Losartan-Richter

2024 Szerző: Rachel Wainwright | [email protected]. Utoljára módosítva: 2023-12-15 07:40

Losartan-Richter: használati utasítás és vélemények

1. Kiadási forma és összetétel
2. Farmakológiai tulajdonságok
3. Felhasználási javallatok
4. Ellenjavallatok
5. Az alkalmazás módja és adagolása
6. Mellékhatások
7. Túladagolás
8. Különleges utasítások
9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
10. Használat gyermekkorban
11. Károsodott vesefunkció esetén
12. A májműködés megsértése esetén
13. Alkalmazása időseknél
14. Gyógyszerkölcsönhatások
15. Analógok
16. A tárolás feltételei
17. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
18. Vélemények Lozartane-Richter
19. Ár a gyógyszertárakban

Latin neve: Losartan-Richter

ATX kód: C09CA01

Hatóanyag: lozartán (lozartán)

Gyártó: Richter-RUS Gedeon RUS (Oroszország); Richter Gedeon Poland, Co. Ltd. (Lengyelország)

Leírás és fotófrissítés: 2019.10.08

A Losartan-Richter vérnyomáscsökkentő gyógyszer, az angiotenzin II receptor antagonistája.

Kiadási forma és összetétel

A gyógyszer filmtabletta formájában kapható: majdnem fehér vagy fehér, mindkét oldalán domború; dózis 50 mg - kerek, egyik oldalán "50" bevéséssel, a másik oldalon megosztva a kockázatot; adag 100 mg - ovális, egyik oldalán "100" bevésés, a másik oldala sima (10 db buborékfóliában, kartondobozban 1 vagy 3 buborékcsomagolás és a Losartan-Richter használatára vonatkozó utasítások).

1 tabletta a következőket tartalmazza:

hatóanyag: lozartán-kálium - 50 mg vagy 100 mg;
segédkomponensek: előzselatinizált keményítő, kolloid szilícium-dioxid, kroszkarmellóz-nátrium, mikrokristályos cellulóz, magnézium-sztearát;
filmborító: Opadray 33G28523 fehér [laktóz-monohidrát, triacetin, makrogol, hipromellóz, titán-dioxid - CI 77891 (E171)].

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakodinamika

A Losartan-Richter vérnyomáscsökkentő gyógyszer, amelynek hatóanyaga a lozartán, amely az angiotenzin II receptorok specifikus antagonistája (AT ₁ típus).

Az angiotenzin II egy hormon, szelektíven kötődve az erek, a mellékvesék, a vesék és a szív simaizomszöveteinek AT ₁ -receptoraihoz, fontos biológiai folyamatokat okoz, beleértve az érszűkületet, az aldoszteron felszabadulást, a simaizomsejtek szaporodását. A lozartán és farmakológiailag aktív metabolitja az angiotenzin II összes fiziológiailag fontos hatásának blokkolására irányul, függetlenül annak szintézisétől.

A Losartan-Richter segít csökkenteni a teljes perifériás vaszkuláris rezisztenciát (OPSS), a vérnyomást (BP), a pulmonalis keringésben levő nyomást, az aldoszteron és a noradrenalin vérkoncentrációját, az utóterhelést. Ezenkívül a losartan vízhajtó hatású, megakadályozza a szívizom hipertrófiájának kialakulását, CHF-ben szenvedő betegeknél (krónikus szívelégtelenség) - növeli a testtűrést.

A lozartán nem gátolja az angiotenzin-konvertáló enzimet (ACE), nincsenek nemkívánatos hatásai a bradykininnel (beleértve az angioödémát is), mivel nem gátolja a kináz II-t, a bradikinint lebontó enzimet.

A Losartan-Richter maximális vérnyomáscsökkentő hatása egyszeri orális alkalmazás után 6 óra elteltével érhető el, és a következő 24 órában fokozatosan csökken. Stabil hatás alakul ki a gyógyszer rendszeres adagolása után 21–42 napig.

