Sztreptomicin
Sztreptomicin: használati utasítás és vélemények
- 1. Kiadási forma és összetétel
- 2. Farmakológiai tulajdonságok
- 3. Felhasználási javallatok
- 4. Ellenjavallatok
- 5. Az alkalmazás módja és adagolása
- 6. Mellékhatások
- 7. Túladagolás
- 8. Különleges utasítások
- 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
- 10. A májműködés megsértése esetén
- 11. Gyógyszerkölcsönhatások
- 12. Analógok
- 13. A tárolás feltételei
- 14. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
- 15. Vélemények
- 16. Ár gyógyszertárakban
Latin neve: Streptomycin
ATX kód: J01GA01
Hatóanyag: sztreptomicin (sztreptomicin)
Gyártó: JSC "Sintez", JSC "Pharmasintez", JSC "Biochemist" (Oroszország), "Kievmedpreparat" (Ukrajna)
Leírás és fotó frissítve: 2019.08.16
A sztreptomicin széles spektrumú antibiotikum az aminoglikozid csoportból.
Kiadási forma és összetétel
A sztreptomicin adagolási formája por intramuszkuláris beadásra alkalmas oldat előállításához: kristályos, higroszkópos, majdnem fehér vagy fehér; oldószer - injekcióhoz való víz: tiszta, színtelen, szagtalan folyadék [500 vagy 1000 mg-os palackokban, 1, 5, 10, 25, 50, 100 palack kartondobozban; oldószer (ha van): 2 vagy 5 ml-es polietilén ampullákban].
Hatóanyag 1 palackban: sztreptomicin - 500 vagy 1000 mg.
Farmakológiai tulajdonságok
Farmakodinamika
A streptomicin a sugárzó Streptomyces globisporus gombák vagy más Streptomyces spp. Ennek az anyagnak alacsony koncentrációban bakteriosztatikus hatása van. Abban a tényben áll, hogy a sztreptomicin behatol a mikrobiális sejt falába, és a bakteriális riboszóma 30S alegységén található specifikus fehérjereceptorokhoz kötődik. Ez megakadályozza egy iniciáló komplex „messenger RNS + 30S riboszóma alegység” képződését, amely aktiválja a poliriboszómák szétesését. Ennek eredményeként az információ leolvasása a DNS-ből megszakad és hibás fehérjék termelődnek, ami a végső szakaszban a mikrobiális sejtek növekedésének és fejlődésének leállítását okozza. Nagyobb koncentrációkban a streptomicint baktericid hatás jellemzi,kifejeződik a citoplazmatikus membránok károsodásában és a mikrobiális sejt ezt követő halálában.
A sztreptomicin antimikrobiális hatásának széles spektruma van. Aktív a Mycobacterium tuberculosis, néhány gram-pozitív mikroorganizmus (Corynebacterium diphtheriae, Staphylococcus spp.), A legtöbb gram-negatív baktérium [Klebsiella spp. (beleértve a Klebsiella pneumoniae-t), Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Proteus spp., Francisella tularensis, Salmonella spp., Brucella spp., Yersinia spp. (beleértve a Yersinia pestist), Shigella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae].
A sztreptomicin mérsékelt aktivitást mutat az Enterococcus spp. és Streptococcus spp. (beleértve a Streptococcus pneumoniae-t is). A sztreptomicint vankomicinnel vagy benzilpenicillinnel kombinálva hatékonyan alkalmazzák a Streptococcus viridians vagy Enterococcus faecalis okozta endocarditis kezelésében.
A sztreptomicin gyengén savas környezetben ellenáll, de az anyag melegítés közben savak és lúgok oldataiban könnyen elpusztul. A káros mikroorganizmusok másodlagos rezisztenciája a gyógyszerrel szemben elég gyorsan kialakul. A sztreptomicin nincs hatással az anaerob baktériumokra, a Pseudomonas aeruginosára, a Rickettsia spp., A Spirochaetaceae családra.
Farmakokinetika
Intramuszkulárisan történő beadáskor a streptomicin gyorsan és majdnem 100% -ban felszívódik az injekció beadásának helyéről. Az anyag maximális koncentrációja a vérben 30–90 percen belül elérhető, és 25–50 μg / ml (1000 mg gyógyszer intramuszkuláris injekciója után). A sztreptomicin kevesebb, mint 10% -kal kötődik a plazmafehérjékhez, és eloszlik az összes testszövetben (kivéve az agyszövetet), beleértve a peritonealis, asciticus, nyirok-, synovialis és pericardialis folyadékokat, a pleurális effúziót, az extracelluláris folyadékot és a tályogfolyadékot.
