Sulperazon
Sulperazon: használati utasítás és vélemények
- 1. Kiadási forma és összetétel
- 2. Farmakológiai tulajdonságok
- 3. Felhasználási javallatok
- 4. Ellenjavallatok
- 5. Az alkalmazás módja és adagolása
- 6. Mellékhatások
- 7. Túladagolás
- 8. Különleges utasítások
- 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
- 10. A májműködés megsértése esetén
- 11. Gyógyszerkölcsönhatások
- 12. Analógok
- 13. A tárolás feltételei
- 14. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
- 15. Vélemények
- 16. Ár gyógyszertárakban
Latin név: Sulperason
ATX kód: J01DD62
Hatóanyag: cefoperazon + szulbaktám (cefoperazon + szulbaktám)
Gyártó: Pfizer Ilachlari Ltd Sti (Törökország)
Leírás és fotófrissítés: 2019.08.14
A Sulperazon antibakteriális gyógyszer. A béta-laktamáz inhibitorokkal rendelkező harmadik generációs cefalosporinokra vonatkozik.
Kiadási forma és összetétel
A Sulperazon antibiotikum por formájában kapható intramuszkuláris és intravénás beadásra alkalmas oldat elkészítéséhez: fehér vagy csaknem fehér, enyhén sárgás árnyalattal (2 g átlátszó színtelen üvegpalackban, 1 üveg kartondobozban).
Összetétel 1 üveghez:
- cefoperazon (cefoperazon-nátrium formájában) - 1 g;
- szulbaktám (nátrium-szulbaktám formájában) - 1 g.
Farmakológiai tulajdonságok
Farmakodinamika
A Sulperazon antibakteriális összetevője a cefoperazon, amely a harmadik generációs cefalosporinokhoz tartozik. Érzékeny mikroorganizmusokkal szemben aktív aktív szaporodásuk során a sejtfal mukopeptidjének bioszintézisének elnyomásával aktív.
A szulbaktámnak nincs klinikailag jelentős antibakteriális hatása, az Acinetobacter és a Neisseriaceae kivételével. Kimutatták azonban, hogy irreverzibilis gátlója a főbb béta-laktamázok többségének, amelyeket a béta-laktám antibiotikumokkal szemben rezisztens mikroorganizmusok termelnek. A szulbaktám azon képességét, hogy megakadályozza a cefalosporinok és penicillinek rezisztens mikroorganizmusok általi pusztulását, rezisztens törzsek vizsgálata bizonyította, amelyek esetében ez az anyag kifejezett szinergizmust mutatott a cefalosporinokkal és penicillinekkel. A szulbaktám kölcsönhatásba lép bizonyos penicillin-kötő fehérjékkel is, ez magyarázza a szulperazon kifejezettebb hatását az érzékeny törzsekre, összehasonlítva a szulbaktám és a cefoperazon 1: 1 arányú alkalmazásával agar vagy húsleves közegben.
A MIC korongdiffúziós módszerrel történő meghatározása során előnyösebb olyan korongot használni, amely 75 μg cefoperazont és 30 μg szulbaktámot tartalmaz. Az ilyen lemezek használatakor ezeket a minőség-ellenőrzési irányelveket javasoljuk:
- Staphylococcus aureus esetében a zóna átmérője 23-30;
- a kontroll törzs Acinetobacter spp. - 26‒32;
- az Escherichia coli esetében - 27‒33;
- a Pseudomonas aeruginosa esetében - 22–28.
Farmakokinetika
2 g gyógyszer (1 g cefoperazon és 1 g szulbaktám) intravénás beadása után a cefoperazon és a szulbaktám maximális koncentrációja 236,8, illetve 130,2 μg / ml volt, és 5 percen belül elérte. Ez azt jelzi, hogy a szulbaktám nagyobb megoszlási térfogatú (18-27,6 L tartomány), mint a cefoperazoné (10,2-11,3 L).
Ha a Sulperazont 1,5 g-os dózisban (1 g cefoperazont és 0,5 g szulbaktámot tartalmaz) intramuszkulárisan adták be, akkor ezeknek az anyagoknak a maximális koncentrációját a vérszérumban a beadást követő 15 perctől 2 óráig tartó időszakban rögzítették. A cefoperazon és a szulbaktám maximális szérumszintje 64,2, illetve 19 μg / ml volt.
