Tiopental-nátrium - Használati Utasítás, ár, Vélemények, Analógok

2024 Szerző: Rachel Wainwright | [email protected]. Utoljára módosítva: 2023-12-15 07:40

Nátrium-tiopental

Tiopental-nátrium: használati utasítás és vélemények

1. 1. Kiadási forma és összetétel
2. 2. Farmakológiai tulajdonságok
3. 3. Felhasználási javallatok
4. 4. Ellenjavallatok
5. 5. Az alkalmazás módja és adagolása
6. 6. Mellékhatások
7. 7. Túladagolás
8. 8. Különleges utasítások
9. 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
10. 10. Használat gyermekkorban
11. 11. Károsodott vesefunkció esetén
12. 12. A májműködés megsértése esetén
13. 13. Alkalmazása időseknél
14. 14. Gyógyszerkölcsönhatások
15. 15. Analógok
16. 16. A tárolás feltételei
17. 17. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
18. 18. Vélemények
19. 19. A nátrium ára a gyógyszertárakban

Latin neve: Thiopental Sodium

ATX kód: N01AF03

Hatóanyag: tiopental-nátrium (tiopental-nátrium)

Gyártó: JSC SINTEZ (Oroszország)

Leírás és fotófrissítés: 2018.10.26

A tiopental-nátrium érzéstelenítő, nem inhalációs szer.

Kiadási forma és összetétel

A tiopental-nátrium adagolási formája por intravénás alkalmazásra készülő oldat előállításához: higroszkópos, színes - fehér vagy csaknem fehér, vagy sárgásfehértől halvány zöldessárgáig (0,5 g egyenként 10 vagy 20 ml-es injekciós üvegekben, egyenként 1 g). 20 ml térfogatú injekciós üveg, 1, 5 vagy 10 palackban; csomagolás kórházak számára - 50 palack kartondobozban).

Hatóanyag: nátrium-tiopental, egy palackban - 0,5 vagy 1 g.

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakodinamika

A nátrium-tiopental tiobarbitursav-származék, nem inhalációs szer rövid hatású általános érzéstelenítéshez. Kifejezetten hipnotikus, gyenge fájdalomcsillapító és némi izomlazító hatású.

Lassítja az agy neuronjainak posztszinaptikus membránján a GABA-tól (gamma-aminovajsav) függő csatornák nyitási idejét, a membrán hiperpolarizációját okozza, és meghosszabbítja a kloridionok idegsejtbe jutásának idejét. Elnyomja az aminosavak (glutamát és aszpartát) gerjesztő hatását.

Nagy dózisban közvetlenül aktiválja a GABA receptorokat, ennek köszönhetően GABA stimuláló hatású.

Növeli az idegsejtek ingerelhetőségének küszöbét, blokkolja a görcsös impulzusok vezetését és terjedését az agyban, ennek eredményeként antikonvulzív tulajdonságokkal is rendelkezik.

Elnyomja a poliszinaptikus reflexeket és lelassítja a gerincvelő interneuronjainak vezetését, ami hozzájárul az izomlazításhoz.

Csökkenti az agy oxigén- és glükózfelhasználását, valamint az agy metabolikus folyamatainak intenzitását.

A tiopental-nátrium hipnotikus hatása az elalvás folyamatának felgyorsításában és az alvás szerkezetének megváltoztatásában nyilvánul meg.

A gyógyszer dózistól függő képességgel gátolja a légzőközpontot és csökkenti a szén-dioxidra való érzékenységét. Dózisfüggő kardiodepresszáns hatása is van, nevezetesen csökkenti a vér perc- és stroke-mennyiségét, és csökkenti a vérnyomást. Növeli a vénás rendszer kapacitását, csökkenti a glomeruláris szűrési sebességet és a máj véráramlását.

A gyógyszer izgalmasan hat a vagus idegre (nervus vagus), bőséges nyálka-szekréciót és laryngospasmust okozhat.

Az általános érzéstelenítés a Thiopental nátrium intravénás beadása után 30-40 másodpercen belül, 8-10 perc múlva - rektális beadás után következik be. Egyszeri adag után az érzéstelenítés időtartama 10–30 perc, amely némi álmossággal és retrográd amnéziával zárul. A gyógyszer fájdalomcsillapító hatása akkor ér véget, amikor a beteg felébred.

