Nolodatak - Használati Utasítás, ár, Vélemények, Kapszula Analógok

2024 Szerző: Rachel Wainwright | [email protected]. Utoljára módosítva: 2023-12-15 07:40

Nolodatak

Nolodatak: használati utasítás és vélemények

1. 1. Kiadási forma és összetétel
2. 2. Farmakológiai tulajdonságok
3. 3. Felhasználási javallatok
4. 4. Ellenjavallatok
5. 5. Az alkalmazás módja és adagolása
6. 6. Mellékhatások
7. 7. Túladagolás
8. 8. Különleges utasítások
9. 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
10. 10. Használat gyermekkorban
11. 11. Károsodott vesefunkció esetén
12. 12. A májműködés megsértése esetén
13. 13. Alkalmazása időseknél
14. 14. Gyógyszerkölcsönhatások
15. 15. Analógok
16. 16. A tárolás feltételei
17. 17. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
18. 18. Vélemények
19. 19. Ár a gyógyszertárakban

Latin neve: Nolodatac

ATX kód: N02BG07

Hatóanyag: flupirtin (flupirtin)

Gyártó: Akrikhin, JSC (Oroszország)

Leírás és fotófrissítés: 2018.11.22

A Nolodatak fájdalomcsillapító, nem kábítószer.

Kiadási forma és összetétel

A Nolodatakot kapszulák formájában állítják elő: barna, kocsonyás szilárd anyag, 1. számú méret; a kapszulák tartalma fehér vagy fehér színű, szürke vagy sárga színű (10 db buborékfóliában, 1, 3 vagy 5 csomagolású kartondobozban).

1 kapszula a következőket tartalmazza:

• hatóanyag: flupirtin-maleát - 100 mg (100% anyagot tekintve);
• további anyagok: nátrium-karboxi-metil-keményítő, magnézium-sztearát, kalcium-hidrogén-foszfát-dihidrát, kopovidon, kolloid szilícium-dioxid;
• kapszulahéj: titán-dioxid, zselatin, színezékek - vörös, sárga és fekete vas-oxidok.

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakodinamika

A flupirtin központilag ható, nem opioid fájdalomcsillapító, és a szelektív neuronális káliumcsatorna-nyitó (SNEPCO) osztályába tartozik. A Nolodatak hatóanyag nem vezet függőséghez és megvonási szindrómához, és izomlazító hatást is mutat.

A flupirtin azon képessége miatt, hogy aktiválja a G-fehérjéhez kapcsolódó belső rektifikáció neuronális káliumcsatornáit, káliumionok szabadulnak fel, ami a nyugalmi potenciál stabilizálódásához és az idegsejtek membránjainak ingerelhetőségének csökkenéséhez vezet. Ez a folyamat gátolja az NMDA (N-metil-D-aszpartát) receptorok aktivitását annak a ténynek köszönhető, hogy az NMDA receptorok magnéziumionok általi blokkolása addig folytatódik, amíg a sejtmembrán depolarizációja meg nem történik (közvetett antagonizmus az NMDA receptorokkal szemben).

A flupirtin terápiás koncentrációban nem mutat kapcsolatot alfa1-, alfa2-adrenerg receptorokkal, szerotonin 5HT1-, 5HT2-receptorokkal, benzodiazepin, dopamin, opioid, központi muszkarin- és nikotinérzékeny kolinerg receptorokkal (m- és n-kolinerg receptorok).

