Levodopa / Benserazid-Teva

2024 Szerző: Rachel Wainwright | [email protected]. Utoljára módosítva: 2023-12-15 07:40

Levodopa / Benserazid-Teva: használati utasítások és felülvizsgálatok

1. Kiadási forma és összetétel
2. Farmakológiai tulajdonságok
3. Felhasználási javallatok
4. Ellenjavallatok
5. Az alkalmazás módja és adagolása
6. Mellékhatások
7. Túladagolás
8. Különleges utasítások
9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
10. Használat gyermekkorban
11. Károsodott vesefunkció esetén
12. A májműködés megsértése esetén
13. Gyógyszerkölcsönhatások
14. Analógok
15. A tárolás feltételei
16. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
17. Vélemények
18. Ár a gyógyszertárakban

Latin neve: Levodopa / Benserazide-Teva

ATX kód: N04BA02

Hatóanyag: levodopa (levodopa) + benserazid (benserazid)

Gyártó: TEVA Gyógyszergyár Private Co. kft (TEVA Pharmaceutical Works Private Ko. Ltd.) (Magyarország)

Leírás és fotófrissítés: 2019.08.20

Árak a gyógyszertárakban: 1031 rubeltől.

megvesz

A Levodopa / Benserazide-Teva a Parkinson-kórban alkalmazott gyógyszer.

Kiadási forma és összetétel

A Levodopa / Benserazide-Teva tabletta formájában kapható: rózsaszínű, kerek, enyhe márványosodással, mindkét oldalán - kereszt alakú kockázat; 100 mg levodopa - mindkét oldalán domború; 200 mg levodopa - lapos, letört, egyik oldalán - a "B" és az "L" metszet keresztmetszetű rovátkájának két szakaszában (20, 30, 50, 60 vagy 100 db. PVP (nagy sűrűségű polietilén) fiolákban), 1 üveg kartondobozban).

1 tabletta összetétele hatóanyagokat tartalmaz:

Levodopa - 100 vagy 200 mg;
Benserazid - 25 vagy 50 mg (benserazid-hidroklorid formájában - 28,5 vagy 57 mg).

Segédkomponensek (100/200 mg tabletta): mannit - 89,15 / 178,3 mg, előgatinosított kukoricakeményítő - 18,7 / 37,4 mg, mikrokristályos cellulóz - 4,95 / 9,9 mg, povidon K25 - 11/22 mg, vízmentes kalcium-hidrogén-foszfát - 7,97 / 15,94 mg, kolloid szilícium-dioxid - 0,71 / 1,42 mg, kroszpovidon (A típus) - 8,25 / 16,5 mg, vörös vas-oxid festék (E172) 0,27 / 0,54 mg, magnézium-sztearát 5,5 / 11 mg.

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakodinamika

A Parkinson-kór ellenes gyógyszer két aktív komponens kombinációja: a dopamin-prekurzor, a levodopa és az aromás L-aminosavak perifériás dekarboxiláz-inhibitora, a benserazid.

Parkinson-kórban szenvedő betegeknél a dopamin neurotranszmitter elégtelen mennyiségben termelődik a bazális magokban. A levodopa, a dopamin közvetlen metabolikus prekurzorának számító tápanyag alkalmazásakor helyettesítő terápia lép fel. Mivel a bevett levodopa nagy része átalakul dopaminná a bél, a máj, a vesék, a szív, a gyomor intersticiális szöveteiben, az így képződött perifériás dopamin nem vesz részt a levodopa antiparkinson hatásában, mivel rosszul hatol át a BBB-n (vér-agy gáton), kivéve Sőt, ő felelős a legtöbb nem kívánt hatásért.

A levodopa hatásának javítása érdekében nagyon kívánatos blokkolni az extracerebrális dekarboxilezést. Az aromás L-aminosavak - a benserazid - perifériás dekarboxiláz inhibitorának egyidejű alkalmazása, amely csökkenti a dopamin képződését a perifériás szövetekben, a levodopával egyidejűleg, a központi idegrendszerbe (központi idegrendszerbe) jutó levodopa mennyisége közvetetten megnő, másrészt a levodopa nemkívánatos reakcióinak megnyilvánulása csökken. A levodopa és a benserazid 4: 1 arányú kombinációja ugyanolyan hatást mutat, mint nagy adag levodopa monoterápia.

