Valproinsav - Használati Utasítás, ár, Gyógyszer Analógok, Vélemények

2024 Szerző: Rachel Wainwright | [email protected]. Utoljára módosítva: 2023-12-15 07:40

Valproinsav

Valproinsav: használati utasítás és vélemények

1. 1. Kiadási forma és összetétel
2. 2. Farmakológiai tulajdonságok
3. 3. Felhasználási javallatok
4. 4. Ellenjavallatok
5. 5. Az alkalmazás módja és adagolása
6. 6. Mellékhatások
7. 7. Túladagolás
8. 8. Különleges utasítások
9. 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
10. 10. Használat gyermekkorban
11. 11. Károsodott vesefunkció esetén
12. 12. A májműködés megsértése esetén
13. 13. Alkalmazása időseknél
14. 14. Gyógyszerkölcsönhatások
15. 15. Analógok
16. 16. A tárolás feltételei
17. 17. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
18. 18. Vélemények
19. 19. Ár a gyógyszertárakban

Latin neve: Valproinsav

ATX kód: N03AG01

Hatóanyag: valproesav (valproinsav)

Gyártó: JSC "R-Pharm" (Oroszország); Obninsk Chemical-Pharmaceutical Company CJSC (Oroszország); Izvarino Pharma LLC (Oroszország)

Leírás és fotófrissítés: 2019.11.11

Árak a gyógyszertárakban: 229 rubeltől.

megvesz

A valproinsav antiepileptikum, központi izomlazító, kifejezett normotimikus és nyugtató hatású.

Kiadási forma és összetétel

A gyógyszert nyújtott hatóanyag-leadású (nyújtott hatóanyag-leadású) tabletták formájában állítják elő, filmbevonattal: fehér vagy csaknem fehér, ovális, mindkét oldalán domború, a tabletta magja fehér vagy csaknem fehér (30 vagy 100 db. Injektívekben, kartondobozban 1 üveg; 20, 30, 40, 50 vagy 100 db. Dobozokban, kartondobozban 1 doboz; 10 db buborékfóliában, 1, 2, 3, 4, 5, 6 vagy 10 csomagolásban. minden csomag tartalmaz utasításokat a valproinsav használatára is).

1 tabletta a következőket tartalmazza:

• hatóanyag: nátrium-valproát - 300 mg (beleértve a nátrium-valproátot - 199,8 mg; valproinsav - 87 mg) vagy 500 mg (beleértve a nátrium-valproátot - 333 mg; valproinsav –145 mg);
• segédkomponensek: nátrium-szacharinát, szilícium-dioxid, hipromellóz 4000, kolloid szilícium-dioxid, etil-cellulóz;
• héjösszetétel: fehér Opadray II filmbevonat - polivinil-alkohol, makrogol 4000, titán-dioxid, talkum.

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakodinamika

A valproinsav antiepileptikus gyógyszer, amelynek központi izomlazító és nyugtató hatása van, javítja a mentális állapotot és a hangulatot, valamint antiaritmiás aktivitással rendelkezik.

A gyógyszer hatóanyaga a valproinsav, amely egy zsírsavcsoport származéka. A nátrium-valproát és a valproinsav legvalószínűbb hatásmechanizmusának azt a hatást tekintik, amelyet a gamma-amino-vajsav (GABA) szintézisére és későbbi anyagcseréjére gyakorolnak, ami gátló hatásának növekedéséhez, valamint közvetlen kardiotrop hatáshoz vezet.

Farmakokinetika

Szájon át bevéve a nátrium-valproát és a valproinsav biohasznosulása körülbelül 100%.

A gyógyszer napi 1000 mg-os dózisban történő alkalmazásának hátterében a minimális koncentráció (C _min) a plazmában 0,0349-0,0545 mg / ml lehet. A maximális koncentrációt (_Cmax) a plazmában 4,35-8,81 óra alatt érik el, és átlagosan 0,0816 mg / ml. Az egyensúlyi koncentráció 3-4 napos rendszeres terápia után következik be.

A valproinsav megengedett koncentrációja a plazmában nem haladhatja meg a 100 mg / l-t, különben megnő a mellékhatások valószínűsége, beleértve a mérgezés kialakulását is. 150 mg / l feletti plazmakoncentráció esetén dóziscsökkentésre van szükség.

Az eloszlási térfogat általában 0,13–0,19 l / 1 kg testtömeg (l / kg), ez az életkortól függ, így idős betegeknél elérheti a 0,23 l / kg-ot is.

Az anyag jól kötődik a vérplazma fehérjéihez - 90–95% (főleg albumin), a kötés mértéke dózisfüggő és telíthető. Idős korban, vese- vagy májelégtelenség esetén a vérplazma fehérjékkel való kapcsolat csökken. Súlyos veseelégtelenség esetén a valproinsav szabad frakciójának szintje a vérplazmában 8,5–20% -ra emelkedhet.

