Xelevia - Utasítások A Tabletták Használatára, ár, Vélemények, Analógok

2024 Szerző: Rachel Wainwright | [email protected]. Utoljára módosítva: 2023-12-15 07:40

Xelevia

Xelevia: használati utasítás és vélemények

1. 1. Kiadási forma és összetétel
2. 2. Farmakológiai tulajdonságok
3. 3. Felhasználási javallatok
4. 4. Ellenjavallatok
5. 5. Az alkalmazás módja és adagolása
6. 6. Mellékhatások
7. 7. Túladagolás
8. 8. Különleges utasítások
9. 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
10. 10. Használat gyermekkorban
11. 11. Károsodott vesefunkció esetén
12. 12. A májműködés megsértése esetén
13. 13. Alkalmazása időseknél
14. 14. Gyógyszerkölcsönhatások
15. 15. Analógok
16. 16. A tárolás feltételei
17. 17. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
18. 18. Vélemények
19. 19. Ár a gyógyszertárakban

Latin név: Xelevia

ATX kód: A10BH01

Hatóanyag: szitagliptin (szitagliptin)

Gyártó: Berlin-Pharma, JSC (Oroszország)

Leírás és fotófrissítés: 2019.07.24

Árak a gyógyszertárakban: 999 rubeltől.

megvesz

A Xelevia hipoglikémiás gyógyszer, a dipeptidil-peptidáz-4 (DPP-4) inhibitora.

Kiadási forma és összetétel

A Kselevia adagolási formája - filmtabletta: bézs, mindkét oldalán domború, kerek, egyik oldalán sima, a másik oldalán vésett „277” (kartondobozban 2 buborékfólia, egyenként 14 tablettával) és a Kselevia használati útmutatója.

1 tabletta összetétele:

• hatóanyag: szitagliptin-foszfát-monohidrát - 128,5 mg (megfelel a szitagliptin tartalmának - 100 mg);
• segédkomponensek: nátrium-sztearil-fumarát - 12 mg; magnézium-sztearát - 4 mg; kroszkarmellóz-nátrium - 8 mg; maratlan kalcium-hidrogén-foszfát - 123,8 mg; mikrokristályos cellulóz - 123,8 mg;
• filmhüvely: Opadray II bézs színű 85F17438 [vörös vas-oxid (E 172) - 0,37%; sárga vas-oxid (E 172) - 3,07%; talkum - 14,8%; polietilénglikol (makrogol 3350) - 20,2%; titán-dioxid (E 171) - 21,56%; polivinil-alkohol - 40%] - 16 mg.

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakodinamika

A Xelevia a DPP-4 enzim erősen szelektív inhibitora, amely szájon át alkalmazva aktív és 2-es típusú cukorbetegség kezelésére szolgál.

A Xelevia hatóanyaga (szitagliptin) különbözik a glukagonszerű peptid-1 (GLP-1) és az amilin analógjaitól, az α-glükozidáz inhibitoroktól, a peroxiszóma proliferátor által aktivált γ-receptor agonistáktól, az inzulintól, a szulfonilkarbamid származékoktól és a biguanidoktól kémiai szerkezetben egyaránt és farmakológiai hatás. A szitagliptin a DPP-4 gátlásával megnöveli az inkretin család két hormonjának - a GLP-1 és a glükózfüggő inzulininotróp polipeptid (GIP) - koncentrációját.

Ennek a családnak a hormonjai 24 órán keresztül szekretálódnak a belekben, az étel bevitelére reagálva koncentrációjuk nő. Az inkretinek a glükóz homeosztázis szabályozásának belső élettani rendszerének részét képezik. A normális vagy megnövekedett vércukorszint hátterében az inkretin család hormonjai elősegítik az inzulinszintézis növekedését és szekrécióját a hasnyálmirigy β-sejtjein keresztül a ciklikus adenozin-monofoszfáttal (AMP) kapcsolatos intracelluláris mechanizmusok révén.

