Budezonid-natív - Utasítások, Inhalációs Felhasználás, ár, Analógok

2024 Szerző: Rachel Wainwright | [email protected]. Utoljára módosítva: 2023-12-15 07:40

Budezonid-őshonos

Budezonid-natív: használati utasítás és vélemények

1. 1. Kiadási forma és összetétel
2. 2. Farmakológiai tulajdonságok
3. 3. Felhasználási javallatok
4. 4. Ellenjavallatok
5. 5. Az alkalmazás módja és adagolása
6. 6. Mellékhatások
7. 7. Túladagolás
8. 8. Különleges utasítások
9. 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
10. 10. Használat gyermekkorban
11. 11. Károsodott vesefunkció esetén
12. 12. A májműködés megsértése esetén
13. 13. Alkalmazása időseknél
14. 14. Gyógyszerkölcsönhatások
15. 15. Analógok
16. 16. A tárolás feltételei
17. 17. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
18. 18. Vélemények
19. 19. Ár a gyógyszertárakban

Latin név: Budesonid-nativ

ATX kód: R03BA02

Hatóanyag: budezonid (budezonid)

Gyártó: JSC "Pharmstandard-UfaVITA" (Oroszország), LLC "Nativa" (Oroszország)

Leírás és fotófrissítés: 2019.08.08

Az árak a gyógyszertárakban: 313 rubeltől.

megvesz

A natív budezonid egy glükokortikoszteroid (GCS) helyi alkalmazásra.

Kiadási forma és összetétel

A gyógyszert inhalációs oldat formájában állítják elő: színtelen vagy enyhén sárgás folyadék, enyhe opaleszcencia lehetséges (2 ml-t színtelen üvegcsékben, 10 injekciós üveget és a Budesonide-native használatára vonatkozó utasításokat egy kartondobozba helyezünk).

1 ml oldat összetétele:

• hatóanyag: budezonid - 0,25 vagy 0,5 mg;
• segédkomponensek: propilénglikol, dinátrium-edetát (Trilon B), borostyánkősav, makrogol 400 (polietilén-oxid-400), metil-parahidroxibenzoát (nipagin), tisztított víz.

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakodinamika

A budezonid egy szintetikus kortikoszteroid, amelynek antiallergiás, gyulladáscsökkentő és immunszuppresszív hatása van a hörgőkben.

Állatmodellekkel végzett in vitro vizsgálat során a budezonid 200-szoros affinitást mutatott ki a glükokortikoid receptorok iránt, és 1000-szer kifejezettebb gyulladáscsökkentő hatást mutatott, mint a kortizol.

A natív budezonid fokozza a lipomodulin (a foszfolipáz A inhibitora) képződését, gátolja az arachidonsav felszabadulását és elnyomja metabolikus termékeinek [prosztaglandinok (Pg) és ciklikus endoperoxidok] szintézisét, gátolja a makrofágok migrációját és a gyulladásos mediátorok felszabadulását a hízósejtekből, csökkenti a citokinek és gyulladásos folyamatokat megakadályozza a neutrofilek marginális felhalmozódását, csökkenti a kemotaxis anyag képződését és az infiltrációs folyamatok intenzitását.

A budezonid növeli az "aktív" β-adrenerg receptorok számát. Normalizálja a hörgők reakcióját a hörgőtágítókra, ami csökkenti használatuk gyakoriságát. Javítja a mukociliáris transzportot. Csökkenti a nyálkaképződést és a köpetképződést, a hörgő nyálkahártya ödémáját és a légutak hiperreaktivitását, ezáltal csökkenti a bronchiális asztma tüneteinek súlyosságát, a betegség súlyosbodásának gyakoriságát és a mellékhatások gyakoriságát a szisztémás GCS alkalmazásához képest.

A natív budezonid nem mutat mineralokortikoszteroid aktivitást, hosszan tartó alkalmazás esetén jól tolerálható. Terápiás dózisokban szinte nincs szisztémás hatása.

A tüdőfunkció javulását néhány órával egyetlen dózis inhalálása után észlelik. A maximális terápiás hatás 1-2 héten belül alakul ki, egyes betegeknél - 4-6 hét után.

A 10 mg prednizonnal összehasonlítva az ajánlott dózisú budezonid lényegesen kevésbé befolyásolja a mellékvese működését.