A gyógyszer proteinuria (több mint 2 g / nap) alkalmazása diabetes mellitus nélküli artériás hipertóniában szenvedő betegeknél hozzájárul a vizelet fehérje szintjének jelentős csökkenéséhez, a G immunglobulinok és az albumin kiválasztásához.

Terápiás dózisokban a lozartán nem befolyásolja az autonóm reflexeket, az összkoleszterin, a nagy sűrűségű lipoprotein-koleszterin (HDL), a trigliceridek és az éhomi vércukorszint szérumkoncentrációját.

Farmakokinetika

Szájon át történő alkalmazás után a lozartán aktívan felszívódik, a szisztémás biohasznosulás elérheti a 33% -ot. A maximális koncentrációt (C _max) a vérplazmában 1–1,5 óra múlva érik el. A lozartán aktív metabolitjának C _max eléréséhez szükséges idő 3-4 óra között változik. Az egyidejű táplálékfogyasztás nem befolyásolja a gyógyszer biohasznosulását.

A lozartán a vérplazma fehérjéihez (főleg albuminhoz) kötődik 92%, aktív metabolitja 99%. Az eloszlási térfogat (V _d) 34 liter. A losartan gyakorlatilag nem küzdi le a vér-agy gátat.

A bevett dózis körülbelül 14% -át karboxilezéssel metabolizálják a máj első átjutása során, a citokróm P450 CYP2C9 izoenzim részvételével. Ebben az esetben metabolit képződik, amelynek aktivitása 10–40-szer nagyobb, mint a lozartáné. Néhány betegnél (populációjuk körülbelül 1%) az aktív metabolit minimális mennyisége képződik.

A lozartán plazma clearance-e 600 ml / perc, az aktív metabolit 50 ml / perc. A losartan renális clearance-e 74 ml / perc, az aktív metabolit 26 ml / perc.

Szájon át legfeljebb 200 mg-os dózisban a lozartánt és aktív metabolitját lineáris farmakokinetika jellemzi.

A lozartán végső felezési ideje (T _1/2) körülbelül 2 óra, az aktív metabolit 6 és 9 óra között van. A 100 mg-os napi dózis bevétele hátterében nem figyelhető meg a lozartán és aktív metabolitjának jelentős felhalmozódása a vérplazmában.

A gyógyszer adagjának 35% -a ürül a vesén keresztül, amelynek 4% -a változatlan, 6% pedig aktív metabolit formájában jelenik meg. A többi ürülékkel ürül a belekben.

Enyhe vagy közepesen súlyos alkoholos májcirrhosisban szenvedő betegeknél a losartan koncentrációja ötször, az aktív metabolit pedig 1,7-szeresére növekszik.

Károsodott vesefunkció esetén, amikor a kreatinin-clearance (CC) 10 ml / perc felett van, a lozartán szintje a vérplazmában nem különbözik az egészséges betegekétől. A hemodialízis során az AUC-érték (a koncentráció-idő farmakokinetikai görbe alatti terület) körülbelül kétszer növekszik.

A farmakokinetikai paraméterek idős korban vagy különböző nemekben nem változnak jelentősen. Férfiaknál és nőknél az aktív metabolit plazmakoncentrációja nem különbözik.

Felhasználási javallatok

artériás magas vérnyomás;
artériás hipertónia bal kamrai hipertrófiában szenvedő betegeknél - a szív- és érrendszeri betegségek és a halál kockázatának csökkentése érdekében;
krónikus szívelégtelenség - az ACE-gátlók terápiás hatásának hiányában;
2-es típusú diabetes mellitus proteinuriával - a proteinuria és a hypercreatininemia kialakulásának kockázatának csökkentése érdekében.

Ellenjavallatok

Abszolút:

laktóz intolerancia, glükóz vagy galaktóz felszívódási szindróma, galaktozémia;
terhesség időszaka;
szoptatás;
életkor 18 évig;
túlérzékenység a gyógyszer összetevőivel szemben.

