Zemplar - Használati Utasítás, Kapszula, ár, Vélemények, Analógok

2024 Szerző: Rachel Wainwright | [email protected]. Utoljára módosítva: 2023-12-15 07:40

Zemplar

Zemplar: használati utasítás és vélemények

1. 1. Kiadási forma és összetétel
2. 2. Farmakológiai tulajdonságok
3. 3. Felhasználási javallatok
4. 4. Ellenjavallatok
5. 5. Az alkalmazás módja és adagolása
6. 6. Mellékhatások
7. 7. Túladagolás
8. 8. Különleges utasítások
9. 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
10. 10. Használat gyermekkorban
11. 11. Károsodott vesefunkció esetén
12. 12. A májműködés megsértése esetén
13. 13. Alkalmazása időseknél
14. 14. Gyógyszerkölcsönhatások
15. 15. Analógok
16. 16. A tárolás feltételei
17. 17. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
18. 18. Vélemények
19. 19. Ár a gyógyszertárakban

Latin neve: Zemplar

ATX kód: H05BX02

Hatóanyag: Paricalcitol (Paricalcitol)

Gyártó: AbbVi LLC (Oroszország)

Leírás és fotófrissítés: 2018.07.10

Árak a gyógyszertárakban: 5300 rubeltől.

megvesz

A Zemplar olyan gyógyszer, amely szabályozza a kalcium-foszfor anyagcserét.

Kiadási forma és összetétel

• kapszulák: puha kocsonyás, ovális, színtelen vagy sárgás folyadékkal töltve látható zárványok nélkül; 1 mcg - szürke dózisban, ZA felirattal és a gyártó logójával; 2 μg dózisban - világosbarna, ZF felirattal és a gyártó logójával; 4 mcg dózisban - halványsárga, ZK felülnyomással és a gyártó logójával (7 vagy 14 db buborékfóliában, 1, 2 vagy 4 buborékfóliában);
• oldat intravénás (iv) beadáshoz: tiszta, színtelen folyadék látható zárványok nélkül (5 μg, 1 vagy 2 ml dózisban, 2 μg, 1 ml dózisban, színtelen üveg ampullákban, törési ponttal; 5 ampulla műanyag tálcában, 1 raklap kartondobozban, vagy 5 ampulla kartondobozban, válaszfalakkal).

1 kapszula összetétele:

• hatóanyag: parikalcitol - 1, 2 vagy 4 mcg;
• segédanyagok: zselatin, butil-hidroxi-toluol, glicerin, etanol, titán-dioxid, közepes láncú trigliceridek, tisztított víz; 1 mcg dózis esetén - fekete vas-oxid; 2 μg dózis esetén - vasfesték sárga oxid, vasfesték vörös oxid; 4 μg dózis esetén - sárga vas-oxid;
• fekete tinta Opakod WB: izopropanol, polivinil-acetát-ftalát, propilén-glikol, makrogol 400, vasfesték fekete-oxid, ammónium-hidroxid (28%), etanol, víz.

1 ml oldat összetétele:

• hatóanyag: parikalcitol - 2 vagy 5 mcg;
• segédanyagok: etanol (95%), propilén-glikol, injekcióhoz való víz.

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakodinamika

A parikalcitol a kalcitriol (biológiailag aktív D-vitamin) szintetikus analógja. Szerkezete az A gyűrű (19-nor) és az oldallánc (D2) módosításait tartalmazza, amelyek meghatározzák a parikalcitol szöveti és szervi szelektivitását. Ennek köszönhetően a paricalcitol szelektíven aktiválja a mellékpajzsmirigyekben a D-vitamin receptorokat (PBD) anélkül, hogy növelné azok aktivitását a bélben, és gyengébben hat a csontreszorpcióra.