Nagy koncentrációban az anyag meghatározása a tüdőben, a májban, a vesében, a csontban és a zsírszövetben kis mennyiségben található meg. Az eloszlás térfogata felnőtt betegeknél 0,26 l / kg, gyermekeknél - 0,2-0,4 l / kg, 1 hétnél nem idősebb és 1500 g alatti testtömegű újszülöttekben - 0,68 l / kg, 1500 g-nál nagyobb testtömeggel - 0,58 l / kg-ig, cisztás fibrózisban szenvedő betegeknél - 0,3–0,39 l / kg.
A sztreptomicin nem hatol át az ép vér-agy gáton, de átjut a placenta gáton, és az anyatejben határozza meg. Az anyag nem vesz részt anyagcsere folyamatokban.
A felezési idő felnőtteknél 2-4 óra, újszülötteknél - 5-8 óra, idősebb gyermekeknél - 2,5-4 óra. A terminális felezési idő meghaladja a 100 órát, mivel a streptomicin fokozatosan felszabadul az intracelluláris depókból. Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél az elimináció felezési ideje a betegség súlyosságától függően változik, és elérheti a 100 órát. Cisztás fibrózisban szenvedő betegeknél ez az adat 1-2 óra, hipertermiás és égési sérülések esetén a felezési idő a megnövekedett clearance miatt az átlagos értékekhez képest lerövidülhet. A sztreptomicin dózisának 95% -a változatlan formában ürül a vizelettel glomeruláris szűréssel.
Felhasználási javallatok
- a különböző lokalizációjú tuberkulózis, beleértve a tuberkulózisos agyhártyagyulladást (más gyógyszerekkel együtt);
- brucellózis, tularemia, pestis;
- nemi granuloma;
- húgyúti fertőzések, akut bakteriális bélfertőzések (a kórokozó érzékenységének meghatározása után);
- bakteriális endocarditis (csak vankomicinnel vagy benzilpenicillinnel kombinálva).
Ellenjavallatok
Abszolút:
- súlyos krónikus veseelégtelenség, urémiával és azotémiával fordul elő;
- a koponyaidegek VIII párjának szerves elváltozásai;
- terhesség;
- túlérzékenység a gyógyszer összetevőivel szemben, beleértve az egyéb aminoglikozidokkal szembeni egyéni intolerancia terhelt kórtörténetét is.
Relatív (a Streptomycin antibiotikumot óvatosan írják fel a következő betegségek / állapotok jelenlétében):
- botulizmus (a terápia a neuromuszkuláris transzmisszió rendellenességeinek kialakulásához vezethet, a vázizmok további gyengülésével);
- parkinsonizmus;
- myasthenia gravis;
- az endarteritis megsemmisítése;
- krónikus veseelégtelenség (kreatinin-clearance 40-60 ml / perc);
- szívelégtelenség II és III fokozat;
- hallászavarok;
- kiszáradás;
- vérzésre való hajlam;
- az agyi keringés rendellenességei;
- gyermekek és időskor;
- a szoptatás ideje.
A Streptomycin alkalmazására vonatkozó utasítások: módszer és adagolás
A sztreptomicint intramuszkulárisan adják be.
Közvetlenül beadás előtt az injekciós üveg tartalmát steril injekcióhoz való vízben kell feloldani 500 mg / 2 ml vagy 1000 mg / 4 ml arányban.
Ajánlott felnőtt adagok: egyszeri - 500-1000 mg, napi - 1000 és 2000 (maximum) mg között. Rossz tolerancia esetén, legfeljebb 50 kg testtömeggel és 60 év feletti betegeknél napi 750 mg streptomicint írnak fel.
Ajánlott napi adag gyermekek számára:
- 3 hónapig: 10 mg / kg;
- 3-6 hónap: 15 mg / kg;
- 6 hónaptól 2 évig: 20 mg / kg;
- 13 éves korig és idősebbek: 15–20 mg / kg (13 évesnél fiatalabb gyermekek - 500 mg-ig, serdülők - 1000 mg-ig).
Maximális adagok (egyszeri / napi):
- 3-4 év: 150/300 mg;
- 5-6 év: 175/350 mg;
- 7-9 év: 200/400 mg;
- 9-14 év: 250/500 mg;
- 14 éves kortól: 500/1000 mg.
