Simvastol
Simvastol: használati utasítás és vélemények
- 1. Kiadási forma és összetétel
- 2. Farmakológiai tulajdonságok
- 3. Felhasználási javallatok
- 4. Ellenjavallatok
- 5. Az alkalmazás módja és adagolása
- 6. Mellékhatások
- 7. Túladagolás
- 8. Különleges utasítások
- 9. Gyógyszerkölcsönhatások
- 10. Analógok
- 11. A tárolás feltételei
- 12. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
- 13. Vélemények
- 14. Ár a gyógyszertárakban
Latin neve: Simvastol
ATX kód: C10AA01
Hatóanyag: szimvasztatin (szimvasztatin)
Gyártó: Richter Gedeon Romania, SA (Románia)
Leírás és fotófrissítés: 2019.12.08
A szimvasztol hipolipidémiás szer, a HMG-CoA reduktáz inhibitora.
Kiadási forma és összetétel
A Simvastol filmtabletta adagolási formája: kerek, mindkét oldalán domború, a tabletta magja fehér, egységes felépítésű, héja rózsaszín (10 mg-os adag), sárga (20 mg-os adag) vagy barna (40 mg-os adag) színű (14 db. In buborékfólia, kartondobozban 1 vagy 2 buborékfólia).
1 filmtabletta a következőket tartalmazza:
- hatóanyag: szimvasztatin - 10, 20 vagy 40 mg;
- segédkomponensek: előzselatinizált keményítő, laktóz-monohidrát, aszkorbinsav, mikrokristályos cellulóz (PH101), butil-hidroxi-anizol, citromsav-monohidrát, magnézium-sztearát;
- filmváz rózsaszín / sárga / barna: Opadry II 33G24737 (laktóz-monohidrát, hipromellóz, titán-dioxid, glicerin-triacetát, makrogol, vörösfesték-vörösoxid, fekete vas-oxid festék, alumínium lakk indigókarmin festék alapján) / Opadry II 39G22514 (triacetin, titán-dioxid, makrogol, laktóz-monohidrát, sárga vas-oxid, vörös vas-oxid, fekete fekete vas-oxid) / Opadry II 33G26729 (titán-dioxid, makrogol, hipromellóz, sárga vas-oxid, glicerin-triacetát, vörös vas-oxid, laktóz monohidrát, vasfesték fekete oxid).
Farmakológiai tulajdonságok
Farmakodinamika
A szimvasztol egy mesterséges eredetű lipidcsökkentő gyógyszer, amelyet az Aspergillus terreus fermentációs termékéből nyernek. A szimvasztatin, a gyógyszer hatóanyaga, inaktív laktonokhoz tartozik, és a szervezetben hidroxisav-származék képződik. Az aktív metabolit gátolja a 3-hidroxi-3-metil-glugaril-CoA reduktáz (HMG-CoA reduktáz), egy enzim hatását, amely felelős a HMG-CoA mevalonáttá történő átalakításáért. Ez a folyamat a koleszterinszintézis korai szakaszát jelenti.
A szimvasztatin-kezelés nem vezet potenciálisan toxikus szterinek felhalmozódásához a szervezetben. Metabolikus folyamatokban a HMG-CoA könnyen átalakul acetil-CoA-vá, amely a test számos szintézisfolyamatában részt vesz.
A szimvasztatin a trigliceridek, az alacsony sűrűségű lipoprotein (LDL), a nagyon alacsony sűrűségű lipoprotein (VLDL) és az összes koleszterin koncentrációjának csökkenését okozza a vérplazmában (ez igaz a heterozigóta nem családi és családi hiperkoleszterinémia eseteire, valamint a kevert hiperlipidémiára, amikor megemelkedett koleszterinszintet tartanak számon. rizikó faktor).
A szimvasztol növeli a nagy sűrűségű lipoprotein (HDL) szintjét, és csökkenti a teljes koleszterin / HDL és az LDL / HDL arányt. A kezelés első eredményei 2 héttel a gyógyszer szedésének megkezdése után válnak észrevehetővé, a maximális terápiás hatást pedig 4-6 hét múlva észlelik. A Simvastol hatása a rendszeres terápia során is folytatódik, abbahagyása után a koleszterin koncentráció fokozatosan visszatér eredeti értékéhez.
Farmakokinetika
A szimvasztatin felszívódása a szervezetben meglehetősen magas. Szájon át történő alkalmazás után a maximális plazmaszint körülbelül 1,3-2,4 óra elteltével figyelhető meg, 12 óra elteltével 90% -kal csökken. Az anyag körülbelül 95% -kal kötődik a vérplazma fehérjéihez.