A Losartan-Richtert körültekintően kell alkalmazni artériás hipotenzió, károsodott víz-elektrolit egyensúly, csökkent BCC (keringő vér térfogata), veseelégtelenség (beleértve a kétoldali veseartéria szűkületét, egyetlen vese artériájának stenosisát), májelégtelenség esetén.

Losartan-Richter, használati utasítás: módszer és adagolás

A Lozartan-Richter tablettákat szájon át fogyasztják, az ételtől függetlenül.

Az alkalmazás gyakorisága a gyógyszer adagjától függ, a Losartan-Richter napi 50 mg-os adagját általában egyszerre, a napi 100 mg-os adagot egyszerre vagy 2 adagra osztva kell bevenni.

Ajánlott napi adagolás:

artériás hipertónia: kezdeti és fenntartó adag - 50 mg. Ha a tabletták 21–42 napos használata után nincs maximális vérnyomáscsökkentő hatás, akkor a gyógyszer kezdeti adagja 100 mg-ra emelhető. Nagy adag diuretikumok egyidejű alkalmazásával ajánlott a Losartan-Richter terápiát 25 mg-mal (1/2 50 mg-os tabletta) kezdeni. Idős betegeknél vagy károsodott vesefunkcióval (beleértve a hemodializált betegeket is) nincs szükség az adag módosítására. Károsodott májfunkció esetén a gyógyszert alacsonyabb dózisban kell bevenni;
krónikus szívelégtelenség: a kezdeti adag 12,5 mg (1/4 50 mg-os tabletta). Egyetlen adag esetén a szokásos fenntartó adag napi 50 mg. Ennek eléréséhez a kezdeti dózis fokozatos, 12,5 mg-os, 7 napos intervallummal történő növelése szükséges a következő séma szerint: az első 7 nap során a betegnek napi 12,5 mg-ot, a második 7 napon - 25 mg-ot kell bevennie a 15. dátumtól. a 28. napon - egyenként 50 mg. Bemutatja a Losartan-Richter kinevezését a szívglikozidokkal és diuretikumokkal végzett komplex terápia részeként;
krónikus szívelégtelenség (az ACE-gátlókkal történő kezelésre adott klinikai válasz hiányában): a kezdő adag 50 mg. Szükség esetén a Losartan-Richter dózisa 100 mg-ra emelhető, vagy a kezelés kiegészíthető alacsony dózisú hidroklorotiazid kinevezésével;
A proteinuria és a hypercreatininemia kialakulásának kockázatának csökkentése proteinuriás 2-es típusú diabetes mellitusban szenvedő betegeknél: a kezdő adag 50 mg. A kezelés során 100 mg-ra emelhető, figyelembe véve a beteg vérnyomását.