Farmakokinetika

• felszívódás: belélegzés után az alveolusokba jutott budesonidnak csak ⅓ része szívódik fel, a maradék az oropharynx nyálkahártyájára rakódik, és lenyeli. A biohasznosulás a teljes dózis 15% -a, a leadott dózis 40–70% -a. A maximális plazmakoncentrációt (_Cmax) 30 perccel az inhaláció után figyeljük meg;
• eloszlás: a budezonid 85–90% -kal kötődik a plazmafehérjékhez. Gyakorlatilag nincs kapcsolat a kortikoszteroid-kötő globulinnal. Behatol az anyatejbe. A megoszlási térfogat (V _d) körülbelül 3 l / kg;
• anyagcsere: a gyomor-bél traktusba jutott gyógyszer egy része felszívódik, és szinte teljesen (85–95%) a májban metabolizálódik a CYP3A4 izoenzim részvételével, alacsony glükokortikoszteroid aktivitású (kevesebb mint 1%) 6β-hidroxi-budezonid és 16α-hidroxi-prednizolon metabolitok képződésével. a budezonid aktivitása);
• kiválasztás: ürülékkel és vizelettel metabolitok / konjugátumok formájában ürül, kis mennyiségű gyógyszer változatlan formában ürül. A budezonid szisztémás clearance-e magas (~ 1,2 l / perc). A felezési idő (T _½) 2-3 óra.

A budezonid farmakokinetikája egyenesen arányos a beadott dózis nagyságával.

Különböző nemű, korú és fajú betegeknél a natív budezonid jellemzőinek különbségét nem azonosították.

Nincsenek adatok a budezonid farmakokinetikai paramétereiről máj- és veseelégtelenségben szenvedő betegeknél. Májbetegségekkel meg lehet növelni a gyógyszer jelenlétének időtartamát a vérplazmában. A budezonid dózisfüggő hatása van a vérplazma és a vizelet kortizolszintjére.

Felhasználási javallatok

• bronchiális asztma (BA), amely fenntartó terápiát igényel GCS-vel;
• krónikus obstruktív tüdőbetegség (COPD).

Ellenjavallatok

A budezonid-natív inhalációs oldat ellenjavallt 16 évesnél fiatalabb gyermekeknél és minden olyan betegnél, aki túlérzékeny az összetevőire.

A gyógyszert körültekintően kell alkalmazni a légzőrendszer bakteriális, vírusos és gombás fertőzésében, a tüdő tuberkulózis aktív formájában, a máj cirrhosisában szenvedő betegeknél, valamint a terhes és szoptató nőknél.

Budezonid-natív, használati utasítás: módszer és adagolás

A natív budezonid oldat csak porlasztóval használható.

Az orvos egyénileg választja ki az optimális napi adagot. Ha nem haladja meg az 1 mg-ot, akkor egyszerre teljesen belélegezhető. A nagyobb adagokat 2 alkalmazásra kell felosztani.

Kezdeti napi adagok:

• felnőtt betegek, ideértve az időseket is: 1-2 mg;
• serdülők 16 éves kortól: 0,25-0,5 mg, a klinikai képtől függően az adag 1 mg-ra emelhető.

Fenntartó napi adagok:

• felnőttek, ideértve az idős betegeket is: 0,5-4 mg, súlyos esetekben az adagot növelik;
• 16 éves serdülők: 0,25-2 mg.

A szükséges oldatmennyiség az előírt Budesonide-native adagtól függően:

• dózis 0,25 mg: gyógyszer 0,25 mg / ml - 1 ml *;
• 0,5 mg dózis: gyógyszer 0,25 mg / ml - 2 ml;
• dózis 0,75 mg: gyógyszer 0,25 mg / ml - 3 ml;
• 1 mg dózis: gyógyszer 0,25 mg / ml - 4 ml vagy gyógyszer 0,5 mg / ml - 2 ml;
• 1,5 mg dózis: gyógyszer 0,5 mg / ml - 3 ml;
• adag 2 mg: gyógyszer 0,5 mg / ml - 4 ml.

^* 0,9% -os nátrium-klorid-oldattal 2 ml térfogatra kell hígítani.

A kívánt hatás elérése után az összes beteget a minimális hatásos dózisra csökkentik, amely lehetővé teszi a stabil állapot fenntartását.

A szupportív kezelés a legkisebb hatásos dózisnál kívánatos.

Ha további terápiás hatás elérésére van szükség, orális kortikoszteroidokkal történő kombináció helyett a natív budezonid napi dózisának emelése (legfeljebb 1 mg) ajánlható, mivel ebben az esetben a szisztémás hatások kockázata alacsonyabb.

Ha a beteget orális kortikoszteroidokból inhalációs célból átadják a Budesonide-native-nek, ez utóbbiakat stabil állapotban meg kell szakítani. Az első 10 napban a Budesonide-native-t nagy dózisban írják fel, orális kortikoszteroidokkal egyidejűleg, a szokásos dózisban. A következő hónapban a GCS adagját fokozatosan csökkentik (például 2,5 mg prednizolon vagy annak analógja) a minimális hatásfokig. Sok esetben a GCS teljesen elhagyható.

