Entecavir Sandoz
Entecavir Sandoz: használati utasítás és áttekintés
- 1. Kiadási forma és összetétel
- 2. Farmakológiai tulajdonságok
- 3. Felhasználási javallatok
- 4. Ellenjavallatok
- 5. Az alkalmazás módja és adagolása
- 6. Mellékhatások
- 7. Túladagolás
- 8. Különleges utasítások
- 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
- 10. Használat gyermekkorban
- 11. Károsodott vesefunkció esetén
- 12. A májműködés megsértése esetén
- 13. Alkalmazása időseknél
- 14. Gyógyszerkölcsönhatások
- 15. Analógok
- 16. A tárolás feltételei
- 17. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
- 18. Vélemények
- 19. Ár a gyógyszertárakban
Latin neve: Entecavir Sandoz
ATX kód: J05AF10
Hatóanyag: entekavir (entekavir)
Gyártó: Lek d.d. (LEK dd) (Szlovénia)
Leírás és fotófrissítés: 2019.08.08
Árak a gyógyszertárakban: 2810 rubeltől.
megvesz
Az Entecavir Sandoz vírusellenes gyógyszer.
Kiadási forma és összetétel
A gyógyszert filmtabletta formájában állítják elő: mindkét oldalán domború, kerek, fehér (0,5 mg) vagy rózsaszínű (1 mg), "108" (0,5 mg) vagy "109" (1 mg) véséssel kéz, és SZ - másrészt (10 db. buborékfóliában, kartondobozban 3 buborékcsomagolás és az Entecavir Sandoz használatára vonatkozó utasítások).
1 tabletta a következőket tartalmazza:
- hatóanyag: entekavir-monohidrát - 0,5325 vagy 1,065 mg, amely 0,5, illetve 1 mg mennyiségben egyenértékű az entekavirral;
- további komponensek: kroszpovidon, laktóz-monohidrát, magnézium-sztearát, mikrokristályos cellulóz;
- filmhéj: makrogol 6000, hipromellóz 2910, talkum, titán-dioxid; ezenkívül 1 mg - vörös vas-oxid festékhez (E172).
Farmakológiai tulajdonságok
Farmakodinamika
Az entekavir egy vírusellenes szer, amely a guanozin nukleozid analógja, és kifejezett és szelektív aktivitást mutat a hepatitis B vírus polimerázával (HBV polimeráz) szemben. Ennek eredményeként a foszforilezési reakcióban a hatóanyag, aktív trifoszfát (TF) van kialakítva, az intracelluláris felezési idő (T ½), amely 15 óra. A sejt belsejében a TF koncentrációja közvetlenül kapcsolódik az entekavir extracelluláris tartalmához, míg a kezdeti platószint után a gyógyszer nem halmozódik fel jelentős mértékben. A természetes szubsztráttal, a deoxiguanozin-TF-vel versenyezve az entekavir-TF gátolja a víruspolimeráz mindhárom típusú funkcionális aktivitását: I - a HBV polimeráz primingje, II - egy negatív szál reverz transzkripciója a pregenomikus messenger RNS-ből (mRNS), III - egy pozitív HBV DNS-szál szintézise.
Az entekavir-TF-t a sejtes DNS-polimerázok α, β és δ gyenge szuppressziója jellemzi, a Ki gátlási állandója 18–40 μM. Emellett az entekavir és az entekavir-TF magas szintjén nem rögzítettek nemkívánatos reakciókat a H-polimeráz és a DNS-szintézis tekintetében a HepG2 sejtek mitokondriumában.
Farmakokinetika
Egészséges önkéntesekben a hatóanyag gyors felszívódását figyelték meg, és maximális plazmakoncentrációját (Cmax) 0,5–1,5 óra elteltével figyelték meg. Az entekavir 0,1 és 1 mg közötti dózisban történő ismételt beadása után a Cmax és a farmakokinetikai görbe alatti terület (AUC) dózisarányos növekedését rögzítették. A szer stacionárius koncentrációját (C ss) napi egyszeri 6–10 napos orális beadás után érték el, míg a vérplazma szintje átlagosan 2-szeresére emelkedett. Az egyensúlyban a C max és a minimális plazmakoncentráció (C min) a vérben 4,2, illetve 0,3 ng / ml volt, amikor az entekavirt 0,5 mg-os dózisban vették be; 8,2 és 0,5 ng / ml - 1 mg-os dózisban.