A cefoperazon és a szulbaktám egyaránt jól eloszlik a különböző szövetekben és folyadékokban, és epében, epehólyagban, méhben, petevezetékekben, petefészkekben, vakbélben, bőrben stb. Meghatározhatók. A cefoperazon dózisának kb. 25% -a és a szulbaktám dózisának 84% -a. a vizelettel kiválasztott Sulperazon kombinált gyógyszer. A fennmaradó lenyelt cefoperazon nagy része az epével választódik ki. A cefoperazon plazmafehérjékhez kötődve nem szorítja ki a bilirubint. A cefoperazon felezési ideje 1,7 óra, a szulbaktámé pedig körülbelül 1 óra. A vérszérum aktív komponenseinek koncentrációi lineárisan függenek a beadott dózistól. Nincs információ a cefoperazon és a szulbaktám közötti farmakokinetikai kölcsönhatásról a szulperazon bevezetésével. Ismételt alkalmazás esetén mindkét anyag farmakokinetikájában klinikailag jelentős változásokat nem figyeltek meg. Ha a gyógyszert 8-12 óránként adják be, a cefoperazon és a szulbaktám kumulációja nem következik be.
A cefoperazon epével való aktív kiválasztása miatt felezési ideje általában meghosszabbodik, és az epeutak elzáródása és / vagy májbetegség esetén a gyógyszer vizelettel történő kiválasztása megnő. Még az epe súlyos májműködési zavarai esetén is meghatározzák a cefoperazon terápiás koncentrációját, és a felezési idő legfeljebb 2–4-szeresére nő.
A Sulperazont szedő, különböző mértékű veseelégtelenségben szenvedő betegeknél magas korreláció van a számított kreatinin-clearance és a szulbaktám teljes clearance-e között a szervezetben. Végstádiumú veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a szulbaktám felezési idejének jelentős növekedése derült ki (körülbelül 6,9 és 9,7 óra különböző vizsgálatokban). A hemodialízis a szulbaktám eloszlási térfogatának, teljes clearance-ének és felezési idejének jelentős változásához vezet.
A szulperazon farmakokinetikáját idős májműködési zavarban és veseelégtelenségben szenvedő betegeknél vizsgálták. Egészséges önkéntesektől eltérően mind a cefoperazon, mind a szulbaktám növekedését mutatták az eloszlás térfogatában, csökkent a clearance és meghosszabbodott a felezési ideje. A cefoperazon farmakokinetikája ebben az esetben korrelál a májműködési zavar mértékével, a szulbaktám farmakokinetikája pedig a veseműködési zavar mértékével.
Gyermekeken végzett vizsgálatok nem mutattak klinikailag szignifikáns különbségeket a Sulperazon aktív komponenseinek farmakokinetikájában a felnőtt betegek ezen mutatóihoz képest. A cefoperazon hozzávetőleges felezési ideje gyermekeknél 1,44–1,88 óra, a szulbaktám esetében pedig 0,91–1,42 óra.
Felhasználási javallatok
Az utasítások szerint a Sulperazont fertőző és gyulladásos betegségek esetén alkalmazzák, amelyeket a cefoperazonra és / vagy szulbaktámra érzékeny mikroorganizmusok okoznak:
- légzőszervi fertőzések;
- lágy szövetek és bőr fertőzései;
- intraabdominális fertőzések (beleértve a kolecisztitist, a peritonitist és a kolangitist);
- húgyúti fertőzések;
- ízületi és csontfertőzések;
- agyhártyagyulladás;
- a kismedencei szervek gyulladásos betegségei (beleértve az endometritist is);
- vérmérgezés.
Ellenjavallatok
A Sulperazon antibiotikum ellenjavallt cefoperazonra, szulbaktámra, más cefalosporinokra és penicillinekre allergiás betegeknél.
A Sulperazon használati útmutatója: módszer és adagolás
A Sulperazont intravénásán vagy intramuszkulárisan adják be.
Az intravénás injekcióhoz való oldat elkészítéséhez 2 g port 6,7 ml oldószerrel hígítunk és 3 vagy több perc alatt injektálunk.
Az intravénás infúzióhoz való oldat elkészítéséhez a kezdeti oldáshoz keverjünk össze 2 g port és 6,7 ml oldószert, majd hígítsuk a kapott oldatot 20 ml-re. Az infúzió időtartama 15-60 perc.