Hipoproteinémiában szenvedő betegeknél a valproinsav teljes szintje (szabad frakció és a vérplazma fehérjéihez kapcsolódóan) csökkenhet a szabad frakció metabolizmusának növekedése miatt.

A cerebrospinális folyadékban a valproinsav szintje a teljes koncentráció 10% -ának felel meg. Az anyag kiválasztódik az anyatejbe, az egyensúlyi koncentráció elérheti szérumszintjének 10% -át.

A májban a valproinsav metabolizmusának három útját sikerült megállapítani: a gyógyszer teljes dózisának körülbelül 50% -a - glükuronidáció; körülbelül 40% - béta, omega és omega-1 oxidáció; körülbelül 10% - a citokróm P ₄₅₀ által közvetített oxidáció. Összesen több mint 20 metabolitját azonosították. A mitokondriális oxidáció eredményeként kialakuló májkárosító hatású. A valproinsav nem indukálja a máj mikroszómális enzimeit, ezért a legtöbb más epilepszia elleni gyógyszerrel ellentétben nem befolyásolja a saját anyagcseréjét és más anyagokat (ideértve az ösztrogéneket, a progesztogéneket, a közvetett antikoagulánsokat).

Glükuronsavval történő konjugáció és béta-oxidáció után az anyag főleg a vesén keresztül választódik ki, kevesebb mint 5% változatlan formában.

Epilepsziában szenvedő betegeknél a valproinsav plazma clearance 12,7 ml / perc.

A T _1/2 (felezési idő) felnőtteknél és két hónaposnál idősebb gyermekeknél általában 15-17 óra, de egyes esetekben 8 és 20 óra közötti lehet.

Veseelégtelenség esetén a gyógyszer adagját a plazmában való koncentrációjának szintjét figyelembe véve kell beállítani. Általában a szabad frakció mennyisége a teljes plazma valproinsavszint 6-15% -a, azonban a gyógyszer farmakológiai aktivitása nem függ egyértelműen a szabad frakció mennyiségétől vagy az anyag teljes plazmakoncentrációjától.

A valproinsav egyidejű alkalmazása máj mikroszomális enzimeket indukáló epilepsziaellenes gyógyszerekkel növeli a gyógyszer plazma clearance-ét és csökkenti a T _{1/2 értéket}, ezeknek a változásoknak a mértéke attól függ, hogy mikroszomális májenzimeket indukálnak más antiepileptikumok.

Májbetegség esetén a T _1/2 növekszik, túladagolás esetén 30 óra lehet. A hemodialízis során a vérben csak a valproinsav szabad frakciója ürül, amely 10%.

Az anyag terhesség alatti farmakokinetikájának megvannak a maga jellemzői. A megoszlási térfogat növekedése a harmadik trimeszterben a vese-clearance növekedéséhez vezet. Ugyanakkor, még akkor is, ha a gyógyszert állandó dózisban szedi, a szérumkoncentráció csökkenése lehetséges. Többek között a terhesség alatt megváltoztatható a valproinsav és a vérplazma fehérjék kapcsolata, növelve a szabad (terápiásán aktív) frakciójának tartalmát a vérszérumban.

A valproinsav a hatóanyag nyújtott hatóanyag-leadású dózisformája. A gyógyszer és a bélben oldódó bevonattal ellátott tabletták ekvivalens dózisainak összehasonlítása bemutatja a retard tabletták előnyeit a késleltetett felszívódás hiányában és az abszorpciós periódus meghosszabbításában az azonos biohasznosulás mellett. Ez a dózisforma a _Cmax körülbelül 25% -os csökkenését is biztosítja, de stabilabb platófázis a beadást követő 4–14 órás periódusban, lineárisabb összefüggést mutat az alkalmazott dózis és a gyógyszer plazma szintje között. A hatóanyag hosszan tartó felszabadulása lehetővé teszi, hogy elkerülje a vér koncentrációjának éles emelkedését, és a vér szintjét hosszabb ideig változatlanul tartsa.

Felhasználási javallatok

A valproinsav alkalmazása gyermekgyógyászati és felnőtt betegek számára javallt monoterápiában vagy más epilepszia elleni gyógyszerekkel kombinálva a következő betegségek kezelésében:

• generalizált epilepsziás rohamok (hiányzások, klónikus, tónusos, tónusos-klónikus, mioklonikus, atonikus); SLH (Lennox-Gastaut szindróma);
• részleges epilepsziás rohamok másodlagos generalizációval vagy anélkül.

Ezenkívül felnőtteknél a gyógyszert a bipoláris affektív rendellenességek megelőzésére és kezelésére használják.

A gyermekgyógyászatban a gyógyszert a gyermekkori tikok és a lázas rohamok kezelésére is használják.

