Toviaz - Használati Utasítás, ár, Vélemények, Tabletta Analógok

2024 Szerző: Rachel Wainwright | [email protected]. Utoljára módosítva: 2023-12-15 07:40

Toviaz

Toviaz: használati utasítás és vélemények

1. 1. Kiadási forma és összetétel
2. 2. Farmakológiai tulajdonságok
3. 3. Felhasználási javallatok
4. 4. Ellenjavallatok
5. 5. Az alkalmazás módja és adagolása
6. 6. Mellékhatások
7. 7. Túladagolás
8. 8. Különleges utasítások
9. 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
10. 10. Használat gyermekkorban
11. 11. Károsodott vesefunkció esetén
12. 12. A májműködés megsértése esetén
13. 13. Alkalmazása időseknél
14. 14. Gyógyszerkölcsönhatások
15. 15. Analógok
16. 16. A tárolás feltételei
17. 17. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
18. 18. Vélemények
19. 19. Ár a gyógyszertárakban

Latin név: Toviaz

ATX kód: G04BD11

Hatóanyag: fezoterodin (fezoterodin)

Gyártó: AESICA Pharmaceuticals, GmbH (Eisica Pharmaceuticals, GmbH) (Németország)

Leírás és fotófrissítés: 2019.10.10

Az árak a gyógyszertárakban: 689 rubeltől.

megvesz

Toviasis - M-antikolinerg antagonista.

Kiadási forma és összetétel

Adagolási forma - hosszan tartó hatású, filmtabletta: ovális, mindkét oldalán domború; 4 mg-os dózisban - világoskék, egyik oldalán "FS" vésettel; 8 mg - kék dózisban, egyik oldalán "FT" metszettel; keresztmetszete fehér magot mutat (7 darab buborékfóliában, kartondobozban 2, 3 vagy 8 buborékcsomagolás és használati utasítás a Toviaz használatához).

1 tabletta összetétele:

• hatóanyag: fezoterodin-fumarát - 4 vagy 8 mg;
• segédkomponensek: cellaktóz-100, gliceril-dibegenát vagy gliceril-tribegenát, hipromellóz (metocel K4M), hipromellóz (methocel K100), talkum, xilit;
• filmbevonat: 4 mg adag - Opadray világoskék II 85G20426 (titán-dioxid, polivinil-alkohol, talkum, makrogol-3350, szója-lecitin, indigokarmin-alumínium lakk); adag 8 mg - Opadry blue II 85G20427 (titán-dioxid, szója-lecitin, makrogol-3350, polivinil-alkohol, talkum, indigokarmin-alumínium lakk).

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakodinamika

A fezoterodin kompetitív specifikus muszkarinreceptor-antagonista. A testbe kerülve a vérplazma nem specifikus észterázai révén gyorsan és intenzíven hidrolizálódik 5-hidroxi-metil-származékká, amely a fő farmakológiailag aktív metabolit, amely meghatározza a fezoterodin aktivitását.

A gyógyszer csökkenti a vizelés mennyiségét és a sürgető inkontinencia epizódjait, és emeli az átlagos mennyiséget is a vizelés során.

A hólyag simaizmainak posztganglionos paraszimpatikus m-kolinerg receptorainak aktiválása a detrusort összehúzza. A fezoterodin gátolja ezeket a receptorokat a hólyagban. Feltételezzük, hogy ez a hatásmechanizmus okozza a megfelelő farmakológiai hatások kialakulását.

Terápiás dózisokban a fezoterodin a detrusor első összehúzódásáig megnöveli a hólyag térfogatát, és ez is hozzájárul a hólyag kapacitásának növeléséhez. Ezek a hatások arányosak a Toviaz adagjával.

A Toviasis nem befolyásolja az elektrokardiogram QT-intervallumát.

Farmakokinetika

Mivel a fezoterodin nem specifikus észterázok révén gyorsan és intenzíven hidrolízisen megy keresztül, a vérplazmában nem észlelhető.

Az aktív metabolit biohasznosulása 52%. A Toviaz 4–28 mg-os dózistartományban (egyszeri vagy többszörös) történő bevétele után az 5-hidroxi-metil-származék plazmakoncentrációja az adaggal arányosan növekszik. A maximális plazmakoncentrációt (_Cmax) körülbelül 5 óra múlva érik el. A terápiás koncentrációt a gyógyszer első adagját követően érik el. A fezoterodin ismételt adagolással nem halmozódik fel a szervezetben.

