Bikalutamid
Bikalutamid: használati utasítás és vélemények
- 1. Kiadási forma és összetétel
- 2. Farmakológiai tulajdonságok
- 3. Felhasználási javallatok
- 4. Ellenjavallatok
- 5. Az alkalmazás módja és adagolása
- 6. Mellékhatások
- 7. Túladagolás
- 8. Különleges utasítások
- 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
- 10. Használat gyermekkorban
- 11. Károsodott vesefunkció esetén
- 12. A májműködés megsértése esetén
- 13. Gyógyszerkölcsönhatások
- 14. Analógok
- 15. A tárolás feltételei
- 16. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
- 17. Vélemények
- 18. Ár a gyógyszertárakban
Latin neve: bikalutamid
ATX kód: L02BB03
Hatóanyag: bikalutamid (bikalutamid)
Gyártó: Ozone LLC (Oroszország); Pharmasintez-Nord JSC (Oroszország); Drogtechnika (Oroszország); Biocad CJSC (Oroszország); Bioszintézis Laboratóriumok Private Limited (India); Pekingi Ilin Bioengineering & Technology Co., Ltd. (Peking ilin BioEngineering and Technology Co. Ltd.) (Kína); Jiangxi Tasli Dii Pharmaceutical Co., Ltd. (Jiangsu Tasly Diyi Pharmaceutical, Co., Ltd.) (Kína) stb.
Leírás és fotófrissítés: 2019.08.27
Árak a gyógyszertárakban: 400 rubeltől.
megvesz
A bikalutamid rákellenes hormonális gyógyszer, amely elnyomja az androgének stimuláló hatását.
Kiadási forma és összetétel
A felszabadulás adagolási formája - filmtabletta: mindkét oldalán domború, kerek, fehér, egyik oldalán vésett (az adagolástól függően) "50" vagy "150"; keresztmetszet színe - fehér (7 db-os buborékfóliában, 3 vagy 4 csomagolású kartondobozban; 10 vagy 30 db-os buborékcsomagolásban, 1–6, 10 db-os dobozban; buborékcsomagolásban 14 db., Kartondobozban 2 vagy 20 csomag; Műanyag vagy üveg 10, 20, 21, 28, 30, 40, 50, 60 vagy 100 db-os üvegedényekben, 1 kartondobozban; minden csomag tartalmaz a bikalutamid használatára vonatkozó utasítások).
1 tabletta összetétele:
- hatóanyag: bikalutamid - 50 vagy 150 mg;
- segédkomponensek (50/150 mg): laktóz-monohidrát - 61/183 mg; nátrium-karboxi-metil-keményítő - 7,5 / 22,5 mg; povidon - 5/15 mg; magnézium-sztearát - 1,5 / 4,5 mg;
- héj (50/150 mg): filmbevonat (titán-dioxid, makrogol, hipromellóz) - 3,8 / 11,3 mg.
Farmakológiai tulajdonságok
Farmakodinamika
A bikalutamid egy racém keverék, amely nem szteroid antiandrogén hatást fejt ki, főleg az (R) -enantiomer hatására, és nincs más endokrin aktivitása. Az androgén receptorokhoz kötődve a bikalutamid elnyomja az androgének stimuláló hatását anélkül, hogy aktiválná a génexpressziót. Ennek eredményeként a prosztata neoplazmák regressziója következik be.
A bikalutamid abbahagyása néhány betegnél klinikai antiandrogén megvonási szindrómát okozhat.
150 mg bikalutamid napi dózisának napi alkalmazása esetén lokálisan előrehaladott prosztatarák kezelésére [T (tumor) mérete és az elsődleges tumor terjedése - T3-T4; N (nodus) metasztázisok hiánya / jelenléte a regionális nyirokcsomókban - bármilyen; M (metasztázisok) - M0 (nincsenek távoli áttétek jelei), vagy a T és N +, és M0 bármely értékénél monoterápiaként vagy adjuváns terápiaként a betegség progressziójának és a csontáttétek kockázata klinikailag jelentősen csökken.
A lokálisan előrehaladott prosztatarák kezelésében azoknál a betegcsoportoknál, akik a Bicalutamid-ot mono- vagy adjuváns terápiában 150 mg-os dózisban alkalmazták, a szokásos kezeléssel (műtét, sugárterápia) szemben tendencia volt a várható élettartam növekedésére a betegség előrehaladásának jelei nélkül.
