Espiro - Használati Utasítás, Analógok, 25 Mg és 50 Mg Tabletta

2024 Szerző: Rachel Wainwright | [email protected]. Utoljára módosítva: 2023-12-15 07:40

Espiro

Espiro: használati utasítás és vélemények

1. 1. Kiadási forma és összetétel
2. 2. Farmakológiai tulajdonságok
3. 3. Felhasználási javallatok
4. 4. Ellenjavallatok
5. 5. Az alkalmazás módja és adagolása
6. 6. Mellékhatások
7. 7. Túladagolás
8. 8. Különleges utasítások
9. 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
10. 10. Használat gyermekkorban
11. 11. Károsodott vesefunkció esetén
12. 12. A májműködés megsértése esetén
13. 13. Alkalmazása időseknél
14. 14. Gyógyszerkölcsönhatások
15. 15. Analógok
16. 16. A tárolás feltételei
17. 17. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
18. 18. Vélemények
19. 19. Ár a gyógyszertárakban

Latin neve: Espiro

ATX kód: C03DA04

Hatóanyag: eplerenon (eplerenon)

Gyártó: Pharmaceutical Works POLPHARMA, SA (Lengyelország)

Leírás és fotó frissítve: 2018.11.23

Árak a gyógyszertárakban: 640 rubeltől.

megvesz

Az Espiro vízhajtó hatású gyógyszer.

Kiadási forma és összetétel

Adagolási forma Espiro - filmtabletta: kerek, mindkét oldalán domború, héj színe - sárga, mag színe - majdnem fehértől fehérig; Mindegyik 50 mg - az egyik oldalon egy vonallal (kartondobozban 3 vagy 9 buborékfólia 10 tablettával).

1 tabletta összetétele:

• hatóanyag: eplerenon - 25 vagy 50 mg;
• segédkomponensek (25/50 mg): kroszkarmellóz-nátrium - 3/6 mg; laktóz-monohidrát - 38,67 / 77,34 mg; nátrium-lauril-szulfát - 0,85 / 1,7 mg; mikrokristályos cellulóz - 15,38 / 30,76 mg; hipromellóz-15cP - 1,25 / 2,5 mg; magnézium-sztearát - 0,85 / 1,7 mg;
• héj (25/50 mg): Opadry II 33G32578 sárga (triacetin - 0,24 / 0,48 mg; hipromellóz-6cP - 1,6 / 3,2 mg; titán-dioxid - 0,91 / 1,82 mg; makrogol -3350 - 0,32 / 0,64 mg; laktóz-monohidrát - 0,84 / 1,68 mg; sárga színű vas-oxid - 0,09 / 0,18 mg) - 4/8 mg.

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakodinamika

Az Espiro - eplerenone hatóanyaga magas szelektivitással rendelkezik az emberek mineralokortikoid receptoraihoz képest, ellentétben a glükokortikoid, androgén és progeszteron receptorokkal. Megzavarja az mineralokortikoid receptorok kötődését az aldoszteronhoz, amely egy kulcs PAAC hormon (renin-angiotenzin rendszer), amely részt vesz a vérnyomás (vérnyomás) szabályozásában és a szív- és érrendszeri betegségek patogenezisében.

Az eplerenon alkalmazása az aldoszteron aktivitásának tartós növekedéséhez vezet a vérszérumban és a renin a vérplazmában. Ezenkívül a renin szekrécióját az aldoszteron elnyomja (visszacsatolási mechanizmus segítségével). Ugyanakkor a renin aktivitásának növekedése vagy a keringő aldoszteron koncentrációja nincs hatással az eplerenon hatékonyságára.

Az anyag nem befolyásolja jelentősen a pulzusszámot (pulzusszám) és a QRS, QT vagy PR intervallumok időtartamát.

Farmakokinetika

100 mg eplerenon orális beadása után abszolút biohasznosulása 69%. A C _max (az anyag maximális koncentrációja) elérésének ideje a vérplazmában körülbelül 2 óra. A C _max és az AUC (a koncentráció-idő görbe alatti terület) lineárisan függ a dózistól a 10–100 mg tartományban, a 100 mg-ot meghaladó dózisnál nem lineáris összefüggés van. A C _ss (egy anyag stacionárius koncentrációja a vérben) 2 nap alatt érhető el. Az ételbevitel nem befolyásolja a felszívódást.