A Nolodataka hatóanyag központi hatása három fő hatás miatt valósul meg:

• fájdalomcsillapító hatás: a flupirtin a feszültségtől független káliumcsatornák aktivációjának eredményeként stabilizálja az idegsejt membránpotenciálját; ez az NMDA receptorok aktivitásának elnyomásával jár, és az idegsejt kalciumion csatornáinak blokkolását és a sejt belsejében a kalciumionok áramának csökkenését okozza; a nociceptív ingerekre adott neuron gerjesztés gátlásának következtében (a nociceptív aktiváció gátlása) fájdalomcsillapító hatás lép fel, és megfigyelhető az idegsejtek reakciójának lassulása a fájdalom ingerének ismételt expozíciójában, ami megakadályozza a fájdalom intenzívebbé válását és krónikus formába való átmenetét, és krónikus fájdalom szindróma jelenlétében biztosítja annak gyengülését intenzitás;feltárta a flupirtin azon képességét is, hogy befolyásolja a fájdalom érzékelését a leszálló noradrenerg rendszeren keresztül;
• izomlazító hatás: az anyag izomgörcsös hatása az impulzusok motoneuronokba és interneuronokba történő átadásának gátlásából adódik, amelynek következtében az izomfeszültség enyhül; a flupirtin ezen tulajdonsága számos krónikus betegség hátterében jelentkezik, amelyek fájdalmas izomgörcsökkel fordulnak elő (fibromyalgia, feszültség fejfájás, arthropathiák, izom-csontrendszeri fájdalom a nyakon és a háton);
• a kronizációs folyamatok hatása: a kronizációs folyamatokat az idegsejtek impulzusvezetési folyamatainak tekintik, amelyek kapcsolódnak az utóbbiak regenerálódási és új idegi kapcsolatok létrehozásának képességéhez (a neuronfunkciók rugalmassága) az intracelluláris folyamatok aktiválásával az idegsejtek működésének plaszticitása olyan feltételeket biztosít a mechanizmusok kiváltására, mint az infláció, amelynek során az egyes következő fájdalomimpulzusokra adott válasz növekedését észlelik, az NMDA receptorok fontos szerepet játszanak az ilyen változások megvalósításában (gén expresszió); a flupirtin hatása miatt ezen receptorok közvetett blokkolása és működésük elnyomása következik be; így a gyógyszer megakadályozza a fájdalom krónikus formába való átmenetét, és már meglévő krónikus fájdalom esetén a membránpotenciál stabilizálásával segít a fájdalom memóriájának törlésében,ami a fájdalomérzékenység csökkenéséhez vezet.

Farmakokinetika

A Nolodatak orális beadása után a flupirtin gyorsan és majdnem teljesen (90%) felszívódik a gyomor-bél traktusból, a vérplazmában lévő hatóanyag szintje arányos a dózissal.

A májban a hatóanyag bevitt dózisának akár 75% -a is metabolikus átalakuláson megy keresztül, aktív M1 metabolit és inaktív M2 metabolit képződésével. Az uretánszerkezet hidrolízisével (a reakció I. fázisa) és további acetilezésével (a reakció II. Fázisa) létrejött M1 [2-amino-3-acetamino-6- (4-fluor) -benzil-amino-piridin] metabolit biztosítja a flupirtin fájdalomcsillapító hatásának körülbelül 25% -át. A második M2 metabolit a p-fluor-benzil oxidációs reakciójának (I. fázis) eredményeként jön létre, majd a p-fluor-benzoesav glicinnel konjugálódik (II. Fázis).

Azt, hogy az izoenzimek közül melyik vesz részt főleg az oxidatív pusztulás útjában, nem sikerült megállapítani. Feltételezzük, hogy a flupirtin csak kismértékben képes kölcsönhatásba lépni más gyógyszerekkel.

A vérplazma felezési ideje (T1 / 2) körülbelül 7 óra (az M1 metabolit és a flupirtin esetében 10 óra), ami elegendő feltétel a fájdalomcsillapító hatás eléréséhez, ha a gyógyszert az ajánlott adagolási rend szerint szedik.

A beadott dózis körülbelül 69% -át választja ki a vesék: M1-metabolit (acetil-metabolit) formájában - 28%, M2-metabolit (p-fluor-hidrogén-bursav) formájában - 12%, változatlanul - 27%, a fennmaradó részt (1/3) választják ki metabolitok formájában, amelyek szerkezetét még nem tisztázták. A dózis kis része epével ürül a belekben.

