Toviaz
Toviaz: használati utasítás és vélemények
- 1. Kiadási forma és összetétel
- 2. Farmakológiai tulajdonságok
- 3. Felhasználási javallatok
- 4. Ellenjavallatok
- 5. Az alkalmazás módja és adagolása
- 6. Mellékhatások
- 7. Túladagolás
- 8. Különleges utasítások
- 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
- 10. Használat gyermekkorban
- 11. Károsodott vesefunkció esetén
- 12. A májműködés megsértése esetén
- 13. Alkalmazása időseknél
- 14. Gyógyszerkölcsönhatások
- 15. Analógok
- 16. A tárolás feltételei
- 17. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
- 18. Vélemények
- 19. Ár a gyógyszertárakban
Latin név: Toviaz
ATX kód: G04BD11
Hatóanyag: fezoterodin (fezoterodin)
Gyártó: AESICA Pharmaceuticals, GmbH (Eisica Pharmaceuticals, GmbH) (Németország)
Leírás és fotófrissítés: 2019.10.10
Az árak a gyógyszertárakban: 689 rubeltől.
megvesz
Toviasis - M-antikolinerg antagonista.
Kiadási forma és összetétel
Adagolási forma - hosszan tartó hatású, filmtabletta: ovális, mindkét oldalán domború; 4 mg-os dózisban - világoskék, egyik oldalán "FS" vésettel; 8 mg - kék dózisban, egyik oldalán "FT" metszettel; keresztmetszete fehér magot mutat (7 darab buborékfóliában, kartondobozban 2, 3 vagy 8 buborékcsomagolás és használati utasítás a Toviaz használatához).
1 tabletta összetétele:
- hatóanyag: fezoterodin-fumarát - 4 vagy 8 mg;
- segédkomponensek: cellaktóz-100, gliceril-dibegenát vagy gliceril-tribegenát, hipromellóz (metocel K4M), hipromellóz (methocel K100), talkum, xilit;
- filmbevonat: 4 mg adag - Opadray világoskék II 85G20426 (titán-dioxid, polivinil-alkohol, talkum, makrogol-3350, szója-lecitin, indigokarmin-alumínium lakk); adag 8 mg - Opadry blue II 85G20427 (titán-dioxid, szója-lecitin, makrogol-3350, polivinil-alkohol, talkum, indigokarmin-alumínium lakk).
Farmakológiai tulajdonságok
Farmakodinamika
A fezoterodin kompetitív specifikus muszkarinreceptor-antagonista. A testbe kerülve a vérplazma nem specifikus észterázai révén gyorsan és intenzíven hidrolizálódik 5-hidroxi-metil-származékká, amely a fő farmakológiailag aktív metabolit, amely meghatározza a fezoterodin aktivitását.
A gyógyszer csökkenti a vizelés mennyiségét és a sürgető inkontinencia epizódjait, és emeli az átlagos mennyiséget is a vizelés során.
A hólyag simaizmainak posztganglionos paraszimpatikus m-kolinerg receptorainak aktiválása a detrusort összehúzza. A fezoterodin gátolja ezeket a receptorokat a hólyagban. Feltételezzük, hogy ez a hatásmechanizmus okozza a megfelelő farmakológiai hatások kialakulását.
Terápiás dózisokban a fezoterodin a detrusor első összehúzódásáig megnöveli a hólyag térfogatát, és ez is hozzájárul a hólyag kapacitásának növeléséhez. Ezek a hatások arányosak a Toviaz adagjával.
A Toviasis nem befolyásolja az elektrokardiogram QT-intervallumát.
Farmakokinetika
Mivel a fezoterodin nem specifikus észterázok révén gyorsan és intenzíven hidrolízisen megy keresztül, a vérplazmában nem észlelhető.
Az aktív metabolit biohasznosulása 52%. A Toviaz 4–28 mg-os dózistartományban (egyszeri vagy többszörös) történő bevétele után az 5-hidroxi-metil-származék plazmakoncentrációja az adaggal arányosan növekszik. A maximális plazmakoncentrációt (Cmax) körülbelül 5 óra múlva érik el. A terápiás koncentrációt a gyógyszer első adagját követően érik el. A fezoterodin ismételt adagolással nem halmozódik fel a szervezetben.
Az aktív metabolit kapcsolata az aktív metabolit plazmafehérjéivel (főleg albumin és alfa- 1- sav- glikoprotein) körülbelül 50%.