A következő oldatok használhatók oldószerként: izotóniás nátrium-klorid-oldat, steril injekcióhoz való víz, 5% -os dextróz-oldat vízben, fiziológiás sóoldat vagy 0,225% -os nátrium-klorid-oldat. A Ringer laktát oldata felhasználható az infúzió elkészítéséhez, de a kezdeti oldáshoz nem használható. Ehhez a Sulperazone port először összekeverjük injekcióhoz való vízzel, majd Ringer-laktát-oldattal hígítjuk 2 ml (4 ml) kezdeti oldat és 50 ml (100 ml) Ringer-laktát-oldat arányában.
Az intramuszkuláris beadáshoz szükséges oldatot két szakaszban is elkészítjük. Először a port feloldjuk injekcióhoz való vízben, majd összekeverjük 2% lidokain-oldattal. Az oldószer teljes térfogata 6,7 ml.
Felnőtt betegeknek napi 2-4 g Sulperazont írnak fel. A napi adagot két egyenlő részre osztják, és 12 óránként adják be. Tartós vagy súlyos fertőzések esetén lehetőség van napi 8 g-ra emelni az adagot, míg a gyógyszert 1: 1 arányban kapó betegeknél (4 g cefoperazon és 4 g szulbaktám) további cefoperazon adagolásra lehet szükség. A szulbaktám maximális adagja napi 4 g.
Gyermekek számára a Sulperazont napi 40–80 mg / testtömeg-kg dózisban írják fel. Az ajánlott adagot 2–4 egyenlő részre osztják, és 6–12 óránként injektálják. A kezeléssel szembeni ellenálló képességgel és a súlyos fertőzésekkel lehetőség van napi 160 mg / testtömeg-kg-ra emelni az adagot. A Sulperazont 12 óránként adják be az élet első hetének újszülöttjeinek. A szulbaktám maximális adagja gyermekeknél 80 mg / testtömeg-kg naponta.
Kifejezetten károsodott vesefunkcióval (kreatinin-clearance 15-30 ml / perc) a szulbaktám maximális dózisa nem haladhatja meg a napi 2 g-ot (1 g 12 óránként), és a kreatinin-clearance kevesebb, mint 15 ml / perc - 1 g / nap (0,5 g 12 óránként).
Mellékhatások
- emésztőrendszer: hányás, hányinger, pseudomembranosus colitis, hasmenés;
- húgyúti rendszer: hematuria;
- vérképző rendszer: csökkent hematokrit és hemoglobinszint, leukopenia, hypoprothrombinemia, átmeneti eozinofília, thrombocytopenia; hosszan tartó alkalmazással - reverzibilis neutropenia;
- allergiás reakciók: viszketés, Stevens-Johnson szindróma, makulopapuláris kiütés, csalánkiütés, anafilaxiás sokk (allergiás kórtörténetben szenvedő betegeknél nagyobb az ilyen reakciók kialakulásának kockázata);
- laboratóriumi mutatók: fokozott májfunkciós mutatók (átmeneti); Fehling vagy Benedict oldatának használata esetén - hamis pozitív reakció a vizeletben lévő glükózra; elszigetelt esetek - pozitív Coombs-teszt;
- helyi reakciók: intramuszkuláris injekció után - égő és átmeneti fájdalom az injekció beadásának helyén; intravénás beadással - phlebitis az infúzió helyén;
- egyéb reakciók: láz, vasculitis, fejfájás, hidegrázás.
Túladagolás
Az embereknél alkalmazott szulfaktám és cefoperazon akut túladagolásával kapcsolatos információk jelenleg korlátozottak. Túl nagy dózisú szulperazon bevétele esetén feltételezhető a nemkívánatos mellékhatások kialakulása, amelyet a gyártó a gyógyszer leírásában jelzett. Azt is szem előtt kell tartani, hogy a cerebrospinális folyadékban lévő magas béta-laktám antibiotikumok tartalma neurológiai rendellenességeket, beleértve görcsrohamokat is kiválthat. Túladagolás esetén a Sulperazon tüneti terápiát ír elő. A hemodialízis hatékonysága a gyógyszerkomponensek eliminálásában bebizonyosodott, különösen veseműködési zavarban szenvedő betegeknél.
Különleges utasítások
Az allergiás reakciók kialakulásával a Sulperazont törölni kell, és megfelelő kezelést kell előírni.