Ellenjavallatok

Abszolút:

• akut vagy krónikus hepatitis;
• máj porfiria;
• a kórelőzményében szereplő májgyulladás vagy más súlyos májbetegség (beleértve a közeli vér szerinti rokonokat is);
• súlyos májkárosodás, végzetes kimenetelű a beteg közeli vér szerinti rokonaiban, ami a valproinsav alkalmazásából ered
• súlyos máj- és / vagy hasnyálmirigy-diszfunkció;
• megállapított mitokondriális patológiák a mitokondriális gamma-polimerázt kódoló nukleáris gén mutációi, köztük az Alpers-szindróma (- Huttenlocher), valamint a gamma-polimeráz-hibák által okozott betegségek gyanúja miatt
• megállapított megsértése a karbamid ciklus (karbamid ciklus);
• egyidejű terápia meflokinnal, orbáncfű készítményekkel;
• szoptatás;
• 6 év alatti életkor vagy 17 kg alatti testtömeg;
• túlérzékenység valproesavval, nátrium-valproáttal, seminatrium-valproáttal, valpromiddal vagy a gyógyszer segédkomponenseivel szemben.

A II. Típusú időszakban karnitin-palmitoil-transzferáz hiány esetén a Valproinsav tablettákat óvatossággal kell előírni olyan betegek számára, akiknek kórtörténetében máj- és hasnyálmirigy-betegségek, veseelégtelenség, veleszületett fermentopátiák, a csontvelő hematopoiesis gátlása (leukopénia, vérszegénység, trombocitopénia) gátlás szerepel, terhesség.

Ezenkívül óvatosságra van szükség a gyógyszer egyidejű alkalmazásával a következő gyógyszerekkel: egyéb görcsoldók, egyéb gyógyszerek, amelyek csökkentik a rohamküszöböt vagy görcsrohamokat okoznak (triciklusos antidepresszánsok, szelektív szerotonin-visszavétel gátlók, fenotiazin-származékok, klorokin, bupropion, tramadol, származékai) butirofenon), karbamazepin, topiramát, acetazolamid, monoamin-oxidáz (MAO) inhibitorok, neuroleptikumok, antidepresszánsok, benzodiazepinek; fenobarbitál, primidon, fenitoin, lamotrigin, zidovudin, felbamát, acetilszalicilsav, indirekt antikoagulánsok, cimetidin, eritromicin, karbapenemek, nimodipin, rufinamid (különösen gyermekeknél), rifampicin, proteázgátlók, lopiraminavirinavironavir.

Valproinsav, használati utasítás: módszer és adagolás

A Valproinsav tablettákat szájon át szedem, rágás és zúzás nélkül, étellel egyidejűleg vagy étkezés után (ez segít csökkenteni az emésztőrendszer nemkívánatos reakcióinak előfordulását).

A gyógyszer adagolási formája a hatóanyag hosszan tartó felszabadulása miatt lehetővé teszi a tabletták bevétele után, hogy elkerülje a valproinsav koncentrációjának hirtelen növekedését, és hosszabb ideig (egy napon belül) biztosítja a vér szintjének stabilitását.

Az egyedi dózis beadásának megkönnyítése érdekében a 300 vagy 500 mg tabletta felosztható.

Annak veszélye miatt, hogy a tabletta lenyelés közben a légutakba kerül, ebben a dózisformában a valproinsav nem ajánlott 6 év alatti gyermekek számára.

Epilepszia terápia

Az orvos a napi adagot egyénileg állítja be, a beteg életkorának, testtömegének és a valproát iránti személyes érzékenységnek megfelelően, a nap folyamán több adagra osztható.

A görcsrohamok kialakulásának megelőzésére (különösen a terhesség alatt) ajánlott a legkisebb hatékony dózist bevenni, amelyet a gyógyszer kezdeti adagjának fokozatos emelésével választanak ki.

Az epilepszia kezelésére szolgáló gyógyszer optimális dózisát a klinikai válasz határozza meg. Azokban az esetekben, amikor az epilepszia nem kontrollálható, vagy felmerül a gyanú a nemkívánatos események kialakulására, a klinikai megfigyelések mellett alkalmazható a valproinsav koncentrációjának meghatározása a vérplazmában. Terápiás koncentrációja általában 40 mg / l és 100 mg / l (300-700 µmol / l) között van.

Általában a valproinsav kezdeti napi dózisa monoterápiában 5-10 mg / 1 kg testtömeg. Fokozatosan növekszik 5 mg / testtömeg-kg 4-7 naponként, amíg az adag elegendő az epilepsziás rohamok kezelésére.

Az ajánlott napi adag a gyógyszer hosszú távú alkalmazásához, figyelembe véve a beteg életkorát és testtömegét:

• 6-14 éves gyermekek (testtömeg 20-30 kg): 30 mg valproinsav / 1 kg testtömeg alapján (átlagosan 600 mg-tól 1200 mg-ig);
• serdülők (testtömeg 40-60 kg): 25 mg / 1 kg testtömeg (átlagosan 1000 mg - 1500 mg);
• felnőttek, ideértve az idős betegeket is (testtömegük 60 kg vagy annál nagyobb): átlagosan 20 mg / kg, 1200–2100 mg.

