Acetaminofen
Acetaminofen: használati utasítás és vélemények
- 1. Kiadási forma és összetétel
- 2. Farmakológiai tulajdonságok
- 3. Felhasználási javallatok
- 4. Ellenjavallatok
- 5. Az alkalmazás módja és adagolása
- 6. Mellékhatások
- 7. Túladagolás
- 8. Különleges utasítások
- 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
- 10. Használat gyermekkorban
- 11. Károsodott vesefunkció esetén
- 12. A májműködés megsértése esetén
- 13. Alkalmazása időseknél
- 14. Gyógyszerkölcsönhatások
- 15. Analógok
- 16. A tárolás feltételei
- 17. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
- 18. Vélemények
- 19. Ár a gyógyszertárakban
Latin neve: acetaminofen
ATX kód: N02BE01
Hatóanyag: paracetamol (paracetamol)
Gyártó: Watson Laboratories Inc. (Watson Laboratories, Inc.) (USA), Privat Formulation Inc. (Private Formulations, Inc.) (USA)
Leírás és fotófrissítés: 2019.02.09
Az acetaminofen fájdalomcsillapító, lázcsillapító és gyulladáscsökkentő hatású gyógyszer.
Kiadási forma és összetétel
A gyógyszert tabletták formájában állítják elő (12 vagy 30 db. Csomagolásban, az acetaminofen használati utasításával kiegészítve).
Hatóanyag: paracetamol, 1 tablettában - 500 mg.
Farmakológiai tulajdonságok
Farmakodinamika
Az acetaminofen hatóanyaga a paracetamol, fájdalomcsillapító-lázcsillapító, amelynek fájdalomcsillapító, lázcsillapító és gyenge gyulladáscsökkentő hatása van. A hatásmechanizmus a Pg (prosztaglandinok) szintézisének gátlásával és a hipotalamusz hőszabályozási központjának ingerlékenységének csökkenésével jár.
Farmakokinetika
Szájon át történő alkalmazás után a paracetamol gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusból (elsősorban a vékonybélből), főleg passzív szállítás útján. 500 mg paracetamol egyszeri adagjának eredményeként annak C max (maximális koncentrációja) a vérplazmában 10-60 perc múlva eléri és ~ 6 μg / ml, majd fokozatosan csökken.
Az anyag széles körben eloszlik főként a testnedvekben, a cerebrospinalis folyadék kivételével, és a szövetekben, a lipidszövet kivételével.
A paracetamol 10% -nál alacsonyabban kötődik a plazmafehérjékhez, ami túladagolás esetén kissé megnő. Ráadásul szulfát- és glükuronid-metabolitjai még viszonylag nagy koncentrációkban sem kötődnek a plazmafehérjékhez.
A paracetamol biotranszformációja főleg a májban történik glükuroniddal és szulfáttal konjugálva, valamint oxidált vegyes májoxidázok és citokróm P 450 részvételével.
A májban és a vesékben vegyes oxidázok hatására nagyon kis mennyiségben képződik egy negatív hatású hidroxilezett metabolit, az N-acetil-p-benzokinon-imin, amelyet általában glutationnal kötve méregtelenítenek, de paracetamol túladagolása esetén felhalmozódhat és szövetkárosodást okozhat.
Felnőtt betegeknél a paracetamol elsősorban a glükuronsavval, kisebb mértékben a kénsavval társul. A keletkező konjugált metabolitok biológiailag inaktívak. A koraszülöttek, újszülöttek és az első életév gyermekeinek anyagcseréjében a paracetamol szulfát metabolitja dominál.
A felezési idő (T 1/2) 1-3 óra. Májcirrhosisban a T 1/2 valamivel magasabb. A paracetamol renális clearance-ének mutatója 5%.
Az anyag a vizelettel ürül, elsősorban glükuronid- és szulfátkonjugátumok formájában. A paracetamol kevesebb mint 5% -a ürül változatlan anyag formájában.
Felhasználási javallatok
Az acetaminofent a következő betegségek / állapotok fájdalmának enyhítésére használják:
- Migrén;
- Sérülések;
- Dysmenorrhoea;
- Neuralgia;
- Fog- és fejfájás;
- Myalgia;
- Arthralgia.
Az acetaminofent fertőző és gyulladásos betegségek esetén is használják, lázas állapotok kíséretében.
Ellenjavallatok
Abszolút:
- Súlyos vese- és májkárosodás;
- Anémia;
- Krónikus alkoholizmus;
- 12 év alatti gyermekek;
- A gyógyszer összetevőivel szembeni túlérzékenység.
Relatív (az acetaminofent óvatosan alkalmazzák):
- Vese / máj diszfunkció;
- Jóindulatú hiperbilirubinémia;
- Vírusos májgyulladás;
- Alkoholos májkárosodás;
- Terhesség;
- Szoptatás (laktációs időszak);
- Idős kor.
Acetaminofen, használati utasítás: módszer és adagolás
Az acetaminofen tablettákat 500 mg-os dózisban naponta 3-4 alkalommal kell bevenni.
Nem ajánlott meghaladni a maximális napi 4 g-os adagot, és a gyógyszer szedését 5-7 napnál tovább kell folytatni.
Mellékhatások
Az acetaminofen használata a következő mellékhatásokat okozhatja:
- Dyspeptikus tünetek a gyomor-bél traktusból;
- Thrombocytopenia, agranulocytosis, leukopenia, neutropenia, pancytopenia;
- Az allergiás reakciók bőrviszketés, kiütés és csalánkiütés formájában jelentkeznek.