A várható élettartam növekedését klinikailag igazolták olyan lokálisan előrehaladott prosztatarákban szenvedő betegek körében, akik monoterápiás és adjuváns terápiában kapták a Bicalutamid-ot 150 mg-os dózisban sugárterápiával kombinálva.
Farmakokinetika
A bikalutamid orális beadás után gyorsan és teljes mértékben felszívódik a gyomor-bél traktusban (GIT), a gyógyszer biohasznosulása nem függ az étel bevitelétől.
Az (S) -enantiomer eliminációja a testből sokkal gyorsabban történik, mint az (R) -enantiomer. Ez utóbbi T 1/2 (felezési ideje) körülbelül 7 nap.
A bikalutamid napi bevitele körülbelül tízszeresére növeli az (R) -enantiomer koncentrációját a vérplazmában, a hosszú T 1/2 miatt. Ez lehetővé teszi, hogy naponta egyszer vegye be a gyógyszert.
Az 50 mg bikalutamid napi adagjának bevitele miatt a (Css) (R) -enantiomer egyensúlyi plazmakoncentrációja 9 μg / ml-en belül, 150 mg napi bevitel mellett ez az érték körülbelül 22 μg / ml. Egyensúlyi állapotban a vérben keringő összes enantiomer legfeljebb 99% -a aktív (R) -enantiomer. A 150 mg bikalutamiddal kezelt betegek sperma átlagos koncentrációjának mutatója 4,9 μg / ml.
A racém keverék legfeljebb 96% -a kötődik plazmafehérjékhez, az (R) -enantiomer esetében ez az arány 99,6%. Az anyag intenzív metabolizmusa a májban oxidáció útján megy végbe, konjugátumok képződésével glükuronsavval. A metabolitok az urogenitális rendszeren és a gyomor-bél traktuson keresztül megközelítőleg azonos mennyiségben választódnak ki.
A beteg életkora, a vesefunkció károsodása, a májfunkció enyhe és közepes károsodása nem befolyásolja az (R) -enantiomer farmakokinetikai jellemzőit. Bizonyíték van arra, hogy súlyos májműködési zavar esetén lassul az (R) -enantiomer eliminációja a plazmából.
Felhasználási javallatok
Bikalutamid 50 mg
A gyógyszert előrehaladott prosztatarák kezelésére írják fel a GnRH (gonadotropin-felszabadító hormon) analógjával vagy műtéti kasztrálással kombinálva.
150 mg bikalutamid
- lokálisan előrehaladott prosztatarák (T3 - T4, bármely N, M0; N +, T1 - T2, M0) - önmagában vagy adjuváns terápiaként kombinálva sugárterápiával vagy radikális prosztatektómiával;
- lokálisan előrehaladott nem metasztatikus prosztatarák azokban az esetekben, amikor a műtéti kasztrálás vagy más orvosi beavatkozás nem megfelelő a beteg számára, vagy elfogadhatatlan.
Ellenjavallatok
Abszolút:
- terfenadinnal, ciszapriddal és asztemizollal kombinálva;
- a gyógyszer összetevőinek egyéni intoleranciája.
Ezenkívül a bikalutamidot nem írják fel nőknek és gyermekeknek.
Relatív (A bikalutamidot óvatosan írják fel a következő betegségek / állapotok jelenlétében):
- a máj funkcionális rendellenességei;
- laktóz intolerancia, glükóz-galaktóz felszívódási zavar és laktázhiány.
Bikalutamid, használati utasítás: módszer és adagolás
A bikalutamid tablettákat naponta egyszer szájon át alkalmazzák.
Felnőtt férfiak, ideértve az idős betegeket is, a gyógyszert a következő napi adagokban írják fel:
- előrehaladott prosztatarák: 50 mg (GnRH analóg vagy műtéti kasztrációval kombinálva a kombinációs terápia egyidejűleg kezdődik);
- lokálisan előrehaladott prosztatarák: 150 mg. A kezelés hosszú távú, legalább két évig. A gyógyszert törlik a betegség progressziójának jelei esetén.
Mérsékelt / súlyos májműködési rendellenességek esetén megfigyelhető a gyógyszer felhalmozódásának növekedése.
Mellékhatások
Általában a betegek a bikalutamid terápiát jól tolerálják. A mellékhatások kialakulása miatt a gyógyszert csak ritka esetekben törölik.
