Femara
Femara: használati utasítás és vélemények
- 1. Kiadási forma és összetétel
- 2. Farmakológiai tulajdonságok
- 3. Felhasználási javallatok
- 4. Ellenjavallatok
- 5. Az alkalmazás módja és adagolása
- 6. Mellékhatások
- 7. Túladagolás
- 8. Különleges utasítások
- 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
- 10. Használat gyermekkorban
- 11. Károsodott vesefunkció esetén
- 12. A májműködés megsértése esetén
- 13. Gyógyszerkölcsönhatások
- 14. Analógok
- 15. A tárolás feltételei
- 16. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
- 17. Vélemények
- 18. Ár a gyógyszertárakban
Latin név: Femara
ATX kód: L02BG04
Hatóanyag: letrozol (Letrozole)
Gyártó: Novartis Pharma Stein (Svájc)
Leírás és fotó frissítve: 2018.11.26
Árak a gyógyszertárakban: 6753 rubeltől.
megvesz
A Femara egy rákellenes gyógyszer, amelyet a menopauzás nőknél az emlőrák kezelésére használnak.
Kiadási forma és összetétel
Adagolási forma Femara - filmtabletta: sötétsárga, kissé domború, kerek, ferde élekkel, egyik oldalán "CG", a másikon "FV" felirattal (kartondobozban 3 buborékfólia 10 tablettával).
1 tabletta összetétele:
- hatóanyag: letrozol - 2,5 mg;
- segédkomponensek: kukoricakeményítő - 9,5 mg; kolloid szilícium-dioxid - 0,5 mg; nátrium-karboxi-metil-keményítő - 5 mg; laktóz-monohidrát - 61,5 mg; magnézium-sztearát - 1 mg; mikrokristályos cellulóz - 20 mg;
- héj: titán-dioxid - 0,249 mg; hipromellóz - 1,838 mg; makrogol 8000 - 0,333 mg; talkum - 1,331 mg; festék sárga vas-oxid (17 268) - 0,249 mg.
Farmakológiai tulajdonságok
Farmakodinamika
A Femara az egyik rákellenes gyógyszer.
Antiösztrogén hatású, szelektíven gátolja az ösztrogénszintézis enzimjét - az aromatázt, amely a citokróm P450 hem (ezen enzim alegysége) erősen specifikus kompetitív kötődése miatt következik be. A perifériás és tumoros szövetekben blokkolja az ösztrogén szintézisét.
A posztmenopauzás nőknél az ösztrogének főleg az aromatáz enzim részvételével jönnek létre, amely a mellékvesékben szintetizált androgéneket ösztradiollá és ösztronná alakítja.
Napi 0,1–5 mg letrozol alkalmazásakor az ösztradiol, az ösztron-szulfát és az ösztron plazmakoncentrációja a kezdeti érték 75–95% -kal csökken. Az ösztrogén szintézisének elnyomása az egész kezelés alatt fennmarad.
A Femara terápiás dózisokban (0,1–5 mg) történő alkalmazása nem vezet a szteroid hormonok szintézisének megsértéséhez a mellékvesékben; az ACTH-val (adrenokortikotrop hormon) végzett vizsgálat eredményeként a kortizol vagy az aldoszteron szintézisének megsértését nem észlelik. A mineralokortikoidok és a glükokortikoidok további kinevezése nem szükséges.
Az ösztrogén bioszintézis blokádja nem vezet androgének felhalmozódásához, amelyek az ösztrogének prekurzorai. A terápia ideje alatt nem figyelhető meg a follikulusstimuláló és luteinizáló hormonok plazmakoncentrációjának változása a vérben, a lipidprofilban és a pajzsmirigy működésében, valamint a stroke és a szívinfarktusok számának növekedése.
A Femara szedésének ideje alatt az osteoporosis gyakorisága kissé megnő, míg a csonttörések gyakorisága nem változik.
Az emlőrák korai stádiumainak adjuváns terápiájával csökken a progresszió kockázata, a betegség jelei nélküli túlélési arány 5 évig növekszik, és csökken a daganat valószínűsége egy másik emlőben.
A hosszan tartó adjuváns terápia 42% -kal csökkenti a betegség előrehaladásának kockázatát. A Femara-csoportnak jelentős előnye volt a betegségektől mentes túlélésben, függetlenül attól, hogy nyirokcsomók voltak-e benne. A nyirokcsomók bevonásával a Femara vétele 40% -kal csökkentheti a mortalitást.
Farmakokinetika
A letrozol gyorsan és teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusban. Az átlagos biohasznosulási mutató 99,9%. Az ételbevitel kissé csökkenti a felszívódási arányt.
