Norepinefrin - Használati Utasítás, Analógok, Hatásmechanizmus

2024 Szerző: Rachel Wainwright | [email protected]. Utoljára módosítva: 2023-12-15 07:40

Noradrenalin

Norepinefrin: használati utasítás és vélemények

1. 1. Kiadási forma és összetétel
2. 2. Farmakológiai tulajdonságok
3. 3. Felhasználási javallatok
4. 4. Ellenjavallatok
5. 5. Az alkalmazás módja és adagolása
6. 6. Mellékhatások
7. 7. Túladagolás
8. 8. Különleges utasítások
9. 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
10. 10. Használja idős korban
11. 11. Gyógyszerkölcsönhatások
12. 12. Analógok
13. 13. A tárolás feltételei
14. 14. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
15. 15. Vélemények
16. 16. Ár gyógyszertárakban

Latin neve: noradrenalin

ATX kód: C01CA03

Hatóanyag: noradrenalin (noradrenalin)

Gyártó: LLC "Ellara" (Oroszország)

Leírás és fotófrissítés: 2019.08.08

A noradrenalin alfa adrenerg agonista.

Kiadási forma és összetétel

A gyógyszert koncentrátum formájában állítják elő intravénás (i / v) beadásra alkalmas oldat készítéséhez: tiszta, színtelen vagy enyhén sárgás folyadék (4 ml semleges üveg ampullában, 5 ampulla buborékcsomagolásban, 1 vagy 2 csomag kartondobozban, vagy 5 vagy 10 ampullák ampulla hegesztővel; 8 ml semleges üveg ampullában, buborékfólia csíkban 5 ampulla, kartondobozban 1 vagy 2 csomag ampulla hegesztővel; ha az ampullák hegyével vagy törőgyűrűjével rendelkeznek, ne tegye a víztisztítót; kórházak számára: kartondobozokba 4, 5 vagy 10 buborékcsomagolás ampullákkal, vagy 50 vagy 100 csomagolású kartondobozokban. Minden csomag tartalmaz utasításokat a noradrenalin használatára is.)

1 ml koncentrátum a következőket tartalmazza:

• hatóanyagok: noradrenalin-bitartarát-monohidrát (noradrenalin-bitartarátban kifejezve) - 2 mg (1 mg-os mennyiségben megfelel a noradrenalin-bázisnak);
• további komponensek: nátrium-metabiszulfit (nátrium-diszulfid), 1 M sósavoldat vagy 1 M nátrium-hidroxid-oldat, nátrium-klorid, injekcióhoz való víz.

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakodinamika

A noradrenalin a biogén aminok csoportjába tartozik, és neurotranszmitter. A hatóanyagot az a-adrenerg receptorokra gyakorolt erőteljes stimuláló és a β ₁ -adrenerg receptorokra mérsékelten stimuláló hatás jellemzi. Ha kis koncentrációban is bejut a véráramba, a gyógyszer általános érszűkülethez vezet, a koszorúerek kivételével, amelyekben közvetett hatás következtében (az intenzívebb oxigénfogyasztás miatt) tágulást okoz. Ennek a hatásnak köszönhetően az alapok növelik a szívizom összehúzódásának erejét és (vagotonia hiányában) gyakoriságát, ami a stroke és a szívteljesítmény növekedését okozza.

A noradrenalin hatásmechanizmusa mind a szisztolés, mind a diasztolés vérnyomás (BP), valamint a központi vénás nyomás és a teljes perifériás rezisztencia (OPSS) növekedését biztosítja. Az anyag kardiotróp hatása összefügg a szív β _l- adrenerg receptorai elleni aktivitásával.

Farmakokinetika

Intravénás alkalmazás után a noradrenalin hatása meglehetősen gyorsan megnyilvánul, de rövid ideig megfigyelhető. A hatóanyag felezési ideje (T _½) átlagosan 1-2 perc. A szer újrafelvétel és metabolikus átalakulás eredményeként gyorsan kiválasztódik a plazmából, gyengén áthalad a vér-agy gáton.

