Bikalutamid - Használati Utasítás, 50 Mg, 150 Mg, ár, Analógok

2024 Szerző: Rachel Wainwright | [email protected]. Utoljára módosítva: 2023-12-15 07:40

Bikalutamid

Bikalutamid: használati utasítás és vélemények

1. 1. Kiadási forma és összetétel
2. 2. Farmakológiai tulajdonságok
3. 3. Felhasználási javallatok
4. 4. Ellenjavallatok
5. 5. Az alkalmazás módja és adagolása
6. 6. Mellékhatások
7. 7. Túladagolás
8. 8. Különleges utasítások
9. 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
10. 10. Használat gyermekkorban
11. 11. Károsodott vesefunkció esetén
12. 12. A májműködés megsértése esetén
13. 13. Gyógyszerkölcsönhatások
14. 14. Analógok
15. 15. A tárolás feltételei
16. 16. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
17. 17. Vélemények
18. 18. Ár a gyógyszertárakban

Latin neve: bikalutamid

ATX kód: L02BB03

Hatóanyag: bikalutamid (bikalutamid)

Gyártó: Ozone LLC (Oroszország); Pharmasintez-Nord JSC (Oroszország); Drogtechnika (Oroszország); Biocad CJSC (Oroszország); Bioszintézis Laboratóriumok Private Limited (India); Pekingi Ilin Bioengineering & Technology Co., Ltd. (Peking ilin BioEngineering and Technology Co. Ltd.) (Kína); Jiangxi Tasli Dii Pharmaceutical Co., Ltd. (Jiangsu Tasly Diyi Pharmaceutical, Co., Ltd.) (Kína) stb.

Leírás és fotófrissítés: 2019.08.27

Árak a gyógyszertárakban: 400 rubeltől.

megvesz

A bikalutamid rákellenes hormonális gyógyszer, amely elnyomja az androgének stimuláló hatását.

Kiadási forma és összetétel

A felszabadulás adagolási formája - filmtabletta: mindkét oldalán domború, kerek, fehér, egyik oldalán vésett (az adagolástól függően) "50" vagy "150"; keresztmetszet színe - fehér (7 db-os buborékfóliában, 3 vagy 4 csomagolású kartondobozban; 10 vagy 30 db-os buborékcsomagolásban, 1–6, 10 db-os dobozban; buborékcsomagolásban 14 db., Kartondobozban 2 vagy 20 csomag; Műanyag vagy üveg 10, 20, 21, 28, 30, 40, 50, 60 vagy 100 db-os üvegedényekben, 1 kartondobozban; minden csomag tartalmaz a bikalutamid használatára vonatkozó utasítások).

1 tabletta összetétele:

• hatóanyag: bikalutamid - 50 vagy 150 mg;
• segédkomponensek (50/150 mg): laktóz-monohidrát - 61/183 mg; nátrium-karboxi-metil-keményítő - 7,5 / 22,5 mg; povidon - 5/15 mg; magnézium-sztearát - 1,5 / 4,5 mg;
• héj (50/150 mg): filmbevonat (titán-dioxid, makrogol, hipromellóz) - 3,8 / 11,3 mg.

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakodinamika

A bikalutamid egy racém keverék, amely nem szteroid antiandrogén hatást fejt ki, főleg az (R) -enantiomer hatására, és nincs más endokrin aktivitása. Az androgén receptorokhoz kötődve a bikalutamid elnyomja az androgének stimuláló hatását anélkül, hogy aktiválná a génexpressziót. Ennek eredményeként a prosztata neoplazmák regressziója következik be.

A bikalutamid abbahagyása néhány betegnél klinikai antiandrogén megvonási szindrómát okozhat.

150 mg bikalutamid napi dózisának napi alkalmazása esetén lokálisan előrehaladott prosztatarák kezelésére [T (tumor) mérete és az elsődleges tumor terjedése - T3-T4; N (nodus) metasztázisok hiánya / jelenléte a regionális nyirokcsomókban - bármilyen; M (metasztázisok) - M0 (nincsenek távoli áttétek jelei), vagy a T és N +, és M0 bármely értékénél monoterápiaként vagy adjuváns terápiaként a betegség progressziójának és a csontáttétek kockázata klinikailag jelentősen csökken.

A lokálisan előrehaladott prosztatarák kezelésében azoknál a betegcsoportoknál, akik a Bicalutamid-ot mono- vagy adjuváns terápiában 150 mg-os dózisban alkalmazták, a szokásos kezeléssel (műtét, sugárterápia) szemben tendencia volt a várható élettartam növekedésére a betegség előrehaladásának jelei nélkül.