A parikalcitol a mellékpajzsmirigyekben a kalciumra érzékeny receptorok aktiválásával csökkenti a mellékpajzsmirigy hormon (PTH) szintjét, gátolja a mellékpajzsmirigy proliferációját és gátolja a PTH szintézisét és szekrécióját. A gyógyszer minimális hatást gyakorol a foszfor és a kalcium szintjére, közvetlenül hat a csontsejtekre. A PTH kóros szintjének korrigálása, valamint a foszfor és a kalcium homeosztázisának normalizálása a parikalcitol alkalmazása miatt hozzájárul a krónikus vesebetegség (CKD) miatti anyagcserezavarokkal járó csontszöveti betegségek terápiájához és megelőzéséhez.

A másodlagos hiperparatireoidizmust a PTH-tartalom növekedése jellemzi a bőrben szintetizált aktív D-vitamin szintjének nem megfelelő növekedése, valamint az étellel való testbe jutás miatt. A D-vitamin a máj és a vesék szekvenciális hidroxilezésével aktív formává alakul, amely kölcsönhatásba lép a D-vitamin receptorokkal. Az aktív D-vitamin serkenti a belekben, a mellékpajzsmirigyekben, a vesékben, a csontszövetben található D-vitamin receptorok munkáját (fenntartva ezáltal a mellékpajzsmirigy és a foszfor homeosztázis működését) és kalcium) sok más szövetben, beleértve az immunsejteket, a prosztatát és az endotheliumot is. A megfelelő osteogenezishez a receptor aktiválása szükséges. Veseelégtelenség esetén a D-vitamin aktivációja elnyomódik, ami a PTH szintjének növekedéséhez vezet,a másodlagos hyperparathyreosis kialakulása és a foszfor és a kalcium károsodott homeosztázisa. A DK-vitamin aktív formájának csökkenése a CKD korai szakaszában, a PTH-aktivitás növekedésével kombinálva, amely gyakran megelőzi a szérum foszfor- és kalciumszintjének változását, a vese osteodystrophia későbbi kialakulásával változásokat okozhat a csontforgalom sebességében.

A CKD csökkenő PTH-szintje pozitív hatással van a csontanyagcserére, a csontalkalifoszfatáz (ALP) aktivitására és a csontfibrózisra. Az aktív D-vitamin egyidejű alkalmazása növelheti a foszfor- és kalciumszintet. A D-vitamin receptorokra gyakorolt szelektív hatása miatt a parikalcitol hatékonyan csökkenti a PTH szintjét, normalizálja az anyagcserét a csontszövetben, megelőzi és kiküszöböli a D-vitamin-receptorok aktiválásának hiány következményeit, anélkül, hogy jelentősen befolyásolná a foszfor és a kalcium szintjét.

Farmakokinetika

A Zemplar kapszulák jól felszívódnak az emésztőrendszerben. Egészséges önkénteseknél orálisan, 0,24 μg / kg dózisban szedve, a paricalcitol abszolút biohasznosulása ~ 72%, a maximális plazmakoncentráció (C _max) 0,63 ng / ml, a maximális koncentráció eléréséhez szükséges idő (T _max) 3 óra, a koncentráció-idő farmakokinetikai görbe alatti terület AUC (0 → ∞) - 5,25 ng × h / ml. Hemodializált és peritonealis dialízisben szenvedő betegeknél a paricalcitol átlagos abszolút biohasznosulása 79, illetve 86%. A kutatási eredmények alapján megállapították, hogy a C _max és az AUC (0 → ∞), ha a paricalcitolt zsíros ételekkel szedjük, az éhgyomorra történő bevitelhez képest nem változnak, ezért a Zemplar kapszulákat az étrendtől függetlenül is be lehet venni.

A C _max és az AUC (0 → healthy) egészséges önkéntesekben arányosan növekszik, ha a gyógyszert 0,06–0,48 μg / kg dózisban alkalmazzák. A Zemplar napi vagy heti 3-szoros ismételt bevitele 7 napig, állandó paricalcitol-koncentráció érhető el, és a jövőben sem változik. A 4. stádiumú CKD-s betegek ismételt napi paricalcitol bevitelével az AUC szint (0 → ∞) is valamivel alacsonyabb volt, mint az egyszeri dózis után.