Farmakokinetika

felszívódás: a levodopa és a benserazid főleg a vékonybél felső részében szívódik fel. A gyógyszer szájon át történő beadása után a maximális plazmakoncentrációt (Cmax) körülbelül 1 óra múlva érik el. A koncentráció-idő görbe (AUC) és a Cmax értéke a bevitt dózissal egyenes arányban változik. Az abszorpció a gyomortartalom pH-jától és a gyomortartalom kiürítésének sebességétől is függ. Az étel jelenléte a gyomorban lelassítja a felszívódást. A gyógyszer étkezés után történő bevétele 30% -kal csökkenti a plazma Cmax-értékét és növeli az eléréséig eltelt időt. Az abszorpciós ráta 15% -kal csökken. A gyógyszer nagy mennyiségben található a vékonybélben, a vesékben és a májban, csak körülbelül 1-3% hatol be az agyba. A gyógyszer felezési ideje (T _1/2) körülbelül 3 óra;
eloszlás: levodopa - telített transzportrendszeren keresztül behatol a BBB-be, nem kötődik a plazmafehérjékhez, Vd (eloszlási térfogat) 57 liter, az AUC a cerebrospinális folyadékban a plazmaindex 12% -a; benserazid - nem hatol be a BBB-be, elsősorban a vékonybélben, a vesében, a tüdőben és a májban halmozódik fel, behatol a placenta gátjába;
anyagcsere: levodopa - főleg két fő úton metabolizálódik (o-metilezés és dekarboxilezés) és két további úton (oxidáció és transzamináció). Az aromás L-aminosav-dekarboxiláz átalakítja a levodopát dopaminná. Ennek az útnak a végén képződnek a fő anyagcseretermékek - dihidroxi-fenil-ecetsav és homovanillinsav. A 3-o-metil-dopa levodopából képződik, amikor azt katekol-o-metil-transzferáz metilezi. Ennek a fő metabolitnak van T _1/215 óra, amelynek eredményeként a betegek terápiás dózisban részesülő betegek kumulálják. A levodopa és a benserazid együttes alkalmazása a perifériás dekarboxiláció csökkenéséhez, a levodopa és a 3-o-metildopa plazmakoncentrációjának növekedéséhez, a katekolaminok (dopamin és norepinefrin) szintjének csökkenéséhez, valamint a fenol-karbonsavak (homovanillinsav és dihidrofenilecetsav) koncentrációjának csökkenéséhez vezet. A benserazid hidroxileződik a májban és a bél nyálkahártyájában, így trihidroxi-benzil-hidrazint képez, amely metabolit az aromás L-aminosav-dekarboxiláz erőteljes inhibitora;
kiválasztás: _a levodopa T _{1/2 része} az aromás L-aminosav-dekarboxiláz perifériás gátlásának hátterében 1,5 óra, plazma-clearance-e 430 ml / perc; A benzerazid metabolizmus útján szinte teljes mértékben eliminálódik, metabolitjait főleg a vesék választják ki - 64% -ig, kisebb mértékben a belek - 24% -ig. A gyógyszer abszolút kumulációja átlagosan 98% (74–112% tartomány).

Mivel a változatlan levodopa / benserazid kevesebb mint 10% -a választódik ki a vesén keresztül, enyhe vagy közepesen súlyos veseelégtelenség esetén az adag módosítása nem szükséges.

Idős korban (65–78 év) a Parkinson-kórban szenvedő betegeknél a levodopa T _1/2 és AUC értéke 25% -kal nő, ezek a változások klinikailag nem szignifikánsak.

Felhasználási javallatok

Az utasítások szerint a Levodopa / Benserazide-Teva-t a Parkinson-kór kezelésére írják fel.

Ellenjavallatok

Az endokrin rendszer, a máj, a vesék szerveinek súlyos funkcionális rendellenességei;
Exogén és endogén pszichózisok;
Glaukóma;
A szív- és érrendszer diszfunkciói súlyos formákban;
Kombinált terápia nem szelektív monoamin-oxidáz inhibitorokkal, A és B típusú monoamin-oxidáz inhibitorok kombinációja;
Terhesség és a szoptatás ideje;
25 év alatti életkor;
Fogamzóképes kor nőknél (megbízható fogamzásgátló módszerek alkalmazása nélkül);
A gyógyszer összetevőivel szembeni túlérzékenység.