A várható élettartam növekedését klinikailag igazolták olyan lokálisan előrehaladott prosztatarákban szenvedő betegek körében, akik monoterápiás és adjuváns terápiában kapták a Bicalutamid-ot 150 mg-os dózisban sugárterápiával kombinálva.

Farmakokinetika

A bikalutamid orális beadás után gyorsan és teljes mértékben felszívódik a gyomor-bél traktusban (GIT), a gyógyszer biohasznosulása nem függ az étel bevitelétől.

Az (S) -enantiomer eliminációja a testből sokkal gyorsabban történik, mint az (R) -enantiomer. Ez utóbbi T _1/2 (felezési ideje) körülbelül 7 nap.

A bikalutamid napi bevitele körülbelül tízszeresére növeli az (R) -enantiomer koncentrációját a vérplazmában, a hosszú T _{1/2 miatt}. Ez lehetővé teszi, hogy naponta egyszer vegye be a gyógyszert.

Az 50 mg bikalutamid napi adagjának bevitele miatt a (Css) (R) -enantiomer egyensúlyi plazmakoncentrációja 9 μg / ml-en belül, 150 mg napi bevitel mellett ez az érték körülbelül 22 μg / ml. Egyensúlyi állapotban a vérben keringő összes enantiomer legfeljebb 99% -a aktív (R) -enantiomer. A 150 mg bikalutamiddal kezelt betegek sperma átlagos koncentrációjának mutatója 4,9 μg / ml.

A racém keverék legfeljebb 96% -a kötődik plazmafehérjékhez, az (R) -enantiomer esetében ez az arány 99,6%. Az anyag intenzív metabolizmusa a májban oxidáció útján megy végbe, konjugátumok képződésével glükuronsavval. A metabolitok az urogenitális rendszeren és a gyomor-bél traktuson keresztül megközelítőleg azonos mennyiségben választódnak ki.

A beteg életkora, a vesefunkció károsodása, a májfunkció enyhe és közepes károsodása nem befolyásolja az (R) -enantiomer farmakokinetikai jellemzőit. Bizonyíték van arra, hogy súlyos májműködési zavar esetén lassul az (R) -enantiomer eliminációja a plazmából.

Felhasználási javallatok

Bikalutamid 50 mg

A gyógyszert előrehaladott prosztatarák kezelésére írják fel a GnRH (gonadotropin-felszabadító hormon) analógjával vagy műtéti kasztrálással kombinálva.

150 mg bikalutamid

• lokálisan előrehaladott prosztatarák (T3 - T4, bármely N, M0; N +, T1 - T2, M0) - önmagában vagy adjuváns terápiaként kombinálva sugárterápiával vagy radikális prosztatektómiával;
• lokálisan előrehaladott nem metasztatikus prosztatarák azokban az esetekben, amikor a műtéti kasztrálás vagy más orvosi beavatkozás nem megfelelő a beteg számára, vagy elfogadhatatlan.

Ellenjavallatok

Abszolút:

• terfenadinnal, ciszapriddal és asztemizollal kombinálva;
• a gyógyszer összetevőinek egyéni intoleranciája.

Ezenkívül a bikalutamidot nem írják fel nőknek és gyermekeknek.

Relatív (A bikalutamidot óvatosan írják fel a következő betegségek / állapotok jelenlétében):

• a máj funkcionális rendellenességei;
• laktóz intolerancia, glükóz-galaktóz felszívódási zavar és laktázhiány.

Bikalutamid, használati utasítás: módszer és adagolás

A bikalutamid tablettákat naponta egyszer szájon át alkalmazzák.

Felnőtt férfiak, ideértve az idős betegeket is, a gyógyszert a következő napi adagokban írják fel:

• előrehaladott prosztatarák: 50 mg (GnRH analóg vagy műtéti kasztrációval kombinálva a kombinációs terápia egyidejűleg kezdődik);
• lokálisan előrehaladott prosztatarák: 150 mg. A kezelés hosszú távú, legalább két évig. A gyógyszert törlik a betegség progressziójának jelei esetén.

Mérsékelt / súlyos májműködési rendellenességek esetén megfigyelhető a gyógyszer felhalmozódásának növekedése.

Mellékhatások

Általában a betegek a bikalutamid terápiát jól tolerálják. A mellékhatások kialakulása miatt a gyógyszert csak ritka esetekben törölik.

