Gabapentin
Gabapentin: használati utasítás és vélemények
- 1. Kiadási forma és összetétel
- 2. Farmakológiai tulajdonságok
- 3. Felhasználási javallatok
- 4. Ellenjavallatok
- 5. Az alkalmazás módja és adagolása
- 6. Mellékhatások
- 7. Túladagolás
- 8. Különleges utasítások
- 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
- 10. Használat gyermekkorban
- 11. Károsodott vesefunkció esetén
- 12. Gyógyszerkölcsönhatások
- 13. Analógok
- 14. A tárolás feltételei
- 15. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
- 16. Vélemények
- 17. Ár a gyógyszertárakban
Latin neve: Gabapentin
ATX kód: N03AX12
Hatóanyag: gabapentin (gabapentin)
Gyártó: PIK-PHARMA (Oroszország), Kanonpharma production, CJSC (Oroszország), Aurobindo Pharma (India)
Leírás és fotófrissítés: 2019.02.09
Árak a gyógyszertárakban: 368 rubeltől.
megvesz
A gabapentin fájdalomcsillapító és görcsoldó gyógyszer.
Kiadási forma és összetétel
A gyógyszer kapszulák formájában kapható: kemény zselatinos, fehér, 0-as számú; tartalom - por, fehér vagy fehér, sárgás színű (10 db buborékfóliában, kartondobozban 5 csomag; 15 db buborékfóliában, kartondobozban 3 csomag; 50 db vagy 100 db. polimer kannák, 1 kartondobozban és a Gabapentin használatára vonatkozó utasítások).
1 kapszula összetétele:
- hatóanyag: gabapentin - 300 mg;
- segédkomponensek: A típusú nátrium-karboxi-metil-keményítő, mikrokristályos cellulóz, kalcium-sztearát;
- kapszulahéj: titán-dioxid, zselatin.
Farmakológiai tulajdonságok
Farmakodinamika
Szerkezetileg a gabapentin hasonlít a GABA (gamma-aminovajsav) neurotranszmitterhez, de hatásmechanizmusa eltér a GABA receptorokkal kölcsönhatásba lépő egyéb gyógyszerektől (valproinsav, barbiturátok, benzodiazepinek, GABA felvétel gátlói, GABA transzamináz gátlók és GABA agonisták, agonisták). a GABA formái).
A gabapentin nem rendelkezik GABA-ergikus tulajdonságokkal, és nem befolyásolja a GABA megkötését és anyagcseréjét. Előzetes vizsgálatok szerint az anyag a feszültségfüggő kalciumcsatornák α 2 -δ-alegységéhez kötődik, és csökkenti a kalciumionok áramlását, amely fontos szerepet játszik a neuropátiás fájdalom kialakulásában.
A neuropátiás fájdalom egyéb hatásmechanizmusai a következők:
- a GABA fokozott szintézise;
- a glutamátfüggő idegsejtek halálának csökkenése;
- a monoamin csoport neurotranszmittereinek felszabadulásának elnyomása.
Klinikailag jelentős koncentrációkban a gabapentin nem kötődik más gyakori gyógyszerek vagy neurotranszmitterek receptoraihoz, beleértve a GABA B, GABA A, glicin, glutamát, N-metil-D-aszpartát vagy benzodiazepin receptorokat.
A gabapentin a karbamazepintől és a fenitointól eltérően in vitro nem lép kölcsönhatásba nátriumcsatornákkal. A gyógyszeres terápia során néhány in vitro tesztben a glutamát receptor agonista N-metil-D-aszpartát hatása részben gyengül, de csak 100 μmol-nál nagyobb koncentrációban, ami in vivo nem érhető el. A gabapentin kissé csökkenti a monoamin neurotranszmitterek felszabadulását.
Farmakokinetika
A gabapentin biohasznosulása nem dózisfüggő, és az adag növelésével csökken. A gabapentin C max (az anyag maximális koncentrációja) a plazmában orális adagolás után 2-3 óra alatt érhető el. Az abszolút biohasznosulás körülbelül 60%. Az ételek, beleértve a nagy mennyiségű zsírt is, nem befolyásolják a farmakokinetikai paramétereket.
Az anyag eltávolítását a plazmából legjobban lineáris modell segítségével lehet leírni. A plazmából származó T 1/2 (felezési idő) átlagosan 5-7 óra, és nem függ az adagtól. Ismételt alkalmazás esetén a farmakokinetikai paraméterek nem változnak. Az egyensúlyi plazmakoncentrációk értéke a gyógyszer egyetlen dózisának eredményei alapján megjósolható.
A gabapentin gyakorlatilag nem kötődik a plazmafehérjékhez (<3%), a Vd (megoszlási térfogat) 57,7 liter. Nem megy át anyagcserén, kizárólag a vesék választják ki változatlan formában.