Az anyag körülbelül 50% -kal kötődik a vérplazma fehérjéihez, főleg a glikoproteinek alfa1-savcsoportjával. A számított V _d (eloszlási térfogat) egyensúlyi állapotban körülbelül 50 ± 7 liter. Az eplerenon nem kötődik az eritrocitákhoz.

Az eplerenont elsősorban a CYP3A4 metabolizálja. A vérplazmában lévő anyag aktív metabolitjai nincsenek meghatározva.

A változatlan eplerenon dózisának kevesebb mint 5% -a ürül a belekben és a vesékben. A jelzett eplerenon egyszeri orális adagja után az adag körülbelül 67% -a ürült a vesén keresztül, 32% -a pedig a beleken keresztül. T _1/2 (felezési idő) - körülbelül 3-5 óra, a vérplazmából való clearance körülbelül 10 l / h.

Az idős (65 év feletti) betegek egyensúlyi állapotában a C _max és az AUC 22% -kal, illetve 45% -kal volt magasabb, mint a fiatal betegeknél (18–45 évesek).

Súlyos veseelégtelenségben az egyensúlyi AUC 38% -kal, a C _max pedig 24% -kal emelkedik a hemodialízisben szenvedő betegeknél, csökkenésük 26, illetve 3% -kal. Nem találtak összefüggést az eplerenon plazma-clearance-e és a kreatinin-clearance között. Az anyagot a hemodialízis során nem távolítják el.

Súlyos májelégtelenségben a farmakokinetikai folyamatokat nem vizsgálták, ezért az Espiro alkalmazása ebben a betegcsoportban ellenjavallt. Mérsékelt károsodások esetén (a Child - Pugh skálán 7–9 ponttól) az egyensúlyi C _max 3,6% -kal, az AUC pedig 42% -kal nő.

Szívelégtelenségben szenvedő betegeknél (NYHA II. - IV. Osztályú funkcionális osztály) az egyensúlyi AUC és C _max 38, illetve 30% -kal magasabb, összehasonlítva a súly, életkor és nem szerinti egészséges önkéntesekkel. Szívelégtelenség esetén az eplerenon-clearance nem különbözik jelentősen az egészséges idősebb felnőttekétől.

Felhasználási javallatok

• krónikus szívelégtelenség - a standard terápia kiegészítéseként írják elő a kardiovaszkuláris mortalitás és morbiditás csökkentésére a II. funkcionális osztályú krónikus szívelégtelenségben szenvedő betegeknél, az NYHA besorolása szerint, a csökkent bal kamrai ejekciós frakció hátterében (<35%);
• miokardiális infarktus - a szokásos terápia kiegészítéseként írják elő, hogy csökkentsék a kardiovaszkuláris mortalitás és a morbiditás valószínűségét stabil bal kamrai diszfunkcióban szenvedő betegeknél (40% -nál alacsonyabb ejekciós frakcióval) és a szívelégtelenség klinikai tüneteinek jelenlétében miokardiális infarktus után.

Ellenjavallatok

Abszolút:

• klinikailag jelentős hiperkalémia;
• a vér szérum káliumkoncentrációja a kezelés kezdetén> 5 mmol / l;
• közepes / súlyos veseelégtelenség CC-vel (kreatinin-clearance) <30 ml / perc a II. funkcionális osztályú krónikus szívelégtelenségben szenvedő betegeknél, az NYHA besorolása szerint;
• súlyos májkárosodás (a Child-Pugh skálán több mint 9 pont);
• laktóz-intolerancia, laktáz-hiány, glükóz-galaktóz felszívódási szindróma;
• kombinált terápia kálium-megtakarító vizelethajtókkal, káliumkészítményekkel vagy erős CYP3A4-gátlókkal (klaritromicin, itrakonazol, ritonavir, ketokonazol, nelfinavir, nefazodon és telitromicin);
• a plazma kreatinin-koncentráció> 1,8 mg / dl (vagy> 159 mmol / L) nőknél,> 2 mg / dL (vagy> 177 mmol / L) férfiaknál;
• laktációs időszak;
• életkor 18 évig;
• a gyógyszer összetevőinek egyéni intoleranciája.

