Simvastol

2024 Szerző: Rachel Wainwright | [email protected]. Utoljára módosítva: 2023-12-15 07:40

Simvastol: használati utasítás és vélemények

1. Kiadási forma és összetétel
2. Farmakológiai tulajdonságok
3. Felhasználási javallatok
4. Ellenjavallatok
5. Az alkalmazás módja és adagolása
6. Mellékhatások
7. Túladagolás
8. Különleges utasítások
9. Gyógyszerkölcsönhatások
10. Analógok
11. A tárolás feltételei
12. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
13. Vélemények
14. Ár a gyógyszertárakban

Latin neve: Simvastol

ATX kód: C10AA01

Hatóanyag: szimvasztatin (szimvasztatin)

Gyártó: Richter Gedeon Romania, SA (Románia)

Leírás és fotófrissítés: 2019.12.08

A szimvasztol hipolipidémiás szer, a HMG-CoA reduktáz inhibitora.

Kiadási forma és összetétel

A Simvastol filmtabletta adagolási formája: kerek, mindkét oldalán domború, a tabletta magja fehér, egységes felépítésű, héja rózsaszín (10 mg-os adag), sárga (20 mg-os adag) vagy barna (40 mg-os adag) színű (14 db. In buborékfólia, kartondobozban 1 vagy 2 buborékfólia).

1 filmtabletta a következőket tartalmazza:

hatóanyag: szimvasztatin - 10, 20 vagy 40 mg;
segédkomponensek: előzselatinizált keményítő, laktóz-monohidrát, aszkorbinsav, mikrokristályos cellulóz (PH101), butil-hidroxi-anizol, citromsav-monohidrát, magnézium-sztearát;
filmváz rózsaszín / sárga / barna: Opadry II 33G24737 (laktóz-monohidrát, hipromellóz, titán-dioxid, glicerin-triacetát, makrogol, vörösfesték-vörösoxid, fekete vas-oxid festék, alumínium lakk indigókarmin festék alapján) / Opadry II 39G22514 (triacetin, titán-dioxid, makrogol, laktóz-monohidrát, sárga vas-oxid, vörös vas-oxid, fekete fekete vas-oxid) / Opadry II 33G26729 (titán-dioxid, makrogol, hipromellóz, sárga vas-oxid, glicerin-triacetát, vörös vas-oxid, laktóz monohidrát, vasfesték fekete oxid).

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakodinamika

A szimvasztol egy mesterséges eredetű lipidcsökkentő gyógyszer, amelyet az Aspergillus terreus fermentációs termékéből nyernek. A szimvasztatin, a gyógyszer hatóanyaga, inaktív laktonokhoz tartozik, és a szervezetben hidroxisav-származék képződik. Az aktív metabolit gátolja a 3-hidroxi-3-metil-glugaril-CoA reduktáz (HMG-CoA reduktáz), egy enzim hatását, amely felelős a HMG-CoA mevalonáttá történő átalakításáért. Ez a folyamat a koleszterinszintézis korai szakaszát jelenti.

A szimvasztatin-kezelés nem vezet potenciálisan toxikus szterinek felhalmozódásához a szervezetben. Metabolikus folyamatokban a HMG-CoA könnyen átalakul acetil-CoA-vá, amely a test számos szintézisfolyamatában részt vesz.

A szimvasztatin a trigliceridek, az alacsony sűrűségű lipoprotein (LDL), a nagyon alacsony sűrűségű lipoprotein (VLDL) és az összes koleszterin koncentrációjának csökkenését okozza a vérplazmában (ez igaz a heterozigóta nem családi és családi hiperkoleszterinémia eseteire, valamint a kevert hiperlipidémiára, amikor megemelkedett koleszterinszintet tartanak számon. rizikó faktor).

A szimvasztol növeli a nagy sűrűségű lipoprotein (HDL) szintjét, és csökkenti a teljes koleszterin / HDL és az LDL / HDL arányt. A kezelés első eredményei 2 héttel a gyógyszer szedésének megkezdése után válnak észrevehetővé, a maximális terápiás hatást pedig 4-6 hét múlva észlelik. A Simvastol hatása a rendszeres terápia során is folytatódik, abbahagyása után a koleszterin koncentráció fokozatosan visszatér eredeti értékéhez.

Farmakokinetika

A szimvasztatin felszívódása a szervezetben meglehetősen magas. Szájon át történő alkalmazás után a maximális plazmaszint körülbelül 1,3-2,4 óra elteltével figyelhető meg, 12 óra elteltével 90% -kal csökken. Az anyag körülbelül 95% -kal kötődik a vérplazma fehérjéihez.