Farmakokinetika

Intravénás alkalmazás után a tiopental-nátrium gyorsan behatol az agyba, a májba, a vesékbe, a zsírszövetbe és a vázizmokba. Az agyban a maximális koncentráció 30 másodpercen belül, az izmokban 15-30 perc alatt eléri. A zsírraktárakban a koncentráció 6–12-szer magasabb, mint a vérplazmában.

A gyógyszert viszonylag magas kötődés jellemzi a plazmafehérjékhez - 76–86%. Az eloszlási térfogat 1,7–2,5 l / kg, terhes nőknél - 4,1 l / kg, elhízott betegeknél - 7,9 l / kg.

A tiopental-nátrium áthalad a placenta gáton. Kiválasztódik az anyatejbe.

Az anyagcsere folyamata főleg a májban megy végbe, amelynek eredményeként inaktív metabolitok képződnek. A gyógyszer kis része inaktiválódik a vesékben és az agyban, a beadott dózis körülbelül 3-5% -a kéntelenül pentobarbitálvá.

A felezési idő felnőtteknél: eloszlási fázisban - 5-9 perc, eliminációs fázisban - 3-8 óra. Az idő 10-12 órára nőhet, terhes nőknél - akár 26,1 óra, egyidejű elhízásban szenvedő betegeknél - akár 27,5 óra. A felezési idő gyermekeknél 6,1 óra.

A gyógyszer clearance-e 1,6-4,3 ml / kg / perc, terhesség alatt - 286 ml / perc.

A nátrium-tiopentált főleg a vesék választják ki glomeruláris szűréssel.

A gyógyszer ismételt alkalmazása esetén kumulációt észlelnek, amely összefügg a zsírszövetben való felhalmozódási képességével.

Felhasználási javallatok

A tiopental-nátriumot általános érzéstelenítőként használják rövid távú műtéti beavatkozásokhoz, valamint indukcióhoz és alapvető általános érzéstelenítéshez (amelyet izomrelaxánsok és fájdalomcsillapítók alkalmazása követ).

Ezenkívül a gyógyszer a következő esetekben alkalmazható:

• status epilepticus;
• nagy epilepsziás rohamok (grand mal);
• megnövekedett koponyaűri nyomás;
• gyógyszerszintézis és gyógyszerelemzés a pszichiátriában;
• az agyi hipoxia megelőzése (carotis endarterectomiával, mesterséges keringéssel, idegsebészeti műtétekkel az agy hajóin).

Ellenjavallatok

• olyan betegségek, amelyek ellenjavallata az általános érzéstelenítésnek;
• asztmás állapot;
• sokk;
• rosszindulatú magas vérnyomás;
• porfíria, beleértve az akut időszakos tüneteket is (beleértve a beteg vagy közvetlen családjának történetét is);
• mérgezés általános érzéstelenítésre szolgáló gyógyszerekkel, altatókkal, kábító fájdalomcsillapítókkal vagy etanollal;
• laktációs időszak;
• túlérzékenység a gyógyszerrel szemben.

A tiopental-nátriumot körültekintően kell alkalmazni a következő esetekben: gyermekkor, elhízás, terhesség, a nasopharynx gyulladásos betegségei, lázas szindróma, krónikus obstruktív tüdőbetegség, bronchiális asztma, izomdisztrófia, myotonia, cachexia, myasthenia gravis, myxedema, Addison-kór, hypovolemia, vérszegénység, diabetes mellitus, artériás hipotenzió, súlyos kardiovaszkuláris elégtelenség, a szívizom kontraktilis funkciójának súlyos megsértése, összeomlás, máj- és / vagy veseelégtelenség, túlzott premedikáció.

A tiopental-nátrium használatára vonatkozó utasítások: módszer és adagolás

A tiopental-nátriumot lassan (az összeomlás elkerülése érdekében) intravénásán adják be.

A felnőtteknek 2–2,5% -os oldatot használnak, ritkábban - 5% -ot (ebben az esetben a frakcionált beadási technikát alkalmazzák), a legyengült idős betegeket és gyermekeket 1% -os oldattal injektálják.

Az oldatot steril injektálható vízben készítjük közvetlenül a beadás előtt. Az előgyógyszert metacinnal vagy atropinnal hajtják végre.

