Nadolol

2024 Szerző: Rachel Wainwright | [email protected]. Utoljára módosítva: 2023-12-15 07:40

Nadolol: használati utasítás és vélemények

1. Kiadási forma és összetétel
2. Farmakológiai tulajdonságok
3. Felhasználási javallatok
4. Ellenjavallatok
5. Az alkalmazás módja és adagolása
6. Mellékhatások
7. Túladagolás
8. Különleges utasítások
9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
10. Használat gyermekkorban
11. Károsodott vesefunkció esetén
12. A májműködés megsértése esetén
13. Alkalmazása időseknél
14. Gyógyszerkölcsönhatások
15. Analógok
16. A tárolás feltételei
17. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
18. Vélemények
19. Gyógyszertárlánc

Latin név: Nadolol

ATX kód: C07AA12

Hatóanyag: nadolol (Nadololum)

Gyártó: Sanofi (Franciaország)

Leírás és fotófrissítés: 2019.10.10

A Nadolol egy béta-blokkoló.

Kiadási forma és összetétel

Adagolási forma - tabletta (10 db. Buborékfóliában és 100 db. Injekciós üvegben, kartondobozban 3 buborékfólia vagy 1 üveg és a Nadolol használati útmutatója).

A gyógyszer hatóanyaga a nadolol: 1 tablettában - 20, 40, 80, 120 vagy 160 mg.

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakodinamika

A nadolol egy nem szelektív béta-blokkoló, amelynek antianginális, antiaritmiás és vérnyomáscsökkentő hatása van, nincs szimpatomimetikus aktivitása.

Blokkolásával β-adrenerg receptorok a szív (amelynek 75% -a β ₁ adrenerg receptorok, 25% -os β ₂ adrenerg receptorok), a gyógyszer csökkenti a képződését a ciklikus adenozin-monofoszfát (cAMP) az adenozin-trifoszfát (ATP) által stimulált katekolaminok, mint amelynek eredményeként az intracelluláris jelenlegi kalciumionok csökken.

Negatív batmo-, dromo-, krono- és inotrop hatása van: lassítja a pulzusszámot (HR), csökkenti a szívizom kontraktilitását, gátolja az ingerlékenységet és a vezetőképességet. A gyógyszer bevétele után az első 24 órában az α-adrenerg receptorok aktivitásának kölcsönös növekedése és a β ₂ -adrenerg receptorok stimulációjának kiküszöbölése miatt megnő a perifériás vaszkuláris rezisztencia (OPSR) térfogata, de 1-3 nap elteltével ez a mutató visszatér a kezdeti értékre, és a nadolol hosszan tartó használata csökken.

Az antianginális hatás a szívizom oxigénigényének csökkenése miatt alakul ki a pulzus és a kontraktilitás csökkenésének hátterében. Emellett a pulzus csökkenése javítja a szívizom perfúzióját és növeli a diasztolét. A bal kamra végdiasztolés nyomásának növekedése és a kamrai izomrost nyújtásának növekedése növelheti az oxigénigényt, különösen krónikus szívelégtelenségben szenvedő betegeknél.

Az antiaritmiás hatást azzal magyarázzák, hogy a nadolol képes gátolni néhány aritmogén tényezőt, mint például a magas vérnyomás (tb), tachycardia, cAMP (amely fontos szerepet játszik a kamrai fibrilláció előfordulásában miokardiális iszkémiában), a szimpatikus idegrendszer fokozott aktivitása (kamrai tachyardiarrhythmia és my) esetén. A Nadolol csökkenti a sinus és a méhen kívüli pacemakerek spontán gerjesztésének sebességét. Elnyomja az impulzus antegrád irányban történő vezetését (kisebb mértékben - retrográdban) az atrioventrikuláris csomóponton (AV csomópont) keresztül, gyakorlatilag anélkül, hogy befolyásolná a vezetést a további utak mentén.

