Agrenox

2024 Szerző: Rachel Wainwright | [email protected]. Utoljára módosítva: 2023-12-15 07:40

Agrenox: használati utasítás és vélemények

1. Kiadási forma és összetétel
2. Farmakológiai tulajdonságok
3. Felhasználási javallatok
4. Ellenjavallatok
5. Az alkalmazás módja és adagolása
6. Mellékhatások
7. Túladagolás
8. Különleges utasítások
9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
10. Használat gyermekkorban
11. Károsodott vesefunkció esetén
12. A májműködés megsértése esetén
13. Gyógyszerkölcsönhatások
14. Analógok
15. A tárolás feltételei
16. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
17. Vélemények
18. Ár a gyógyszertárakban

Latin név: Aggrenox

ATX kód: B01AC

Hatóanyag: acetilszalicilsav (acetilszalicilsav) + dipiridamol (dipiridamol)

Gyártó: Boehringer Ingelheim Pharma, GmbH & Co. KG (Németország)

Leírás és fotófrissítés: 2019.10.10

Agrenox módosított kibocsátású kapszulák

Az Agrenox egy kombinált vérlemezke-ellenes gyógyszer.

Kiadási forma és összetétel

A gyógyszer módosított hatóanyag-leadású kapszulák formájában kapható: 0. sz. Kemény, zselés, átlátszatlan, a fedele vörösbarna, a test elefántcsont, a kapszulák belsejében sárga pelletek és egy kerek, mindkét oldalán domború, sima szélű tabletta, fehér héjjal bevont (a 30 vagy 60 db. Polipropilén csövekben vagy palackokban, kartondobozban 1 cső vagy palack és az Agrenox használati útmutatója).

1 kapszula a következőket tartalmazza:

hatóanyagok: acetilszalicilsav (tabletta formájában) - 25 mg, dipiridamol (pellet formájában) - 200 mg;
segédkomponensek a tablettában: laktóz-monohidrát, szacharóz, szárított kukoricakeményítő, mikrokristályos cellulóz, akácmézga, kolloid szilícium-dioxid, titán-dioxid, alumínium-sztearát, talkum;
segédkomponensek a pelletek összetételében: metakrilsav és metil-metakrilát kopolimer, borkősav (gömb alakú és por alakú), Kollidon 25 (povidon), hipromellóz, hipromellóz-ftalát HP 55, glicerin-triacetát (triacetin), sztearinsav, gumiaranget 350;
a kapszula kupakjának és testének összetétele: zselatin, festék - sárga vas-oxid és vörös vas-oxid, titán-dioxid.

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakodinamika

Az Agrenox vérlemezkék elleni gyógyszer, hatása az acetilszalicilsav és a dipiridamol kombinációjának köszönhető, amelyek klinikai tulajdonságai különféle biokémiai mechanizmusokkal társulnak.

Az acetilszalicilsav, amely inaktiválja a ciklooxigenáz enzimet a vérlemezkékben, segít megelőzni a tromboksán A2 képződését, amely a vérlemezkék aggregációjának és érszűkületének erős induktora.

A dipiridamol hatása az adenozin eritrocitákban, vérlemezkékben és endothelsejtekben történő felvételének gátlására irányul. Ez vezet a helyi szintjének növekedése adenozin érintő vérlemezke A ₂ -receptorokhoz. A trombocita-adenilát-cikláz stimulálásával az adenozin fokozza a thrombocyta-ciklikus adenozin-monofoszfát (cAMP) növekedését. A dipiridamol terápiás koncentrációjában (0,5–2 μg / ml) a gátlás dózisfüggő, és eléri a maximum 80% -ot. Az adenozin értágító hatása meghatározza a dipiridamol értágító hatását.