A felnőttek általános érzéstelenítésbe történő bevezetéséhez először 25–75 mg próbadózist adnak be. 60 másodperc után beadják a fő dózist - 200-400 mg (50-100 mg 30-40 másodpercenként, amíg a kívánt hatást el nem érik, vagy egyszer 3-5 mg / testtömeg-kg sebességgel). Az érzéstelenítés fenntartásához ajánlott adag 50–100 mg.

Adagolási rend felnőttek számára egyéb javallatok esetén:

• görcsök (ezek megakadályozására): 75–125 mg intravénásan 10 percig;
• görcsök helyi érzéstelenítéssel (enyhítésükhöz): 125–250 mg 10 percig;
• agyi hipoxia: 1,5–3,5 mg / kg 1 percig a vérkeringés ideiglenes leállításáig;
• gyógyszerelemzés: 100 mg 1 percig. Felajánljuk, hogy a beteg lassan számoljon 100-ról 1-re. Közvetlenül az elalvás előtt a gyógyszer beadása leáll, mivel a betegnek félig ébren kell lennie, hogy fenntartsa a kérdések megválaszolásának képességét.

A tiopental-nátrium maximális egyszeri adagja felnőtteknek 1000 mg (50 ml 2% -os oldat).

Károsodott vesefunkciójú betegeknél (kreatinin-clearance <10 ml / perc) felnőtt betegek átlagos adagjának 75% -át adják be.

Az oldat ajánlott injektálási sebessége nem több, mint 1 ml / perc. Kezdetben általában 1-2 ml-t injektálnak, 20-30 másodperc után - a többit.

Gyermekeknél a gyógyszert intravénásan, 3-5 percig áramoltatják, egyszer 3-5 mg / kg dózisban.

Ajánlott adagok az inhalációs anesztézia előtt előzetes premedikáció nélkül: újszülöttek - 3-4 mg / kg, 1-12 hónapos gyermekek - 5-8 mg / kg, 1-12 éves gyermekek - 5-6 mg / kg.

A 30-50 kg súlyú gyermekek általános érzéstelenítéssel történő adagja 4-5 mg / kg. A fenntartó adag 25-50 mg.

Károsodott vesefunkciójú gyermekeknek (kreatinin-clearance <10 ml / perc) az átlagos gyermekdózis 75% -át adják be.

Mellékhatások

• a szív- és érrendszer részéről: aritmia, csökkent vérnyomás, tachycardia, összeomlás;
• az idegrendszerből: letargia, szédülés, fejfájás, ataxia, izomrángás, fokozott vagus idegtónus, epilepsziás rohamok, álmosság a posztoperatív időszakban, anterográd amnézia, szorongás; ritka esetekben - radiális idegbénulás, posztoperatív delíriás pszichózis (izgatottság, zavartság, szorongás, hallucinációk, szorongás, hátfájás, nyugtalan láb szindróma);
• a légzőrendszer részéről: a hörgők nyálkahártyájának hiperszekréciója, tüsszögés, köhögés, nehézlégzés, apnoe, hörgőgörcs, gégegörcs, a légzőközpont depressziója, a tüdő hipoventilációja;
• az emésztőrendszerből: hasi fájdalom, hányinger, hányás és hipersaliváció a posztoperatív időszakban;
• allergiás reakciók: nátha, kiütés, csalánkiütés, viszketés, bőrpír, anafilaxiás sokk; ritka esetekben - hemolitikus anaemia károsodott vesefunkcióval (étvágytalanság, hányinger, hányás, szokatlan gyengeség, a bőr sápadtsága, láz, fájdalom a gyomorban, a lábakban és a hát alsó részén);
• helyi reakciók: fájdalom az injekció beadásának helyén, szöveti irritáció az injekció beadásának helyén (a bőr hámlása és kipirulása), érgörcs és trombózis az injekció beadásának helyén, thrombophlebitis (magas nátrium-tiopental-koncentrációjú oldatok bevezetésével), az injekció beadásának helyére alkalmas idegek károsodása, nekrózis;
• mások: csuklás.

Túladagolás

A gyógyszer túladagolása a következő tünetekkel nyilvánulhat meg (a toxikus hatás az első másodpercektől kezdődően): a vérnyomás kifejezett csökkenése, tachycardia, víz-elektrolit zavarok, laryngospasmus, légzési depresszió (apnoéig), izom hiperreaktivitás, görcsök, központi idegrendszer depressziója (CNS)), érzéstelenítés utáni delírium. Nagyon nagy dózis beadása esetén a keringés összeomlása, tüdőödéma és szívmegállás lehetséges.

