Cosopt
Cosopt: használati utasítás és vélemények
- 1. Kiadási forma és összetétel
- 2. Farmakológiai tulajdonságok
- 3. Felhasználási javallatok
- 4. Ellenjavallatok
- 5. Az alkalmazás módja és adagolása
- 6. Mellékhatások
- 7. Túladagolás
- 8. Különleges utasítások
- 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
- 10. Használat gyermekkorban
- 11. Károsodott vesefunkció esetén
- 12. A májműködés megsértése esetén
- 13. Alkalmazása időseknél
- 14. Gyógyszerkölcsönhatások
- 15. Analógok
- 16. A tárolás feltételei
- 17. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
- 18. Vélemények
- 19. Ár a gyógyszertárakban
Latin neve: Cosopt
ATX kód: S01ED51
Hatóanyag: dorzolamid + timolol (dorzolamid + timolol)
Producer: Merck Sharp & Dohme (Franciaország)
Leírás és fotófrissítés: 2018.11.21
Árak a gyógyszertárakban: 780 rubeltől.
megvesz
A Cosopt egy kombinált antiglaukóma gyógyszer a szemészetben történő helyi alkalmazásra.
Kiadási forma és összetétel
A Cosopt szemcseppek formájában készül: enyhén viszkózus, átlátszó, szinte színtelen vagy színtelen folyadék (egyenként 5 ml Okumeter Plus típusú műanyag palackban, 1 üveg kartondobozban).
1 ml-es cseppek összetétele:
- hatóanyagok: dorzolamid-hidroklorid - 22,26 mg (egyenértékű a dorzolamid-bázissal 20 mg mennyiségben); timolol-maleát - 6,83 mg (5 mg timolol-bázisnak felel meg);
- további komponensek: nátrium-citrát, benzalkónium-klorid (50% -os benzalkónium-klorid-oldat formájában), hyetellóz (hidroxi-etil-cellulóz), 1 M nátrium-hidroxid-oldat, mannit, injekcióhoz való víz.
Farmakológiai tulajdonságok
Farmakodinamika
A Cosopt egy glaukómaellenes gyógyszer, amely két aktív komponenst tartalmaz: dorzolamid-hidrokloridot és timolol-maleátot. Ezen anyagok mindegyike csökkenti a megnövekedett intraokuláris nyomást (IOP) az intraokuláris folyadék termelésének csökkentésével (vizes humor).
A gyógyszer hatóanyagainak teljes hatása az IOP markánsabb csökkenését okozza a következő farmakológiai tulajdonságok miatt:
- A dorzolamid-hidroklorid egy szelektív II-es típusú karboanhidráz-blokkoló. A csilló (ciliáris) test szén-dioxid-anhidrázának elnyomása hozzájárul a szem vizes humorának termelésének csökkenéséhez, feltehetően a képződött bikarbonát-ionok számának csökkenése következtében, ami a nátrium-ionok és a folyadék szállításának lassulásának oka;
- A timolol-maleát egy nem szelektív béta-blokkoló. Annak ellenére, hogy ennek az anyagnak a hatásmechanizmusa, amely az IOP csökkenéséhez vezet, még nem sikerült véglegesen meghatározni, számos elvégzett vizsgálat eredménye azt jelzi, hogy az intraokuláris folyadék szekréciójának csökkenése és a kiáramlás enyhe növekedése mutatkozik.
Farmakokinetika
Helyi alkalmazás esetén a dorzolamid-hidroklorid belép a szisztémás keringésbe. A hosszan tartó alkalmazás hátterében az anyag a vörösvértestekben felhalmozódik a II-es típusú karboanhidrázzal való szelektív kölcsönhatás következtében, rendkívül alacsony plazmakoncentrációt biztosítva a szabad ágensnek. A dorzolamid metabolikus átalakulásának eredményeként egyetlen N-dezetil-metabolit képződik, amely a II-es típusú szénhidrogén-anhidrázt kevésbé gátolja, mint a kezdeti formája, ugyanakkor elnyomja az I-es típusú szén-anhidrázt, amely kevésbé aktív izoenzim. Ez a metabolit az eritrocitákban is felhalmozódik, ahol főleg az I. típusú szénhidrogén-anhidrázhoz kötődik.
