Cosopt - Utasítások A Szemcseppek Használatához, ár, Analógok, Vélemények

2024 Szerző: Rachel Wainwright | [email protected]. Utoljára módosítva: 2023-12-15 07:40

Cosopt

Cosopt: használati utasítás és vélemények

1. 1. Kiadási forma és összetétel
2. 2. Farmakológiai tulajdonságok
3. 3. Felhasználási javallatok
4. 4. Ellenjavallatok
5. 5. Az alkalmazás módja és adagolása
6. 6. Mellékhatások
7. 7. Túladagolás
8. 8. Különleges utasítások
9. 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
10. 10. Használat gyermekkorban
11. 11. Károsodott vesefunkció esetén
12. 12. A májműködés megsértése esetén
13. 13. Alkalmazása időseknél
14. 14. Gyógyszerkölcsönhatások
15. 15. Analógok
16. 16. A tárolás feltételei
17. 17. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
18. 18. Vélemények
19. 19. Ár a gyógyszertárakban

Latin neve: Cosopt

ATX kód: S01ED51

Hatóanyag: dorzolamid + timolol (dorzolamid + timolol)

Producer: Merck Sharp & Dohme (Franciaország)

Leírás és fotófrissítés: 2018.11.21

Árak a gyógyszertárakban: 780 rubeltől.

megvesz

A Cosopt egy kombinált antiglaukóma gyógyszer a szemészetben történő helyi alkalmazásra.

Kiadási forma és összetétel

A Cosopt szemcseppek formájában készül: enyhén viszkózus, átlátszó, szinte színtelen vagy színtelen folyadék (egyenként 5 ml Okumeter Plus típusú műanyag palackban, 1 üveg kartondobozban).

1 ml-es cseppek összetétele:

• hatóanyagok: dorzolamid-hidroklorid - 22,26 mg (egyenértékű a dorzolamid-bázissal 20 mg mennyiségben); timolol-maleát - 6,83 mg (5 mg timolol-bázisnak felel meg);
• további komponensek: nátrium-citrát, benzalkónium-klorid (50% -os benzalkónium-klorid-oldat formájában), hyetellóz (hidroxi-etil-cellulóz), 1 M nátrium-hidroxid-oldat, mannit, injekcióhoz való víz.

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakodinamika

A Cosopt egy glaukómaellenes gyógyszer, amely két aktív komponenst tartalmaz: dorzolamid-hidrokloridot és timolol-maleátot. Ezen anyagok mindegyike csökkenti a megnövekedett intraokuláris nyomást (IOP) az intraokuláris folyadék termelésének csökkentésével (vizes humor).

A gyógyszer hatóanyagainak teljes hatása az IOP markánsabb csökkenését okozza a következő farmakológiai tulajdonságok miatt:

• A dorzolamid-hidroklorid egy szelektív II-es típusú karboanhidráz-blokkoló. A csilló (ciliáris) test szén-dioxid-anhidrázának elnyomása hozzájárul a szem vizes humorának termelésének csökkenéséhez, feltehetően a képződött bikarbonát-ionok számának csökkenése következtében, ami a nátrium-ionok és a folyadék szállításának lassulásának oka;
• A timolol-maleát egy nem szelektív béta-blokkoló. Annak ellenére, hogy ennek az anyagnak a hatásmechanizmusa, amely az IOP csökkenéséhez vezet, még nem sikerült véglegesen meghatározni, számos elvégzett vizsgálat eredménye azt jelzi, hogy az intraokuláris folyadék szekréciójának csökkenése és a kiáramlás enyhe növekedése mutatkozik.