Mellékhatások

a szív- és érrendszer részéről: gyakran - szívdobogás, tachycardia; néha - aritmiák, dózisfüggő ortosztatikus hipotenzió, orrvérzés, bradycardia, angina pectoris, vasculitis;
az emésztőrendszerből: gyakran - hasi fájdalom, hasmenés, dyspepsia, hányinger; néha - szájszárazság, csökkent étvágy, fogfájás, puffadás, hányás, székrekedés, gyomorhurut, rendellenes májműködés, hepatitis;
a mozgásszervi rendszer részéről: gyakran - fájdalom a háton és / vagy az alsó végtagokban, izomgörcsök, görcsök, myalgia, mellkasi fájdalom; néha - fájdalom a váll- és / vagy térdízületben, arthralgia, ízületi gyulladás, fibromyalgia;
az idegrendszertől és a mentális rendellenességektől: gyakran - álmatlanság, szédülés, fejfájás; néha - alvászavar, álmosság, szorongás, memóriazavarok, ataxia, paresztézia, hipesztézia, perifériás neuropathia, remegés, syncope, migrén, depresszió;
érzékekből: néha - ízzavar, fülzúgás, kötőhártya-gyulladás, látásromlás;
a légzőrendszerből: gyakran - köhögés, orrdugulás, garatgyulladás, arcüreggyulladás, az orrnyálkahártya duzzanata, légszomj, felső légúti fertőzések, hörghurut;
dermatológiai reakciók: néha - száraz bőr, bőrpír, fokozott izzadás, fényérzékenység, alopecia;
allergiás reakciók: néha - kiütés, viszketés, csalánkiütés, angioödéma (beleértve az arc, az ajkak, a garat és / vagy a nyelv és a gége duzzadását légúti elzáródással);
a vérképző rendszer részéről: ritkán - eozinofília, vérszegénység, trombocitopénia, Shenlein purpura - Henoch;
a vizeletrendszerből: néha - károsodott vesefunkció, sürgető vizeletürítés, húgyúti fertőzések;
laboratóriumi paraméterek: gyakran - hiperkalémia (a vérplazma káliumszintjének növekedése több mint 5,5 mmol / l); ritkán - a karbamid, a maradék nitrogén vagy a kreatinin szérumkoncentrációjának növekedése; nagyon ritkán - hiperbilirubinémia, az alanin-aminotranszferáz (ALT) és az aszpartát-aminotranszferáz (AST) aktivitásának mérsékelt növekedése;
általános tünetek: gyakran - fokozott fáradtság, aszténia, mellkasi fájdalom, perifériás ödéma;
mások: néha - csökkent potencia, csökkent libidó, köszvény.

Túladagolás

A Losartan-Richter túladagolásának tünetei: kifejezett vérnyomáscsökkenés, tachycardia, bradycardia kialakulása.

Kezelés: tüneti terápia kijelölése, kényszerített diurézis. A hemodialízis alkalmazása hatástalan a lozartán vagy aktív metabolitjának a szervezetből történő eltávolítására.

Különleges utasítások

A Losartan-Richter mellékhatásai általában átmenetiek, és nem igénylik a gyógyszer leállítását.

Javasoljuk, hogy a vízzel és az elektrolittal egyensúly helyreállítását követően kezdje meg a gyógyszeres kezelést, és a vérszérum káliumszintjének rendszeres ellenőrzése kísérje. Csökkent BCC esetén (beleértve a nagy adag diuretikumot szedő betegeket is) a kezelést alacsony Losartan-Richter dózissal kell kezdeni.

Figyelembe kell venni a Losartan-Richter RAAS-ra (renin-aldoszteron-angiotenzin rendszerre) gyakorolt hatását, amely súlyos CHF-ben szenvedő vagy veseműködési zavarban szenvedő betegeknél ronthatja a vesék funkcionális állapotát, bilaterális veseartéria-szűkületben vagy egyetlen vese artériájának szűkületében, növelheti a maradék koncentrációját. nitrogén vagy kreatinin a vérplazmában.

Súlyos veseelégtelenségben vagy vesetranszplantációt követő betegeknél a Losartan-Richter szedése alatt nő az anaemia kockázata. Az ilyen betegek kezelése különös figyelmet igényel.

Az 50 mg dózisú tabletták laktóztartalma 1,05 mg, 100 mg - 2,1 mg dózisban.

Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra

Nincs információ a Losartan-Richter hatásáról a beteg járművezetési képességére vagy más összetett mechanizmusokra.

Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt

A Losartan-Richter alkalmazása ellenjavallt terhesség és szoptatás alatt.

A terápia során történő fogamzás esetén a gyógyszer alkalmazását azonnal fel kell függeszteni.

Gyermekkori használat

A Losartan-Richter hatékonyságát és biztonságosságát gyermekeknél nem igazolták, ezért alkalmazása 18 éves kor alatt ellenjavallt.

Károsodott vesefunkcióval

Vigyázni kell a Losartan-Richter felírására veseelégtelenségben szenvedő betegeknél (beleértve a bilaterális veseartéria szűkületét, egyetlen vese artériájának szűkületét).