Rokon (az Espiro-t orvosi felügyelet mellett írják fel):

• a vesék funkcionális rendellenességei (CC <50 ml / perc);
• mikroalbuminuria;
• 2-es típusú cukorbetegség;
• kombinált terápia angiotenzin-konvertáló enzim inhibitorokkal vagy angiotenzin II receptor antagonistákkal, lítiumot tartalmazó gyógyszerekkel, ciklosporinnal vagy takrolimusszal, digoxinnal és warfarinnal a maximális terápiához közeli dózisokban;
• terhesség;
• idős kor.

Az Espiro alkalmazására vonatkozó utasítások: módszer és adagolás

Az Espiro-t szájon át alkalmazzák, az étkezés nem befolyásolja a terápia hatékonyságát.

A vétel napi egyszeri 25 mg Espiro-val kezdődik. 28 nap elteltével az egyszeri adag megduplázódik, figyelembe véve a vér szérum káliumkoncentrációját. Az ajánlott fenntartó adag naponta egyszer 50 mg.

Ha a vér szérum káliumkoncentrációja kevesebb, mint 5 mmol / l, a dózis növekedése 25 mg kétnaponta egyszer 25 mg naponta egyszer, vagy 25-50 mg naponta egyszer. Ha a mutató 5–5,4 mmol / l tartományban van, az adag nem változik. 5,5-5,9 mmol / l-nél az adagot napi egyszer 50-ről 25 mg-ra, vagy napi 25 mg-ról kétnaponta egyszer 25 mg-ra kell csökkenteni, vagy 25 mg-ot kéthetente egyszer nappal a gyógyszer ideiglenes abbahagyása előtt. Azokban az esetekben, amikor a mutató ≥ 6 mmol / l, az Espiro törlésre kerül. A terápia folytatása 25 mg dózisban kétnaponta egyszer lehetséges, ha a vér szérum káliumkoncentrációja <5 mmol / l csökken.

A maximális napi adag 50 mg.

A káliumkoncentrációt az Espiro kinevezése előtt, a terápia első hetében és a gyógyszer megkezdése után 30 nappal, vagy dózisbeállítás esetén meg kell határozni. A jövőben ennek a mutatónak az időszakos ellenőrzése is megjelenik.

A NYHA osztályozás szerinti II funkcionális osztályú krónikus szívelégtelenségben, közepes veseműködési zavarok hátterében (CC-vel 30–60 ml / perc) a terápiát 25 mg-os adaggal kell kezdeni minden második nap. A jövőben az adag a vér szérum káliumkoncentrációjának figyelembevételével módosítható.

Ha olyan gyógyszerekkel kombinált terápiát végeznek, amelyek gyengén / mérsékelten kifejezetten gátló hatást fejtenek ki a CYP3A4 izoenzimre (eritromicin, szakvinavir, diltiazem, amiodaron, flukonazol és verapamil), akkor az Espiro-t napi egyszeri 25 mg-os dózisban írják fel további növelés nélkül.

Mellékhatások

Lehetséges mellékhatások (> 10% - nagyon gyakori;> 1% és 0,1%, valamint 0,01% és <0,1% - ritkán; <0,01%, az egyes üzeneteket is beleértve - nagyon ritka):

• endokrin rendszer: ritkán - hypothyreosis;
• nyirokrendszer: ritkán - eozinofília;
• szív- és érrendszer: gyakran - a vérnyomás jelentős csökkenése, miokardiális infarktus; ritkán - bal kamrai elégtelenség, pitvarfibrilláció, ortosztatikus hipotenzió, az alsó végtagok artériáinak trombózisa, tachycardia;
• idegrendszer: gyakran - ájulás, szédülés; ritkán - hipesztézia, fejfájás;
• emésztőrendszer: gyakran - hányinger, hasmenés, székrekedés; ritkán - hányás, puffadás;
• légzőrendszer: gyakran - köhögés; ritkán - garatgyulladás;
• a bőr és a bőr alatti szövet: gyakran - viszkető bőr; ritkán - fokozott izzadás;
• epeúti / máj: ritkán - kolecisztitisz;
• húgyúti / vese: gyakran - károsodott vesefunkció;
• izom-csontrendszer: gyakran - mozgásszervi fájdalom, vádli izomgörcsök; ritkán - hátfájás;
• fertőző betegségek: ritkán - pyelonephritis;
• psziché: ritkán - álmatlanság;
• anyagcsere: gyakran - dehidráció, hiperkalémia, hipertrigliceridémia, hiperkoleszterinémia; ritkán - hyponatremia;
• allergiás reakciók: ritkán - bőrkiütés; ismeretlen gyakorisággal - angioödéma;
• instrumentális / laboratóriumi adatok: ritkán - az epidermális növekedési faktor receptor expressziójának csökkenése, a szérum glükózkoncentrációjának növekedése a vérben, a maradék karbamid-nitrogén, kreatinin koncentrációja;
• általános rendellenességek: ritkán - rossz közérzet, aszténia, gynecomastia.

