Loperamid-hidroklorid
Loperamid-hidroklorid: használati utasítás és vélemények
- 1. Kiadási forma és összetétel
- 2. Farmakológiai tulajdonságok
- 3. Felhasználási javallatok
- 4. Ellenjavallatok
- 5. Az alkalmazás módja és adagolása
- 6. Mellékhatások
- 7. Túladagolás
- 8. Különleges utasítások
- 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
- 10. Használat gyermekkorban
- 11. Károsodott vesefunkció esetén
- 12. A májműködés megsértése esetén
- 13. Alkalmazása időseknél
- 14. Gyógyszerkölcsönhatások
- 15. Analógok
- 16. A tárolás feltételei
- 17. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
- 18. Vélemények
- 19. Ár a gyógyszertárakban
Latin neve: Loperamid
ATX kód: A07DA03
Hatóanyag: loperamid (Loperamid)
Gyártó: JSC "Borisov Medical Plant" (JSC "BZMP") (Belarusz Köztársaság)
Leírás és fotófrissítés: 2019.09.09
A loperamid-hidroklorid hasmenés elleni szer.
Kiadási forma és összetétel
Adagolási forma - kapszula: henger alakú, félgömb alakú végekkel, szilárd, kocsonyás, fehér vagy fehér, sárgás árnyalattal; tartalom - fehér vagy fehér, sárgás árnyalatú szemcsék (kartondobozban 1–2 sejt kontúr csomagolásban, 10 kapszula és használati utasítás a Loperamid-hidrokloridhoz).
1 kapszula összetétele:
- hatóanyag: loperamid-hidroklorid - 2 mg;
- segédkomponensek: magnézium-sztearát, kukoricakeményítő, laktóz-monohidrát;
- a kapszulahéj összetétele: zselatin, nátrium-lauril-szulfát, glicerin, propil-parahidroxi-benzoát (E 216), metil-parahidroxi-benzoát (E 218), titán-dioxid (E 171), tisztított víz.
Farmakológiai tulajdonságok
Farmakodinamika
A loperamid perifériás opioid receptor agonista. Antagonistája a naloxon.
A loperamid-hidroklorid hatásmechanizmusa annak a képességnek köszönhető, hogy elnyomja az acetilkolin és a prosztaglandinok felszabadulását, csökkenti a propulzív perisztaltikát, csökkenti a tartalom átmeneti idejét a bélen keresztül, és fokozza a bélfal folyadékfelvevő képességét.
Az anális záróizom tónusának növelésével a gyógyszer csökkenti a székletürítés iránti vágyat és a széklet inkontinenciáját.
A loperamid nagyon specifikus a bélfalra. A szisztémás keringés eléri a korlátozott mennyiséget. Gyakorlatilag nem hatol át a vér-agy gáton.
A hasmenés ellenes hatást mutató loperamid-hidroklorid maximális dózisa jóval a központi hatásküszöb alatt van.
Farmakokinetika
A bélbe kerülve a loperamid-hidroklorid nagy része felszívódik. A gyógyszer intenzív anyagcserén megy keresztül a máj első áthaladása során, ezért a szisztémás biohasznosulás körülbelül 0,3%, a plazmakoncentráció pedig nagyon alacsony.
Patkányokon végzett vizsgálatok során azt találták, hogy a loperamid nagy affinitással rendelkezik a bélfal iránt, és főleg a hosszanti izomréteg receptoraihoz kötődik. A preklinikai adatok szerint a loperamid a P-glikoprotein szubsztrátja.
A plazmafehérjék (főleg az albumin) a dózis körülbelül 95% -át kötik meg. A loperamid nem hatol át a BBB-n (vér-agy gáton).
A loperamid-hidroklorid konjugációval szinte teljesen metabolizálódik a májban, majd kiválasztódik az epével. A fő metabolikus út az oxidatív N-demetilezés, főleg CYPZA4 és CYP2C8 izoenzimek részvételével.