Az adag 2 adagra osztható; jól kontrollált epilepszia esetén egyetlen napi adag lehetséges.

Nem szabad megfeledkezni arról, hogy a gyógyszer terápiás hatása fokozatosan alakul ki, teljes mértékben megnyilvánul 28–42 napos terápia után. Ha az epilepszia nem kezelhető megfelelően, az adagot meg kell növelni, figyelembe véve a valproinsav koncentrációját a vérben és a beteg terápiára adott válaszát.

A valproinsavra való átálláskor meg kell tartani a nátrium-valproát napi dózisának nagyságát, amely azonnali felszabadulású hatóanyag-tabletták szedésekor elegendő kontrollt biztosított a betegség felett.

Más epilepszia elleni gyógyszerekkel végzett kezelést követően a valproinsavra való áttérést 14 napon belül el kell végezni, fokozatosan elérve a gyógyszer optimális adagját. Ugyanakkor csökkenteni kell a korábbi epilepsziaellenes szer, különösen a fenobarbitál adagját.

Tekintettel arra, hogy az előző terápia reverzibilisen képes kiváltani a máj mikroszómális enzimjeit, a valproinsavra való áttérést követő első 28–42 napban a plazma szintjének gondos monitorozása szükséges. Szükség esetén a gyógyszer napi adagja csökkenthető, figyelembe véve a korábban szedett gyógyszerek indukáló hatásának csökkenését a valproinsav metabolizmusára.

Abban az esetben, ha további epilepszia elleni gyógyszerek további felírására van szükség, fokozatosan be kell vezetni őket a kezelési rendbe.

Bipoláris rendellenességek mániás epizódjainak terápiája

A kezelőorvos egyedileg választja ki a gyógyszer napi adagját.

Mániás epizódokkal küzdő felnőtt betegeknél a bipoláris rendellenességek kezelésének ajánlott kezdő napi adagja 750 mg vagy 20 mg nátrium-valproát / 1 kg testtömeg.

A legkisebb klinikailag hatékony dózis elérésének a lehető legrövidebbnek kell lennie. A kívánt terápiás hatást úgy lehet elérni, hogy nátrium-valproátot napi 2000–2000 mg dózisban szedünk. Ha a napi adag meghaladja a 45 mg / kg-ot, akkor a beteget szoros orvosi felügyelet alatt kell tartani.

A bipoláris rendellenességek mániás epizódjainak további kezelésében egyénileg beállított minimális hatásos dózist kell alkalmazni.

Terápia speciális betegcsoportok számára

A nők és a serdülők, a fogamzóképes nők vagy a terhes nők kezelésének megkezdése az epilepszia és a bipoláris rendellenességek kezelésében jártas szakember felügyelete alatt áll. A valproinsav kinevezését ebben a betegcsoportban csak akkor lehet elvégezni, ha más kezelési módszerek hatástalanok vagy intoleránsak, az előny-kockázat arány rendszeres gondos átértékelésének függvényében. Előnyös a monoterápia valproinsavval, a nyújtott felszabadulású dózisformák legalacsonyabb hatékony dózisainak alkalmazásával. Terhesség alatt a napi adagot 2 vagy több adagra kell felosztani.

Az idős betegeknél feltárt változások a valproinsav farmakokinetikájában korlátozott klinikai jelentőségűek.

Veseelégtelenségben és / vagy hipoproteinémiában szenvedő betegeknél az adag kiválasztásakor elsősorban a klinikai képre kell koncentrálni.

