Nátrium-tiopental
Tiopental-nátrium: használati utasítás és vélemények
- 1. Kiadási forma és összetétel
- 2. Farmakológiai tulajdonságok
- 3. Felhasználási javallatok
- 4. Ellenjavallatok
- 5. Az alkalmazás módja és adagolása
- 6. Mellékhatások
- 7. Túladagolás
- 8. Különleges utasítások
- 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
- 10. Használat gyermekkorban
- 11. Károsodott vesefunkció esetén
- 12. A májműködés megsértése esetén
- 13. Alkalmazása időseknél
- 14. Gyógyszerkölcsönhatások
- 15. Analógok
- 16. A tárolás feltételei
- 17. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
- 18. Vélemények
- 19. A nátrium ára a gyógyszertárakban
Latin neve: Thiopental Sodium
ATX kód: N01AF03
Hatóanyag: tiopental-nátrium (tiopental-nátrium)
Gyártó: JSC SINTEZ (Oroszország)
Leírás és fotófrissítés: 2018.10.26
A tiopental-nátrium érzéstelenítő, nem inhalációs szer.
Kiadási forma és összetétel
A tiopental-nátrium adagolási formája por intravénás alkalmazásra készülő oldat előállításához: higroszkópos, színes - fehér vagy csaknem fehér, vagy sárgásfehértől halvány zöldessárgáig (0,5 g egyenként 10 vagy 20 ml-es injekciós üvegekben, egyenként 1 g). 20 ml térfogatú injekciós üveg, 1, 5 vagy 10 palackban; csomagolás kórházak számára - 50 palack kartondobozban).
Hatóanyag: nátrium-tiopental, egy palackban - 0,5 vagy 1 g.
Farmakológiai tulajdonságok
Farmakodinamika
A nátrium-tiopental tiobarbitursav-származék, nem inhalációs szer rövid hatású általános érzéstelenítéshez. Kifejezetten hipnotikus, gyenge fájdalomcsillapító és némi izomlazító hatású.
Lassítja az agy neuronjainak posztszinaptikus membránján a GABA-tól (gamma-aminovajsav) függő csatornák nyitási idejét, a membrán hiperpolarizációját okozza, és meghosszabbítja a kloridionok idegsejtbe jutásának idejét. Elnyomja az aminosavak (glutamát és aszpartát) gerjesztő hatását.
Nagy dózisban közvetlenül aktiválja a GABA receptorokat, ennek köszönhetően GABA stimuláló hatású.
Növeli az idegsejtek ingerelhetőségének küszöbét, blokkolja a görcsös impulzusok vezetését és terjedését az agyban, ennek eredményeként antikonvulzív tulajdonságokkal is rendelkezik.
Elnyomja a poliszinaptikus reflexeket és lelassítja a gerincvelő interneuronjainak vezetését, ami hozzájárul az izomlazításhoz.
Csökkenti az agy oxigén- és glükózfelhasználását, valamint az agy metabolikus folyamatainak intenzitását.
A tiopental-nátrium hipnotikus hatása az elalvás folyamatának felgyorsításában és az alvás szerkezetének megváltoztatásában nyilvánul meg.
A gyógyszer dózistól függő képességgel gátolja a légzőközpontot és csökkenti a szén-dioxidra való érzékenységét. Dózisfüggő kardiodepresszáns hatása is van, nevezetesen csökkenti a vér perc- és stroke-mennyiségét, és csökkenti a vérnyomást. Növeli a vénás rendszer kapacitását, csökkenti a glomeruláris szűrési sebességet és a máj véráramlását.
A gyógyszer izgalmasan hat a vagus idegre (nervus vagus), bőséges nyálka-szekréciót és laryngospasmust okozhat.
Az általános érzéstelenítés a Thiopental nátrium intravénás beadása után 30-40 másodpercen belül, 8-10 perc múlva - rektális beadás után következik be. Egyszeri adag után az érzéstelenítés időtartama 10–30 perc, amely némi álmossággal és retrográd amnéziával zárul. A gyógyszer fájdalomcsillapító hatása akkor ér véget, amikor a beteg felébred.
Farmakokinetika
Intravénás alkalmazás után a tiopental-nátrium gyorsan behatol az agyba, a májba, a vesékbe, a zsírszövetbe és a vázizmokba. Az agyban a maximális koncentráció 30 másodpercen belül, az izmokban 15-30 perc alatt eléri. A zsírraktárakban a koncentráció 6–12-szer magasabb, mint a vérplazmában.