A dorzolamid körülbelül 33% -a kötődik a vérplazma fehérjéihez. Változatlan formában és metabolit formájában ürül a vizelettel. A Cosopt alkalmazásának befejezése után a dorzolamid nemlineárisan választódik ki az eritrocitákból, ami először a koncentráció gyors csökkenésének oka, majd - lassú eliminációval, a felezési idő körülbelül 4 hónap.
Amikor ezt az anyagot szájon át szedték a maximális lehetséges szisztémás hatás meghatározása céljából a helyi alkalmazás ideje alatt, stabil állapotot sikerült elérni 13 hét után. Ebben az esetben a vérplazmában gyakorlatilag nem mutattak ki szabad anyagot vagy metabolitjait. A vese- és légzésfunkcióra vonatkozó farmakológiai hatást nem figyelték meg az eritrocita karbonanhidráz elégtelen szuppressziója miatt. Hasonló farmakokinetikai hatást figyeltek meg a dorzolamid-hidroklorid hosszan tartó helyi alkalmazásának hátterében.
Helyi alkalmazás esetén a timolol-maleát beléphet a szisztémás keringésbe. Egy 6 betegnél végzett vizsgálat szerint naponta kétszer 0,5% timolol-maleát szemcsepp helyi alkalmazásával a reggeli beadás után a timolol átlagos maximális koncentrációja a plazmában 0,46 ng / ml volt, nappal pedig 0,35 ng / ml … A cseppentés után a vérnyomáscsökkentő hatás 20 perc múlva jelentkezik, maximuma 2 óra múlva éri el és legalább 24 órán át tart.
Felhasználási javallatok
Az utasítások szerint a Cosopt a megnövekedett IOP kezelésére ajánlott nyitott szögű glaukóma és pszeudoexfoliatív glaukóma esetén monoterápia elégtelen hatékonysága esetén.
Ellenjavallatok
Abszolút:
- II és III fokos atrioventrikuláris blokk (AV blokk) pacemaker nélkül, sinoatrialis blokk;
- sinus bradycardia, beteg sinus szindróma (SSS);
- súlyos szívelégtelenség;
- Kardiogén sokk;
- bronchiális asztma (beleértve az anamnézis adatait is);
- súlyos krónikus obstruktív tüdőbetegség (COPD);
- légúti túlérzékenység;
- dystrophiás folyamatok a szaruhártyában;
- hiperklorémiás acidózis;
- súlyos veseelégtelenség, kreatinin-clearance (CC) kevesebb, mint 30 ml / perc;
- terhesség és szoptatás;
- életkor 18 évig;
- túlérzékenység a Cosopt bármely összetevőjével szemben.
Viszonylagos (a Cosoptot rendkívül óvatosan kell használni):
- I. fokú szívblokk (a béta-blokkolók növelhetik az impulzusvezetés lassulásának kockázatát);
- súlyos perifériás keringési rendellenességek (Raynaud-kór vagy Raynaud-szindróma súlyos formában);
- diabetes mellitus (különösen labilis lefolyás), a spontán hipoglikémia iránti hajlam (a béta-blokkolók képesek elfedni az akut hipoglikémia jeleit / tüneteit);
- Enyhe vagy közepesen súlyos COPD;
- tirotoxikózis (a terápia ideje alatt a betegség egyedi klinikai tünetei elfedhetők);
- a szaruhártya rendellenességei.
A Cosopt alkalmazására vonatkozó utasítások: módszer és adagolás
A Cosopt szemcseppeket az érintett szem (vagy mindkét szem) kötőhártya-zsákjába csepegtetjük naponta 2 alkalommal, 1 csepp.