A Zemplar oldat bolus formájában történő intravénás beadása után 2 órán belül 0,04–0,24 μg / kg dózisban a hatóanyag koncentrációja gyorsan csökken, további csökkenése lineárisan megy végbe, átlagos felezési idővel (T½) ~ 15 óra Ismételt infúziók esetén a paricalcitol felhalmozódásának jelei nincsenek.

A Zemplar gyógyszer fő farmakokinetikai jellemzői:

• eloszlás: A paricalcitol> 99% -a kötődik a plazmafehérjékhez. A paricalcitol átlagos eloszlási térfogata orálisan: 0,24 μg / kg dózisban egészséges önkéntesekben - 34 liter; miután 4 mcg-ot vett be a 3. stádiumú CKD-ben, és 3 mcg-ot a 4. stádiumú CKD-ben szenvedő betegeknél ~ 44–46 liter. A paricalcitol megoszlási térfogata az oldat intravénás bolus beadásával egyensúlyi állapotban egészséges emberekben ~ 23,8 liter. Az 5. stádiumú CKD-ben szenvedő betegeknél, akik hemodialízist vagy peritonealis dialízist kapnak, a paricalcitol eloszlási térfogata 0,24 mcg / kg dózisban átlagosan 31–35 liter;
• anyagcsere: szájon át (0,48 μg / kg dózis) a paricalcitol nagyrészt metabolizálódik, a bevett dózisnak csak 2% -a ürül változatlan formában a bélen keresztül, az eredeti gyógyszer vizeletben való jelenlétét nem határozzák meg. Intravénás alkalmazás esetén a parikalcitol különféle máj- és extrahepatikus enzimek hatására metabolizálódik, az eredeti gyógyszer számos metabolitja megtalálható a vizeletben és a székletben; a vizeletben változatlan paricalcitol nem mutatható ki;
• kiválasztás: a paricalcitol főként a máj és az epével ürül, egészséges önkénteseknél a T½ átlagosan 5–7 óra; orális adagolás - a metabolitok legfeljebb 70% -a ürül a széklettel és 18% a vizelettel; bolus intravénás injekció - a gyógyszer ~ 63% -a ürül a széklettel és 19% a vizelettel.

Felhasználási javallatok

• kapszulák: a szekunder hyperparathyreosis megelőzése és terápiája, amely a 3-4. CKD stádiumban, valamint az 5. stádiumú CKD-ben szenvedő betegeknél hemodialízis vagy peritonealis dialízis alatt áll;
• oldat intravénás beadáshoz: a CKD 5. stádiumában kialakuló másodlagos hyperparathyreosis megelőzése és terápiája.

Ellenjavallatok

Abszolút:

• hiperkalcémia;
• hipervitaminózis D;
• D-vitamin és / vagy foszfát származékok komplex alkalmazása;
• a szoptatás ideje (laktáció);
• gyermekek és serdülők 18 éves korig;
• fokozott egyéni érzékenység bármelyik komponens iránt.

Óvatosan, a Zemplar-t szívglikozidokkal együtt ajánlják használni.

A Zemplar használatára vonatkozó utasítások: módszer és adagolás

Kapszulák

A Zemplart szájon át szedik, a gyógyszerbevitel nem függ az étrendtől.

A 3-4. Stádiumú CKD kezelésére a paricalcitol kapszulákat naponta egyszer, naponta vagy hetente háromszor (legfeljebb minden másnap) veszik be. Ugyanakkor az átlagos heti dózis mindkét terápia esetében megegyezik. A hasonló adagolási rend ellenére a gyógyszer napi adagolása előnyösebb, mivel csökkenti a gyógyszeres kezelés akaratlan megszakításának kockázatát, és hozzájárul a betegek nagyobb terápiás betartásához.

A Zemplar kezdeti dózisa a PTH kezdeti koncentrációjának szintjén:

• ≤ 500 pg / ml (56 pmol / l): napi bevitel esetén - 1 μg, heti 3-szor - 2 μg;
• > 500 pg / ml (56 pmol / l): napi bevitel esetén - 2 μg, heti 3-szor - 4 μg.

Az adag titrálását egyedileg végzik, és függ a kiindulási plazma / szérum PTH koncentrációtól, valamint a szérum foszfor- és kalciumszintjének monitorozási adataitól.