A loperamid és metabolitjai főleg a székletben választódnak ki. A felezési idő 9-14 óra.
A loperamid farmakokinetikai paramétereit gyermekeknél nem vizsgálták. Várható, hogy a loperamid tulajdonságai, beleértve más gyógyszerekkel való interakciót is, hasonlóak lesznek, mint a felnőtteknél.
Felhasználási javallatok
A Loperamid-hidroklorid a hasmenés (akut, krónikus, különböző etiológiájú és utazók hasmenése) tüneti kezelésére javallt.
Ellenjavallatok
- hasmenés vérrel a székletben és magas láz;
- akut fekélyes vastagbélgyulladás;
- bélelzáródás;
- olyan állapotok, amelyekben a perisztaltika elnyomása ellenjavallt;
- divertikulózis;
- pseudomembranosus enterocolitis (hasmenés, amelyet antibiotikumok szedése okoz);
- akut vérhas és más gyomor-bél traktus fertőzései (beleértve a Campylobacter spp., Salmonella spp. és Shigella spp. által okozottakat is);
- ritka veleszületett galaktóz-intolerancia, laktázhiány, glükóz / galaktóz malabszorpciós szindróma;
- 6 év alatti gyermekek;
- I. terhességi trimeszter;
- laktációs időszak;
- túlérzékenység a gyógyszer bármely összetevőjével szemben.
Óvatosan, a kapszulában lévő Loperamid-hidrokloridot májelégtelenség esetén, a terhesség II. És III. Trimeszterében kell alkalmazni.
Loperamid-hidroklorid, használati utasítás: módszer és adagolás
A loperamid-hidroklorid kapszulákat orálisan kell bevenni, egészben lenyelni és vízzel lemosni.
Ajánlott adagok felnőtteknek:
- akut hasmenés: első adag - 2 kapszula, majd - laza széklet esetén minden székletürítés után 1 kapszula;
- krónikus hasmenés: a kezdő adag 2 kapszula, majd az adagot úgy választják meg, hogy a széklet gyakorisága napi 1-2 alkalommal legyen, ehhez napi 1–6 kapszula szükséges a Loperamide hydrochloride szedéséhez.
Az akut és krónikus hasmenésben szenvedő felnőttek maximális napi adagja 8 kapszula.
A Loperamid-hidroklorid ajánlott adagjai 6-17 éves gyermekek számára:
- akut hasmenés: kezdeti adag - 1 kapszula, majd - laza széklet esetén minden bélmozgás után 1 kapszula;
- krónikus hasmenés: 1 kapszula naponta 1 alkalommal.
Az akut és krónikus hasmenésben szenvedő gyermekek maximális adagját testsúly szerint számolják: 6 mg (3 kapszula) / 20 kg testsúly, de nem haladhatja meg a napi 16 mg-ot (8 kapszula).
A terápia a normál széklet megjelenése után vagy 12 óránál hosszabb ideig széklet hiányában fejeződik be.
Ha akut hasmenés esetén 48 óra elteltével az állapot nem javul, a Loperamid-hidroklorid-kezelést fel kell függeszteni, és orvoshoz kell fordulni.
A folyadék- és elektrolit-utánpótlás fontos előfeltétele a kezelésnek, különösen gyermekeknél.
Mellékhatások
A mellékhatások a kialakulás gyakorisága szerint a következőképpen vannak osztályozva: nagyon gyakran -> 10%, gyakran -> 1% és 0,1%, illetve 0,01% és 0,01%, valamint <0,1%, nagyon ritkán - <0,01%, beleértve az egyszeri esetek.