Farmakokinetika

Helyi alkalmazás esetén a dorzolamid-hidroklorid belép a szisztémás keringésbe. A hosszan tartó alkalmazás hátterében az anyag a vörösvértestekben felhalmozódik a II-es típusú karboanhidrázzal való szelektív kölcsönhatás következtében, rendkívül alacsony plazmakoncentrációt biztosítva a szabad ágensnek. A dorzolamid metabolikus átalakulásának eredményeként egyetlen N-dezetil-metabolit képződik, amely a II-es típusú szénhidrogén-anhidrázt kevésbé gátolja, mint a kezdeti formája, ugyanakkor elnyomja az I-es típusú szén-anhidrázt, amely kevésbé aktív izoenzim. Ez a metabolit az eritrocitákban is felhalmozódik, ahol főleg az I. típusú szénhidrogén-anhidrázhoz kötődik.

A dorzolamid körülbelül 33% -a kötődik a vérplazma fehérjéihez. Változatlan formában és metabolit formájában ürül a vizelettel. A Cosopt alkalmazásának befejezése után a dorzolamid nemlineárisan választódik ki az eritrocitákból, ami először a koncentráció gyors csökkenésének oka, majd - lassú eliminációval, a felezési idő körülbelül 4 hónap.

Amikor ezt az anyagot szájon át szedték a maximális lehetséges szisztémás hatás meghatározása céljából a helyi alkalmazás ideje alatt, stabil állapotot sikerült elérni 13 hét után. Ebben az esetben a vérplazmában gyakorlatilag nem mutattak ki szabad anyagot vagy metabolitjait. A vese- és légzésfunkcióra vonatkozó farmakológiai hatást nem figyelték meg az eritrocita karbonanhidráz elégtelen szuppressziója miatt. Hasonló farmakokinetikai hatást figyeltek meg a dorzolamid-hidroklorid hosszan tartó helyi alkalmazásának hátterében.

Helyi alkalmazás esetén a timolol-maleát beléphet a szisztémás keringésbe. Egy 6 betegnél végzett vizsgálat szerint naponta kétszer 0,5% timolol-maleát szemcsepp helyi alkalmazásával a reggeli beadás után a timolol átlagos maximális koncentrációja a plazmában 0,46 ng / ml volt, nappal pedig 0,35 ng / ml … A cseppentés után a vérnyomáscsökkentő hatás 20 perc múlva jelentkezik, maximuma 2 óra múlva éri el és legalább 24 órán át tart.

Felhasználási javallatok

Az utasítások szerint a Cosopt a megnövekedett IOP kezelésére ajánlott nyitott szögű glaukóma és pszeudoexfoliatív glaukóma esetén monoterápia elégtelen hatékonysága esetén.

Ellenjavallatok

Abszolút:

• II és III fokos atrioventrikuláris blokk (AV blokk) pacemaker nélkül, sinoatrialis blokk;
• sinus bradycardia, beteg sinus szindróma (SSS);
• súlyos szívelégtelenség;
• Kardiogén sokk;
• bronchiális asztma (beleértve az anamnézis adatait is);
• súlyos krónikus obstruktív tüdőbetegség (COPD);
• légúti túlérzékenység;
• dystrophiás folyamatok a szaruhártyában;
• hiperklorémiás acidózis;
• súlyos veseelégtelenség, kreatinin-clearance (CC) kevesebb, mint 30 ml / perc;
• terhesség és szoptatás;
• életkor 18 évig;
• túlérzékenység a Cosopt bármely összetevőjével szemben.

Viszonylagos (a Cosoptot rendkívül óvatosan kell használni):

• I. fokú szívblokk (a béta-blokkolók növelhetik az impulzusvezetés lassulásának kockázatát);
• súlyos perifériás keringési rendellenességek (Raynaud-kór vagy Raynaud-szindróma súlyos formában);
• diabetes mellitus (különösen labilis lefolyás), a spontán hipoglikémia iránti hajlam (a béta-blokkolók képesek elfedni az akut hipoglikémia jeleit / tüneteit);
• Enyhe vagy közepesen súlyos COPD;
• tirotoxikózis (a terápia ideje alatt a betegség egyedi klinikai tünetei elfedhetők);
• a szaruhártya rendellenességei.

A Cosopt alkalmazására vonatkozó utasítások: módszer és adagolás

A Cosopt szemcseppeket az érintett szem (vagy mindkét szem) kötőhártya-zsákjába csepegtetjük naponta 2 alkalommal, 1 csepp.