A kábítószer-fogyasztás rendszere:
- a tüdő és más szervek tuberkulózisa: 15 mg / kg (de legfeljebb 1000 mg) naponta 1 vagy (rossz toleranciával) 2 adagban; tanfolyam - 3 hónaptól más tuberkulózis elleni gyógyszerekkel kombinálva;
- tularemia: naponta kétszer, 500-1000 mg; tanfolyam - 1-2 héttel a lázas hőmérséklet hiányának 5-7. napja előtt;
- bakteriális endocarditis a streptococcus genezisében (a Streptococcus spp. okozta, érzékenységet mutat a penicillin iránt): az első 7 nap - napi 2 alkalommal, 1000 mg, a következő 7 napban - napi 2 alkalommal, 500 mg; egyetlen adag 60 évesnél idősebb betegek számára a kezelés során - 500 mg; tanfolyam - 2 hét benzilpenicillinnel kombinálva;
- az enterococcus genezis bakteriális endocarditis: az első 14 nap - naponta 2 alkalommal, 1000 mg, a következő 28 napban - napi 2 alkalommal, 500 mg; tanfolyam - 6 hét benzilpenicillinnel kombinálva (az időtartam csökkenthető az ototoxicitás miatt);
- pestis, brucellózis: naponta kétszer, 1000 mg; tanfolyam - 7-10 napig.
A nemi granuloma, a húgyúti fertőzések és az akut bakteriális bélfertőzések kezelésében a napi adagot 2-4 injekcióra kell osztani; a tanfolyam időtartama 10-14 nap.
Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a Streptomycin napi adagja csökken. Maximális napi adag a kreatinin-clearance-től függően:
- 50-60 ml / perc: 500 mg;
- 40-50 ml / perc: 400 mg.
Az artériás hipertónia és a szívkoszorúér-betegség kezdeti napi dózisa 250 mg, emelése jó tolerancia esetén lehetséges.
Mellékhatások
- vizeletrendszer: nephrotoxicitás (hányinger, a vizelés gyakoriságának jelentős csökkenése vagy növekedése, étvágytalanság, oliguria, szomjúság, polyuria, hányás);
- idegrendszer: álmosság, fejfájás, perifériás ideggyulladás, gyengeség, az arcideg ideggyulladása (bizsergés, zsibbadás, égő érzés a szájban vagy az arc területén), neuromuszkuláris blokád izomlazítókkal kombinálva alkalmazva (alvási apnoe, légzési nehézség, légzésmegállás), neurotoxikus hatás (paresztézia, izomrángás, epilepsziás rohamok);
- emésztőrendszer: hányinger, hasmenés, hányás, májműködési rendellenességek (hiperbilirubinémia, a máj transzaminázainak fokozott aktivitása);
- allergiás reakciók: kiütés, viszketés, angioödéma, bőrpír, láz;
- érzékszervek: ototoxicitás (csengés, halláskárosodás, halláskárosodás visszafordíthatatlan süketségig, fülduzzadás vagy zümmögés érzése), labirintus / vestibularis rendellenességek (hányás, diszkoordináció, hányinger, szédülés, instabilitás);
- helyi reakciók: fájdalom / hiperémia az injekció beadásának helyén.
Abban az esetben, ha a leírt jogsértések bármelyike súlyosbodik, vagy bármilyen más, az utasításokban nem szereplő mellékhatás kialakulását észlelik, konzultálnia kell szakemberrel.
Túladagolás
A sztreptomicin túladagolásának legfontosabb tünetei a toxikus reakciók, amelyek hányingerként, hányásként, halláskárosodásként, csengésként vagy fülzúgásként jelentkeznek, étvágytalanság, ataxia, szédülés, szomjúság, vizelési rendellenességek és légzési elégtelenség, amíg meg nem áll.
Ebben az esetben meg kell szüntetni a neuromuszkuláris transzmisszió blokkolását és következményeit, amelyekre kalcium-sók és kolinészteráz-inhibitorok bevitelét írják elő, hemodialízist vagy peritonealis dialízist végeznek, ha szükséges, mesterséges lélegeztetést alkalmaznak. Egyéb tüneti és támogató terápiák is hasznosak.
Különleges utasítások
Mivel a Streptomycin antibiotikum elfedheti a szifilisz tüneteit, ha vegyes fertőzés lehetséges 4 hónapig, havonta kell elvégezni egy szerológiai vizsgálatot.
A terápia során, legalább 7 napon belül 1 alkalommal, ellenőrizni kell a vestibularis készülék és a hallóideg működését. Ha az audiometriai vizsgálatok eredménye nem kielégítő, akkor csökkentenie kell a gyógyszer adagját, vagy meg kell szakítania a kezelést.