A Sandoz Entecavir magas és alacsony zsírtartalmú étellel kombinált orális alkalmazásának hátterében a gyógyszer felszívódásának minimális késleltetése volt tapasztalható (1-1,5 óra - étellel együtt használva, és 0,75 óra - éhgyomorra szedve), valamint az AUC 18–20% -kal, a C max pedig 44–46% -kal csökken.
A kutatási eredmények szerint kiderült, hogy az entekavir megoszlási térfogata (V d) meghaladja a test összes folyadékmennyiségét, ami megerősíti a gyógyszer jó behatolását a szövetekbe. A hatóanyag in vitro körülbelül 13% -kal kötődik a plazmafehérjékhez. Az entekavir nem tartozik a CYP450 rendszer induktorainak, inhibitorainak vagy szubsztrátjainak csoportjába. A vizsgálatok során, a jelzett 14 C-entekavir emberek és patkányok beadása után nem észleltek acetilezett vagy oxidált metabolitokat, és a II. Fázisú biotranszformációs termékeket (szulfátokat és glükuronidokat) jelentéktelen mennyiségben detektálták.
Az entekavir plazmaszintje a C max elérésének pillanatától kezdve biexponenciálisan csökkent, míg a T ½ 128-149 órával egyenlő volt. A szer napi egyszeri alkalmazásának hátterében annak koncentrációja (kumulációja) kétszer nőtt, és az effektív T ½ ebben az esetben átlagosan 24 óra volt. Az entekavirt főleg a vesék választják ki, egyensúlyi állapotban a beadott dózis 62–73% -át változatlan formában határozzák meg a vizelettel. A vese-clearance 360 és 471 ml / perc között mozoghat, és független az adagtól, ami az antivirális szer tubuláris szekrécióját és glomeruláris szűrését jelzi.
Felhasználási javallatok
Az Entecavir Sandoz krónikus hepatitis B kezelésére ajánlott felnőtteknél a következő tényezőkkel:
- kompenzált májkárosodás, vírusreplikációs fázis jelenléte, a gyulladásos folyamat jeleinek szövettani igazolása a májban és / vagy májfibrózisban, a szérum transzaminázok [aszpartát-aminotranszferáz (AST) vagy alanin-aminotranszferáz (ALT)] aktivitásának növekedése;
- dekompenzált májkárosodás.
Ellenjavallatok
Abszolút:
- életkor 18 évig;
- glükóz-galaktóz felszívódási zavar, laktázhiány, laktóz intolerancia;
- laktációs időszak;
- túlérzékenység a termék bármely összetevőjével szemben.
Óvatosan és csak abban az esetben, ha az előnyök meghaladják a lehetséges kockázatokat, a gyógyszert fel lehet írni terhes nők számára, mivel az Entecavir Sandoz alkalmazásának e csoportba tartozó betegeken történő alkalmazására vonatkozóan nem végeztek megfelelő és jól kontrollált vizsgálatokat.
Entecavir Sandoz, használati utasítás: módszer és adagolás
Az Entecavir Sandoz szájon át alkalmazandó. A kapszulákat éhgyomorra kell bevenni - a bevételük és az étkezésük közötti szünetnek legalább 2 órának kell lennie.
Kompenzált májkárosodás jelenlétében napi egyszer 1 tabletta Entecavir Sandoz 0,5 mg-ot írnak fel. Lamivudinnal szembeni rezisztencia esetén, vagyis olyan kórelőzményben, ahol a hepatitis B vírus virémia nem múlik el, vagy a lamivudinnal szembeni ellenálló képessége fennáll, az entekavirt naponta egyszer, 1 mg-os dózisban ajánlják.
Kompenzálatlan májkárosodás jelenlétében az Entecavir Sandoz-ot napi 1 alkalommal írják fel 1 mg-os dózisban.
Mivel a kreatinin-clearance (CC) csökkenésével a gyógyszer clearance csökken, szükség van az entekavir adagjának módosítására veseelégtelenségben és CC-ben <50 ml / perc szenvedő betegeknél, beleértve a hemodialízis alatt álló betegeket és a hosszú távú ambuláns peritonealis dialízist …
Az Entecavir Sandoz ajánlott adagolási rendje, a CC-től függően (az adagokat a következő betegcsoportok számára jelzik - akik korábban nem szedtek nukleozid gyógyszereket / rezisztensek a lamivudinnal vagy dekompenzált májkárosodással rendelkeznek):
- CC ≥ 50 ml / perc: naponta egyszer, 0,5 / 1 mg;
- CC - 30–49 ml / perc: 48 óránként, 0,5 / 1 mg;
- CC - 10-29 ml / perc: 72 óránként, 0,5 / 1 mg;
- CC <10, hemodialízis * vagy ambuláns peritonealis dialízis: 5-7 naponta, 0,5 / 1 mg.