Túladagolás
A paracetamol túladagolásának tünetei az első 24 órában hányinger, hányás, sápadtság, fájdalom a hasi régióban; 12–48 órával később vese- és májműködési zavarok májelégtelenség kialakulásával (enkefalopátiáig, kómáig, halálig), valamint hasnyálmirigy-gyulladás és szívritmuszavarok is kialakulhatnak. Májkárosodás felnőtteknél akkor lehetséges, ha paracetamolt 10 g vagy annál nagyobb adagban szednek.
Orális metionin vagy intravénás N-acetil-cisztein ajánlott.
Nem cirrhotikus alkoholos májbetegségben szenvedő betegeknél az acetaminofen túladagolásának kockázata nő.
Különleges utasítások
Ha terhesség, károsodott máj- és veseműködés, Gilbert-szindróma, valamint idős korban szükséges az acetaminofen alkalmazása, ajánlott csökkenteni a napi adagot és lerövidíteni a gyógyszer időtartamát.
Óvatosan kell eljárni a gyógyszer más gyulladáscsökkentő és lázcsillapító gyógyszerekkel történő szedése során, mivel ezek tartalmazhatnak paracetamolt, valamint orális glükokortikoszteroidokat, antikoagulánsokat és acetilszalicilsavat.
Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra
A gyógyszeres terápia időszakában, potenciálisan veszélyes típusú munkák elvégzése, amelyekhez a pszichomotoros reakciók gyorsasága és a figyelem nagy koncentrációja szükséges (ilyen tevékenységek közé tartozik a diszpécser, az operátor, a vezetés, a mozgó mechanizmusokkal végzett munka), ügyelni kell.
Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
Klinikailag bizonyított, hogy a paracetamol behatol a placenta hisztohematogén gátjaiba, de eddig nem figyelték meg negatív hatását az ember magzatára.
A paracetamol az anya által bevitt dózis 0,04–0,23% -ában jut be az anyatejbe.
Kísérleti vizsgálatok során a paracetamol teratogén, mutagén és embriotoxikus hatásait nem igazolták.
Ha az acetaminofent terhesség és szoptatás (szoptatás) idején kell alkalmazni, gondosan egyensúlyba kell hozni a terápia várható előnyeit az anya és a magzat / gyermek potenciális kockázata szempontjából.
Gyermekkori használat
A gyermekgyógyászati gyakorlatban az acetaminofen alkalmazása az előírt adagolási rend szerinti indikációk szerint lehetséges 12 évesnél idősebb gyermekek és serdülők kezelésére.
Károsodott vesefunkcióval
Az acetaminofen ellenjavallt súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél.
Károsodott vesefunkció esetén a gyógyszert óvatosan alkalmazzák.
A májműködés megsértése esetén
Az acetaminofen ellenjavallt súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél.
Károsodott májfunkció esetén a gyógyszert óvatosan alkalmazzák.
Alkalmazása időseknél
Az idős betegeknek óvatosnak kell lenniük az acetaminofen szedésekor.
Gyógyszerkölcsönhatások
- Mikrosomális májenzimek induktorai, hepatotoxikus hatású szerek: növelik a paracetamol hepatotoxikus hatásának kockázatát;
- Antikoagulánsok: kissé vagy mérsékelten növelhetik a protrombin időt;
- Antikolinerg szerek: Csökkenthetik a paracetamol felszívódását;
- Orális fogamzásgátlók: felgyorsítják a paracetamol kiválasztódását a testből, fájdalomcsillapító hatásának lehetséges gátlásával;
- Uricosuric gyógyszerek: a paracetamol csökkenti hatékonyságukat;
- Aktív szén: csökkenti a paracetamol biohasznosulását;
- Diazepam: kiválasztódása csökkenhet;
- Zidovudin: fokozott mielodepresszáns hatásról számoltak be; súlyos máj-toxicitás esetét írták le;
- Izoniazid: a paracetamol toxikus hatásának megnyilvánulásait figyelték meg;
- Karbamazepin, fenitoin, fenobarbitál, primidon: csökkenti a paracetamol hatékonyságát anyagcseréjének növekedésével (glükuronizáció és oxidáció) és fokozza a szervezetből történő kiválasztódást; hepatotoxicitás történt a paracetamol fenobarbitállal történő egyidejű alkalmazása miatt;
- Kolesztiramin: ha a paracetamol bevétele után kevesebb mint 1 órán át használják, az utóbbi felszívódása csökkenhet;
- Lamotrigin: a szervezetből való kiválasztása mérsékelten növekszik;
- Metoklopramid: növelheti a paracetamol felszívódását és növelheti annak koncentrációját a vérplazmában;
- Probenecid: csökkentheti a paracetamol clearance-ét;
- Rifampicin, szulfinpirazon: növelheti a paracetamol clearance-ét metabolizmusának májban történő felgyorsulása miatt;
- Etinilösztradiol: növeli a paracetamol felszívódását a belekben.
Analógok
Az acetaminofen analógjai a Paracetamol, Panadol, Calpol, Efferalgan, Mexalen.
Tárolási feltételek és időszakok
Szobahőmérsékleten, száraz helyen, gyermekektől elzárva tárolandó.
Az eltarthatóság 3 év.
A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
Vény alapján kiadva.
Vélemények az acetaminofenről
Mivel a gyógyszer regisztrációs ideje már régen lejárt, gyakorlatilag nincsenek megbízható vélemények az acetaminofenről.
Az acetaminofen ára a gyógyszertárakban
A gyógyszer jelenleg nem elérhető a piacon, ezért az acetaminofen ára nem ismert.
A legnépszerűbb analóg - paracetamol költsége: 200 mg tabletta, 10 db. a csomagban - 3-5 rubel; 500 mg tabletta, 10 db. a csomagban - 5-7 rubel.
Maria Kulkes orvosi újságíró A szerzőről
Iskolai végzettség: I. M. az első moszkvai állami orvosi egyetem Szecsenov, az "Általános orvoslás" szakterület.
A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!