A Cmax (az anyag maximális koncentrációja) átlagosan 1 vagy 2 óra alatt érhető el, és eléri a 129 ± 20,3 vagy 98,7 ± 18,6 nmol / L értéket (ha a gyógyszert éhgyomorra vagy étellel együtt fogyasztják). Ugyanakkor nincs változás a letrozol abszorpciójának mértékében, amelyet AUC-vel (a koncentráció-idő görbe alatti terület) mértek. A letrozolt étellel együtt vagy anélkül is el lehet fogyasztani, mivel a felszívódási sebesség enyhe változásainak nincs klinikai jelentősége.
A letrozol kötődése a vérplazma fehérjéihez körülbelül 60% (főleg albuminnal - 55%). Az eritrocitákban az anyag koncentrációja körülbelül a plazma szintjének 80% -a. Az egyensúlyi periódus alatt a látszólagos Vd (megoszlási térfogat) körülbelül 1,87 ± 0,47 L / kg. A Css (egyensúlyi koncentráció) elérésének ideje 2–6 hét napi Femara-bevitel mellett, napi 2,5 mg-os dózisban. A farmakokinetika nem lineáris. Hosszabb használat esetén kumulációt nem figyeltek meg.
A letozolt a CYP3A4 és a CYP2A6 izoenzimek nagy mértékben metabolizálják. Ennek eredményeként farmakológiailag inaktív karbinolvegyület képződik.
Főleg a vesék választják ki metabolitok formájában, kisebb mértékben a belekben. Végső T1 / 2 - 48 óra.
Mérsékelten súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél (Child-Pugh skálán - B osztály) az átlagos AUC-értékek magasabbak, de a májműködési zavarok hiányában megfigyelt értékek tartományába esnek. A májcirrhosis és a funkció súlyos károsodásával (Child-Pugh skálán - C osztály) az AUC és a T1 / 2 indikátorok növekednek (95, illetve 187% -kal). Tekintettel a Femara magas napi dózisainak jó toleranciájára (5 és 10 mg között), nincs szükség az adagolási rend megváltoztatására.
Felhasználási javallatok
- emlőrák a korai szakaszban hormonreceptorok jelenlétében a sejtekben (posztmenopauzás nők számára adjuváns terápiaként írják elő);
- emlőrák a korai szakaszban a tamoxifennel végzett szokásos adjuváns terápia befejezése után (posztmenopauzában szenvedő nőknek tartós adjuváns terápiaként írják fel);
- az emlőrák gyakori hormonfüggő formái (posztmenopauzás nőknek írják fel első vonalbeli terápiának);
- az emlőrák gyakori formái azoknál a nőknél, akik korábban antiestrogén terápiában részesültek (természetes vagy mesterségesen előidézett posztmenopauzás nőknél írják fel).
Ellenjavallatok
Abszolút:
- endokrin állapot, amely a reproduktív periódusra jellemző;
- életkor 18 évig;
- terhesség és szoptatás;
- a gyógyszer összetevőinek egyéni intoleranciája.
Mielőtt a Femara-t olyan nőknek írná fel, akiknek kreatinin-clearance-e kevesebb, mint 10 ml / perc, az orvosnak fel kell mérnie az előny és a kockázat arányát, mivel nincs tapasztalat a gyógyszer alkalmazásáról ebben a betegcsoportban.
Utasítások a Femara alkalmazásához: módszer és adagolás
A Femara-t szájon át, naponta veszik be, függetlenül az ételtől.
Az ajánlott napi adag egyszerre 2,5 mg. A gyógyszert hosszú távú terápiára szánják.
Ha a Femara-t kiterjesztett adjuvánsként alkalmazzák, annak időtartama 5 év (már nem).
Azokban az esetekben, amikor a betegség progressziójának jelei vannak, a gyógyszert törlik.
Súlyos májkárosodás esetén a beteg állapotát folyamatosan ellenőrizni kell.
Mellékhatások
A mellékhatások általában enyhe vagy közepesen súlyosak. Fejlődésük elsősorban az ösztrogénszintézis elnyomásával jár.