A dipiridamol gátolja a PDE-t (foszfodiészteráz) a különböző szövetekben és szervekben. Abban az időszakban, amikor a ciklikus adenozin-monofoszfát-foszfodiészteráz gátlása jelentéktelen, terápiás dózisokban az anyag gátolja a cGMP-PDE-t (ciklikus guanozin-monofoszfát-foszfodiészteráz), elősegítve a cGMP növekedését az endothelből felszabaduló relaxációs faktor hatására, amelyet NO-ként azonosítottak. A dipiridamol fokozza a prosztaciklin bioszintézisét és felszabadulását az endothel sejtek által. A dipiridamol a védő mediátor 13-hidroxioktadekadiénsav koncentrációjának növelésével csökkenti a szubendoteliális struktúrák trombogenitását. Ebből következik, hogy a vérlemezke-aggregáció elnyomódik különböző stimulánsok hatására, beleértve a thrombocyta-aktiváló faktort, az adenozin-difoszfátot és a kollagént. A vérlemezke-aggregáció csökkenése az adenozin-fogyasztás normalizálódásával jár.

Így az acetilszalicilsav vérlemezkékellenes hatását, amely csak a vérlemezkék aggregációját gátolja, kiegészíti a dipiridamol hatása, amely lelassítja a vérlemezkék aktiválódását és tapadását.

Farmakokinetika

A dipiridamol és az acetilszalicilsav között nincs klinikailag szignifikáns kölcsönhatás, ezért az Agrenox farmakokinetikáját az egyes aktív komponensek tulajdonságai külön-külön határozzák meg.

Az egyidejű táplálékfogyasztás nem befolyásolja az Agrenox aktív komponenseinek farmakodinamikáját.

Acetilszalicilsav

Az Agrenox belsejében történő bevétele után az acetilszalicilsav felszívódása gyorsan és teljesen megtörténik. Maximális koncentrációja (_Cmax) a plazmában 0,5 óra elteltével érhető el, ha napi 50 mg-os adagban (napi kétszer 25 mg) alkalmazzák. Az egyensúlyban átlagosan 319 ng / ml. A biotranszformáció fő útja az elsődleges metabolizmus a szalicilsavvá történő hasadással, amelynek az acetilszalicilsav dózisának 30–40% -a van kitéve. _A szalicilsav C _{max értéke} a plazmában 1-1,5 óra múlva éri el.

Az acetil-szalicilsav rosszul kötődik a plazmafehérjékhez, a kötés mértéke nemlineáris dózistól függ. Metabolitja, a szalicilsav, nagyobb mértékben kötődik a plazmafehérjékhez, az albuminnal körülbelül 90% -ban, a szalicilsav koncentrációja kevesebb, mint 100 μg / ml. A látszólagos eloszlási térfogat (Vd) 10 liter. A szalicilsav minden szövetben és testnedvben jól eloszlik (beleértve a központi idegrendszert, a magzati szöveteket és az anyatejet).

Az acetilszalicilsav gyorsan metabolizálódik, főleg a májban, nem specifikus észterázok hatására, és kisebb mértékben a gyomorban, szalicilsavvá, amely a glicinnel későbbi reakció eredményeként hidroxi-purpinsavvá alakul.

Az acetil-szalicilsav metabolitok formájában (a bevitt dózis 90% -áig) ürül a vesén keresztül. Az acetilszalicilsav felezési ideje (T _1/2) 1 / 4-1 / 3 óra, _a szalicilsav T _1/2 értéke 2-3 óra, 3000 mg feletti adagoknál 5-18 órára növekedhet.

10 ml / percnél kevesebb kreatinin-clearance (CC) és súlyos májelégtelenség esetén súlyos vesekárosodás esetén az acetilszalicilsavat nem szabad előírni. Károsodott vesefunkciójú betegeknél a T _1/2 2-3-szorosára nő.

