Spiriva
Spiriva: használati utasítás és vélemények
- 1. Kiadási forma és összetétel
- 2. Farmakológiai tulajdonságok
- 3. Felhasználási javallatok
- 4. Ellenjavallatok
- 5. Az alkalmazás módja és adagolása
- 6. Mellékhatások
- 7. Túladagolás
- 8. Különleges utasítások
- 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
- 10. Használat gyermekkorban
- 11. Károsodott vesefunkció esetén
- 12. Gyógyszerkölcsönhatások
- 13. Analógok
- 14. A tárolás feltételei
- 15. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
- 16. Vélemények
- 17. Ár a gyógyszertárakban
Latin neve: Spiriva
ATX kód: R03BB04
Hatóanyag: tiotropium-bromid (tiotropium-bromid)
Gyártó: Boehringer Ingelheim Pharma (Németország)
Leírás és fotófrissítés: 2019.08.26
Árak a gyógyszertárakban: 2000 rubeltől.
megvesz
A Spiriva antikolinerg és hörgőtágító hatású gyógyszer, az m-kolinerg receptorok blokkolója.
Kiadási forma és összetétel
A Spiriva kemény zselatin kapszulák formájában kapható, inhalációs por formájában: 3. számú méret, halványzöld-kék, átlátszatlan; a kapszulát fekete tintával, „TI 01” jellel és a cég szimbólumával nyomtatják; a kapszulák tartalma fehér por (10 darab buborékfóliában, 1, 3 vagy 6 buborékfóliát tartalmazó kartondobozban; 10 db buborékfóliában, 1, 3 vagy 6 buborékcsomagolású kartondobozban, speciális HandiHaler inhalátorral kiegészítve).
Összetétel 1 kapszulához:
- hatóanyag: tiotropium-bromid-monohidrát - 22,5 mcg (18 mcg tiotropium-tartalomnak felel meg);
- segédkomponensek: mikronizált laktóz-monohidrát és 200 M laktóz-monohidrát;
- kapszulahéj: zselatin, indigokarmin, sárga vas-oxid, makrogol, titán-dioxid.
Farmakológiai tulajdonságok
Farmakodinamika
A Spiriva a hosszú hatású m-kolinerg receptor blokkolók egyike.
Ugyanaz az affinitása van az M 1 és M 5 közötti muszkarin receptorok különböző altípusai iránt. A légutakban lévő M 3 receptorok gátlása miatt a simaizmok relaxációs folyamata figyelhető meg. A Spiriva hörgőtágító hatása dózistól függ és legalább 24 órán át tart.
Ez a hatás időtartama képest ipratropium-bromid oka valószínűleg a nagyon lassú felszabadulását a kötést az M 3 receptorok. Belégzéssel történő beadáskor a tiotropium-bromidnak lokális szelektív hatása van; terápiás dózisokban alkalmazva nem okoz szisztémás antikolinerg mellékreakciókat.
Az anyag felszabadulása az M 2 receptorokhoz való kötésből gyorsabban következik be, mint az M 3 receptorokhoz való kötésből. A receptorokhoz való kötés lassú felszabadulása a nagy iránti affinitás miatt intenzív és hosszan tartó hörgőtágító hatás kialakulásához vezet COPD-ben (krónikus obstruktív tüdőbetegségben) szenvedő betegeknél.
A tiotropium-bromid inhalációja után a bronchodilatáció a szisztémás, nem pedig a lokális hatás következménye.
Klinikai vizsgálatok eredményeként kiderült, hogy 30 perccel a Spiriva 24 órás egyszeri adagolása után jelentősen javul a tüdő működése, ami a FEV 1 (kényszerített kilégzési manőver első másodpercében az erőltetett kilégzési térfogat) és az FVC (a tüdőben lévő légtérfogatok közötti különbség) növekedésével nyilvánul meg. a kényszerített kilégzési manőver kezdő és végpontján).
