Propafenon
Propafenon: használati utasítás és vélemények
- 1. Kiadási forma és összetétel
- 2. Farmakológiai tulajdonságok
- 3. Felhasználási javallatok
- 4. Ellenjavallatok
- 5. Az alkalmazás módja és adagolása
- 6. Mellékhatások
- 7. Túladagolás
- 8. Különleges utasítások
- 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
- 10. Károsodott vesefunkció esetén
- 11. A májműködés megsértése esetén
- 12. Alkalmazása időseknél
- 13. Gyógyszerkölcsönhatások
- 14. Analógok
- 15. A tárolás feltételei
- 16. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
- 17. Vélemények
- 18. Ár a gyógyszertárakban
Latin neve: propafenon
ATX kód: C01BC03
Hatóanyag: propafenon (propafenon)
Gyártó: Alkaloid AD (Macedónia)
Leírás és fotófrissítés: 2018.10.24
Árak a gyógyszertárakban: 260 rubeltől.
megvesz
A propafenon antiaritmiás gyógyszer.
Kiadási forma és összetétel
Propafenon adagolási formák:
- bevont tabletta: kerek, mindkét oldalán domború, egyik oldalán elválasztó vonallal, a héja és a magja fehér (40 db. sötét színű üvegpalackban, kartondobozban 1 üveg; 10 db buborékfóliában, kartondobozban 4 vagy 5 hólyag);
- oldat intravénás (intravénás) beadáshoz: tiszta színtelen folyadék (10 ml ampullákban, 5 ampulla buborékcsomagolásban, 2 csomagolás kartondobozban).
1 tabletta propafenont tartalmaz:
- hatóanyag: propafenon-hidroklorid - 150 mg;
- segédkomponensek: nátrium-lauril-szulfát, laktóz-monohidrát, povidon, nátrium-karboxi-metil-keményítő, mikrokristályos cellulóz, magnézium-sztearát, talkum;
- héjösszetétel: fehér opadry Y-1-7000 - hipromellóz 5cP, makrogol 400, titán-dioxid (E171).
1 ampulla propafenon oldattal a következőket tartalmazza:
- hatóanyag: propafenon-hidroklorid - 35 mg;
- segédkomponensek: sósav, propilén-glikol, dextróz-monohidrát, injekcióhoz való víz.
Farmakológiai tulajdonságok
Farmakodinamika
A propafenon antiaritmiás gyógyszer, amelynek membránstabilizáló tulajdonsága a szívritmuszavarok kezelésére irányul. Ezenkívül a gyógyszer nátriumcsatorna-blokkoló hatású (IC osztály), helyi érzéstelenítő és gyenge béta-adrenerg blokkoló hatása van (II. Osztály).
A hatásmechanizmus célja az akciós potenciál 0. fázisának depolarizációjának maximális sebességének és amplitúdójának csökkentése a kamrák és a Purkinje rostok összehúzódó rostjaiban, lelassítva a Purkinje rostok mentén a vezetést. Elnyomja az automatizmust, meghosszabbítja az SA (sinoatrial) csomópont és pitvarok idejét.
A programozott elektromos stimuláció hátterében gyakorlatilag nincs hatása a sinuscsomópont-funkció korrigált helyreállítási idejének növekedésére.
Növeli az atrioventrikuláris csomópont effektív refrakter periódusát, gátolja a vezetést további utak mentén két irányban (retrográd és antegrád), és növeli a kamrai stimuláció küszöbét.
Az iszkémiás szívizomban az elektrofiziológiai hatások megnyilvánulása a legkifejezettebb a normális szívizomhoz képest. A gyógyszer negatív inotróp hatása akkor nyilvánul meg, ha a bal kamrai ejekciós frakció kevesebb, mint 40% -kal csökken. A terápiás hatás orális alkalmazás után 1 órán belül jelentkezik, és 8-12 órán át tart.
Farmakokinetika
A gyógyszer több mint 95% -a felszívódik. A propafenon dózisfüggő biohasznosulása nem lineárisan növekszik a dózis növekedésével.
Szájon át szedve a szisztémás biohasznosulás 5-50%, intenzív anyagcserével az egyidejű táplálékfelvétel növeli.
A tabletták bevételekor a maximális koncentráció a vérplazmában 1-3,5 óra alatt jelentkezik. A terápia megkezdése után a vérben az egyensúlyi koncentráció 3-4 nap múlva alakul ki.
A plazmafehérjéhez való kötődés 85–97%.
A májban történő elsődleges áthaladás (a CYP2D6 izoenzim által történő biotranszformáció) hatása hozzájárul a gyógyszer abszolút biohasznosulásához, amely a gyógyszer dózisától és formájától függ.