Az aktív metabolit kapcsolata az aktív metabolit plazmafehérjéivel (főleg albumin és alfa- _1- sav- glikoprotein) körülbelül 50%.

A fezoterodin hidrolízise után az aktív metabolit tovább metabolizálódik a májban a CYP2D6 és CYP3A4 izoenzimek részvételével karboxi-N-dezizopropilezett, N-dezizopropilezett és karboxilezett metabolitokká, amelyek nem rendelkeznek jelentős antimuskarin aktivitással.

Az aktív metabolit C _max és AUC átlagos értéke (a koncentráció-idő görbe alatti területek) körülbelül 1,7 és 2,1-szer magasabb azoknál a betegeknél, akik lassan metabolizálják a CYP2D6 izoenzimet, összehasonlítva a gyors metabolizálókkal.

A gyógyszer főleg (kb. 70%) választódik ki a vesén keresztül: aktív metabolit - 16%, karboxi-N-dezizopropilált metabolit - 18%, karboxilezett metabolit - 34%, N-dezizopropilált metabolit - 1%. Körülbelül 7% -a ürül a beleken keresztül.

Az aktív metabolit végső felezési ideje (T _½) körülbelül 7 óra.

A Toviaz farmakokinetikája különleges esetekben:

• öregség és nem: a farmakokinetikai paraméterek változását a beteg korától és nemétől függően nem azonosították, ezért nincs szükség dózismódosításra;
• a gyermekek életkora: a gyógyszer gyermekekre gyakorolt hatását nem vizsgálták;
• májfunkció: közepes súlyosságú megsértések esetén (Child-Pugh osztályozás szerint B osztály) a C _max 1,4-szeres, az AUC 2,1-szeres. A gyógyszer farmakokinetikáját súlyos májelégtelenség esetén nem vizsgálták;
• vesefunkció: enyhe és közepes károsodás esetén [kreatinin-clearance (CC) 30-80 ml / perc] 1,5-szeresére növeli a _Cmax-ot, 1,8-szorosa - AUC, súlyos károsodásokkal (CC <30 ml / perc)) ugyanazok a mutatók 2, illetve 2,3-szorosára növekednek.

Felhasználási javallatok

A Toviasis a hiperaktív hólyag-szindróma tüneti kezelésére szolgál, amely gyakori vizeléssel és / vagy vizelési ingerrel és / vagy vizeletinkontinenciával jár.

Ellenjavallatok

Abszolút:

• vizeletretencióval járó állapotok;
• myasthenia gravis;
• súlyos májkárosodás (Child-Pugh osztályozás szerint C osztály);
• mérgező megakolon;
• colitis ulcerosa;
• a gyomor-bél traktus betegségei, a gyomortartalom késleltetett kiürítésével együtt;
• galaktóz intolerancia, laktázhiány, glükóz-galaktóz felszívódási zavar;
• ellenőrizetlen szögzáró glaukóma;
• életkor 18 évig;
• laktáció (vagy a szoptatást meg kell szakítani);
• terhesség (nincs adat a biztonságosságról és hatékonyságról; kivételes esetekben az orvos dönthet úgy, hogy terhesség alatt felírja a Toviaz-t, de csak akkor, ha feltétlenül szükséges, amikor az anya számára nyújtott előnyök jelentősen meghaladják a magzatra gyakorolt lehetséges kockázatokat);
• közepes vagy súlyos vese- / májkárosodásban szenvedő betegeknél a CYP3A4 izoenzim vagy a fezoterodin erőteljes inhibitorainak egyidejű beadása;
• túlérzékenység szójababbal, földimogyoróval, a gyógyszer bármely összetevőjével szemben.

Relatív (a Toviaz tablettákat óvatosan kell alkalmazni):

• máj / vese diszfunkció;
• a gyomor-bél traktus csökkent mozgékonysága (például súlyos székrekedéssel);
• gastrooesophagealis reflux;
• a gyomor-bél traktus obstruktív betegségei (pl. pylorus stenosis);
• a vizeletrendszer obstruktív betegségei, amelyek vizeletretenciót okoznak (pl. jóindulatú prosztata hiperplázia);
• szabályozott szögzárású glaukóma;
• neuropátia;
• szívbetegségek, például szívritmuszavarok, myocardialis ischaemia, krónikus szívelégtelenség;
• a QT-intervallum meghosszabbításának kockázatával járó állapotok, például hypokalemia, bradycardia, a QT-intervallumot meghosszabbító gyógyszerek együttes alkalmazása;
• Olyan gyógyszerek szedése, amelyek a nyelőcsőgyulladás megnyilvánulását okozhatják vagy fokozhatják (például orális biszfoszfonátok);
• a CYP2D6 izoenzim erőteljes inhibitorainak egyidejű alkalmazása;
• Közepes és magas aktivitású CYP3A4 izoenzim inhibitorok együttes alkalmazása vese- / májfunkcióval károsodott betegeknél.