A GLP-1 a glükagon fokozott szekréciójának elnyomásához vezet a hasnyálmirigy α-sejtjei által is. A glükagonkoncentráció csökkenése az inzulin növekedésével a máj glükóztermelésének csökkenéséhez vezet, ami végül a glikémia csökkenéséhez vezet. Ez a hatásmechanizmus különbözik a szulfonilkarbamid-származékokétól, amelyek alacsony vércukorszint mellett is serkentik az inzulin felszabadulását. Ez nemcsak a 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegeknél, hanem egészséges egyéneknél is hozzájárul a szulfon által kiváltott hipoglikémia megjelenéséhez.

A vér alacsony glükózkoncentrációjánál az inkretinek felsorolt, a glükagon szekréció és az inzulin felszabadulás csökkentésére gyakorolt hatásait nem figyelik meg. A GIP és a GLP-1 nincs hatással a glükagon felszabadulására a hipoglikémia hatására. Az inkretinek aktivitását fiziológiai körülmények között korlátozza a DPP-4 enzim, amely inaktív termékek képződésével gyorsan hidrolizálja őket. A szitagliptin megakadályozza ezt a folyamatot, amelynek következtében a GIP és a GLP-1 aktív formáinak plazmakoncentrációja megnő.

Az inkretinek tartalmának növelésével a Xelevia növeli az inzulin glükózfüggő felszabadulását és segít csökkenteni a glükagon szekrécióját. Hiperglikémiás, 2-es típusú diabetes mellitusban szenvedő betegeknél a glükagon és az inzulin szekréciójának ilyen változásai csökkentik a glikált hemoglobin HbA _1C koncentrációját és csökkentik a vérplazma glükóz tartalmát, éhgyomorra és testgyakorlati teszt után.

A Xelevia egyszeri adagjának bevétele 2-es típusú diabetes mellitusban 24 órán keresztül gátolja a DPP-4 enzimaktivitást, ami csökkenti az éhomi glikémiát, valamint glükóz vagy étkezési terhelés után csökkenti a glükagon koncentrációját a vérplazmában, növeli az inzulin és a C- peptid, ami a keringő inkretinek GLP-1 és GIP koncentrációját 2 vagy 3-szorosára növeli.

Farmakokinetika

A szitagliptin 100 mg-os dózisban történő egészséges orális adagolása után gyors felszívódása figyelhető meg, és a maximális koncentrációt (_Cmax) az alkalmazás után 1–4 óra elteltével érik el. A koncentráció-idő görbe alatti terület (AUC) a dózissal arányosan növekszik, és 8,52 μmol / 1 liter / óra (100 mg bevétele esetén), _Cmax - 950 nmol / 1 liter. A szitagliptin plazma AUC-értéke a következő 100 mg Xelevia adag után körülbelül 14% -kal nő, miután az első adag bevétele után egyensúlyi állapotot ért el. Az AUC (egyénen belüli és egyénen belüli) variációs együtthatói elhanyagolhatók.

A szitagliptin abszolút biohasznosulása körülbelül 87%. Mivel a Xelevia és a zsíros ételek együttes bevitele nem befolyásolja annak farmakokinetikáját, ételtől függetlenül is bevehető.

Egyensúlyi állapotban az átlagos eloszlási térfogat egészséges egyének 100 mg-os egyszeri adagjának bevétele után körülbelül 198 liter. A szitagliptin plazmafehérjét megkötő frakciója viszonylag alacsony, 38%.

A szitagliptin csaknem 79% -a változatlan formában ürül a vesén keresztül. A szervezetbe bejutott gyógyszernek csak egy kis része adja az anyagcserét.

A radioaktív szitagliptin (¹⁴ C-jelölt szitagliptin) körülbelül 16% -a ürül metabolitként szájon át történő alkalmazás után. Hat metabolitjának nyomát találták, feltehetően nem képesek gátolni a DPP-4-et. A folyamatban lévő in vitro vizsgálatok megállapították, hogy a CYP2C8 és a CYP3A4 az elsődleges izoenzim, amely részt vesz a korlátozott gyógyszer-metabolizmusban.