Utasítások a Levodopa / Benserazid-Teva alkalmazásához: módszer és adagolás

A Levodopa / Benserazid-Teva tablettákat szájon át kell bevenni, az étkezés időintervallumait figyelembe véve (lehetőleg legalább 30 perccel előtte vagy 1 órával utána).

A terápia kis dózisokkal kezdődik, fokozatosan növelve őket (minden beteg számára külön-külön), amíg el nem érik a terápiás hatást. Kerülni kell a gyógyszer egyidejű alkalmazásakor alkalmazott nagy adagokat.

Ha a levodopát először írják fel, a kezdeti egyszeri adag 50 mg levodopa / 12,5 mg benserazid, az alkalmazás gyakorisága napi 2-4 alkalommal. Jó tolerancia mellett a dózist 3 naponta egyszer 50-100 mg levodopával emelik, amíg terápiás hatást nem érnek el.

A jövőben az adagot havonta egyszer választják ki. A terápiás hatást általában 200–400 mg levodopa / 50–100 mg benserazid bevétele esetén észlelik naponta (maximum - 800 mg levodopa / 200 mg benserazid).

A napi adagot 4 vagy több adagra kell osztani (az optimális terápiás hatás biztosítása érdekében). A mellékhatások kialakulásával csökkentenie kell a napi adagot, vagy abba kell hagynia az adag emelését.

Az optimális terápiás hatás általában 300-800 mg levodopa / 100-200 mg benserazid bevételekor következik be.

Azoknál a betegeknél, akik korábban szedtek levodopát, a Levodopa / Benserazide-Teva alkalmazását 12 órával a levodopa beadásának abbahagyása után kell elkezdeni. Az adagot a levodopa előző adagjának körülbelül 20% -ában írják elő, ami lehetővé teszi a korábban elért terápiás hatás fenntartását. A jövőben, ha szükséges, az adagot a betegeknél leírt séma szerint emelik, akik korábban nem szedtek levodopát.

Azoknak a betegeknek, akik korábban levodopa és aromás L-aminosav-dekarboxiláz inhibitor kombinációját vették be, a Levodopa / Benserazide-Teva gyógyszer alkalmazását 12 órával az ilyen gyógyszer szedésének abbahagyása után kell elkezdeni. A már elért terápiás hatékonyság csökkenésének minimalizálása érdekében az előző terápiát éjszaka meg kell szakítani, másnap reggel a Levodopa / Benserazid-Teva tablettákat kell bevenni. A jövőben, ha szükséges, az adagot a betegeknél leírt séma szerint emelik, akik korábban nem szedtek levodopát.

A Levodopa / Benserazide-Teva felírható azoknak a betegeknek, akik korábban más parkinsonizmus elleni gyógyszereket szedtek. Ha nyilvánvaló terápiás hatás érhető el, lehetséges a terápiás séma felülvizsgálata egy alternatív gyógyszer csökkentésével vagy visszavonásával.

Erős motoros ingadozások esetén a napi adag megváltoztatása nélkül ajánlott növelni a gyógyszer szedésének gyakoriságát. Idős betegeknél az adag lassabban növekszik. Gyermekek és serdülők terápiájának tapasztalata korlátozott.

Közepes és enyhe máj- és veseelégtelenség esetén nincs szükség az adag módosítására.

Az adagot csökkenteni kell, ha spontán mozgások, például athetosis vagy chorea jelentkeznek a terápia későbbi szakaszaiban.

A "fagyás" elhúzódó kezelési epizódjai esetén az "on-off" jelenség és a hatás gyengülése az adag időtartamának végéig jelentősen csökkenthető vagy kiküszöbölhető a dózis csökkentésével vagy a gyógyszer alacsonyabb dózisban történő gyakoribb alkalmazásával. A kezelés hatásának fokozása érdekében a jövőben növelheti az adagot.

A szív- és érrendszeri mellékhatások kialakulásával az adagot csökkenteni kell.