A szimvasztatin a májban metabolizálódik, a májon keresztül egy "first pass" hatás lép fel, amely a vegyület hidrolíziséből áll, aktív metabolit - béta-hidroxisav - képződésével. Más aktív és inaktív származékokat is azonosítottak. Az aktív metabolitok felezési ideje 1,9 óra. Körülbelül 10-15% inaktív formában ürül a vizelettel.

Felhasználási javallatok

hiperkoleszterinémia: elsődleges (IIa és IIb típus) olyan betegeknél, akiknél fokozott a koszorúér-érelmeszesedés kialakulásának kockázata, nem farmakológiai kezelések, például koleszterinszegény diéták, testmozgás és súlycsökkenés hatása hiányában; hipertrigliceridémiával kombinálva, amely nem alkalmazható diétaterápiára és testmozgásra;
iszkémiás szívbetegség: a szívinfarktus megelőzése, a halálozás kockázatának csökkentése, a koszorúerek ateroszklerózisának progressziójának lassítása, a revaszkularizáció kockázatának csökkentése, a stroke, az átmeneti ischaemiás rohamok és más kardiovaszkuláris rendellenességek csökkentése.

Ellenjavallatok

myopathia;
a májbetegség aktív fázisa, ismeretlen etiológiájú májenzimek aktivitásának tartós növekedése;
örökletes laktóz intolerancia;
anamnézisben a HMG-CoA reduktáz inhibitorokkal (sztatin gyógyszerekkel) szembeni túlérzékenység;
a terhesség és a szoptatás időszaka;
gyermekek és serdülők 18 éves korig;
a gyógyszer összetevőinek egyéni intoleranciája.

A Simvastol-t körültekintően kell felírni a következőkre: krónikus alkoholizmus; a szervátültetés után immunszuppresszánsokkal egyidejű kezelés (a veseelégtelenség és a rhabdomyolysis fokozott kockázata); a májbetegség kórtörténete; csökkent vagy megnövekedett vázizmok tónusa, etiológiája ismeretlen; epilepszia; olyan állapotok, amelyek hozzájárulnak a súlyos veseműködési zavarok kialakulásához, például artériás hipotenzió, súlyos akut fertőző betegségek, súlyos anyagcsere- és endokrin rendellenességek, a víz és az elektrolit egyensúlyának egyensúlyhiánya, trauma és műtét (beleértve a fogorvosi rendelőt is).

A Simvastol alkalmazására vonatkozó utasítások: módszer és adagolás

A Simvastol tablettákat szájon át, naponta egyszer, este, elegendő mennyiségű vízzel mossák le, étkezés közben különböző időpontokban.

A terápia megkezdése előtt a páciensnek szokásos hipokoleszterin-diétát írnak elő, amelyet a kezelés során követnie kell.

Az orvos egyénileg írja elő a gyógyszer adagját és használatának időtartamát.

A Simvastol ajánlott adagja:

hiperkoleszterinémia: a kezdeti adag 10 mg 4 hétig, majd szükség esetén az adag 20 mg-ra emelhető, a legtöbb esetben ez az optimális. A klinikailag hatékony dózis kiválasztása az előző dózis 10 mg-os növelésével történik, 4 hetes időközzel, de nem haladja meg a 80 mg-ot;
homozigóta örökletes hiperkoleszterinémia: naponta 1 alkalommal este - 40 mg vagy 80 mg 3 adagra osztva (reggel és délután, 20 mg, este 40 mg);
iszkémiás szívbetegség (kezelés és megelőzés): a kezdő adag 20 mg 4 hétig, majd a betegség klinikai lefolyását figyelembe véve az adag fokozatosan 40 mg-ra emelhető 4 hetes időközönként. Azoknál a betegeknél, akiknek alacsony sűrűségű lipoprotein (LDL) szintje 75 mg / dl alatt van, és az összes koleszterinszint 140 mg / dl alatt van, dóziscsökkentésre van szükség.

Enyhe vagy közepesen súlyos veseelégtelenségben és idős betegeknél az adag módosítása nem szükséges.

Verapamil vagy amiodaron egyidejű alkalmazása esetén a Simvastol napi adagja legfeljebb 20 mg lehet.

Súlyos fokú krónikus veseelégtelenségben, kreatinin-clearance (CC) 30 ml / perc alatt és / vagy egyidejűleg danazollal, ciklosporinnal, gemfibrozillal vagy más fibrátokkal (a fenofibrát kivételével) nikotinsav ajánlott lipidcsökkentő adagokban (napi 1 g vagy annál magasabb). ne haladja meg a szimvasztatin napi adagját, amely meghaladja a 10 mg-ot.