Utasítások a gyógyszer használatára

A budezonid-natív oldatot egy fúvókával és egy speciális maszkkal ellátott porlasztóval kell alkalmazni. A porlasztót a kompresszorhoz csatlakoztatva létrehozzák a szükséges légáramot (5 és 80 l / perc között). Töltési térfogata 2-4 ml legyen.

A gyógyszer használatának szabályai:

1. Nyissa ki az üveget az oldattal.
2. Töltse fel a porlasztót a szükséges mennyiségű gyógyszerrel a felső lyukon keresztül.
3. Végezze el az inhalációt a porlasztó utasításainak megfelelően. Maszk használatakor győződjön meg arról, hogy a maszk belélegezve az arcához simul. Belégzéskor a gyógyszer bejut a tüdőbe, ezért fontos, hogy a szájrészen keresztül nyugodtan és egyenletesen lélegezze be.
4. A nyitott üveget sötét helyen tárolja legfeljebb 12 órán át.
5. Minden használat után a porlasztókamrát és a szájfeltétet vagy a maszkot enyhe tisztítószerrel és meleg vízzel tisztítsa meg a gyártó ajánlása szerint.
6. Használat után alaposan öblítse le és szárítsa meg a porlasztót úgy, hogy a kamrát egy kompresszorhoz vagy a levegőbemenet szelepéhez csatlakoztatja.

Fontos jegyzetek:

• használat előtt gondosan olvassa el a Budesonide-native és a porlasztó használati utasítását;
• budezonid-oldat 0,9% -os nátrium-klorid-oldattal hígítva, legfeljebb 30 percig tárolható;
• belégzés után öblítse le a száját vízzel az oropharyngealis candidiasis kialakulásának kockázatának csökkentése érdekében;
• belégzés után öblítse le vízzel az arcát, hogy elkerülje a bőrirritációt;
• rendszeresen tisztítsa meg a porlasztót a használati utasításnak megfelelően.

Mellékhatások

A test különféle szerveinek és rendszereinek oldalán a következő mellékhatások fordulhatnak elő (az előfordulás gyakorisága szerint a következőképpen osztályozzák őket: gyakran - ≥ 1/100 és 1/10 000 és <1/1000, nagyon ritkán - <1/10 000):

• a légzőrendszerből: gyakran - a torok nyálkahártyájának mérsékelt irritációja, az oropharynx kandidózisa, szájszárazság, rekedtség, köhögés; ritkán - hörgőgörcs;
• a látásszerv részéről: nagyon ritkán - glaukóma, szürkehályog;
• a gyomor-bél traktusból: ritkán - hányinger;
• az idegrendszerből: ritkán - viselkedési zavarok, ingerlékenység, idegesség, depresszió;
• az immunrendszer részéről: ritkán - azonnali és késleltetett túlérzékenységi reakciók, beleértve a bőrkiütéseket, csalánkiütést, kontakt dermatitist, hörgőgörcsöt, angioödémát, anafilaxiás reakciót;
• a bőrből és a bőr alatti szövetekből: ritkán - arcbőrirritáció, véraláfutás a bőrön;
• mások: nagyon ritkán - a csont ásványi sűrűségének csökkenése.

Ritka esetekben vannak olyan rendellenességek, amelyeket a natív budezonid szisztémás hatása okoz, beleértve a mellékvesék hipofunkcióját és a gyermekek növekedési retardációját. Ezen szövődmények súlyossága feltehetően a gyógyszer dózisától, a kezelés időtartamától, a GCS egyidejű vagy korábbi alkalmazásától, a budezoniddal szembeni egyéni érzékenységtől függ.

Túladagolás

Akut túladagolás esetén a klinikai tüneteket nem sikerült azonosítani.

A Budesonide-native tartós, túlzott adagokban történő alkalmazása esetén nagy a kockázata a szisztémás glükokortikoszteroid hatás kialakulásának.

Különleges utasítások

A natív budezonid nem célja az asztma és a COPD akut epizódjainak enyhítése. A gyógyszer megelőző alkalmazása bronchiális asztmában megakadályozza a rohamokat, de nem képes megállítani az akut hörgőgörcsöt.

A belégzést óvatosan kell végrehajtani, a porlasztó használati utasításának betartásával és a szembe jutás elkerülésével. Minden belégzés után ajánlott öblíteni a szájat vízzel, hogy csökkentse a kandidális szájgyulladás kialakulásának kockázatát.