Felhasználási javallatok

Az utasítások szerint a Nolodatak felnőttek számára enyhe vagy közepes intenzitású akut fájdalom kezelésére ajánlott.

Ellenjavallatok

Abszolút:

• a máj encephalopathia és cholestasis kialakulásának kockázata (előfordulhat encephalopathia, vagy bonyolult lehet egy már meglévő encephalopathia vagy ataxia lefolyása);
• myasthenia gravis (a flupirtin izomlazító hatása miatt);
• egyidejű májbetegség;
• alkoholizmus;
• életkor 18 évig;
• meglévő vagy nemrég gyógyult fülzúgás (a májenzimek fokozott aktivitásának magas kockázata miatt);
• kombinált alkalmazás más gyógyszerekkel, amelyek hepatotoxikus hatást fejthetnek ki;
• túlérzékenység a gyógyszer bármely összetevőjével szemben.

Relatív (a Nolodatak elővigyázatosságát igényli):

• magas életkor (65 év felett);
• hipoalbuminémia;
• veseelégtelenség.

Utasítások a Nolodatak használatához: módszer és adagolás

A Nolodatakot szájon át alkalmazzák. A kapszulát rágás nélkül, egészben, 100 ml folyadékkal kell lenyelni. Célszerű a gyógymódot ülve vagy állva szedni.

Szükség esetén bizonyos esetekben kinyithatja a kapszulát, és csak a benne lévő port használhatja fel, vízben oldva. A kapott oldat nagyon keserű ízének semlegesítése érdekében ajánlott enni.

Az adagot a fájdalom intenzitásának mértéke és a beteg flupirtin iránti egyéni érzékenységének figyelembevételével választják ki. A Nolodatak 1 kapszulát (100 mg) ajánlott naponta 3-4 alkalommal bevenni, az adagok közötti egyenlő időközökkel. Súlyos fájdalom szindróma esetén 2 kapszulát (200 mg) írnak fel naponta háromszor. A maximális megengedett napi adag nem haladhatja meg a 6 kapszulát (600 mg). A kezelés időtartamát a kezelőorvos határozza meg, miután felmérte a fájdalom szindróma dinamikáját és a gyógyszer toleranciájától függően. A hosszú távú alkalmazás hátterében figyelemmel kell kísérni a máj transzaminázainak aktivitását a hepatotoxicitás lehetséges korai jeleinek felderítése érdekében. A terápia nem haladhatja meg a 14 napot.

Hipoalbuminémiában szenvedő betegek számára a Nolodatakot napi 3, legfeljebb 3 kapszulát (300 mg) tartalmazó adagban írják fel. Ha nagyobb dózisokat kell bevenni, figyelni kell a beteg állapotát.

Mellékhatások

• idegrendszer: gyakran - szédülés, alvászavar, fejfájás, remegés, szorongás / idegesség, depresszió; ritkán - zavart tudat;
• máj és epeutak: nagyon gyakran - a máj transzaminázainak fokozott aktivitása; ismeretlen gyakorisággal - májelégtelenség, hepatitis;
• anyagcsere: gyakran - étvágyhiány;
• Emésztőrendszer: gyakran - hányinger, epigasztrikus fájdalom, dyspepsia, hányás, hasi fájdalom, székrekedés, puffadás, a szájnyálkahártya szárazsága, hasmenés;
• immunrendszer: ritkán - allergiás reakciók (néha bőrkiütés, viszketés, csalánkiütés, láz), túlérzékenység a gyógyszerrel szemben;
• bőr és bőr alatti szövet: gyakran - izzadás;
• látásszerv: ritkán - látásromlás;
• mások: nagyon gyakran - fáradtság / gyengeség (a betegek 15% -ában), a legtöbb esetben a tanfolyam elején.

A mellékhatások általában a flupirtin adagjától függenek (kivéve az allergiás reakciókat), és sok esetben önmagukban is elmúlnak további terápiával vagy annak befejezése után.