A noradrenalin biotranszformációja a májban és más szövetekben katekol-O-metil-transzferáz metilezéssel és monoamin-oxidáz (MAO) általi dezaminálásával történik. Az anyag végső metabolitja a 4-hidroxi-3-metoximánsav. A metabolikus transzformáció közbenső termékei közé tartozik a 3,4-dihidroxi-mandelsav és a normetanephrin. A metabolitok elsősorban a vizelettel együtt eliminálódnak, főleg szulfátkonjugátumok formájában, kisebb részben pedig glükuronidok formájában.

Felhasználási javallatok

A noradrenalin alkalmazása ajánlott a vérnyomás gyors helyreállításához akut csökkenés esetén.

Ellenjavallatok

Abszolút:

• hipovolémia miatti artériás hipotenzió, kivéve azokat az eseteket, amikor a gyógyszert a koszorúér és az agy véráramának fenntartására használják a terápia végéig a keringő vér térfogatának (BCC) feltöltésére;
• tervezett ciklopropán és halotán általános érzéstelenítés (a szívritmuszavarok megnövekedett kockázata miatt);
• súlyos hipoxia és hiperkapnia;
• túlérzékenység a termék bármely összetevőjével szemben.

Relatív (tekintettel a noradrenalin hatásmechanizmusára, a gyógyszert rendkívül óvatosan kell előírni):

• közelmúltbeli szívinfarktus;
• akut szívelégtelenség;
• súlyos bal kamrai elégtelenség;
• Prinzmetal anginája;
• a szívritmus megsértése a gyógyszer infúziója során;
• elégtelen vérkeringés;
• koszorúér-, perifériás vagy mesenterialis erek trombózisa (az infarktuszóna növekedésének és az ischaemia kialakulásának fokozott veszélye miatt);
• diabetes mellitus vagy hyperthyreosis;
• terhesség és a szoptatás ideje;
• idős kor.

Norepinefrin, használati utasítás: módszer és adagolás

A noradrenalin csak intravénásan alkalmazható.

A gyógyszer adagját az orvos egyénileg határozza meg, figyelembe véve a beteg klinikai állapotát.

Az extravazáció és a további nekrózis kockázatának csökkentése érdekében a noradrenalin-oldatot központi vénás hozzáférési eszközökkel kell beadni. A kezelés megkezdése előtt vagy annak végrehajtása során szükség van a hipoxia, a hipovolémia, a hiperkapnia, az acidózis korrekciójára.

A szer ajánlott kezdő adagja és adagolási sebessége 0,1 és 0,3 μg / kg / perc között változik. Az infúziós sebesség fokozatosan növekszik 0,05–0,1 μg / kg / perc titrálással a megfigyelt nyomóhatásnak megfelelően, amíg a kívánt normotóniát el nem érik. Ez utóbbi elérése és fenntartása érdekében egyéni dóziskülönbségek lehetségesek. A kezelés célja a normális szisztolés vérnyomás alsó határának - 100–120 Hgmm - elérése. Művészet. figyelembe véve a beteg klinikai állapotát. Az egyéni dózist a beteg állapotától függően is meghatározzuk a kezelésre adott válasz nagy változékonysága miatt.

A gyógyszeroldat használata a BCC megfelelő pótlásával kombinálva szükséges. Óvakodni kell a gyógyszer injekciójától az izmokba és a bőr alá a nekrózis veszélye miatt.

A koncentrátumot 5% -os szőlőcukoroldattal kell hígítani, más gyógyszerekkel nem keverhető. Az oldat beadásának módjától függően ajánlott a noradrenalin hígítása az alábbiak szerint:

• cseppentő: 20 ml koncentrátumot feloldunk 480 ml dextróz-oldatban;
• fecskendő infúziós szivattyú: 2 ml koncentrátumot feloldunk 48 ml dextróz oldatban.

