Egyedülálló
Singulair: használati utasítás és vélemények
- 1. Kiadási forma és összetétel
- 2. Farmakológiai tulajdonságok
- 3. Felhasználási javallatok
- 4. Ellenjavallatok
- 5. Az alkalmazás módja és adagolása
- 6. Mellékhatások
- 7. Túladagolás
- 8. Különleges utasítások
- 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
- 10. Használat gyermekkorban
- 11. Károsodott vesefunkció esetén
- 12. A májműködés megsértése esetén
- 13. Alkalmazása időseknél
- 14. Gyógyszerkölcsönhatások
- 15. Analógok
- 16. A tárolás feltételei
- 17. Vélemények
- 18. Ár a gyógyszertárakban
Latin neve: Singulair
ATX kód: R03DC03
Hatóanyag: Montelukast (Montelukast)
Gyártó: Merck Sharp és Dome B. V. (Hollandia)
Leírás és fotó frissítve: 2019.08.13
Árak a gyógyszertárakban: 699 rubeltől.
megvesz
A Singular egy leukotrién receptor blokkoló, antihörgőgörcsös gyulladáscsökkentő gyógyszer.
Kiadási forma és összetétel
Singularia adagolási formák:
- rágótabletta: mindkét oldalán domború, rózsaszínű, egyik oldalán SINGULAIR metszettel, a másik oldalon: ovális tablettákhoz - MSD 711, kerek tablettákhoz - MSD 275 (7 db buborékfóliában, 1, 2 vagy 4 buborékfóliában);
- bevont tabletta: négyzet alakú, lekerekített élekkel, világos krémszínű, egyik oldalán SINGULAIR gravírozással, a másik oldalon - MSD 117 (7 db buborékfóliában, 1, 2 vagy 4 buborékfóliában).
1 rágótabletta a következőket tartalmazza:
- hatóanyag: montelukaszt-nátrium - 4,16 mg vagy 5,2 mg, ami 4 mg vagy 5 mg szabad savnak felel meg;
- segédkomponensek: cseresznye aroma, mannit, hipoprolóz (hidroxi-propil-cellulóz), kroszkarmellóz-nátrium, mikrokristályos cellulóz, vörös vas-oxid, magnézium-sztearát, aszpartám.
1 bevont tabletta a következőket tartalmazza:
- hatóanyag: montelukaszt-nátrium - 10,4 mg, amely 10 mg szabad savnak felel meg;
- segédanyagok: laktóz-monohidrát, hidroxipropil-cellulóz (hipoprolóz), mikrokristályos cellulóz, magnézium-sztearát, kroszkarmellóz-nátrium;
- héjösszetétel: hipromellóz (metil-hidroxi-propil-cellulóz), hipoprolóz, sárga vas-oxid (E172), vörös vas-oxid (E172), titán-dioxid (E171), karnaubaviasz.
Farmakológiai tulajdonságok
Farmakodinamika
A ciszteinil-leukotriének (LTC 4, LTD 4, LTE 4) erős gyulladásos mediátorok, eikozanoidok, amelyeket különféle sejtek (beleértve az eozinofileket és a hízósejteket is) szekretálhatnak. Ezek a fontos asztmás pro-mediátorok képesek kötődni a ciszteinil-leukotrién receptorokhoz. A CysLT 1 receptorok (I. típusú ciszteinil-leukotrién receptorok) vannak jelen az emberi légzőrendszerben (beleértve a makrofágokat és a hörgők simaizomsejtjeit) és más gyulladáscsökkentő sejtekben (beleértve az eozinofileket és néhány mieloid őssejtet).