A gyógyszert viszonylag magas kötődés jellemzi a plazmafehérjékhez - 76–86%. Az eloszlási térfogat 1,7–2,5 l / kg, terhes nőknél - 4,1 l / kg, elhízott betegeknél - 7,9 l / kg.
A tiopental-nátrium áthalad a placenta gáton. Kiválasztódik az anyatejbe.
Az anyagcsere folyamata főleg a májban megy végbe, amelynek eredményeként inaktív metabolitok képződnek. A gyógyszer kis része inaktiválódik a vesékben és az agyban, a beadott dózis körülbelül 3-5% -a kéntelenül pentobarbitálvá.
A felezési idő felnőtteknél: eloszlási fázisban - 5-9 perc, eliminációs fázisban - 3-8 óra. Az idő 10-12 órára nőhet, terhes nőknél - akár 26,1 óra, egyidejű elhízásban szenvedő betegeknél - akár 27,5 óra. A felezési idő gyermekeknél 6,1 óra.
A gyógyszer clearance-e 1,6-4,3 ml / kg / perc, terhesség alatt - 286 ml / perc.
A nátrium-tiopentált főleg a vesék választják ki glomeruláris szűréssel.
A gyógyszer ismételt alkalmazása esetén kumulációt észlelnek, amely összefügg a zsírszövetben való felhalmozódási képességével.
Felhasználási javallatok
A tiopental-nátriumot általános érzéstelenítőként használják rövid távú műtéti beavatkozásokhoz, valamint indukcióhoz és alapvető általános érzéstelenítéshez (amelyet izomrelaxánsok és fájdalomcsillapítók alkalmazása követ).
Ezenkívül a gyógyszer a következő esetekben alkalmazható:
- status epilepticus;
- nagy epilepsziás rohamok (grand mal);
- megnövekedett koponyaűri nyomás;
- gyógyszerszintézis és gyógyszerelemzés a pszichiátriában;
- az agyi hipoxia megelőzése (carotis endarterectomiával, mesterséges keringéssel, idegsebészeti műtétekkel az agy hajóin).
Ellenjavallatok
- olyan betegségek, amelyek ellenjavallata az általános érzéstelenítésnek;
- asztmás állapot;
- sokk;
- rosszindulatú magas vérnyomás;
- porfíria, beleértve az akut időszakos tüneteket is (beleértve a beteg vagy közvetlen családjának történetét is);
- mérgezés általános érzéstelenítésre szolgáló gyógyszerekkel, altatókkal, kábító fájdalomcsillapítókkal vagy etanollal;
- laktációs időszak;
- túlérzékenység a gyógyszerrel szemben.
A tiopental-nátriumot körültekintően kell alkalmazni a következő esetekben: gyermekkor, elhízás, terhesség, a nasopharynx gyulladásos betegségei, lázas szindróma, krónikus obstruktív tüdőbetegség, bronchiális asztma, izomdisztrófia, myotonia, cachexia, myasthenia gravis, myxedema, Addison-kór, hypovolemia, vérszegénység, diabetes mellitus, artériás hipotenzió, súlyos kardiovaszkuláris elégtelenség, a szívizom kontraktilis funkciójának súlyos megsértése, összeomlás, máj- és / vagy veseelégtelenség, túlzott premedikáció.
A tiopental-nátrium használatára vonatkozó utasítások: módszer és adagolás
A tiopental-nátriumot lassan (az összeomlás elkerülése érdekében) intravénásán adják be.
A felnőtteknek 2–2,5% -os oldatot használnak, ritkábban - 5% -ot (ebben az esetben a frakcionált beadási technikát alkalmazzák), a legyengült idős betegeket és gyermekeket 1% -os oldattal injektálják.
Az oldatot steril injektálható vízben készítjük közvetlenül a beadás előtt. Az előgyógyszert metacinnal vagy atropinnal hajtják végre.
A felnőttek általános érzéstelenítésbe történő bevezetéséhez először 25–75 mg próbadózist adnak be. 60 másodperc után beadják a fő dózist - 200-400 mg (50-100 mg 30-40 másodpercenként, amíg a kívánt hatást el nem érik, vagy egyszer 3-5 mg / testtömeg-kg sebességgel). Az érzéstelenítés fenntartásához ajánlott adag 50–100 mg.