* Javasoljuk az Entecavir Sandoz bevételét a hemodialízis befejezése után.
Mellékhatások
- immunrendszer: ritkán (≥ 1/10 000 és <1/1000 között) - anafilaxiás reakciók;
- idegrendszer: gyakran (? 1/100 és <1/10 között) - álmosság, szédülés, fejfájás;
- mentális rendellenességek: gyakran - álmatlanság;
- a bőr és a bőr alatti szövetek: ritkán (≥ 1/1000 és <1/100 között) - kiütés, alopecia;
- máj és epeutak: gyakran - a máj transzaminázainak fokozott aktivitása;
- emésztőrendszer: gyakran - hányinger, hasmenés, hányás, dyspepsia;
- általános rendellenességek: gyakran - fáradtság.
Foglaltak le tejsavas acidózist is, főként súlyos májelégtelenséggel vagy más súlyos betegségekkel, vagy más gyógyszerek alkalmazásával összefüggésben.
Hosszan tartó kezeléssel (akár 96 hétig) nem találtak szignifikáns változást az entekavir biztonságossági profiljában.
Ezenkívül a dekompenzált májkárosodás hátterében a következő mellékhatásokat figyelték meg:
- gyakran: a vérlemezkeszám kevesebb, mint 50 000 / mm³; albumin-koncentráció 2,5 g / dl alatt; a vérben lévő hidrogén-karbonát szintjének csökkenése, az ALT aktivitásának növekedése és a bilirubin szintjének több mint kétszeres növekedése a norma felső határához (UHN) képest, a lipáz aktivitásának több mint háromszorosa a normához képest;
- ritkán: veseelégtelenség.
Túladagolás
Nagyon kevés jelentés van entekavir túladagolásról. Amikor az egészséges önkéntesek 20 mg-os napi dózisban kapták a gyógyszert 14 napos kúra alatt, és 40 mg-ot meg nem haladó egyszeri dózisok bevételekor nem regisztráltak előre nem látható káros hatásokat.
Túladagolás gyanúja esetén a beteget ellenőrizni kell a toxicitás lehetséges jeleinek észlelése érdekében, és ha szükséges, standard szupportív kezelést kell végezni.
Különleges utasítások
Az entekavir és más nukleozid-analógok monoterápiában vagy antiretrovirális gyógyszerekkel kombinálva történő alkalmazása során tejsavas acidózist (hipoxémia nélkül) jelentettek, általában máj steatózissal és súlyos hepatomegáliával társulva, amely néha halálhoz vezetett. Ennek a szövődménynek a tünetei lehetnek a következő rendellenességek: hirtelen fogyás, hányás, hányinger, általános fáradtság, hasi fájdalom, izomgyengeség, gyors légzés, légszomj. Súlyos esetekben, néha halálos kimenetelű, májelégtelenség / máj steatosis, hasnyálmirigy-gyulladás, veseelégtelenség és megnövekedett szérum laktátszint fordulhat elő.
Az Entecavir Sandoz-kezelést abba kell hagyni, ha progresszív hepatomegalia, metabolikus acidózis / tejsavas acidózis tünetei vagy hirtelen megnő az aminotranszferáz aktivitás. A tejsavas acidózis kialakulásának kockázati tényezői az elhízás, a női nem, a hepatomegalia és a nukleozid-analógokkal történő hosszan tartó kezelés. Az aminotranszferáz-tartalom növekedésének differenciáldiagnózisának megállapításakor, amely a gyógyszer használatára adott válasz eredményeként vagy a tejsavas acidózis valószínűsége miatt lehetséges, az orvosnak meg kell győződnie arról, hogy az ALT-szint változásai összefüggenek-e a krónikus hepatitis B lefolyásának egyéb laboratóriumi markereinek javulásával.