Mellékhatások

• mentális rendellenességek: gyakran - agresszivitás, izgatottság és / vagy csökkent figyelem (gyakrabban gyermekeknél), hallucinációk, zavartság, más görcsoldókkal való kombináció hátterében - depresszió; ritkán - depresszió monoterápiával, gyakrabban gyermekeknél - viselkedési rendellenességek, pszichomotoros hiperaktivitás és / vagy tanulási zavarok;
• veleszületett, örökletes és genetikai rendellenességek: teratogén kockázat;
• a vér és a nyirokrendszer részéről: gyakran - vérszegénység, thrombocytopenia; ritkán - a leukopenia és a pancytopenia (beleértve a csontvelő depresszióban szenvedőket is) átmeneti - a vérkép normalizálódik a gyógyszer megvonása, neutropenia után; ritkán - a csontvelő hematopoiesis rendellenességei (beleértve az agranulocitózist, az eritrociták izolált plazmáját vagy hipopláziáját, macrocytosis, macrocytás vérszegénység), a véralvadási tényezők (legalább egy) tartalmának csökkenése, a véralvadás olyan mutatóinak növekedése, mint a protrombin idő, az APTT (aktivált parciális thromboplastin idő) trombin idő vagy nemzetközi normalizált arány (INR), a normától való eltérés tünetei spontán ecchymosis és vérzés lehetnek;
• az idegrendszerből: nagyon gyakran - remegés; gyakran - kábulat és görcsök (gyakrabban gyermekeknél), álmosság, extrapiramidális rendellenességek, memóriazavar, nystagmus, fejfájás, szédülés; ritkán - ataxia, paresthesia, reverzibilis parkinsonizmus, kóma (gyermekeknél gyakrabban), encephalopathia (gyermekeknél gyakrabban), letargia (gyermekeknél gyakrabban); ritkán - kognitív rendellenességek, reverzibilis demencia, reverzibilis agyi atrófiával kombinálva; gyakoriság nincs megállapítva - szedáció;
• az emésztőrendszerből: nagyon gyakran - hányinger; gyakran - epigasztrikus fájdalom, hányás, hasmenés, szájgyulladás, az íny megváltozása (gyakrabban íny hiperplázia); ritkán - hasnyálmirigy-gyulladás, beleértve a halálos kimenetet is; gyakorisága nincs megállapítva - fokozott étvágy, hasi görcsök, étvágytalanság;
• a máj- és az epeúti rendszer részéről: gyakran - májkárosodás (a máj funkcionális állapotának mutatóinak megsértése - a protrombin-index csökkenése, beleértve a fibrinogén és a véralvadási faktorok tartalmának jelentős csökkenését, a bilirubin koncentrációjának növekedését és a májban lévő transzaminázok aktivitását a vérben), májelégtelenség, beleértve a haláleseteket is;
• az anyagcsere és a táplálkozás részéről: gyakran - súlygyarapodás, hyponatremia; ritkán - hiperammonémia (beleértve a hyperammomoniemia eseteit, hányás, encephalopathia, ataxia és egyéb neurológiai tünetek kialakulásával jár együtt, a kezelés leállítását igénylő), elhízás
• a hallás szervének részéről, labirintus rendellenességek: gyakran - reverzibilis vagy visszafordíthatatlan süketség;
• a látásszerv részéről: a gyakoriság nincs meghatározva - diplopia;
• a légzőrendszerből, a mellkasból és a mediastinumból: ritkán - pleurális effúzió;
• a vizeletrendszerből: ritkán - veseelégtelenség; ritkán - enuresis, tubulointerstitialis nephritis, reverzibilis Fanconi-szindróma (a proximális vesetubulusok károsodása, a glükóz, a foszfát, az aminosavak, a hidrogén-karbonát tubuláris visszaszívódásának károsodása)
• a nemi szervekből és az emlőmirigyből: gyakran - dysmenorrhoea; ritkán - amenorrhoea; ritkán - policisztás petefészek betegség, férfi meddőség; gyakorisága nincs megállapítva - az emlőmirigyek megnagyobbodása, szabálytalan menstruáció, galactorrhea;
• a mozgásszervi rendszerből: ritkán - a csont ásványi sűrűségének csökkenése, osteopenia, a hosszú távú terápia hátterében - csonttörések, osteoporosis; ritkán - szisztémás lupus erythematosus, rhabdomyolysis;
• az endokrin rendszer részéről: ritkán - az antidiuretikus hormon nem megfelelő szekréciójának szindróma, hiperandrogenizmus (pattanások, hirsutizmus, virilizáció, férfi típusú alopecia, a vér androgének szintjének növekedése); ritkán - hypothyreosis;
• a bőrből és a bőr alatti szövetekből: gyakran - túlérzékenységi reakciók (beleértve a viszketést, csalánkiütést), a körmök rendellenességei (a körömágyat is beleértve), alopecia (a kóros hajhullás reverzibilis és / vagy dózisfüggő), androgenetikus alopecia (hiperandrogenizmus, policisztás háttérrel) petefészek), alopecia hypothyreosis miatt; ritkán - kiütés, hirsutizmus, pattanások, angioödéma, hajzavarok (ideértve a haj szerkezetének vagy színének megváltozását, a hullámosság és a göndör haj eltűnését, vagy a göndör megjelenését kezdetben egyenes hajú betegeknél); ritkán - gyógyszeres eredetű szisztémás tünetekkel járó eozinofília, Stevens-Johnson szindróma, toxikus epidermális nekrolízis, erythema multiforme;
• jóindulatú és rosszindulatú daganatok, beleértve a cisztákat és polipokat is: ritkán - myelodysplasticus szindróma;
• az edények oldaláról: gyakran - vérzés, vérzés; ritkán - vasculitis;
• általános rendellenességek: ritkán - enyhe perifériás ödéma, hipotermia;
• laboratóriumi és instrumentális paraméterek: ritkán - biotinidázhiány, biotinhiány.