A terápia harmadik napján kifejezett hörgőtágító hatást figyeltek meg, az első 7 napban megfigyelték a farmakodinamikai egyensúly kialakulását. A Spiriva alkalmazása jelentősen növelheti a reggeli és az esti csúcsteljesítmény áramlási sebességét. A terápia egyéves értékelése után a tolerancia megnyilvánulásait nem azonosították.
A Spiriva alkalmazása jelentősen csökkentheti a légszomjat a kezelés teljes időtartama alatt. Két randomizált, kettős-vak, placebo-kontrollos vizsgálatban kimutatták, hogy a gyógyszer jelentősen javítja a testtűrést a placebóhoz képest.
A Spiriva egyéb hatásait is megjegyzik:
- a FEV 1 tartós javulása 4 év alkalmazás után, anélkül, hogy megváltoztatná az FEV 1 éves csökkenésének ütemét;
- az életminőség jelentős javulása, amely a terápia teljes időtartama alatt megfigyelhető. A gyógyszer jelentősen csökkenti a COPD súlyosbodásával járó kórházi kezelések számát, míg az első kórházi kezelésig eltelt idő nő.
Statisztikailag szignifikánsan csökken a halálozás kockázata a kezelés során, 16% -kal.
A Spiriva előnyei a szalmeterol terápiához képest:
- az első súlyosbodásig eltelt idő növekedése;
- az exacerbációk valószínűségének csökkentése;
- az első súlyos exacerbáció megjelenésének idejének növekedése, amely kórházi kezelést igényel;
- a kórházi kezelést igénylő közepes vagy súlyos exacerbációk éves számának csökkenése.
Farmakokinetika
A tiotropium-bromid egy kvaterner ammóniumvegyület, amely vízben alig oldódik.
Intravénás beadás és száraz por belélegzése után lineáris farmakokinetikája van a terápiás tartományon belül.
Az anyag abszolút biohasznosulása belégzéssel 19,5%. Ez azt jelzi, hogy a gyógyszerfrakció magas biológiai hozzáférhetősége eljut a tüdőbe.
A C max (az anyag maximális koncentrációja) a vérplazmában az inhaláció után 5-7 perc alatt eléri. A tiotropium-bromid gyengén szívódik fel a gyomor-bél traktusból; az ételbevitel nem befolyásolja az anyag felszívódását. Ha az anyagot szájon át alkalmazzák oldat formájában, az abszolút biohasznosulás 2-3%.
72% -kal kötődik a plazmafehérjékhez. V d (eloszlási térfogat) 32 l / kg.
Az egyensúlyi állapot, a C max értéke a vérplazmában a COPD-s betegek 12,9 pg / ml, és gyorsan csökken, ami azt jelzi, több rekeszből típusú anyag eloszlása. Egyensúlyi állapotban a C min (az anyag minimális koncentrációja) a vérplazmában 1,71 pg / ml.
Nem hatol át a vér-agy gáton.
A tiotropium-bromidnak jelentéktelen mértékű a biotranszformációja. Nem enzimatikusan hasad a ditienil-glikolsavhoz és az alkohol-N-metil-szkopinhoz, amelyek nem kötődnek a muszkarin receptorokhoz.
A vizsgálatok eredményeként bebizonyosodott, hogy a gyógyszer (az intravénás beadást követően a dózis kevesebb mint 20% -a) citokróm P 450 izoenzimek alkalmazásával metabolizálódik oxidációval és azt követő glutationnal történő konjugációval különféle metabolitok képződéséhez. A CYP2D6 és CYP3A4 inhibitorok (gestodene, kinidin és ketokonazol) alkalmazásakor anyagcserezavarok léphetnek fel. Így ezek az izozimek beletartoznak a gyógyszer metabolizmusába.
Belégzés után a tiotropium T 1/2 (felezési ideje) 27–45 óra tartományban van. Az egészséges fiatal önkénteseknél megfigyelt teljes clearance intravénás beadás után 880 ml / perc. Az anyag intravénás beadás után főleg változatlan formában ürül a vesék révén (74%). A száraz por belélegzése után, egyensúlyi állapotban, a vesén keresztül az adag napi 7% -a válik ki. A nem felszívódó anyag többi része a belekben ürül.
