Avandia - Használati Utasítás, ár, Vélemények, Tabletták Analógjai

2024 Szerző: Rachel Wainwright | [email protected]. Utoljára módosítva: 2023-12-15 07:40

Avandia

Avandia: használati utasítás és vélemények

1. 1. Kiadási forma és összetétel
2. 2. Farmakológiai tulajdonságok
3. 3. Felhasználási javallatok
4. 4. Ellenjavallatok
5. 5. Az alkalmazás módja és adagolása
6. 6. Mellékhatások
7. 7. Túladagolás
8. 8. Különleges utasítások
9. 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
10. 10. Használat gyermekkorban
11. 11. Károsodott vesefunkció esetén
12. 12. A májműködés megsértése esetén
13. 13. Alkalmazása időseknél
14. 14. Gyógyszerkölcsönhatások
15. 15. Analógok
16. 16. A tárolás feltételei
17. 17. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
18. 18. Vélemények
19. 19. Ár a gyógyszertárakban

Latin név: Avandia

ATX kód: A10BG

Hatóanyag: roziglitazon (roziglitazon)

Gyártó: SmithKline Beecham Pharmaceuticals (Franciaország); Glaxo Wellcome Production (Franciaország)

Leírás és fotófrissítés: 2020.04.29

Az Avandia orális hipoglikémiás gyógyszer.

Kiadási forma és összetétel

A gyógyszert bevont tabletták formájában állítják elő: ötszögletű, filmtabletta 2 mg - rózsaszín, 4 mg - narancs, 8 mg - vörös-barna dózissal; az egyik oldalon felirat található - "2", "4" vagy "8" (az adagolásnak megfelelően), a másik oldalon - "SB" (2 mg-os tabletta, 14 db buborékcsomagolásban, kartondobozban 2, 4 vagy 8 csomag; 4 mg és 8 mg tabletta, 14 db. Buborékcsomagolásban, 1, 2, 4 vagy 8 csomagolású kartondobozban. Minden csomag az Avandia használatára vonatkozó utasításokat is tartalmaz).

1 tabletta a következőket tartalmazza:

• hatóanyag: roziglitazon-maleát - 2, 4 vagy 8 mg;
• segédkomponensek: nátrium-keményítő-glikolát, laktóz-monohidrát, hidroxi-propil-metil-cellulóz, mikrokristályos cellulóz, magnézium-sztearát;
• filmhéj: laktóz, hidroxi-propil-metil-cellulóz 6cRb, polietilén-glikol, titán-dioxid, triacetin, vörös vas-oxid; ezenkívül 4 mg dózisú tabletták összetételében - sárga vas-oxid, tisztított talkum.

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakodinamika

Az Avandia csökkenti a vércukorszintet. A gyógyszer hatóanyaga, a rosiglitazon, a PPARγ (Peroxisome proliferator által aktivált gamma receptor) nukleáris receptorok szelektív antagonistája. A gyógyszer hatásmechanizmusa a roziglitazon-maleát tulajdonságának köszönhető, hogy fokozza a zsírszövet, a máj és a vázizmok inzulinreceptorokkal szembeni érzékenységét, javítja az anyagcsere folyamatok menetét, csökkenti a vér glükóz-, inzulin- és szabad zsírsavszintjét. Az Avandia szedése alatt a béta-sejtek működése megmarad, ezt megerősíti a hasnyálmirigyben található Langerhans-szigetek tömegének és az inzulin tartalmának növekedése.

A roziglitazon megakadályozza a súlyos hiperglikémia kialakulását, nem okoz hipoglikémiát, nem fokozza az inzulin hasnyálmirigy-kiválasztását.

Jelentős lassulást eredményez a vese diszfunkció és a szisztolés artériás hipertónia kialakulásában. A roziglitazon hipoglikémiás hatását a szérum koleszterinszintjének és prekurzorainak klinikailag jelentős csökkenése kíséri, ami a szív- és érrendszeri betegségek kockázati tényezője lehet.