A szimvasztatin a májban metabolizálódik, a májon keresztül egy "first pass" hatás lép fel, amely a vegyület hidrolíziséből áll, aktív metabolit - béta-hidroxisav - képződésével. Más aktív és inaktív származékokat is azonosítottak. Az aktív metabolitok felezési ideje 1,9 óra. Körülbelül 10-15% inaktív formában ürül a vizelettel.
Felhasználási javallatok
- hiperkoleszterinémia: elsődleges (IIa és IIb típus) olyan betegeknél, akiknél fokozott a koszorúér-érelmeszesedés kialakulásának kockázata, nem farmakológiai kezelések, például koleszterinszegény diéták, testmozgás és súlycsökkenés hatása hiányában; hipertrigliceridémiával kombinálva, amely nem alkalmazható diétaterápiára és testmozgásra;
- iszkémiás szívbetegség: a szívinfarktus megelőzése, a halálozás kockázatának csökkentése, a koszorúerek ateroszklerózisának progressziójának lassítása, a revaszkularizáció kockázatának csökkentése, a stroke, az átmeneti ischaemiás rohamok és más kardiovaszkuláris rendellenességek csökkentése.
Ellenjavallatok
- myopathia;
- a májbetegség aktív fázisa, ismeretlen etiológiájú májenzimek aktivitásának tartós növekedése;
- örökletes laktóz intolerancia;
- anamnézisben a HMG-CoA reduktáz inhibitorokkal (sztatin gyógyszerekkel) szembeni túlérzékenység;
- a terhesség és a szoptatás időszaka;
- gyermekek és serdülők 18 éves korig;
- a gyógyszer összetevőinek egyéni intoleranciája.
A Simvastol-t körültekintően kell felírni a következőkre: krónikus alkoholizmus; a szervátültetés után immunszuppresszánsokkal egyidejű kezelés (a veseelégtelenség és a rhabdomyolysis fokozott kockázata); a májbetegség kórtörténete; csökkent vagy megnövekedett vázizmok tónusa, etiológiája ismeretlen; epilepszia; olyan állapotok, amelyek hozzájárulnak a súlyos veseműködési zavarok kialakulásához, például artériás hipotenzió, súlyos akut fertőző betegségek, súlyos anyagcsere- és endokrin rendellenességek, a víz és az elektrolit egyensúlyának egyensúlyhiánya, trauma és műtét (beleértve a fogorvosi rendelőt is).
A Simvastol alkalmazására vonatkozó utasítások: módszer és adagolás
A Simvastol tablettákat szájon át, naponta egyszer, este, elegendő mennyiségű vízzel mossák le, étkezés közben különböző időpontokban.
A terápia megkezdése előtt a páciensnek szokásos hipokoleszterin-diétát írnak elő, amelyet a kezelés során követnie kell.
Az orvos egyénileg írja elő a gyógyszer adagját és használatának időtartamát.
A Simvastol ajánlott adagja:
- hiperkoleszterinémia: a kezdeti adag 10 mg 4 hétig, majd szükség esetén az adag 20 mg-ra emelhető, a legtöbb esetben ez az optimális. A klinikailag hatékony dózis kiválasztása az előző dózis 10 mg-os növelésével történik, 4 hetes időközzel, de nem haladja meg a 80 mg-ot;
- homozigóta örökletes hiperkoleszterinémia: naponta 1 alkalommal este - 40 mg vagy 80 mg 3 adagra osztva (reggel és délután, 20 mg, este 40 mg);
- iszkémiás szívbetegség (kezelés és megelőzés): a kezdő adag 20 mg 4 hétig, majd a betegség klinikai lefolyását figyelembe véve az adag fokozatosan 40 mg-ra emelhető 4 hetes időközönként. Azoknál a betegeknél, akiknek alacsony sűrűségű lipoprotein (LDL) szintje 75 mg / dl alatt van, és az összes koleszterinszint 140 mg / dl alatt van, dóziscsökkentésre van szükség.
Enyhe vagy közepesen súlyos veseelégtelenségben és idős betegeknél az adag módosítása nem szükséges.
Verapamil vagy amiodaron egyidejű alkalmazása esetén a Simvastol napi adagja legfeljebb 20 mg lehet.
Súlyos fokú krónikus veseelégtelenségben, kreatinin-clearance (CC) 30 ml / perc alatt és / vagy egyidejűleg danazollal, ciklosporinnal, gemfibrozillal vagy más fibrátokkal (a fenofibrát kivételével) nikotinsav ajánlott lipidcsökkentő adagokban (napi 1 g vagy annál magasabb). ne haladja meg a szimvasztatin napi adagját, amely meghaladja a 10 mg-ot.
