Cikloserin - Használati Utasítás, ár, Analógok, Vélemények

2024 Szerző: Rachel Wainwright | [email protected]. Utoljára módosítva: 2023-12-15 07:40

Cikloserin

Cikloserin: használati utasítás és vélemények

1. 1. Kiadási forma és összetétel
2. 2. Farmakológiai tulajdonságok
3. 3. Felhasználási javallatok
4. 4. Ellenjavallatok
5. 5. Az alkalmazás módja és adagolása
6. 6. Mellékhatások
7. 7. Túladagolás
8. 8. Különleges utasítások
9. 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
10. 10. Használat gyermekkorban
11. 11. Károsodott vesefunkció esetén
12. 12. A májműködés megsértése esetén
13. 13. Alkalmazása időseknél
14. 14. Gyógyszerkölcsönhatások
15. 15. Analógok
16. 16. A tárolás feltételei
17. 17. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
18. 18. Vélemények
19. 19. Ár a gyógyszertárakban

Latin neve: Cycloserine

ATX kód: J04AB01

Hatóanyag: cikloserin (cikloserinum)

Gyártó: Biocom CJSC (Oroszország), Valenta Pharmaceuticals OJSC (Oroszország), Promed Exports Pvt. Ltd (India), Dong-A Pharmaceutical Co. Ltd. (Dél-Korea) stb.

Leírás és fotófrissítés: 2018.07.10

A cikloserin széles spektrumú antibakteriális tuberkulózis elleni gyógyszer.

Kiadási forma és összetétel

A cikloserin kapszula formájában szabadul fel:

• adag 125 mg - 2. sz., zselatinos szilárd, átlátszatlan, fedéllel és fehér testtel (5, 7 vagy 10 db. buborékcsomagolásban; 10, 20, 30, 40, 50 vagy 100 db. kartondobozban 1–6, 8, 10 csomag vagy 1 doboz);
• dózis 250 mg - kocsonyás szilárd anyag; gyártótól függően: 1. sz., sötétbarna, vörös árnyalattal, vagy vörös, átlátszatlan fedéllel és majdnem fehér vagy fehér testtel; 0. számú, átlátszatlan fehér, vagy halványbarna vagy narancssárga fedéllel, fehér testtel (7 vagy 10 db. Sejt nélküli kontúrozott csomagolásban, 1, 2, 3, 10, 50, 54, 60 csomagolású kartondobozban 10 vagy 30 db buborékcsomagolásban, 1-6, 8, 10 csomagolású kartondobozban; 100 db polietilén palackban, 10 db buborékfóliában, kartondobozban 1 üveg vagy 1, 5, 10 buborékfóliák; 4 vagy 10 db. alumínium csíkban, kartondobozban 1, 5, 10 csík 10 db, 1 vagy 10 csík 4 db.; 30, 50 vagy 100 db. kis sűrűségű polietilén zacskóban 10, 20, 30, 40, 50 vagy 100 db.polimer dobozban, kartondobozban 1 doboz);
• 500 mg - 00. sz., zselatinos szilárd, átlátszatlan, fedéllel és sárga testtel (5, 7 vagy 10 db buborékfólia kontúr csomagolásban; 10, 20, 30, 40, 50, 100 db. polimer kannában, kartondobozban 1–6, 8, 10 csomag vagy 1 doboz).

A kapszula tartalma: por vagy granulátum és por keveréke szinte fehértől vagy fehértől halványsárgáig; lehetséges, hogy a kapszula tartalma tömörödik az alakjában, amely megnyomva szétesik.

1 kapszula a következőket tartalmazza:

• hatóanyag: cikloserin - 125, 250 vagy 500 mg;
• további komponensek: 125 és 500 mg - magnézium-sztearát, laktóz, kolloid szilícium-dioxid; 250 mg - az összetétel a gyártótól függ;
• kapszulahéj; 125 mg - zselatin, titán-dioxid; 500 mg - zselatin, titán-dioxid, kinolinsárga és naplementés sárga színezékek; 250 mg - az összetétel a gyártótól függ.

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakodinamika

A cikloserin a széles spektrumú antibiotikumok csoportjába tartozik. A mikroorganizmusok érzékenységétől és a gyulladás fókuszában lévő gyógyszer koncentrációjától függően bakteriosztatikus vagy baktericid tulajdonságokkal rendelkezik. A sejtmembrán szintézisének megzavarásával a hatóanyag a D-alanin kompetitív antagonistájaként nyilvánul meg. A gyógyszer gátolja az enzimek aktivitását, amelyek biztosítják a sejtfal szintézisét.