Dipiridamol

A dipiridamol farmakokinetikáját lineáris dózisfüggés jellemzi. A módosított hatóanyag-leadású pelletekből a hatóanyag felszabadulása és felszívódása az alsó gyomor-bél traktusban (GIT) történik. A dipiridamol oldhatóságának problémáját a gyomortartalom savasságától függően borkősavval kombinálva oldják meg. A tartós felszabaduláshoz diffúziós membránt használnak, amelyet a pelletekre permeteznek. Egyensúlyi állapotban a módosított felszabadulású dipiridamol kapszulák napi 2-szer bevitt farmakokinetikai paraméterei megegyeznek a dipiridamol-tabletták 3-4-szeresével, és bizonyos szempontból jobbak. Az elért maximális koncentrációk azonos értékével magasabb biológiai hozzáférhetőség figyelhető meg,és az adagok között - szignifikánsan magasabb plazmaszint és a csúcsrezgések kialakulásának csökkentett gyakorisága.

A gyomor-bél traktusban a dipiridamol szinte teljesen felszívódik, abszolút biohasznosulása körülbelül 70%. C _max a plazmában megfigyelt 2-3 óra után, az átlagos C _max az egyensúlyi állapotban kapó betegeknél 200 mg naponta 2-szer átlagok 1,98 g / ml. A dipiridamol plazmatartalma az adagok között 0,18 μg / ml és 1,01 μg / ml között van.

A dipiridamol fehérjékhez (főleg albuminhoz és alfa-1-sav-glikoproteinhez) körülbelül 99% -ban kötődik.

A dipiridamol sok szervben oszlik el a magas fokú lipofilitás miatt, főleg a szívben, a májban, a tüdőben, a vesében, a lépben. A gyógyszer jelentéktelen mennyiségben legyőzi a vér-agy és a placenta gátat. A látszólagos V _d a központi kamra (amely szerkezet általában tartalmazza a vér és aktívan perfundált szervekben) körülbelül 5 l. A látszólagos V _d egyensúlyi állapotban körülbelül 100 liter, megerősítve jelenlétét dipiridamol a különböző szövetekben és testfolyadékokban. Anyatejben lévő mennyisége a plazmakoncentráció 1/17 része lehet.

A dipiridamol a májban főleg glükuronsavval konjugálva metabolizálódik, monoglukuronidot és kis mennyiségű diglukuronidot képezve. A plazmában a teljes mennyiség 20% -a monoglukuronid formájában van jelen, a többi az alapvegyület formájában. A kapott glükuronidok farmakodinamikai aktivitása lényegesen alacsonyabb, mint a dipiridamolé.

A dipiridamol T _{1/2 része} 2/3 óra. Az anyag főleg (körülbelül 95%) metabolitok formájában ürül ki a belekben, a vesén keresztül - körülbelül 5% (glükuronid-metabolit formájában), beleértve kevesebb, mint 0,5% változatlan formában. Bél-máj recirkuláció figyelhető meg, a dipiridamol teljes clearance-e körülbelül 250 ml / perc. A testben az átlagos tartózkodási idő körülbelül 11 óra (felszívódási idő 4,6 óra, saját tartózkodási ideje pedig átlagosan 6,4 óra). A végső T _1/2 körülbelül 13 óra. Napi 2-szeres adagolási rend alkalmazásával a test egyensúlyi állapota 2 napon belül elérhető. Ismételt alkalmazás esetén kumuláció nem figyelhető meg.

A módosított felszabadulású kapszulák 65 év feletti betegeknél történő alkalmazásának eredményeként a gyógyszer azonos felszívódásának hátterében a clearance csökkenése figyelhető meg, ami a dipiridamol plazmakoncentrációjának körülbelül 30% -os növekedéséhez vezet, a fiatalabb (55 évesnél fiatalabb) egyénekhez képest.

A dipiridamol és metabolitjának farmakokinetikája veseelégtelenség esetén nem változik.

Klinikailag igazolt máj dekompenzáció esetén a dipiridamol dózisának módosítása szükséges.

Felhasználási indikációk

Az Agrenox alkalmazása az átmeneti ischaemiás rohamok, valamint az ischaemiás stroke másodlagos megelőzésére javallt (a trombózis mechanizmusával).