Túladagolás

Egyes esetekben Nolodatak túladagolás történt öngyilkosság céljából. Ugyanakkor, miközben a flupirtint 5 g-os dózisban szedték, a következő reakciókat figyelték meg: szájszárazság, émelygés, könnyes fájdalom, dőlésállapot, kábultság, zavartság, tachycardia. Kényszerített diurézis vagy hányás, elektrolitok bevitele és az aktív szén bevitele után a közérzet javulása 6-12 óra múlva volt megfigyelhető. Életveszélyes tünetek kialakulásáról nem számoltak be.

Nem szabad megfeledkezni arról, hogy a túladagolás hátterében vagy a mérgezés jeleinek megjelenésekor a központi idegrendszer nemkívánatos hatásai és a májra gyakorolt toxikus hatások a máj anyagcserezavarainak súlyosbodása által jelentkezhetnek. Ebben az esetben tüneti kezelést írnak elő. Nincs specifikus ellenszer.

Különleges utasítások

A Nolodatak csak akkor ajánlott, ha ellenjavallt más fájdalomcsillapítókkal való kezelés, ideértve a nem szteroid gyulladáscsökkentőket (NSAID) vagy az opioidokat.

A gyógyszer szedése során figyelnie kell minden olyan tünetre, amely a májkárosodásra jellemző (például fáradtságérzés, hányinger, étvágytalanság, hányás, hasi fájdalom, sötét vizelet, viszketés, sárgaság). Ha a fenti jogsértések bármelyike bekövetkezik, abba kell hagynia a Nolodatak szedését és sürgősen orvoshoz kell fordulnia.

A terápia időtartama alatt az urobilinogén, a bilirubin és a fehérje koncentrációjának vizeletben történő meghatározásának hamis pozitív eredményei lehetségesek, ha diagnosztikai csíkokkal végzett vizsgálatot végeznek. A vérplazma bilirubin-tartalmának számszerűsítésekor hasonló reakció valószínűsége valószínű.

A flupirtin nagy dózisban történő alkalmazásának hátterében bizonyos esetekben a vizelet zöldre válhat; ez a jelenség nem vonatkozik semmilyen rendellenesség klinikai tüneteire.

Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra

Az álmosság és a szédülés esetleges megjelenése kapcsán, amikor a Nolodatak-ot a kezelés során alkalmazzák, a betegeknek tartózkodniuk kell a járművek vezetésétől és más potenciálisan veszélyes és összetett mechanizmusoktól. Alkoholfogyasztás során feltétlenül ezt kell szem előtt tartani.

Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt

Nincs elegendő információ a flupirtin terhesség alatti alkalmazásáról. Állatokon végzett kísérleti vizsgálatok során a hatóanyag reprodukciós toxicitást mutatott, de nem észleltek teratogén hatást. Az embereket fenyegető potenciális veszély nem ismert.

A Nolodatak terhesség alatt történő alkalmazása csak szélsőséges esetekben megengedett, amikor az anya terápiájának tervezett előnyei jelentősen meghaladják a magzatra gyakorolt lehetséges kockázatot.

A kutatási eredmények szerint a flupirtin kis mennyiségben található meg az anyatejben. Ennek eredményeként a szoptatás alatt lehetetlen bevenni a gyógyszert, kivéve azokat az eseteket, amikor annak kinevezése rendkívül szükséges, a tanfolyam alatt meg kell szakítani a szoptatást.

Gyermekkori használat

A Nolodatak ellenjavallt 18 év alatti betegeknél.

Károsodott vesefunkcióval

A veseelégtelenség jelenlétében a gyógyszeres kezelés ideje alatt a kreatinin szintjének a vérplazmában történő szabályozására van szükség. Enyhe vagy közepesen súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél a Nolodatak adagjának módosítása nem szükséges.

Súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknek meg kell változtatniuk a gyógyszer adagolását, a maximális napi adag ebben a betegcsoportban nem haladhatja meg a 3 kapszulát (300 mg). Ha a Nolodatak-ot nagyobb adagban kell előírni, a betegeknek gondos orvosi felügyeletre van szükségük.