A szérum foszfor- és kalciumszintjét gondosan ellenőrizni kell a paricalcitol kapszula szedésének megkezdése utáni időszakban, a dózis titrálása során és a P450 3A erős gátlóival történő együttes alkalmazás esetén. Ha hiperkalcémiát észlelnek, vagy a Ca (kalcium) × P (foszfor) szorzatának stabil emelkedése esetén csökkenteni kell a kalciumtartalmú foszfátkötő gyógyszerek adagját, vagy abba kell hagyni azok szedését. Alternatív megoldásként megengedett a kapszulákban a paricalcitol dózisának csökkentése vagy a terápia átmeneti megszakítása. A szünet végén a gyógyszert alacsonyabb dózissal folytatják, miután elérte a foszfor és a kalcium, valamint a Ca × P termék szérum célszintjét.

A CKD 5. stádiumával a Zemplar kapszulákat hetente 3-szor veszik be, de nem gyakrabban, mint 1 nap után. A kapszulákban a paricalcitol kezdő adagját a következő képlet határozza meg: parikalcitol (μg) = IPTH (kiindulási mellékpajzsmirigy-hormon) (pg / ml) / 60 vagy IPTH (pmol / L) / 7.

A kapszulákban a paricalcitol dózisának titrálását egyedileg végzik, az iPTH szintjétől, valamint a foszfor és a kalcium szérumszintjétől függ. A dózist a következő képlet szerint ajánlott kiválasztani: titrált dózis (μg) = IPTH az utolsó mérés szerint (pg / ml) / 60.

A szérum foszfor- és kalciumszintjét gondosan ellenőrizni kell a kezelés megkezdése után, a dózis titrálása alatt, és ha erős P450 3A inhibitorokkal együtt adják őket. A szérum kalciumszint vagy a Ca × P termékének növekedésével, a kalciumtartalmú foszfátkötők egyidejű befogadásával az utóbbiak adagját csökkenteni kell, vagy abba kell hagyni. Kalciumot nem tartalmazó foszfátkötő gyógyszerek használata megengedett. Ha a szérum kalciumszint> 11 mg / dl, vagy a termék Ca × P> 70 mg / dl, akkor a gyógyszer adagját 2–4 mkg-mal kell csökkenteni az utolsó számított IPTH / 60 képlet alapján. Ha a kapszulákban a paricalcitol további adagjának módosítására van szükség, akkor a mutatók normalizálódásának időszakában megengedett annak csökkentése vagy a gyógyszer szedésének abbahagyása. Amint a PTH szint megközelíti a szükséges szintet, szükség lehet egy kis egyéni dózismódosításra a stabil PTH szint eléréséhez. Ha a PTH, a foszfor vagy a kalcium szintjét hetente kevesebb mint egy alkalommal követik nyomon, alacsonyabb kezdő dózis és kisebb dózisváltozás elfogadható a titrálás során.

A klinikai vizsgálatok szerint a Zemplar heti 3 alkalommal történő alkalmazásakor az átlagos dózis a következő volt: az 1. héten - 11,2 μg; átlagos árfolyam - 6,3 mcg; maximális biztonságos - 32 mcg.

Megoldás

A Zemplar oldatot általában egy vénába injektálják egy hemodialízis katéteren keresztül. Ha a betegnek nincs hemodialízis katétere, az oldatot intravénásan, lassan (legalább 30 másodpercig) lehet beadni az infúzió okozta fájdalom minimalizálása érdekében.

Az ampulla bevezetése előtt a Zemplar gyógyszerrel meg kell vizsgálni az idegen zárványokat és az elszíneződést. Csak tiszta, színtelen oldatot használhat látható szennyeződések nélkül. A gyógyszer fel nem használt maradványait meg kell semmisíteni.

Kezdeti dózis, számítási lehetőségek (bolus formában adják be a dialízis során, de legfeljebb 2 naponta egyszer):

• testtömeg szerint: 0,04–0,1 μg / kg, ami megfelel az egyszeri dózis értékének a 2,8–7 μg tartományban;
• az iPTH szerint (a második generációs módszert az 5. stádiumú CKD-ben szenvedő betegeknél alkalmazzák): a képlet szerint - iPTG (pg / ml) / 80.