A ¹⁴ C-jelölt szitagliptin orális beadása után 7 napon belül a beadott anyag csaknem 100% -a ürül egészséges egyénekben: a vesén keresztül - 87%, a beleken keresztül - 13%. A felezési ideje 100 mg-os orális adagolás esetén átlagosan körülbelül 12,4 óra, a vese-clearance percenként 330 ml.

A Xelevia kiválasztása elsősorban a vesén keresztül történő kiválasztás útján történik az aktív tubuláris szekréció mechanizmusán keresztül. A humán szerves anion transzporter (hOAT-3) harmadik típusú szitagliptinje egy olyan szubsztrát, amely részt vehet az anyag vesén keresztüli kiválasztódásának folyamatában. A hOAT-3 szitagliptin transzportban való részvételével kapcsolatos klinikai vizsgálatokat nem végeztek. A Xelevia a P-glikoprotein szubsztrátja, amely részt vehet a vesén keresztül történő kiválasztódásának folyamatában is (azonban a ciklosporin, a P-glikoprotein inhibitora, nem csökkentette a gyógyszer vese clearance-ét).

Veseelégtelenség

A krónikus veseelégtelenség változó súlyosságú farmakokinetikájának vizsgálatához a szitagliptin nyílt vizsgálatát 50 mg-os napi dózissal végezték. A vizsgálatba bevont önkénteseket a következő csoportokba osztották:

• enyhe veseelégtelenségben szenvedő betegek: kreatinin-clearance (CC) 50–80 ml / perc;
• átlagos veseelégtelenségben szenvedő betegek: CC 30-50 ml 1 perc alatt;
• súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegek: CC <30 ml 1 perc alatt;
• dialízist igénylő végstádiumú krónikus veseelégtelenségben szenvedő betegek.

Enyhe veseelégtelenségben a szitagliptin plazmakoncentrációjában klinikailag nem volt jelentős változás az egészséges egyének kontroll csoportjához képest.

A kontroll csoporthoz képest a gyógyszer AUC-ja mérsékelt veseelégtelenségben majdnem kétszer, súlyos veseelégtelenségben és végstádiumú krónikus veseelégtelenségben szenvedő betegeknél csaknem négyszeresére nőtt.

A dialízis segítségével a gyógyszert gyengén eltávolították (a dialízist követő 3-4 órán belül csak a dózis 13,5% -át távolították el).

Ezen adatok alapján mérsékelt és súlyos veseelégtelenség esetén a Xelevia adagjának módosítását el kell végezni a vesék normál működéséhez hasonló terápiás plazmakoncentráció elérése érdekében.

Májelégtelenség

A mérsékelt májkárosodás hátterében (Child-Pugh skálán 7–9 pont) egyszeri 100 mg szitagliptin adag mellett az átlagos C _max és AUC körülbelül 13, illetve 21% -kal nő. E tekintetben az adagolási rend korrekciója enyhe / közepesen súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél nem történik meg.

A súlyos májkárosodásban (Child-Pugh skála> 9 pont) történő alkalmazásra vonatkozó klinikai adatok hiányoznak. Tekintettel azonban arra, hogy az anyagot elsősorban a vesék választják ki, ilyen esetekben nem szabad számítani a farmakokinetikájának jelentős változására.

Idős kor

A betegek életkora nem volt klinikailag jelentős hatással a gyógyszer farmakokinetikai paramétereire. A fiatal betegekkel összehasonlítva a szitagliptin koncentrációja idősekben (65–80 éves korban) körülbelül 19% -kal magasabb. Az életkor függvényében a Xelevia adagolási rendjét nem módosítják.

Felhasználási javallatok

A Xelevia-t a glikémiás kontroll javítására írják fel 2-es típusú cukorbetegségben:

• monoterápia: a diéta és a testmozgás mellett;
• kombinált kezelés: azokban az esetekben, amikor a diéta, a testmozgás és a metforminnal, szulfonilurea-származékokkal, PPAR-y agonistákkal vagy inzulinnal végzett monoterápia betartása nem vezet megfelelő glikémiás kontrollhoz - metforminnal kombinálva (gyógyszereket is alkalmaznak a kezelés megkezdéséhez), vagy szulfonilurea-származékokkal vagy PPAR-y agonisták; azokban az esetekben, amikor a diéta, a testmozgás és a fenti két gyógyszerrel történő terápia nem biztosítja a megfelelő glikémiás kontrollt - metforminnal és szulfonilurea-származékokkal kombinálva, vagy metformin és PPAR-y agonistákkal, vagy inzulinnal (metformin nélkül vagy együtt).