A vérnyomáscsökkentő hatás a percenkénti vérmennyiség csökkenésének és a perifériás erek szimpatikus stimulációjának, a renin-angiotenzin-aldoszteron rendszer (RAAS) aktivitásának csökkenésének (fontos a kezdeti renin hiperszekrécióban szenvedő betegeknél), az aortaív baroreceptorainak érzékenységének helyreállításának köszönhető (aktivitásuk nem növekszik a csökkent AD), valamint a központi idegrendszerre gyakorolt hatás.

A gyógyszer helyreállítja a baroreceptor depresszor reflex érzékenységét is.

A preszinaptikus β ₂ -adrenoreceptorok blokádja a noradrenalin felszabadulásának csökkenését okozza a szimpatikus szálak végeiből és az erek adrenerg beidegződésének csökkenését.

A nadolol növeli a tiroglobulin (TG) és az alacsony sűrűségű lipoprotein (LDL) koncentrációját, csökkenti a nagy sűrűségű lipoprotein (HDL) koncentrációját a vérplazmában.

Farmakokinetika

Szájon át történő beadás után a nadolol gyengén és egyenetlenül szívódik fel a gyomor-bél traktusból (körülbelül 30%). A maximális plazmakoncentrációt (_Cmax) 3-4 órán belül eléri, a vérben az egyensúlyi koncentráció 6-9 napos rendszeres gyógyszerhasználat után alakul ki.

A plazmafehérjékhez kötődik az adag 4–30% -a. A gyógyszert alacsony zsíroldékonyság jellemzi. Rosszul hatol át a vér-agy és a placenta gátakon. Kiválasztódik az anyatejbe.

Minimálisan biotranszformálódik a májban. Változatlanul főleg a vese ürül (70–90%), kisebb mértékben - epével. A felezési idő (T _½) 20-24 óra, megnövekedhet veseelégtelenségben szenvedő betegeknél. Egyetlen adag után 4 nap múlva teljesen kiválasztódik.

A nadololt hemodialízissel távolítják el a szervezetből.

Felhasználási javallatok

artériás magas vérnyomás;
angina pectoris;
hiperkinetikus kardiális szindróma;
szív iszkémia;
ritmuszavarok (supraventrikuláris tachycardia, paroxizmális pitvari tachycardia, sinus tachycardia, supraventricularis extrasystole);
a miokardiális infarktus másodlagos megelőzése (klinikailag stabil beteg állapot mellett);
szívritmus-szabályozás pitvarfibrillációval vagy csapkodással;
aritmia szabályozása feokromocitomában (alfa-blokkolókkal kombinálva), veleszületett szindróma, hosszan tartó QT-intervallum, mitrális szelep prolapsus, szívizominfarktus szívelégtelenség és tirotoxikózis jelei nélkül;
remegés;
a migrén megelőzése.

Ellenjavallatok

Abszolút:

dekompenzált krónikus szívelégtelenség vagy akut szívelégtelenség;
Prinzmetal anginája;
artériás hipotenzió (szisztolés vérnyomás <90 Hgmm, különösen miokardiális infarktus esetén);
beteg sinus szindróma;
atrioventrikuláris blokk II - III fok;
sinoatrialis blokád;
Kardiogén sokk;
kardiomegalia (nincs szívelégtelenség jele);
bradycardia (pulzusszám <40 ütés / perc);
A Raynaud-kór és a perifériás vaszkuláris okklúziós betegség, amelyet időszakos claudicatio, nyugalmi fájdalom vagy gangréna bonyolít;
súlyos bronchiális asztma;
cukorbetegség;
súlyos vese- és / vagy májműködési zavar;
monoamin-oxidáz inhibitorok (MAO) egyidejű beadása;
terhesség és szoptatás ideje;
túlérzékenység a gyógyszerrel szemben.

Relatív (a Nadololt rendkívül körültekintően kell alkalmazni):

kompenzált krónikus szívelégtelenség;
a bal kamra alacsony frakciója az echokardiogramon;
vese- / májkárosodás;
tirotoxikózis;
myasthenia gravis;
feokromocitóma;
depresszió (jelenleg vagy a történelem során);
pikkelysömör;
anamnézisében allergiás reakciók;
gyermekek és időskor.