Az anyag nem indukál vegyes funkciójú oxidatív májenzimeket, amelyek részt vesznek a gyógyszerek metabolizmusában. Idős betegeknél és a károsodott vesefunkció hátterében a gabapentin clearance-e a plazmából csökken. Az eliminációs sebesség állandója, a renális clearance és a plazma clearance egyenesen arányos a kreatinin clearance-szel. Hemodialízis során a gabapentint eltávolítják a plazmából. Károsodott vesefunkciójú és hemodialízisben részesülő betegeknek ajánlott az adag módosítása.
Felhasználási javallatok
A gabapentint 12 évesnél idősebb gyermekeknél és felnőtteknél alkalmazzák egyedüli vagy kiegészítő szerként részleges rohamok esetén szekunder generalizációval vagy anélkül.
Neuropátiás fájdalmak esetén is felírták (csak 18 év feletti felnőtteknél).
Ellenjavallatok
A gabapentin ellenjavallt 12 év alatti betegeknél (részleges rohamokkal), gyermekeknél és 18 év alatti serdülőknél (ha fájdalomcsillapítóként írják fel), valamint olyan betegeknél, akiknek fokozott egyéni érzékenységük van a gyógyszer összetevőire.
A gyógyszert óvatosan alkalmazzák veseelégtelenségben szenvedő betegeknél.
Terhesség alatt a Gabapentin csak olyan esetekben alkalmazható, amikor a tervezett előny meghaladja a lehetséges ártalmat. Nincsenek adatok a terápia biztonságosságának és hatékonyságának alátámasztására. A gyógyszer szoptatás alatt ellenjavallt.
Gabapentin, használati utasítás: módszer és adagolás
A gabapentin kapszulákat szájon át, ételtől függetlenül, bő folyadékkal lemossák. A kapszulát egészben, rágás nélkül kell lenyelni.
A dózis csökkentését, a gyógyszer megvonását vagy annak helyettesítését alternatív gyógyszerrel fokozatosan, legalább egy hét alatt kell végrehajtani.
Részleges rohamok esetén a hatékony dózis 900-2400 mg naponta. A kezelést azonnal el lehet kezdeni napi háromszor 300 mg-mal, vagy fokozatosan növelni kell az adagot 900 mg-ra a következő séma szerint: az első nap - 300 mg naponta egyszer, a második nap - 300 mg naponta kétszer, a harmadik nap - 300 mg naponta háromszor. A jövőben a Gabapentin dózisa maximálisan növelhető, ami napi 3600 mg, három részre osztva. A gyógyszer naponta háromszor történő alkalmazásakor az adagok közötti intervallum nem haladhatja meg a 12 órát, különben a rohamok újra megindulhatnak.
Neuropátiás fájdalom esetén a kezdő adag napi 900 mg, három részre osztva. Az első három napban az adagolás fokozatos növelése is megengedett a fent leírt séma szerint. Szükség esetén a dózist maximum 3600 mg-ra emelik naponta, három részre osztva.
Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a gabapentin adagját csökkentik, figyelembe véve a CC-t (kreatinin-clearance)
- CC> 80 - 900-2400 mg naponta;
- CC 50–79 - 600–1200 mg naponta;
- CC 30–49 - 300–600 mg naponta;
- CC 15-29 - 300 mg naponta vagy 300 mg naponta minden második nap;
- CC <15 - 300 mg naponta minden második nap.
Hemodializált betegeknél, akik korábban nem szedték a Gabapentint, 300-400 mg telítő dózisban írják fel a gyógyszert. Ezt követően 200-300 mg gabapentin bevétele ajánlott a hemodialízis minden 4 órájában.
Mellékhatások
Lehetséges mellékhatások a parciális rohamok kezelésénél:
- emésztőrendszer: fogászati betegségek, száj- vagy garatszárazság, ínygyulladás, fokozott étvágy, dyspeptikus rendellenességek, étvágytalanság, hányinger és / vagy hányás, puffadás, székrekedés vagy hasmenés, hasi fájdalom;
- szív- és érrendszer: megnövekedett vérnyomás vagy az értágulat tünetei;
- légzőrendszer: rhinitis, pharyngitis, köhögés, tüdőgyulladás;
- nyirokrendszer és vérképző rendszer: purpura, a leukociták számának csökkenése;
- idegrendszer: álmatlanság vagy álmosság, szédülés, idegesség, amnézia, zavartság, depresszió, nystagmus, remegés, hiperkinézis, paresztézia, ataxia, gyenge koordináció, érzelmi labilitás, gondolkodási zavar, ellenségesség, szorongás, izomrángás, dysarthria, gyengülés, erősítés vagy a reflexek hiánya;
- érzékszervek: látássérülés, diplopia, amblyopia;
- izom-csontrendszer: myalgia, törések, arthralgia;
- Urogenitális rendszer: impotencia, húgyúti fertőzés;
- a bőr és a bőr alatti zsír: viszketés, bőrkiütés, horzsolások, pattanások;
- egyéb reakciók: fejfájás, általános rossz közérzet, hátfájás, aszténia, fáradtság, arcödéma, perifériás ödéma, súlygyarapodás, vírusfertőzés, láz.