Az Avandia tevékenységének fő jellemzője a szabad zsírsavak szintjének jelentős csökkenése.

Különböző kiegészítő hatásmechanizmusok birtokában az Avandia a kombinált terápia részeként szinergikusan javítja a glikémiás kontrollt a 2-es típusú diabetes mellitusban (nem inzulinfüggő) szenvedő betegeknél.

Farmakokinetika

Szájon át történő beadás után a roziglitazon maximális koncentrációja (_Cmax) a vérplazmában körülbelül 1 óra alatt alakul ki, a 4 mg vagy 8 mg dózis bevétele után az abszolút biohasznosulás 99%. A gyomor savasságának növekedése nem befolyásolja a roziglitazon felszívódását. Egyidejű táplálékfogyasztás esetén a C _max körülbelül 20-28% -kal csökken, és elérési ideje 1,75 órára hosszabbodik meg. De ezeknek a változásoknak nincs klinikai jelentőségük, ezért nincs szükség az Avandia és az étkezés bevitelének összehangolására. A terápiás dózistartományban a roziglitazon plazmakoncentrációja egyenesen arányos az alkalmazott dózissal.

A plazmafehérjéhez való kötődés körülbelül 99,8%. Az eloszlás térfogata 14 liter. A hatóanyag kumulációja a gyógyszer napi 1-2 alkalommal történő alkalmazásakor nem figyelhető meg.

A roziglitazont N-demetilezés és hidroxilezés útján metabolizálják, majd szulfáttal és glükuronsavval kötődnek, és olyan metabolitok képződnek, amelyeknek nincs klinikailag jelentős aktivitása. A biotranszformáció főként a CYP2C8 enzim és kisebb részben a CYP2C9 részvételével történik. In vitro a roziglitazon mérsékelten gátolja a CYP2C8-at, a fele maximális gátlási koncentráció (IC50) 18 μM és gyengén - CYP2C9, IC50 50 μM. A warfarinnal végzett in vivo vizsgálatok eredményei azt mutatják, hogy a roziglitazon nem lép kölcsönhatásba a CYP2C9 szubsztrátokkal. In vitro a CYP1A2, CYP2A6, CYP3A, CYP4A, CYP2C19, CYP2D6 és CYP2E1 enzimek jelentős gátlását nem találták, ezért a roziglitazon és ezek a citokróm P450 izoenzimek által metabolizált gyógyszerekkel való kölcsönhatás valószínűsége nagyon alacsony.

A roziglitazon teljes plazma-clearance-e kb. 3 L / h. A felezési idő (T _1/2) 3-4 óra.

Az anyag metabolitok formájában választódik ki, főleg (a bevett dózis körülbelül 75% -a) a vesén keresztül, a beleken keresztül - a dózis 25% -a. A roziglitazon nem ürül változatlan formában. A metabolitok végső T _{1/2 értéke} eléri a 130 órát, ami nagyon lassú eliminációt jelez. Ezért kumulációjuk lehetséges a gyógyszer vérszérumban történő ismételt adagolásával (a fő származék - parahidroxi-szulfát túlnyomó felhalmozódása, feltehetően a koncentráció ötszörös növekedése).

A farmakokinetikai elemzés eredményei azt mutatják, hogy nincs különbség a roziglitazon farmakokinetikájában férfiak és nők, felnőtt betegek és idős betegek között.

Mérsékelt és súlyos májbetegség esetén az AUC (a koncentráció-idő farmakokinetikai görbe alatti terület) 2-3-szorosára növekszik, a hatóanyag kötődése a plazmafehérjékhez és a clearance csökken.

Károsodott vesefunkcióval, beleértve a végstádiumú veseelégtelenséget és a hemodialízisben szenvedő betegeket, a roziglitazon farmakokinetikájában klinikailag jelentős eltéréseket nem találtak.