Nadolol, használati utasítás: módszer és adagolás

A Nadolol tablettákat étkezésektől függetlenül kell szájon át bevenni.

Ajánlott adagolási rendek:

szívritmuszavar: 40 mg naponta egyszer, ha szükséges, 7 napos időközönként, az adagot fokozatosan növelik az optimális terápiáig, a maximális napi adag 160 mg;
angina pectoris: 40 mg naponta egyszer, majd 7 napos időközönként az adagot fokozatosan növelik az optimális terápiás 120–160 mg-ra, a maximális napi adag 240 mg;
artériás hipertónia: kezdeti adag - 80 mg naponta egyszer, majd szükség esetén, 7 napos intervallumokat betartva, az adagot fokozatosan növelik az optimális terápiás 160 mg-ra, a maximális napi adag 240 mg;
migrén: a kezdeti adag naponta egyszer 40 mg, majd szükség esetén 7 napos időközöket betartva az adag fokozatosan 80–160 mg-ra emelkedik;
hyperthyreosis: a klinikai választól függően a napi adag 80–160 mg lehet.

Károsodott vesefunkció esetén, a kreatinin-clearance-től (CC) függően, a gyógyszer adagjai közötti időköznek a következőnek kell lennie:

CC 50 ml / perc - 20 óra;
CC 31–49 ml / perc - 24–36 óra;
CC 11-30 ml / perc - 24-48 óra;
CC 10 ml / perc - 40-60 óra.

Mellékhatások

a szív- és érrendszer részéről: a szívizom kontraktilitásának gyengülése, ritmuszavarok, károsodott szívizomvezetés, palpitáció, sinus bradycardia, csökkent vérnyomás, mellkasi fájdalom, ortosztatikus hipotenzió, angiospasm megnyilvánulása (az alsó végtagok lehűlése, a perifériás keringés fokozott zavara, Raynaud-szindróma), fejlődés / a krónikus szívelégtelenség súlyosbodása (légszomj, a bokák és a lábak duzzanata), AV blokkolás a teljes keresztirányú blokád és a szívmegállás kialakulásáig;
a légzőrendszerből: orrdugulás, gégegörcs, légzési nehézség, hörgőgörcs;
a központi és a perifériás idegrendszerből: aszténikus szindróma, szédülés, fáradtság, rémálmok, álmosság, fejfájás, álmatlanság, szorongás, gyengeség, rövid távú memóriavesztés, hallucinációk, zavartság, depresszió, végtagok paresztéziája, izomgyengeség, remegés;
az emésztőrendszerből: ízváltozások, a szájnyálkahártya szárazsága, hasmenés, székrekedés, hasi fájdalom, émelygés, hányás, a májenzimek és a bilirubin szintjének változásai, májműködési zavarok (kolesztázis, sötét vizelet, a bőr vagy a sclera sárgasága);
a vérképző rendszerből: leukopenia, agranulocytosis, thrombocytopenia (szokatlan vérzés és vérzés);
az endokrin rendszerből: hipotireózis, hipoglikémia (inzulint kapó betegeknél) vagy hiperglikémia (nem inzulinfüggő diabetes mellitusban szenvedő betegeknél);
a látószerv részéről: a könnyfolyadék szekréciójának csökkenése, a szem fájdalma és szárazsága, homályos látás, kötőhártya-gyulladás;
dermatológiai és allergiás reakciók: kiütés, csalánkiütés, viszketés, a bőr kipirulása, a pikkelysömör tüneteinek súlyosbodása, pikkelysömörhöz hasonló bőrreakciók, exanthema, fokozott izzadás;
mások: megvonási szindróma (megnövekedett vérnyomás, fokozott anginás rohamok), arthralgia, hátfájás, csökkent potencia, gyengült libidó.

Túladagolás

Túlzott adag nadolol bevétele esetén a következő tünetek jelentkezhetnek: artériás hipotenzió, szédülés, aritmia, bradycardia, akrocianózis, légzési nehézség, szívelégtelenség. Súlyos esetekben összeomlás lehetséges.