Mellékhatások
- az emésztőrendszerből: hányinger, hányás, lehetséges hasi fájdalom, hasmenés, székrekedés, hasnyálmirigy-gyulladás, puffadás, a máj transzaminázainak fokozott aktivitása, kreatin-foszfokináz (CPK), lúgos foszfatáz, hepatitis;
- az idegrendszerből: ízérzés megsértése, fejfájás, álmatlanság, aszténikus szindróma, szédülés, izomgörcsök, perifériás neuropátia, paresztézia, homályos látás;
- a mozgásszervi rendszerből: gyengeség, izomgörcsök, myopathia, myalgia; ritkán - rhabdomyolysis;
- allergiás reakciók: csalánkiütés, láz, légszomj, lupus-szerű szindróma, angioödéma, vasculitis, arthritis, polymyalgia rheumatica;
- dermatológiai reakciók: bőr hiperémia, fényérzékenység; ritkán - viszkető bőr, kiütés, dermatomyositis, alopecia;
- laboratóriumi paraméterek: megnövekedett ESR (eritrocita ülepedési sebesség), trombocitopénia, eozinofília;
- mások: vérszegénység, szívdobogás, hőhullámok, csökkent potencia; a rabdomiolysis hátterében - akut veseelégtelenség.
Túladagolás
A Simvastol túladagolásának a szakemberek által ismert esetei (a maximális bevett adag 450 mg volt) nem jártak specifikus tünetek megnyilvánulásával. Kezelésként gyomormosás és aktív szén bevitele ajánlott. Tüneti terápiát is előírnak, és folyamatosan ellenőrzik a vérszérum CPK-tartalmát, valamint a vesék és a máj működését.
Ha a betegnél rabdomiolízissel és akut veseelégtelenséggel járó myopathia alakul ki (súlyos, de ritka mellékhatás), a gyógyszer alkalmazását fel kell függeszteni, és a betegnek intravénás infúzióval nátrium-hidrogén-karbonátot és diuretikumot kell adnia. Ha szükséges, hemodialízist végeznek.
A rhabdomyolysis hiperkalémiát válthat ki, amelyet kálium-ioncserélők, kalcium-glükonát vagy kalcium-klorid intravénás beadása, glükózinfúzió inzulin hozzáadásával, vagy súlyos esetben hemodialízissel lehet megszüntetni.
Különleges utasítások
Az utasítások szerint a Simvastol-t nem szabad olyan betegeknek felírni, akiknél fokozott a rabdomiolysis és a veseelégtelenség kockázata. E patológiák kockázati tényezői közé tartozik a súlyos fertőzés akut formája, artériás hipotenzió, tervezett nagy műtét, trauma és súlyos anyagcserezavarok.
A gyógyszer alkalmazása nem javallt I, IV és V típusú hipertrigliceridémia esetén.
A szimvasztol-kezelést a máj működésének monitorozásával kell kísérni. A májenzimek aktivitásának vizsgálatát a gyógyszer használatának megkezdése előtt és rendszeresen a terápia során végzik: 6 hetente 2-szer, majd az első év végéig 8 hetente, majd félévente egyszer. Májfunkciós tesztet kell végezni minden egyes adag emelésével, és 12 hetente 80 mg napi bevitel mellett. A terápia kezdetén a májenzimek szintjének átmeneti növekedése lehetséges. Ha a transzaminázok aktivitása meghaladja a kezdeti szint háromszorosát és folyamatosan növekszik, a tablettát abba kell hagyni.
A magas koleszterinszinttel rendelkező hypothyreosisban és / vagy vesebetegségben (beleértve a nephrotikus szindrómát) szenvedő betegeknek azt javasolják, hogy először kezeljék az alapbetegséget.
A monoterápia mellett a gyógyszer alkalmazását epesav megkötőkkel kombinálva jelzik.
Javasoljuk, hogy kerülje a nagy mennyiségű (több mint 250 ml) grapefruitlé egyidejű alkalmazását, mivel a szimvasztatin mellékhatásainak súlyossága növekedhet.
A Simvastol alkalmazásának hátterében myopathia, rhabdomyolysis és veseelégtelenség alakulhat ki. Ezen patológiák tünetei közé tartozik az izomfájdalom, megmagyarázhatatlan fájdalom, letargia vagy izomgyengeség, általános rossz közérzet vagy láz kíséretében. A miopátia kialakulásának kockázata nő a fibrátok (fenofibrát, gemfibrozil), a nefazodon, a ciklosporin, a makrolidok (klaritromicin, eritromicin), a HIV proteáz inhibitorok (ritonavir), az azol csoport gombaellenes szerei (itrakonazol, ketokonazol) egyidejű alkalmazásával. Ezenkívül a súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél nagyobb valószínűséggel alakul ki myopathia. A gyógyszer felírásakor az orvosnak figyelmeztetnie kell a beteget ennek a betegségnek a lehetőségére, annak tüneteire, valamint arra, hogy a betegség kialakulásakor azonnal kapcsolatba kell lépni a szakemberrel.