Az adag módosítása nem szükséges (beleértve a hemodialízisben szenvedő betegeket is).

A májműködés megsértése esetén

Májelégtelenség esetén óvatosan használja a Losartan-Richtert. Az artériás magas vérnyomás esetén ajánlott a gyógyszer alacsonyabb dózisainak alkalmazása.

Alkalmazása időseknél

A Losartan-Richter alkalmazása idős betegeknél a szérum káliumszintjének egyidejű ellenőrzését igényli; az adag módosítása nem szükséges.

Gyógyszerkölcsönhatások

diuretikumok, béta-blokkolók, szimpatolitikumok: más vérnyomáscsökkentő gyógyszerek szedése hozzájárul a hatás kölcsönös fokozásához;
hidroklorotiazid, digoxin, fenobarbitál, ketokonazol, eritromicin, warfarin, cimetidin: nem igazoltak farmakokinetikai kölcsönhatást ezen szerek egyidejű kezelésének hátterében;
rifampicin, flukonazol: segít csökkenteni a lozartán aktív metabolitjának szintjét a vérplazmában, de ennek az interakciónak a klinikai következményei nem ismertek;
spironolakton, amilorid, triamterén és más kálium-megtakarító vizelethajtók, kálium- és káliumtartalmú sókészítmények: ezekkel a szerekkel történő kombináció fokozott hiperkalémia kockázatához vezet;
acetilszalicilsav (napi 3 g-ot meghaladó adagban), a COX-2 (ciklooxigenáz-2) és más nem szteroid gyulladáscsökkentők (NSAID-ok) szelektív inhibitorai: nem szabad megfeledkezni arról, hogy az NSAID-k szedése csökkentheti a lozartán hatékonyságát, reverzibilis veseelégtelenséget okozhat, beleértve az akut veseelégtelenséget elégtelenség és a vérplazma káliumszintjének emelkedése (gyakrabban csökkent vesefunkcióval);
lítiumkészítmények: az előnyök és a kockázatok körültekintő felmérése szükséges, ha a lítiumsók együttes felírására van szükség a vérplazma tartalmának növekedésének fokozott kockázata miatt. Az ízületi terápiával ajánlott gondosan ellenőrizni a lítium koncentrációját a vérplazmában.

Analógok

A Losartan-Richter analógjai: Losartan, Losartan Canon, Losartan McLeodz, Losartan-TAD, Losartan-Teva, Agilosartan, Zisakar, Cardomin-Sanvel, Blocktran, Vasotenz, Karzartan, Kozaar, Lorista, Losakor, Prezaparte, Lozaparte, Lozarel …

A tárolás feltételei

Gyermekektől elzárva tartandó.

Legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten tárolandó.

Az eltarthatósági idő 5 év.

A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei

Vény alapján kiadva.

Vélemények a Lozartan-Richterről

Néhány áttekintés a Losartan-Richterről leírja a gyógyszer hatékony alkalmazását idős betegeknél a vérnyomás szisztémás csökkenése érdekében, a diuretikus és vérnyomáscsökkentő gyógyszerek kombinációjának helyettesítőként. Ugyanakkor ajánlott a minimális terápiás dózissal kezdeni a szedést, ami teljesen kielégítő eredményt hozhat. Azt is javasoljuk, hogy vegye figyelembe, hogy az azonos hatóanyagú analógokkal összehasonlítva a Losartan-Richter segédösszetétele nem tartalmaz povidont, amelynek célja a hatóanyag hatásának tompítása, amely hasonló gyógyszerekkel azonos dózisban fokozza ennek a gyógyszernek a hatását.

A Lozartan-Richter ára a gyógyszertárakban

A 30 tablettát tartalmazó csomag esetében a Losartan-Richter 50 mg ára 161 rubel, 100 mg - 216 rubel lehet.

Anna Kozlova Orvosi újságíró A szerzőről

Oktatás: Rosztovi Állami Orvostudományi Egyetem, "Általános orvoslás" szak.

A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!