Afinitor - Utasítások A Tabletták Használatára, ár, Vélemények, Analógok

2024 Szerző: Rachel Wainwright | [email protected]. Utoljára módosítva: 2023-12-15 07:40

Affinitor

Afinitor: használati utasítás és vélemények

1. 1. Kiadási forma és összetétel
2. 2. Farmakológiai tulajdonságok
3. 3. Felhasználási javallatok
4. 4. Ellenjavallatok
5. 5. Az alkalmazás módja és adagolása
6. 6. Mellékhatások
7. 7. Túladagolás
8. 8. Különleges utasítások
9. 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
10. 10. Használat gyermekkorban
11. 11. Károsodott vesefunkció esetén
12. 12. A májműködés megsértése esetén
13. 13. Alkalmazása időseknél
14. 14. Gyógyszerkölcsönhatások
15. 15. Analógok
16. 16. A tárolás feltételei
17. 17. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
18. 18. Vélemények
19. 19. Ár a gyógyszertárakban

Latin név: Afinitor

ATX kód: L01XE10

Hatóanyag: everolimusz (everolimusz)

Gyártó: Novartis Pharma Stein AG (Svájc)

Leírás és fotófrissítés: 2019.08.19

Az árak a gyógyszertárakban: 88 250 rubeltől.

megvesz

Az Afinitor daganatellenes gyógyszer, a protein tirozin kináz inhibitora.

Kiadási forma és összetétel

Az affinitor a következő formákban jelenik meg:

• diszpergálódó tabletta: lapos, kerek, fehértől fehérig, sárgás fényű, ferde; az egyik oldalon dombornyomású "D2", "D3" vagy "D5" (2 mg, 3 mg vagy 5 mg tabletta esetén), a másik oldalon - NVR (10 darab buborékfóliában, kartondobozban 3 hólyag);
• tabletta: hosszúkás, lapos, fehértől fehérig, sárgás fényű, ferde; az egyik oldalon LCL, "5" vagy UHE (2,5 mg, 5 mg vagy 10 mg tabletta esetén) dombornyomás, a másik oldalon - NVR (2,5 mg tabletta - 10 darab buborékfóliában, kartondobozban 3 buborékfólia); 5 mg és 10 mg tabletta - 10 darab buborékfóliában, 3, 6 vagy 9 buborékcsomagolású kartondobozban).

1 diszpergálódó tabletta összetétele:

• hatóanyag: everolimusz - 2 mg, 3 mg vagy 5 mg;
• segédkomponensek: mannit, kolloid szilícium-dioxid, butil-hidroxi-toluol, mikrokristályos cellulóz, laktóz-monohidrát, magnézium-sztearát, hipromellóz, kroszpovidon.

1 tabletta összetétele:

• hatóanyag: everolimusz - 2,5 mg, 5 mg vagy 10 mg;
• segédkomponensek: kroszpovidon, laktóz-monohidrát, butil-hidroxi-toluol, vízmentes laktóz, magnézium-sztearát, hipromellóz.

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakodinamika

Az Everolimus gátolja a proliferatív jelátvitelt. Ez az anyag szelektíven gátolja az emlős rapamicin célpontját, a mTOR szerin-treonin protein kinázot, azáltal, hogy specifikusan befolyásolja az mTORC1 jelátalakító mTOR kinázt és a szabályozó raptor fehérje komplexet. Az mTORC1 komplex szabályozza a fehérjeszintézist a PI3K7AKT-függő kaszkád disztális részén, amelynek normális működése a legtöbb rosszindulatú daganat kialakulásában károsodott. Az Afinitor gyógyszer hatóanyaga nagy affinitású kölcsönhatásban van az FKBP12 intracelluláris receptor fehérjével. Ez utóbbi jelátviteli funkciója gátolt az RKVR12-everolimusz és az mTORC1 komplexek közötti kapcsolat miatt.