A májműködés megsértése esetén

Tekintettel a máj transzaminázok fokozott aktivitásának kockázatára, valamint a májelégtelenség és a hepatitis előfordulására, a Nolodatak-kezelés alatt hetente egyszer ajánlott ellenőrizni a májfunkció állapotát.

Ha a májaktivitás vizsgálatának eredményei eltérnek a normától vagy a májbetegségekre jellemző klinikai tünetek megnyilvánulásától, a gyógyszert fel kell függeszteni.

Ha a beteg májfunkciója csökkent, a gyógyszert napi 2 adagot meg nem haladó adagban (200 mg) kell bevenni.

Alkalmazása időseknél

Időseknél, összehasonlítva a fiatal betegekkel, a flupirtin T1 / 2 növekedését figyelték meg (egyszeri adaggal - legfeljebb 14 óra, 12 napos alkalmazás esetén - legfeljebb 18,6 óra), és a vérben a maximális plazmakoncentráció 2-ben –2,5-szer.

A 65 évesnél idősebb betegeknek ajánlott a kezelés kezdetén a Nolodatak-ot bevenni, 1 kapszulát (100 mg) naponta kétszer - reggel és este. A fájdalom súlyosságától és a szer toleranciájától függően az adag 3 kapszulára növelhető.

Gyógyszerkölcsönhatások

• nyugtatók, izomlazítók, etanol: ezeknek a gyógyszereknek a hatása fokozódik;
• benzilpenicillin, glibenklamid, acetilszalicilsav, digoxin, klonidin, propranolol, diazepam, warfarin: lehetséges a flupirtin által okozott aktivitás növekedése, ha kiszorultak a fehérjékkel való kapcsolatukról (ez különösen igaz a warfarinra és a diazepámra);
• kumarinszármazékok (beleértve a warfarint is): lehetséges a protrombin index megváltoztatása (az antikoaguláns hatás növelése), ezt a mutatót rendszeresen ellenőrizni kell a kumarin dózisának időben történő megfelelő beállítása érdekében; nincs információ a gyógyszer más antikoagulánsokkal / thrombocyta-gátlókkal való kölcsönhatásáról;
• gyógyszerek, amelyek metabolizmusa a májban történik: a májenzimek aktivitásának növekedése lehetséges, szintjük rendszeres ellenőrzése szükséges;
• karbamazepint és paracetamolt tartalmazó gyógyszerek: ez a kombináció nem ajánlott.

Analógok

A Nolodatak analógjai: Katadolon, Neurodolon, Katadolon Forte, Flugesik.

A tárolás feltételei

Tárolja fénytől és nedvességtől védett helyen, legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten. Gyermekektől elzárva tartandó.

Az eltarthatóság 2 év.

A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei

Vény alapján kiadva.

Vélemények a Nolodatakról

Számos vélemény szerint a Nolodatak hatékony eszköz a különböző eredetű enyhe vagy közepes súlyosságú fájdalom-szindróma enyhítésére. A betegek megjegyzik, hogy a gyógyszer hatékonyan és gyorsan enyhíti a fejfájást, a fogfájást és az izomfájdalmat, a hát, az alsó hát és a fenék fájdalmát az intervertebralis sérv hátterében, a törések utáni fájdalmat, és nem okoz függőséget és függőséget.

Ugyanakkor a bevitel során gyakran kialakulnak olyan nemkívánatos hatások, mint hányinger, gyomorfájás, gyomorégés, hasmenés, fejfájás, szédülés, idegesség.

A Nolodatak ára a gyógyszertárakban

A Nolodatak hozzávetőleges ára (100 mg kapszula): 10 db. csomagolásban - 300-380 rubel, 30 db. - 570-680 rubel, 50 db. - 1080-1140 rubel.

Anna Kozlova Orvosi újságíró A szerzőről

Oktatás: Rosztovi Állami Orvostudományi Egyetem, "Általános orvoslás" szak.

A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!