Ha a Cosopt-ot más antiglaukóma-cseppek helyettesítésére használják, az utóbbiakkal történő kezelést 1 nappal a beadás megkezdése előtt le kell állítani. Ha a Cosopt-ot más helyi szemészeti szerrel együtt alkalmazzák, akkor e gyógyszerek injekcióinak közötti intervallumnak legalább 10 percnek kell lennie.

Amikor a szemhéjak a gyógyszer beillesztése után 2 percen belül bezáródnak (nasolacrimalis elzáródás), akkor szisztémás felszívódásának csökkenése figyelhető meg, ami a helyi hatás növekedését okozhatja.

Mivel a Cosopt steril oldat, az első használat előtt ellenőrizze, hogy az üveg külsejére felvitt védőcsík nem sérült-e. Bontatlan injekciós üvegekben a kupak és az injekciós üveg közötti rés megengedett. A palack kinyitásához el kell engednie a kupakot a védőcsík eltávolításával, majd a kupak felső felületén lévő nyíl irányába forgatva csavarja le.

A cseppentés során ajánlott a fejét hátradönteni, és kissé meghúzni az alsó szemhéjat, hogy hézag jöjjön létre a szem és a szem között. Ezt követően a cseppekkel ellátott palackot meg kell fordítani, és elkerülve, hogy a hegye érintkezzen bármilyen felülettel, finoman nyomja hüvelykujjával vagy mutatóujjával a palackra külön megjelölt helyre, hogy 1 csepp a kötőhártya-tasakba essen.

Helytelen használat esetén az injekciós üveg megfertőződhet, ami súlyos szemfertőzésekhez és későbbi látásvesztéshez vagy -vesztéshez vezethet. A cseppentés után a szemet le kell csukni úgy, hogy egy ujjal megnyomja a belső sarkot, és 2 percig az orrnyereghez nyomja, hogy a cseppek tovább maradjanak a szemben. Szükség esetén a Cosopt-ot a másik szembe fecskendezik a fenti ajánlásoknak megfelelően.

Az eljárás befejezése után az üveget szorosan meghúzva kupakkal kell lezárni, ugyanakkor ne nyomja túl erősen a kupakot, hogy elkerülje az üveg károsodását. Ha mindent helyesen végeztek, az üveg címkéjén lévő nyílnak meg kell egyeznie a kupakján található nyíllal. Ne növelje az adagolóhegy nyílását.

Mellékhatások

Általában a Cosopt jól tolerálható. Klinikai vizsgálatok során csak ennek a kombinált gyógyszernek a velejárója volt a káros hatás. A terápia során megfigyelt rendellenességek a dorzolamid-hidroklorid és / vagy a timolol-maleát korábban regisztrált mellékhatásaira korlátozódtak. A szisztémás mellékhatások a legtöbb esetben enyheek voltak, és nem igényelték a Cosopt abbahagyását.

A dorzolamid-hidroklorid alkalmazásakor lehetséges mellékhatások:

• idegrendszer: szédülés, fejfájás, paresztézia;
• allergiás reakciók: csalánkiütés, viszketés, hörgőgörcs, angioödéma;
• látásszerv: hámlás, irritáció, a szemhéj gyulladása; pontszerű keratitis, iridocyclitis, átmeneti myopia (a gyógyszer megvonása után eltűnik);
• mások: kiütés, fáradtság / aszténia, torok irritáció, orrvérzés, szájszárazság.