Az mTORC1 jelátviteli képessége a disztális effektorok foszforilációjának modulálásával valósul meg: riboszomális protein kináz S6 (S6K1), eukarióta sejt iniciációs faktor és 4E-kötő fehérje (4E-BP1). Az mTORC1 gátlás eredményeként a 4E-BP1 és az S6K1 fehérjék működése károsodik, ennek megfelelően az mRNS által kódolt és a sejtciklust szabályozó fő fehérjék transzlációja, a glikolízis és a sejtek alacsony oxigénszinthez való alkalmazkodása (hipoxia). Ennek eredményeként a tumor növekedése és a hipoxia által kiváltott tényezők (például a HIF-1 transzkripciós faktor) expressziója elnyomódik, ami csökkenti az angiogenezist fokozó tényezők (például vaszkuláris endoteliális növekedési faktor) expresszióját - a daganatban új erek képződésének folyamata. Az mTORC1-en keresztüli jelzést a tumor szuppresszor gének szabályozzák - a tuberus sclerosis gének TSC1 és TSC2. Gumós szklerózis jelenlétében, amely genetikailag meghatározott betegség, az inaktiváló mutációk a TSC1 és a TSC2 gének egyikében vagy egyikében különböző lokalizációjú hamartómák kialakulását okozzák.

Az everolimusz aktív gátlója a fibroblasztok, a tumor, az endotheliális és az erek simaizomszöveteinek növekedésében és szaporodásában.

Tuberous sclerosishoz kapcsolódó subependymális óriássejtes asztrocitómákban hat hónapos everolimus terápia után a betegek statisztikailag szignifikáns csökkenést mutattak a tumor térfogatában (a betegek 75% -ában a tumor térfogatának csökkenése legalább 30% volt, a betegek 32% -ában - legalább 50%). A gyógyszer szedésének eredményeként a pácienseknek nem voltak új gócai, nem emelkedett a hydrocephalus és nem voltak megemelkedett koponyaűri nyomás jelei, és nem volt szükség a subependymális óriássejtes asztrocitómák műtéti kezelésére. Az everolimusz tartós hatékonyságát megerősítették a tuberous sclerosishoz társuló subependymális óriássejtes asztrocitómában szenvedő betegek hosszú távú nyomon követése során.

Farmakokinetika

Abszorpció

5–70 mg gyógyszer szájon át történő bevitele után (éhgyomorra vagy kis mennyiségű alacsony zsírtartalmú étellel) a vérben a maximális koncentráció (C _max) elérésének ideje 1-2 óra. Az Afinitor napi bevitelének _maximális értéke az 5-10 mg-os dózis arányában változik. A everolimusz egyszeri, 20 mg-os vagy annál magasabb dózisának esetében a maximális koncentráció növekedése kisebb mértékben következik be, míg a farmakokinetikai görbe alatti terület (AUC) értékei, ha 5-70 mg gyógyszert szednek, az adaggal arányosan növekednek.

10 mg everolimus orális adagolása nagy zsírtartalmú ételekkel együtt a gyógyszer C _max és AUC értéke 54, illetve 22% -kal csökkent.

Az alacsony zsírtartalmú étrend a C _max 42% -kal, az AUC pedig 32% -kal csökkent. Egészséges önkénteseknél egyszeri 9 mg everolimusz adagolásával (3 mg diszpergálódó tabletta formájában) alacsony és magas zsírtartalmú ételekkel együtt a C _max 50,2% -kal, illetve 59,8% -kal csökkent, az AUC pedig csökkent, 29,5% -kal és 11,7% -kal.

A kábítószer 1 napon belüli eliminációjának mutatói nem voltak szignifikáns összefüggésben az étkezés bevitelével.

A diszpergálódó tabletták relatív biohasznosulása

Szájon át diszpergálódó tabletták vizes szuszpenzió formájában és az everolimusz azonnali felszabadulásával rendelkező tabletták esetén a koncentráció-idő görbék alatti terület ekvivalens volt. Az everolimusz-koncentráció minimális értéke, amely elérték az alkalmazást követő 1 napot, mindkét adagolási forma esetében hasonló volt. Diszpergálódó tabletták alkalmazásával az everolimusz _Cmax valamivel alacsonyabb volt (az azonnali felszabadulású tabletták szedésére jellemző értékek 64–80% -ában).

terjesztés

Daganatos betegeknél, akik az everolimuszt napi 10 mg dózisban szedték, az anyag koncentrációja a plazmában a teljes vérben lévő koncentrációjának körülbelül 20% -a volt. A vérben lévő everolimusz-tartalom és a vérplazma-tartalom százalékos aránya a vegyület 5–5000 ng / ml tartományban van, és 17–73% között változik. Egészséges önkéntesekben és mérsékelt májműködési zavarban szenvedő betegeknél a gyógyszer körülbelül 74% -a kötődik a plazmafehérjékhez.