A natív budezonidról kimutatták, hogy hatékonyan megelőzi a testmozgás okozta bronchiális asztmát.

A mellékvesék működésének gyengülésének kockázata (hipokortikizmus) miatt külön megfigyelésre van szükség azoknál a betegeknél, akiket a szájüregi GCS-ből a Budesonide-native-ra helyeznek át. Szükséges továbbá ellenőrizni azokat a betegeket, akik nagy dózisú GCS-t vagy hosszú ideig inhalált GCS-t kaptak a maximálisan ajánlott dózisokban. Stresszes helyzetekben (például műtét vagy trauma során) ilyen betegeknél mellékvese-elégtelenség alakulhat ki. Stresszes körülmények között és műtéti beavatkozások esetén a szisztémás GCS további alkalmazása ajánlott.

Azoknál a betegeknél, akiket a szisztémás kortikoszteroidokból a Budesonide-native-ra helyeznek át, valamint az agyalapi mirigy-mellékvesék működésének károsodása kockázatának kitett betegeknél különös felügyeletre van szükség. Ezekben az esetekben gondosan csökkenteni kell a szisztémás kortikoszteroidok adagját, és gondosan ellenőrizni kell a hipotalamusz-hipofízis-mellékvese működését. Stresszes helyzetekben további orális kortikoszteroidok alkalmazása lehet szükséges.

Az orális kortikoszteroidokról a natív budezonidra váltáskor a betegek korábban megfigyelt tüneteket tapasztalhatnak, például ízületi és izomfájdalmat. Ilyen körülmények között ideiglenesen meg kell emelni az orális kortikoszteroidok adagját. Ritka esetekben olyan rendellenességeket észlelnek, mint hányinger, hányás, fejfájás és fáradtságérzés. Jelzik a glükokortikoszteroidok szisztémás elégtelenségét.

Előfordul, hogy a szájon át alkalmazott GCS helyettesítése inhalációs gyógyszerekkel egyidejű allergiák (rhinitis, ekcéma) kialakulásához vezethet, amelyeket korábban egy szisztémás gyógyszer megállított. Ritka esetekben a meglévő Churg-Strauss-szindróma súlyosbodása, a vérzéses vasculitis vagy eozinofília kialakulása, valamint a budesonidra való áttéréshez nem társuló pulmonológiai tünetek súlyosbodása tapasztalható.

Az inhalációs kortikoszteroidok szisztémás hatásai elsősorban akkor jelentkeznek, ha a gyógyszer nagy dózisait hosszú ideig használják. Előfordulásuk kockázata sokkal alacsonyabb, mint az orális kortikoszteroidok szedésekor. Lehetséges szisztémás hatások: a mellékvese működésének elnyomása, csökkent csont ásványi sűrűség, glaukóma, szürkehályog, növekedési retardáció gyermekeknél és serdülőknél. Emiatt fontos feltétel a natív budezonid dózisának óvatos titrálása a legalacsonyabb hatékony dózisig, amely lehetővé teszi a betegség megfelelő ellenőrzését. Gyermekeknél, akik hosszú ideje kapják a gyógyszert, ajánlott rendszeresen mérni a növekedést. Növekedési retardáció esetén korrigálni kell a kezelési rendet abból az irányból, hogy a natív budezonid dózisa a legalacsonyabb hatásos dózisra csökkenjen.

Javasoljuk, hogy kerülje a CYP3A4 inhibitorok, beleértve az itrakonazolt, a ketokonazolt és ezen izoenzim egyéb lehetséges inhibitorait, egyidejű alkalmazását. Ha a gyógyszerek kombinált felírásának szükségessége klinikailag indokolt, akkor a gyógyszeradagok közötti intervallumokat maximalizálni kell, vagy fontolóra kell venni a natív budezonid dózisának csökkentését.

A budezonid nem befolyásolja a doppingellenőrzési teszt eredményeit.

Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra

Nem végeztek vizsgálatokat a natív budezonid pszichomotoros és kognitív funkciókra gyakorolt hatásáról. Azoknak a betegeknek, akiknél hiperkinézia vagy hörgőgörcs formájában jelentkező mellékhatások jelentkeznek, javasoljuk, hogy tartózkodjanak a vezetéstől és a potenciálisan veszélyes, gyors reakciókat és fokozott figyelmet igénylő munkák elvégzésétől.

Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt

A budesonid terhesség alatti alkalmazásának klinikai vizsgálata során a magzat fejlődési rendellenességeit nem észlelték, azonban előfordulásuk kockázata nem zárható ki teljesen. A bronchiális asztma terhesség alatt történő súlyosbodásának elkerülése érdekében a Budesonide-native-ot a minimális hatásos adagban kell alkalmazni.