A klinikai vizsgálatok szerint a maximális biztonságos dózis elérte a 40 μg-ot.

A végstádiumú veseelégtelenségben szenvedő dializált betegeknél a PTH általánosan elfogadott célértékei legfeljebb 1,5-3-szor (150-300 pg / ml) haladják meg az urémia nélküli betegek normál értékének felső határát (ULN). Az ilyen mutatók eléréséhez gondosan figyelemmel kell kísérni a PTH szintet, és az adagokat egyedileg kell titrálni.

Bármely dózisváltozáshoz a szérum foszfor- és kalciumkoncentrációjának gyakori meghatározása szükséges (a hipoalbuminémia korrigálva). A foszfor koncentrációjának tartós növekedése (> 6,5 mg / dl) vagy a korrigált kalciumszint (> 11,2 mg / dl) növekedése esetén a gyógyszer adagját addig kell csökkenteni, amíg ezek a mutatók normalizálódnak. A Ca × P tartós növekedése (> 75) vagy hiperkalcémia esetén a gyógyszer adagját csökkenteni kell, vagy abba kell hagyni, amíg a jelzett paraméterek normalizálódnak; ajánlott a paricalcitol-kezelést alacsonyabb dózissal folytatni. Ha a beteg foszfátokat megkötő kalciumtartalmú gyógyszereket kap, akkor ajánlatos csökkenteni az adagjukat, ideiglenesen törölni vagy áttérni olyan analógokra, amelyek nem tartalmaznak kalciumot. Mivel a terápiára reagálva a PTH szintje csökken, szükség lehet a paricalcitol dózisának csökkentésére.

Ha nem lehet megfelelő választ elérni, a Zemplar adagja 2-4 hetente 2-4 mikrogrammmal növelhető. Ha a PTH szint <150 pg / ml-nél csökken, dóziscsökkentésre van szükség.

Mellékhatások

A mellékhatások előfordulási gyakoriságának skálája: nagyon gyakran - ≥ 0,1; gyakran - 0,01-0,1; ritkán - 0,001–0,01; ritkán - 0,0001-0,001; rendkívül ritka - <0,00001, beleértve az egyedi üzeneteket is.

Kapszulák

A szervek és rendszerek mellékhatásai CKD 3-4-es stádiumú betegeknél a klinikai vizsgálatok szerint:

• immunrendszer: ritkán - túlérzékenység;
• idegrendszer: ritkán - szédülés, torz íz (dysgeusia);
• gyomor-bél traktus (GIT): gyakran - kellemetlen érzés az epigasztrikus régióban; ritkán - a szájnyálkahártya szárazsága, székrekedés;
• bőr és bőr alatti szövet: gyakran - kiütés; ritkán - csalánkiütés, viszkető bőr;
• izom-csontrendszer: ritkán - izomgörcs;
• laboratóriumi és műszeres vizsgálatok adatai: ritkán - eltérés a májenzimek aktivitásának mutatóitól.

A klinikai vizsgálatok szerint a szervek és rendszerek mellékhatásai 5. stádiumú CKD-ben szenvedő betegeknél:

• anyagcsere: gyakran - hipokalcémia, hiperkalcémia;
• idegrendszer: gyakran - szédülés;
• Emésztőrendszer: gyakran - csökkent étvágy, GERD (gastrooesophagealis reflux betegség), hasmenés;
• bőr és bőr alatti szövet: gyakran - pattanások;
• emlőmirigy és nemi szervek: gyakran - emlő érzékenysége.