Kísérleti vizsgálatok során kimutatták, hogy az everolimus intravénás alkalmazásának eredményeként a vér-agy gáton keresztüli penetráció dózisfüggése nemlineáris. Ez a tény a vér-agy gát pumpájának állítólagos telítettségét jelzi, amely biztosítja a hatóanyag bejutását az agyszövetbe. A vér-agy gáton keresztüli behatolást bizonyítják az everolimusz szájon át kapott állatokon végzett vizsgálatokból származó adatok is.

Anyagcsere

Az Everolimus a P-glikoprotein és a CYP3A4 izoenzim szubsztrátja. Az Afinitor orális beadása után az everolimusz főként változatlanul kering a vérben. Az everolimusznak hat fő metabolitja van, köztük három monohidroxilezett metabolit, egy foszfatidilkolin konjugátum és két nyílt gyűrűs hidrolitikus konverziós termék. Ezeknek a metabolitoknak az aktivitása körülbelül 100-szor alacsonyabb, mint az everolimuszé. Általánosan elfogadott, hogy az everolimusz fő általános farmakológiai aktivitása egy változatlan vegyület hatásának köszönhető.

Visszavonás

A radioaktívan jelzett everolimusz egyetlen injekciója után a radioaktivitás 80% -át a széklet határozza meg, 5% -át pedig a vesék választják ki. A változatlan everolimust nem találták a székletben és a vizeletben.

Egyensúlyi farmakokinetika

Napi vagy heti bevitel esetén a _0-τ everolimus AUC-értékei arányosak a napi 5-10 mg vagy heti 5-70 mg Afinitor dózissal. Naponta szedve az egyensúlyi állapot 2 héten belül eléri. Ha az everolimust napi 5-10 mg-os dózisban alkalmazzák naponta vagy hetente, a _Cmax arányos az adaggal. Ha az everolimuszt heti 20 mg-os és annál magasabb dózisban szedi, a C _max kisebb mértékben növekszik. A C _max elérésének ideje a vérplazmában 1-2 óra. Az everolimus napi bevitele esetén az egyensúly elérése után szignifikáns összefüggés van az AUC _{0-τ között.}és az everolimusz tartalma a vérben a gyógyszer következő adagjának alkalmazása előtt. A felezési idő körülbelül 1,25 nap.

Farmakokinetika kiválasztott betegcsoportokban

Károsodott májfunkció esetén az Afinitor szisztémás expozíciójának növekedése:

• enyhe májműködési zavarban szenvedő betegeknél (A-osztály a Child-Pugh osztályozás szerint) - 1,6-szor;
• mérsékelt májműködési zavarban szenvedő betegeknél (Child-Pugh osztályozás szerint B osztály) - 3,3-szor;
• súlyos májműködési zavarban szenvedő betegeknél (Child-Pugh osztályozás szerint C osztály) - 3,6-szor.

Károsodott májfunkció esetén az everolimus dózisának módosítása szükséges.

A szervátültetés utáni betegeknél a transzplantáció utáni veseelégtelenség (CC 11–107 ml / perc) esetén az everolimusz farmakokinetikája nem változott. Progresszív szilárd daganatokban nem találtak szignifikáns függést az everolimusz (CL / F) clearance-étől a kreatinin (CC 25–178 ml / perc) clearance-étől.

A 18 évesnél fiatalabb betegek szubependimális óriássejt-asztrocitómákban (SEAGA) az egyensúlyi everolimusz minimális terápiás koncentrációjának (C _min) értéke közvetlenül arányos volt a napi dózissal, és 1,35 és 14,4 mg / m ² között mozgott. 18 éves kor alatti SEAGA-ban szenvedő betegeknél a kapott dózisra normalizált geometriai átlag _Cmin (mg / m ² -ben) szignifikánsan alacsonyabb volt, mint a felnőtt betegeknél, ami a everolimus megnövekedett clearance-ére utalhat gyermekeknél.

Az Afinitor orális alkalmazását követő 27–85 éves betegeknél az életkor paramétereinek jelentős hatása az everolimusz clearance-ére (CL / F esetén 4,8–54,7 l / h) nem derült ki.