A cikloserin gram-negatív mikroorganizmusokkal szemben aktív, 10-100 mg / l koncentrációban - a Treponema spp. és a Rickettsia spp. A minimális gátló koncentráció (MIC) a Mycobacterium tuberculosis vonatkozásában 10–20 mg / l és magasabb szilárd anyagon, és 3–25 mg / l folyékony tápközegen. A mikroorganizmusok rezisztenciája az esetek 20-80% -ában 6 hónappal a kezelés megkezdése után alakul ki.

Farmakokinetika

Szájon át történő alkalmazás után a cikloserin felszívódása 70–90%, szinte nem kötődik a plazmafehérjékhez. A gyógyszer maximális koncentrációja (Cmax) a vérplazmában arányos a kapott 250, 500 és 1000 mg dózissal, 6, 24, illetve 30 μg / l. Idő elérni (T _Cmax) - 3-4 óra. 12 óránként 250 mg cikloserin szedése esetén a Cmax 25-30 μg / ml között változhat.

Az anyag jól behatol a szövetekbe és a testfolyadékokba, például az anyatejbe, a cerebrospinális folyadékba, a nyirokszövetbe, a köpetbe, az epébe, a tüdőbe, a pleurális folyadékgyülembe, az ascitikus és az ízületi folyadékokba. A placenta gát áthalad. A pleura és a hasüreg a szer szérumkoncentrációjának 50-100% -át tartalmazhatja.

A metabolikus átalakulás folyamata nem haladja meg a bevett dózis 35% -át, a felezési idő a normális vesefunkció hátterében 10 óra. A szer változatlan formában ürül glomeruláris szűréssel: 50% - 12 óra elteltével, 65-70% 24-72 órán belül; kis mennyiség ürül a széklettel.

Krónikus veseelégtelenség (CRF) jelenlétében 2-3 nap múlva kumuláció léphet fel.

Felhasználási javallatok

• tuberkulózis: krónikus formák, aktív tüdőgümőkór, extrapulmonális tuberkulózis (beleértve a vesekárosodást is) - a kórokozók érzékenységével a gyógyszerrel szemben, és az esszenciális gyógyszerekkel végzett hatástalan terápia után (kombinált kezelés részeként);
• húgyúti fertőzések, amelyeket gram-negatív és gram-pozitív baktériumok fogékony törzsei (Escherichia coli, Enterobacter spp.) okoznak;
• atípusos mikobakteriális fertőzések, beleértve a Mycobacterium avium által okozott fertőzéseket is (kombinált kezelés részeként).

Ellenjavallatok

• krónikus szívelégtelenség;
• epilepsziás rohamok (beleértve a kórtörténetet is);
• epilepszia;
• a központi idegrendszer (CNS) szerves betegségei;
• CRF, amelynek kreatinin-clearance-e (CC) kevesebb, mint 25 vagy kevesebb, mint 50 ml / perc (a gyártótól függően);
• alkoholizmus;
• mentális rendellenességek (szorongás, depresszió, pszichózis, beleértve a kórtörténetet is);
• túlérzékenység a cikloserin alkotóelemeivel szemben.

További ellenjavallatok a gyártótól függően:

• porfiria;
• függőség;
• terhesség és a szoptatás ideje;
• életkora 3 vagy 12 évig;
• glükóz-galaktóz felszívódási zavar, laktóz-intolerancia, laktáz-hiány (ha laktóz van a kapszulákban).

Az utasítások szerint a Cycloserine-t rendkívül óvatosan kell alkalmazni gyermekeknél.

Utasítások a cikloserin felhasználására: módszer és adagolás

A cikloserint szájon át, közvetlenül étkezés előtt, az emésztőrendszer nyálkahártyájának irritációja esetén - étkezés után kell bevenni.

A kezdő adag felnőtteknek általában 250 mg, naponta 2-szer (12 óránként), az első két hétben. A jövőben, adott esetben, a toleranciától függően, az adagot gondosan növeljük 250 mg-ra naponta 3-4 alkalommal (6-8 óránként), miközben figyeljük az anyag koncentrációját a vérszérumban.

A Cycloserine maximális napi adagja 1000 mg, a vesék funkcionális rendellenességeivel dóziscsökkentésre van szükség.

Azoknál a betegeknél, akiknek testtömege kevesebb, mint 50 kg, valamint 60 év felettieknek naponta 2-szer, 250 mg-ot kell bevenniük.

A húgyúti fertőzések terápiájának időtartama 7-10 nap, mikobakteriális fertőzések esetén - 6 hónap vagy annál hosszabb.

A 3 évesnél idősebb (vagy 12 évesnél idősebb - a gyártótól függően) gyermekeknek ajánlott a gyógyszert napi 10–20 mg / testtömeg-kilogramm adagban 2-3 adagban bevenni, de legfeljebb 750 mg naponta. Nagy dózisú cikloserin vétele csak a tuberkulózisos folyamat akut fázisának kezelésében engedélyezett, vagy a fenti dózisok elégtelen hatása mellett.