Mellékhatások mind akut, mind krónikus hasmenés esetén:
- az immunrendszerből: ritkán - túlérzékenységi reakciók, anafilaxiás reakciók (beleértve az anafilaxiás sokkot is);
- az idegrendszerből: gyakran - fejfájás, szédülés; ritkán - álmosság; ritkán - eszméletvesztés, kábulat, tudat depresszió, koordinációzavar, megnövekedett izomtónus;
- a látásszerv részéről: ritkán - miózis;
- a gyomor-bél traktusból: gyakran - puffadás, hányinger, székrekedés; ritkán - szájszárazság, kényelmetlenség és hasi fájdalom, hányás, dyspepsia; ritkán - puffadás, glossalgia, bélelzáródás (beleértve a paralitikus ileust is), megakolon (beleértve a mérgezőt is);
- a vesékből és a vizeletrendszerből: ritkán - vizelet visszatartás;
- a bőrből és a bőr alatti szövetekből: ritkán - kiütés; ritkán - viszketés, urticaria, angioödéma, bullous kiütés (beleértve a multiforme erythema-t, a toxikus epidermális nekrolízist, a Stevens-Johnson-szindrómát);
- mások: ritkán - fáradtság.
Túladagolás
A loperamid túladagolása vizeletretenciót, bélelzáródást és a központi idegrendszer (CNS) depresszióját okozza, ami álmosságban, a mozgások koordinációjának megzavarásában, stuporban, izom hipertóniában, miózisban és légzési depresszióban nyilvánul meg.
Elsősegélynyújtás (legkésőbb 3 órán belül a túlzott adag Loperamid-hidroklorid bevétele után): gyomormosás, aktív szén bevétele. A további kezelés tüneti. Légzési depresszióval mesterséges lélegeztetést végeznek. A loperamid ellenszere a naloxon, amelynek hatásideje rövidebb, mint a loperamidé, ezért újbóli alkalmazást igényelhet. Legalább 48 órán keresztül a beteget orvosi felügyelet alatt kell tartani a központi idegrendszer lehetséges depressziójának kimutatására.
Különleges utasítások
Ha székrekedés, puffadás vagy bélelzáródás jelentkezik a loperamid szedése alatt, akkor a gyógyszert azonnal fel kell függeszteni.
Ha akut hasmenésben szenvedő betegeknél 48 óra elteltével nem javul az állapotuk, abba kell hagyni a Loperamide hydrochloride szedését és orvoshoz kell fordulni. További vizsgálat szükséges a hasmenés fertőző genezisének kizárására.
A gyógyszerrel történő kezelés tüneti, ezért ajánlott egyidejűleg etiotrop szereket használni a rendellenesség okának kiküszöbölésére.
A hasmenés, különösen gyermekeknél, hipovolémiát és csökkent elektrolitszintet okozhat. Ennek következtében a folyadék- és elektrolit-utánpótlás fontos kezelés. Diéta ajánlott.
A szerzett immunhiányos szindrómában (AIDS) szenvedő betegeknek azonnal fel kell függeszteniük a kezelést a puffadás első jeleire. Ilyen betegek fertőző és bakteriális vastagbélgyulladásában bizonyos esetekben a vastagbél toxikus expanziója alakulhat ki.
Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra
A loperamid-hidroklorid mellékhatásokat okozhat a központi idegrendszerből (beleértve az álmosságot és a szédülést), ezért a kezelés ideje alatt javasolt tartózkodni a potenciálisan veszélyes tevékenységektől.
Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
A terhesség első trimeszterében a Loperamid hidroklorid ellenjavallt. A teratogén és embriotoxikus hatásokra vonatkozó adatok hiánya ellenére a II. És III. Trimeszterben a gyógyszer csak olyan esetekben alkalmazható, amikor a várható előny meghaladja a lehetséges kockázatokat.
A loperamid átjut az anyatejbe. Ha a kezelés laktáció alatt szükséges, a szoptatást meg kell szakítani.
Gyermekkori használat
A loperamid-hidroklorid 6 éves kor alatti gyermekeknél ellenjavallt a magas hatóanyag-tartalom és a dózisforma jellemzői miatt.
Károsodott vesefunkcióval
A Loperamid-hidroklorid dózisának módosítása nem szükséges.