Mellékhatások

Különböző gyakoriságú terápia során kialakulhatnak a különböző testrendszerek rendellenességei (nagyon gyakran - legalább 10%; gyakran - legalább 1% és kevesebb, mint 10%; néha - legalább 0,1% és kevesebb mint 1%; ritkán - legalább 0,01% és kevesebb, mint 0,1%; nagyon ritkán - kevesebb, mint 0,01%, figyelembe véve az egyes üzeneteket):

Szív- és érrendszer: nagyon ritkán - aritmiák, emelkedett vérnyomás, ortosztatikus hipotenzió (általában az adag csökkentése után gyengül) ismeretlen frekvenciával - "hőhullámok";
Vérképző rendszer: nagyon ritkán - átmeneti leukopenia, hemolitikus anaemia, thrombocytopenia;
Emésztőrendszer: nagyon ritkán - a szájnyálkahártya szárazsága, hányinger, hasmenés, hányás, ízlésváltozás vagy ízvesztés egyes esetei; ismeretlen gyakorisággal - emésztőrendszeri vérzés;
Idegrendszer: gyakran - görcsrohamok, a "nyugtalan lábak" szindrómájának fokozott megnyilvánulása, szédülés, fejfájás, "fagyás" epizódjai, spontán mozgászavarok (például athetosis és chorea), a hatás gyengülése az adag végére, az "on-off" jelenség; nagyon ritkán - hirtelen álmosság, súlyos álmosság epizódjai;
Bőr alatti szövetek és bőr: ritkán - bőrkiütés, bőrviszketés;
Laboratóriumi mutatók: ritkán - a kreatinin és a karbamid növekedése a vérben, a bilirubin koncentrációja, a "máj" transzaminázok, az alkalikus foszfatáz aktivitásának átmeneti növekedése, a vizelet színének vörösre váltása állva - sötétedik;
Elme: ritkán - mérsékelt öröm, fokozott libidó, izgatottság, álmatlanság, depressziós hangulat, szorongás, étvágytalanság, delírium, depresszió, agresszió, kóros hiperszexualitás, szerencsejáték-hajlam; nagyon ritkán - rövid távú dezorientáció, hallucinációk;
Mások: ismeretlen gyakorisággal - fokozott izzadás, lázas láz.

Túladagolás

A Levodopa / Benserazide-Teva túladagolásának tünetei az olyan nemkívánatos reakciók fokozódása, mint hányinger és hányás, aritmia, álmatlanság, zavartság, kóros akaratlan mozgások. Mivel a gyógyszer felszívódása a gyomor-bél traktusból lassan következik be, a túladagolás tüneteinek kialakulása késhet.

Gyomormosást kell végezni, és enteroszorbensek (Polysorb, Smecta, Aktivált szén) segítségével megakadályozni a gyógyszer további felszívódását a gyomor-bél traktusban. Ezenkívül ajánlott tüneti terápia: légzőszervi analeptikumok, antiaritmiás gyógyszerek, antipszichotikumok alkalmazása; létfontosságú funkciók ellenőrzése.

Különleges utasítások

Az emésztőrendszer mellékhatásai, amelyek a terápia kezdeti szakaszában fordulnak elő leggyakrabban, nagymértékben kiküszöbölhetők a Levodopa / Benserazid-Teva tabletták kis mennyiségű folyadékkal történő bevételével vagy evéssel, valamint az adag lassabb emelésével. A gyógyszer alkalmazása Huntington-kór és iatrogén extrapiramidális szindróma kezelésére nem ajánlott.

A gyomor-bélrendszeri fekélyekre, az osteomalaciára és a görcsrohamokra vonatkozó anamnesztikus adatok jelenlétében a megfelelő mutatókat rendszeresen ellenőrizni kell. A terápia során figyelemmel kell kísérni a vese-, a máj- és a vérkép mutatóit. Az iszkémiás szívbetegségben, szívizominfarktusban és a szívritmuszavarokban szenvedő betegeket rendszeresen ellenőrizni kell az elektrokardiogram alapján.

Azoknál a betegeknél, akiknek kórtörténetében ortosztatikus hipotenzió szerepel, orvosi felügyelet alatt kell állni, különösen a kezelés kezdetén.