A verseny hatása

A gyógyszer orális beadása után az everolimus (CL / F) clearance-e nem különbözött a hasonló májfunkciójú mongoloid és kaukázusi fajoktól.

A Negroid fajban szervátültetés után végzett populációs farmakokinetikai elemzés eredményei szerint az everolimusz (CL / F) (szájon át történő) clearance-e átlagosan 20% -kal volt magasabb, mint a kaukázusi fajnál.

Az expozíció hatása a hatékonyságra

Az everolimus napi 5–10 mg dózisú bevitelével határozott összefüggést regisztráltak a daganatszövetekben a 4E-BP1 foszforilációjának csökkenése és a vér C _min egyensúlyi állapotában.

További bizonyítékok vannak arra vonatkozóan, hogy az S6 kináz foszforilációjának csökkenése nagyon érzékeny az mTOR szerin-treonin protein kináz everolimusz általi gátlására. Az eIF-4G transzlációs iniciációs faktor foszforilációjának teljes szuppressziója rögzíti a C _min everolimus vér Afinitora teljes értéktartományában, ha napi 10 mg-os dózist kap.

Subependymális óriássejtes asztrocitómában szenvedő betegeknél, a C _min kétszeres növekedésével a tumor mérete 13% -kal csökken, míg a tumor méretének 5% -os csökkenése statisztikailag szignifikáns.

Felhasználási javallatok

• három évesnél idősebb személyek tuberous sclerosisához (TS) társuló subependymális óriássejt-asztrocitómák (SEGA) (ha a tumor műtéti reszekciója nem lehetséges)
• a tüdő, a gyomor-bél traktus és a hasnyálmirigy metasztatikus és / vagy előrehaladott neuroendokrin daganatai;
• a vese angiomyolipoma, amely gumós szklerózissal társul (kivéve, ha azonnali műtétre van szükség);
• metasztatikus és / vagy előrehaladott vesesejtes karcinóma (antiangiogén kezelés hatástalansága esetén);
• hormonfüggő előrehaladott emlőrák posztmenopauzás nőknél előzetes endokrin kezelést követően (aromatáz inhibitorral kombinálva).

Az utasítások szerint az Afinitor diszpergálódó tabletták formájában csak a TS-hez kapcsolódó SEGA-s betegek kezelésére szolgál.

Ellenjavallatok

Abszolút:

• májműködési zavarok (Child-Pugh A, B és C osztály) SEGA-ban szenvedő 3–18 éves gyermekeknél és serdülőknél;
• májműködési zavar (Child-Pugh C osztály) SEGA-ban szenvedő felnőtt betegeknél;
• a gyermekek életkora 3 évig (SEGA-val), 18 évig (egyéb javallatok);
• terhesség és szoptatás ideje;
• egyidejű alkalmazás a P-glikoprotein erős induktoraival vagy a CYP3A4 izoenzim induktoraival;
• túlérzékenység a gyógyszer bármely összetevőjével vagy a rapamicin egyéb származékaival szemben.

Rokon (az Afinitor-t óvatosan alkalmazzák):

• ritka, örökletes rendellenességek, amelyek galaktóz-intoleranciával, glükóz-galaktóz malabszorpcióval vagy súlyos laktázhiánnyal társulnak;
• műtéti beavatkozások (mivel a gyógyszer lelassíthatja a sebgyógyulási folyamatot);
• mérsékelt P-glikoprotein inhibitorokkal vagy CYP3A4 inhibitorokkal egyidejű alkalmazás.

Utasítás az Afinitor alkalmazásához: módszer és adagolás

Az Afinitor-ot naponta egyszer, ugyanabban az időben (lehetőleg reggel) kell bevenni. A tablettákat éhgyomorra vagy könnyű snack után veszik be, amelyben nincsenek zsírok.

Az Afinitor diszpergálódó tabletták szuszpenzió készítésére szolgálnak, nem szabad rágni, összetörni vagy egészben lenyelni. A szuszpenziót kis üvegben vagy egy speciális szuszpenziós fecskendőben készítik, hígításhoz vizet használva, és az elkészítést követően azonnal fel kell venni.

Az Afinitor tablettákat egészben, egy pohár vízzel kell lenyelni. Ha a beteg egészségügyi okokból nem tudja teljes egészében lenyelni a tablettát, akkor közvetlenül a felhasználás előtt ajánlott feloldani 30 ml vízben, meginni a kapott oldatot, majd ismét öblítse le az üveget 30 ml vízzel, és igya meg az oldatot (ez biztosítja a teljes adag bevitelét).