Megoldás

Szervek és rendszerek mellékhatásai, amelyek valószínűleg a Zemplar oldat használatához kapcsolódnak

• fertőzések: ritkán - nasopharyngitis, influenza, tüdőgyulladás, felső légúti fertőzések, hüvelyi fertőzések, szepszis;
• vérképző rendszer: ritkán - vérszegénység, lymphadenopathia, leukopenia;
• immunrendszer: ritkán - túlérzékenységi reakciók; gyakorisága ismeretlen - csalánkiütés, gégeödéma, angioödéma;
• szív- és érrendszer: ritkán - a szívdobogás, a pitvarfibrilláció érzése, a vérnyomás emelkedése / csökkenése, aritmia, szívmegállás;
• endokrin rendszer: gyakran - hipoparathyreoidizmus; ritkán - hyperparathyreosis;
• anyagcsere: gyakran - hiperfoszfatémia, hiperkalcémia; ritkán - hiperkalémia, hipokalcémia;
• daganatok: ritkán - emlőrák;
• idegrendszer: gyakran - fejfájás, íz torzulás (dysgeusia); ritkán - szédülés, az agyi keringés akut zavarai, hipesztézia, paresztézia, myoclonus, ájulás, zavartság, izgatottság, idegesség, nyugtalanság, álmatlanság, átmeneti ischaemiás roham, delírium; gyakorisága ismeretlen - az ingerekre adott válaszok hiánya;
• érzékszervek: ritkán - kellemetlen érzés a fülekben, glaukóma, kötőhártya-gyulladás; ismeretlen gyakoriság - a szem vörössége;
• Emésztőrendszer: gyakran - székrekedés, hasmenés, emésztőrendszeri vérzés; ritkán - szájszárazság, hányinger / hányás, vastagbélgyulladás, epigasztrikus diszkomfort, gyomorhurut, bélizchaemia, dysphagia, rektális vérzés
• bőr és bőr alatti szövet: gyakran - viszketés; ritkán - kiütés, hólyagok, hirsutizmus, alopecia, éjszakai izzadás, viszkető kiütés, égő érzés a bőrön;
• izom-csontrendszer: ritkán - ízületi merevség, myalgia, arthralgia, izomrángás;
• emlőmirigy és nemi szervek: ritkán - merevedési zavar, mell érzékenysége;
• laboratóriumi adatok: ritkán - az alanin-aminotranszferáz (ACT) aktivitásának növekedése, a laboratóriumi paraméterek eltérése a normától, a vérzési idő növekedése, a testtömeg csökkenése;
• egyéb reakciók: gyakran - fájdalom az injekció beadásának helyén, hidegrázás, láz; ritkán - fáradtság, aszténia, rossz közérzet, szomjúság, ödéma (beleértve a perifériát is), járási zavar, kényelmetlenség / fájdalom a mellkasban, véraláfutás az injekció beadásának helyén, fájdalom.

Túladagolás

A paricalcitol parenterális túladagolásának eseteiről nem számoltak be.

A paricalcitol túladagolásának tünetei orálisan (kapszula): hiperkalcémia, hiperkalciuria, hiperfoszfatémia és a PTH szekréciójának túlzott mértékű elnyomása. A tünetek összességében hasonlóak a D-vitamin túladagolásához: gyengeség, fejfájás, álmosság, émelygés / hányás, szájszárazság, székrekedés, izomfájdalom, csont- és hasfájás, fémes íz a szájban, étvágytalanság, epigasztrikus diszkomfort.

Túladagolás esetén a vér kalciumkoncentrációjának figyelemmel kísérésével ellenőrizni kell a hiperkalcémia jeleinek és tüneteinek megnyilvánulását. És csak szükség esetén, klinikailag jelentős hiperkalcémiával kell megkezdeni a kezelést.

Az állapot kezelésére azonnal ajánlott:

• csökkentse az adagot vagy hagyja abba a paricalcitol szedését;
• kövesse az alacsony kalciumtartalmú étrendet;
• hagyja abba a kalciumot tartalmazó étrend-kiegészítők szedését;
• növeli a fizikai aktivitást;
• figyelemmel kíséri a víz és elektrolit egyensúlyt és az elektrokardiogramot (EKG), ami különösen fontos a szívglikozidokat szedő betegek számára;
• hemodialízis vagy peritonealis dialízis elvégzésére kalciumtartalom nélküli dialízissel (az indikációk szerint). Kevés paricalcitol választódik ki a hemodialízis során.