A tiotropium renális clearance-e magasabb, mint a kreatinin clearance-e, ami tubuláris szekrécióra utal. A COPD-ben szenvedő betegek napi egy alkalommal történő hosszú távú Spiriva-kezelése után a hetedik napon figyelhető meg a farmakokinetikai egyensúly kialakulása, míg a jövőben nem figyelhető meg kumuláció.
Idős betegeknél csökken a tiotropium renális clearance-e. Ez azonban nem eredményezi az AUC értékek megfelelő növekedését 0-6 (a koncentráció-idő görbe alatti terület) vagy C max értéket.
Enyhe vesekárosodásban (kreatinin-clearance 50–80 ml / perc tartományban) a tiotropium napi egyszeri inhalálása egyensúlyi állapotban az AUC-érték 0-6- os növekedését eredményezte. Ebben az esetben a C max érték nem változott. A mérsékelt / súlyos veseműködési zavarok hátterében (kreatinin-clearance legfeljebb 50 ml / perc) az anyag intravénás beadása a gyógyszer koncentrációjának kétszeres növekedéséhez vezetett a plazmában. Hasonló változásokat észlelnek a száraz por belégzése után is.
Várható, hogy a májelégtelenségnek nincs szignifikáns hatása a tiotropium-bromid farmakokinetikai paramétereire, mivel az anyag főleg a vizelettel ürül, és a farmakológiailag aktív metabolitok képződése enzimek részvételével nem jár együtt.
Felhasználási javallatok
Az utasítások szerint a Spiriva-t COPD-ben (krónikus obstruktív tüdőbetegség), beleértve az emfizémát és a krónikus hörghurutot, írják fel támogató kezelésként (az exacerbációk megelőzésére és tartós légszomjjal).
Ellenjavallatok
- terhességi időszak (első trimeszter);
- életkor 18 évig;
- fokozott egyéni érzékenység az atropin, valamint származékai iránt;
- fokozott egyéni érzékenység a gyógyszer bármely összetevőjével szemben.
A Spiriva-t körültekintően alkalmazzák prosztata hiperpláziában, zárt zugú glaukómában és hólyagnyakelzáródásban szenvedő betegeknél.
A Spiriva használatára vonatkozó utasítások: módszer és adagolás
A Spiriva kapszulákat inhalációs alkalmazásra szánják (nem szabad lenyelni).
Az ajánlott adag 1 kapszula naponta egyszer, ugyanabban az időben. Ne lépje túl a feltüntetett adagot. A kapszulákat csak a HandiHaler inhalátorral együtt lehet használni.
Májelégtelenség, enyhe veseelégtelenség és idős betegeknél az adag módosítása nem szükséges.
Mérsékelt vagy súlyos veseelégtelenség esetén, valamint a főként a vesén keresztül kiválasztódó gyógyszerekkel történő egyidejű alkalmazás esetén figyelemmel kell kísérni a beteg állapotát.
Ajánlások a HandiHaler inhalátor használatára
A HandiHaler inhalátor alkatrészei: szájrész, középső kamra, piercing gomb, alap, porvédő sapka.
Eljárás belégzés közben:
- Nyissa ki a speciális porálló kupakot (ehhez nyomja meg az átszúró gombot és engedje el).
- Nyissa ki teljesen a kupakot, majd nyissa ki a szájfeltétet.
- Vegye ki a Spiriva kapszulát, és helyezze a központi kamrába.
- Zárja le szorosan a szájrészt (jellegzetes kattanás hallható), a porvédő sapkának nyitva kell lennie.
- Miközben az inhalátort függőleges helyzetben tartja a szájrésszel felfelé, nyomja meg egyszer a piercing gombot és engedje el (ez lyukat teremt a gyógyszer felszabadulásához a kapszulából).
