Urotol
Urotol: használati utasítás és vélemények
- 1. Kiadási forma és összetétel
- 2. Farmakológiai tulajdonságok
- 3. Felhasználási javallatok
- 4. Ellenjavallatok
- 5. Az alkalmazás módja és adagolása
- 6. Mellékhatások
- 7. Túladagolás
- 8. Különleges utasítások
- 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
- 10. Használat gyermekkorban
- 11. Károsodott vesefunkció esetén
- 12. A májműködés megsértése esetén
- 13. Gyógyszerkölcsönhatások
- 14. Analógok
- 15. A tárolás feltételei
- 16. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
- 17. Vélemények
- 18. Ár a gyógyszertárakban
Latin név: Urotol
ATX kód: G04BD07
Hatóanyag: tolterodin (tolterodin)
Gyártó: Zentiva ks (Cseh Köztársaság)
Leírás és fotófrissítés: 2018.10.26
Árak a gyógyszertárakban: 324 rubeltől.
megvesz
Az Urotol antidizurikus, m-antikolinerg hatású gyógyszer.
Kiadási forma és összetétel
Az Urotol felszabadulásának adagolási formája - filmtabletta: kerek, mindkét oldalán domború; 1 mg - sárga; 2 mg - fehér (kartondobozban 2 vagy 4 buborékfólia, egyenként 14 tablettával).
1 tabletta összetétele:
- hatóanyag: tolterodin-hidrotartrát - 1 vagy 2 mg;
- segédkomponensek (1 vagy 2 mg): nátrium-sztearil-fumarát - 1,5 / 3 mg; mikrokristályos cellulóz - 73/146 mg; kolloid szilícium-dioxid - 1/2 mg; nátrium-karboxi-metil-keményítő (A típus) - 3,5 / 7 mg;
- héj (1 vagy 2 mg): hipromellóz 2910/5 - 1,75 / 3,5 mg; makrogol 6000 - 0,3 / 0,6 mg; festék sárga vas-oxid - 0,05 / 0 mg; talkum - 0,25 / 0,5 mg; titán-dioxid - 0,15 / 0,4 mg.
Farmakológiai tulajdonságok
Farmakodinamika
Az urotol az egyik m-antikolinerg szer.
A tolterodin és 5-hidroxi-metil-származéka rendkívül specifikus a muszkarin receptorokra, versenyképesen blokkolják az m-kolinerg receptorokat, a legnagyobb szelektivitással a hólyag receptoraira (a nyálmirigy receptorokhoz képest).
Az Urotol csökkenti a detrusor összehúzódási aktivitását, a húgyúti simaizom tónusát és csökkenti a nyálképződést is.
Nagyobb terápiás dózisban alkalmazva növeli a maradék vizelet mennyiségét, és a hólyag hiányos kiürülését okozza.
Nem gátolja a CYP2D6, 2C19, 1A2 vagy 3A4 enzimet.
Az Urotol terápiás hatása 4 hét használat után érhető el.
Farmakokinetika
Orális alkalmazás után a tolterodin gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusból. A C max (maximális koncentráció) elérésének ideje a szérumban 1-2 óra.
A terápiás dózisok tartományában (1 és 4 mg között) lineáris összefüggés van a gyógyszer dózisa és a vér szérum C max között.
A tolterodin abszolút biohasznosulása 17% (a legtöbb beteg esetében) és 65% (CYP2D6-hiányos egyéneknél).
Az étel nem befolyásolja a gyógyszer biohasznosulását, bár a tolterodin koncentrációja étkezés közben növekszik.
A tolterodin és az 5-hidroxi-metil-metabolit kötődése főként az orosomucoid, nem kötött frakcióknál történik - 3,7%, illetve 36%. V d (eloszlási térfogat) tolterodin 113 liter.
A tolterodin AUC-je (a koncentráció-idő görbe alatti terület) CYP2D6-hiányban szenvedő egyéneknél hozzávetőlegesen megegyezik a tolterodin és az 5-hidroxi-metil-metabolit AUC-értékeinek összegével a legtöbb, azonos dózisú beteg esetében. Így az Urotol tolerálhatósága, biztonságossága és klinikai hatása nem függ a CYP2D6 aktivitásától.