Ellenjavallatok

Abszolút:

súlyosbodás vagy vérzésre való hajlam gyomorfekély vagy nyombélfekély esetén;
galaktóz vagy fruktóz intolerancia, laktáz, szacharáz vagy izomaltáz hiány, glükóz-galaktóz malabszorpciós szindróma;
a terhesség harmadik trimesztere;
életkor 18 évig;
túlérzékenység szalicilátokkal és / vagy a gyógyszer egyéb összetevőivel szemben.

Óvatosan, tekintettel a kapszulák együttes összetételére, az Agrenox-ot súlyos szívkoszorúér-betegség (beleértve a közelmúltbeli szívinfarktusot, instabil angina pectorist, a bal kamrából történő vérkivezetési nehézségeket, dekompenzált szívelégtelenséget és más típusú hemodinamikai instabilitást), orrpolipózis, bronchiális asztma, allergiás esetekben kell előírni. nátha, visszatérő gyomor- vagy nyombélfekély, vese- vagy májműködési zavar, glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz-hiány, a nem szteroid gyulladáscsökkentőkkel szembeni túlérzékenység a terhesség első és második trimeszterében, valamint a szoptatás ideje alatt.

Agrenox, használati utasítás: módszer és adagolás

Az Agrenox kapszulákat szájon át kell bevenni, egészben lenyelni, és az étkezéstől függetlenül 200 ml vízzel lemosni.

Ajánlott adagolás: 1 db. 2-szer egy nap (reggel és este).

Mellékhatások

a vér és a nyirokrendszer részéről: gyakran - vérszegénység; ritkán - vashiányos vérszegénység (látens gasztrointesztinális vérzéssel), thrombocytopenia; gyakorisága nincs megállapítva - koagulopátia, disszeminált intravaszkuláris koaguláció;
a szív- és érrendszer részéről: gyakran - ájulás, romlás a koszorúerek patológiáinak jelenlétében; ritkán - tachycardia, hőhullámok, vérnyomáscsökkenés (BP); gyakorisága nincs megállapítva - aritmia;
a hallásszerv és a vestibularis készülék részéről: a frekvencia nincs meghatározva - fülzúgás, süketség;
a vizuális rendszerből: ritkán - intraokuláris vérzés;
az emésztőrendszerből: nagyon gyakran - dyspepsia, hányinger, hasmenés, hasi fájdalom; gyakran - emésztőrendszeri vérzés, hányás; ritkán - gyomor-bélrendszeri fekélyek; ritkán - eróziós gastritis; gyakorisága nincs megállapítva - gyomor- és / vagy nyombélfekély perforációja, vér hányása, melena, hasnyálmirigy-gyulladás, Reye-szindróma, hepatitis, dipiridamol beépítése epekövekbe;
általános rendellenességek: a gyakoriságot nem állapították meg - hipotermia, hipertermia;
az immunrendszerből: gyakran - túlérzékenységi reakciók (csalánkiütés, kiütés, súlyos hörgőgörcs, angioödéma); gyakorisága nincs megállapítva - anafilaxiás reakciók (gyakrabban asztmával);
laboratóriumi mutatók: gyakoriság nincs megállapítva - a húgysav szintjének növekedése a vérben, a vérzés időtartamának növekedése, a protrombin idő növekedése, a májfunkciós tesztek eredményének változása;
az anyagcsere és a táplálkozás oldaláról: a gyakoriság nincs meghatározva - dehidráció, metabolikus acidózis, hiperkalémia, légzőszervi alkalózis, hipo- és hiperglikémia;
a mozgásszervi rendszerből: gyakran - myalgia; gyakorisága nincs megállapítva - rhabdomyolysis;
az idegrendszerből: nagyon gyakran - szédülés, fejfájás; gyakran - migrénszerű fejfájás, koponyaűri vérzés; gyakorisága nincs megállapítva - letargia, szorongás, görcsök, agyödéma;
a psziché oldaláról: a frekvencia nincs megállapítva - tudatzavar;
a vizeletrendszerből: a gyakoriságot nem sikerült megállapítani - proteinuria, interstitialis nephritis, veseelégtelenség, a vesék papilláris nekrózisa;
a légzőrendszerből, a mellkasból és a mediastinalis szervekből: gyakran - orrvérzés; gyakorisága nincs megállapítva - hiperventiláció, vérző íny, légszomj, gégeödéma, tachypnea, tüdőödéma;
bőrgyógyászati reakciók: gyakorisága nincs megállapítva - bőrvérzések, exudatív multiforme erythema;
mások: gyakorisága nincs megállapítva - vérzés (poszt-procedurális, műtéti).