A fezoterodin hidrolízise után az aktív metabolit tovább metabolizálódik a májban a CYP2D6 és CYP3A4 izoenzimek részvételével karboxi-N-dezizopropilezett, N-dezizopropilezett és karboxilezett metabolitokká, amelyek nem rendelkeznek jelentős antimuskarin aktivitással.
Az aktív metabolit C max és AUC átlagos értéke (a koncentráció-idő görbe alatti területek) körülbelül 1,7 és 2,1-szer magasabb azoknál a betegeknél, akik lassan metabolizálják a CYP2D6 izoenzimet, összehasonlítva a gyors metabolizálókkal.
A gyógyszer főleg (kb. 70%) választódik ki a vesén keresztül: aktív metabolit - 16%, karboxi-N-dezizopropilált metabolit - 18%, karboxilezett metabolit - 34%, N-dezizopropilált metabolit - 1%. Körülbelül 7% -a ürül a beleken keresztül.
Az aktív metabolit végső felezési ideje (T ½) körülbelül 7 óra.
A Toviaz farmakokinetikája különleges esetekben:
- öregség és nem: a farmakokinetikai paraméterek változását a beteg korától és nemétől függően nem azonosították, ezért nincs szükség dózismódosításra;
- a gyermekek életkora: a gyógyszer gyermekekre gyakorolt hatását nem vizsgálták;
- májfunkció: közepes súlyosságú megsértések esetén (Child-Pugh osztályozás szerint B osztály) a C max 1,4-szeres, az AUC 2,1-szeres. A gyógyszer farmakokinetikáját súlyos májelégtelenség esetén nem vizsgálták;
- vesefunkció: enyhe és közepes károsodás esetén [kreatinin-clearance (CC) 30-80 ml / perc] 1,5-szeresére növeli a Cmax-ot, 1,8-szorosa - AUC, súlyos károsodásokkal (CC <30 ml / perc)) ugyanazok a mutatók 2, illetve 2,3-szorosára növekednek.
Felhasználási javallatok
A Toviasis a hiperaktív hólyag-szindróma tüneti kezelésére szolgál, amely gyakori vizeléssel és / vagy vizelési ingerrel és / vagy vizeletinkontinenciával jár.
Ellenjavallatok
Abszolút:
- vizeletretencióval járó állapotok;
- myasthenia gravis;
- súlyos májkárosodás (Child-Pugh osztályozás szerint C osztály);
- mérgező megakolon;
- colitis ulcerosa;
- a gyomor-bél traktus betegségei, a gyomortartalom késleltetett kiürítésével együtt;
- galaktóz intolerancia, laktázhiány, glükóz-galaktóz felszívódási zavar;
- ellenőrizetlen szögzáró glaukóma;
- életkor 18 évig;
- laktáció (vagy a szoptatást meg kell szakítani);
- terhesség (nincs adat a biztonságosságról és hatékonyságról; kivételes esetekben az orvos dönthet úgy, hogy terhesség alatt felírja a Toviaz-t, de csak akkor, ha feltétlenül szükséges, amikor az anya számára nyújtott előnyök jelentősen meghaladják a magzatra gyakorolt lehetséges kockázatokat);
- közepes vagy súlyos vese- / májkárosodásban szenvedő betegeknél a CYP3A4 izoenzim vagy a fezoterodin erőteljes inhibitorainak egyidejű beadása;
- túlérzékenység szójababbal, földimogyoróval, a gyógyszer bármely összetevőjével szemben.
Relatív (a Toviaz tablettákat óvatosan kell alkalmazni):
- máj / vese diszfunkció;
- a gyomor-bél traktus csökkent mozgékonysága (például súlyos székrekedéssel);
- gastrooesophagealis reflux;
- a gyomor-bél traktus obstruktív betegségei (pl. pylorus stenosis);
- a vizeletrendszer obstruktív betegségei, amelyek vizeletretenciót okoznak (pl. jóindulatú prosztata hiperplázia);
- szabályozott szögzárású glaukóma;
- neuropátia;
- szívbetegségek, például szívritmuszavarok, myocardialis ischaemia, krónikus szívelégtelenség;
- a QT-intervallum meghosszabbításának kockázatával járó állapotok, például hypokalemia, bradycardia, a QT-intervallumot meghosszabbító gyógyszerek együttes alkalmazása;
- Olyan gyógyszerek szedése, amelyek a nyelőcsőgyulladás megnyilvánulását okozhatják vagy fokozhatják (például orális biszfoszfonátok);
- a CYP2D6 izoenzim erőteljes inhibitorainak egyidejű alkalmazása;
- Közepes és magas aktivitású CYP3A4 izoenzim inhibitorok együttes alkalmazása vese- / májfunkcióval károsodott betegeknél.