A kezelést addig folytatjuk, amíg az Afinitor klinikai hatása megmarad, és nincsenek tolerálhatatlan toxicitás jelei.

A betegek kezelésére SEGA, a kezdeti dózis Afinitor 4,5 mg / m2 ^a testfelület, kerekítve meglévő adagolandó hatóanyag. A kívánt dózis megszerzéséhez különböző dózisú tablettákat kombinálhat.

Körülbelül 2 héttel a SEGA-kezelés megkezdése vagy a májfunkció bármilyen változása után meg kell vizsgálni az everolimusz koncentrációját a vérben. Az optimális terápiás hatás eléréséhez szükség lehet a dózis titrálására, mivel a jól tolerálható és hatékony dózisok minden beteg esetében eltérőek.

A terápia megkezdése után minden harmadik hónapban fel kell mérni a SEGA tumor térfogatát.

Ha az Afinitor-t más javallatokra írják fel (kivéve a SEGA-t), az ajánlott adag napi 10 mg.

Ha súlyos és / vagy elviselhetetlen mellékhatások jelentkeznek, csökkentenie kell az Afinitor adagját 50% -kal, vagy átmenetileg le kell állítania a kezelést. Azok a betegek, akik everolimuszt kapnak napi 2,5 mg dózisban, átállhatnak a gyógyszer másnapi szedésére.

Mérsékelt P-glikoprotein inhibitorokkal vagy CYP3A4 inhibitorokkal együtt alkalmazva az Afinitor adagját napi 5 mg-ra kell csökkenteni. Ha ugyanakkor súlyos és / vagy elviselhetetlen mellékhatások jelentkeznek, a gyógyszert naponta 5 mg-mal veszik be minden második nap.

Erős P-glikoprotein induktorokkal vagy a CYP3A4 izoenzim induktoraival együtt alkalmazva az everolimus dózisa fokozatosan emelhető napi 10-ről 20 mg-ra (az adagot 5 mg-os lépésekben emelik).

Károsodott vesefunkció esetén és 65 éves vagy annál idősebb betegeknél az adag módosítása nem szükséges.

Májműködési zavar esetén az adagot a következőképpen kell beállítani:

• SEGA 18 évesnél idősebb betegeknél, enyhe májműködési zavarokkal - a szokásos adag 75% -a, a testfelületre számítva;
• SEGA 18 év feletti, mérsékelt májműködési zavarban szenvedő betegeknél - a szokásos adag 25% -a, a testfelületre számítva;
• SEGA 18 év feletti, súlyos májműködési zavarban szenvedő betegeknél - az Afinitor ellenjavallt;
• egyéb indikációk (kivéve a SEGA-t) enyhe májműködési zavarok esetén - 7,5 mg naponta;
• egyéb indikációk (kivéve a SEGA-t) mérsékelt májműködési zavar esetén - napi 2,5 mg;
• egyéb indikációk (a SEGA kivételével) súlyos májműködési zavarok esetén - az Afinitor ellenjavallt.

Mellékhatások

• emésztőrendszer: nagyon gyakran - szájgyulladás, ízváltozások, étvágytalanság, hányás, hányinger, hasmenés; gyakran - dyspepsia, dysphagia, hasi fájdalom, szájszárazság;
• szív- és érrendszer: gyakran - megnövekedett vérnyomás; néha - pangásos szívelégtelenség;
• idegrendszer és érzékszervek: nagyon gyakran - fejfájás; gyakran - alvászavarok (álmatlanság), szemhéj ödéma, kötőhártya-gyulladás; néha - ízlésvesztés;
• légzőrendszer: nagyon gyakran - tüdőgyulladás, légszomj, köhögés, orrvérzés; gyakran - hemoptysis;
• hematopoietikus rendszer: nagyon gyakran - vérszegénység, neutropenia, lymphocytopenia, thrombocytopenia;
• endokrin rendszer: gyakran - a diabetes mellitus súlyosbodása; néha - cukorbetegség, először diagnosztizálták;
• vizeletrendszer: gyakran - fokozott vizelés a nappali órákban;
• bőr és bőr alatti szövet: nagyon gyakran - száraz bőr, viszketés és kiütés; gyakran - bőrpír, tenyér-plantáris szindróma;
• anyagcsere: nagyon gyakran - a glükóz, a koleszterin, a kreatinin, a trigliceridek koncentrációjának növekedése, a foszfor koncentrációjának csökkenése a vérben, a májenzimek aktivitásának növekedése; gyakran - a bilirubin szintjének növekedése a vérben;
• általános reakciók: nagyon gyakran - aszténia, másodlagos fertőzések csatlakozása, fokozott fáradtság, perifériás ödéma; gyakran - mellkasi fájdalom, kiszáradás; néha - fogyás, láz, lassú sebgyógyulás.