A propafenon csekély permeabilitással rendelkezik a vér-agy és a placenta gátjain.
A propafenon anyagcserének két genetikailag meghatározott mintája van. A betegek több mint 90% -ában gyorsan és nagy mértékben metabolizálódik, T 1/2 (felezési ideje) 2,8-11 óra. A betegek kevesebb, mint 10% -ánál a propafenon lassabban metabolizálódik, T 1/2 - körülbelül 17 óra. Mivel a vér egyensúlyi koncentrációja a vérben 3-4 napos terápia után következik be, az adagolási rend minden beteg esetében azonos. Ügyelni kell az egyedi dózistitrálással és a beteg állapotának gondos figyelemmel kísérésével.
Metabolitok formájában a gyógyszer bevett adagjának 38% -a ürül a vesén keresztül, és legfeljebb 1% - változatlan. Az epe glükuronidok, metabolitok szulfátjai és változatlan propafenon formájában a gyógyszer dózisának 53% -a ürül a bélen keresztül.
Májelégtelenség esetén a propafenon kiválasztása csökken.
Felhasználási javallatok
Filmtabletta
- kamrai aritmiák megelőzése és kezelése;
- paroxizmális supraventrikuláris tachyarrhythmia megelőzése és kezelése, beleértve a pitvarfibrillációt és a pitvari rebegést;
- paroxizmális szupraventrikuláris re-enter típusú tachycardia az atrioventrikuláris csomópont vagy további utak bevonásával, amikor más terápia alkalmazása hatástalan vagy ellenjavallt.
Oldat intravénás beadásra
- szupraventrikuláris és kamrai korai ütemek;
- paroxizmális szívritmuszavarok, beleértve a Wolff-Parkinson-White-szindrómát, supraventrikuláris tachycardia, pitvarfibrilláció és rebbenés;
- atrioventrikuláris visszatérő tachycardia;
- monomorf tartós kamrai tachycardia.
Ellenjavallatok
- ellenőrizetlen krónikus szívelégtelenség;
- súlyos krónikus szívelégtelenség dekompenzációjának szakasza;
- pitvari vezetési rendellenességek, sinoatrialis blokk;
- kardiogén sokk (kivéve az aritmiás sokkot, a tachycardia miatti artériás hipotenziót);
- pacemaker nélküli betegeknél a kötegág szintjén a vezetési zavar okozta disztális blokád;
- súlyos bradycardia és artériás hipotenzió, amelynek szisztolés vérnyomása (BP) 90 Hgmm alatt van;
- a víz- és elektrolit-egyensúly súlyos megsértése, beleértve a kálium-anyagcsere megsértését;
- bradycardia-tachycardia szindróma;
- atrioventrikuláris (AV) blokk II - III fokozat, intraventrikuláris bifascicularis blokk pacemaker nélküli betegeknél;
- beteg sinus szindróma;
- refrakter krónikus szívelégtelenség 35% -nál kisebb bal kamrai ejekciós frakcióval;
- myasthenia gravis;
- ritonavir egyidejű alkalmazása napi 0,8–1,2 g-os dózisban;
- glükóz-galaktóz malabszorpciós szindróma;
- életkor 18 évig;
- szoptatás;
- túlérzékenység a gyógyszer összetevőivel szemben.
Ezenkívül a Propafenone tabletta alkalmazása ellenjavallt súlyos krónikus obstruktív tüdőbetegségben (COPD) szenvedő betegeknél vagy kórelőzményben szereplő bronchospasmusban.
Óvatosan kell eljárni, ha a propafenont olyan betegeknél írják fel, akiknek mesterséges szívritmus-szabályozójuk, artériás hipotenziójuk van, egyéb antiaritmiás gyógyszerekkel egyidejűleg, vese- és / vagy májműködésben, myasthenia gravisban, COPD-ben szenvedő betegeknél idős korban, a víz-elektrolit egyensúly megsértésével.
A terhesség alatt történő alkalmazás csak kivételes esetekben lehetséges, amikor a terápia várható hatása az anyára sokkal magasabb, mint a magzatot fenyegető potenciális veszély, különösen a terhesség első harmadában.
A propafenon használatára vonatkozó utasítások: módszer és adagolás
Filmtabletta
A propafenon tablettákat szájon át, étkezés után, egészben lenyelik és kis mennyiségű vízzel lemossák.
Az adagot és az alkalmazás gyakoriságát az orvos határozza meg a klinikai javallatok alapján, és szükség szerint módosítja.