A ciszteinil-leukotriének korrelálnak az allergiás nátha és a bronchiális asztma patofiziológiájával. Az allergiás nátha tüneteinek oka a ciszeinil-leukotriének felszabadulása az orrnyálkahártya gyulladásgátló sejtjeiből az allergiás reakció korai és késői szakaszában, amely allergénnel érintkezve alakul ki. A ciszteinil-leukotriének intranazális vizsgálata az orr légúti rezisztenciájának és az orrdugulás tüneteinek növekedését mutatta. Asztmában a következő leukotrién által közvetített hatások alakulnak ki: az eozinofilek számának növekedése, az érpermeabilitás növekedése, a nyálka szekréciójának növekedése, hörgőgörcs.
Szájon át történő alkalmazás esetén a montelukaszt rendkívül aktív és jelentősen javítja a bronchiális asztma gyulladását. Farmakológiai és biokémiai elemzés szerint az anyag szelektíven és nagy affinitással kötődik a CysLT 1 receptorokhoz, de nem lép kölcsönhatásba a légzőrendszer más farmakológiailag fontos receptorokkal (kolinerg, prosztaglandin vagy β-adrenerg receptorok). CysLT 1 receptorokhoz való kötődési képessége miatt a montelukaszt gátolja az LTC 4, LTD 4 és LTE 4 ciszteinil-leukotriének fiziológiai hatását, és nem fejt ki stimuláló hatást ezekre a receptorokra.
A Montelukast képes gátolni a CysLT receptorokat a légutakban, ezt bizonyítja az a képesség is, hogy blokkolja a bronchospasmus kialakulását az LTD 4 inhalációra adott válaszként bronchiális asztmában szenvedő betegeknél. Az LTD 4 által kiváltott hörgőgörcs megállításához 5 mg-os adag elegendő.
A montelukast szájon át történő beadása 2 órán belül hörgőtágulást okoz, és kiegészítheti a β 2 -adrenomimetikus indukálta hörgőtágulást.
Ha napi egyszeri 10 mg-nál többet szed, a montelukaszt hatékonysága nem növekszik.
Farmakokinetika
Szájon át történő alkalmazás után a montelukaszt gyorsan és szinte teljesen felszívódik. Az átlagos orális biohasznosulás 64%. 10 mg montelukasztot éhgyomorra szedő felnőtt betegeknél az anyag maximális koncentrációja a vérplazmában 3 óra elteltével figyelhető meg. A gyógyszer étellel történő bevétele nem befolyásolja a biohasznosulást és a maximális koncentrációt.
A montelukaszt több mint 99% -kal kötődik a vérplazma fehérjéihez. Az eloszlás térfogata az egyensúlyi koncentráció állapotában 8-11 liter.
Radioaktívan jelzett montelukaszt patkányokon végzett vizsgálatok azt mutatták, hogy az anyag minimálisan behatol a vér-agy gáton keresztül. Ezenkívül 24 órával a beadás után a jelzett gyógyszer koncentrációja az összes többi szövetben minimális volt.
A montelukaszt nagymértékben metabolizálódik. Gyermekek és felnőttek terápiás dózisainak tanulmányozása során a montelukaszt metabolitok egyensúlyi állapotú koncentrációja a plazmában nincs meghatározva.
Humán máj mikroszómákkal végzett in vitro vizsgálatok azt találták, hogy a citokróm P 450 izoenzimek (2C8, 2C9 és 3A4) részt vesznek a montelukaszt metabolizmusában. A vizsgálatok azt is kimutatták, hogy ez az anyag a vérplazmában terápiás koncentrációban nem gátolja a citokróm P 450 izoenzimeket (2C9, 2C19, 1A2, 2A6, 3A4 és 2D6).
Egészséges felnőtteknél a montelukaszt plazma clearance-e átlagosan 45 ml / perc. A montelukaszt és metabolitjai szinte teljesen kiürülnek az epével, amit a vizsgálatok is megerősítenek: radioaktívan jelzett montelukaszt orális alkalmazásával a kapott dózis 86% -a ürül ki 5 napon belül, kevesebb, mint 0,2% a vizelettel.