Az Afinitor-kezelés során a következő mellékhatások különálló eseteit is észlelték: az első súlyossági fok különböző lokalizációjú vérzése, túlérzékenység, amelyet az arc kipirulása, légszomj, mellkasi fájdalom, angioödéma vagy anafilaxiás reakciók jelentenek.

A klinikai vizsgálatok során a vírusos hepatitis B súlyosbodását (beleértve a végzeteset is) és a hiperglikémia kialakulását figyelték meg.

Túladagolás

A kábítószer-túladagolás eseteit nem rögzítették. Az Afinitor egyszeri orális beadása legfeljebb 70 mg dózisban a tolerancia kielégítő volt.

Az Afinitor túladagolása esetén a beteget ellenőrizni kell, és megfelelő tüneti kezelést kell biztosítani.

Különleges utasítások

Az Afinitor-kezelést egy daganatellenes szerekkel végzett munkában jártas szakember felügyelete mellett végezzük.

A kezelés alatt és az everolimusz abbahagyását követően legalább két hónapig megbízható fogamzásgátló módszereket kell alkalmazni.

A terápia megkezdése előtt és időszakosan az Afinitor alkalmazása során ellenőrizni kell a veseműködést, a glükózszintet és a gyógyszer koncentrációját a vérben, klinikai vérvizsgálatot kell végezni, ellenőrizni kell a vérsejtek tartalmát, valamint a trigliceridek és a koleszterin koncentrációját.

Ha a nem fertőző tüdőgyulladás tünetei jelentkeznek, szükség lehet az everolimus dózisának csökkentésére vagy az Afinitor teljes törlésére.

Az Afinitor-kezelés alatt megnő a vírusos, bakteriális, protozoális és gombás fertőzések kialakulásának kockázata, ezért ha bármilyen betegség jelei jelentkeznek, erről tájékoztatnia kell orvosát, aki előírja a megfelelő kezelést.

Invazív szisztémás gombás fertőzés esetén meg kell szüntetni az Afinitor alkalmazását és megfelelő gombaellenes terápiát kell alkalmazni.

Stomatitis, gyulladás és a szájnyálkahártya fekélyesedése esetén helyi kezelés javasolt, azonban a szájöblítéshez nem szabad hidrogén-peroxidot, kakukkfűszármazékokat, jódot és alkoholtartalmú termékeket használni, mivel ezek használata ronthatja a beteg állapotát.

Az Afinitor felírása során a 18 évesnél fiatalabb gyermekeket és serdülőket először a helyi immunizálási ütemezés szerint be kell oltani antivirális vakcinákkal.

A kezelés során körültekintően kell eljárni autóvezetéskor és egyéb potenciálisan veszélyes tevékenységekben (diszpécser, kezelő munkája stb.).

Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt

Az Afinitor alkalmazása ellenjavallt terhesség és szoptatás alatt. Az Afinitor-terápia során és annak befejezését követően legalább 2 hónapig ajánlott megbízható fogamzásgátló módszereket alkalmazni.

Gyermekkori használat

Az Afinitor nem ajánlott 1 évesnél fiatalabb betegek kezelésére. A subependymális óriássejtes asztrocitómában szenvedő gyermekek kezelésében a felnőtt betegekéhez hasonló dózisok ajánlottak (a májműködési zavarok kivételével).

A Child-Pugh osztályozás szerinti A, B, C osztályú májfunkciók károsodása esetén az Afinitor ellenjavallt 18 év alatti betegeknél a tuberous sclerosishoz társuló subependymális óriássejtes asztrocitómák kezelése.

Károsodott vesefunkcióval

Károsodott vesefunkció esetén az adag módosítása nem szükséges.