A neuropátiás fájdalomkezelés lehetséges mellékhatásai:
- emésztőrendszer: szájszárazság, hányinger és hányás, dyspeptikus rendellenességek, puffadás, székrekedés vagy hasmenés, hasi fájdalom;
- légzőrendszer: garatgyulladás, légszomj;
- idegrendszer: álmosság, szédülés, amnézia, zavartság, remegés, hipesztézia, ataxia, a gondolkodás és a járás zavara;
- érzékszervek: amblyopia;
- bőr és bőr alatti zsír: bőrkiütés;
- egyéb reakciók: fejfájás, hátfájás, aszténia, perifériás ödéma, különböző lokalizációjú fájdalom, súlygyarapodás, fertőzés, influenzaszerű szindróma, véletlen sérülés.
Túladagolás
A fő tünetek: hasmenés, kettős látás, szédülés, álmosság, beszédzavar, letargia.
Terápia: gyomormosás, aktív szén bevitele, tüneti kezelés. Súlyos veseelégtelenségben hemodialízis jöhet szóba.
Különleges utasítások
Részleges rohamokban szenvedő betegeknél az epilepszia elleni gyógyszerek hirtelen visszavonása nem ajánlott, mivel a rohamok a kezelés egyetlen abbahagyásával kialakulhatnak.
A gabapentin hatástalan epilepszia hiányában.
Morfinnal történő egyidejű alkalmazás esetén szükség lehet a gabapentin adagjának emelésére. Szükséges továbbá a betegek körültekintő figyelése az álmosság kialakulásában. Ha álmosság jelei jelentkeznek, a morfin vagy gabapentin adagját megfelelően csökkenteni kell.
Amikor a gyógyszert más görcsoldókkal együtt alkalmazták, hamis pozitív eredményeket figyeltek meg a vizeletfehérje meghatározásában Ames N-Multistix SG tesztcsíkok alkalmazásával (ajánlott specifikusabb módszerek, például a szulfosalicilsav kicsapási módszer alkalmazása).
Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra
A Gabapentin-kezelés alatt el kell hagyni a járművezetést és egyéb olyan munkákat, amelyek nagy figyelmet és koncentrációt igényelnek.
Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
- terhesség: A gabapentin csak akkor alkalmazható, ha a tervezett előny meghaladja a lehetséges kárt;
- laktációs időszak: a terápia ellenjavallt.
Gyermekkori használat
Ellenjavallat:
- 12 évig: részleges rohamokkal;
- 18 éves korig: neuropátiás fájdalommal.
Károsodott vesefunkcióval
Veseelégtelenség esetén a Gabapentint óvatosan kell alkalmazni.
Ha a vesefunkció károsodott, és hemodialízisben részesülő betegeknél az adag módosítása javasolt.
Gyógyszerkölcsönhatások
Morfinnal együtt alkalmazva a morfin mellékhatásainak előfordulása nem nőtt.
A gabapentin és a fenitoin, a karbamazepin, a fenobarbitál, a valproinsav, az orális fogamzásgátlók etinilösztradiollal és / vagy noretisteronnal, valamint más görcsoldókkal, a cimetidinnel és a probeneciddel nem volt klinikailag jelentős kölcsönhatása.
A magnézium- és alumíniumtartalmú savkötők körülbelül 20% -kal csökkentik a gabapentin biohasznosulását, ezért ezeknek a gyógyszereknek a szedése között legalább 2 órának kell lennie.
Analógok
A Gabapentin analógjai: Gabagamma, Gapentek, Konvalis, Katena, Lepsitin, Neurontin, Tebantin, Eplirontin.
A tárolás feltételei
Tárolja száraz, sötét helyen, gyermekektől elzárva, legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten.
Az eltarthatóság 2 év.
A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
Vény alapján kiadva.
Vélemények a Gabapentinről
A Gabapentin áttekintése jelzi hatékonyságát, sokan súlyos mellékhatások, köztük depresszió és függőség kialakulásáról számoltak be. A költségeket az analógokkal összehasonlítva megfizethetőnek becsülik, míg egyes esetekben meg kell jegyezni, hogy a gabapentin hatékonysága alatt alacsonyabb, mint néhány analóg.
A Gabapentin ára a gyógyszertárakban
A Gabapentin (50 kapszula) hozzávetőleges ára 377–495 rubel.
Gabapentin: árak az online gyógyszertárakban
|
Gyógyszer neve Ár Gyógyszertár |
|
Gabapentin Canon 300mg kapszula 50 db. 368 RUB megvesz |
|
Gabapentin 300 mg kapszula 50 db. 368 RUB megvesz |
|
Gabapentin 300 mg kapszula 50 db. 395 RUB megvesz |
|
Gabapentin 300mg kapszula 50 db. 443 r megvesz |
Anna Kozlova Orvosi újságíró A szerzőről
Oktatás: Rosztovi Állami Orvostudományi Egyetem, "Általános orvoslás" szak.
A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!