Túladagolás

• a valproinsav túladagolásának tünetei: légzési depresszió, miózis, hyporeflexia, metabolikus acidózis, túlzott vérnyomáscsökkenés, kóma izom hipotenzióval, vaszkuláris összeomlás vagy sokk, beleértve a halált is. Talán a hipernatrémia, a koponyaűri magas vérnyomás (amely az agy ödémájához kapcsolódik), görcsrohamok kialakulása;
• kezelés: ha a túladagolás után legfeljebb 12 óra telt el, meg kell mosni a gyomrot, aktivált szenet kell bevenni (beleértve a nasogastricus csőbe történő bevezetését is). A hatékony diurézis fenntartása, a máj és a hasnyálmirigy működésének ellenőrzése szükséges; gondoskodva a szív- és érrendszer, valamint a légzőrendszer állapotának gondos ellenőrzéséről, szükség esetén mesterséges szellőzést kell végezni. A naloxon antidotumként alkalmazható. A hemodialízis és a hemoperfúziós kezelések alkalmazása hatékony.

Különleges utasítások

A valproinsav felírása esetén és a kezelés első hat hónapjában rendszeresen ellenőrizni kell a máj működését, különösen akkor, ha a beteg hajlamos a lézió kialakulására. A májfunkciós vizsgálatoknak tükrözniük kell a máj fehérje-szintetikus funkciójának állapotát, a protrombin index meghatározását.

A kezelés megkezdése előtt vizsgálatot kell végezni a perifériás vérben lévő corpuscularis elemek számának meghatározása érdekében, beleértve a vérlemezkéket is, és a vérzés idejét. Hasonló vizsgálat szükséges a vérzés és a szubkután vérömleny spontán előfordulása esetén, vagy műtét előtt.

Nem szabad megfeledkezni arról, hogy a hasnyálmirigy-gyulladás súlyos formáinak kialakulásának kockázata gyermekekben és felnőttekben egyaránt fennáll, és ez nem függ a kezelés időtartamától. Gyermekeknél a hasnyálmirigy-gyulladás valószínűsége különösen magas, de ahogy a gyermek felnő, csökken. A kockázati tényezők közé tartoznak a neurológiai rendellenességek, súlyos rohamok vagy antikonvulzív terápia. Ha a májelégtelenséget hasnyálmirigy-gyulladással kombinálják, a halálozás kockázata nő. Súlyos hasi fájdalom, hányinger, hányás és / vagy étvágytalanság esetén azonnali vizsgálat szükséges. Ha a hasnyálmirigy-gyulladás diagnózisa beigazolódik, akkor a valproinsav bevitelét azonnal le kell állítani.

A beteg szoros és gondozását tájékoztatni kell az öngyilkossági gondolatok és kísérletek megjelenésének folyamatos ellenőrzésének szükségességéről, valamint a kötelező orvoslátogatásról, ha ilyeneket találnak.

A kezelés megkezdése előtt a páciensnek metabolikus vizsgálatot kell végeznie a karbamid ciklus feltételezett enzimhiányának gyanúja esetén.

A cukorbetegségben szenvedő betegeknél figyelembe kell venni a valproinsav hasnyálmirigyre gyakorolt káros hatásait, és gondosan ellenőrizni kell a vércukorszintet. Ebben a betegkategóriában hamis pozitív eredményeket lehet elérni a vizelet ketontestek jelenlétének vizsgálata során.

A II. Típusú CBT-hiányban szenvedő betegeknél fokozott a rhabdomyolysis kialakulásának kockázata a gyógyszer szedése alatt.

A terápia során ajánlatos kerülni az alkoholos italok és az etanoltartalmú gyógyszerek alkalmazását.

Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra

A gyógyszer alkalmazásának ideje alatt, különösen akkor, ha a valproinsavat más epilepszia-ellenes gyógyszerekkel vagy benzodiazepinekkel kombinálják, ajánlatos óvatosnak lenni vezetés közben és egyéb olyan tevékenységek végrehajtása során, amelyek fokozott figyelmet és a pszichomotoros reakciók sebességét igénylik.

Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt

A valproinsav fogamzóképes nőknél és terhesség alatt történő alkalmazása csak rendkívüli esetekben javasolt, amikor más epilepszia-ellenes gyógyszerekkel végzett kezelés hatástalan vagy ha intoleránsak.

Előnyös a valproinsavat monoterápia formájában alkalmazni, legfeljebb 1000 mg napi dózisban, hosszan tartó felszabadulású dózisformákban.

A valproinsav teratogén hatású, a magzat különböző rendszereinek / szerveinek kisebb és súlyos rendellenességeit okozza, ideértve az idegcső veleszületett rendellenességeit, a craniofacialis deformitást, a kardiovaszkuláris rendszer és a végtagok rendellenességeit. A méhen belül kitett gyermekek késleltethetik a korai fejlődést (késleltethetik a járási készségek elsajátítását, a beszéd fejlődését), alacsonyabb értelmi képességeket, memóriaproblémákat, a beszéd megértésének nehézségeit.

Az epilepsziaellenes gyógyszerekhez, például fenitoinhoz, karbamazepinhez, fenobarbitálhoz és lamotriginhez képest az epilepsziában szenvedő anyáktól született gyermekeknél, akik terhesség alatt valproinsavval monoterápiát kaptak, nagyobb a veleszületett rendellenességek kockázata. Ezért a gyógyszer alkalmazásának eldöntésekor gondosan mérlegelni kell a terápia meglévő lehetséges kockázatait és várható előnyeit.