Ellenjavallatok

Abszolút:

• közepes és súlyos veseelégtelenség (szitagliptin esetén ebben az adagban);
• 1-es típusú diabetes mellitus;
• cukorbetegség során jelentkező acetonsav felszaporodás a szervezetben;
• terhesség és a szoptatás ideje;
• 18 év alatti életkor;
• a gyógyszer összetevőinek egyéni intoleranciája.

Óvatosan, orvosi felügyelet mellett a Xelevia-t hasnyálmirigy-gyulladásban szenvedő betegeknek írják fel.

Xelevia, használati utasítás: módszer és adagolás

A tablettákat szájon át, ételtől függetlenül. A gyógyszer ajánlott adagja 1 tabletta (100 mg) naponta egyszer. A Xelevia monoterápiában alkalmazható, vagy metforminnal / szulfonilurea-származékokkal / PPAR-y agonistákkal egyidejűleg, vagy metformin és szulfonilurea-származékok / metformin és PPAR-y agonisták / inzulin (metformin nélkül vagy együtt).

A Kselevia-val egyidejűleg alkalmazott gyógyszerek adagolási rendjét ezeknek a gyógyszereknek az ajánlott dózisa alapján választják meg.

A Xelevia inzulin- vagy szulfonilkarbamid-származékokkal történő kombinált kezelésének hátterében ajánlatos csökkenteni az inzulin és szulfonilureák hagyományos módon ajánlott adagjait az inzulin által indukált vagy a szulfon által kiváltott hipoglikémia valószínűségének csökkentése érdekében.

Ha elmulasztja bevenni a tablettákat, ajánlatos a lehető leghamarabb bevenni, miután a beteg emlékezik az elfelejtett adagra. Nem szabad megfeledkezni arról, hogy a gyógyszer dupla adagjának ugyanazon a napon történő alkalmazása elfogadhatatlan.

Az adagolási rend módosítása enyhe veseelégtelenség esetén (CC ≥ 50 ml 1 perc alatt, körülbelül megfelel a szérum kreatinin koncentrációjának ≤ 1,5 mg / 1 nőknél és ≤ 1,7 mg / 1 férfiak esetében)

Közepesen súlyos vagy súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a szitagliptin dózisának módosítása szükséges. Mivel a Xelevia tablettákon nincs elválasztási kockázat, és ezeket nem 25 vagy 50 mg-os dózisban állítják elő (hanem csak 100 mg-os dózisban), ilyen betegeknél nem lehet biztosítani a szükséges adagolási rendet. Ebben a tekintetben a betegek ezen kategóriájához nem írják fel a gyógyszert.

A szitagliptin veseelégtelenség hátterében történő alkalmazásához meg kell vizsgálni a vesefunkciót a kezelés megkezdése előtt és időszakosan annak alkalmazása során.

Enyhe vagy közepesen súlyos májelégtelenség esetén, valamint idős betegeknél a gyógyszer adagját nem módosítják. A Xelevia alkalmazását súlyos májelégtelenség hátterében nem vizsgálták.

Mellékhatások

Általában a szitagliptin alkalmazása jól tolerálható mind monoterápiában, mind más hipoglikémiás szerekkel kombinálva. A klinikai vizsgálatokban a nemkívánatos események általános előfordulási gyakorisága, valamint a mellékhatások kialakulása miatti gyógyszer-megvonás eseteinek száma hasonló a placebóhoz.

Négy, placebo-kontrollos vizsgálatban a szitagliptint napi 100-200 mg dózisban (monoterápiában vagy pioglitazon / metforminnal kombinálva) 18–24 héten keresztül nem mutatták ki a gyógyszerrel kapcsolatos káros hatásokat, amelyek gyakorisága meghaladta az 1% -ot a drogot kapó emberek egy csoportja. A 200 mg / nap adag biztonságossági profilja hasonló volt a 100 mg / nap adag biztonságossági profiljával.