Lehetséges mellékhatások (> 10% - nagyon gyakori;> 1% és 0,1% és 0,01% és <0,1% - ritkán; <0,01% - nagyon ritka):
- reproduktív rendszer: ritkán - fájdalom az emlőmirigyekben, hüvelyváladékozás, hüvelyi vérzés, hüvelyszárazság;
- húgyúti rendszer: ritkán - húgyúti fertőzések, gyakori vizelés;
- emésztőrendszer: gyakran - hasmenés, székrekedés, dyspepsia, hányinger, hányás; ritkán - szájgyulladás, hasi fájdalom, xerostomia, a májenzimek fokozott aktivitása;
- vérképző rendszer: ritkán - leukopenia;
- idegrendszer: gyakran - depresszió, szédülés, fejfájás; ritkán - károsodott agyi keringés (epizódok), álmatlanság, álmosság, memóriazavar, szorongás, idegesség, ingerlékenység, diszesztézia, paresztézia, ízzavarok, hipesztézia;
- légzőrendszer: ritkán - köhögés, légszomj;
- szív- és érrendszer: ritkán - tachycardia, szívdobogás, felszíni és mélyvénák thrombophlebitis, tromboembólia, megnövekedett vérnyomás, ischaemiás szívbetegség (miokardiális infarktus, angina pectoris, szívelégtelenség); ritkán - artériás trombózis, tüdőembólia, stroke;
- dermatológiai reakciók: gyakran - fokozott izzadás, alopecia, bőrkiütés (beleértve a pikkelysömörhöz hasonló kiütést, erythematous, maculopapularis, vezikuláris bőrkiütést); ritkán - száraz bőr, viszketés, csalánkiütés; nagyon ritkán - anafilaxiás reakciók, angioödéma;
- izom-csontrendszer: nagyon gyakran - arthralgia; gyakran - csontfájdalom, myalgia, csonttörések, csontritkulás; ritkán - ízületi gyulladás;
- érzékszervek: ritkán - homályos látás, szemirritáció, szürkehályog, károsodott íz;
- mások: nagyon gyakran - hőhullámok (hőhullámok); gyakran - fokozott étvágy, perifériás ödéma, fokozott fáradtság, rossz közérzet, aszténia, súlygyarapodás, hiperkoleszterinémia, étvágytalanság; ritkán - fájdalom a tumor gócaiban, fogyás, szomjúság, hipertermia, generalizált ödéma, nyálkahártya szárazsága.
Túladagolás
Vannak adatok a túladagolás egyes eseteiről.
A Femara túladagolásának bármilyen speciális módszere ismeretlen. Tüneti / támogató terápia javallt. A letrozol a hemodialízis során választódik ki a plazmából.
Különleges utasítások
A májfunkció súlyos megsértése esetén a beteg állapotát folyamatosan ellenőrizni kell.
Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra
A terápia időtartama alatt a járművek vezetése során ügyelni kell arra, ami a szédülés és az általános gyengeség lehetőségével jár.
Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
Az utasítások szerint a Femara-t terhesség / szoptatás alatt nem írják fel.
A perimenopauzában és a korai posztmenopauzában lévő nőknek javasoljuk, hogy megbízható fogamzásgátló módszereket alkalmazzanak, amíg stabil posztmenopauzális hormonális szint nem jön létre.
Gyermekkori használat
A Femara terápia ellenjavallt 18 év alatti betegeknél.
Károsodott vesefunkcióval
Mielőtt a Femara-t olyan nőknek írnák fel, akiknek kreatinin-clearance-e kevesebb, mint 10 ml / perc, először fel kell mérni az előny és a lehetséges kockázat arányát (nincs tapasztalat a használatról).
A májműködés megsértése esetén
Súlyos májműködési zavar esetén (Child-Pugh skálán - C osztály) a beteg állapotát folyamatosan ellenőrizni kell.
Gyógyszerkölcsönhatások
Nincs klinikai tapasztalat a Femara más rákellenes gyógyszerekkel kombinációban történő alkalmazásáról.
A Femara együttes alkalmazásával olyan gyógyszerekkel, amelyek elsősorban a citokróm P450 izoenzimek - 2A6 és 2C19 - részvételével metabolizálódnak, és keskeny terápiás indexűek, körültekintően kell eljárni.
Analógok
A Femara analógjai: Extraza, Nexazol, Loreta, Letroza, Oreta, Lestrodex, Letrotera, Letrozole, Estrolet, Letrosan.
A tárolás feltételei
Tárolja nedvességtől védett helyen, legfeljebb 30 ° C hőmérsékleten. Gyermekektől elzárva tartandó.
Az eltarthatósági idő 5 év.
A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
Vény alapján kiadva.
Vélemények a Femaráról
A Femara-ról szóló vélemények többnyire pozitívak. Meg kell jegyezni, hogy a gyógyszer jobban tolerálható, mint a Tamoxifen. A mellékhatások ritkák. Jelzik, hogy az oszteoporózis megelőzése érdekében a biofoszfanátokat néha kiegészítik a terápiával.
Femara ára a gyógyszertárakban
A Femara (30 tabletta) hozzávetőleges ára 6773-7469 rubel.
Femara: árak az online gyógyszertárakban
|
Gyógyszer neve Ár Gyógyszertár |
|
Femara 2,5 mg filmtabletta 30 db. 6753 rubel megvesz |
|
Femara fül. pp 2,5 mg n30 7498 rubel megvesz |
Maria Kulkes orvosi újságíró A szerzőről
Iskolai végzettség: I. M. az első moszkvai állami orvosi egyetem Szecsenov, az "Általános orvoslás" szakterület.
A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!