A szérum kalciumkoncentráció normalizálása után a Zemplar kapszulában történő terápia folytatható, de alacsonyabb dózissal. A szérum kalcium tartós vagy súlyos emelkedése esetén számos alternatív kezelési mód ajánlott, beleértve a foszfátokat, a glükokortikoszteroidokat (GCS) és a diurézis stimulánsokat.

Az utasítások szerint a Zemplar intravénás beadásra alkalmas oldat formájában segédanyagot - propilén-glikolt (30 térfogatszázalék) tartalmaz. Az oldat nagy dózisban történő bevezetésével a központi idegrendszer depressziójának, tejsavas acidózisának és hemolízisének egyedi eseteit figyelték meg. Ezen mellékhatások kialakulása az adagolási rendtől függően nem várható, mivel a dialízis során a propilén-glikol kiválasztódik, de a Zemplar oldat túladagolása esetén figyelembe kell venni az ilyen mellékhatások kialakulásának kockázatát.

Különleges utasítások

A PTH szekréciójának túlzott gátlása a szérum kalciumszint növekedését és az anyagcsere folyamatok sebességének csökkenését okozhatja a csontszövetben. Ezért a fiziológiai mutatók elérése érdekében folyamatosan figyelemmel kell kísérni a beteg állapotát, és egyedileg kell kiválasztani és titrálni a dózisokat.

Amikor a betegnél klinikailag jelentős hypercalcaemia alakul ki a kalciumtartalmú foszfátkötő gyógyszerek bevétele miatt, az utóbbiak adagját csökkenteni kell, vagy meg kell szakítani.

A Zemplar kapszulák dózisának kezdeti kiválasztásához, valamint az abban bekövetkező bármilyen változáshoz meg kell határozni az iPTH foszfor-, kalcium-, szérum- vagy plazmaszintjét legalább kéthetente egyszer, a kezelés kezdetétől számított 3 hónapon keresztül. Ezenkívül az ilyen ellenőrzést havonta, további 3 hónapig végezzük. Ha további kezelésre van szükség, a laboratóriumi paramétereket 3 havonta ellenőrizzük.

Szükség lehet gyakrabban laboratóriumi vizsgálatokra abban az esetben, ha a Zemplart oldat formájában alkalmazzák intravénás beadásra a paricalcitol adagjának titrálása során. Az adag módosítása után a szérum kalcium- és foszfortartalmát ajánlatos legalább havonta mérni, és a szérum / plazma PTH-szintet 3 havonta ellenőrizni kell.

Megbízhatóbb adatok megszerzéséhez a biológiailag aktív PTH elemzéséről az 5. stádiumú CKD-ben szenvedő betegeknél előnyösebb a második vagy az azt követő generációk módszerét alkalmazni.

Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra

A parikalcitol hatását a betegek gépjárművezetéshez és komplex mechanizmusokkal végzett munkájához nem vizsgálták. Figyelembe véve az olyan mellékhatások lehetőségét, mint a szédülés és az ájulás, a Zemplar-terápia során ajánlott tartózkodni olyan tevékenységektől, amelyek fokozottabb figyelemkoncentrációt és a pszichomotoros reakciók gyorsaságát igénylik.

Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt

Tekintettel arra, hogy a paricalcitol hatásának vizsgálatát terhes nőkön nem végezték, a Zemplar alkalmazása csak javallatok szerint javasolt, feltéve, hogy az anya esetleges előnyei meghaladják a magzatra gyakorolt lehetséges kockázatokat.

Nincs információ a paricalcitol anyatejben történő eliminációjáról laktáció alatt. Ha szükséges a gyógyszer szoptatás alatt történő alkalmazása, a szoptatást le kell állítani.

Gyermekkori használat

Gyermekkorban és serdülőkorban (legfeljebb 18 év) a Zemplar alkalmazása ellenjavallt, mivel ebben a korcsoportban a gyógyszeres terápia hatékonyságáról és biztonságosságáról nem végeztek klinikai vizsgálatokat.

Károsodott vesefunkcióval

Károsodott vesefunkció esetén a Zemplart alkalmazzák az indikációk szerint.