Felhasználási indikációk

Az Avandia alkalmazása nem inzulinfüggő 2-es típusú diabetes mellitus esetén javallt monoterápiaként (hatástalan étrend és megfelelő testmozgás esetén) vagy metforminnal és szulfonilurea-származékokkal kombinálva a glikémiás kontroll javítása érdekében.

Ellenjavallatok

Abszolút:

• 1-es típusú diabetes mellitus;
• mérsékelt és súlyos májműködési zavarok (Child-Pugh besorolás szerint B és C osztály 6 pont felett);
• terhesség időszaka;
• szoptatás;
• életkor 18 évig;
• túlérzékenység a gyógyszer összetevőivel szemben.

Az Avandia-t óvatosan kell alkalmazni súlyos szívelégtelenség, súlyos veseelégtelenség esetén.

Avandia, használati utasítás: módszer és adagolás

Az Avandia tablettákat szájon át, étkezéstől függetlenül.

Az orvos egyedileg választja ki az adagot és a kezelési rendet.

Ajánlott adagolás: kezdeti napi adag - 4 mg 1-2 adagban. 42–56 napos rendszeres használat után, ha szükséges, a gyógyszer kezdeti adagja 8 mg-ra emelhető.

A roziglitazon kezdeti napi adagja inzulinnal kombinálva 4 mg. Ha a páciensnek intenzívebb glikémiás kontrollra van szüksége, a napi dózis óvatosan 8 mg-ra emelhető, de csak megfelelő vizsgálat után, hogy felmérjék a folyadékretenció miatti mellékhatások kockázatát.

Enyhe vagy mérsékelt veseelégtelenség, enyhe májműködési zavar (Child-Pugh osztályozás szerint A osztály, 6 pont vagy annál kevesebb) és idős betegeknél nincs szükség az Avandia adagjának módosítására.

Gondos ellenőrzés szükséges súlyos vesekárosodásban szenvedő betegek kezelésében.

Mellékhatások

Az Avandia szedésekor a következő negatív mellékhatások alakulhatnak ki:

• gyakran (több mint 5%): fejfájás, trauma, felső légúti fertőzések;
• ritkán: vérszegénység, hiperkoleszterinémia, szívelégtelenség, krónikus szívelégtelenség, perifériás ödéma, dózisfüggő testsúlynövekedés, tüdőödéma, májelégtelenség tünetei (a májenzimek koncentrációjának növekedése); inzulinnal vagy orális hipoglikémiás gyógyszerekkel kombinálva - hipoglikémia;
• nagyon ritka: myocardialis ischaemia okozta szövődmények (gyakrabban a kombinált terápia hátterében).

Az Avandia abbahagyását igénylő mellékhatások a betegek körülbelül 7,5% -ában fordulnak elő.

Túladagolás

A 20 mg roziglitazon egyszeri adagját követő túladagolás tüneteit nem állapították meg.

Szükség esetén ajánlott a tüneti terápia kijelölése. A hemodialízis hatástalan.

Különleges utasítások

A premenopauzális periódus alatt jelentkező menstruációs rendellenességek esetén össze kell hasonlítani a várható klinikai hatást és a kezelés lehetséges kockázatát. Nem szabad megfeledkezni arról, hogy az inzulinrezisztens nők inzulinérzékenységének növekedésével összefüggésben a premenopauzális periódus anovulációs ciklusában (beleértve a policisztás petefészek szindrómát is) az ovuláció újraindulhat és a fogamzás bekövetkezhet.

Az LDL (alacsony sűrűségű lipoprotein) és a HDL (nagy sűrűségű lipoprotein) szintjének növekedése miatt az összkoleszterin tartalma nő, de a HDL-hez viszonyított aránya nem változik.

A roziglitazon napi 8 mg-os adagjának és az inzulin együttes alkalmazásával az ödéma előfordulása növekszik.

Javasolt gondosan figyelemmel kísérni a szívelégtelenség kialakulásának kockázatával küzdő betegek állapotát. Súlyos szívelégtelenségben szenvedő betegeknél a roziglitazon alkalmazása csak akkor javallt, ha a várható klinikai hatás meghaladja a lehetséges kockázatot.