Mellékhatások

• szív- és érrendszer és vérképző szervek: pangásos szívelégtelenség kialakulása (napi 1000-1500 mg-os dózisok alkalmazásakor);
• idegrendszer: szédülés, fejfájás, rémálmok, álmatlanság / álmosság, fokozott ingerlékenység, szorongás, agresszivitás, memóriazavar, perifériás ideggyulladás, remegés, paresztézia, izomrángás, dysarthria, depresszió, eufória, dezorientáció memóriavesztéssel, mentális zavartság, pszichózis, zavartság, jellemváltozás, epileptiform rohamok, parézis, stupor, öngyilkossági hajlamok, klónikus rohamok nagyobb és kisebb rohamai, hyperreflexia, öngyilkossági kísérletek, kóma;
• allergiás reakciók: viszketés, bőrkiütés;
• emésztőrendszer: gyomorégés, hányinger, hasmenés, a máj aminotranszferázok fokozott aktivitása (főleg idős betegeknél, akiknek már fennálló májbetegségük van);
• mások: fokozott köhögés, láz, megaloblasztos / szideroblasztos vérszegénység, folsav- és cianokobalamin-hiány.

Túladagolás

Túladagolás figyelhető meg, ha a cikloserin plazmakoncentrációja 25-30 mg / ml, ami a vesekárosodás károsodása vagy a gyógyszer nagy dózisainak bevétele miatt következik be. A gyógyszer szájon át történő alkalmazása 1000 mg-nál nagyobb napi dózisban növeli az akut mérgezés valószínűségét. A krónikus mérgezés tünetei a gyógyszer napi 500 mg-os hosszú távú alkalmazásának hátterében a következő rendellenességek lehetnek: szédülés, fejfájás, ingerlékenység, zavartság, pszichózis, dysarthria, paresztézia, görcsök, paresis, kóma.

Ebben az állapotban tüneti és támogató terápia javasolt. Az aktív szén bevétele hatékonyabban csökkenti a felszívódást, mint a gyomormosás és a hányás kiváltása. Görcsök esetén epilepszia elleni gyógyszereket írnak fel, a neurotoxikus reakciók megelőzése érdekében a piridoxint napi 200-300 mg dózisban, valamint nyugtató és görcsoldó gyógyszereket adják be. A hemodialízis biztosítja a cikloserin eltávolítását a vérből, de nem zárhatja ki az életet veszélyeztető mérgezés előfordulását.

Különleges utasítások

A terápia megkezdése előtt el kell különíteni a mikroorganizmusok tenyészeteit, és meg kell állapítani a törzsek érzékenységét a gyógyszerrel szemben. Ha tuberkulózis fertőzést észlelnek, meg kell határozni a törzs érzékenységét más tuberkulózis elleni gyógyszerekkel szemben.

Ha a gyógyszeres kezelés hátterében allergiás dermatitis vagy a központi idegrendszeri mérgezés tünetei (szédülés, remegés, fejfájás, álmosság, görcsök, depresszió / zavartság, paresis / dysarthria, hyperreflexia) jelentkeznek, alkalmazását abba kell hagyni, vagy csökkenteni kell az adagot. Krónikus alkoholizmusban szenvedő betegeknél a cikloserin alacsony terápiás indexe miatt megnő a rohamok kockázata.

A kezelés során ellenőrizni kell a veseműködést (a vér kreatinin- és karbamid-nitrogénszintjét), a hematológiai paramétereket, a máj aktivitását és a gyógyszer koncentrációját a vérben.

Görcsoldók vagy nyugtatók alkalmazhatók a központi idegrendszeri tünetek, például remegés, izgatottság vagy görcsrohamok kialakulásának megelőzésére. Azoknak a betegeknek, akik cikloserint szednek 500 mg-nál nagyobb napi dózisban, az orvos közvetlen felügyelete alatt kell állniuk az ilyen nemkívánatos hatások kockázata miatt.

A cikloserin toxikus hatásának csökkentése vagy megelőzése érdekében a tanfolyam során ajánlott naponta 3-4 alkalommal (étkezés előtt) glutaminsavat bevenni 500 mg-os dózisban, és intramuszkulárisan beadni az ATP nátriumsóját (adenozin-trifoszfát) 1 ml 1% -os oldatot és 200-300 mg piridoxint. nap.

A neurotoxikus rendellenességek kialakulásának megakadályozása érdekében a benzodiazepin-sorozat pszichotrop gyógyszereket - fenazepámot (1 mg-os dózisban) vagy diazepamot (5 mg-os dózisban) éjjel, valamint piracetámot használnak naponta 2-szer 800 mg-os dózisban.

