Tizanil
Tizanil: használati utasítás és vélemények
- 1. Kiadási forma és összetétel
- 2. Farmakológiai tulajdonságok
- 3. Felhasználási javallatok
- 4. Ellenjavallatok
- 5. Az alkalmazás módja és adagolása
- 6. Mellékhatások
- 7. Túladagolás
- 8. Különleges utasítások
- 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
- 10. Használat gyermekkorban
- 11. Károsodott vesefunkció esetén
- 12. A májműködés megsértése esetén
- 13. Alkalmazása időseknél
- 14. Gyógyszerkölcsönhatások
- 15. Analógok
- 16. A tárolás feltételei
- 17. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
- 18. Vélemények
- 19. Ár a gyógyszertárakban
Latin név: Tizanil
ATX kód: M03BX02
Hatóanyag: tizanidin (tizanidin)
Gyártó: Simpex Pharma Pvt. Ltd (Simpex Pharma Pvt Ltd) (India)
Leírás és fotó frissítve: 2018.11.20
Árak a gyógyszertárakban: 126 rubeltől.
megvesz
A Tizanil a központi izomlazító hatású gyógyszer, amely csökkenti az izomszövet feszültségét.
Kiadási forma és összetétel
Adagolási forma Tizanil - tabletta: lapos hengeres, kétoldalas ferde, fehértől csaknem fehérig:
- 2 mg adag: a kockázat egyik oldalán, a másik oldalon - a 2. szám (10 db buborékfóliában, kartondobozban 3 hólyag);
- 4 mg dózis: az egyik oldalon kereszt alakú kockázat áll fenn, a másik oldalon - a 4. szám (10 db buborékfóliában, kartondobozban 1 vagy 3 buborékfólia);
- dózis 6 mg: az egyik oldalon kereszt alakú kockázat áll fenn, a másik oldalon - a 6. számú (10 db. buborékfóliában, kartondobozban 3 hólyag).
Fogalmazás:
- hatóanyag: tizanidin - 2, 4 vagy 6 mg (tizanidin-hidroklorid formájában - 2,288; 4,576 vagy 6,864 mg);
- segédkomponensek: laktóz-monohidrát, mikrokristályos cellulóz, sztearinsav, vízmentes kolloid szilícium-dioxid.
Farmakológiai tulajdonságok
Farmakodinamika
A Tizanil aktív összetevője, a tizanidin, egy központi hatású izomlazító, amely csökkenti a vázizmok tónusát, csökkenti a görcs súlyosságát, növeli az önkéntes összehúzódások erejét és csökkenti az izomrendszer merevségét a passzív mozgások során.
Közvetlenül a gerincvelőn hatva a tizanidin stimulálja a preszinaptikus α1-adrenerg receptorokat, elnyomva az N-metil-D-aszpartát (NMDA receptorok) receptorait gerjesztő aminosavak felszabadulását, aminek következtében a gerincvelő közbenső neuronjainak szintjén a gerjesztés poliszinaptikus átvitele elnyomódik. Ha ezt a mechanizmust, amely az izomtónus feleslegéért felelős, elnyomják, a nyugalmi állapotban és a relaxációban marad minimális izomfeszültség maximálisan csökken.
Farmakokinetika
- felszívódás: orális alkalmazás után a tizanidin jól felszívódik; 1 órán belül eléri a maximális plazmakoncentrációt (Cmax); biohasznosulás ~ 34%. Az étrend (étkezési idő) nem befolyásolja az anyag farmakokinetikáját;
- eloszlás: egyensúlyban Vd (eloszlási térfogat) - 160 l; A tizanidin 30% -kal kötődik a plazmafehérjékhez. A farmakokinetika az ajánlott napi 4–20 mg-os dózis tartományában lineáris;
- anyagcsere: A tizanilt gyorsan és nagyrészt metabolizálja a májban a CYP1A2 izoenzim (akár 95%) inaktív metabolitok képződésével;
- kiválasztás: a tizanidin főleg a vesén keresztül választódik ki, legfeljebb 70% metabolitok formájában, 2,7% - változatlan formában. A kiválasztás 2 szakaszban történik: felezési idő (T1 / 2) az első szakaszban - 2,5 óra; végső T1 / 2 - 22 óra. A változatlan anyag átlagos T1 / 2 értéke 2–4 óra.
25 ml / percnél kisebb kreatinin-clearance (CC) alatti veseelégtelenség esetén a Cmax értéke megduplázódik, az átlagos T1 / 2 14 órára nő, az AUC (a koncentráció-idő farmakokinetikai görbe alatti terület) pedig hatszorosára nő.