A gyógyszer eltávolításához a testből hemodialízist végeznek. A klinikai képtől függően a következő gyógyszereket lehet felírni: atropin (0,25-1 mg intravénásan), béta-adrenomimetikumok (izoprenalin), diuretikumok, kardiotonikumok (szívglikozidok, dopamin, dobutamin, epinefrin, noradrenalin), nyugtatók (lorazepam, diazepám) és egyéb tüneti szerek.

Különleges utasítások

A megvonási szindróma hosszú távú kezelésének elkerülése érdekében fokozatosan - legalább 2 hétig, szoros orvosi felügyelet mellett abba kell hagynia a Nadolol szedését.

A feokromocitómában szenvedő betegeknél a gyógyszer csak alfa-blokkolókkal végzett előzetes kezelés után írható fel.

Szükség esetén a műtéti beavatkozást (beleértve a fogorvosi beavatkozást is) általános érzéstelenítés alkalmazásával, a Nadololt néhány nappal azelőtt el kell hagyni, hogy elvégeznék. Ha ez nem lehetséges, figyelmeztetni kell az aneszteziológust a gyógyszer szedésére, hogy a legkevésbé negatív inotrop hatású altatót válassza ki.

Abban az esetben, ha a beteget az előző 10 nap során részleges pajzsmirigy eltávolításra készítik fel, a Nadolol gyógyszerrel egyidejűleg kálium-jodidot írnak elő.

A gyógyszer befolyásolhatja egyes laboratóriumi vizsgálatok eredményeit.

A Nadolol képes elfedni a hipoglikémia (a vérnyomás változásai és a tachycardia kialakulása) és a hyperthyreosis (tachycardia megjelenése) egyes jeleit.

Terhes allergiás kórtörténetben szenvedő betegeknél, valamint olyan betegeknél, akik immunterápiában vagy allergén kivonatokban részesülnek a bőrtesztek céljából, a Nadolol növelheti az allergénekkel szembeni anafilaxiás reakciók súlyosságát és időtartamát, valamint semlegesítheti a hagyományos adrenalin adagok hatását. Ebben a tekintetben ajánlatos a Nadololt ennek a farmakológiai csoportnak egy másik gyógyszerével helyettesíteni.

Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra

A nadolol bizonyos esetekben zavarokat okoz a központi idegrendszerben (beleértve az izomgyengeséget, szédülést, álmosságot, hallucinációkat), ezért a kezelési időszak alatt ajánlott tartózkodni a potenciálisan veszélyes munkától és vezetéstől.

Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt

Nyulakon végzett nadolol-kísérletek során az ember számára ajánlott maximálisnál tízszer nagyobb dózisban a gyógyszer embriotoxikus és fetotoxikus tulajdonságokat mutatott. Ezek a hatások patkányokon és hörcsögökön nem voltak jelen. Felmerült, hogy a terhesség alatt alkalmazott nadolol méhen belüli növekedési retardációt, hipoglikémiát és bradycardiát okozhat a magzatban. Ebben a tekintetben a gyógyszer alkalmazása ellenjavallt terhes nők számára.

Megállapították, hogy a nadolol a plazmakoncentrációt meghaladó koncentrációban hatol be az anyatejbe. 12 szoptató nőnél végzett vizsgálatokban, akik 5 napig 80 mg napi dózissal kapták a gyógyszert, a nadolol átlagos koncentrációja a tejben 24 órával az utolsó dózis bevétele után 357 ng / ml volt, míg a plazmakoncentráció 77 ng / ml volt. Becslések szerint az 5 kg-os gyermek az egyenértékű felnőtt adag 2–7% -át kapja tejjel. Bár a mellékhatások és szövődmények kialakulását nem rögzítették, a gyógyszer alkalmazása ellenjavallt a laktáció alatt.