Károsodott vesefunkció esetén a nephrotoxicitás valószínűsége nagyobb. Megnövekedett kockázat figyelhető meg a gyógyszer nagy dózisú vagy hosszú kúrával történő kinevezése esetén is (ennél a betegkategóriánál szükség lehet a vesefunkció napi ellenőrzésére). A vese működését átlagosan legalább 7 naponta ellenőrizni kell.
A Streptomycin alkalmazása hozzájárul a normál bélflóra változásához, a Clostridium difficile növekedésének növekedésével, ami hosszan tartó, változó súlyosságú hasmenés, hasi fájdalom, láz, mérgezés kialakulásához vezethet (gyengeség, gyengeség, hányinger, hányás formájában), a leukocytosis megjelenéséhez (növekedés formájában). a vérben található leukociták száma). Ilyen tünetek jelentkezhetnek mind a tanfolyam alatt, mind a Streptomycin-kezelés leállítása után 7-14 nappal. Lehetetlen olyan gyógyszereket használni, amelyek gátolják a bél perisztaltikáját.
Az 1 évesnél fiatalabb gyermekeknél a gyógyszer kinevezése csak egészségügyi okokból lehetséges.
Pozitív klinikai dinamika hiányában a sztreptomicin törlődik. Figyelembe kell venni a rezisztens mikroorganizmusok előfordulásának valószínűségét (ha szükséges, a gyógyszert törlik és megfelelő terápiát írnak elő).
A sztreptomicin használatának ideje alatt járművek, mechanizmusok vezetése és egyéb potenciálisan veszélyes munkák végrehajtása során, amelyek gyors pszichomotoros reakciókat és fokozott figyelem-koncentrációt igényelnek a betegek számára, ügyelni kell.
Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
Az utasítások szerint a sztreptomicin terhesség alatt ellenjavallt, mivel behatol a placenta gátjába, ototoxikus és nephrotoxikus hatást gyakorolva a magzatra. Szoptatás alatt a gyógyszert óvatosan alkalmazzák (a sztreptomicin alacsony koncentrációban található az anyatejben, és gyengén felszívódik a gyomor-bél traktusból).
A májműködés megsértése esetén
Károsodott májműködésű betegeknél napi dózist kell módosítani.
Gyógyszerkölcsönhatások
A streptomicin oldat cefalosporinokkal és a penicillin sorozat antibiotikumokkal történő összekeverése egy fecskendőben elfogadhatatlan.
A sztreptomicin és bizonyos gyógyszerek együttes alkalmazásával a következő hatások alakulhatnak ki:
- béta-laktám antibiotikumok (penicillinek, cefalosporinok): szinergikus hatás;
- egyéb oto- és nephrotoxikus gyógyszerek (beleértve az egyéb polimxineket, aminoglikozidokat, kapreomicint): az oto- és nephrotoxicus hatások kialakulásának valószínűségének növekedése;
- metoxi-flurán: a sztreptomicin mellékreakcióinak valószínűségének növekedése;
- myasthenicus gyógyszerek: hatékonyságuk csökkenése;
- indometacin (intravénásan): a streptomicin renális clearance-ének csökkenése, koncentrációjának növekedése a vérben és a felezési idő növekedése;
- opioid fájdalomcsillapítók, inhalációs érzéstelenítésre szolgáló gyógyszerek (halogénezett szénhidrogének), nagy mennyiségű vér transzfúziója antikoagulánsként citrát tartósítószerekkel és más, a neuromuszkuláris transzmissziót blokkoló gyógyszerek: fokozott neuromuscularis blokád.
Analógok
A sztreptomicin analógok a streptomicin-kalcium-klorid komplex és a Streptomycin-KMP.
A tárolás feltételei
Legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten, az eredeti gyártó csomagolásában tárolandó. Gyermekektől elzárva tartandó.
Szavatossági idő:
- por az injekciós oldat elkészítéséhez - 3 év;
- oldószer (ha van) - 4 év.
A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
Vény alapján kiadva.
Vélemények a sztreptomicinről
A vélemények szerint a sztreptomicin rendkívül hatékony a tuberkulózis és más fertőző betegségek ellen. Ugyanakkor gyakran számolnak be a kezelés során megfigyelt mellékhatásokról, például szédülésről, a vestibularis készülék rendellenességeiről, halláskárosodásról.
A Streptomycin ára a gyógyszertárakban
Az 1000 mg-os dózisú sztreptomicin hozzávetőleges ára 397-405 rubel (a csomag 50 palackot tartalmaz).
Anna Kozlova Orvosi újságíró A szerzőről
Oktatás: Rosztovi Állami Orvostudományi Egyetem, "Általános orvoslás" szak.
A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!