Mellékhatások

az emésztőrendszerből: hányinger, hányás, lehetséges hasi fájdalom, hasmenés, székrekedés, hasnyálmirigy-gyulladás, puffadás, a máj transzaminázainak fokozott aktivitása, kreatin-foszfokináz (CPK), lúgos foszfatáz, hepatitis;
az idegrendszerből: ízérzés megsértése, fejfájás, álmatlanság, aszténikus szindróma, szédülés, izomgörcsök, perifériás neuropátia, paresztézia, homályos látás;
a mozgásszervi rendszerből: gyengeség, izomgörcsök, myopathia, myalgia; ritkán - rhabdomyolysis;
allergiás reakciók: csalánkiütés, láz, légszomj, lupus-szerű szindróma, angioödéma, vasculitis, arthritis, polymyalgia rheumatica;
dermatológiai reakciók: bőr hiperémia, fényérzékenység; ritkán - viszkető bőr, kiütés, dermatomyositis, alopecia;
laboratóriumi paraméterek: megnövekedett ESR (eritrocita ülepedési sebesség), trombocitopénia, eozinofília;
mások: vérszegénység, szívdobogás, hőhullámok, csökkent potencia; a rabdomiolysis hátterében - akut veseelégtelenség.

Túladagolás

A Simvastol túladagolásának a szakemberek által ismert esetei (a maximális bevett adag 450 mg volt) nem jártak specifikus tünetek megnyilvánulásával. Kezelésként gyomormosás és aktív szén bevitele ajánlott. Tüneti terápiát is előírnak, és folyamatosan ellenőrzik a vérszérum CPK-tartalmát, valamint a vesék és a máj működését.

Ha a betegnél rabdomiolízissel és akut veseelégtelenséggel járó myopathia alakul ki (súlyos, de ritka mellékhatás), a gyógyszer alkalmazását fel kell függeszteni, és a betegnek intravénás infúzióval nátrium-hidrogén-karbonátot és diuretikumot kell adnia. Ha szükséges, hemodialízist végeznek.

A rhabdomyolysis hiperkalémiát válthat ki, amelyet kálium-ioncserélők, kalcium-glükonát vagy kalcium-klorid intravénás beadása, glükózinfúzió inzulin hozzáadásával, vagy súlyos esetben hemodialízissel lehet megszüntetni.

Különleges utasítások

Az utasítások szerint a Simvastol-t nem szabad olyan betegeknek felírni, akiknél fokozott a rabdomiolysis és a veseelégtelenség kockázata. E patológiák kockázati tényezői közé tartozik a súlyos fertőzés akut formája, artériás hipotenzió, tervezett nagy műtét, trauma és súlyos anyagcserezavarok.

A gyógyszer alkalmazása nem javallt I, IV és V típusú hipertrigliceridémia esetén.

A szimvasztol-kezelést a máj működésének monitorozásával kell kísérni. A májenzimek aktivitásának vizsgálatát a gyógyszer használatának megkezdése előtt és rendszeresen a terápia során végzik: 6 hetente 2-szer, majd az első év végéig 8 hetente, majd félévente egyszer. Májfunkciós tesztet kell végezni minden egyes adag emelésével, és 12 hetente 80 mg napi bevitel mellett. A terápia kezdetén a májenzimek szintjének átmeneti növekedése lehetséges. Ha a transzaminázok aktivitása meghaladja a kezdeti szint háromszorosát és folyamatosan növekszik, a tablettát abba kell hagyni.

A magas koleszterinszinttel rendelkező hypothyreosisban és / vagy vesebetegségben (beleértve a nephrotikus szindrómát) szenvedő betegeknek azt javasolják, hogy először kezeljék az alapbetegséget.

A monoterápia mellett a gyógyszer alkalmazását epesav megkötőkkel kombinálva jelzik.

Javasoljuk, hogy kerülje a nagy mennyiségű (több mint 250 ml) grapefruitlé egyidejű alkalmazását, mivel a szimvasztatin mellékhatásainak súlyossága növekedhet.

A Simvastol alkalmazásának hátterében myopathia, rhabdomyolysis és veseelégtelenség alakulhat ki. Ezen patológiák tünetei közé tartozik az izomfájdalom, megmagyarázhatatlan fájdalom, letargia vagy izomgyengeség, általános rossz közérzet vagy láz kíséretében. A miopátia kialakulásának kockázata nő a fibrátok (fenofibrát, gemfibrozil), a nefazodon, a ciklosporin, a makrolidok (klaritromicin, eritromicin), a HIV proteáz inhibitorok (ritonavir), az azol csoport gombaellenes szerei (itrakonazol, ketokonazol) egyidejű alkalmazásával. Ezenkívül a súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél nagyobb valószínűséggel alakul ki myopathia. A gyógyszer felírásakor az orvosnak figyelmeztetnie kell a beteget ennek a betegségnek a lehetőségére, annak tüneteire, valamint arra, hogy a betegség kialakulásakor azonnal kapcsolatba kell lépni a szakemberrel.