A gyógyszerrel történő kezelés során a fogamzóképes korú nőknek kerülniük kell a fogantatást, tanácsot kell adniuk megbízható fogamzásgátló módszerek alkalmazására.

A terhesség vagy a már diagnosztizált fogamzás megtervezésekor az orvosnak meg kell határoznia a gyógyszer folytatásának lehetőségét, a beteg klinikai állapotától függően. Egy nőt tájékoztatni kell a valproinsav terhesség alatt történő alkalmazásának újszülöttekre vonatkozó kockázatairól, például a vérzéses szindróma kialakulásáról (amely thrombocytopeniával, hypofibrinogenémiával és / vagy más véralvadási faktorok tartalmának csökkenésével jár együtt), afibrinogenémiáról, hipoglikémiáról, hypothyreosisról. A gyógyszer szedése a terhesség harmadik trimeszterében elvonási tüneteket okozhat az újszülöttekben, amelyek izgatottság, károsodott izomtónus, ingerlékenység, remegés, hiperreflexia, remegés, hiperkinézia, görcsök és táplálkozási nehézségek jelentkezhetnek.

A gyógyszer szedése alatt nem ajánlott.

A valproinsavval végzett kezelés hátterében a termékenység reverzibilis károsodása lehetséges férfiaknál és nőknél.

Gyermekkori használat

A valproinsav alkalmazása ellenjavallt 6 évesnél fiatalabb vagy legfeljebb 17 kg testtömegű gyermekek kezelésében.

Nincs értékelés a gyógyszer hatékonyságáról és biztonságosságáról 18 év alatti betegeknél a bipoláris rendellenességek mániás epizódjainak kezelésében.

Károsodott vesefunkcióval

A valproinsavat óvatosan kell alkalmazni veseelégtelenség esetén.

A májműködés megsértése esetén

Ellenjavallt a valproinsav alkalmazása akut vagy krónikus májgyulladásban, májporfíriában, súlyos májműködési zavarban, gyógyszeres eredetű májgyulladásban vagy más súlyos májkárosodásban szenvedő betegek kezelésében (beleértve a közeli vér szerinti rokonokat, beleértve a valproinsav alkalmazása utáni haláleseteket is). …

A gyógyszert óvatosan kell előírni májbetegség kórtörténetében.

Alkalmazása időseknél

Idős betegeknél a gyógyszer adagját egyedileg kell kiválasztani, és biztosítani kell az epilepsziás rohamok ellenőrzését.