A timolol-maleát alkalmazása során előforduló mellékhatások:

• szív- és érrendszer: helyi alkalmazás - ödéma, fülzúgás, a kéz és a láb hőmérsékletének csökkentése, hipotenzió, aritmia, sántaság, Raynaud-jelenség, paresztézia, szív- és érrendszeri rendellenességek, ájulás, ritmuszavarok, szívmegállás; szisztémás alkalmazás - artériás elégtelenség súlyosbodása, értágulat, az angina pectoris súlyosbodása, sinoauricularis blokk, AV blokk II - III fok;
• látásszerv: helyi alkalmazás - keratitis, blepharitis, kötőhártya-gyulladás, szárazság, a szaruhártya csökkent érzékenysége, ptosis, diplopia, látászavarok (ideértve a szem töréserejének változásait, egyes esetekben a miotikumok törlése miatt);
• légzőrendszer: helyi alkalmazás - köhögés, hörgőgörcs (elsősorban broncho-obstruktív patológia jelenlétében); szisztémás alkalmazás - zihálás, tüdőödéma;
• idegrendszer: szédülés, helyi alkalmazás - fejfájás, paresztézia, a myasthenia gravis tüneteinek növekedése, álmatlanság, depresszió, rémálmok, memóriavesztés; szisztémás alkalmazás - fokozott álmosság, csökkent koncentráció;
• allergiás reakciók: helyi alkalmazás - helyi vagy generalizált kiütés, csalánkiütés, anafilaxia, angioödéma;
• dermatológiai reakciók: helyi alkalmazás - pikkelysömör-szerű kiütések vagy a pikkelysömör súlyosbodása, alopecia; szisztémás alkalmazás - fokozott izzadás, bőrviszketés, exfoliatív dermatitis;
• anyagcsere: szisztémás alkalmazás - hipoglikémia, hiperglikémia;
• emésztőrendszer: helyi alkalmazás - szájszárazság, dyspepsia, hasmenés; szisztémás alkalmazás - hányás;
• mások: helyi alkalmazás - mellkasi fájdalom, fáradtság, aszténia, Peyronie-kór, csökkent libidó, szisztémás lupus erythematosus; szisztémás alkalmazás - csökkent testtűrés, gyengeség, végtagfájdalom, arthralgia, vizelési rendellenességek, impotencia, nem thrombocytopeniás purpura.

A béta-blokkolók alkalmazása súlyosbíthatja a pseudoparalytic myasthenia gravis-t.

Túladagolás

Nincsenek adatok a Cosopt túladagolásáról.

Leírják a timolol-maleátot tartalmazó szemcseppek akaratlan túladagolásának eseteit, amelyeket szájon át alkalmazott béta-blokkolók túladagolásának szisztémás hatása kísér: fejfájás, szédülés, légszomj, hörgőgörcs, bradycardia, szívmegállás.

A dorzolamid túladagolásakor előforduló legvalószínűbb tünetek az acidózis kialakulása, az elektrolit-egyensúlyhiány és a központi idegrendszer mellékhatásai lehetnek.

Ebben az állapotban tüneti és támogató terápiát írnak elő. Javasoljuk az elektrolitok (különösen a kálium) szintjének és a vérplazma pH-jának monitorozását. Dialízis során a timolol nem választódik ki.

Különleges utasítások

A Cosopt szemcseppek, csakúgy, mint más, helyileg alkalmazott szemészeti szerek, szisztémásan felszívódhatnak. Mivel a gyógyszer egyik hatóanyaga a timolol (béta-blokkoló), helyileg alkalmazva nemkívánatos állapotok is előfordulhatnak, amelyek a béta-blokkolók szisztémás alkalmazásának hátterében jelentkeznek.

Azoknál a betegeknél, akiknek kórtörténetében szív- és érrendszeri betegségek, köztük szívelégtelenség szerepel, rendszeres ellenőrzést igényelnek e betegségek súlyosbodásának lehetséges jeleinek azonosítása érdekében. A pulzusukat is szabályozniuk kell.

A timolol-maleátos szemcseppekkel végzett kezelés során halálos kimenetelű szívelégtelenségről számoltak be, bronchiális asztma jelenlétében pedig - végzetes kimenetelű bronchospasmusról. Enyhe vagy közepesen súlyos COPD-ben szenvedő betegeknél a gyógyszert csak az előny és a lehetséges kockázat gondos egyensúlyának mérlegelése után írják fel.