Feltételezett vagy diagnosztizált myopathiában szenvedő betegeknél a Simvastol megvonása szükséges.
A fogamzóképes korú betegeknek megbízható fogamzásgátlást kell alkalmazniuk a gyógyszer szedésének teljes időtartama alatt. Ha a kezelés alatt terhesség következik be, a gyógyszer alkalmazását abbahagyják, és figyelmeztetni kell a nőt a magzat lehetséges kockázatára.
A lipidcsökkentő gyógyszerek terhesség alatti törlése nem befolyásolja jelentősen az elsődleges hiperkoleszterinémia hosszú távú terápiájának eredményét.
A myalgia, a myasthenia gravis megjelenésével és / vagy a CPK aktivitásának kifejezett növekedésével a Simvastol alkalmazását fel kell függeszteni.
Ha véletlenül kihagyja a következő adagot, azt azonnal be kell venni, amint eszébe jut, feltéve, hogy ez nem azt jelenti, hogy egyszerre két adagot kell bevenni.
Súlyos veseelégtelenség esetén a kezelést a vesefunkció monitorozásával kell elvégezni.
A betegnek koleszterin diétát kell követnie a kezelés megkezdése előtt és a Simvastol szedésének teljes időtartama alatt.
A gyógyszer hatása a beteg járművezetési képességére és mechanizmusaira nem bizonyított.
Gyógyszerkölcsönhatások
A myopathia kockázatának növekedését befolyásolja a citosztatikumok, a fibrátok, az immunszuppresszánsok, a nefazodon, az eritromicin, a klaritromicin, az azolcsoport gombaellenes szerei, a HIV proteáz inhibitorok, a nagy dózisú nikotinsav, a telitromicin, emellett nagy dózisban a szimvasztatin - ciklazporin, amiodaron, verapamil, diltiazem.
A kolesztipol és a kolesztiramin csökkenti a szimvasztatin biohasznosulását, ezért egyidejű terápiával az additív hatás elérése érdekében a szimvasztolt legkorábban 4 órán belül kell bevenni a jelzett alapok után.
A gyógyszer növeli a digoxin szintjét a vérplazmában.
A szimvasztatin fokozza az orális antikoagulánsok (ideértve a fenprokumont, a warfarint) hatását és a vérzés kockázatát, ezért a kombinált kezelés megkezdése előtt meg kell határozni a beteg véralvadási paramétereit, és a kezelés kezdeti időszakában rendszeresen ellenőrizni kell őket. A protrombinidő stabil szintjének elérése után antikoagulánsokkal szokásos kezelésre váltanak. Amikor megváltoztatja a gyógyszer adagját vagy abbahagyja a szedését, a fenti rendszert kell alkalmaznia a protrombin idő monitorozására.
Monoterápia esetén a Simvastol nincs hatással a protrombin idő laboratóriumi paramétereire és a vérzés fokozott kockázatára.
A grapefruitlé jelentősen növeli a vérplazmában a HMG-CoA reduktáz elleni gátló aktivitást.
Analógok
A szimvasztol analógjai: Aterostat, Holvasim, Vasilip, Simgal, Avestatin, Simplakor, Vero-Simvastatin, Simvor, Aktalipid, Sincard, Zokor Forte, Simlo, Zovatin, Simvakard, Levomir, Simvastatin, Ovenkor, Simvakor, Simvakor, Zovat
A tárolás feltételei
Legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten tárolandó. Gyermekektől elzárva tartandó.
Az eltarthatóság 3 év.
A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
Vény alapján kiadva.
Vélemények a Simvastolról
A vélemények szerint a szimvasztolt meglehetősen sikeresen használják az indikációk szerint. Ez a hatékony és olcsó gyógyszer lehetővé teszi a koleszterin koncentrációjának csökkentését a hiperkoleszterinémiában, és minimalizálja a szív- és érrendszeri szövődmények kialakulásának kockázatát.
A Simvastol ára a gyógyszertárakban
A Simvastol 10 mg hozzávetőleges ára 180-216 rubel. (28 tablettát tartalmazó csomagolásonként). A 20 mg-os tabletták költsége átlagosan 280-320 rubel. (a csomag 28 tablettát tartalmaz).
Maria Kulkes orvosi újságíró A szerzőről
Iskolai végzettség: I. M. az első moszkvai állami orvosi egyetem Szecsenov, az "Általános orvoslás" szakterület.
A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!