Ha a Cosopt-ot más antiglaukóma-cseppek helyettesítésére használják, az utóbbiakkal történő kezelést 1 nappal a beadás megkezdése előtt le kell állítani. Ha a Cosopt-ot más helyi szemészeti szerrel együtt alkalmazzák, akkor e gyógyszerek injekcióinak közötti intervallumnak legalább 10 percnek kell lennie.
Amikor a szemhéjak a gyógyszer beillesztése után 2 percen belül bezáródnak (nasolacrimalis elzáródás), akkor szisztémás felszívódásának csökkenése figyelhető meg, ami a helyi hatás növekedését okozhatja.
Mivel a Cosopt steril oldat, az első használat előtt ellenőrizze, hogy az üveg külsejére felvitt védőcsík nem sérült-e. Bontatlan injekciós üvegekben a kupak és az injekciós üveg közötti rés megengedett. A palack kinyitásához el kell engednie a kupakot a védőcsík eltávolításával, majd a kupak felső felületén lévő nyíl irányába forgatva csavarja le.
A cseppentés során ajánlott a fejét hátradönteni, és kissé meghúzni az alsó szemhéjat, hogy hézag jöjjön létre a szem és a szem között. Ezt követően a cseppekkel ellátott palackot meg kell fordítani, és elkerülve, hogy a hegye érintkezzen bármilyen felülettel, finoman nyomja hüvelykujjával vagy mutatóujjával a palackra külön megjelölt helyre, hogy 1 csepp a kötőhártya-tasakba essen.
Helytelen használat esetén az injekciós üveg megfertőződhet, ami súlyos szemfertőzésekhez és későbbi látásvesztéshez vagy -vesztéshez vezethet. A cseppentés után a szemet le kell csukni úgy, hogy egy ujjal megnyomja a belső sarkot, és 2 percig az orrnyereghez nyomja, hogy a cseppek tovább maradjanak a szemben. Szükség esetén a Cosopt-ot a másik szembe fecskendezik a fenti ajánlásoknak megfelelően.
Az eljárás befejezése után az üveget szorosan meghúzva kupakkal kell lezárni, ugyanakkor ne nyomja túl erősen a kupakot, hogy elkerülje az üveg károsodását. Ha mindent helyesen végeztek, az üveg címkéjén lévő nyílnak meg kell egyeznie a kupakján található nyíllal. Ne növelje az adagolóhegy nyílását.
Mellékhatások
Általában a Cosopt jól tolerálható. Klinikai vizsgálatok során csak ennek a kombinált gyógyszernek a velejárója volt a káros hatás. A terápia során megfigyelt rendellenességek a dorzolamid-hidroklorid és / vagy a timolol-maleát korábban regisztrált mellékhatásaira korlátozódtak. A szisztémás mellékhatások a legtöbb esetben enyheek voltak, és nem igényelték a Cosopt abbahagyását.
A dorzolamid-hidroklorid alkalmazásakor lehetséges mellékhatások:
- idegrendszer: szédülés, fejfájás, paresztézia;
- allergiás reakciók: csalánkiütés, viszketés, hörgőgörcs, angioödéma;
- látásszerv: hámlás, irritáció, a szemhéj gyulladása; pontszerű keratitis, iridocyclitis, átmeneti myopia (a gyógyszer megvonása után eltűnik);
- mások: kiütés, fáradtság / aszténia, torok irritáció, orrvérzés, szájszárazság.