A tirotoxikus krízis lehetséges kialakulása miatt nem ajánlott a béta-blokkolók hirtelen törlése tirotoxikózis jelenlétében.

Ha a terápia ideje alatt kiterjedt műtéti beavatkozást kell végrehajtani, akkor a béta-blokkolók hatása a műtét során megfelelő dózisú adrenomimetikumok bevezetésével kiküszöbölhető.

A béta-blokkolók használata a szemészetben száraz szemet okozhat. Az alacsony endothelsejt-számmal rendelkező betegek növelik a szaruhártyaödéma kockázatát.

A dorzolamid szulfonamidként alkalmazva, helyileg alkalmazva, képes kiváltani az e gyógyszercsoport szisztémás alkalmazásakor megfigyelt nemkívánatos hatásokat - toxikus epidermális nekrolízis, Stevens-Johnson szindróma. Súlyos túlérzékenységi reakciók kialakulásával a gyógyszert törölni kell.

Az akut, zárt zugú glaukóma kezelésében az IOP-t csökkentő gyógyszerek mellett egyéb terápiás intézkedések előírása is szükséges. Akut, zárt záródású glaukómában szenvedő betegeknél a Cosopt hatásának vizsgálatát nem hajtották végre.

Azoknál a betegeknél, akiknek kórtörténetében atópiák vannak vagy súlyos anafilaxiás reakciók vannak a különféle allergénekkel szemben, fokozott válaszreakció fordulhat elő, ha ezeknek az allergéneknek ismételten kiteszik. Az epinephrin, amelyet e kockázati csoportba tartozó betegek allergiás reakcióinak enyhítésére használnak, hatástalan lehet, ha standard terápiás dózist szed.

Nem ajánlott kombinálni a Cosopt alkalmazását más béta-blokkolókkal, e gyógyszerek farmakológiai hatásának lehetséges kölcsönös fokozása miatt.

A szívkoszorúér-betegség hátterében a kezelést fokozatosan le kell állítani.

Mivel a Cosopt szénsav-anhidráz gátlót tartalmaz, amelynek helyi tulajdonsága a szisztémás felszívódás, a gyógyszer olyan betegek általi alkalmazása, akiknek kórtörténetében urolithiasis szerepel, súlyosbítják az urolithiasis kockázatát a sav-bázis egyensúlyhiány miatt.

A Cosopt benzalkónium-kloridot tartalmaz, amely szemirritációt okozhat. A kontaktlencsét használó betegeket a cseppentés előtt el kell távolítani, majd a gyógyszer beadása után legkorábban 15 perccel fel kell helyezni. Nem szabad megfeledkezni arról, hogy a benzalkónium-klorid a lágy kontaktlencsék elszíneződéséhez vezethet.

Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra

A Cosopt terápiával olyan rendellenességek jelenhetnek meg, amelyek negatívan befolyásolhatják a pszichomotoros reakciók sebességét és a figyelem koncentrációját az egyes betegeknél, rontva a vezetési készségeket vagy más összetett mechanizmusokat.

Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt

Terhesség és szoptatás alatt a Cosopt alkalmazása ellenjavallt.

Nincs elegendő adat a dorzolamid és a timolol terhesség alatti alkalmazásáról.

Állatkísérletek eredményeként a dorzolamid teratogén hatását találták.

Az epidemiológiai vizsgálatok során az orális béta-blokkolók negatív hatását a veleszületett hibák kialakulására nem tárták fel, azonban az intrauterin növekedés visszamaradásának veszélyét találták. Ezenkívül abban az esetben, amikor a béta-blokkolókat szülés előtt alkalmazták, újszülötteknél feltárultak a béta-adrenerg receptorok blokkolásának jelei és tünetei hipoglikémia, hipotenzió, bradycardia és légzési elégtelenség formájában. A fentiek kapcsán, ha a Cosopt alkalmazását szülés előtt írták elő, az élet első napjaiban az újszülöttek gondos orvosi felügyeletet igényelnek.