Az ezen vizsgálatok során kapott adatok elemzése azt mutatta, hogy a hipoglikémia, valamint a gyomor-bél traktus mellékhatásai (kivétel a hányinger gyakoribb kialakulása napi 200 mg-os dózisnál), ha 100 mg gyógyszert / 200 mg gyógyszert / placebót szednek. hasonlóak, nevezetesen:

• hipoglikémia: 1,2 / 0,9 / 0,9%;
• gyomor-bél traktus: hasi fájdalom - 2,3 / 1,3 / 2,1%; hasmenés - 3 / 2,6 / 2,3%; hányás - 0,8 / 0,7 / 0,9%; hányinger - 1,4 / 2,9 / 0,6%.

Az összes vizsgálatban a hipoglikémiát a klinikailag kifejezett megnyilvánulásainak összes jelentése alapján rögzítették. A vércukorszint párhuzamos mérésére nem volt szükség.

Kombinált terápia megkezdése metforminnal

24 hetes, placebo-kontrollos faktoriális vizsgálatot végeztek a kombinált terápia megkezdéséről szitagliptinnel 100 mg napi dózissal és metforminnal 1000 vagy 2000 mg napi dózissal (50 mg szitagliptin + 500 vagy 1000 mg metformin naponta kétszer). A kapott adatok szerint a gyógyszer szedésével összefüggő mellékhatásokat gyakrabban (≥ 1% gyakorisággal) figyelték meg a szitagliptint + metformint kapó csoportban, mint a kizárólag metformint kapó csoportban. A mellékhatások előfordulási gyakorisága a szitagliptin + metformin és a metformin monoterápiás csoportokban (vagy

• hasmenés - 3,5 és 3,3%;
• hányás - 1,1 és 0,3%;
• fejfájás - 1,3 és 1,1%;
• dyspepsia - 1,3 és 1,1%;
• hipoglikémia - 1,1 és 0,5%;
• puffadás - 1,3 és 0,5%.

Szulfonil-karbamid-származékok vagy szulfonil-karbamid-származékok és metformin egyidejű alkalmazása

Egy 24 hetes, placebo-kontrollos vizsgálatban a szitagliptin 100 mg / nap glimepiriddel vagy glimepiriddel és metforminnal együttes alkalmazását a gyógyszert kapó csoportban a hypoglykaemia gyakoribb (≥ 1% gyakoriságú) kialakulását figyelték meg a placebót és glimepiridet kapó csoporttal összehasonlítva. vagy glimepirid és metformin. Fejlődésének gyakorisága 9,5 / 0,9% volt.

Kombinált terápia megkezdése PPAR-y agonistákkal

A szitagliptinnel 100 mg-os napi dózissal és a pioglitazonnal 30 mg-os napi dózissal végzett kombinált kezelés megkezdésének 24 hetes vizsgálatában a szitagliptint kombinációban kapó csoportban gyakrabban (≥ 1% gyakorisággal) figyeltek meg mellékhatásokat, mint a pioglitazont monoterápiában kapó csoportban. … A szitagliptin + pioglitazone és pioglitazone monoterápiás csoportokban a mellékhatások előfordulási gyakorisága (illetve):

• tüneti hipoglikémia: 0,4 és 0,8%;
• a vércukor-koncentráció tünetmentes csökkenése: 1,1 és 0%.

Kombinált terápia metforminnal és PPAR-y agonistákkal

Két csoportban végeztek egy placebo-kontrollos vizsgálatot a napi 100 mg szitagliptin roziglitazonnal és metforminnal történő alkalmazásáról - a vizsgálati gyógyszerrel kombinált és a placebóval kombinált betegeknél. A kapott adatok szerint a mellékhatásokat gyakrabban (≥ 1% gyakorisággal) figyelték meg a szitagliptint kapó csoportban, mint a placebót kapó csoportban.