A cefoperazon szérumkoncentrációjának rendszeres ellenőrzése hiányában a Sulperazone napi adagja nem haladhatja meg a 2 g-ot.
Felszívódási zavarban szenvedő betegeknél, akik nem részesülnek megfelelő táplálékban, és antikoagulánsokat használó betegeknél ellenőrizni kell a protrombin időt, és K-vitamin-hiány esetén ezt a vitamint fel kell írni.
Hosszan tartó antibiotikum-terápia esetén a gyógyszer érzékenysége csökkenhet.
Hosszan tartó kezelés esetén, különösen újszülöttek és kisgyermekek számára, ajánlott rendszeresen ellenőrizni a vese, a máj és a vérképző rendszer működését.
Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra
A Sulperazon alkalmazásával kapcsolatos klinikai tapasztalatok megerősítik, hogy a járművek vezetésére és a bonyolult típusú munkák elvégzésére gyakorolt hatása nem valószínű.
Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
A Sulperazone terhes nőkön történő alkalmazásának megfelelő klinikai vizsgálatát nem végeztek. A cefoperazon és a szulbaktám átjut a placenta gáton és bejut az anyatejbe. Terhesség és szoptatás alatt ezt a gyógyszert csak szigorú jelzések mellett alkalmazzák, és olyan esetekben, amikor az anya kezelésének lehetséges előnyei jelentősen felülmúlják a magzatra vagy a gyermekre gyakorolt lehetséges negatív következményeket.
A májműködés megsértése esetén
Súlyos májbetegségben és epeelzáródásban szenvedő betegeknél szükség lehet a gyógyszer adagolási rendjének módosítására. Májműködési zavarokkal és egyidejű veseműködési zavarokkal küzdő betegeknél szükség van a cefoperazon koncentrációjának folyamatos ellenőrzésére a vérszérumban, és szükség esetén annak dózisának módosítására. Ha a vérszérumban a cefoperazon tartalmának rendszeres ellenőrzése ilyen esetekben nem történik meg, akkor annak napi adagja nem haladhatja meg a 2 g-ot.
Gyógyszerkölcsönhatások
Etanollal történő egyidejű alkalmazás mellett, valamint a Sulperazon beadását követő 5 napon belül diszulfiram-szerű reakciók léphetnek fel, amelyeket fejfájás, tachycardia, izzadás és hőhullámok jellemeznek, ezért a kezelés során nem ajánlott alkoholos italokat fogyasztani. A mesterséges táplálékkal (parenterálisan vagy szájon át) szenvedő betegek kerüljék az etanoltartalmú oldatok alkalmazását.
Az aminoglikozidok és a Sulperazon beadása között a lehető legnagyobb időközöket kell betartani a nap folyamán, mivel ezeknek a gyógyszereknek az oldatai gyógyszerészetileg nem kompatibilisek.
Analógok
A Sulperazon analógjai: Cefosin, Ceftriaxone, Medaxon, Loprax, Lendacin, Fortum, Azaran, Zedex, Bestum, Tizim, Vicef, Suprax, Ixim, Orzid, Lorazidim, Medocef, Loraxon.
A tárolás feltételei
Legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten tárolandó. Gyermekektől elzárva tartandó. Az eltarthatóság 2 év.
Az elkészített oldatot szobahőmérsékleten 24 órán át tárolhatjuk.
A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
Vény alapján kiadva.
Vélemények a Sulperazone-ról
A Sulperazone-ról rendelkezésre álló áttekintések nem teszik lehetővé annak hatékonyságának és használatának egyértelmű értékelését. Ez nagy valószínűséggel annak köszönhető, hogy a gyógyszert a vele szemben rezisztens mikroorganizmusok által okozott fertőző betegségek kezelésének részeként írják fel.
A szakemberek azonban gyakran alkalmazzák a Sulperazont a terápia kiválasztásakor, és közülük sokan elégedettek a kapott eredményekkel. Ebben az esetben elemzést kell végezni a betegség kórokozójának meghatározása érdekében, és szigorúan be kell tartani a szakember utasításait.
A Sulperazon ára a gyógyszertárakban
Átlagosan a Sulperazon ára a gyógyszertárakban 341-352 rubel.
Maria Kulkes orvosi újságíró A szerzőről
Iskolai végzettség: I. M. az első moszkvai állami orvosi egyetem Szecsenov, az "Általános orvoslás" szakterület.
A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!