Toviaz, használati utasítás: módszer és adagolás

A Toviaz tablettákat szájon át kell bevenni, egészben lenyelni és megfelelő mennyiségű folyadékkal lemosni. Az étkezés ideje nem számít.

Az ajánlott kezdő adag naponta egyszer 4 mg. Szükség esetén az adag 8 mg-ra emelhető (maximális napi adag).

A teljes terápiás hatás a kezelés 2. és 8. hete között alakul ki, ezért a terápia hatékonyságát 8 hét rendszeres gyógyszeradagolás után javasoljuk értékelni.

Az adagolási rend korrekciója

A CYP3A4 izoenzim erőteljes inhibitorainak együttes alkalmazásával a Toviaz napi adagja normál vese- és májműködésű betegeknél nem haladhatja meg a napi 4 mg-ot. Ha ennek az izoenzimnek mérsékelt inhibitorait írják fel, a terápiára adott választ és a gyógyszer toleranciáját egyedileg kell értékelni.

A Toviaz ajánlott napi adagja károsodott vesefunkciójú betegek számára:

• CC 50-80 ml / perc: 4-8 * mg, mérsékelt CYP3A4 - 4 mg inhibitorok, 4 mg erős CYP3A4 inhibitorok egyidejű alkalmazásával - kerülni kell a Toviaz kinevezését;
• CC 30-50 ml / perc: 4-8 * mg, mérsékelt CYP3A4 - 4 mg, CYP3A4 erős inhibitorok egyidejű alkalmazásával - a Toviaz kinevezése ellenjavallt;
• CC <30 ml / perc: 4 mg, mérsékelt CYP3A4 inhibitorok egyidejű alkalmazásával - kerülni kell a Toviaz kinevezését, erős CYP3A4 inhibitorok - a Toviaz alkalmazása ellenjavallt.

A Toviaz ajánlott napi adagja károsodott májműködésű betegek számára:

• A osztály a Child-Pugh osztályozás szerint: 4-8 * mg, mérsékelt CYP3A4 - 4 mg inhibitorok, 4 mg erős CYP3A4 inhibitorok egyidejű alkalmazásával - kerülni kell a Toviaz kinevezését;
• B osztály Child-Pugh osztályozás szerint: 4 mg, mérsékelt CYP3A4 inhibitorok egyidejű alkalmazásával - kerülni kell a Toviaz kinevezését, erős CYP3A4 inhibitorok - a Toviaz alkalmazása ellenjavallt;
• Child-Pugh C osztály: a Toviasis ellenjavallt.

* Óvatosan kell eljárni, ha az adagot 8 mg-ra emelik.

Mellékhatások

Az alábbiakban ismertetett mellékhatások az előfordulás gyakorisága szerint a következők szerint vannak osztályozva: nagyon gyakran - ≥ 1/10, gyakran - ≥ 1/100 - <1/10, ritkán - ≥ 1/1000 - <1/100, ritkán - ≥ 1 / 10 000 - <1/1000:

• a gyomor-bél traktusból: nagyon gyakran - a szájnyálkahártya szárazsága; gyakran - puffadás, hasi fájdalom, székrekedés, hasmenés, émelygés, dyspepsia; ritkán - hasi diszkomfort, gastrooesophagealis reflux;
• a vizeletrendszerből: gyakran - dysuria; ritkán - nehéz vizelés, vizelet-visszatartás (beleértve a vizelési rendellenességeket, a hólyag hiányos kiürülésének érzését);
• a hallás és az egyensúly szervének részéről: ritkán - szédülés;
• a látásszerv részéről: gyakran - száraz szemek; ritkán - homályos látás;
• az idegrendszerből: gyakran - fejfájás, álmatlanság, szédülés; ritkán - álmosság, fáradtság, íz torzulás; ritkán - a tudat zavara;
• a szív- és érrendszer részéről: ritkán - szívdobogás, tachycardia;
• a légzőrendszerből: gyakran - torokszárazság; ritkán - az orrüreg nyálkahártyájának szárazsága, köhögés, fájdalom a gégében és a garatban;
• a bőr és a bőr alatti szövet részéről: ritkán - viszketés, száraz bőr, bőrkiütések; ritkán - csalánkiütés, angioödéma;
• mások: ritkán - húgyúti fertőzések, a gamma-glutamil-transzpeptidáz (GGTP) és az alanin-aminotranszferáz (ALT) megnövekedett aktivitása (a májban az enzimek aktivitásának növekedését a fezoterodin szedése közben ugyanolyan gyakorisággal rögzítették, mint a placebo csoportban).