A tolterodint elsősorban a májban metabolizálja a CYP2D6 polimorf enzim. Ennek eredményeként egy farmakológiailag aktív 5-hidroxi-metil-metabolit képződik, amely ezt követően N-dealkilezett 5-karbonsavvá és 5-karbonsavvá metabolizálódik. Az 5-hidroxi-metil-metabolit farmakológiai tulajdonságokkal rendelkezik, közel a tolterodinhoz, a legtöbb esetben jelentősen fokozza a gyógyszer hatását.
A csökkent metabolizmusú (CYP2D6-hiányos) tolterodin a CYP3A4 izoenzimek révén dealkilezésen megy keresztül, hogy N-dealkilezett tolterodint képezzen, amelynek nincs farmakológiai aktivitása.
A legtöbb beteg esetében a tolterodin szisztémás clearance-e körülbelül 30 l / h. A tolterodin T 1/2 (felezési ideje) 2-3 órán belül változik, az 5-hidroxi-metil-metabolit - 3-4 órán belül. Csökkent anyagcserével ez a szám körülbelül 10 óra.
Az alapvegyület clearance-ének csökkenése CYP2D6-hiányos betegeknél a tolterodin koncentrációjának növekedéséhez vezet (kb. 7-szeres) az 5-hidroxi-metil-metabolit kimutathatatlan koncentrációinak hátterében.
A tolterodin körülbelül 17% -a ürül a széklettel, 77% -a a vizelettel. Az adag kevesebb mint 1% -a ürül változatlan formában, körülbelül 4% - 5-hidroxi-metil-metabolitként. Az N-dealkilezett 5-karbonsav és az 5-karbonsav a vizelettel kiválasztott mennyiség körülbelül 29, illetve 51% -át teszi ki.
Májcirrózisban a tolterodin és aktív 5-hidroxi-metil-metabolitjának AUC-értéke körülbelül kétszer növekszik.
Súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél (glomeruláris szűrési sebesség ≤ 30 ml / perc) a tolterodin és az 5-hidroxi-metil-metabolit átlagos AUC-értéke kétszer magasabb. Ezekben a betegeknél az egyéb metabolitok plazmatartalma szignifikánsan magasabb (a klinikai jelentőség nem ismert).
Felhasználási javallatok
Az utasítások szerint az Urotol-t a hólyag hiperreflexiájának (hiperaktivitás, instabilitás) kezelésére írják fel, amely gyakori, sürgető vizelési inger, fokozott vizelés és / vagy vizeletinkontinencia formájában nyilvánul meg.
Ellenjavallatok
Abszolút:
- sarokzáró glaukóma, refrakter a kezelésre;
- késleltetett vizelés;
- myasthenia gravis;
- megakolon;
- súlyos fekélyes vastagbélgyulladás;
- életkor 18 évig;
- laktációs időszak;
- a gyógyszer bármely összetevőjével szembeni egyéni intolerancia.
Relatív (az Urotolt orvosi felügyelet mellett írják fel):
- az alsó húgyutak súlyos elzáródása (a vizeletretenció kockázatával társul);
- neuropátia;
- a gyomor-bél traktus csökkent perisztaltikájának fokozott kockázata;
- vese- / májkárosodás;
- a gyomor-bél traktus obstruktív betegségei (különösen pylorus stenosis);
- a rekeszizom nyelőcsőnyílásának sérve;
- terhesség.
Utasítások az Urotol használatához: módszer és adagolás
Az Urotol tablettákat szájon át, étkezéstől függetlenül.
Ajánlott adagolási rend: 2 mg naponta kétszer.
A gyógyszer egyéni toleranciája alapján egyetlen dózis 1 mg-ra csökkenthető. Ugyanezen dózisban az Urotol-t a vese- / májfunkció károsodásához, valamint a ketokonazollal vagy más erős CYP3A4-gátlókkal történő egyidejű alkalmazás hátterében írják fel.
A terápia hatékonyságát a gyógyszer megkezdése után 2-3 hónappal újra kell értékelni.
Mellékhatások
- bőr: száraz bőr;
- idegrendszer: paresztézia, szédülés, tudatzavar, idegesség, hallucinációk, álmosság, fejfájás;
- immunrendszer: nagyon ritkán - Quincke ödéma, allergiás reakciók;
- érzékszervek: a szállás megsértése, száraz szem szindróma;
- húgyúti rendszer: vizelet visszatartás;
- emésztőrendszer: xerostomia, hányás, dyspepsia, hasi fájdalom, székrekedés, puffadás; ritkán - gastrooesophagealis reflux;
- szív- és érrendszer: ritkán - fokozott pulzusszám, tachycardia, arrhythmia;
- mások: súlygyarapodás, mellkasi fájdalom, fáradtság, hörghurut, perifériás ödéma.