Az intravénás beadásra kész oldat mindkét hígítási változatának eredményeként a noradrenalin-bitartarát végső koncentrációja 0,08 mg / ml, ami egyenértékű a noradrenalin-bázissal - 0,04 mg / ml.

Hígítás után az infúziós oldatot 12 órán belül fel kell használni.

Ha nagy mennyiségű folyadékot kell beadni, akkor a koncentrátumhoz nagy mennyiségű szőlőcukrot kell adni, ezért a beadáshoz alacsonyabb hatóanyag-koncentrációjú oldatot kell használni. Ha nagy mennyiségű folyadék nem kívánatos, akkor a koncentrátumhoz kevesebb szőlőcukrot kell adni a koncentráltabb oldat előállításához.

A gyógyszer infúziós sebességét a beteg súlyának, adagjának és a noradrenalin-bitartarát mennyiségének figyelembevételével számítják ki.

A 0,08 mg / ml koncentrációjú noradrenalin-oldat infúziójának sebességének kiszámítása [jelezte az infúzió sebességét (ml / h) / dózis (μg / kg / perc) / norepinefrin-bitartarát mennyisége (mg / h)]:

• súly 50 kg: 1,875 / 0,05 / 0,15; 3,75 / 0,1 / 0,3; 7,5 / 0,2 / 0,6; 11,25 / 0,3 / 0,9; 18,75 / 0,5 / 1,5; 37,5 / 1/3; 75/2/6;
• súly 60 kg: 2,25 / 0,05 / 0,18; 4,5 / 0,1 / 0,36; 9 / 0,2 / 0,72; 13,5 / 0,3 / 1,08; 22,5 / 0,5 / 1,8; 45/1 / 3,6; 90/2 / 7,2;
• súly 70 kg: 2,625 / 0,05 / 0,21; 5,25 / 0,1 / 0,42; 10,5 / 0,2 / 0,84; 15,75 / 0,3 / 1,26; 26,25 / 0,5 / 2,1; 52,5 / 1 / 4,2; 105/2 / 8,4;
• súly 80 kg: 3 / 0,05 / 0,24; 6 / 0,1 / 0,48; 12 / 0,2 / 0,96; 18 / 0,3 / 1,44; 30 / 0,5 / 2,4; 60/1 / 4,8; 120/2 / 9.6.

* A koncentrátum eltérő hígításának alkalmazása esetén meg kell változtatni az oldat koncentrációjának értékét az alkalmazott képletben: infúzió sebessége (ml / h) = adag (μg / kg / perc) × beteg súlya (kg) × 60 (perc) × 0,001 / 0,08 mg / ml.

Az artériás hipertónia megjelenésének elkerülése érdekében az oldat dózisát, beadásának időtartamát és sebességét a szívműködés szabályozásából származó adatok alapján és a vérnyomás kötelező gondos ellenőrzése mellett (a normotonia eléréséig 2 percenként, majd 5 percenként az egész infúzió alatt) határozzuk meg.

A gyógyszeres kezelést fokozatosan le kell állítani, mivel a hirtelen megvonás növeli az akut hipotenzió kockázatát. A terápia folyamata több órától 6 napig tart.