Feltételezett vagy diagnosztizált myopathiában szenvedő betegeknél a Simvastol megvonása szükséges.

A fogamzóképes korú betegeknek megbízható fogamzásgátlást kell alkalmazniuk a gyógyszer szedésének teljes időtartama alatt. Ha a kezelés alatt terhesség következik be, a gyógyszer alkalmazását abbahagyják, és figyelmeztetni kell a nőt a magzat lehetséges kockázatára.

A lipidcsökkentő gyógyszerek terhesség alatti törlése nem befolyásolja jelentősen az elsődleges hiperkoleszterinémia hosszú távú terápiájának eredményét.

A myalgia, a myasthenia gravis megjelenésével és / vagy a CPK aktivitásának kifejezett növekedésével a Simvastol alkalmazását fel kell függeszteni.

Ha véletlenül kihagyja a következő adagot, azt azonnal be kell venni, amint eszébe jut, feltéve, hogy ez nem azt jelenti, hogy egyszerre két adagot kell bevenni.

Súlyos veseelégtelenség esetén a kezelést a vesefunkció monitorozásával kell elvégezni.

A betegnek koleszterin diétát kell követnie a kezelés megkezdése előtt és a Simvastol szedésének teljes időtartama alatt.

A gyógyszer hatása a beteg járművezetési képességére és mechanizmusaira nem bizonyított.

Gyógyszerkölcsönhatások

A myopathia kockázatának növekedését befolyásolja a citosztatikumok, a fibrátok, az immunszuppresszánsok, a nefazodon, az eritromicin, a klaritromicin, az azolcsoport gombaellenes szerei, a HIV proteáz inhibitorok, a nagy dózisú nikotinsav, a telitromicin, emellett nagy dózisban a szimvasztatin - ciklazporin, amiodaron, verapamil, diltiazem.

A kolesztipol és a kolesztiramin csökkenti a szimvasztatin biohasznosulását, ezért egyidejű terápiával az additív hatás elérése érdekében a szimvasztolt legkorábban 4 órán belül kell bevenni a jelzett alapok után.

A gyógyszer növeli a digoxin szintjét a vérplazmában.

A szimvasztatin fokozza az orális antikoagulánsok (ideértve a fenprokumont, a warfarint) hatását és a vérzés kockázatát, ezért a kombinált kezelés megkezdése előtt meg kell határozni a beteg véralvadási paramétereit, és a kezelés kezdeti időszakában rendszeresen ellenőrizni kell őket. A protrombinidő stabil szintjének elérése után antikoagulánsokkal szokásos kezelésre váltanak. Amikor megváltoztatja a gyógyszer adagját vagy abbahagyja a szedését, a fenti rendszert kell alkalmaznia a protrombin idő monitorozására.

Monoterápia esetén a Simvastol nincs hatással a protrombin idő laboratóriumi paramétereire és a vérzés fokozott kockázatára.

A grapefruitlé jelentősen növeli a vérplazmában a HMG-CoA reduktáz elleni gátló aktivitást.

Analógok

A szimvasztol analógjai: Aterostat, Holvasim, Vasilip, Simgal, Avestatin, Simplakor, Vero-Simvastatin, Simvor, Aktalipid, Sincard, Zokor Forte, Simlo, Zovatin, Simvakard, Levomir, Simvastatin, Ovenkor, Simvakor, Simvakor, Zovat

A tárolás feltételei

Legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten tárolandó. Gyermekektől elzárva tartandó.

Az eltarthatóság 3 év.

A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei

Vény alapján kiadva.

Vélemények a Simvastolról

A vélemények szerint a szimvasztolt meglehetősen sikeresen használják az indikációk szerint. Ez a hatékony és olcsó gyógyszer lehetővé teszi a koleszterin koncentrációjának csökkentését a hiperkoleszterinémiában, és minimalizálja a szív- és érrendszeri szövődmények kialakulásának kockázatát.

A Simvastol ára a gyógyszertárakban

A Simvastol 10 mg hozzávetőleges ára 180-216 rubel. (28 tablettát tartalmazó csomagolásonként). A 20 mg-os tabletták költsége átlagosan 280-320 rubel. (a csomag 28 tablettát tartalmaz).

Maria Kulkes orvosi újságíró A szerzőről

Iskolai végzettség: I. M. az első moszkvai állami orvosi egyetem Szecsenov, az "Általános orvoslás" szakterület.

A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!