A montelukaszt felezési ideje fiatal, egészséges felnőttekben 2,7–5,5 óra. 50 mg-os orális alkalmazásakor ennek az anyagnak a farmakokinetikája csaknem lineáris marad. Reggel és este veszik be, a farmakokinetikai paraméterek nem változnak. Ha napi egyszeri 10 mg-nál többet szed, a hatóanyag mérsékelt kumulációja következik be a plazmában (kb. 14%).
A montelukaszt farmakokinetikája férfiaknál és nőknél hasonló. A különbözõ fajok képviselõi között nem találtak különbséget a klinikailag jelentõs farmakokinetikai hatásokban.
A montelukaszt egyszeri, 10 mg-os dózisban történő orális beadása esetén a biohasznosulás és a farmakokinetikai profil fiatal és idős betegeknél hasonló, időseknél azonban az anyag felezési ideje valamivel hosszabb a plazmából.
A májcirrhosis és az enyhe vagy közepesen súlyos májelégtelenség klinikai megnyilvánulásában szenvedő betegeknél a montelukaszt metabolizmusa lelassul. 10 mg egyszeri dózis esetén az AUC farmakokinetikai görbe alatti terület körülbelül 41% -kal nő. Egészséges emberekkel összehasonlítva ilyen betegeknél a montelukaszt eliminációs ideje kissé megnő (az átlagos eliminációs felezési idő 7,4 óra). Nincsenek adatok a montelukaszt farmakokinetikájáról súlyos májkárosodásban szenvedőknél (több mint 9 pont a Child-Pugh skálán).
Mivel a montelukaszt és metabolitjai nem ürülnek a vizelettel, nincs adat az anyag farmakokinetikájáról veseelégtelenségben szenvedő betegeknél.
Felhasználási javallatok
4 mg rágótabletta
- bronchiális asztma - megelőzés és hosszú távú kezelés a betegség nappali és éjszakai tüneteinek ellenőrzése érdekében kétéves vagy annál idősebb gyermekeknél;
- allergiás nátha - tünetek enyhítése két éves és idősebb gyermekeknél.
5 mg rágótabletta és filmtabletta
- hörgő asztma - felnőttek és 6 évesnél idősebb gyermekek (5 mg rágótabletta esetén) vagy 15 éves (bevont tabletták esetén) megelőzése és hosszú távú kezelése a betegség nappali és éjszakai tüneteinek megelőzése, az edzés közbeni hörgőgörcs megelőzése, beleértve a hörgőbetegek kezelését acetilszalicilsavval szemben túlérzékeny asztma;
- a szezonális és évelő allergiás nátha éjszakai és nappali tüneteinek enyhítése 6 év feletti betegeknél (5 mg rágótabletták esetén) vagy 15 éves kortól (bevont tabletták esetén).
Ellenjavallatok
- életkor 2 évig;
- túlérzékenység a Singular komponenseivel szemben.
Rágótabletták esetén:
- fenilketonuria;
- életkor 6 évig (5 mg rágótabletta esetén).
Ezenkívül bevont tabletták esetén:
- életkor 15 évig;
- glükóz-galaktóz felszívódási szindróma, laktázhiány, laktóz intolerancia.
A Singular alkalmazása terhesség és szoptatás alatt csak akkor lehetséges, ha a terápia várható hatása az anyára felülmúlja a magzatot vagy a gyermeket fenyegető potenciális veszélyt.
A Singular használatára vonatkozó utasítások: módszer és adagolás
A tablettákat szájon át fogyasztják, ételtől függetlenül, naponta egyszer.
A bronchiális asztma kezelésében a gyógyszert este használják, allergiás nátha - a nap bármely szakában, amely kényelmes a beteg számára. Egyidejűleg allergiás náthával járó hörgő asztmában a beteg naponta egyszer 1 adagot vesz be.