A timolol-maleát alkalmazása során előforduló mellékhatások:
- szív- és érrendszer: helyi alkalmazás - ödéma, fülzúgás, a kéz és a láb hőmérsékletének csökkentése, hipotenzió, aritmia, sántaság, Raynaud-jelenség, paresztézia, szív- és érrendszeri rendellenességek, ájulás, ritmuszavarok, szívmegállás; szisztémás alkalmazás - artériás elégtelenség súlyosbodása, értágulat, az angina pectoris súlyosbodása, sinoauricularis blokk, AV blokk II - III fok;
- látásszerv: helyi alkalmazás - keratitis, blepharitis, kötőhártya-gyulladás, szárazság, a szaruhártya csökkent érzékenysége, ptosis, diplopia, látászavarok (ideértve a szem töréserejének változásait, egyes esetekben a miotikumok törlése miatt);
- légzőrendszer: helyi alkalmazás - köhögés, hörgőgörcs (elsősorban broncho-obstruktív patológia jelenlétében); szisztémás alkalmazás - zihálás, tüdőödéma;
- idegrendszer: szédülés, helyi alkalmazás - fejfájás, paresztézia, a myasthenia gravis tüneteinek növekedése, álmatlanság, depresszió, rémálmok, memóriavesztés; szisztémás alkalmazás - fokozott álmosság, csökkent koncentráció;
- allergiás reakciók: helyi alkalmazás - helyi vagy generalizált kiütés, csalánkiütés, anafilaxia, angioödéma;
- dermatológiai reakciók: helyi alkalmazás - pikkelysömör-szerű kiütések vagy a pikkelysömör súlyosbodása, alopecia; szisztémás alkalmazás - fokozott izzadás, bőrviszketés, exfoliatív dermatitis;
- anyagcsere: szisztémás alkalmazás - hipoglikémia, hiperglikémia;
- emésztőrendszer: helyi alkalmazás - szájszárazság, dyspepsia, hasmenés; szisztémás alkalmazás - hányás;
- mások: helyi alkalmazás - mellkasi fájdalom, fáradtság, aszténia, Peyronie-kór, csökkent libidó, szisztémás lupus erythematosus; szisztémás alkalmazás - csökkent testtűrés, gyengeség, végtagfájdalom, arthralgia, vizelési rendellenességek, impotencia, nem thrombocytopeniás purpura.
A béta-blokkolók alkalmazása súlyosbíthatja a pseudoparalytic myasthenia gravis-t.
Túladagolás
Nincsenek adatok a Cosopt túladagolásáról.
Leírják a timolol-maleátot tartalmazó szemcseppek akaratlan túladagolásának eseteit, amelyeket szájon át alkalmazott béta-blokkolók túladagolásának szisztémás hatása kísér: fejfájás, szédülés, légszomj, hörgőgörcs, bradycardia, szívmegállás.
A dorzolamid túladagolásakor előforduló legvalószínűbb tünetek az acidózis kialakulása, az elektrolit-egyensúlyhiány és a központi idegrendszer mellékhatásai lehetnek.
Ebben az állapotban tüneti és támogató terápiát írnak elő. Javasoljuk az elektrolitok (különösen a kálium) szintjének és a vérplazma pH-jának monitorozását. Dialízis során a timolol nem választódik ki.
Különleges utasítások
A Cosopt szemcseppek, csakúgy, mint más, helyileg alkalmazott szemészeti szerek, szisztémásan felszívódhatnak. Mivel a gyógyszer egyik hatóanyaga a timolol (béta-blokkoló), helyileg alkalmazva nemkívánatos állapotok is előfordulhatnak, amelyek a béta-blokkolók szisztémás alkalmazásának hátterében jelentkeznek.
Azoknál a betegeknél, akiknek kórtörténetében szív- és érrendszeri betegségek, köztük szívelégtelenség szerepel, rendszeres ellenőrzést igényelnek e betegségek súlyosbodásának lehetséges jeleinek azonosítása érdekében. A pulzusukat is szabályozniuk kell.
A timolol-maleátos szemcseppekkel végzett kezelés során halálos kimenetelű szívelégtelenségről számoltak be, bronchiális asztma jelenlétében pedig - végzetes kimenetelű bronchospasmusról. Enyhe vagy közepesen súlyos COPD-ben szenvedő betegeknél a gyógyszert csak az előny és a lehetséges kockázat gondos egyensúlyának mérlegelése után írják fel.
A tirotoxikus krízis lehetséges kialakulása miatt nem ajánlott a béta-blokkolók hirtelen törlése tirotoxikózis jelenlétében.