Túladagolás

A fezoterodin túladagolásával, hasonlóan más M-antikolinerg szerekhez, súlyos antikolinerg hatások alakulhatnak ki. Klinikai vizsgálatokban a gyógyszer biztonságosságát megerősítették, ha napi 28 mg-os dózisban használják.

Túlzott adag Toviaz bevétele esetén gyomormosás, aktív szén bevitele, tüneti terápia, a QT-intervallum korrekciója, az elektrokardiogram monitorozása ajánlott.

Súlyos központi antikolinerg hatások (pl. Súlyos izgatottság vagy hallucinációk) esetén a fizosztigmin javallt. Kifejezett izgatottsággal és görcsökkel benzodiazepineket írnak fel, tachycardia, béta-blokkolók és mydriasis esetén pilokarpint tartalmazó szemcseppek. Légzési elégtelenség kialakulása esetén a tüdő mesterséges szellőztetését végezzük, vizelet visszatartással - a hólyag katéterezésével.

Különleges utasítások

A Toviaz kinevezése előtt vizsgálatot kell végezni a tünetek szerves okainak kizárása érdekében. Meg kell vizsgálni a gyakori vizelés egyéb lehetséges okait is (például vesebetegség vagy szívelégtelenség terápiája). Ha húgyúti fertőzéseket észlelnek, megfelelő antibiotikus terápiát végeznek.

Beszámoltak az angioödéma kialakulásáról a fezoterodin alkalmazása során, közvetlenül az első adag bevétele után is. Ebben az esetben a Toviaz törlésre kerül, és megfelelő kezelést hajtanak végre.

A Toviasis hatékonysága és biztonságossága a neurogén detrusor túlműködésében még nem bizonyított.

A kezelés során figyelemmel kell kísérni a betegek állapotát a központi idegrendszerből származó antikolinerg hatások kialakulására, különösen a terápia kezdeti szakaszában és a dózis emelésének időszakában. Amikor ilyen hatások jelentkeznek, csökkenteni kell a Toviaz adagját, vagy teljes mértékben törölni kell.

A húgyhólyag kivezetésének klinikailag jelentős szűkületével járó betegeknél fokozott a vizeletretenció kockázata.

Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra

A mellékhatások valószínűsége miatt, amelyek csökkenthetik a reakciók sebességét és befolyásolhatják a koncentrációt (például szédülés, álmosság, a vizuális érzékelés csökkenő tisztasága), a Toviaz szedésének ideje alatt ajánlatos betartani az óvintézkedéseket.

Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt

A fezoterodin terhes és szoptató nőkön történő alkalmazására vonatkozó megfelelő és jól kontrollált klinikai vizsgálatokat nem végeztek. A Toviasis terhesség alatt ellenjavallt, kivéve sürgős eseteket, amikor a páciensnek nagy szüksége van a fezoterodin terápiára, és a kezelés várható előnyei határozottan felülmúlják a lehetséges kockázatokat.

Nincs információ a fezoterodin anyatejbe történő felszabadulásáról, ezért abba kell hagynia a Toviaz szedését vagy abba kell hagynia a szoptatást.

Gyermekkori használat

A Toviaz ellenjavallt gyermekek és 18 év alatti serdülők esetében.

Károsodott vesefunkcióval

Óvatosan kell eljárni a vesekárosodásban szenvedő betegek gyógyszerrel történő kezelésében.

A májműködés megsértése esetén

Súlyos májkárosodás (Child-Pugh osztályozás szerint C osztály) ellenjavallat a Toviasis kinevezésében, mivel a fezoterodin farmakokinetikáját ebben a betegcsoportban nem vizsgálták.

Óvatosan kell eljárni enyhe vagy közepesen súlyos májműködési zavarok esetén (Child-Pugh A és B fokozat).