Gyógyszerkölcsönhatások

• antidepresszánsok, neuroleptikumok, benzodiazepinek, monoamin-oxidáz (MAO) inhibitorok: lehetséges ezen és más pszichotrop gyógyszerek hatásának erősítése, ezért amikor egyidejű terápiába kerülnek, a beteget gondos orvosi felügyelet mellett kell biztosítani, és ha szükséges, módosítani kell a pszichotrop gyógyszerek adagját;
• lítiumkészítmények: a szérum lítiumkoncentrációját nem zavarják;
• fenobarbitál: a fenobarbitál máj metabolizmusa csökken, ami plazma koncentrációjának növekedését és nyugtató hatás kialakulását okozza, különösen gyermekeknél. Ezért a kombinált terápia első 15 napján ajánlott gondosan figyelemmel kísérni a beteg állapotát; nyugtató hatás jelentkezése esetén csökkenteni kell a fenobarbitál adagját;
• primidon: a valproinsav növeli a primidon plazmakoncentrációját és fokozza mellékhatásait;
• fenitoin: csökken a fenitoin teljes plazmakoncentrációja. A valproinsav, amely kiszorítja a fenitoint a plazmafehérjékkel való kapcsolatból, lelassítja a máj katabolizmusát, ami a szabad fenitoinfrakció szintjének növekedéséhez és a túladagolás tüneteinek kockázatához vezet;
• karbamazepin, zidovudin: ezeknek a gyógyszereknek a toxikus hatása felerősödik;
• lamotrigin: a lamotrigin metabolizmusa a májban lelassul, a T _1/2 kétszeresére növekszik. A valproinsavval való kölcsönhatás fokozhatja a lamotrigin toxicitását, beleértve a toxikus epidermális nekrolízis és más súlyos bőrreakciók kialakulását;
• felbamát: csökkenteni lehet a felbamát átlagos clearance-ét 16% -kal, a valproinsav-clearance-ét pedig 22-50% -kal, ami megnöveli annak plazmakoncentrációját;
• olanzapin: a valproinsav segít csökkenteni plazmakoncentrációját;
• rufinamid: plazmakoncentrációjának növekedése lehetséges, amelynek mértéke a valproinsav szintjétől függ a vérben;
• nimodipin: a valproinsav gátolja a nimodipin metabolizmusát, ami a plazma koncentrációjának növekedéséhez és a hipotenzív hatás növekedéséhez vezet;
• temozolomid: enyhe, de klinikailag jelentős csökkenése van a clearance-nek;
• fenobarbitál, fenitoin, karbamazepin és más antiepileptikus gyógyszerek, amelyek mikroszómális májenzimeket indukálnak: segítenek csökkenteni a valproinsav plazmakoncentrációját. A fenitoin vagy fenobarbitál kombinációja növelheti metabolitjainak koncentrációját a vérszérumban, növelheti a hyperammonemia kockázatát;
• meflokin: fokozza a valproinsav anyagcseréjét, görcsrohamokat okozhat;
• Orbáncfű készítmények: segítenek csökkenteni a valproinsav görcsoldó hatását;
• acetilszalicilsav: az acetilszalicilsavval vagy más, a plazmafehérjékhez erősen és erősen kötődő szerekkel történő egyidejű kezelés klinikailag jelentős növekedést eredményezhet a valproinsav szabad frakciójának szintjén;
• közvetett antikoagulánsok (beleértve a kumarin-származékokat is): indirekt antikoagulánsokkal kombinálva a protrombin-index gondos monitorozása szükséges;
• cimetidin, eritromicin: ezek a szerek segítenek lassítani a valproinsav máj metabolizmusát és növelni annak szérumkoncentrációját;
• karbapenemek (meropenem, imipenem, panipenem), rifampicin: terápiásán jelentős csökkenést okoznak a valproinsav koncentrációjában a vérben;
• lopinavir, ritonavir, kolesztiramin: segítenek csökkenteni a valproinsav plazmakoncentrációját;
• topiramát, acetazolamid: ezeknek a szereknek a valproinsavval való kölcsönhatása hyperammonémiával és / vagy encephalopathiával jár, ezért kombinálva gondos orvosi felügyelet szükséges a hyperammonemic encephalopathia tüneteinek kialakulásához;
• kvetiapin: növeli a neutropenia vagy a leukopenia kialakulásának kockázatát;
• hormonális fogamzásgátlók: az ösztrogén-progesztogén gyógyszerek nem csökkentik hatékonyságukat;
• etanol: kombináció potenciálisan hepatotoxikus szerekkel, beleértve az etanolt is, fokozhatja a valproinsav hepatotoxikus hatását;
• klonazepám: a távollét fokozott súlyosságának kockázata nő;
• mielotoxikus gyógyszerek: hozzájárulnak a csontvelő hematopoiesis gátlásához.

Analógok

A valproinsav analógok: Valopixime, Valparin, Valparin XP, Depakine, Depakine Chrono, Depakine Chronosphere, Depakine Enteric 300, Konvuleks, Konvulsofin, Konvulsofin-retard, Enkorat, Encorat chrono stb.

A tárolás feltételei

Gyermekektől elzárva tartandó.

Legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten, sötét helyen tárolandó.

A tabletták eltarthatósága a csomagolástól függően: injekciós üvegek - 2 év; kontúrsejtek és dobozok - 3 év.

A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei

Vény alapján kiadva.

Vélemények a valproinsavról

Ez a gyógyszer szerepel a létfontosságú és nélkülözhetetlen gyógyszerek (létfontosságú és nélkülözhetetlen gyógyszerek) listájában, azonban a betegek ebben a dózisformában a Valproinsavról gyakorlatilag nincsenek vélemények.

A gyermekorvosok a valproinsav klinikai alkalmazásában szerzett sokéves tapasztalatok, a tudományos kutatások és megfigyelések eredményei alapján azzal érvelnek, hogy a korszerűbb gyógyszerek versengése ellenére a valproinsav a gyakorlatukban az első számú gyógyszer a gyermekek különböző típusú rohamai és epilepsziás szindrómáinak széles körében. …

A valproinsav ára a gyógyszertárakban

A valproinsav ára egy tablettát tartalmazó csomagban 300 mg-os adagban, 100 db-onként. lehet 741 rubeltől, 30 db. - 275 rubeltől; tabletta 500 mg-os adagban: 100 db. - 1527 rubeltől., 30 db. - 436 rubeltől.

Valproinsav: árak az online gyógyszertárakban

Gyógyszer neve Ár Gyógyszertár

Valproinsav 300 mg filmtabletta nyújtott hatóanyag-leadású 30 db. 229 r megvesz

Valproinsav tabletta p.o. hosszan tartó felszabadulás. 300mg 30 db. 293 r megvesz

Valproinsav 500 mg retard filmtabletta, retard 30 db. 323 r megvesz

Valproinsav tabletta p.o. hosszan tartó felszabadulás. 300mg 100 db. 861 RUB megvesz

Valproinsav 300 mg retard filmtabletta, retard 100 db. 861 RUB megvesz

Anna Kozlova Orvosi újságíró A szerzőről

Oktatás: Rosztovi Állami Orvostudományi Egyetem, "Általános orvoslás" szak.

A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!