A májműködés megsértése esetén
Májelégtelenség esetén a loperamid-hidrokloridot körültekintően kell alkalmazni, mivel ezeknél a betegeknél csökkenhet a loperamid első beadásának metabolizmusa, ezért fennáll a relatív túladagolás és ennek következtében a központi idegrendszer toxikus hatásainak kialakulásának kockázata.
Alkalmazása időseknél
Az adag módosítása nem szükséges.
Gyógyszerkölcsönhatások
Várható, hogy a hasonló farmakológiai tulajdonságokkal rendelkező gyógyszerek egyidejű alkalmazásával fokozni lehet a loperamid-hidroklorid és a gyomor-bél traktus motilitását fokozó gyógyszerek hatását - hatásának csökkenése.
A kinidin vagy ritonavir együttes alkalmazása, amelyek a P-glikoprotein gátlói, az egyszeri 16 mg-os dózisban alkalmazott loperamid plazmakoncentrációját 2-3-szorosára növeli. Ha a gyógyszert ajánlott adagokban szedik, ennek az interakciónak a klinikai jelentősége nem ismert.
A loperamid-hidroklorid egyszeri 16 mg-os adagjának és a CYP3A4 enzimet és a P-glikoproteint gátló ketokonazolnak egyidejű alkalmazásával a loperamid plazmakoncentrációjának ötszörös növekedését figyelték meg, de ez nem járt együtt annak farmakodinamikai hatásainak növekedésével.
A loperamid egyszeri 4 mg-os adagjának és az itrakonazolnak, amely a CYP3A4 enzim és a P-glikoprotein inhibitora, egyszeri alkalmazásával a loperamid plazmakoncentrációja 3-4-szeresére emelkedett. Ugyanebben a vizsgálatban a gemfibrozil (a CYP2C8 gátlója) a loperamid plazmaszintjét kb. Az itrakonazol és a gemfibrozil egyidejű alkalmazásával a loperamid maximális plazmakoncentrációja négyszeresére, a teljes plazma-expozíciója pedig 13-szorosára nőtt. A pszichomotoros tesztek (a digitális szimbólumok helyettesítésének tesztje és a szubjektív álmosság érzetének tesztje) eredményei azonban nem mutatták ezen anyagok kombinációjának a központi idegrendszerre gyakorolt hatásának növekedését.
A kombinált loperamid-hidroklorid háromszorosára növeli a dezmopresszin plazmatartalmát (valószínűleg a gasztrointesztinális motilitás gátlása miatt).
A Loperamid nem alkalmazható gyermekeknél olyan gyógyszerekkel kombinálva, amelyek lenyomhatják a központi idegrendszert.
Analógok
A loperamid-hidroklorid analógok a Vero-loperamid, Diara, Imodium, Lopedium, Loperamide, Superilop stb.
A tárolás feltételei
Tárolja fénytől és nedvességtől védett helyen, gyermekektől elzárva, 15-25 ° C hőmérsékleten.
Az eltarthatóság 3 év.
A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
Vény nélkül kapható.
Vélemények a Loperamid-hidrokloridról
A vélemények szerint a Loperamid-hidroklorid hatékony, olcsó és jól tolerálható szer. A hasmenés olyan probléma, amellyel minden ember egyszerre szembesül, ezért a legtöbb szerint ennek a gyógyszernek mindig jelen kell lennie az otthoni orvosi szekrényben.
Loperamid-hidroklorid ára a gyógyszertárakban
Jelenleg a kapszulákban a Loperamid-hidroklorid ára ismeretlen a gyógyszer hiánya miatt a piacon.
A népszerű analógok hozzávetőleges költsége:
- Vero-loperamid - 19-22 rubel. 20 mg-os, 2 mg-os tabletta csomagolásához;
- Imodium - 269–395 rubel. 10 rombuszcsomagolásonként 2 mg;
- Lopedium - 26–31 rubel. 10 kapszula 2 mg-os csomagolásonként.
Maria Kulkes orvosi újságíró A szerzőről
Iskolai végzettség: I. M. az első moszkvai állami orvosi egyetem Szecsenov, az "Általános orvoslás" szakterület.
A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!