Adagolási rend felnőttek számára egyéb javallatok esetén:
- görcsök (ezek megakadályozására): 75–125 mg intravénásan 10 percig;
- görcsök helyi érzéstelenítéssel (enyhítésükhöz): 125–250 mg 10 percig;
- agyi hipoxia: 1,5–3,5 mg / kg 1 percig a vérkeringés ideiglenes leállításáig;
- gyógyszerelemzés: 100 mg 1 percig. Felajánljuk, hogy a beteg lassan számoljon 100-ról 1-re. Közvetlenül az elalvás előtt a gyógyszer beadása leáll, mivel a betegnek félig ébren kell lennie, hogy fenntartsa a kérdések megválaszolásának képességét.
A tiopental-nátrium maximális egyszeri adagja felnőtteknek 1000 mg (50 ml 2% -os oldat).
Károsodott vesefunkciójú betegeknél (kreatinin-clearance <10 ml / perc) felnőtt betegek átlagos adagjának 75% -át adják be.
Az oldat ajánlott injektálási sebessége nem több, mint 1 ml / perc. Kezdetben általában 1-2 ml-t injektálnak, 20-30 másodperc után - a többit.
Gyermekeknél a gyógyszert intravénásan, 3-5 percig áramoltatják, egyszer 3-5 mg / kg dózisban.
Ajánlott adagok az inhalációs anesztézia előtt előzetes premedikáció nélkül: újszülöttek - 3-4 mg / kg, 1-12 hónapos gyermekek - 5-8 mg / kg, 1-12 éves gyermekek - 5-6 mg / kg.
A 30-50 kg súlyú gyermekek általános érzéstelenítéssel történő adagja 4-5 mg / kg. A fenntartó adag 25-50 mg.
Károsodott vesefunkciójú gyermekeknek (kreatinin-clearance <10 ml / perc) az átlagos gyermekdózis 75% -át adják be.
Mellékhatások
- a szív- és érrendszer részéről: aritmia, csökkent vérnyomás, tachycardia, összeomlás;
- az idegrendszerből: letargia, szédülés, fejfájás, ataxia, izomrángás, fokozott vagus idegtónus, epilepsziás rohamok, álmosság a posztoperatív időszakban, anterográd amnézia, szorongás; ritka esetekben - radiális idegbénulás, posztoperatív delíriás pszichózis (izgatottság, zavartság, szorongás, hallucinációk, szorongás, hátfájás, nyugtalan láb szindróma);
- a légzőrendszer részéről: a hörgők nyálkahártyájának hiperszekréciója, tüsszögés, köhögés, nehézlégzés, apnoe, hörgőgörcs, gégegörcs, a légzőközpont depressziója, a tüdő hipoventilációja;
- az emésztőrendszerből: hasi fájdalom, hányinger, hányás és hipersaliváció a posztoperatív időszakban;
- allergiás reakciók: nátha, kiütés, csalánkiütés, viszketés, bőrpír, anafilaxiás sokk; ritka esetekben - hemolitikus anaemia károsodott vesefunkcióval (étvágytalanság, hányinger, hányás, szokatlan gyengeség, a bőr sápadtsága, láz, fájdalom a gyomorban, a lábakban és a hát alsó részén);
- helyi reakciók: fájdalom az injekció beadásának helyén, szöveti irritáció az injekció beadásának helyén (a bőr hámlása és kipirulása), érgörcs és trombózis az injekció beadásának helyén, thrombophlebitis (magas nátrium-tiopental-koncentrációjú oldatok bevezetésével), az injekció beadásának helyére alkalmas idegek károsodása, nekrózis;
- mások: csuklás.
Túladagolás
A gyógyszer túladagolása a következő tünetekkel nyilvánulhat meg (a toxikus hatás az első másodpercektől kezdődően): a vérnyomás kifejezett csökkenése, tachycardia, víz-elektrolit zavarok, laryngospasmus, légzési depresszió (apnoéig), izom hiperreaktivitás, görcsök, központi idegrendszer depressziója (CNS)), érzéstelenítés utáni delírium. Nagyon nagy dózis beadása esetén a keringés összeomlása, tüdőödéma és szívmegállás lehetséges.