A kezelési időszak alatt a krónikus hepatitis B spontán exacerbációi, amelyeket a szérum ALT-aktivitás átmeneti növekedése jellemez, viszonylag gyakoriak. Néhány betegnél a terápia kezdeti szakasza után a szérum ALT szintjének emelkedése és a HBV DNS indikátorok egyidejű csökkenése lehetséges. Az ALT-aktivitás ilyen növekedése a kompenzált májkárosodás hátterében elsöprő többségben nem vezetett a bilirubin koncentrációjának növekedéséhez vagy a májfunkció dekompenzációjához. Májcirrózisban szenvedő betegeknél a hepatitis súlyosbodása után súlyosbodhat a májfunkció dekompenzációjának veszélye, amelynek következtében a terápia ideje alatt gondosan ellenőrizni kell őket.
Leírtak olyan eseteket, amikor a vírusellenes kezelés abbahagyása után a hepatitis súlyosbodik, elsősorban a HBV DNS növekedésével és önmagukban történő átadásával. Voltak azonban súlyos exacerbációk is, köztük végzetesek is. Az entekavir törlésével ezeknek a szövődményeknek az ok-okozati összefüggése nem bizonyított. Rendszeresen ellenőrizni kell a máj aktivitását, a klinikai tüneteket és a laboratóriumi paramétereket az antivirális terápia befejezése után legalább hat hónapig. Szükség esetén a hepatitis kezelése folytatható.
Figyelembe kell venni, hogy az entekavir alkalmazása humán immunhiány-vírus (HIV) egyidejű fertőzésében szenvedő betegeknél, akik nem részesülnek antiretrovirális kezelésben, súlyosbítja a rezisztens HIV-törzsek megjelenésének veszélyét. Az Entecavir Sandoz alkalmazását a HIV-fertőzés kezelésére nem vizsgálták, ezért ilyen esetekben nem ajánlott a gyógyszer alkalmazása.
Nincs információ a kombinált hepatitis B / hepatitis C / hepatitis D fertőzésben szenvedő betegek gyógyszeres terápiájának hatékonyságáról.
A máj súlyos káros mellékhatásainak fokozott kockázatát figyelték meg dekompenzált májkárosodás esetén (az okuktól függetlenül), különösen a Child-Pugh osztályozás szerinti C osztályban. Ezenkívül ebben a patológiában szenvedő betegeknél súlyosbodhat a tejsavas acidózis és egy ilyen jelenség, mint a hepatorenalis szindróma. Ebben a tekintetben e csoportba tartozó betegeknél gondosan figyelemmel kell kísérni a megfelelő laboratóriumi vizsgálatok eredményeit (tejsavtartalom, szérum kreatininszint, májenzim aktivitás), a tejsavas acidózis klinikai jeleit és a károsodott vesefunkciót.
A lamivudin-rezisztens HBV-ben szenvedő betegeknél nagyobb a későbbi entekavir-rezisztencia kialakulásának kockázata, mint azoknál, akiknél nincs lamivudin-rezisztencia. Ezért, ha a betegek rezisztensek a lamivudinnal szemben, a virológiai választ gyakrabban kell ellenőrizni, és elvégezni a szükséges vizsgálatokat az entekavir-rezisztencia megállapításához. Az utóbbi 24 hetes szedése után a terápiás rend megváltoztatható a szuboptimális virológiai válaszban szenvedő betegeknél. A lamivudinnal dokumentált rezisztenciában szenvedő betegek kezelésének kezdeténél az Entecavir Sandoz és egy másik vírusellenes szer kombinált terápiája (amelyhez nincs keresztrezisztencia) előnyösebb, mint a gyógyszeres monoterápia.
Nem szabad megfeledkezni arról, hogy az Entecavir Sandoz-kezelés nem csökkenti a hepatitis B átvitelének kockázatát, ezért a megfelelő óvintézkedéseket nem szabad elhanyagolni.
Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra
Az Entecavir Sandoz hatását a komplex mozgó mechanizmusok szabályozásának képességére nem vizsgálták. A fáradtság, álmosság és szédülés esetleges megjelenése a terápia ideje alatt azonban negatívan befolyásolhatja az autóvezetés és egyéb felszerelések vezetését.
Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
Jól kontrollált és megfelelő vizsgálatokat nem végeztek terhes nők entekavirral történő kezelésére. Az Entecavir Sandoz terhesség alatt csak akkor alkalmazható, ha a terápia várható haszna az anya számára jelentősen felülmúlja a magzat egészségére gyakorolt lehetséges veszélyt. Nincsenek adatok arról, hogy a gyógyszer milyen hatással van az anya-gyermek HBV terjedésére, ezért meg kell tenni a szükséges intézkedéseket az újszülöttek esetleges HBV-fertőzésének megakadályozása érdekében.