Ha a terápia ideje alatt kiterjedt műtéti beavatkozást kell végrehajtani, akkor a béta-blokkolók hatása a műtét során megfelelő dózisú adrenomimetikumok bevezetésével kiküszöbölhető.
A béta-blokkolók használata a szemészetben száraz szemet okozhat. Az alacsony endothelsejt-számmal rendelkező betegek növelik a szaruhártyaödéma kockázatát.
A dorzolamid szulfonamidként alkalmazva, helyileg alkalmazva, képes kiváltani az e gyógyszercsoport szisztémás alkalmazásakor megfigyelt nemkívánatos hatásokat - toxikus epidermális nekrolízis, Stevens-Johnson szindróma. Súlyos túlérzékenységi reakciók kialakulásával a gyógyszert törölni kell.
Az akut, zárt zugú glaukóma kezelésében az IOP-t csökkentő gyógyszerek mellett egyéb terápiás intézkedések előírása is szükséges. Akut, zárt záródású glaukómában szenvedő betegeknél a Cosopt hatásának vizsgálatát nem hajtották végre.
Azoknál a betegeknél, akiknek kórtörténetében atópiák vannak vagy súlyos anafilaxiás reakciók vannak a különféle allergénekkel szemben, fokozott válaszreakció fordulhat elő, ha ezeknek az allergéneknek ismételten kiteszik. Az epinephrin, amelyet e kockázati csoportba tartozó betegek allergiás reakcióinak enyhítésére használnak, hatástalan lehet, ha standard terápiás dózist szed.
Nem ajánlott kombinálni a Cosopt alkalmazását más béta-blokkolókkal, e gyógyszerek farmakológiai hatásának lehetséges kölcsönös fokozása miatt.
A szívkoszorúér-betegség hátterében a kezelést fokozatosan le kell állítani.
Mivel a Cosopt szénsav-anhidráz gátlót tartalmaz, amelynek helyi tulajdonsága a szisztémás felszívódás, a gyógyszer olyan betegek általi alkalmazása, akiknek kórtörténetében urolithiasis szerepel, súlyosbítják az urolithiasis kockázatát a sav-bázis egyensúlyhiány miatt.
A Cosopt benzalkónium-kloridot tartalmaz, amely szemirritációt okozhat. A kontaktlencsét használó betegeket a cseppentés előtt el kell távolítani, majd a gyógyszer beadása után legkorábban 15 perccel fel kell helyezni. Nem szabad megfeledkezni arról, hogy a benzalkónium-klorid a lágy kontaktlencsék elszíneződéséhez vezethet.
Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra
A Cosopt terápiával olyan rendellenességek jelenhetnek meg, amelyek negatívan befolyásolhatják a pszichomotoros reakciók sebességét és a figyelem koncentrációját az egyes betegeknél, rontva a vezetési készségeket vagy más összetett mechanizmusokat.
Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
Terhesség és szoptatás alatt a Cosopt alkalmazása ellenjavallt.
Nincs elegendő adat a dorzolamid és a timolol terhesség alatti alkalmazásáról.
Állatkísérletek eredményeként a dorzolamid teratogén hatását találták.
Az epidemiológiai vizsgálatok során az orális béta-blokkolók negatív hatását a veleszületett hibák kialakulására nem tárták fel, azonban az intrauterin növekedés visszamaradásának veszélyét találták. Ezenkívül abban az esetben, amikor a béta-blokkolókat szülés előtt alkalmazták, újszülötteknél feltárultak a béta-adrenerg receptorok blokkolásának jelei és tünetei hipoglikémia, hipotenzió, bradycardia és légzési elégtelenség formájában. A fentiek kapcsán, ha a Cosopt alkalmazását szülés előtt írták elő, az élet első napjaiban az újszülöttek gondos orvosi felügyeletet igényelnek.
