Zidovudin - Használati Utasítás, ár, Vélemények, Analógok

2024 Szerző: Rachel Wainwright | [email protected]. Utoljára módosítva: 2023-12-15 07:40

Zidovudin

Zidovudin: használati utasítás és vélemények

1. 1. Kiadási forma és összetétel
2. 2. Farmakológiai tulajdonságok
3. 3. Felhasználási javallatok
4. 4. Ellenjavallatok
5. 5. Az alkalmazás módja és adagolása
6. 6. Mellékhatások
7. 7. Túladagolás
8. 8. Különleges utasítások
9. 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
10. 10. Használat gyermekkorban
11. 11. Károsodott vesefunkció esetén
12. 12. A májműködés megsértése esetén
13. 13. Alkalmazása időseknél
14. 14. Gyógyszerkölcsönhatások
15. 15. Analógok
16. 16. A tárolás feltételei
17. 17. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
18. 18. Vélemények
19. 19. Ár a gyógyszertárakban

Latin neve: Zidovudine

ATX kód: J05AF01

Hatóanyag: zidovudin (zidovudin)

Gyártó: Aurobindo Pharma (India); Obolensk gyógyszergyár (Oroszország)

Leírás és fényképfrissítés: 2018.11.05

A zidovudin a HIV-fertőzés komplex kezelésében alkalmazott gyógyszer.

Kiadási forma és összetétel

• filmtabletta: mindkét oldalán domború, kerek, majdnem fehér, egyik oldalán "D", a másikon "11" bevéséssel (50, 60, 100 db műanyag palackokban, kartondobozban 1 üveg; buborékfóliában 10 db, 10 csomag kartondobozban);
• kapszulák: fehér, 1-es méret; a kapszulák csaknem fehér vagy fehér port tartalmaznak (10 db-os buborékfóliában, 1, 3, 5 vagy 10 csomagolású kartondobozban; 25 db-os buborékcsomagolásban, 4 csomagolású kartondobozban).

1 tabletta összetétele:

• hatóanyag: zidovudin - 300 mg;
• segédkomponensek: magnézium-sztearát - 1,05 mg; mikrokristályos cellulóz - 24,95 mg; nátrium-karboxi-metil-keményítő - 16 mg; hipromellóz - 8 mg;
• héj: Opadry fehér (makrogol - 400 - 0,93 mg; hipromellóz - 9,36 mg; titán-dioxid - 4,71 mg) - 15 mg.

1 kapszula összetétele:

• hatóanyag: zidovudin - 100 mg;
• segédkomponensek: magnézium-sztearát - 1,2 mg; mikrokristályos cellulóz - 34,5 mg; nátrium-karboxi-metil-keményítő - 11,5 mg; kukoricakeményítő - 82,8 mg;
• kapszula: titán-dioxid, zselatin.

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakodinamika

A zidovudin szintetikus nukleozid analóg. A sejt belsejében aktív metabolittá, zidovudin-5-trifoszfáttá foszforilálódik. A zidovudin-trifoszfát gátolja a HIV reverz transzkriptázt, amely a vírus DNS-szintézisének megszakadása miatt következik be a nukleotidláncba történő felvétel után. Kissé gátolja a gamma és alfa sejtes DNS polimerázt.

Más vírusellenes HIV gyógyszerekkel kombinálva a CD4 sejtek számának növekedése figyelhető meg.

Farmakokinetika

A zidovudin farmakokinetikája orálisan, a 8 mg óránként 2 mg / kg és 4 óránként 10 mg / kg közötti dózisban dózistól független.

Gyors felszívódása van. Az étkezés nem befolyásolja az anyag farmakokinetikáját. A biohasznosulás 54–74%. Látszólagos V _d - 1-2,2 l / kg. A C _max eléréséhez szükséges idő a plazmában 0,5 és 1,5 óra között van. Plazmafehérje-kötődés <38%.

Metabolizálódik a májban. A fő metabolit a zidovudin-glükuronid, amelynek AUC-értéke háromszor nagyobb, mint a zidovudiné. Lenyelés után a vizeletben van egy anyag és metabolitja (14/74%, ill.). A szisztémás clearance 1-2 l / h / kg, a vese clearance 0,3-0,4 l / h / kg között változik. A zidovudin koncentrációjának aránya a plazmában és a cerebrospinalis folyadékban 1 / 0,62.

Krónikus veseelégtelenségben (kreatinin-clearance mellett - 16-18 ml / perc) az AUC 2800-3400 ng × h / ml, a T _1/2 (felezési idő) 1,4 óra. Májelégtelenségben a zidovudin clearance csökken. T _1/2 - 0,5-3 óra.