Cukorbetegség esetén gyakran ellenőrizni kell a vér glükózkoncentrációját és módosítani kell az orális hipoglikémiás gyógyszerek dózisát. A terápia során hirtelen bekövetkező alvásról számoltak be, amelyet a betegeknek figyelembe kell venniük.

A Levodopa / Benserazide-Teva gyógyszer alkalmazása növeli a rosszindulatú melanoma (rosszindulatú melanomában szenvedő betegek, beleértve a kórtörténetet is, a gyógyszer nem ajánlott) és a kényszeres rendellenességek valószínűségét.

Az általános érzéstelenítés elvégzése előtt a terápiát a lehető leghosszabb ideig kell elvégezni, a halotán érzéstelenítés kivételével (az artériás nyomásingadozások és aritmiák valószínűsége miatt a kezelést a műtét előtt 12-24 órával le kell állítani). A műtét után a kezelést az adag fokozatos emelésével folytatják.

Lehetetlen hirtelen abbahagyni a terápiát, mivel ez "megvonási szindrómához" vezethet (testhőmérséklet emelkedés, izommerevség, valamint esetleges mentális változások és a szérum kreatinin-foszfokináz aktivitás növekedése formájában) vagy akinetikus krízishez (egyes esetekben életveszélyes formákban). … Amikor ilyen tünetek jelentkeznek, a betegnek orvosi felügyelet alatt kell állnia (ha szükséges, kórházi kezelésre van lehetőség) megfelelő terápia mellett, amely magában foglalhatja a Levodopa / Benserazide-Teva gyógyszer újbóli kinevezését.

A depresszió az alapbetegség (parkinsonizmus) klinikai megnyilvánulása lehet, vagy kábítószer-használat során alakulhat ki. A nem kívánt mentális reakciók időben történő felismerése érdekében ellenőrizni kell az ilyen betegek állapotát.

Bizonyos esetekben a kognitív és viselkedési rendellenességek megjelenését észlelik a növekvő dózisú gyógyszerek kontrollálatlan használatával és a terápiás dózisok jelentős növekedésével.

Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra

Ha túlzott nappali álmosság vagy hirtelen alvási epizódok jelentkeznek a terápia során, akkor el kell utasítania a vezetést vagy a felszereléssel való munkát. Ha ezek a tünetek jelentkeznek, fontolja meg az adag csökkentését vagy a gyógyszer abbahagyását.

Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt

A terhesség és a reproduktív korú nők, akik nem használnak megbízható fogamzásgátlókat, a gyógyszer ellenjavallt. Terhesség gyanúja esetén a Levodopa / Benserazid-Teva alkalmazását azonnal fel kell függeszteni.

Ha szoptatás alatt gyógyszeres kezelésre van szükség, a szoptatást meg kell szakítani, mivel fennáll annak a veszélye, hogy a gyermek csontvázképződése károsodik.

Gyermekkori használat

Nincs elegendő tapasztalat a Levodopa / Benserazide-Teva gyermekek, serdülők és 25 év alatti fiatalok esetében történő alkalmazásáról, ezért a gyógyszer ebben a korosztályban ellenjavallt.

Károsodott vesefunkcióval

A gyógyszer ellenjavallt súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél. Enyhe vagy közepesen súlyos veseelégtelenség esetén az adag módosítása nem szükséges.

A májműködés megsértése esetén

A gyógyszer ellenjavallt súlyos májműködési zavarban szenvedő betegeknél. Enyhe vagy közepesen súlyos májelégtelenség esetén az adag módosítása nem szükséges.

Gyógyszerkölcsönhatások

Amikor a Levodopa / Benserazide-Teva gyógyszert bizonyos gyógyszerekkel együtt adják, a következő hatások jelentkezhetnek:

Trihexifenidil (m-antikolinerg szerek): a levodopa felszívódási sebességének (de nem mértékének) csökkenése;
Vas-szulfát: a levodopa C _max (egy anyag maximális koncentrációja a vérben) és AUC (az anyag teljes koncentrációja a vérplazmában) csökkenése;
Antacidok: a levodopa / benserazid felszívódásának mértékének csökkenése;
Nem szelektív monoamin-oxidáz inhibitorok, az A és B típusú szelektív monoamin-oxidáz inhibitorok kombinációja: hipertóniás krízis kialakulása (a kombináció ellenjavallt, legalább 14 napos szünetet kell betartani);
Metoklopramid: a levodopa felszívódásának sebességének növelése;
Opioidok, antipszichotikumok, rezerpint tartalmazó vérnyomáscsökkentő gyógyszerek: a levodopa / benserazid hatásának elnyomása (ezeknek a gyógyszereknek a legalacsonyabb adagját kell használnia);
Piridoxin: a levodopa / benserazid antiparkinson hatásának csökkenése;
A és B típusú szelektív monoamin-oxidáz gátlók (razagilin, szelegilin, moklobemid): a levodopa / benserazid fokozott hatása, veszélyes interakciót nem észleltek;
Vérnyomáscsökkentő gyógyszerek: ortosztatikus hipotenzió kialakulása;
Szimpatomimetikumok (amfetamin, noradrenalin, epinefrin, izoproterenol): hatásuk erősítése (a kombináció nem ajánlott, ha egyidejű alkalmazás szükséges, gondosan ellenőrizni kell a szív- és érrendszer állapotát, szükség esetén csökkenteni kell a szimpatomimetikumok adagját);
Egyéb parkinsonizmus elleni gyógyszerek (antikolinerg gyógyszerek, dopaminreceptor-agonisták, amantadin): fokozott terápiás és nemkívánatos hatások (szükség lehet a levodopa / benserazid vagy más gyógyszer dózisának módosítására);
A katekol-O-metiltranszferáz inhibitora: ellenőrzés szükséges, a levodopa / benzerazid dózisának módosítása szükséges lehet;
Halotán érzéstelenítés: aritmiák és a vérnyomás ingadozásának kialakulása (a Levodopa / Benserazide-Teva terápiát 12–48 órával a műtét előtt fel kell függeszteni);
Fehérjében gazdag étel: a gyógyszer terápiás hatásának csökkentése.

A Levodopa / Benserazide-Teva befolyásolhatja a kreatinin, katekolaminok, glükóz, húgysav, bilirubin, alkalikus foszfatáz laboratóriumi vizsgálati eredményeit. Meghatározható a kreatinin és a karbamid koncentrációjának növekedése a vérben, a Coombs-teszt hamis pozitív eredménye, hamis negatív reakció a vizeletben lévő glükózra, ha azt glükóz-oxidáz-glükóz módszerrel határozzák meg.

Analógok

A Levodopa / Benserazid-Teva analógjai: Dopar 275, Duellin, Zimox, Izikom, Carbidopa / Levodopa, Nakom, Madopar 250, Madopar 125, Sindopa, Sinemet, Tidomet, Tremonorm.

A tárolás feltételei

Száraz helyen, gyermekektől elzárva, legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten tárolandó.

Az eltarthatóság 2 év.

A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei

Vény alapján kiadva.

Vélemények a Levodopa / Benserazid-Teva-ról

A Parkinson-kór kezelésében a vélemények szerint a Levodopa / Benserazide-Teva minden beteg esetében eltérően hat. Előfordul, hogy tartós használat mellett, még orvosi felügyelet mellett is, a betegek fokozott ingerlékenységet, agressziót és gyakran hallucinációkat mutatnak. Néhány betegnél a dóziscsökkentés enyhíti a mentális rendellenességek tüneteit anélkül, hogy károsítaná a motoros funkciókat. Ugyanakkor más betegeknél a napi dózis csökkentése vagy a gyógyszeres terápia abbahagyása nemcsak megőrizheti a meglévő mentális rendellenességeket, hanem ronthatja a motoros funkciókat is. Ezért a szakértők azt javasolják a gyógyszer szedésének kezdetén, hogy számítsanak a lehetséges súlyos mellékhatásokra, és legyenek türelmesek az optimális dózis kiválasztásához. A kezelést kizárólag orvos felügyelete mellett kell elvégezni,amely figyelembe veszi a psziché vagy a szív- és érrendszer legkisebb változását a beteg állapotában és időben reagál rájuk.

A Levodopa / Benserazid-Teva ára a gyógyszertárakban

A Levodopa / Benserazid-Teva átlagára 100 tablettára csomagolásban: 100 mg + 25 mg - 615 rubel; 200 mg + 50 mg - 1154 R.