A nátrium-tiopental ellenszere a bemegrid. Kinevezések egyidejű rendellenességek esetén: laryngospasmus - 100% oxigén nyomás alatt és izomlazítók; légzésmegállás - 100% oxigén és mesterséges tüdőventiláció; a vérnyomás kifejezett csökkenése vagy összeomlás - plazmát helyettesítő oldatok, vazopresszív gyógyszerek és / vagy pozitív inotrop hatású gyógyszerek; görcsök - diazepam. Ha a terápia hatástalan, izomrelaxánsokat írnak fel, és mesterséges tüdőventilációt végeznek.

Különleges utasítások

A tiopental-nátrium az Orosz Föderáció Egészségügyi Minisztériumának Kábítószer-ellenőrzési Állandó Bizottságának 1. számú erős anyaglistájához tartozik.

A tiopental-nátriumot az aneszteziológusok-újraélesztők csak olyan speciális orvosi intézményekben használják, amelyek felszerelve és eszközökkel rendelkeznek a szívműködés fenntartásához és a légutak átjárhatóságának biztosításához, beleértve a mesterséges tüdőventilációt is.

A szükséges mélységű és időtartamú általános érzéstelenítés elérésének és fenntartásának ideje nemcsak a gyógyszer mennyiségétől, hanem a beteg nátrium-tiopental iránti érzékenységétől is függ.

Az oldatot csak intravénásán adják be. Véletlen intraarteriális injekció esetén az ér pillanatnyi görcse jelentkezik, amely az injekció helyétől távolabb eső vérkeringés károsodásával jár, ami a fő ér trombózisához, a nekrózis és a gangréna későbbi kialakulásához vezethet. A gyógyszer intraartériás alkalmazásának első jele eszméletlen betegeknél az artéria mentén, érzéstelenítésben szenvedő betegeknél jelentkező égő érzés panasza - sötét bőrszín, foltos cianózis vagy átmeneti blansírozás. Ebben az esetben a tiopental-nátrium beadásának abbahagyása, a heparin oldatának bevitele az elváltozás helyébe további antikoaguláns terápiával, glükokortikoszteroid oldat beadása, amelyet szisztémás terápia, a brachialis plexus blokádja vagy szimpatikus blokád (a prokain artérián belüli beadása) jelez.

Ha a gyógyszer véletlenül a bőr alá kerül, lehetséges a szövetek kémiai irritációja, amely az oldat magas pH-értékével jár. Az infiltrátum gyors felszívódása érdekében ajánlott helyi érzéstelenítőt beadni és felmelegedni a helyi keringés aktiválásához.

A felső légúti gyulladásos betegségekben szenvedő betegeknek biztosítaniuk kell átjárhatóságukat a légcső intubációjáig.

A tiopental-nátrium intravénás jet-injekciójával a 18 évesnél fiatalabb gyermekeknek vagy serdülőknek gondosan figyelniük kell állapotukra annak érdekében, hogy időben azonosítsák a vérnyomás lehetséges csökkenésének, hemolízisnek, légzési depressziónak, extravazációnak a tüneteit.

A szubkután duzzanat az extravazáció jele.

Digoxint vagy diuretikumot kapó betegek, valamint azok a betegek, akik morfint kaptak a premedikáció során, valamint a diazepam vagy atropin beadása után, csökkenteni kell a tiopental-nátrium adagját.

A premedikáció bármely szokásos gyógyszerrel végrehajtható, a fenotiazin-származékok kivételével.

Hosszan tartó érzéstelenítés esetén, ha a nátrium-tiopental hipnotikus hatását alátámasztja inhalációs érzéstelenítők és / vagy hosszú hatású érzéstelenítők intravénás beadása, a nátrium-tiopental adagja nem haladhatja meg az 1000 mg-ot, ami együtt jár a kumulatív hatás kockázatával.

Alkoholfogyasztásban szenvedő betegeknél a gyógyszer érzéstelenítő hatása nem megbízható.

Feltéve, hogy mesterséges lélegeztetést végeznek, a nátrium-tiopental izomlazítókkal kombinálva alkalmazható.

A gyógyszer növeli a nervus vagus tónusát, ezért alkalmazása előtt megfelelő adag atropint jeleznek. Közvetlenül az általános érzéstelenítés kezdete után biztosítani kell a légutat. A függőség kialakulása lehetséges.

Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt

A tiopental terhesség alatt nem befolyásolja a méh hangját. Az alkalmazás után a köldökzsinórban a maximális koncentráció 2-3 percen belül eléri. A megengedett legnagyobb adag 250 mg. A gyógyszer lenyomhatja az újszülöttek központi idegrendszerét.

Terhesség alatt a tiopental-nátriumot csak különleges esetekben alkalmazzák, amikor a várható előny meghaladja a lehetséges kockázatokat.

Szoptatás alatt az érzéstelenítő alkalmazása ellenjavallt.

Gyermekkori használat

Gyermekkorban a gyógyszert óvatosan és csak 1% -os oldat formájában használják.

Károsodott vesefunkcióval

Károsodott vesefunkciójú betegeknél (a kreatinin-clearance kevesebb, mint 10 ml / perc) a szokásos adag 75% -át írják elő.

A májműködés megsértése esetén

Az utasítások szerint a tiopental-nátriumot óvatosan kell alkalmazni májelégtelenség esetén.

Alkalmazása időseknél

A legyengült idős betegeket a gyógyszer 1% -os oldatával injektálják.

Gyógyszerkölcsönhatások

A tiopental-nátrium csökkenti a fogamzásgátlók, a közvetett antikoagulánsok (kumarin-származékok), a glükokortikoszteroidok, a griseofulvin hatását. Erősíti a hipotermia kialakulását elősegítő gyógyszerek hatását, a metotrexát toxikus hatásait.

Gyógyszerészetileg nem kompatibilis a kábító fájdalomcsillapítókkal (kodein, morfin), izomlazítókkal (suxametonium, tubokurarin), szorongásoldó szerekkel (nyugtatók), antibiotikumokkal (amikacin, benzilpenicillin, cefapirin), aszkoruinsavval, epitopolimerinnel, klóramfenolaminokkal efedrin, atropin. Ne keverje a nátrium-tiopentált ugyanabban a fecskendőben, és ne injekciózzon át ugyanazon tűn savas oldatokkal.

Az akció nátrium tiopentál gyengíti bizonyos antidepresszánsok, analeptikumok és aminofillin, és növelni, H ₁ hisztamin blokkolók és a gyógyszerek, amelyek blokkolják tubuláris szekréció (például probenecid).

A diazoxid egyidejű alkalmazásával nő a vérnyomás csökkentésének kockázata.

A ketamin meghosszabbítja az általános érzéstelenítésből való felépülés utáni gyógyulási időt, növelve a légzési depresszió és az alacsonyabb vérnyomás kockázatát.

Ha a tiopental-nátriumot vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel, diuretikumokkal vagy ganglion blokkolókkal kombinálják, a vérnyomáscsökkentő hatás fokozódik.

A magnézium-szulfát fokozza a központi idegrendszer gátló hatását.

Etanol vagy a központi idegrendszert lenyomó gyógyszerek együttes alkalmazásával a farmakológiai hatások kölcsönösen megerősödnek. Talán a központi idegrendszer és a légzésfunkció jelentős depressziója, a hipotenzív hatás és az érzéstelenítés mértékének növekedése.

A tiopental-nátrium antagonizálja a bemegridet.

Analógok

A tiopental a nátrium-tiopental analógja.

A tárolás feltételei

Az eltarthatóság 2 év.

Legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten, gyermekektől elzárva, szárazon és fénytől védve tárolandó.

A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei

Vény alapján kiadva.

Vélemények a tiopental-nátriumról

Ha a gyógyszert helyesen és megfelelő dózisban adják be, akkor a műtét után komplikációk nem merülhetnek fel. A tiopental-nátriummal kapcsolatos ritka negatív vélemények a mellékhatások kialakulására vonatkoznak. Ugyanakkor a szakértők általában nem társítják előfordulásukat ennek az érzéstelenítőnek a használatához, és más okokra hivatkoznak.

A tiopental-nátrium ára a gyógyszertárakban

A tiopental-nátrium ára nem ismert, mivel a gyógyszert csak kórházi körülmények között használják, és nehéz megtalálni a piacon.

Maria Kulkes orvosi újságíró A szerzőről

Iskolai végzettség: I. M. az első moszkvai állami orvosi egyetem Szecsenov, az "Általános orvoslás" szakterület.

A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!