Lehetséges jogsértések (nagyon gyakran - ≥ 10%; gyakran - ≥ 1% és <10%; ritkán - ≥ 0,1% és <1%; ritkán - ≥ 0,01% és <0,1%; nagyon ritkán - < 0,01%, ismeretlen gyakorisággal - ha a rendelkezésre álló adatok alapján lehetetlen megbecsülni a mellékhatások gyakoriságát):
- szív- és érrendszer: nagyon gyakran - hőhullámok; gyakran - artériás hipertónia, miokardiális infarktus (vannak adatok a halálos kimenetelű esetekről); ritkán - szívelégtelenség;
- idegrendszer: nagyon gyakran - szédülés; gyakran - álmatlanság, álmosság, szorongás, paresztézia, fejfájás;
- légzőrendszer, mediastinalis és mellkasszervek: nagyon gyakran - légszomj; gyakran - hörghurut, rhinitis, pharyngitis, fokozott köhögés, tüdőgyulladás; ritkán - interstitialis tüdőbetegség (halálos esetekről van bizonyíték);
- emésztőrendszer: nagyon gyakran - székrekedés, hasmenés, hányinger, hasi fájdalom; gyakran - puffadás, dyspepsia, hányás;
- immunrendszer: ritkán - túlérzékenységi reakciók (beleértve a csalánkiütést és az angioödémát);
- vér és nyirokrendszer: gyakran - vérszegénység;
- endokrin rendszer: gyakran - hiperglikémia; ismeretlen gyakorisággal - csökkent glükóz tolerancia;
- izom-csontrendszer: gyakran - ízületi gyulladás, arthralgia, myasthenia gravis, kóros törések, hát- és csontfájdalom;
- psziché: gyakran - depresszió, csökkent libidó;
- máj és epeutak: gyakran - átmeneti májelváltozások (hepatotoxicitás), beleértve a sárgaságot, a máj transzaminázok és az alkalikus foszfatáz fokozott aktivitását (ezeket a rendellenességeket ritkán értékelték súlyosnak, a legtöbb esetben átmenetiek voltak, a Bicalutamid abbahagyása után csökkentek vagy teljesen eltűntek); ritkán - májelégtelenség (a gyógyszer szedésével megbízhatóan okozati összefüggést nem sikerült megállapítani);
- bőr és bőr alatti szövet: nagyon gyakran - kiütés; gyakran - viszkető bőr, száraz bőr, alopecia, hirsutizmus / hajnövekedés, túlzott izzadás;
- húgyúti és vesék: nagyon gyakran - hematuria, éjszakai vizelési inger; gyakran - vizelési rendellenességek, húgyúti fertőzések, gyakori vizelés, vizeletinkontinencia / retenció;
- anyagcsere és táplálkozás: nagyon gyakran - aszténia; gyakran - étvágytalanság, fogyás / fogyás;
- nemi szervek és emlőmirigy: nagyon gyakran - gynecomastia (a szabálysértés a terápia abbahagyása után is fennmaradhat, különösen a Bicalutamid hosszan tartó alkalmazása esetén) és a mell érzékenysége; gyakran - merevedési zavar / impotencia;
- általános rendellenességek: nagyon gyakran - perifériás ödéma, fertőzések, mellkasi és kismedencei fájdalom; gyakran - influenzaszerű szindróma.
Túladagolás
Nincsenek adatok a bikalutamid túladagolásáról emberben.
A gyógyszer specifikus ellenszere ismeretlen. Mivel a bikalutamid erősen kötődik a plazmafehérjékhez, és változatlan formában nem választódik ki a vesén keresztül, a dialízis hatástalan. Az általános támogató terápia és az életfontosságú testfunkciók monitorozása ajánlott.
Különleges utasítások
A betegség előrehaladtával a prosztata-specifikus antigén (PSA) koncentrációjának növekedése hátterében mérlegelni kell a bikalutamid bevitelének leállítását.
A GnRH agonisták alkalmazása során kialakulhat a glükóz tolerancia csökkenése, ami cukorbetegség megjelenéséhez vagy a cukorbetegség toleranciájának csökkenéséhez vezethet cukorbetegségben szenvedő betegeknél (a GnRH agonistákkal végzett kombinált terápia időszakában szükséges a vércukor koncentrációjának szabályozása).
A máj funkcionális rendellenességeivel tanácsos rendszeresen felmérni a máj működését. Általános szabály, hogy a májfunkció változásai a bikalutamid alkalmazásának első felében alakulnak ki. A kifejezett változások kialakulásával a terápia törlődik.
Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra
A kezelési időszak alatt álmosság és szédülés alakulhat ki. Ezekben az esetekben ajánlott megtagadni a járművek vezetését és más, fokozott figyelmet igénylő tevékenységeket.
Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
A bikalutamidot nem használják női betegek kezelésére.
Gyermekkori használat
A gyógyszert nem használják a gyermekgyógyászatban.
Károsodott vesefunkcióval
Veseelégtelenségben (vesekárosodásban) szenvedő betegeknél nincs szükség az adag módosítására.
A májműködés megsértése esetén
Enyhe májkárosodásban (károsodott májfunkcióban) szenvedő betegeknél nincs szükség a bikalutamid adagjának módosítására.
Mérsékelt és súlyos májelégtelenség esetén megnövekedett kumulációja lehetséges. De annak ellenére, hogy súlyos májelégtelenségben szenvedő betegeknél a bikalutamid aktív enantiomerjének T 1/2-a 76% -kal nő, az adag módosítása nem szükséges.
Gyógyszerkölcsönhatások
Nincs bizonyíték farmakodinamikai vagy farmakokinetikai kölcsönhatásra a GnRH analógok és a bikalutamid között.
A midazolám szedése alatt 28 napig tartó terápiát követően az utóbbi AUC-je (a koncentráció-idő görbe alatti terület) jelentősen megnőtt.
A terfenadin, az asztemizol és a ciszaprid egyidejű alkalmazása ellenjavallt.
Óvatosan kell eljárni, ha a következő gyógyszerekkel / anyagokkal együtt alkalmazzák:
- ciklosporin vagy lassú kalciumcsatorna-blokkolók: szükség lehet adagjuk csökkentésére, különösen mellékhatások esetén; a bikalutamid alkalmazásának megkezdése vagy annak törlése után ajánlott gondos nyomon követni a vérben lévő ciklosporin plazmakoncentrációját és a beteg klinikai állapotát;
- gyógyszerek, amelyek gátolják a máj mikroszomális enzimjeit, beleértve a cimetidint, a ketokonazolt: a bikalutamid plazmakoncentrációjának növekedése a vérben és a mellékhatások előfordulásának növekedése lehetséges;
- közvetett kumarin antikoagulánsok, beleértve a warfarint is: a bikalutamid fokozza hatásukat (ajánlott rendszeresen ellenőrizni a protrombin időt).
Analógok
A bikalutamid-analógok a Bicaluthera, Androblock, Bicalutamide Kabi, Bicalutamide-Sigardis, Bicalutamide Canon, Bicalutamide-Teva, Balutar, Bikaprost, Bilumid, Bikana, Casodex, Kalumid stb.
A tárolás feltételei
Sötét, száraz helyen, legfeljebb 30 ° C hőmérsékleten tárolandó. Gyermekektől elzárva tartandó.
Az eltarthatóság 4 év.
A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
Vény alapján kiadva.
Vélemények a bikalutamidról
A vélemények szerint a bikalutamid hatékony gyógyszer a prosztatarák kezelésére. A betegek azt javasolják, hogy szigorúan tartsák be az orvos előírásait, ami meghosszabbítja a remisszió időtartamát. Javasoljuk, hogy óvakodjon a hamisítványoktól, és a gyógyszert csak megbízható gyógyszertárakban vásárolja meg. Meg kell jegyezni, hogy a hatás az idő múlásával csökkenhet, mivel a bikalutamidtól való függőség lehetséges. Egyes betegek hasi fájdalom és sárgaság formájában jelentkező mellékhatásokról panaszkodnak.
A bikalutamid ára a gyógyszertárakban
A 150 mg bikalutamid hozzávetőleges ára (csomagonként 30 tablettára) 1364 rubel.
Bikalutamid: árak az online gyógyszertárakban
|
Gyógyszer neve Ár Gyógyszertár |
|
Bikalutamid 50 mg filmtabletta 30 db. 400 rubel megvesz |
|
Bikalutamid Canon 50 mg filmtabletta 30 db. 545 RUB megvesz |
|
Bikalutamid Canon 150 mg filmtabletta 30 db. 987 r megvesz |
|
Bicalutamid Kabi 50 mg filmtabletta 28 db. 1025 RUB megvesz |
|
Bikalutamid 150 mg filmtabletta 30 db. 1360 RUB megvesz |
|
Bikalutamid 150 mg filmtabletta 28 db. 1575 rubel megvesz |
Anna Kozlova Orvosi újságíró A szerzőről
Oktatás: Rosztovi Állami Orvostudományi Egyetem, "Általános orvoslás" szak.
A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!