Toviaz, használati utasítás: módszer és adagolás
A Toviaz tablettákat szájon át kell bevenni, egészben lenyelni és megfelelő mennyiségű folyadékkal lemosni. Az étkezés ideje nem számít.
Az ajánlott kezdő adag naponta egyszer 4 mg. Szükség esetén az adag 8 mg-ra emelhető (maximális napi adag).
A teljes terápiás hatás a kezelés 2. és 8. hete között alakul ki, ezért a terápia hatékonyságát 8 hét rendszeres gyógyszeradagolás után javasoljuk értékelni.
Az adagolási rend korrekciója
A CYP3A4 izoenzim erőteljes inhibitorainak együttes alkalmazásával a Toviaz napi adagja normál vese- és májműködésű betegeknél nem haladhatja meg a napi 4 mg-ot. Ha ennek az izoenzimnek mérsékelt inhibitorait írják fel, a terápiára adott választ és a gyógyszer toleranciáját egyedileg kell értékelni.
A Toviaz ajánlott napi adagja károsodott vesefunkciójú betegek számára:
- CC 50-80 ml / perc: 4-8 * mg, mérsékelt CYP3A4 - 4 mg inhibitorok, 4 mg erős CYP3A4 inhibitorok egyidejű alkalmazásával - kerülni kell a Toviaz kinevezését;
- CC 30-50 ml / perc: 4-8 * mg, mérsékelt CYP3A4 - 4 mg, CYP3A4 erős inhibitorok egyidejű alkalmazásával - a Toviaz kinevezése ellenjavallt;
- CC <30 ml / perc: 4 mg, mérsékelt CYP3A4 inhibitorok egyidejű alkalmazásával - kerülni kell a Toviaz kinevezését, erős CYP3A4 inhibitorok - a Toviaz alkalmazása ellenjavallt.
A Toviaz ajánlott napi adagja károsodott májműködésű betegek számára:
- A osztály a Child-Pugh osztályozás szerint: 4-8 * mg, mérsékelt CYP3A4 - 4 mg inhibitorok, 4 mg erős CYP3A4 inhibitorok egyidejű alkalmazásával - kerülni kell a Toviaz kinevezését;
- B osztály Child-Pugh osztályozás szerint: 4 mg, mérsékelt CYP3A4 inhibitorok egyidejű alkalmazásával - kerülni kell a Toviaz kinevezését, erős CYP3A4 inhibitorok - a Toviaz alkalmazása ellenjavallt;
- Child-Pugh C osztály: a Toviasis ellenjavallt.
* Óvatosan kell eljárni, ha az adagot 8 mg-ra emelik.
Mellékhatások
Az alábbiakban ismertetett mellékhatások az előfordulás gyakorisága szerint a következők szerint vannak osztályozva: nagyon gyakran - ≥ 1/10, gyakran - ≥ 1/100 - <1/10, ritkán - ≥ 1/1000 - <1/100, ritkán - ≥ 1 / 10 000 - <1/1000:
- a gyomor-bél traktusból: nagyon gyakran - a szájnyálkahártya szárazsága; gyakran - puffadás, hasi fájdalom, székrekedés, hasmenés, émelygés, dyspepsia; ritkán - hasi diszkomfort, gastrooesophagealis reflux;
- a vizeletrendszerből: gyakran - dysuria; ritkán - nehéz vizelés, vizelet-visszatartás (beleértve a vizelési rendellenességeket, a hólyag hiányos kiürülésének érzését);
- a hallás és az egyensúly szervének részéről: ritkán - szédülés;
- a látásszerv részéről: gyakran - száraz szemek; ritkán - homályos látás;
- az idegrendszerből: gyakran - fejfájás, álmatlanság, szédülés; ritkán - álmosság, fáradtság, íz torzulás; ritkán - a tudat zavara;
- a szív- és érrendszer részéről: ritkán - szívdobogás, tachycardia;
- a légzőrendszerből: gyakran - torokszárazság; ritkán - az orrüreg nyálkahártyájának szárazsága, köhögés, fájdalom a gégében és a garatban;
- a bőr és a bőr alatti szövet részéről: ritkán - viszketés, száraz bőr, bőrkiütések; ritkán - csalánkiütés, angioödéma;
- mások: ritkán - húgyúti fertőzések, a gamma-glutamil-transzpeptidáz (GGTP) és az alanin-aminotranszferáz (ALT) megnövekedett aktivitása (a májban az enzimek aktivitásának növekedését a fezoterodin szedése közben ugyanolyan gyakorisággal rögzítették, mint a placebo csoportban).