A májműködés megsértése esetén

Enyhe vagy közepesen súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél (a Child-Pugh osztályozás szerint) az adag módosítása nem szükséges.

Mivel a paricalcitol farmakokinetikáját nem vizsgálták súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél, a Zemplar alkalmazása ellenjavallt számukra.

Alkalmazása időseknél

A 65 év feletti idős embereknél a paricalcitol alkalmazás hatékonyságában és biztonságosságában nem volt különbség a fiatalabb betegeknél.

Gyógyszerkölcsönhatások

Külön-külön, a Zemplar injekcióhoz való oldat és más gyógyszerek kölcsönhatását külön nem vizsgálták.

Parikalcitol gyógyszerkölcsönhatások:

• ketokonazol: a paricalcitol AUC-értékének (0 → ∞) növekedését okozza, miután utóbbit orálisan adták be, a paricalcitol T½-értéke 9,8-ról 17 órára nő; mivel a parikalcitolt részben a CYP3A izoenzim metabolizálja, és a ketokonazol ennek az izoenzimnek a hatékony gátlója, körültekintően kell eljárni a parikalcit és ketokonazol, valamint más erős CYP3A inhibitorok alkalmazásakor;
• foszfátok vagy D-vitamint tartalmazó gyógyászati készítmények: paricalcitollal történő alkalmazása ellenjavallt a hiperkalcémia fokozott kockázatának és a Ca × P termék értékének növekedése miatt;
• kalciumtartalmú gyógyszerek nagy dózisban, tiazid diuretikumok: a hypercalcaemia kockázata nőhet; a Zemplar és tiazid diuretikumok együttes alkalmazása ellenjavallt;
• magnéziumot (antacidokat) tartalmazó készítmények: a paricalcitol és a D-vitamin analógok alkalmazása ellenjavallt a hipermagnesemia kockázata miatt;
• alumíniumot tartalmazó készítmények (néhány antacid és foszfátkötő gyógyszer): a paricalcitol és a D-vitamin analógokkal történő hosszú távú kombinált alkalmazás ellenjavallt a szérum alumínium koncentrációjának növekedése és csontokra gyakorolt toxikus hatása miatt
• a CYP1A2, CYP2A6, CYP2C19, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A izoenzimek által metabolizált gyógyszerek: a parikalcitol nem gátolhatja a clearance-ét (in vitro vizsgálatok adatai);
• a CYP2B6, CYP2C9, CYP3A izoenzimek hatására biotranszformált gyógyászati anyagok: a parikalcitol nem indukálhatja azok clearance-ét (in vitro vizsgálatok adatai);
• szívglikozidok: mivel bármely etiológiájú hiperkalcémia súlyosbítja a mérgezést, körültekintően kell eljárni, ha parikalcitollal alkalmazzák őket.

Analógok

A Zemplar-nak nincs szerkezeti analógja, a Mimpara gyógyszer hasonló hatású.

A tárolás feltételei

15-25 ° C-on tárolandó, ne fagyjon le. Gyermekektől elzárva tartandó.

Az eltarthatóság 2 év.

A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei

Vény alapján kiadva.

Vélemények a Zemplarról

Néhány vélemény szerint a Zemplar hatékony gyógyszer, bár meglehetősen drága, különösen azzal a feltétellel, hogy a betegség egyes formáiban egész életen át kell szedni.

A Zemplar ára a gyógyszertárakban

Zemplar ár:

• oldat intravénás beadásra (5 μg / ml, 1 ml ampullákban, 5 ampulla kartondobozban) ~ 8000 rubel;
• kapszula (1 μg, 7 db csomagban, 4 csomag kartondobozban) ~ 6500 rubel

Zemplar: árak az online gyógyszertárakban

Gyógyszer neve Ár Gyógyszertár

Zemplar 5 μg / ml oldat intravénás beadásra 1 ml 5 db. 5300 rubel megvesz

Anna Kozlova Orvosi újságíró A szerzőről

Oktatás: Rosztovi Állami Orvostudományi Egyetem, "Általános orvoslás" szak.

A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!