Felhasználási javallatok

• a HIV-1 által okozott HIV-fertőzés kezelése (más antiretrovirális gyógyszerekkel kombinálva);
• a magzat transzplacentáris HIV-fertőzésének megelőzése (terhesség alatt, szüléskor, HIV-fertőzött anyáktól született újszülötteknél).

Ellenjavallatok

Abszolút:

• neutropenia / leukopenia (neutrofilszám <0,75 × 10 ⁹ / l vagy 750 / ul);
• vérszegénység (hemoglobin <75 g / l vagy 4,65 mmol / l);
• kombinált alkalmazás doxorubicinnel, sztavudinnal és más vírusellenes aktivitást csökkentő gyógyszerekkel;
• 3 évesnél fiatalabb gyermekek (kapszula) vagy 30 kg-nál kisebb testtömegűek (tabletta);
• laktációs időszak;
• a gyógyszer összetevőinek egyéni intoleranciája.

Relatív (betegségek / állapotok, amelyek jelenlétében elővigyázatosság szükséges):

• a csontvelő vérképződésének elnyomása;
• vérszegénység (hemoglobin a 75–90 g / l tartományban);
• folsav vagy cianokobalamin hiánya;
• hepatitis vagy más májbetegség kockázati tényezői;
• májelégtelenség;
• hepatomegalia;
• elhízottság;
• neutropenia / leukopenia (a neutrofilek száma 0,75-1 × 10 ⁹ / l vagy 750-1000 / μl);
• 1-14 hetes terhesség;
• idős kor.

A zidovudin használatára vonatkozó utasítások: módszer és adagolás

A gyógyszert szájon át kell bevenni, elegendő mennyiségű folyadékkal együtt, függetlenül az ételtől. Ne rágja a tablettákat.

Ajánlott adagolási rend (más antiretrovirális gyógyszerekkel kombinálva):

• tabletta: 30 kg feletti gyermekek és felnőttek: 600 mg naponta, 2 adagra osztva;
• kapszulák: 3–12 éves gyermekek - 360–480 mg / m ² naponta, 3-4 adagra osztva; 12 éves gyermekek és felnőttek - 500 vagy 600 mg naponta, 2-3 adagra osztva; a kezelés folyamata hosszú ideig folyik (gyakorlatilag korlátlan); legfeljebb 1 hónapos szünetek megengedettek.

Ha a kezdeti mutató 25% -kal csökken a hemoglobin-tartalom, a neutrofilek száma - 50% -kal, a napi adagot kétszer kell csökkenteni, vagy a gyógyszert átmenetileg törlik; a indikátorok helyreállítását követően a terápia folytatása / a kezdő dózis lehetséges. Ha a hemoglobin-tartalom <75 g / l vagy a neutrofilek száma <0,75 × 10 ⁹ / l, a terápiát abbahagyják.

A HIV transzplacentáris átvitelének megelőzése a terhességet megőrző nőknél:

• tabletta: naponta 2 alkalommal, 300 mg, a terhesség 36. hetétől kezdve és a vajúdás megkezdése előtt, majd 3 óránként, 300 mg a köldökzsinór kereszteződéséig;
• kapszula: naponta ötször, 100 mg, a terhesség 14. hetétől kezdve és a szülés előtt.

Májkárosodásban szenvedő betegeknél szükség lehet az adagolási rend módosítására, de a meglévő információk nem elegendőek az adagolási ajánlások kidolgozásához. Ha lehetetlen ellenőrizni a zidovudin plazmakoncentrációját, ajánlott figyelni a gyógyszer-intolerancia jeleire. Szükség esetén meg kell növelni az adagok közötti intervallumot.

A zidovudin ajánlott adagja súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél (kreatinin-clearance <10 ml / perc) naponta egyszer 300 mg.

Mellékhatások

Lehetséges mellékhatások (> 10% - nagyon gyakori;> 1% és 0,1% és 0,01% és <0,1% - ritkán; <0,01% - nagyon ritka):