Bizonyíték van arra, hogy a budezonid képes átjutni az anyatejbe. Ezért a laktáció alatt a Budesonide-native csak a várható előnyök és a lehetséges kockázatok alapos felmérése után írható fel.

Gyermekkori használat

A budezonid nem javallt gyermekek és 16 év alatti serdülők kezelésében.

Károsodott vesefunkcióval

Nincsenek adatok a natív budezonid veseelégtelenségben szenvedő betegeknél történő alkalmazásáról.

A májműködés megsértése esetén

Óvatosan, a budesonide-native-ot májcirrhosisban szenvedő betegeknek kell alkalmazniuk, mivel megnövekedhet a gyógyszer hatásának időtartama, ami a budesonid májban történő biotranszformációval történő kiválasztódásának köszönhető.

Alkalmazása időseknél

Az idős betegeknél a Budesonide-native adagolási rendjéről nincsenek külön utasítások.

Gyógyszerkölcsönhatások

Hörgő asztmában a budezonid-natív jól kombinálható β ₂ -adrenomimetikumokkal, metilxantinokkal, nedokromillal, kromoglicinsavkészítményekkel, ipratropium-bromiddal. A β ₂ -adrenomimetikumok előzetes belégzése kiterjeszti a hörgőket, ami javítja a budezonid áramlását és fokozza annak hatását.

A natív budezonid hatékonyságát rifampicin, fenitoin, fenobarbitál és más mikroszómális oxidáció induktorai csökkentik.

A budezonid plazmakoncentrációja növekszik ösztrogének vagy methandrostenolone egyidejű alkalmazásával.

A CYP3A4 gátló ketokonazol, naponta 200 mg-ot adva, átlagosan 6-szorosára növeli a szájon át bevett budezonid plazmatartalmát 3 mg-os dózis mellett. Ha a budezonid után 12 órával ketokonazolt szed, az utóbbi plazmakoncentrációja háromszorosára növekszik. Nincs információ a budezonid inhalált formáival való ilyen kölcsönhatásról, de a plazmaszintjének észrevehető növekedése várható. Hasonló reakciók várhatók, ha itrakonazollal és a CYP3A4 izoenzim más potenciális inhibitoraival kombinálják.

Analógok

A natív budezonid analógjai: Alvesco, Asmanex Twistheiler, Beklospir, Beklazon Eco, Beklazon Eco könnyű légzés, Budoster, Benacort, Budenit Steri-Neb, Pulmicort, Klenil, Fluticason, Flixotide stb.

A tárolás feltételei

Sötét helyen, legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten tárolandó. Gyermekektől elzárva tartandó.

Az eltarthatóság 3 év.

A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei

Vény alapján kiadva.

Vélemények a Budesonide-native-ről

A gyógyszer előnyei közé tartozik a viszonylag alacsony költség és a kényelmes csomagolás (külön palackok). Kevés pozitív jelentés van a gyógyszer hatékonyságáról. Főleg a speciális webhelyeken és fórumokon vannak negatív vélemények a Budesonide-native-ről. Bennük a betegek az oldat szúrós szagát, a gyógyszer-intoleranciát és a még nagyobb köhögés kialakulását jelzik. Mint sokan beszámolnak róla, a legelső lehelet a leghosszabb ideig tartó köhögés támadását okozta bennük, egyeseknél elzáródás alakult ki. Ebben a tekintetben a betegek lehetetlennek tartják a Budesonide-native alkalmazását, azt tanácsolják, hogy ne spóroljanak meg a kezelésen, és önállóan vásárolnak márkás, bevált gyógymódot (például Beklazon Eco, Pulmicort vagy Budenit Steri-Neb). Egyéb mellékhatások, például szédülés és hányinger is panaszkodnak.

A budezonid-őshonos gyógyszerárak ára

A Budesonide-native hozzávetőleges ára egy 10 üvegből álló csomag esetében: 0,25 mg / ml - 308 rubel, 0,5 mg / ml - 345-390 rubel adagolás.

Budezonid-natív: árak az online gyógyszertárakban

Gyógyszer neve Ár Gyógyszertár

Budezonid-natív 0,25 mg / ml oldat inhalációs célokra 2 ml 10 db. 313 r megvesz

Budezonid-natív 0,5 mg / ml oldatos inhalációs oldat 2 ml 10 db. 319 RUB megvesz

Anna Kozlova Orvosi újságíró A szerzőről

Oktatás: Rosztovi Állami Orvostudományi Egyetem, "Általános orvoslás" szak.

A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!