Túladagolás

A túladagolás eseteit nem írják le.

Lehetséges tünetek: hiperkalémia, túlzott vérnyomáscsökkenés.

Terápia:

• hiperkalémia: szokásos intézkedések;
• a vérnyomás túlzott csökkentése: támogató kezelés.

Bizonyíték van arra, hogy az eplerenon aktívan kötődik az aktív szénhez. Az anyagot a hemodialízis során nem távolítják el.

Különleges utasítások

A kezelés kezdetén és az adagolási rend módosításakor minden beteg figyelemmel kíséri a vér szérum káliumkoncentrációját. A kezelés során ellenőrizni kell a hyperkalaemia fokozott kockázatát, különösen idős betegeknél, veseelégtelenségben és diabetes mellitusban. Kombinált terápia kálium-kiegészítőkkel nem ajánlott. Az Espiro dózisának csökkenésével a kálium koncentrációjának csökkenése figyelhető meg a vérszérumban. Egy tanulmány eredményeként kiderült, hogy a hidroklorotiazid terápiához történő hozzáadása megakadályozza a kálium koncentrációjának növekedését a vérszérumban.

Csökkent vesefunkció esetén a hiperkalémia kialakulásának valószínűsége nő.

A májfunkció enyhe vagy közepesen súlyos károsodása esetén az elektrolitkontroll szükséges.

Kombinált kezelés erős CYP3A4 induktorokkal nem ajánlott. A kezelési időszak alatt kerülni kell a ciklosporin, takrolimusz, lítium tartalmú készítmények egyidejű alkalmazását.

Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra

Az Espiro szedése alatt körültekintően kell eljárni a járművezetés során, ami összefügg a szédülés és az ájulás valószínűségével.

Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt

Nincs információ az Espiro terhesség / szoptatás idején történő alkalmazásáról.

A terápia sajátosságai ebben a betegcsoportban:

• terhesség: Az Espiro csak akkor írható fel, ha a kezelés várható haszna nagyobb, mint a lehetséges kockázat;
• terhességi időszak: a terápia ellenjavallt.

Gyermekkori használat

Az Espiro terápia ellenjavallt 18 év alatti betegeknél, mivel a biztonságossági profilt nem vizsgálták.

Károsodott vesefunkcióval

Az alkalmazás jellemzői a minőségbiztosítási szinttől függenek:

• <50 ml / perc: Az Espiro-t orvosi felügyelet mellett írják fel;
• <30 ml / perc: a terápia ellenjavallt.

A vesefunkció romlásával a hyperkalemia mértéke növekszik. A vér szérum káliumkoncentrációjának időszakos ellenőrzése ajánlott.

A májműködés megsértése esetén

Espiro terápia súlyos májelégtelenség esetén ellenjavallt.

Alkalmazása időseknél

Az utasítások szerint az Espiro-t idős betegeknél orvosi felügyelet mellett kell alkalmazni. A vér szérum káliumkoncentrációjának időszakos ellenőrzése látható.

Gyógyszerkölcsönhatások

Lehetséges kölcsönhatások:

• lítiumot tartalmazó készítmények: a kombinációt nem vizsgálták; van információ a lítium koncentrációjának és mérgezésének növekedéséről, ha diuretikumokkal és angiotenzin-konvertáló enzim inhibitorokkal egyidejűleg alkalmazzák; ha kombinált terápiára van szükség, ajánlott ellenőrizni a vér lítium plazmakoncentrációját;
• káliumkészítmények és kálium-megtakarító vízhajtók: a vérnyomáscsökkentő gyógyszerek és más vízhajtók hatása fokozódik; figyelembe kell vennie a hiperkalémia fokozott valószínűségét; a kombináció nem ajánlott;
• antipszichotikumok, triciklusos antidepresszánsok, baklofen, amifosztin: fokozódhat a vérnyomáscsökkentő hatás, fokozódhat az ortosztatikus hipotenzió valószínűsége;
• nem szteroid gyulladáscsökkentők: az akut veseelégtelenség kialakulásának kockázata nő (a glomeruláris szűrés közvetlen szuppressziója miatt), különösen a veszélyeztetett betegeknél - idős betegeknél vagy dehidratált betegeknél; ha szükséges, kombinált alkalmazás a terápia előtt / alatt, figyelemmel kell kísérni a veseműködést és megfelelő vízrendszert kell biztosítani;
• alfa ₁ -adrenerg blokkolók (prazozin, alfuzozin): fokozódhat a vérnyomáscsökkentő hatás, fokozódhat az ortosztatikus hipotenzió valószínűsége; a testhelyzet megváltoztatásakor ajánlott a vérnyomás szabályozása;
• takrolimusz, ciklosporin: károsodott vesefunkció alakulhat ki, és nőhet a hiperkalémia valószínűsége; a kombinációkat kerülni kell; szükség esetén kombinált terápia ajánlott a vesefunkció és a vér szérum káliumkoncentrációjának monitorozására;
• angiotenzin-konvertáló enzim inhibitorok és angiotenzin II receptor antagonisták: a hyperkalaemia kockázata nő, különösen károsodott vesefunkció esetén, ideértve az idős betegeket is; megköveteli a kálium koncentrációjának rendszeres ellenőrzését a vérszérumban; ezen gyógyszerek hármas kombinációja nem ajánlott;
• trimetoprim: a hiperkalémia valószínűsége nő; ajánlott a vér és a vesefunkció szérum káliumkoncentrációjának ellenőrzése, különösen idős betegeknél és veseelégtelenségben;
• tetrakozaktid, glükokortikoidok: folyadék- és nátrium-visszatartás léphet fel;
• warfarin: ha a maximális terápiához közeli adagokban alkalmazzák, elővigyázatosság szükséges;
• digoxin: nő az AUC-értéke; a digoxin maximális terápiás dózishoz közeli dózisban történő alkalmazásakor elővigyázatosság szükséges;
• CYP3A4 induktorok (rifampicin, karbamazepin, fenitoin, fenobarbitál, orbáncfűtartalmú készítmények): az eplerenon AUC-értéke jelentősen csökken; kombinált terápia nem ajánlott;
• a CYP3A4 gyenge vagy közepes gátlói: az eplerenon AUC-ja megnő; flukonazollal, diltiazemmel, eritromicinnel, amiodaronnal, szakvinavirral, verapamillal kombinált terápia esetén az eplerenon dózisa nem haladhatja meg a 25 mg-ot;
• erős CYP3A4 inhibitorok: az eplerenon AUC jelentősen megnő; kombinált terápia itrakonazollal, ketokonazollal, ritonavirral, klaritromicinnel, nelfinavirral, nefazodonnal, telitromicinnel ellenjavallt.

Analógok

Espiro analógjai az Inspra, az Eplerenone-Teva.

A tárolás feltételei

Legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten tárolandó. Gyermekektől elzárva tartandó.

Az eltarthatóság 3 év.

A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei

Vény alapján kiadva.

Vélemények Espiro-ról

Az Espiro-ról kevés a vélemény. Az orvosok szerint ez az egyik hatékony gyógyszer, amely szükséges a szívelégtelenség jeleivel járó akut miokardiális infarktusban szenvedő betegek kezeléséhez. Súlyos krónikus szívelégtelenség esetén az Espiro csökkentheti a kardiovaszkuláris mortalitást.

Az Espiro ára a gyógyszertárakban

Az Espiro 25 mg hozzávetőleges ára 558-780 rubel. 30 tabletta, 50 mg - 773-1050 rubel. 30 tablettára.

Espiro: árak az online gyógyszertárakban

Gyógyszer neve Ár Gyógyszertár

Espiro 25 mg filmtabletta 30 db. 640 RUB megvesz

Espiro tabletta pp 25mg 30 db. 738 RUB megvesz

Espiro 50 mg filmtabletta 30 db. 899 RUB megvesz

Espiro tabletta pp 50mg 30 db. 922 RUB megvesz

Maria Kulkes orvosi újságíró A szerzőről

Iskolai végzettség: I. M. az első moszkvai állami orvosi egyetem Szecsenov, az "Általános orvoslás" szakterület.

A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!