Túladagolás

Tünetek: az Agrenox együttes összetétele miatt túladagolás esetén figyelembe kell venni a dipiridamol és az acetilszalicilsav hatását. A dipiridamol túladagolásának következő jelei és tünetei dominálnak: izzadás, gyengeség, láz, izgatottság, hőhullámok, szédülés, angina pectoris, tachycardia, a vérnyomás éles csökkenése. Az acetilszalicilsav akut túladagolása esetén hányinger, hányás, hiperventiláció, homályos tudat, látás- és / vagy halláskárosodás léphet fel. Az ultra nagy dózisú acetilszalicilsav szedésének hátterében szédülés és fülzúgás fordulhat elő, amelyek elsősorban idős betegeknél jelentkeznek.

Kezelés: azonnali gyomormosás, tüneti terápia kijelölése. A dipiridamol nagy dózisainak hemodinamikai hatásainak semlegesítése érdekében az aminofillin vagy más xantin-származékok beadását jelzik.

A hemodialízis nem hatékony.

Különleges utasítások

A farmakológiai stresszteszt dipiridamol intravénás beadásával történő elvégzése előtt az Agrenox-ot (csakúgy, mint a dipiridamolt tartalmazó egyéb gyógyszereket) legkésőbb 24 órával az eljárás előtt fel kell függeszteni, hogy ne sérüljön a teszt érzékenysége.

A szabad dipiridamol beépülhet az epekövekbe, ritka esetekben a tartalma a kő száraz tömegének akár 70% -a is lehet. Gyakrabban ilyen jelenségek fordulnak elő olyan idős betegeknél, akik évek óta szedik a dipiridamolt, és emelkedő kolangitiszük van. Nincs bizonyíték arra, hogy a dipiridamol elindító tényező lenne az epekövek kialakulásában. Az epekövekben való jelenléte oka lehet a konjugált dipiridamol epében történő bakteriális deglucuronizációjának.

Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra

Az Agrenox alkalmazásának ideje alatt a betegeknek azt javasoljuk, hogy legyenek óvatosak a vezetés és a komplex mechanizmusok mellett, mivel a gyógyszer olyan mellékhatásokat okozhat, mint például szédülés és zavartság, amelyek befolyásolják a pszichomotoros reakciók sebességét.

Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt

Az Agrenox alkalmazása ellenjavallt a terhesség harmadik harmadában.

Az acetilszalicilsav és a dipiridamol alacsony dózisú terhesség alatti alkalmazásának biztonságossága nem bizonyított. A preklinikai vizsgálatokban nem volt negatív hatás a magzatra.

A szalicilátok és a dipiridamol kiválasztódnak az anyatejbe.

Talán az Agrenox gyógyszer kinevezése a terhesség I. és II. Trimeszterében vagy szoptatás alatt csak olyan esetekben, amikor az anya terápiás hatása magasabb, mint a magzatra vagy a gyermekre gyakorolt lehetséges kockázat.

Gyermekkori használat

Az Agrenox alkalmazása ellenjavallt 18 év alatti betegeknél.

Károsodott vesefunkcióval

Károsodott vesefunkció esetén az Agrenox elővigyázatossága javasolt.

A májműködés megsértése esetén

Májműködési zavar esetén az Agrenox elővigyázatossága javasolt.