Javasolt a gyógyszer használatának megkezdése az összes korábban szedett antiaritmiás gyógyszer előzetes törlése után, mivel fennáll annak aritmogén hatásának kockázata.
Az ajánlott adag 70 kg vagy annál nagyobb testtömegű betegeknél: a kezdő adag naponta háromszor 150 mg. A kezelést kórházban kell kezdeni a vérnyomás, az elektrokardiográfia (EKG) és a kamrai komplex szélességének (QRS) ellenőrzése alatt. A kívánt terápiás hatás elérése érdekében az adag fokozatos (3-4 napos intervallummal) napi kétszeri 300 mg-os emelését mutatja. A maximális napi adag 900 mg.
A QRS komplex jelentős bővülésével és AV-blokk II - III fokú betegeknél ajánlott csökkenteni az adagot.
A propafenon alkalmazását legfeljebb 70 kg testtömegű betegeknél és időseknél alacsonyabb dózissal, fokozatos emeléssel kell kezdeni, csak nyolc napos terápia után.
Károsodott májfunkció esetén a gyógyszer egyszeri adagja nem haladhatja meg a szokásos adag 20-30% -át.
Károsodott vesefunkció esetén (a kreatinin-clearance kevesebb, mint 10%) a kezelést a szokásos adag ½-mal kell kezdeni.
Oldat intravénás beadásra
A propafenon oldatát sugárban (3-5 percen belül) vagy csepegtető (rövid vagy hosszú távú) intravénás injekcióban alkalmazzák.
Csepegtető injekcióval a gyógyszeroldat összekeverhető 5% -os szőlőcukor (glükóz) vagy fruktóz (levulóz) oldattal.
Nem keverhető 0,9% -os nátrium-klorid oldattal!
Az orvos egyénileg állítja be és korrigálja az adagolási rendet.
A kezelést kórházban kell megkezdeni, az összes korábban alkalmazott antiaritmiás gyógyszer előzetes törlése után, a vérnyomás, az EKG szoros figyelemmel kísérése és a QRS komplex szélességének felmérése mellett.
Az ajánlott adag 70 kg-nál nagyobb testtömegű betegek számára: 560 mg naponta. Legfeljebb 70 kg testtömeg mellett és idős betegeknél alacsonyabb dózissal kell kezdeni a kezelést, fokozatos emeléssel.
A beteget 0,5-1 mg / 1 testtömeg-kg dózisban injektálják jet-dózisban, ha szükséges, 90-120 perc elteltével az eljárást ugyanabban az adagban ismételik meg.
Súlyos aritmiában szenvedő betegek kezelésére a propafenon cseppenkénti beadása javasolt.
Folyamatos infúzió előírásakor 3-5 perccel a gyógyszer dózisának intravénás beadása után kell elkezdeni.
A kezelést a beteg állapotának és az EKG-mutatók rendszeres ellenőrzésének kell kísérnie. Ha a QT intervallum vagy a QRS komplex több mint 20% -kal tágul az alapértékekhez képest, akkor a PQ intervallum több mint 50% -kal meghosszabbodik, vagy az aritmiák gyakorisága és súlyossága megnő, csökkenteni kell az oldat adagját, vagy átmenetileg le kell állítani a terápiát.
Mellékhatások
- a szív- és érrendszer részéről: angina pectoris, súlyos bradycardia, supraventrikuláris tachyarrhythmia, atrioventrikuláris disszociáció, csökkent kamrai funkciójú betegeknél - szívelégtelenség lefolyásának súlyosbodása, kamrai tachyarrhythmia, sinoatrialis blokk, intraventrikuláris blokk, proventricularis atriov kamrák, nagy dózisok alkalmazásának hátterében - a vérnyomás kifejezett csökkenése, beleértve a mellkasi fájdalmat, az ortosztatikus és a poszturális hipotenziót (gyakrabban idős betegeknél);
- a vérképző szervek részéről: a vérzés időtartamának növekedése, thrombocytopenia, leukopenia, granulocytopenia, antinukleáris antitestek megnyilvánulása, agranulocytosis;
- az anyagcsere oldaláról: csökkent étvágy;
- az immunrendszerből: túlérzékenységi reakciók (kolesztázis, kóros elváltozások a vérben), allergiás reakciók;
- az idegrendszerből: szorongás, szorongás, fejfájás, szédülés, a mozgások koordinációjának zavara, ájulás, alvászavarok, zavartság, rémálmok álmokban, extrapiramidális tünetek, paresztézia, görcsök, szédülés;
- az emésztőrendszer részéről: a szájnyálkahártya szárazsága, hányinger, keserűség a szájban, hányás, hasi fájdalom, székrekedés, puffadás, hasmenés, ízváltozások, böfögés, májműködési zavarok, beleértve a májsejtek rendellenességeit, kolesztatikus sárgaság, hepatitis, kolesztázis;
- a látásszerv részéről: diplopia, homályos látás homályos látás formájában;
- dermatológiai reakciók: csalánkiütés, bőrkiütés, viszketés, bőrpír, exanthema, lupusszerű szindróma, bőrvérzéses bőrkiütések;
- a genitourináris rendszerből: csökkent potencia, oligospermia;
- laboratóriumi mutatók: a májenzimek fokozott aktivitása;
- mások: hörgőgörcs, fokozott izzadás, gyengeség.