A nátrium-tiopental ellenszere a bemegrid. Kinevezések egyidejű rendellenességek esetén: laryngospasmus - 100% oxigén nyomás alatt és izomlazítók; légzésmegállás - 100% oxigén és mesterséges tüdőventiláció; a vérnyomás kifejezett csökkenése vagy összeomlás - plazmát helyettesítő oldatok, vazopresszív gyógyszerek és / vagy pozitív inotrop hatású gyógyszerek; görcsök - diazepam. Ha a terápia hatástalan, izomrelaxánsokat írnak fel, és mesterséges tüdőventilációt végeznek.
Különleges utasítások
A tiopental-nátrium az Orosz Föderáció Egészségügyi Minisztériumának Kábítószer-ellenőrzési Állandó Bizottságának 1. számú erős anyaglistájához tartozik.
A tiopental-nátriumot az aneszteziológusok-újraélesztők csak olyan speciális orvosi intézményekben használják, amelyek felszerelve és eszközökkel rendelkeznek a szívműködés fenntartásához és a légutak átjárhatóságának biztosításához, beleértve a mesterséges tüdőventilációt is.
A szükséges mélységű és időtartamú általános érzéstelenítés elérésének és fenntartásának ideje nemcsak a gyógyszer mennyiségétől, hanem a beteg nátrium-tiopental iránti érzékenységétől is függ.
Az oldatot csak intravénásán adják be. Véletlen intraarteriális injekció esetén az ér pillanatnyi görcse jelentkezik, amely az injekció helyétől távolabb eső vérkeringés károsodásával jár, ami a fő ér trombózisához, a nekrózis és a gangréna későbbi kialakulásához vezethet. A gyógyszer intraartériás alkalmazásának első jele eszméletlen betegeknél az artéria mentén, érzéstelenítésben szenvedő betegeknél jelentkező égő érzés panasza - sötét bőrszín, foltos cianózis vagy átmeneti blansírozás. Ebben az esetben a tiopental-nátrium beadásának abbahagyása, a heparin oldatának bevitele az elváltozás helyébe további antikoaguláns terápiával, glükokortikoszteroid oldat beadása, amelyet szisztémás terápia, a brachialis plexus blokádja vagy szimpatikus blokád (a prokain artérián belüli beadása) jelez.
Ha a gyógyszer véletlenül a bőr alá kerül, lehetséges a szövetek kémiai irritációja, amely az oldat magas pH-értékével jár. Az infiltrátum gyors felszívódása érdekében ajánlott helyi érzéstelenítőt beadni és felmelegedni a helyi keringés aktiválásához.
A felső légúti gyulladásos betegségekben szenvedő betegeknek biztosítaniuk kell átjárhatóságukat a légcső intubációjáig.
A tiopental-nátrium intravénás jet-injekciójával a 18 évesnél fiatalabb gyermekeknek vagy serdülőknek gondosan figyelniük kell állapotukra annak érdekében, hogy időben azonosítsák a vérnyomás lehetséges csökkenésének, hemolízisnek, légzési depressziónak, extravazációnak a tüneteit.
A szubkután duzzanat az extravazáció jele.
Digoxint vagy diuretikumot kapó betegek, valamint azok a betegek, akik morfint kaptak a premedikáció során, valamint a diazepam vagy atropin beadása után, csökkenteni kell a tiopental-nátrium adagját.
A premedikáció bármely szokásos gyógyszerrel végrehajtható, a fenotiazin-származékok kivételével.
Hosszan tartó érzéstelenítés esetén, ha a nátrium-tiopental hipnotikus hatását alátámasztja inhalációs érzéstelenítők és / vagy hosszú hatású érzéstelenítők intravénás beadása, a nátrium-tiopental adagja nem haladhatja meg az 1000 mg-ot, ami együtt jár a kumulatív hatás kockázatával.
Alkoholfogyasztásban szenvedő betegeknél a gyógyszer érzéstelenítő hatása nem megbízható.
Feltéve, hogy mesterséges lélegeztetést végeznek, a nátrium-tiopental izomlazítókkal kombinálva alkalmazható.
A gyógyszer növeli a nervus vagus tónusát, ezért alkalmazása előtt megfelelő adag atropint jeleznek. Közvetlenül az általános érzéstelenítés kezdete után biztosítani kell a légutat. A függőség kialakulása lehetséges.
Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
A tiopental terhesség alatt nem befolyásolja a méh hangját. Az alkalmazás után a köldökzsinórban a maximális koncentráció 2-3 percen belül eléri. A megengedett legnagyobb adag 250 mg. A gyógyszer lenyomhatja az újszülöttek központi idegrendszerét.
Terhesség alatt a tiopental-nátriumot csak különleges esetekben alkalmazzák, amikor a várható előny meghaladja a lehetséges kockázatokat.
Szoptatás alatt az érzéstelenítő alkalmazása ellenjavallt.
Gyermekkori használat
Gyermekkorban a gyógyszert óvatosan és csak 1% -os oldat formájában használják.
Károsodott vesefunkcióval
Károsodott vesefunkciójú betegeknél (a kreatinin-clearance kevesebb, mint 10 ml / perc) a szokásos adag 75% -át írják elő.
A májműködés megsértése esetén
Az utasítások szerint a tiopental-nátriumot óvatosan kell alkalmazni májelégtelenség esetén.
Alkalmazása időseknél
A legyengült idős betegeket a gyógyszer 1% -os oldatával injektálják.
Gyógyszerkölcsönhatások
A tiopental-nátrium csökkenti a fogamzásgátlók, a közvetett antikoagulánsok (kumarin-származékok), a glükokortikoszteroidok, a griseofulvin hatását. Erősíti a hipotermia kialakulását elősegítő gyógyszerek hatását, a metotrexát toxikus hatásait.
Gyógyszerészetileg nem kompatibilis a kábító fájdalomcsillapítókkal (kodein, morfin), izomlazítókkal (suxametonium, tubokurarin), szorongásoldó szerekkel (nyugtatók), antibiotikumokkal (amikacin, benzilpenicillin, cefapirin), aszkoruinsavval, epitopolimerinnel, klóramfenolaminokkal efedrin, atropin. Ne keverje a nátrium-tiopentált ugyanabban a fecskendőben, és ne injekciózzon át ugyanazon tűn savas oldatokkal.
Az akció nátrium tiopentál gyengíti bizonyos antidepresszánsok, analeptikumok és aminofillin, és növelni, H 1 hisztamin blokkolók és a gyógyszerek, amelyek blokkolják tubuláris szekréció (például probenecid).
A diazoxid egyidejű alkalmazásával nő a vérnyomás csökkentésének kockázata.
A ketamin meghosszabbítja az általános érzéstelenítésből való felépülés utáni gyógyulási időt, növelve a légzési depresszió és az alacsonyabb vérnyomás kockázatát.
Ha a tiopental-nátriumot vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel, diuretikumokkal vagy ganglion blokkolókkal kombinálják, a vérnyomáscsökkentő hatás fokozódik.
A magnézium-szulfát fokozza a központi idegrendszer gátló hatását.
Etanol vagy a központi idegrendszert lenyomó gyógyszerek együttes alkalmazásával a farmakológiai hatások kölcsönösen megerősödnek. Talán a központi idegrendszer és a légzésfunkció jelentős depressziója, a hipotenzív hatás és az érzéstelenítés mértékének növekedése.
A tiopental-nátrium antagonizálja a bemegridet.
Analógok
A tiopental a nátrium-tiopental analógja.
A tárolás feltételei
Az eltarthatóság 2 év.
Legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten, gyermekektől elzárva, szárazon és fénytől védve tárolandó.
A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
Vény alapján kiadva.
Vélemények a tiopental-nátriumról
Ha a gyógyszert helyesen és megfelelő dózisban adják be, akkor a műtét után komplikációk nem merülhetnek fel. A tiopental-nátriummal kapcsolatos ritka negatív vélemények a mellékhatások kialakulására vonatkoznak. Ugyanakkor a szakértők általában nem társítják előfordulásukat ennek az érzéstelenítőnek a használatához, és más okokra hivatkoznak.
A tiopental-nátrium ára a gyógyszertárakban
A tiopental-nátrium ára nem ismert, mivel a gyógyszert csak kórházi körülmények között használják, és nehéz megtalálni a piacon.
Maria Kulkes orvosi újságíró A szerzőről
Iskolai végzettség: I. M. az első moszkvai állami orvosi egyetem Szecsenov, az "Általános orvoslás" szakterület.
A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!