A Singular ajánlott napi adagja:
- 15 évesnél idősebb betegek: 1 bevont tabletta - 10 mg;
- 6-14 éves gyermekek: 1 rágótabletta - 5 mg;
- 2-5 éves gyermekek: 1 rágótabletta - 4 mg.
A gyógyszer terápiás hatása az első nap során alakul ki.
A páciensnek folytatnia kell a tabletták szedését nemcsak a bronchiális asztma súlyosbodásával, hanem a bronchiális asztma tüneteinek kontrollja alatt.
Veseelégtelenség, enyhe és mérsékelt májműködési zavar esetén az idős betegeknél nincs szükség az adag módosítására.
Mellékhatások
A gyógyszerhasználat regisztráció utáni időszakában regisztrált nemkívánatos hatások:
- a szív- és érrendszer részéről: szívdobogás;
- fertőző és parazita patológiák: felső légúti fertőzések;
- a véralvadási rendszer részéről: fokozott vérzésre való hajlam;
- a pszichéből: szorongás, izgatottság (ideértve az ellenségességet, az agresszív viselkedést), a figyelem zavara, a dezorientáció, a kóros álmok, az álmatlanság, a hallucinációk, a pszichomotoros tevékenység (beleértve a szorongást, ingerlékenységet, remegést), memóriazavarok, somnambulizmus, depresszió, öngyilkossági gondolatok és viselkedés;
- az immunrendszerből: túlérzékenységi reakciók, beleértve az anafilaxiát is; nagyon ritkán - eozinofil máj beszűrődés;
- az emésztőrendszerből: diszpepszia, hányinger, hányás, hasmenés, hasnyálmirigy-gyulladás;
- az idegrendszerből: álmosság, szédülés, paresztézia vagy hipesztézia; nagyon ritkán - görcsök;
- a légzőrendszerből: tüdő eozinofília, orrvérzés;
- a májból és az epeutakból: az alanin-aminotranszferáz (ALT) és az aszpartát-aminotranszferáz (AST) aktivitásának növekedése a vérben; nagyon ritkán - hepatitis (beleértve a májsejtes, kolesztatikus vagy vegyes májkárosodást);
- allergiás reakciók: csalánkiütés, angioödéma;
- a mozgásszervi rendszerből: myalgia, izomgörcsök, arthralgia;
- a bőr és a bőr alatti szövetek részéről: viszketés, kiütés, hematomára való hajlam, multiform erythema, nodosum erythema;
- a vizeletrendszerből: gyermekeknél - enuresis;
- általános reakciók: ödéma, aszténia (gyengeség) vagy fokozott fáradtság, pyrexia.
A legtöbb beteg jól tolerálható, a mellékhatások általában enyheek és nem igénylik a kezelés leállítását.
Túladagolás
A bronchiális asztmában szenvedő betegek hosszú távú (22 hetes) kezelésének klinikai vizsgálataiban a gyógyszer napi 200 mg-os dózisával és a rövid (kb. 1 hét), a Singular napi 900 mg-os dózisával történő alkalmazásával a túladagolás tüneteit nem azonosították.
A regisztráció utáni időszakban és gyermekeknél és felnőtteknél végzett klinikai vizsgálatok során legalább 1000 mg Singular napi bevétele esetén akut túladagolásról számoltak be. A laboratóriumi és klinikai adatok a gyógyszer biztonsági profiljának összehasonlíthatóságát mutatják gyermekeknél, felnőtteknél és idős betegeknél. A leggyakoribb mellékhatások (izgatottság, álmosság, hasi fájdalom, szomjúság, hányás, fejfájás) összhangban vannak a gyógyszer biztonsági profiljával.
Nincs külön információ a Singular túladagolás kezeléséről. Akut túladagolás esetén tüneti kezelés javasolt. Nincsenek adatok a montelukaszt hemodialízise vagy peritonealis dialízise hatékonyságáról.