Mellékhatások

• központi idegrendszer: fejfájás, gyengeség, álmatlanság, szorongás, hányás, émelygés, csökkent figyelem, zavartság, remegés, pszichotikus állapotok, étvágytalanság;
• szív- és érrendszer: szöveti hipoxia és artériás hipertónia; tachycardia, bradycardia (feltehetően reflexszerűen a vérnyomás emelkedése miatt), iszkémiás rendellenességek (súlyos vazokonstrikcióval társulnak, ami az arc és a végtagok sápadtságát és hidegségét okozhatja); szívdobogásérzés, aritmiák, fokozott szívizom kontraktilitás a gyógyszer szívre gyakorolt β-adrenerg hatása miatt (kronotrop és inotrop), akut szívelégtelenség; gyors intravénás infúzió esetén - hidegrázás, a végtagok lehűlése, fejfájás, tachycardia;
• immunrendszer: a noradrenalin bármely összetevőjével szembeni túlérzékenység hátterében - légzési nehézség, allergiás reakciók;
• légzőrendszer: fájdalom a mediastinumban és a szegycsontban, légzési nehézség, légszomj, légzési elégtelenség;
• látószerv: akut glaukóma (anatómiai hajlam jelenlétében - a szemgolyó elülső kamrájának szögének lezárása);
• húgyúti rendszer: vizelet visszatartás;
• helyi reakciók: irritáció az injekció beadásának helyén vagy nekrózis kialakulása.

A vérnyomás fenntartása érdekében a gyógyszer hosszú távú beadása a BCC helyreállítása nélkül a következő nemkívánatos reakciókat válthatja ki:

• csökkent vese véráramlás;
• kifejezett visceralis és perifériás angiospasmus;
• szöveti oxigénhiány;
• csökkent vizelettermelés;
• megnövekedett szérum laktátszint a vérben.

A noradrenalin hatásaival szembeni túlérzékenység (különösen hyperthyreosis esetén) magas / szokásos dózisok alkalmazása esetén dyspeptikus tünetek és a vérnyomás jelentős emelkedése jelenhet meg, amely fotofóbiával, fejfájással, a bőr sápadtságával, fokozott izzadással, szúró mellkasi fájdalommal, hányással járhat.

Túladagolás

A noradrenalin túladagolásának tünetei: a vérnyomás jelentős emelkedése, a bőr értágulata, anuria, összeomlás. A túladagolással járó ilyen mellékhatások kialakulásakor ajánlott az adag csökkentése, ha lehetséges.

Különleges utasítások

A hígított noradrenalin-oldatnak átlátszónak kell lennie. Ha az oldatban az infúzió előtt csapadékot, zavarosságot vagy elszíneződést találtak, akkor annak bevezetése tilos.

Hosszú kúra esetén csökkenhet a plazma térfogata; a gyógyszeres megvonás hátterében visszatérő artériás hipotenzió kialakulásának megakadályozása érdekében korrekcióra van szükség.

Ha a gyógyszer infúziója során szívritmuszavar lép fel, csökkenteni kell az adagot.

A norepinefrin MAT-gátlókkal, valamint triptilin- és imipramin-típusú antidepresszánsokkal történő egyidejű alkalmazása a vérnyomás tartós és jelentős emelkedésének kockázata miatt nem ajánlott.

Az extravazáció veszélyének csökkentése érdekében, amely szöveti nekrózishoz vezethet, az oldat injektálásakor folyamatosan figyelemmel kell kísérni a tű helyzetét a vénában. A noradrenalin injekciójának helyét is gyakran ellenőrizni kell a beszivárgás szempontjából (szabad áramlás). A megnövekedett faláteresztő képességű véna érszűkületének következtében fennáll annak a veszélye, hogy az oldat a vénával szomszédos szövetbe áramlik, ebben az esetben a helyi érszűkület hatásának gyengítése érdekében ajánlott az infúzió helyének megváltoztatása.

Amikor a gyógyszer az edényből áramlik, vagy a vénán kívül injektálják, blansírozás következhet be, és később, a gyógyszer érerekre kifejtett vazokonstriktoros hatása miatt szöveti pusztulás. Ha az oldat túljut a vénás véráramláson az injekció beadásának helyén, a fentolamint 5-10 ml-es dózisban kell beadni, 10-15 ml sóoldattal hígítva.

Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt

A gyógyszer hozzájárulhat a placenta vérkeringésének megsértéséhez és a magzat bradycardia kialakulásához. A norepinefrin alkalmazásának hátterében továbbá lehetséges a méh összehúzódása, amely a magzat asphyxiáját okozhatja a terhesség késői szakaszában.