Gyermekkori használat

A Nadolol biztonságosságát és hatékonyságát 18 év alatti gyermekeknél és serdülőknél nem igazolták, ezért a gyógyszer nem ajánlott ebben a korosztályban.

Károsodott vesefunkcióval

a vesék súlyos funkcionális rendellenességei: a gyógyszer ellenjavallt;
enyhe vagy közepesen súlyos rendellenességek: Óvatosság szükséges.

A májműködés megsértése esetén

a máj súlyos funkcionális rendellenességei: a gyógyszer ellenjavallt;
enyhe vagy közepesen súlyos rendellenességek: Óvatosság szükséges.

Alkalmazása időseknél

Idős betegeknél a Nadolol gyógyszert óvatosan kell alkalmazni, szükség lehet az adag módosítására.

Gyógyszerkölcsönhatások

A nadolol ellenjavallt MAO-gátlókkal együtt történő alkalmazásra.

Különös figyelmet kell fordítani a pszichotrop gyógyszerek egyidejű kinevezésére.

Az artériás hipotenziót perifériás értágítók, szimpatolitikumok, diuretikumok, dihidropiridin-kalcium antagonisták erősíthetik; gyengíteni - izoprenalin és epinefrin.

A kinidin-gyógyszerek egyidejű alkalmazásával az általános érzéstelenítők, a diltiazem és az amiodaron növelik az automatizmus, a kontraktilitás és a szívvezetés megsértésének valószínűségét.

Ha a nadolollal folytatott kezelés folytatása alatt a klonidint abbahagyják, fennáll a súlyos artériás hipertónia hirtelen kialakulásának veszélye. Feltehetően ennek oka a keringő vér katekolamin-tartalmának növekedése és vazokonstriktoros hatásának növekedése.

Nátrium-amidotrizoát egyidejű alkalmazásával súlyos artériás hipotenzió eseteit írták le.

A nadolol blokkolhatja a teofillin pozitív inotrop hatását, valamint fokozhatja a lidokain hatásait (beleértve a toxikusakat is), ami nyilvánvalóan annak köszönhető, hogy az anyagcseréje lassul a májban.

Az eritromicin képes növelni a nadolol koncentrációját a vérplazmában.

A fenelzin növeli a bradycardia, a neostigmine - az artériás hipotenzió és a bradycardia, a teofillin - bronchospasmus kockázatát obstruktív krónikus tüdőbetegségben és bronchiális asztmában szenvedő betegeknél.

A nadolol bőrtesztekhez szükséges allergén kivonatokkal vagy immunterápiára használt allergénekkel együtt alkalmazva növeli az anafilaxia vagy a súlyos szisztémás allergiás reakciók kockázatát.

Analógok

Nadolol analógjai: Korgard, Atenolol, Betacard, Tenormin, Betak, Lokren, Biprol, Concor, Betalok, Bisoprolol, Egilok, Nebivolol, Xonef, Visken, Obzidan, Prinorm, Atenova, Metoprolol, Sotalex, Timolol, Celivipre dr.

A tárolás feltételei

Szobahőmérsékleten, sötét helyen, gyermekektől elzárva tárolandó.

Lejárati idő - lásd a csomagot.

A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei

Vény alapján kiadva.

Vélemények a Nadololról

Gyógyászati fórumokon és speciális webhelyeken gyakorlatilag nincsenek vélemények a Nadololról. Ritkán vannak olyan jelentések, amelyekben a betegek megerősítik a gyógyszer hatékonyságát a szív- és érrendszeri betegségek esetén, de panaszkodnak a gyógyszertári láncokban való hiányáról.

Ár a Nadolol gyógyszertárakban

A Nadolol ára jelenleg ismeretlen a gyógyszer gyógyszertárakban való hiánya miatt. A Korgard analógjának ára egy 28 mg-os 80 mg-os csomaghoz hozzávetőlegesen 1950 rubel.

Maria Kulkes orvosi újságíró A szerzőről

Iskolai végzettség: I. M. az első moszkvai állami orvosi egyetem Szecsenov, az "Általános orvoslás" szakterület.

A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!