Alkalmazása időseknél

Idős betegeknél a farmakokinetikai paraméterek változását nem azonosították, ezért a Toviaz adagolási rendjének módosítása nem szükséges.

Gyógyszerkölcsönhatások

Más M-antikolinerg szerek (például triciklusos antidepresszánsok, amantadin, néhány antipszichotikum) együttes alkalmazása a terápiás hatás növekedésével és a mellékhatások kialakulásának fokozott kockázatával jár, különösen a szájnyálkahártya szárazsága, székrekedés, vizeletretenció, álmosság. Egyidejű használatuk esetén különös gondosságra van szükség.

A fezoterodin képes csökkenteni a gyomor-bélrendszeri motilitást serkentő gyógyszerek, köztük a metoklopramid hatását.

Terápiás koncentrációkban a fezoterodin aktív metabolitja nem gátolja a CYP1A2, ZA4, 2D6, 2E1, 2C9, 2C8, 2C19 és 2B6 izoenzimek aktivitását. Nem indukálja a CYP1A2, ZA4, 2C9, 2B6 és 2C19 izoenzimek aktivitását. Ezért várható, hogy a Toviaz hatása a felsorolt enzimek részvételével metabolizálódó gyógyszerek clearance-ére jelentéktelen.

C _max és az AUC fezoterodinnal hatásos gátló CYP3A4 izoenzim, mint a ritonavir (és az összes az amplifikált ritonavir proteáz inhibitorok alapú antiretrovirális kezeléseket), klaritromicin, ketokonazol, nelfinavir, itrakonazol, indinavir, telitromicin, szakvinavir, nefazodon, atazanavir. Egyidejű alkalmazásuk esetén a Toviaz maximális napi adagja nem haladhatja meg a 4 mg-ot.

Nem végeztek vizsgálatokat a mérsékelten aktív CYP3A4 izoenzim inhibitorok, például a verapamil, a diltiazem, az aprepitant, a fozamprenavir, az amprenavir, a flukonazol, az eritromicin és a grapefruit juice hatásának a fezoterodin farmakokinetikájára. Várható azonban, hogy egyidejű alkalmazásukkal a fezoterodin aktív metabolitja is növekedni fog, bár kisebb mértékben, mint a CYP3A4 izoenzim erős inhibitorainak alkalmazásakor.

A fezoterodin C _max és AUC csökkenti a CYP3A4 izoenzim erőteljes induktorait, mint például a rifampicin, fenitoin, fenobarbitál, karbamazepin, orbáncfű készítmények. Egyidejű kinevezésük nem ajánlott.

A CYP2D6 izoenzim erős inhibitorai növelhetik a fezoterodin expozícióját és a mellékhatások kockázatát. Egyidejű alkalmazásuk esetén szükség lehet a Toviaz napi adagjának 4 mg-ra történő csökkentésére.

A fezoterodin nem változtatja meg a levonorgesztrelt és etinilösztradiolt tartalmazó kombinált orális fogamzásgátlók összetevőinek plazmakoncentrációját, és nem zavarja az általuk okozott ovuláció elnyomását.

Analógok

A Toviaz analógjai: Avisan, Vesikar, Driptan, Novitropan, Roliten, Spazmex, Spazmolit, Urotol, Uroflex, Enablex.

A tárolás feltételei

Tárolja száraz, sötét helyen, legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten. Gyermekektől elzárva tartandó.

Az eltarthatóság 2 év.

A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei

Vény alapján kiadva.

Értékelések Toviaz-ról

Speciális orvosi helyszíneken és fórumokon nincsenek áttekintések a Toviazról, így ma nincs mód a gyógyszer hatékonyságának és biztonságosságának a fogyasztó szempontjából történő értékelésére.

A Toviaz ára a gyógyszertárakban

A Toviaz ára függ a gyógyszer adagjától, az értékesítés régiójától és a gyógyszertári hálózattól. A csomag hozzávetőleges költsége (28 db.) A retard tabletták 4 mg-os dózisban 648–770 rubel, 8 mg –948–1190 rubel adagban.

Toviaz: árak az online gyógyszertárakban

Gyógyszer neve Ár Gyógyszertár

Toviaz 4 mg retard tabletta 28 db. 689 r megvesz

Toviaz 8 mg retard tabletta 28 db. 896 r megvesz

Maria Kulkes orvosi újságíró A szerzőről

Iskolai végzettség: I. M. az első moszkvai állami orvosi egyetem Szecsenov, az "Általános orvoslás" szakterület.

A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!