• idegrendszer: nagyon gyakran - fejfájás; gyakran - szédülés; ritkán - görcsök, álmosság, paresztézia, álmatlanság, csökkent gondolkodási sebesség;
• légzőrendszer: néha - légszomj; ritkán - köhögés;
• szív- és érrendszer: ritkán - kardiomiopátia;
• vérképző rendszer: gyakran - vérszegénység, leukopenia és neutropenia (a neutropenia előfordulása növekszik azoknál a betegeknél, akiknél a terápia kezdetén csökkent a neutrofilek, a szérum B ₁₂ -vitamin és a hemoglobin száma); néha - pancytopenia és thrombocytopenia; ritkán - eritrocita aplasia; nagyon ritkán - aplasztikus vérszegénység;
• húgyúti rendszer: ritkán - gyakori vizelés;
• izom-csontrendszer: gyakran - myalgia; néha myopathia;
• endokrin rendszer: ritkán - gynecomastia;
• emésztőrendszer: nagyon gyakran - hányinger; gyakran - fájdalom a has felső részén, hasmenés, hányás; néha puffadás; ritkán - ízzavar, a szájnyálkahártya pigmentációja, dyspepsia;
• bőr és mellékletei: néha - viszkető bőr, bőrkiütés (az urticaria kivételével); ritkán - csalánkiütés, bőr / köröm pigmentáció, fokozott izzadás;
• máj és hasnyálmirigy: gyakran - a májenzimek aktivitásának és a bilirubin szintjének növekedése; ritkán - súlyos hepatomegalia steatózissal, hasnyálmirigy-gyulladással;
• anyagcsere: gyakran - hiperlaktatémia; ritkán - étvágytalanság, tejsavas acidózis; a szubkután zsírszövet felhalmozódása / újraelosztása (a rendellenesség megjelenése különböző tényezőktől függ, beleértve az antiretrovirális gyógyszerek kombinációját is);
• psziché: ritkán - depresszió, szorongás;
• mások: gyakran - rossz közérzet; néha aszténia, generalizált fájdalom-szindróma, láz; ritkán - mellkasi fájdalom, hidegrázás, influenzaszerű szindróma.

Azok a terhes nők, akik a gyógyszert az adagolási rendnek megfelelően szedik, általában jól tolerálják. Gyermekeknél csökken a hemoglobin tartalom, de vérátömlesztésre nincs szükség. A terápia befejezése után az anaemia 6 hét múlva megszűnik.

Túladagolás

A fő tünetek a következők: fejfájás, fáradtságérzés, hányás; nagyon ritkán - a vérkép változásai; jelentős túladagolás esetén nincsenek klinikai, hematológiai vagy biokémiai tünetek.

Terápia: tüneti. A peritonealis dialízis és a hemodialízis a zidovudin szervezetből való eltávolítására nem túl hatékony, de metabolitja, a glükuronid fokozott kiválasztódásához vezet.

Különleges utasítások

A terápia során a perifériás vérkép szisztematikus ellenőrzése szükséges: a terápia első 3 hónapjában - kéthetente, majd - havonta egyszer.

A hematológiai változások általában a gyógyszer kezdetétől számított 4-6 hét múlva jelentkeznek. A neutropenia és az anaemia gyakrabban fordul elő a nagy dózisú zidovudin hátterében - 1,2-1,5 g / nap azoknál a betegeknél, akiknél a CD4 + sejtek tartalma csökken, előrehaladott HIV-fertőzésben szenvednek. Ha a hemoglobinszint több mint 25% -kal csökken, vagy a neutrofilek száma több mint 50% -kal csökken a kezdeti értékhez képest, akkor vérvizsgálatot kell végezni gyakrabban. Steatózissal és tejsavas acidózissal járó súlyos hepatomegalia halálos kimenetelű lehet, ezért ezen állapotok laboratóriumi / klinikai tünetei esetén a zidovudin törlésre kerül.

A tejsavas acidózis fő kockázati tényezői közé tartozik az elhízás, a női nem, a vírusellenes gyógyszerekkel - nukleozid analógokkal - végzett hosszú távú terápia. A zidovudin tolerálhatóságának értékelésekor figyelembe kell venni, hogy az anaemia, az étvágytalanság, a bőrkiütés, a gyengeség, a szédülés, a fejfájás, a hasmenés, a trombocitopénia és a myalgia nem a gyógyszer toxikus hatása, hanem maga a HIV-fertőzés és az azzal járó másodlagos betegségek megnyilvánulása. …

A zidovudint nem szabad más zidovudint tartalmazó gyógyszerekkel együtt felírni.

A terápia során immunreaktivációs szindróma alakulhat ki, és orvosi beavatkozásra lehet szükség.

A gyógyszer alkalmazása nem akadályozza meg a HIV szexuális érintkezés útján és fertőzött vér útján történő átvitelét.

A zidovudin a zsírszövet felhalmozódását / újraelosztását okozhatja, különös tekintettel a "bivaly púpra" (a zsírszövet felhalmozódása a dorsocervicalis régióban), központi elhízást, a zsírszövet elvékonyodását az arcban / végtagokban, a "cushingoid" arcot, a mell megnagyobbodását.

Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra

A kezelés ideje alatt tartózkodnia kell a vezetéstől.

Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt

A zidovudin átjut a placentán. A nőknek nem ajánlott terápiát előírni a terhesség 14. hete előtt. Ha ebben az időszakban szükséges használni a gyógyszert, gondosan össze kell kapcsolni a várható hasznot a lehetséges kockázattal.

A gyermek fertőzésének veszélye miatt a nők nem szedhetik a zidovudint szoptatás alatt.