Lehetséges jogsértések (nagyon gyakran - ≥ 10%; gyakran - ≥ 1% és <10%; ritkán - ≥ 0,1% és <1%; ritkán - ≥ 0,01% és <0,1%; nagyon ritkán - < 0,01%, ismeretlen gyakorisággal - ha a rendelkezésre álló adatok alapján lehetetlen megbecsülni a mellékhatások gyakoriságát):

• szív- és érrendszer: nagyon gyakran - hőhullámok; gyakran - artériás hipertónia, miokardiális infarktus (vannak adatok a halálos kimenetelű esetekről); ritkán - szívelégtelenség;
• idegrendszer: nagyon gyakran - szédülés; gyakran - álmatlanság, álmosság, szorongás, paresztézia, fejfájás;
• légzőrendszer, mediastinalis és mellkasszervek: nagyon gyakran - légszomj; gyakran - hörghurut, rhinitis, pharyngitis, fokozott köhögés, tüdőgyulladás; ritkán - interstitialis tüdőbetegség (halálos esetekről van bizonyíték);
• emésztőrendszer: nagyon gyakran - székrekedés, hasmenés, hányinger, hasi fájdalom; gyakran - puffadás, dyspepsia, hányás;
• immunrendszer: ritkán - túlérzékenységi reakciók (beleértve a csalánkiütést és az angioödémát);
• vér és nyirokrendszer: gyakran - vérszegénység;
• endokrin rendszer: gyakran - hiperglikémia; ismeretlen gyakorisággal - csökkent glükóz tolerancia;
• izom-csontrendszer: gyakran - ízületi gyulladás, arthralgia, myasthenia gravis, kóros törések, hát- és csontfájdalom;
• psziché: gyakran - depresszió, csökkent libidó;
• máj és epeutak: gyakran - átmeneti májelváltozások (hepatotoxicitás), beleértve a sárgaságot, a máj transzaminázok és az alkalikus foszfatáz fokozott aktivitását (ezeket a rendellenességeket ritkán értékelték súlyosnak, a legtöbb esetben átmenetiek voltak, a Bicalutamid abbahagyása után csökkentek vagy teljesen eltűntek); ritkán - májelégtelenség (a gyógyszer szedésével megbízhatóan okozati összefüggést nem sikerült megállapítani);
• bőr és bőr alatti szövet: nagyon gyakran - kiütés; gyakran - viszkető bőr, száraz bőr, alopecia, hirsutizmus / hajnövekedés, túlzott izzadás;
• húgyúti és vesék: nagyon gyakran - hematuria, éjszakai vizelési inger; gyakran - vizelési rendellenességek, húgyúti fertőzések, gyakori vizelés, vizeletinkontinencia / retenció;
• anyagcsere és táplálkozás: nagyon gyakran - aszténia; gyakran - étvágytalanság, fogyás / fogyás;
• nemi szervek és emlőmirigy: nagyon gyakran - gynecomastia (a szabálysértés a terápia abbahagyása után is fennmaradhat, különösen a Bicalutamid hosszan tartó alkalmazása esetén) és a mell érzékenysége; gyakran - merevedési zavar / impotencia;
• általános rendellenességek: nagyon gyakran - perifériás ödéma, fertőzések, mellkasi és kismedencei fájdalom; gyakran - influenzaszerű szindróma.

Túladagolás

Nincsenek adatok a bikalutamid túladagolásáról emberben.

A gyógyszer specifikus ellenszere ismeretlen. Mivel a bikalutamid erősen kötődik a plazmafehérjékhez, és változatlan formában nem választódik ki a vesén keresztül, a dialízis hatástalan. Az általános támogató terápia és az életfontosságú testfunkciók monitorozása ajánlott.

Különleges utasítások

A betegség előrehaladtával a prosztata-specifikus antigén (PSA) koncentrációjának növekedése hátterében mérlegelni kell a bikalutamid bevitelének leállítását.

A GnRH agonisták alkalmazása során kialakulhat a glükóz tolerancia csökkenése, ami cukorbetegség megjelenéséhez vagy a cukorbetegség toleranciájának csökkenéséhez vezethet cukorbetegségben szenvedő betegeknél (a GnRH agonistákkal végzett kombinált terápia időszakában szükséges a vércukor koncentrációjának szabályozása).

A máj funkcionális rendellenességeivel tanácsos rendszeresen felmérni a máj működését. Általános szabály, hogy a májfunkció változásai a bikalutamid alkalmazásának első felében alakulnak ki. A kifejezett változások kialakulásával a terápia törlődik.

Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra

A kezelési időszak alatt álmosság és szédülés alakulhat ki. Ezekben az esetekben ajánlott megtagadni a járművek vezetését és más, fokozott figyelmet igénylő tevékenységeket.

Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt

A bikalutamidot nem használják női betegek kezelésére.

Gyermekkori használat

A gyógyszert nem használják a gyermekgyógyászatban.

Károsodott vesefunkcióval

Veseelégtelenségben (vesekárosodásban) szenvedő betegeknél nincs szükség az adag módosítására.

A májműködés megsértése esetén

Enyhe májkárosodásban (károsodott májfunkcióban) szenvedő betegeknél nincs szükség a bikalutamid adagjának módosítására.

Mérsékelt és súlyos májelégtelenség esetén megnövekedett kumulációja lehetséges. De annak ellenére, hogy súlyos májelégtelenségben szenvedő betegeknél a bikalutamid aktív enantiomerjének T _1/2-a 76% -kal nő, az adag módosítása nem szükséges.

Gyógyszerkölcsönhatások

Nincs bizonyíték farmakodinamikai vagy farmakokinetikai kölcsönhatásra a GnRH analógok és a bikalutamid között.

A midazolám szedése alatt 28 napig tartó terápiát követően az utóbbi AUC-je (a koncentráció-idő görbe alatti terület) jelentősen megnőtt.

A terfenadin, az asztemizol és a ciszaprid egyidejű alkalmazása ellenjavallt.

Óvatosan kell eljárni, ha a következő gyógyszerekkel / anyagokkal együtt alkalmazzák:

• ciklosporin vagy lassú kalciumcsatorna-blokkolók: szükség lehet adagjuk csökkentésére, különösen mellékhatások esetén; a bikalutamid alkalmazásának megkezdése vagy annak törlése után ajánlott gondos nyomon követni a vérben lévő ciklosporin plazmakoncentrációját és a beteg klinikai állapotát;
• gyógyszerek, amelyek gátolják a máj mikroszomális enzimjeit, beleértve a cimetidint, a ketokonazolt: a bikalutamid plazmakoncentrációjának növekedése a vérben és a mellékhatások előfordulásának növekedése lehetséges;
• közvetett kumarin antikoagulánsok, beleértve a warfarint is: a bikalutamid fokozza hatásukat (ajánlott rendszeresen ellenőrizni a protrombin időt).

Analógok

A bikalutamid-analógok a Bicaluthera, Androblock, Bicalutamide Kabi, Bicalutamide-Sigardis, Bicalutamide Canon, Bicalutamide-Teva, Balutar, Bikaprost, Bilumid, Bikana, Casodex, Kalumid stb.

A tárolás feltételei

Sötét, száraz helyen, legfeljebb 30 ° C hőmérsékleten tárolandó. Gyermekektől elzárva tartandó.

Az eltarthatóság 4 év.

A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei

Vény alapján kiadva.

Vélemények a bikalutamidról

A vélemények szerint a bikalutamid hatékony gyógyszer a prosztatarák kezelésére. A betegek azt javasolják, hogy szigorúan tartsák be az orvos előírásait, ami meghosszabbítja a remisszió időtartamát. Javasoljuk, hogy óvakodjon a hamisítványoktól, és a gyógyszert csak megbízható gyógyszertárakban vásárolja meg. Meg kell jegyezni, hogy a hatás az idő múlásával csökkenhet, mivel a bikalutamidtól való függőség lehetséges. Egyes betegek hasi fájdalom és sárgaság formájában jelentkező mellékhatásokról panaszkodnak.

A bikalutamid ára a gyógyszertárakban

A 150 mg bikalutamid hozzávetőleges ára (csomagonként 30 tablettára) 1364 rubel.

Bikalutamid: árak az online gyógyszertárakban

Gyógyszer neve Ár Gyógyszertár

Bikalutamid 50 mg filmtabletta 30 db. 400 rubel megvesz

Bikalutamid Canon 50 mg filmtabletta 30 db. 545 RUB megvesz

Bikalutamid Canon 150 mg filmtabletta 30 db. 987 r megvesz

Bicalutamid Kabi 50 mg filmtabletta 28 db. 1025 RUB megvesz

Bikalutamid 150 mg filmtabletta 30 db. 1360 RUB megvesz

Bikalutamid 150 mg filmtabletta 28 db. 1575 rubel megvesz

Anna Kozlova Orvosi újságíró A szerzőről

Oktatás: Rosztovi Állami Orvostudományi Egyetem, "Általános orvoslás" szak.

A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!