A májműködés megsértése esetén

A gyógyszer ellenjavallt súlyos májműködési zavarban szenvedő, subependymális óriássejtes asztrocitómában szenvedő betegek kezelésében (Child-Pugh osztályozás szerint C osztály). Súlyos májkárosodás esetén a gyógyszer alkalmazása nem ajánlott (kivéve azokat az eseteket, amikor a lehetséges kockázat alacsonyabb, mint a tervezett előny).

A májfunkció enyhe és közepes károsodása esetén (A és B osztály a Child-Pugh osztályozás szerint) az adag módosítása szükséges.

A Child-Pugh besorolás szerinti A, B, C osztályú májműködési zavarok esetén tilos az Afinitor alkalmazását a tuberous sclerosishoz társuló subependymális óriássejtes asztrocitómák kezelésében 18 év alatti betegeknél.

Alkalmazása időseknél

Idős betegek kezelésénél az adag módosítása nem szükséges.

Gyógyszerkölcsönhatások

A P-glikoprotein inhibitorok növelhetik az everolimusz szérumkoncentrációját. Az Afinitor növelheti a CYP3A4 és CYP2D6 inhibitorok részvételével metabolizálódó gyógyszerek plazmakoncentrációját.

Az everolimusz biohasznosulása nő, ha eritromicinnel, verapamillal és ciklosporinnal egyidejűleg veszik be.

A vérben az everolimusz koncentrációja növekedhet a következő gyógyszerekkel egyidejű alkalmazás esetén: makrolid antibiotikumok (eritromicin stb.), Gombaellenes szerek (flukonazol), proteázgátlók (indinavir, nelfinavir, amprenavir), kalciumcsatorna-blokkolók (diltiazem, nikardipin), verapamil.

A vérben az everolimusz koncentrációja csökkenhet, ha a következő gyógyszerekkel egyidejűleg alkalmazzák: rifampicin, görcsoldók (fenobarbitál, karbamazepin, fenitoin), orbáncfű, HIV kezelésére szolgáló gyógyszerek (nevirapin, efavirenz).

Glükokortikoszteroidokkal vagy más immunszuppresszív gyógyszerekkel együtt alkalmazva nő a pneumocystis tüdőgyulladás kialakulásának valószínűsége; ACE-gátlókkal - az angioödéma kialakulásának kockázata nő.

Az Afinitor-kezelés alatt ajánlatos kerülni a grapefruit juice és a grapefruit alkalmazását.

Az immunszuppresszánsok befolyásolhatják az oltásra adott választ, ezért az everolimusz kezelés alatt kevésbé hatékonyak lehetnek. Javasoljuk, hogy kerülje az élő oltások alkalmazását.

Analógok

Az Afinitor analógjai: Gleevec, Votrien, Certikan, Nexavar, Everolimus.

A tárolás feltételei

Tárolja száraz, sötét helyen, legfeljebb 30 ° C hőmérsékleten. Gyermekektől elzárva tartandó.

Az eltarthatóság 3 év.

A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei

Vény alapján kiadva.

Értékelések Afinitorról

Az Afinitor véleménye többnyire pozitív: hatékony monoterápiában és a veserák (2. vonal gyógyszer), vese angiomyolipoma, óriássejtes asztrocitómák, áttétes emlőrák komplex kezelésében (aromatáz inhibitorokkal végzett terápia után)

Néhány vélemény a mellékhatásokról tartalmaz információt: csuklás, bőrviszketés, árpa megjelenése.

Az Afinitor ára a gyógyszertárakban

Az Afinitor hozzávetőleges ára: 30 db 2,5 mg-os tabletta - 58 000–99 000 rubel, 30 db, 5 mg-os tabletta - 93 000–130 000 rubel, 30 db 10 mg-os tabletta - 148 000–189 000 dörzsölés. A diszpergálódó tablettákat 82 000 és 125 000 rubel közötti áron lehet megvásárolni. (30 db 2 mg-os tabletta csomagolásában).

Affinitor: árak az online gyógyszertárakban

Gyógyszer neve Ár Gyógyszertár

Afinitor 2,5 mg tabletta 30 db. 88 250 rubel megvesz

Anna Kozlova Orvosi újságíró A szerzőről

Oktatás: Rosztovi Állami Orvostudományi Egyetem, "Általános orvoslás" szak.

A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!