Túladagolás
A mérgezés tünetei legfeljebb 1 óra, legfeljebb néhány óra elteltével jelentkezhetnek egyszeri dózisnak megfelelő dózisnak, amely napi kétszeres vagy annál nagyobb dózisnak felel meg.
Tünetek: tartós vérnyomáscsökkenés, szájszárazság, hányinger, hányás, álmosság, mydriasis, zavartság, extrapiramidális rendellenességek, bradycardia, a QT-intervallum meghosszabbodása, vezetési zavarok (intra-pitvari és intraventrikuláris), kamrai tachyarrhythmia, aszisztolia és paroxysmalis systole, atriov kamrai tachycardia, görcsök, kóma, tüdőödéma, delírium.
Kezelés: szájon át - azonnali gyomormosás. Dobutamin, diazepám beadása, defibrilláció. Szükség esetén a tüdő mesterséges szellőztetése, mellkasi kompresszió.
A hemodialízis és a hemoperfúzió kijelölése hatástalan, mivel a propafenon nagy mértékben kötődik a vérplazma fehérjéihez és nagy az eloszlási térfogata.
Különleges utasítások
A propafenon alkalmazását a vérplazma elektrolit-összetételének, különösen a káliumszint rendszeres ellenőrzésének kell kísérnie.
A bal kamrai funkció jelentős károsodása esetén (a bal kamrai ejekciós frakció kevesebb, mint 35%) vagy a szívizom szerves változásai esetén a kezelést rendkívül körültekintően ajánlják, ideértve az idős betegeket is, alacsonyabb dózisokkal kezdve és fokozatosan növelve őket. A kezelés kezdeti szakaszában és a fenntartó adagra történő áttéréskor szükséges dózisnövelést 5-8 napos kezelés után kell elvégezni.
A mesterséges pacemakerrel rendelkező betegek körültekintőbb megközelítést igényelnek a propafenon dózisának diagnosztizálásakor és felírásakor.
A betegeknek figyelembe kell venniük, hogy a gyógyszer hatása befolyásolhatja a pacemaker érzékenységi küszöbét és gyakorisági küszöbét. Ezért működését rendszeresen ellenőrizni és szükség szerint át kell programozni.
A kezelési időszak alatt a máj transzaminázok aktivitását periodikusan ellenőrizni kell.
Elégtelen májműködés esetén a gyógyszer biohasznosulása 70% -kal nő, ezért az ilyen betegeknek javasoljuk az adag csökkentését és a májfunkció laboratóriumi paramétereinek rendszeres ellenőrzését.
A propafenon kamrai ritmuszavarok kezelésére hatásosabbnak tekinthető, mint az IA és IB osztályú antiaritmiás szerek.
A gyógyszer nemkívánatos hatásainak kialakulásának tüneteit be kell jelenteni a kezelőorvosnak.
Különös figyelmet igényelnek azok a betegek, akik antikoaguláns és / vagy hipoglikémiás terápiát folytatnak hosszú ideig. Gondosan figyelemmel kell kísérni klinikai állapotukat és laboratóriumi paramétereiket.
A szinoatrialis blokád, a III fokú atrioventrikuláris blokk vagy a gyógyszeres terápia során gyakran ismételt extrasystole megnyilvánulásával meg kell szakítani annak alkalmazását.
A propafenon törlését az alkalmazott dózis fokozatos csökkentésével kell végrehajtani.
Ha kihagyja a következő adag bevételét, azt azonnal be kell venni, amint eszébe jut, kivéve, ha ez azt jelenti, hogy egyszerre dupla adagot kell bevenni.
Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra
A kezelés ideje alatt lehetetlen olyan potenciálisan veszélyes munkák elvégzését folytatni, amelyek fokozott figyelmet igényelnek és a pszichomotoros reakciók nagy sebességűek, beleértve a vezetést is.
Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
Az utasítások szerint a propafenon vemhesség alatt csak kivételes esetben alkalmazható, mivel átlépi a placenta gátat (koncentrációja a köldökzsinórban az anya vérében lévő koncentráció 30% -ának felel meg). Ezért a terhesség alatt, különösen az időszak első trimeszterében, a gyógyszert csak akkor írják fel, ha az anya terápiájának várható előnye meghaladja a magzatra gyakorolt lehetséges kockázatot.
A szoptatással történő alkalmazása ellenjavallt, mivel a gyógyszer bekerül az anyatejbe. Ha a laktáció alatt propafenont kell használni, a szoptatást le kell állítani.
Károsodott vesefunkcióval
Károsodott vesefunkció esetén (a kreatinin-clearance kevesebb, mint 10%) a Propafenone tabletta formájában a kezdő adag nem haladhatja meg a szokásos adag 50% -át.
A májműködés megsértése esetén
Mivel károsodott májműködés esetén a gyógyszer felhalmozódása lehetséges, a tabletták napi adagját a szokásos adag 20-30% -ának megfelelő mennyiségben kell felhasználni.
Alkalmazása időseknél
Idős betegeknél a propafenon tabletta formájában történő kezelését alacsonyabb dózissal kell kezdeni, mint 70 kg-nál nagyobb testtömegű betegeknél. Az adag csak nyolc napos terápia után növelhető.
Gyógyszerkölcsönhatások
A propafenon egyidejű alkalmazásával:
- propranolol, metoprolol, digoxin, közvetett antikoagulánsok, ciklosporin, teofillin, dezipramin növelik koncentrációjuk szintjét a vérplazmában;
- a warfarin az anyagcseréjének blokkolásának hátterében fokozza a hatást;
- A lidokain propafenonnal kombinálva, intravénás alkalmazás esetén növeli a központi idegrendszer károsodásának kockázatát;
- a béta-blokkolók fokozott antiaritmiás hatást válthatnak ki;
- helyi érzéstelenítők és szívdepresszánsok fokozzák a propafenon hatását;
- a mizolasztin, triciklikus antidepresszánsok, ritonavir, antipszichotikumok növelik az aritmiák kockázatát;
- a fenobarbitál, a rifampicin csökkentheti a gyógyszer antiaritmiás hatását;
- az amiodaron növeli a "pirouette" típusú tachycardia kialakulásának valószínűségét, ezért a terápiás választól függően szükség lehet az egyes gyógyszerek dózisának módosítására;
- a depressziós szinatrialis és atrioventrikuláris csomópont és a negatív inotrop hatású gyógyszerek növelik a nemkívánatos események kialakulásának kockázatát;
- a csontvelő hematopoiesist gátló gyógyszerek növelik a mieloszuppresszió kockázatát;
- ketokonazol, cimetidin, kinidin, tropisetron, dolasetron, eritromicin, mizolasztin, grapefruitlé 20% -kal lassítja a gyógyszer metabolizmusát, növelve a propafenon koncentrációját a vérplazmában;
- a rifampicin csökkenti a propafenon koncentrációját a vérplazmában;
- a venflaxin növelheti plazmakoncentrációját;
- A paroxetin a propafenon plazmaszintjének növekedését okozza.
Analógok
A propafenon analógjai: Ritmonorm, Profenan, Propanorm.
A tárolás feltételei
Gyermekektől elzárva tartandó.
15-25 ° C hőmérsékleten, sötét helyen tárolandó.
Az eltarthatóság 3 év.
A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
Vény alapján kiadva.
Vélemények a propafenonról
A propafenonról szóló vélemények száma nem sok, nagyobb mértékben a betegek a közösségi hálózatokat használják annak tisztázására, hogy a gyógyszer kompatibilis-e más gyógyszerekkel és etanollal.
A propafenon ára a gyógyszertárakban
A propafenon hozzávetőleges ára 40 db-ot tartalmazó tablettacsomaghoz. 235-288 rubel lehet.
Propafenon: árak az online gyógyszertárakban
|
Gyógyszer neve Ár Gyógyszertár |
|
Propafenon 150 mg filmtabletta 40 db. 260 RUB megvesz |
|
Propafenon 150 mg filmtabletta 50 db. 325 RUB megvesz |
|
Propafenone fül. p / o film. 150mg 50. sz 377 r megvesz |
Maria Kulkes orvosi újságíró A szerzőről
Iskolai végzettség: I. M. az első moszkvai állami orvosi egyetem Szecsenov, az "Általános orvoslás" szakterület.
A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!