Gyermekkori használat

Az utasítások szerint a zidovudin kapszula formájában ellenjavallt 3 év alatti gyermekek számára, tabletta - legfeljebb 30 kg súlyú gyermekek számára.

Károsodott vesefunkcióval

Súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél (kreatinin-clearance <10 ml / perc) az adag módosítását hajtják végre.

A májműködés megsértése esetén

Májelégtelenség, hepatomegalia, hepatitis vagy a májbetegség bármely kockázati tényezője esetén a gyógyszert óvatosan kell beadni.

Alkalmazása időseknél

Idős betegek körültekintően írják fel a zidovudint.

Ebben a betegcsoportban nincsenek különleges ajánlások az adagolási rend korrekciójára. A gyógyszer felírásakor figyelembe kell venni a perifériás vérparaméterek életkorral kapcsolatos változásait és a vesék funkcionális állapotát.

Gyógyszerkölcsönhatások

• klaritromicin: a zidovudin csökkent felszívódása (az ajánlott időtartam ezeknek a gyógyszereknek a szedése között 2 óra);
• a máj mikroszomális enzimjeinek inhibitorai, beleértve az acetilszalicilsavat, a valproinsavat, a morfiumot, az indometacint, a kodeint, a ketoprofent, a naproxent, a lorazepamot, a klofibrátot, a cimetidint, az oxazepamot, az inozin-pranobexet: a zidovudin megnövekedett plazmakoncentrációja;
• paracetamol: a neutropenia előfordulásának növekedése (a zidovudin metabolizmusának gátlásával társul, mivel mindkét gyógyszer glükuronid);
• mieloszuppresszív és nefrotoxikus hatású gyógyszerek, beleértve az alfa-interferont, dapsont, pirimetamint, ko-trimoxazolt, pentamidint, amfotericin B-t, ganciklovirot, flucitozint, vinkrisztint, vinblasztint, doxorubicint: a zidovudin toxikus hatásának valószínűségének növekedése;
• probenicid és a tubuláris szekréció egyéb gátlói: _a zidovudin T _1/2 megnyúlása;
• flukonazol: plazmakoncentrációjának növekedése;
• sugárterápia: a zidovudin mieloszuppresszív hatásának fokozása;
• fenitoin: koncentrációjának változása a vérben;
• sztavudin: a zidovudin csökkent hatékonysága (kombináció nem ajánlott);
• a HIV ellen alkalmazott egyéb gyógyszerek (különösen a lamivudin): szinergetikus hatás a HIV-replikációra a sejtkultúrában;
• ganciklovir, alfa-interferon, ribavirin, a csontvelő vérképződését gátló egyéb gyógyszerek, beleértve a citosztatikumokat is: a zidovudin fokozott hematotoxicitása;
• rifampicin: a zidovudin plazmakoncentrációjának csökkenése, ami hatékonyságának csökkenéséhez vezethet (a kombináció nem ajánlott);
• a DNS-replikáció megsértéséhez vezető nukleozid-analógok, beleértve a ribavirint is: a zidovudin antivirális hatásának csökkenése (a kombináció nem ajánlott);
• doxorubicin: az aktivitás kölcsönös gyengülése (kombináció nem ajánlott).

Analógok

A zidovudin analógjai: Viro-Zet, Azimitem, Retrovir, Timazid, Zido-Eich, Azidothymidin.

A tárolás feltételei

Tárolja fénytől és nedvességtől védett helyen, legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten. Gyermekektől elzárva tartandó.

Az eltarthatóság 2 év.

A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei

Vény alapján kiadva.

Zidovudine vélemények

A zidovudint nem alkalmazzák monoterápiában. Most hatékony gyógyszerkombinációkat írnak fel, amelyeket nagy dózisokban alkalmaznak a vírus replikációjának elnyomására.

Az orvosok megjegyzik, hogy szinte az összes antiretrovirális terápiás gyógyszer, beleértve a zidovudint is, nagyon mérgező. A gyógyszer alkalmazásakor a hematológiai változások (vérszegénység és neutropenia) általában egy hónappal a kezelés megkezdése után alakulnak ki.

A Zidovudine áttekintésében gyakran megjegyzik, hogy a gyógyszert általában a terápia első évében írják fel, ezt követően a mellékhatások kialakulása miatt törlik.

A Zidovudine ára a gyógyszertárakban

A zidovudin hozzávetőleges ára (az adagolási formától függően):

• tabletta (60 db csomagban) - 1100-1280 rubel;
• kapszula (100 csomag) - 1270 rubel.

Anna Kozlova Orvosi újságíró A szerzőről

Oktatás: Rosztovi Állami Orvostudományi Egyetem, "Általános orvoslás" szak.

A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!