- Kilégzés (nem lehet kilélegezni a szájrészbe).
- Fogja meg szorosan a szájüreget ajkaival, és lassan és mélyen lélegezzen be, hogy a tüdő teljesen megteljen; tartsa vissza a lélegzetét a lehető legnagyobb ideig, és vegye ki az inhalátort a szájából; lélegezzen nyugodtan, és ismételje meg a 6. és a 7. lépést a kapszula teljes kiürítéséhez.
- Nyissa ki a szájrészt, vegye ki és dobja el a használt kapszulát, majd zárja be az inhalátort.
A HandiHaler inhalátort havonta kell tisztítani. Meleg vízben le kell öblíteni, majd papírtörlővel le kell törölni, és egy napig száradni kell.
Az inhalációs eljárás előtt ellenőrizni kell a Spiriva kapszulákat, épeknek és sértetleneknek.
Mellékhatások
- szív- és érrendszer: szívdobogásérzés, tachycardia; elszigetelt esetek - supraventrikuláris tachycardia és pitvarfibrilláció;
- emésztőrendszer: szájüregi candidiasis, enyhe szájszárazság (a kezelés folytatásával eltűnik), gastrooesophagealis reflux, székrekedés; elszigetelt esetek - nyelési nehézség, bélelzáródás;
- légzőrendszer: hörgőgörcs, orrvérzés, a garat helyi irritációja, köhögés, diszfónia;
- húgyúti rendszer: húgyúti fertőzések, retenció és vizelési nehézség kockázati tényezőkkel rendelkező férfiaknál;
- központi idegrendszer: szédülés;
- allergiás reakciók: viszketés, csalánkiütés, kiütés, túlérzékenységi reakciók; elszigetelt esetek - Quincke ödéma;
- egyéb reakciók: elszigetelt esetek - megnövekedett intraokuláris nyomás, glaukóma, homályos látás.
Túladagolás
A fő tünetek: a szállás zavara, szájszárazság, fokozott pulzusszám (az antikolinerg hatás megnyilvánulásai).
Egészséges önkéntesek egyszeri, legfeljebb 282 μg-os adagjának inhalációja után szisztémás antikolinerg hatások nem derültek ki. 141 μg-os egyszeri napi dózis ismételt alkalmazása után a kétoldali kötőhártya-gyulladás kialakulását figyelték meg xerostomia-val kombinálva, amely a folyamatos kezelés mellett önállóan ment át. Egy olyan tanulmányban, amelyben a tiotropium hatásait vizsgálták a Spiriva ismételt alkalmazásával COPD-ben szenvedő betegeknél, akik 4 hétnél hosszabb ideig legfeljebb 36 mcg-ot kaptak naponta, kiderült, hogy az egyetlen mellékhatás a szájszárazság volt.
Nem valószínű a kapszulák véletlen lenyelésével összefüggő akut mérgezés, ami a Spiriva alacsony biohasznosulásával jár.
Különleges utasítások
A gyógyszer nem célja az akut hörgőgörcsös rohamok enyhítésére.
A Spiriva belélegzése után azonnali túlérzékenységi reakció alakulhat ki.
A gyógyszer inhalációs folyamata (mint más inhalációs szerek) hörgőgörcs kialakulásához vezethet.
Veseelégtelenség esetén (kreatinin-clearance <50 ml / perc) a beteg állapotának gondos monitorozása szükséges.
A kapszulákból származó por nem kerülhet szembe. Ha a szögzáró glaukóma tünetei megjelennek (homályos látás, szaruhártyaödéma, kötőhártya-torlódás, kellemetlen érzés vagy fájdalom a szemben, vizuális halák a szem vörösségével), azonnal forduljon orvoshoz.
Egy kapszula Spiriva 5,5 mg laktóz-monohidrátot tartalmaz.
Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra
A Spiriva hatását a beteg vezetési és mechanizmus-működési képességére gyakorolt hatására még nem végeztek, azonban figyelembe kell venni az olyan mellékhatások kialakulásának lehetőségét, mint a homályos látás és a szédülés. Ha a felsorolt reakciók előfordulnak, ajánlatos, hogy legyen óvatos, vagy utasítsa el a fokozott figyelemkoncentrációval és gyors reakcióval járó munkát.
Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
A terhesség első trimeszterében a Spiriva ellenjavallt.
Korlátozott információ a tiotropium-bromid terhesség alatti alkalmazásáról. Állatkísérletek során a terhességre, az embrió / magzat fejlődésére, a vajúdásra vagy a szülés utáni fejlődésre gyakorolt közvetlen / közvetett káros hatások nem bizonyítottak. A preklinikai vizsgálatok során kiderült, hogy a tiotropium-bromid kis mennyiségben kiválasztódik az anyatejbe.
A terhesség II – III. Trimeszterében és a szoptatás ideje alatt elővigyázatosságból a Spiriva csak olyan esetekben alkalmazható, amikor a várható előny meghaladja a lehetséges kockázatot.
Gyermekkori használat
A Spiriva terápia ellenjavallt 18 év alatti betegeknél.
Károsodott vesefunkcióval
Amikor a Spirivát veseelégtelenségben szenvedő betegeknél írják fel (kreatinin-clearance <50 ml / perc), állapotukat ellenőrizni kell.
Gyógyszerkölcsönhatások
Megengedett a Spiriva egyidejű alkalmazása más olyan gyógyszerekkel, amelyeket általában a COPD kezelésére használnak: metilxantin-származékok, szimpatomimetikumok, inhalációs glükokortikoszteroidok és orális glükokortikoszteroidok.
A Spiriva és az antikolinerg szerek állandó kombinált alkalmazását nem vizsgálták, ezért ez a kombináció nem ajánlott. A felsorolt gyógyszerek egyszeri egyszeri bevitelével nem figyeltek meg változásokat az EKG-ban és a létfontosságú paraméterekben, a mellékhatások súlyossága nem csökkent.
Analógok
A Spiriva analógjai a Spiriva Respimat, tiotropium-bennszülöttek.
A tárolás feltételei
25 ° C-ot meg nem haladó hőmérsékleten, gyermekektől elzárva tárolandó. A kapszulákat nem szabad megfagyni, magas hőmérsékletnek vagy napfénynek kitenni.
A HandiHaler inhalátort legfeljebb egy évig használják. A kapszulákkal ellátott, kinyitott buborékfóliát 9 napon belül fel kell használni.
A gyógyszer eltarthatósága 2 év.
A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
Vény alapján kiadva.
Vélemények a Spiriváról
A vélemények szerint a Spirivát leggyakrabban hatékony gyógyszerként értékelik, jó toleranciával. Megjegyezzük a kényelmes adagolási rendet. Hörgő asztmában a szer alkalmazható kombinációs terápia részeként. A fő hátrány a gyógyszer magas költsége. Néhányan tanácsosnak tartják a kapszulák felszabadítását inhalátor nélkül.
A Spiriva ára a gyógyszertárakban
A Spiriva (30 kapszula) hozzávetőleges ára 2416-2742 rubel.
Spiriva: árak az online gyógyszertárakban
|
Gyógyszer neve Ár Gyógyszertár |
|
Spiriva 18 mcg kapszula porral inhalálásra, kiegészítve HandiHaler inhalátorral 30 db. 2000 RUB megvesz |
|
Spiriva Respimat 2,5 μg / adag 60 adagos inhalációs oldat inhalátorral együtt Respimat 4 ml 1 db. 2423 RUB megvesz |
|
Spiriva Respimat inhalációs oldat. 2,5 mcg / adag 4 ml 2697 RUB megvesz |
Anna Kozlova Orvosi újságíró A szerzőről
Oktatás: Rosztovi Állami Orvostudományi Egyetem, "Általános orvoslás" szak.
A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!