Ha laktáció alatt vírusellenes szert használ, a gyermeket mesterséges táplálásba kell helyezni, mivel nincs megbízható információ az entekavir anyatejbe történő lehetséges kiválasztódásáról.
A fogamzóképes korú nőknek megbízható fogamzásgátló módszereket kell alkalmazniuk a terápia során a fejlődő magzatra gyakorolt lehetséges kockázat miatt.
Gyermekkori használat
Az Entecavir Sandoz nem javallott 18 év alatti betegek számára.
Károsodott vesefunkcióval
A vesék funkcionális rendellenességeinek jelenlétében módosítani kell az adagolási rendet, figyelembe véve a CC értékeket. A terápia ideje alatt figyelemmel kell kísérni a virológiai választ.
A májműködés megsértése esetén
Ha májkárosodása van, akkor nem kell módosítania az Entecavir Sandoz adagját.
A gyógyszer átültetésen átesett betegeknél történő alkalmazásának hatékonyságát és biztonságosságát nem vizsgálták. Az ebbe a kockázati csoportba tartozó betegek a terápia előtt és alatt gondos monitorozást igényelnek. Ilyen monitorozásra akkor is szükség van, ha a betegek immunszuppresszív gyógyszereket kapnak (beleértve a takrolimust és a ciklosporint), amelyek befolyásolhatják a veseműködést.
Alkalmazása időseknél
Idős betegeknél nem szükséges az entekavir dózisainak egyedi kiválasztása.
Gyógyszerkölcsönhatások
- olyan gyógyszerek, amelyek csökkentik a vesefunkciót, vagy a tubuláris szekréció szintjén versenyeznek az entekavirral: ezeknek a szereknek vagy az entekavirnak a vérében növekedhet a szérumkoncentráció, mivel ez utóbbit főleg a vesék választják ki;
- adefovir, lamivudin, tenofovir: nem figyeltek meg szignifikáns farmakokinetikai interakciókat;
- egyéb, a vesén keresztül eliminálódó vagy a vesefunkciót befolyásoló gyógyszerek: az entekavirral való kölcsönhatást nem vizsgálták, ezért az ilyen kombinált terápia hátterében meg kell állapítani a beteg állapotának orvosi ellenőrzését.
Analógok
Az Entecavir Sandoz analógjai: Elgravir, Baraklud, Entecavir stb.
A tárolás feltételei
Gyermekektől elzárva, legfeljebb 30 ° C-on tárolandó.
Az eltarthatóság 2 év.
A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
Vény alapján kiadva.
Vélemények az Entecavir Sandozról
Az orvosi weboldalakon az Entecavir Sandoz áttekintése nagyon ritka, mivel a gyógyszert az Orosz Föderációban csak 2018 elején regisztrálták. Alapvetően a gyógyszer, valamint analógjai pozitív értékelésben részesültek - a betegek megjegyzik a gyógyszer hatékonyságát a hepatitis B következményeinek leküzdésében és viszonylag jó toleranciáját. Az antivirális szer hátrányai közé tartozik a káros reakciók lehetséges megjelenése.
Az Entecavir Sandoz ára a gyógyszertárakban
Az Entecavir Sandoz 0,5 mg átlagos ára 3300 rubel. 30 tabletta csomagoláshoz, Entecavir Sandoz 1 mg - 6200 rubel. 30 tablettát tartalmazó csomagolásonként.
Entecavir Sandoz: árak az online gyógyszertárakban
|
Gyógyszer neve Ár Gyógyszertár |
|
Entecavir Sandoz 0,5 mg filmtabletta 30 db. 2810 RUB megvesz |
|
Entecavir Sandoz fül. borító p / o 0,5 mg 30. sz 3856 RUB megvesz |
|
Entecavir Sandoz 1 mg filmtabletta 30 db. 6159 RUB megvesz |
|
Entecavir Sandoz tabletta p.o. 1,0mg 30 db. 8617 RUB megvesz |
Maria Kulkes orvosi újságíró A szerzőről
Iskolai végzettség: I. M. az első moszkvai állami orvosi egyetem Szecsenov, az "Általános orvoslás" szakterület.
A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!