Nem ismert, hogy a dorzolamid behatol-e az anyatejbe. A timolol, mint más béta-blokkolók, képes kiválasztódni az anyatejbe. Ha szükséges a gyógyszer szoptatás alatt történő alkalmazása, a kezelőorvosnak el kell döntenie, hogy abbahagyja-e a szoptatást vagy abbahagyja a Cosopt terápiát.

Gyermekkori használat

18 év alatti betegeknél a Cosopt alkalmazása ellenjavallt, mivel ennek hatékonyságát és biztonságosságát ebben a korosztályban nem vizsgálták kellőképpen.

Károsodott vesefunkcióval

A Cosopt ellenjavallt súlyos veseelégtelenség esetén (CC kevesebb, mint 30 ml / perc).

A májműködés megsértése esetén

Mivel a Cosopt májfunkciós rendellenességekben szenvedő betegeknél történő alkalmazásának vizsgálata nem áll rendelkezésre, ezeknek a betegeknek rendkívül óvatosan kell glaukómaellenes szert alkalmazniuk.

Alkalmazása időseknél

Egyes idős betegeknél nem zárható ki a Cosopt iránti nagyobb egyéni érzékenység lehetősége.

Gyógyszerkölcsönhatások

• antiaritmiás szerek (beleértve az amiodaront is), szisztémás kalciumcsatorna-blokkolók, béta-blokkolók, katekolamincsökkentő szerek, opioid fájdalomcsillapítók, parasimpatomimetikumok, digitalisz-glikozidok, monoamin-oxidáz (MAO) inhibitorok: a vérnyomáscsökkentő hatás fokozható és / vagy kifejezett szemészeti kombináció kialakulása bradhycard oldattal timolol-maleát;
• a CYP2D6 izoenzim gátlói (beleértve a szelektív szerotonin újrafelvétel gátlókat és a kinidint): timolollal kombinálva erősíteni lehet a béta-adrenerg receptorok szisztémás blokkolásának hatását (beleértve a pulzus csökkenését és a depressziót);
• szalicilátok (nagy dózisban): súlyosbodik az ezekkel a gyógyszerekkel végzett kezeléssel járó toxicitás veszélye;
• adrenalin: fennáll a mydriasis kialakulásának lehetősége, ha timolol-maleáttal kombinálják;
• antidiabetikus gyógyszerek: ezen gyógyszerek hipoglikémiás hatása fokozódik a szisztémás béta-blokkolók hatása miatt;
• klonidin (klonidin): növelhető a magas vérnyomás, amely a gyógyszer abbahagyásakor jelentkezik;
• szisztémás karboanhidráz inhibitorok: a karboanhidráz gátlás szisztémás hatásai fokozódhatnak, ez a kombináció nem ajánlott.

Analógok

A Cosopt analógjai: Dorzotimol, Dorzopt Plus, Rozak, Mardosia.

A tárolás feltételei

Tárolja fénytől védett helyen, gyermekektől elzárva, legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten.

Az eltarthatóság 2 év.

A palackot a felbontást követően 28 napnál tovább nem szabad felhasználni.

A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei

Vény alapján kiadva.

Vélemények Kosoptról

A Kosoptról szóló néhány vélemény többnyire pozitív. A betegek a gyógyszert a glaukóma kezelésére használt hatékony szerként írják le.

A gyógyszer hátrányai közé tartozik a mellékhatások kialakulása (elsősorban allergia, fejfájás, légszomj formájában).

A Cosopt ára a gyógyszertárakban

Az 5 ml-es palack Cosopt ára körülbelül 770-970 rubel lehet.

Cosopt: árak az online gyógyszertárakban

Gyógyszer neve Ár Gyógyszertár

Cosopt 20 mg / ml + 5 mg / ml szemcsepp 5 ml 1 db. 780 rubel megvesz

Cosopt szemcsepp 20mg / ml + 5mg / ml 5ml 803 r megvesz

Anna Kozlova Orvosi újságíró A szerzőről

Oktatás: Rosztovi Állami Orvostudományi Egyetem, "Általános orvoslás" szak.

A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!