Túladagolás
A fezoterodin túladagolásával, hasonlóan más M-antikolinerg szerekhez, súlyos antikolinerg hatások alakulhatnak ki. Klinikai vizsgálatokban a gyógyszer biztonságosságát megerősítették, ha napi 28 mg-os dózisban használják.
Túlzott adag Toviaz bevétele esetén gyomormosás, aktív szén bevitele, tüneti terápia, a QT-intervallum korrekciója, az elektrokardiogram monitorozása ajánlott.
Súlyos központi antikolinerg hatások (pl. Súlyos izgatottság vagy hallucinációk) esetén a fizosztigmin javallt. Kifejezett izgatottsággal és görcsökkel benzodiazepineket írnak fel, tachycardia, béta-blokkolók és mydriasis esetén pilokarpint tartalmazó szemcseppek. Légzési elégtelenség kialakulása esetén a tüdő mesterséges szellőztetését végezzük, vizelet visszatartással - a hólyag katéterezésével.
Különleges utasítások
A Toviaz kinevezése előtt vizsgálatot kell végezni a tünetek szerves okainak kizárása érdekében. Meg kell vizsgálni a gyakori vizelés egyéb lehetséges okait is (például vesebetegség vagy szívelégtelenség terápiája). Ha húgyúti fertőzéseket észlelnek, megfelelő antibiotikus terápiát végeznek.
Beszámoltak az angioödéma kialakulásáról a fezoterodin alkalmazása során, közvetlenül az első adag bevétele után is. Ebben az esetben a Toviaz törlésre kerül, és megfelelő kezelést hajtanak végre.
A Toviasis hatékonysága és biztonságossága a neurogén detrusor túlműködésében még nem bizonyított.
A kezelés során figyelemmel kell kísérni a betegek állapotát a központi idegrendszerből származó antikolinerg hatások kialakulására, különösen a terápia kezdeti szakaszában és a dózis emelésének időszakában. Amikor ilyen hatások jelentkeznek, csökkenteni kell a Toviaz adagját, vagy teljes mértékben törölni kell.
A húgyhólyag kivezetésének klinikailag jelentős szűkületével járó betegeknél fokozott a vizeletretenció kockázata.
Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra
A mellékhatások valószínűsége miatt, amelyek csökkenthetik a reakciók sebességét és befolyásolhatják a koncentrációt (például szédülés, álmosság, a vizuális érzékelés csökkenő tisztasága), a Toviaz szedésének ideje alatt ajánlatos betartani az óvintézkedéseket.
Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
A fezoterodin terhes és szoptató nőkön történő alkalmazására vonatkozó megfelelő és jól kontrollált klinikai vizsgálatokat nem végeztek. A Toviasis terhesség alatt ellenjavallt, kivéve sürgős eseteket, amikor a páciensnek nagy szüksége van a fezoterodin terápiára, és a kezelés várható előnyei határozottan felülmúlják a lehetséges kockázatokat.
Nincs információ a fezoterodin anyatejbe történő felszabadulásáról, ezért abba kell hagynia a Toviaz szedését vagy abba kell hagynia a szoptatást.
Gyermekkori használat
A Toviaz ellenjavallt gyermekek és 18 év alatti serdülők esetében.
Károsodott vesefunkcióval
Óvatosan kell eljárni a vesekárosodásban szenvedő betegek gyógyszerrel történő kezelésében.
A májműködés megsértése esetén
Súlyos májkárosodás (Child-Pugh osztályozás szerint C osztály) ellenjavallat a Toviasis kinevezésében, mivel a fezoterodin farmakokinetikáját ebben a betegcsoportban nem vizsgálták.
Óvatosan kell eljárni enyhe vagy közepesen súlyos májműködési zavarok esetén (Child-Pugh A és B fokozat).
Alkalmazása időseknél
Idős betegeknél a farmakokinetikai paraméterek változását nem azonosították, ezért a Toviaz adagolási rendjének módosítása nem szükséges.