Különleges utasítások
Az acetilszalicilsav és más nem szteroid gyulladáscsökkentők (NSAID-ok) megerősített allergiája esetén a montelukaszt egyidejű alkalmazása ellenjavallt, mivel nem lehet teljesen megakadályozni az NSAID-ok által okozott hörgőszűkületet.
A Singular nem ajánlott a bronchiális asztma akut rohamai kezelésére. A bronchiális asztma rohamainak leállításához a betegnek mindig sürgősségi gyógyszereket kell magával vinnie - rövid hatású inhalációs béta2-agonisták. Az asztma súlyosbodása alatt nem szabad abbahagynia a gyógyszer szedését.
A gyógyszer felírásakor lehetetlen hirtelen megszüntetni az inhalációs vagy orális glükokortikoszteroidokat (GCS), megengedett az orvos felügyelete alatt fokozatosan csökkenteni az egyidejűleg alkalmazott GCS adagját. A szisztémás kortikoszteroidok dózisának hirtelen csökkenése kiütést, súlyosbodó tüdőtüneteket, eozinofília, szívbetegségek és / vagy neuropátia, szisztémás eozinofil vasculitis kialakulását okozhatja.
Mivel a Singular alkalmazásának hátterében fennáll a neuropszichiátriai rendellenességek kockázata, a beteget figyelmeztetni kell kialakulásuk lehetőségére, valamint arra, hogy nemkívánatos tünetek jelentkezése esetén azonnal kapcsolatba kell lépni a kezelőorvossal.
Felnőtt betegeknek javasoljuk, hogy legyenek óvatosak járművek és mechanizmusok vezetése során a mellékhatások, például a szédülés és az álmosság kockázata miatt.
Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
Klinikai vizsgálatokat a Singular terhességre gyakorolt hatásáról nem végeztek. A regisztráció utáni alkalmazás adatai szerint rögzítették a végtagok veleszületett rendellenességeinek kialakulásának eseteit olyan újszülötteknél, akiknek anyja terhesség alatt szedte a gyógyszert. Ezen nők többsége a bronchiális asztma kezelésére más gyógyszereket is szedett, ezért oksági összefüggést a végtagok veleszületett rendellenességeinek kialakulása és a Singular alkalmazása között nem sikerült megállapítani.
Nincsenek adatok a gyógyszer kiválasztódásáról az anyatejbe.
A Singular alkalmazása terhesség és szoptatás alatt csak olyan esetekben lehetséges, amikor az anya számára nyújtott potenciális előny meghaladja a magzatra / gyermekre gyakorolt lehetséges kockázatot.
Gyermekkori használat
Az utasításoknak megfelelően a Singular-t a következő korosztályú gyermekek kezelésében alkalmazzák:
- 4 mg rágótabletta - 2 évtől;
- 5 mg rágótabletta - 6 éves kortól;
- bevont tabletta - 15 éves kortól.
Károsodott vesefunkcióval
Károsodott vesefunkciójú betegeknél a Singular dózisának módosítása nem szükséges.
A májműködés megsértése esetén
Enyhe vagy közepesen súlyos májkárosodásban szenvedő betegek kezelésénél a Singular dózisának módosítása nem szükséges.
Alkalmazása időseknél
Idős betegek kezelésénél a Singular dózisának módosítása nem szükséges.
Gyógyszerkölcsönhatások
A Singulair a bronchiális asztma megelőzésére és hosszú távú kezelésére és / vagy az allergiás nátha kezelésére szolgáló gyógyszerekkel való egyidejű alkalmazásra javallt.
A montelukaszt ajánlott terápiás dózisának nincs klinikailag jelentős hatása a teofillin, prednizolon, prednizon, terfenadin, warfarin, digoxin, orális fogamzásgátlók (noretindron vagy etinilösztradiol) farmakokinetikájára.
A montelukaszt AUC-értékének körülbelül 40% -os csökkenése egyidejű fenobarbitális terápia esetén nem igényli a gyógyszeradagolási rend korrekcióját.