Néha a cikloserin és más tuberkulózis elleni gyógyszerek szedése a folsav és a cianokobalamin (B ₁₂ -vitamin) hiányához vezethet a szervezetben, valamint a szideroblasztikus és megaloblasztos vérszegénység kialakulásához vezethet. Ha vérszegénység fordul elő a gyógyszeres terápia hátterében, megfelelő vizsgálatot és kezelést kell előírni.

A gyógymód alkalmazásának időtartama alatt ajánlott korlátozni a betegek neuropszichés stresszét, és kizárni a túlmelegedés olyan lehetséges tényezőit, mint a meleg zuhany és a fedetlen fejű napsütés.

Tekintettel a rezisztencia gyors fejlődésére, amikor a cikloserint monoterápiás gyógyszerként alkalmazzák, kombinálni kell más tuberkulózis elleni gyógyszerekkel.

Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra

A cikloserin hatása az autóvezetésre és más összetett felszerelésekre még nem volt megállapítva, de a központi idegrendszer nemkívánatos reakcióinak lehetséges kialakulása miatt a betegeknek tartózkodniuk kell a potenciálisan veszélyes tevékenységektől, amelyek a figyelem koncentrációját és a reakciók sebességét igénylik.

Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt

A cikloserin koncentrációja a magzati vérben és az anyatejben megközelíti a terhes vagy szoptató nő szérumában talált koncentrációt. Nincs olyan információ, amely megerősítené a gyógyszer terhesség alatt történő negatív hatását a magzatra.

Cikloserin alkalmazása:

• terhesség: csak rendkívül ritka esetekben engedélyezhető, létfontosságú szükséglet mellett;
• szoptatási időszak: abba kell hagynia a szoptatást.

A Cycloserine egyes gyártói terhességet jeleznek a gyógyszer szedésének abszolút ellenjavallatai között, ezért gondosan tanulmányoznia kell a mellékelt utasításokat.

Gyermekkori használat

A gyógyszer ellenjavallt 3 vagy 12 év alatti gyermekek számára (a gyártótól függően). Gyermekkorában a cikloserint rendkívül óvatosan kell bevenni.

Károsodott vesefunkcióval

Krónikus veseelégtelenség esetén (CC 25 vagy 50 ml / perc alatt - a gyártótól függően) a terápia ellenjavallt. Csökkent vesefunkciójú betegeknél, akik napi 500 mg-nál nagyobb adagban kapják a gyógyszert, a túladagolás lehetséges tüneteinek és jeleinek hátterében a vérben lévő cikloserin szintjét hetente legalább egyszer ellenőrizni kell. A dózist ebben az esetben úgy kell megválasztani, hogy a gyógyszer koncentrációja a vérben 30 mg / l alatt legyen.

A májműködés megsértése esetén

A funkcionális májbetegségek nem befolyásolják a cikloserin kinetikáját.

Alkalmazása időseknél

Idős betegeknek (60 év feletti) naponta kétszer, 250 mg-ot kell bevenni.

Gyógyszerkölcsönhatások

• piridoxin: ennek a szernek a vesén keresztül történő kiválasztásának sebessége nő (perifériás ideggyulladás és vérszegénység kialakulása lehetséges, a piridoxin adagját meg kell növelni);
• izoniazid: növekszik az álmosság, a szédülés előfordulása (a betegek gondos megfigyelést igényelnek);
• etionamid: a gyógyszer neurotoxikus hatásainak megjelenése fenyegeti, a görcsös szindróma valószínűsége növekszik;
• sztreptomicin, izoniazid, para-amino-szalicilsav (PASK): csökken a gyógyszerekkel szembeni rezisztencia;
• etanol: növekszik az epilepsziás rohamok kialakulásának kockázata (különösen krónikus alkoholizmusban szenvedő betegeknél).

Analógok

A cikloserin analógok: Kansamin, Coxerin, Maizer, Cyclorin, Cycloserine-Ferein.

A tárolás feltételei

Tárolja nedvességtől és fénytől védett helyen, gyermekektől elzárva, legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten.

Az eltarthatóság 2 év.

A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei

Vény alapján kiadva.

Vélemények a Cycloserine-ről

A vélemények szerint a cikloserin jó eredményeket mutat a tuberkulózis kezelésében, főként a kombinált terápia részeként. Ugyanakkor azt jelzik, hogy hosszan tartó használat esetén hiányzik a B ₁₂ vitamin és a folsav. És a betegek is megjegyzik a gyógyszer neurotoxicitását.

A Cycloserine ára a gyógyszertárakban

A Cycloserine ára körülbelül 4900–5800 rubel 100 kapszulát tartalmazó csomagonként.

Maria Kulkes orvosi újságíró A szerzőről

Iskolai végzettség: I. M. az első moszkvai állami orvosi egyetem Szecsenov, az "Általános orvoslás" szakterület.

A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!