Felhasználási javallatok
Az utasítások szerint a Tizanilt különböző etiológiájú fájdalmas izomgörcsökhöz, valamint sclerosis multiplex, gerincvelő sérülések és traumás agysérülések esetén a spaszticitás enyhítésére ajánlják.
Ellenjavallatok
Abszolút:
- súlyos májműködési zavar;
- a CYP1A2 izoenzimek hatékony inhibitoraival együtt (beleértve a ciprofloxacint, a fluvoxamint);
- laktázhiány, laktóz-intolerancia, glükóz-galaktóz felszívódási zavar;
- gyermekek és 18 év alatti serdülők;
- egyéni túlérzékenység a tizanidinnel és (vagy) a gyógyszer bármely összetevőjével szemben.
Relatív ellenjavallatok, amelyekre a Tizanilt körültekintően kell alkalmazni: artériás hipotenzió, veseelégtelenség, bradycardia, orális fogamzásgátlókkal egyidejűleg, 65 éves kortól kezdve.
Nem hagyhatja abba hirtelen a Tizanil szedését, a gyógyszer adagját fokozatosan csökkenteni kell.
Utasítások a Tizanil használatára: módszer és adagolás
A Tizanil tablettákat szájon át kell bevenni.
Ajánlott adagolás:
- fájdalmas izomgörcs (megkönnyebbülés céljából): 2-4 mg naponta háromszor; súlyos lefolyású - további 2-4 mg éjszakai lefekvés előtt;
- a vázizmok spaszticitása neurológiai betegségek miatt (terápia): a kezdő adag naponta háromszor 2 mg, az adagot ezt követően fokozatosan 2–4 mg-mal növelik 3–7 napos intervallummal. Az optimális napi dózis 12-24 mg, 3-4 adagra osztva, a maximálisan megengedett napi dózis 36 mg.
Mellékhatások
- központi idegrendszer: szédülés, álmatlanság, álmosság, alvászavar, hallucinációk;
- szív- és érrendszer: bradycardia, a vérnyomás (vérnyomás) csökkenése, egyes epizódokban kifejezett, eszméletvesztésig és összeomlásig;
- emésztőrendszer: hányinger, szájszárazság, dyspepsia, májelégtelenség, a máj transzaminázainak fokozott aktivitása, hepatitis;
- izom-csontrendszer: izomgyengeség;
- egyéb reakciók: hypercreatininemia, fokozott fáradtság.
A Tizanil hosszantartó terápia és (vagy) tizanidin nagy dózisban történő alkalmazása, valamint a magas vérnyomáscsökkentőkkel egyidejű alkalmazása után a Tizanil hirtelen lemondása következtében lehetséges: megnövekedett vérnyomás, tachycardia, akut cerebrovaszkuláris baleset.
Túladagolás
A Tizanil túladagolásának tünetei: hányinger, hányás, csökkent vérnyomás, izgatottság, szorongás, miózis, szédülés, álmosság, a QT-intervallum meghosszabbodása, légzési elégtelenség, kóma.
Az állapot kezelésére ajánlott gyomormosást végezni, a páciensnek aktív szenet adni, kényszerített diurézist és szükség esetén tüneti kezelést végezni.
Különleges utasítások
Bizonyítékok vannak a tizanidin bevitelével összefüggő májműködési zavarokra, de ha az adagolási rend követelményeit és a gyógyszer napi 12 mg-os napi adagjának alkalmazását betartották, ilyen eseteket ritkán figyeltek meg. A májbetegségek elkerülése érdekében ajánlott havonta egyszer ellenőrizni a májfunkciós teszteket a kezelés első 4 hónapjában, amikor tizanidint szedtek napi 12 mg vagy annál nagyobb adagban, valamint olyan betegeknél, akiknek klinikai tünetei májkárosodásra utalhatnak: megmagyarázhatatlan hányinger, étvágytalanság krónikus fáradtság érzése. Ha az AST (aszpartát-aminotranszferáz) és az ALT (alanin-aminotranszferáz) szérumaktivitása következetesen meghaladja a norma felső határának háromszorosát vagy annál többet, a Tizanyl-t törölni kell.
Preklinikai vizsgálatokat végeztek a gyógyszer krónikus toxicitásáról állatokon (kutyákon), amelyek során a QT-intervallum növekedését figyelték meg abban az esetben, ha tizanidint alkalmaztak az emberek maximális dózisainak megfelelő dózisokban. Ezért a QT-intervallum veleszületett megnyúlásával a Tizanilt óvatossággal kell bevenni.
A koszorúér-betegségben (ischaemiás szívbetegség) és (vagy) szívelégtelenségben szenvedő betegeket rendszeresen elektrokardiogrammal (EKG) kell ellenőrizni.
Myasthenia gravis esetén a gyógyszert rendkívül körültekintően írják fel, a terápiától elvárt előnyök arányának alapos felmérése után, a mellékhatások lehetséges kockázatával együtt.
Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra
A Tizanil szedésének eredményeként szédülés, álmosság és vérnyomáscsökkenés alakulhat ki, ami miatt tartózkodni kell a potenciálisan veszélyes tevékenységektől, beleértve a járművek vezetését vagy a komplex mechanizmusokkal való munkát.
Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
Mivel kontrollált vizsgálatokat nem végeztek a tizanidin terhes nőkön történő alkalmazásával kapcsolatban, terhesség alatt nem szabad alkalmazni, kivéve, ha az anya várható előnye meghaladja a magzatra gyakorolt lehetséges kockázatot.
A tizanil kissé behatol az anyatejbe; szoptatás alatt a gyógyszert abba kell hagyni.
Gyermekkori használat
A Tizanil alkalmazása ellenjavallt gyermekek és 18 év alatti serdülők kezelésében.
Károsodott vesefunkcióval
A Tizanilt óvatossággal kell alkalmazni veseelégtelenségben szenvedő betegeknél.
Ha a CC <25 ml / perc, a kezelés naponta egyszer 2 mg-os dózissal kezdődik. Ha szükséges, a hordozhatóság figyelembevételével fokozatosan növekszik. Ha kifejezettebb terápiás hatásra van szükség, először is ajánlott a napi egyszer előírt dózis emelése, ezt követően meg lehet növelni a beadás gyakoriságát.
A májműködés megsértése esetén
A Tizanilt nem írják elő súlyos májműködési zavarok esetén.
Alkalmazása időseknél
65 évesnél idősebb betegeknél a Tizanilt óvatossággal kell alkalmazni.
Gyógyszerkölcsönhatások
- fluvoxamin, ciprofloxacin (a CYP1A2 izoenzim gátlói): képes a tizanidin AUC-értékének 33-szoros növelésére, ami hosszan tartó és klinikailag jelentős vérnyomáscsökkenést eredményezhet, ami gyengeséghez, álmossághoz és a pszichomotoros reakciók lelassulásához vezethet, akár eszméletvesztésig, valamint meghosszabbíthatja a QT-intervallumot;
- a CYP1A2 izoenzim egyéb inhibitorai - antiaritmiás gyógyszerek (amiodaron, propafenon, mexiletin), cimetidin, fluorokinolonok (enoxacin, norfloxacin, pefloxacin), rofekoxib, orális fogamzásgátlók, tiklopidin: tizanidinnel egyidejű alkalmazás;
- vérnyomáscsökkentő gyógyszerek: a vérnyomás és a bradycardia kifejezett csökkenésének kockázata nő;
- a központi idegrendszert lenyomó gyógyszerek, etanol: a tizanidin nyugtató hatásának erősítése lehetséges, egyidejű alkalmazása nem ajánlott.
Analógok
A Tizanil analógjai: Sirdalud, Tizanidin, Tizalud, Tizanidin-Teva stb.
A tárolás feltételei
Legfeljebb 30 ° C hőmérsékleten, száraz és sötét helyen tárolandó. Gyermekektől elzárva tartandó.
Az eltarthatóság 3 év.
A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
Vény alapján kiadva.
Vélemények a Tizanilról
A Tizanil-ról szóló néhány értékelés alapján nehéz megérteni, mennyire hatékony ez a gyógyszer, és hogy megfelelő alternatívája-e a drágább analógoknak.
A gyógyszer izomgörcsök hatékony eltávolítására vonatkozó ajánlásával együtt vélemények vannak a gyógyszer abszolút hatástalanságáról, amelyet súlyos hipnotikus hatás súlyosbít, és az egész környezet számára apátiát okoz.
A Tizanil ára a gyógyszertárakban
A Tizanil tabletták becsült ára, 30 db. a csomagolásban: 2 mg-os dózisban - 165 rubel; 4 mg - 277 rubel dózisban.
Tizanil: árak az online gyógyszertárakban
Gyógyszer neve Ár Gyógyszertár |
Tizanil tabletta 2mg 20 db. 126 RUB megvesz |
Tizanil 2 mg tabletta 20 db. 126 RUB megvesz |
Tizanyl 2mg tabletta 30 db. 139 RUB megvesz |
Tizanil 2 mg tabletta 30 db. 139 RUB megvesz |
Tizanil 4 mg tabletta 30 db. 199 RUB megvesz |
Tizanil 4 mg tabletta 20 db. 213 r megvesz |
Tizanil tabletta 4mg 30 db. 227 r megvesz |
Maria Kulkes orvosi újságíró A szerzőről
Iskolai végzettség: I. M. az első moszkvai állami orvosi egyetem Szecsenov, az "Általános orvoslás" szakterület.
A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!