Gyógyszerkölcsönhatások
Más M-antikolinerg szerek (például triciklusos antidepresszánsok, amantadin, néhány antipszichotikum) együttes alkalmazása a terápiás hatás növekedésével és a mellékhatások kialakulásának fokozott kockázatával jár, különösen a szájnyálkahártya szárazsága, székrekedés, vizeletretenció, álmosság. Egyidejű használatuk esetén különös gondosságra van szükség.
A fezoterodin képes csökkenteni a gyomor-bélrendszeri motilitást serkentő gyógyszerek, köztük a metoklopramid hatását.
Terápiás koncentrációkban a fezoterodin aktív metabolitja nem gátolja a CYP1A2, ZA4, 2D6, 2E1, 2C9, 2C8, 2C19 és 2B6 izoenzimek aktivitását. Nem indukálja a CYP1A2, ZA4, 2C9, 2B6 és 2C19 izoenzimek aktivitását. Ezért várható, hogy a Toviaz hatása a felsorolt enzimek részvételével metabolizálódó gyógyszerek clearance-ére jelentéktelen.
C max és az AUC fezoterodinnal hatásos gátló CYP3A4 izoenzim, mint a ritonavir (és az összes az amplifikált ritonavir proteáz inhibitorok alapú antiretrovirális kezeléseket), klaritromicin, ketokonazol, nelfinavir, itrakonazol, indinavir, telitromicin, szakvinavir, nefazodon, atazanavir. Egyidejű alkalmazásuk esetén a Toviaz maximális napi adagja nem haladhatja meg a 4 mg-ot.
Nem végeztek vizsgálatokat a mérsékelten aktív CYP3A4 izoenzim inhibitorok, például a verapamil, a diltiazem, az aprepitant, a fozamprenavir, az amprenavir, a flukonazol, az eritromicin és a grapefruit juice hatásának a fezoterodin farmakokinetikájára. Várható azonban, hogy egyidejű alkalmazásukkal a fezoterodin aktív metabolitja is növekedni fog, bár kisebb mértékben, mint a CYP3A4 izoenzim erős inhibitorainak alkalmazásakor.
A fezoterodin C max és AUC csökkenti a CYP3A4 izoenzim erőteljes induktorait, mint például a rifampicin, fenitoin, fenobarbitál, karbamazepin, orbáncfű készítmények. Egyidejű kinevezésük nem ajánlott.
A CYP2D6 izoenzim erős inhibitorai növelhetik a fezoterodin expozícióját és a mellékhatások kockázatát. Egyidejű alkalmazásuk esetén szükség lehet a Toviaz napi adagjának 4 mg-ra történő csökkentésére.
A fezoterodin nem változtatja meg a levonorgesztrelt és etinilösztradiolt tartalmazó kombinált orális fogamzásgátlók összetevőinek plazmakoncentrációját, és nem zavarja az általuk okozott ovuláció elnyomását.
Analógok
A Toviaz analógjai: Avisan, Vesikar, Driptan, Novitropan, Roliten, Spazmex, Spazmolit, Urotol, Uroflex, Enablex.
A tárolás feltételei
Tárolja száraz, sötét helyen, legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten. Gyermekektől elzárva tartandó.
Az eltarthatóság 2 év.
A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
Vény alapján kiadva.
Értékelések Toviaz-ról
Speciális orvosi helyszíneken és fórumokon nincsenek áttekintések a Toviazról, így ma nincs mód a gyógyszer hatékonyságának és biztonságosságának a fogyasztó szempontjából történő értékelésére.
A Toviaz ára a gyógyszertárakban
A Toviaz ára függ a gyógyszer adagjától, az értékesítés régiójától és a gyógyszertári hálózattól. A csomag hozzávetőleges költsége (28 db.) A retard tabletták 4 mg-os dózisban 648–770 rubel, 8 mg –948–1190 rubel adagban.
Toviaz: árak az online gyógyszertárakban
|
Gyógyszer neve Ár Gyógyszertár |
|
Toviaz 4 mg retard tabletta 28 db. 689 r megvesz |
|
Toviaz 8 mg retard tabletta 28 db. 896 r megvesz |
Maria Kulkes orvosi újságíró A szerzőről
Iskolai végzettség: I. M. az első moszkvai állami orvosi egyetem Szecsenov, az "Általános orvoslás" szakterület.
A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!