A gyógyszer beadható paklitaxellel, roziglitazonnal, repagliniddel és más, a CYP2C8 izoenzim részvételével metabolizálódó gyógyszerekkel kombinálva.
A gemfibrozil CYP2C8 és CYP2C9 izoenzimek gátlója 4,4-szeresére növeli a montelukaszt szisztémás hatását. Ez a hatás azonban nem tekinthető klinikailag jelentősnek, és nem igényli a montelukaszt dózisának módosítását.
Klinikai vizsgálatok kimutatták, hogy a montelukaszt, mivel a CYP2C8, CYP3A4 és CYP2C9 izoenzimek szubsztrátja, nem okoz terápiásán jelentős kölcsönhatást más CYP2C8 inhibitorokkal, köztük a trimetoprimmal, az itrakonazollal.
Ha olyan hörgőtágítókkal végzett monoterápia, amelyek nem biztosítják a bronchiális asztma megfelelő kontrollját, a Singular alkalmazása ésszerű kiegészítő a terápiához. A kombinált kezelés terápiás hatásának elérése után a hörgőtágítók adagja fokozatosan csökkenthető.
Analógok
A Singular analógjai: Almont, Glemont, Monax, Monkasta, Montler, Montelar, Singlon, Ectalust.
A tárolás feltételei
Tárolja fénytől és nedvességtől védett helyen, legfeljebb 30 ° C hőmérsékleten. Gyermekektől elzárva tartandó.
Felhasználhatósági időtartam: rágótabletta - 2 év, bevont tabletta - 3 év.
Vélemények a Singular-ról
A Singular áttekintése tanúsítja hatékonyságát a különböző korú gyermekek kezelésében. A gyógyszer előnyei között gyakran említik a sebességet, az egészség biztonságát és a mellékhatások alacsony valószínűségét. A jelentett mellékhatások rendkívül ritkák.
Az orvosok szerint a Singular, amely nem hormonális gyógyszer, bizonyos esetekben az inhalációs kortikoszteroidok teljes értékű helyettesítőjévé válhat.
A Singular ára a gyógyszertárakban
A Singular hozzávetőleges ára: 14 rágótabletta 4 mg - 1059 rubel, 14 rágótabletta 5 mg - 1060 rubel, 14 bevont tabletta, 10 mg - 1079 rubel.
Singulair: árak az online gyógyszertárakban
|
Gyógyszer neve Ár Gyógyszertár |
|
Egyedülálló 5 mg rágótabletta 14 db. 699 rubel megvesz |
|
Egyedülálló 4 mg rágótabletta 14 db. 784 RUB megvesz |
|
Singulair 10 mg filmtabletta 14 db. 964 RUB megvesz |
|
Egyedülálló tabletták pp. 10mg 14 db. 1018 RUB megvesz |
|
Egyedülálló tabletták rágható. 4mg 14 db. 1044 RUB megvesz |
|
Egyedülálló tabletták rágható. 5mg 14 db. 1049 RUB megvesz |
|
Egyedülálló 4 mg rágótabletta 28 db. 1109 RUB megvesz |
|
Egyedülálló 5 mg rágótabletta 28 db. 1135 RUB megvesz |
|
Az egyes tablettákat rágják. 5mg 28 db. 1345 RUB megvesz |
|
Az egyes tablettákat rágják. 4mg 28 db. 1348 RUB megvesz |
|
Egyedülálló tabletták pp. 10mg 28 db. 1404 RUB megvesz |
|
Singulair 10 mg filmtabletta 28 db. 1404 RUB megvesz |
| Tekintse meg a gyógyszertárak összes ajánlatát |
Anna Kozlova Orvosi újságíró A szerzőről
Oktatás: Rosztovi Állami Orvostudományi Egyetem, "Általános orvoslás" szak.
A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!