A roziglitazonnak nincs nyugtató hatása vagy álmossága.

Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra

Az Avandia alkalmazása nem befolyásolja a betegek járművezetési képességét és összetett mechanizmusait.

Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt

Az Avandia alkalmazása terhesség és szoptatás alatt ellenjavallt.

A 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő terhes nőknél inzulint javasolnak a hipoglikémia szabályozására.

Szükség esetén fel kell függeszteni az Avandia kinevezését, a szoptatást.

Gyermekkori használat

Az Avandia tabletták alkalmazása 18 év alatti gyermekek és serdülők kezelésében ellenjavallt, mivel nincs információ a gyógyszer hatékonyságáról és biztonságosságáról.

Károsodott vesefunkcióval

Az Avandia-t óvatosan kell alkalmazni súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél.

Enyhe vagy közepesen súlyos veseelégtelenség esetén az adag módosítása nem szükséges.

A májműködés megsértése esetén

Közepes és súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél (B és C osztály a Child-Pugh besorolás szerint, 6 pont felett) nem javasolt az Avandia felírása.

Enyhe májműködési zavar (A-osztály a Child-Pugh osztályozás szerint, 6 pont vagy annál kevesebb) esetén az adag módosítása nem szükséges.

Alkalmazása időseknél

Idős betegeknél nincs szükség az adag módosítására.

Gyógyszerkölcsönhatások

Az Avandia egyidejű használatával:

• metformin, glibenklamid, akarbóz és más orális hipoglikémiás szerek: farmakokinetikájukat és farmakodinamikájukat nem zavarják. A szulfonilureák és a metformin szinergikusak a roziglitazonnal a glikémiás kontroll érdekében 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegeknél, ami növeli a hipoglikémia valószínűségét. A metforminnal történő kombináció növeli az enyhe vagy mérsékelt vérszegénység kockázatát, amely nem igényli a kezelés leállítását;
• digoxin: a digoxin farmakokinetikai paraméterei stabilak maradnak;
• warfarin: a warfarin antikoaguláns aktivitása nem változik;
• nifedipin, orális fogamzásgátlók (etinilösztradiol és noretindron): ezeknek a gyógyszereknek a terápiás hatása nem változik;
• Etanol: Az alkohol mértéktelen fogyasztása nem befolyásolja a roziglitazon glikémiás kontrollját.

Analógok

Az Avandia analógjai: Roglit, Rosiglitazone maleát, Avandglim, Avandamet, Glyurenorm, Glickvidon, Diabeton MB, Glidiab, Amaryl, Suglat, Invokana, Lixumia, Trajenta, NovoNorm stb.

A tárolás feltételei

Gyermekektől elzárva tartandó.

Legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten tárolandó.

Az eltarthatóság 2 év.

A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei

Vény alapján kiadva.

Vélemények az Avandia-ról

Az Avandia egyes betegek általi értékelései negatívak.

A roziglitazon (Avandia) alkalmazásával végzett randomizált klinikai vizsgálatokból származó adatok elemzése során a szakértők arra a következtetésre jutottak, hogy a terápia jelentősen összefügg a szívinfarktus és a szívelégtelenség miatti halálozás megnövekedett kockázatával. Hajlamosak azt hinni, hogy a gyógyszer ezen hatásának oka a folyadék visszatartása a testben, ami növeli a bal pitvar terhelését és növeli a pulmonalis vénás nyomást.

Az Avandia ára a gyógyszertárakban

A mai napig az oroszországi gyógyszer nem regisztrált, ezért a gyógyszertári lánc hiánya miatt az Avandia ára nem ismert.

Maria Kulkes orvosi újságíró A szerzőről

Iskolai végzettség: I. M. az első moszkvai állami orvosi egyetem Szecsenov, az "Általános orvoslás" szakterület.

A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!