Nem ismert, hogy a dorzolamid behatol-e az anyatejbe. A timolol, mint más béta-blokkolók, képes kiválasztódni az anyatejbe. Ha szükséges a gyógyszer szoptatás alatt történő alkalmazása, a kezelőorvosnak el kell döntenie, hogy abbahagyja-e a szoptatást vagy abbahagyja a Cosopt terápiát.
Gyermekkori használat
18 év alatti betegeknél a Cosopt alkalmazása ellenjavallt, mivel ennek hatékonyságát és biztonságosságát ebben a korosztályban nem vizsgálták kellőképpen.
Károsodott vesefunkcióval
A Cosopt ellenjavallt súlyos veseelégtelenség esetén (CC kevesebb, mint 30 ml / perc).
A májműködés megsértése esetén
Mivel a Cosopt májfunkciós rendellenességekben szenvedő betegeknél történő alkalmazásának vizsgálata nem áll rendelkezésre, ezeknek a betegeknek rendkívül óvatosan kell glaukómaellenes szert alkalmazniuk.
Alkalmazása időseknél
Egyes idős betegeknél nem zárható ki a Cosopt iránti nagyobb egyéni érzékenység lehetősége.
Gyógyszerkölcsönhatások
- antiaritmiás szerek (beleértve az amiodaront is), szisztémás kalciumcsatorna-blokkolók, béta-blokkolók, katekolamincsökkentő szerek, opioid fájdalomcsillapítók, parasimpatomimetikumok, digitalisz-glikozidok, monoamin-oxidáz (MAO) inhibitorok: a vérnyomáscsökkentő hatás fokozható és / vagy kifejezett szemészeti kombináció kialakulása bradhycard oldattal timolol-maleát;
- a CYP2D6 izoenzim gátlói (beleértve a szelektív szerotonin újrafelvétel gátlókat és a kinidint): timolollal kombinálva erősíteni lehet a béta-adrenerg receptorok szisztémás blokkolásának hatását (beleértve a pulzus csökkenését és a depressziót);
- szalicilátok (nagy dózisban): súlyosbodik az ezekkel a gyógyszerekkel végzett kezeléssel járó toxicitás veszélye;
- adrenalin: fennáll a mydriasis kialakulásának lehetősége, ha timolol-maleáttal kombinálják;
- antidiabetikus gyógyszerek: ezen gyógyszerek hipoglikémiás hatása fokozódik a szisztémás béta-blokkolók hatása miatt;
- klonidin (klonidin): növelhető a magas vérnyomás, amely a gyógyszer abbahagyásakor jelentkezik;
- szisztémás karboanhidráz inhibitorok: a karboanhidráz gátlás szisztémás hatásai fokozódhatnak, ez a kombináció nem ajánlott.
Analógok
A Cosopt analógjai: Dorzotimol, Dorzopt Plus, Rozak, Mardosia.
A tárolás feltételei
Tárolja fénytől védett helyen, gyermekektől elzárva, legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten.
Az eltarthatóság 2 év.
A palackot a felbontást követően 28 napnál tovább nem szabad felhasználni.
A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
Vény alapján kiadva.
Vélemények Kosoptról
A Kosoptról szóló néhány vélemény többnyire pozitív. A betegek a gyógyszert a glaukóma kezelésére használt hatékony szerként írják le.
A gyógyszer hátrányai közé tartozik a mellékhatások kialakulása (elsősorban allergia, fejfájás, légszomj formájában).
A Cosopt ára a gyógyszertárakban
Az 5 ml-es palack Cosopt ára körülbelül 770-970 rubel lehet.
Cosopt: árak az online gyógyszertárakban
|
Gyógyszer neve Ár Gyógyszertár |
|
Cosopt 20 mg / ml + 5 mg / ml szemcsepp 5 ml 1 db. 780 rubel megvesz |
|
Cosopt szemcsepp 20mg / ml + 5mg / ml 5ml 803 r megvesz |
Anna Kozlova Orvosi újságíró A szerzőről
Oktatás: Rosztovi Állami Orvostudományi Egyetem, "Általános orvoslás" szak.
A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!