Túladagolás
A fő tünetek: vizelet-visszatartás, mydriasis, a parézis a szálláson, fájdalmas vizelési inger, hallucinációk, görcsök, súlyos izgatottság, tachycardia, légzési elégtelenség, a QT-intervallum meghosszabbodása.
Terápia: az aktív szén kijelölése, gyomormosás. Egyéb intézkedések a túladagolás tüneteitől függenek:
- görcsök vagy súlyos izgatottság: benzodiazepin szorongásoldók;
- hallucinációk, súlyos izgatottság: fizosztigmin;
- tachycardia: béta-blokkolók;
- légzési elégtelenség: mesterséges tüdőventiláció;
- mydriasis: a beteg áthelyezése sötét szobába és / vagy pilokarpin szemcseppekben;
- a vizelet visszatartása: a hólyag katéterezése.
Különleges utasítások
A tanfolyam megkezdése előtt ki kell zárni a kötelező és gyakori vizelési inger szerves okait.
Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra
A terápia időtartama alatt a gépjárművek vezetésekor vigyázni kell, ami összefügg a szállászavarok kialakulásának valószínűségével.
Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
- terhesség: a terápia elvégezhető orvosi felügyelet mellett, az előnyök és kockázatok egyensúlyának felmérése után;
- szoptatási időszak: ellenjavallt az Urotol alkalmazása (nincsenek adatok arról, hogy a hatóanyag kiválasztódik-e az anyatejbe).
A terhes nőknek megbízható fogamzásgátló módszereket kell alkalmazniuk a terápia során.
Gyermekkori használat
A 18 évesnél fiatalabb betegeknek nem írnak fel Urotol tablettát (a biztonságossági profilt nem vizsgálták).
Károsodott vesefunkcióval
Károsodott vesefunkciójú betegeknél az urotolt 2 mg-os napi adagban orvosi felügyelet mellett kell alkalmazni.
A májműködés megsértése esetén
Károsodott májműködésű betegeknél az urotolt orvosi felügyelet mellett, napi 2 mg-os adagban kell alkalmazni.
Gyógyszerkölcsönhatások
Lehetséges kölcsönhatások:
- makrolid antibiotikumok (eritromicin, klaritromicin), proteáz inhibitorok, gombaellenes szerek (mikonazol, ketokonazol, itrakonazol) és más erős CYP3A4 inhibitorok: a vérben a tolterodin szérumkoncentrációjának növekedése, ami az Urotol túladagolásának fokozott kockázatához vezet (a kombináció nem ajánlott);
- antikolinerg hatású gyógyszerek: az Urotol hatásának növelése és a mellékhatások valószínűségének növelése;
- muszkarin kolinerg receptor agonisták: csökkent tolterodin hatékonyság;
- prokinetika (metoklopramid, ciszaprid): hatásuk gyengülése;
- a CYP2D6 vagy CYP3A4 izoenzimek által metabolizált gyógyszerek (induktorok és inhibitorok): a farmakokinetikai kölcsönhatás valószínűsége.
Analógok
Az urotol analógjai: Detrusitol, Uroflex, Roliten.
A tárolás feltételei
Legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten, eredeti csomagolásban tárolandó. Gyermekektől elzárva tartandó.
Az eltarthatóság 2 év.
A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
Vény alapján kiadva.
Vélemények az Urotolról
Az Urotolról szóló vélemények különbözőek. Megjegyezzük magas hatékonyságát és jó toleranciáját. Más esetekben a terápiás hatás hiányára és magas költségekre utalnak.
Az Urotol ára a gyógyszertárakban
Az Urotol hozzávetőleges ára (56 darab 1 vagy 2 mg-os csomagolásban) 519-597 vagy 594-674 rubel.
Urotol: árak az online gyógyszertárakban
|
Gyógyszer neve Ár Gyógyszertár |
|
Urotol 2 mg filmtabletta 56 db. 324 r megvesz |
|
Urotol 1 mg filmtabletta 56 db. 549 r megvesz |
|
Urotol tabletta pp. 1mg 56 db. 578 r megvesz |
|
Urotol tabletta pp. 2mg 56 db. 620 RUB megvesz |
Maria Kulkes orvosi újságíró A szerzőről
Iskolai végzettség: I. M. az első moszkvai állami orvosi egyetem Szecsenov, az "Általános orvoslás" szakterület.
A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!