Gyógyszerkölcsönhatások

Agrenox-szal egyidejűleg:

klopidogrel, tiklopidin, antikoagulánsok (beleértve a kumarin-származékokat, heparint), valproinsav: az acetil-szalicilsav fokozhatja a vérlemezkék aggregációját gátló gyógyszerek és más felsorolt gyógyszerek hatását;
NSAID-ok (nem szteroid gyulladáscsökkentők), kortikoszteroidok, etanol: növekszik a gyomor-bél traktus mellékhatásainak előfordulásának vagy fokozásának a kockázata, többek között a szisztematikus alkoholfogyasztás hátterében;
szelektív szerotonin újrafelvétel-gátlók, klopidogrél, tiklopidin: ezeket a szereket óvatosan kell előírni, mivel az interakció növeli a vérzés kockázatát;
warfarin: nincs hatása a vérzés gyakoriságára és súlyosságára;
adenozin: tekintettel arra a tényre, hogy a dipiridamol a plazma koncentrációjának növekedését és a kardiovaszkuláris hatások növekedését okozza, módosítani kell az adenozint tartalmazó gyógyszerek dózisait;
vérnyomáscsökkentő gyógyszerek: nem szabad megfeledkezni arról, hogy a dipiridamol fokozza a vérnyomáscsökkentők hatását;
kolinészteráz inhibitorok: a myasthenia gravis lefolyásának esetleges súlyosbodása, ami a kolinészteráz inhibitor dózisának módosítását igényli;
hipoglikémiás szerek: terápiás hatásuk fokozódhat;
metotrexát: az acetilszalicilsavval történő kombináció miatt a metotrexát toxicitása növekedhet;
spironolakton: az acetilszalicilsav segít csökkenteni a spironolakton natriuretikus hatását;
probenecid, szulfinpirazon: nem szabad megfeledkezni arról, hogy a gyógyszer gátolhatja ezeknek és más urikozurikus gyógyszereknek a hatását;
ibuprofen: a szív- és érrendszeri betegségek magas kockázatának kitett betegeknél korlátozhatja az acetilszalicilsav kardiovaszkuláris rendszerre gyakorolt klinikai hatását.

A dipiridamol és az acetilszalicilsav kombinációja nem befolyásolja a vérzés gyakoriságát.

Analógok

Az Agrenox analógjai: Aspirin Cardio, Acetylsalicilsav, Avix, Acecardol, Areplex, Aspecard, Aspinat, Aspikor, Aspigrel, Brilinta, Dipyridamol, Deplatt, Diloxol, Ventavis, Zilt, Ipaton, Carloprantil, Klopigrelogel, Lospirin, Magnikor, Noklot, Orogrel, Pingel, Plagril, Plavix, Platogril, Trombonet, Effient, Reokard stb.

A tárolás feltételei

Gyermekektől elzárva tartandó.

Legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten tárolandó.

Az eltarthatóság 3 év.

A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei

Vény alapján kiadva.

Vélemények az Agrenox-ról

Az Agrenoks-ról az orvosok és a betegek véleménye többnyire pozitív. Az orvosok tudomásul veszik a két hatóanyag kombinációjának hatékonyságát a stroke megelőzésében. A betegek ugyanakkor hangsúlyozzák, hogy a gyógyszer terápiás hatása megegyezik az utasításokban megadottal.

Ugyanakkor a gyógyszer költségeit indokolatlanul magasnak nevezik, mivel a gyógyszertárakban található egyes összetevőket sokkal olcsóbban lehet megvásárolni. Emellett rámutatnak arra, hogy az Agrenoxot nagyon nehéz beszerezni, mivel gyakran nem kapható a gyógyszertárakban.

Az Agrenox ára a gyógyszertárakban

A 30 kapszulát tartalmazó csomag Agrenox ára 934 rubel között mozoghat.

Anna Kozlova Orvosi újságíró A szerzőről

Oktatás: Rosztovi Állami Orvostudományi Egyetem, "Általános orvoslás" szak.

A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!