A szoptatás ideje alatt a hatóanyagot körültekintően kell alkalmazni, mivel nincs adat arról, hogy képes-e kiválasztódni az anyatejbe.

Terhesség / szoptatás alatt, az infúzió megkezdése előtt gondosan ki kell egyensúlyozni a gyógyszer anyától való várható hasznát és a magzatra / gyermekre gyakorolt lehetséges veszélyt.

Alkalmazása időseknél

A noradrenalint óvatossággal kell alkalmazni idős betegeknél, mivel az idősek különösen érzékenyek lehetnek annak hatásaira.

Gyógyszerkölcsönhatások

• alfa-adrenerg blokkolók (prazozin, doxazosin, talazozin, fenoxi-benzamin, terazozin, labetalol, fentolamin) és más alfa-adrenerg blokkoló aktivitást mutató gyógyszerek (tioxantének, fenotiazinok, loxapin, haloperidol): vazokonstriktor-ellenes hatás van;
• szívglikozidok, triciklusos antidepresszánsok, kinidin: súlyosbodik az aritmiák veszélye;
• maprotilin, triciklikus antidepresszánsok: fennáll a fokozott nyomáshatás, a kardiovaszkuláris hatások, az aritmiák és a tachycardia kockázata;
• inhalációs általános érzéstelenítésre szolgáló gyógyszerek (ciklopropán, kloroform, metoxiflurán, halotán, izoflurán, enflurán): növekszik a kamrai aritmiák veszélye;
• linezolid, prokarbazin, furazolidon, szelegilin, MAO-gátlók: a nyomóhatás meghosszabbodik és fokozódik;
• vérnyomáscsökkentő gyógyszerek és vizelethajtók: a noradrenalin terápiás hatása csökken;
• nitrátok: az antianginális hatás gyengül;
• β-blokkolók: kölcsönösen csökken a hatás;
• oxitocin, ergot alkaloidok: fokozott vazopresszor és vazokonstriktor hatás;
• pajzsmirigyhormonok: súlyosbodik a szívkoszorúér-elégtelenség kockázata az angina pectoris hátterében;
• doxapram, kokain: a magas vérnyomás hatása kölcsönösen megerősödik.

Analógok

A noradrenalin-analógok: Norepinefrin Kaby, Noradrenalin, Norepinefrin Agetan, Norepinefrin, Levarterenol, Norexadrin stb.

A tárolás feltételei

Tárolja fénytől védett helyen, gyermekektől elzárva, legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten.

Az eltarthatóság 2 év.

A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei

Vény alapján kiadva

A noradrenalin véleményei

A noradrenalinról gyakorlatilag nincsenek vélemények a betegek által az orvosi helyszíneken, mivel ezt a gyógymódot általában kritikus, életveszélyes esetekben alkalmazzák. Ilyen helyzetekben a betegek nem tudják megfelelően felmérni a gyógyszer hatását, és néha azt sem tudják, hogy a terápiában alkalmazták. Az alfa-adrenerg agonistával végzett kezelés hatékonysága a megfelelő intenzív ellátást nyújtó orvosok szakmaiságától és tapasztalatától függ.

A noradrenalin ára a gyógyszertárakban

Nincsenek megbízható adatok a noradrenalin áráról, mivel a gyógyszer jelenleg nem elérhető a gyógyszertári hálózatban. A Noradrenalin Agetan gyógyszer analógjának, az intravénás beadáshoz szükséges oldat előállítására szolgáló koncentrátum (2 mg / ml) ára átlagosan: 10 ampulla 4 ml - 1400 rubel, 8 ml - 1850 rubel.

Maria Kulkes orvosi újságíró A szerzőről

Iskolai végzettség: I. M. az első moszkvai állami orvosi egyetem Szecsenov, az "Általános orvoslás" szakterület.

A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!