Ezekben a csoportokban 18 hetes megfigyelés után a következő gyakorisággal figyeltek meg mellékhatásokat:

• hányás - 1,2 és 0%;
• fejfájás - 2,4 és 0%;
• hipoglikémia - 1,2 és 0%;
• hányinger - 1,2 és 1,1%;
• hasmenés - 1,8 és 1,1%.

54. heti megfigyeléskor ezek a csoportok nagyobb számú mellékhatás kialakulását mutatták a következő gyakorisággal:

• perifériás ödéma - 1,2 és 0%;
• fejfájás - 2,4 és 0%;
• hányinger - 1,2 és 1,1%;
• gombás bőrfertőzés - 1,2 és 0%;
• köhögés - 1,2 és 0%;
• hipoglikémia - 2,4 és 0%;
• felső légúti fertőzések - 1,8 és 0%;
• hányás - 1,2 és 0%.

Kombinált terápia inzulinnal

Egy 24 hetes, placebo-kontrollos vizsgálatban napi 100 mg szitagliptin és állandó dózisú inzulin (metformin nélkül vagy együtt) együttes alkalmazásával gyakrabban (≥ 1% gyakorisággal) figyeltek meg mellékhatásokat a szitagliptint inzulinnal (metformin nélkül vagy együtt) kombinációban kapó csoportban.), mint abban a csoportban, amely placebót kapott inzulinnal (metformin nélkül vagy együtt). A nemkívánatos események előfordulási gyakorisága a következő volt:

• fejfájás - 1,2 / 0%;
• influenza - 1,2 / 0,3%;
• hipoglikémia - 9,6 / 5,3%.

Egy másik 24 hetes vizsgálat, amelyben a szitagliptint az inzulinkezelés kiegészítéseként alkalmazták (metforminnal vagy együtt), nem talált gyógyszerekkel kapcsolatos mellékhatásokat.

Hasnyálmirigy-gyulladás

A 19 kettős-vak, randomizált klinikai vizsgálat összesített elemzése szitagliptint 100 mg napi dózis vagy a megfelelő kontroll gyógyszer (aktív vagy placebo) alkalmazásával kimutatta, hogy a meg nem erősített akut hasnyálmirigy-gyulladás előfordulási gyakorisága 0,1 eset volt 100 terápiás éven át minden csoportban.

A vitális tünetek vagy az elektrokardiogram klinikailag jelentős rendellenességeit, ideértve a QTc-időtartam időtartamát sem figyelték meg szitagliptin szedésekor.

Tanulmány a szitagliptin (TECOS) kardiovaszkuláris biztonságának értékelésére

A TECOS 7332 beteget vett be, akik napi 100 mg szitagliptint kaptak (vagy 50 mg-ot naponta, ha a kiindulási becsült glomeruláris szűrési sebesség ≥ 30 és <50 ml / perc / 1,73 m ²), és 7339 beteget, placebót kapó betegek körében, akiket terápiát írtak elő.

A célzott HbA _1C szint kiválasztására és a kardiovaszkuláris kockázati tényezők ellenőrzésére a meglévő nemzeti szabványoknak megfelelően a gyógyszert vagy a placebót a szokásos kezeléshez adták. Összesen 2004-ben 75 éves és annál idősebb beteget vontak be a megfigyelésbe, közülük 970 kapott szitagliptint és 1034 placebót. A súlyos mellékhatások általános előfordulása mindkét csoportban hasonló volt. A diabétesz mellitusszal összefüggő szövődmények értékelése, amelyeket korábban kijelöltek monitorozásra, a szitagliptin / placebo szedése során összehasonlítható gyakoriságot mutatott ki a csoportok között, ideértve a károsodott vesefunkciót (1,4 / 1,5%) és a fertőzést (18, 4 / 17,7%). A 75 éves és idősebb betegeknél a mellékhatások profilja általában hasonló volt, mint az általános populációban.

A súlyos hipoglikémia epizódjai azoknak a betegeknek a populációjában, akiknek terápiát ("kezelésre szándékot") írtak fel, és akik kezdetben szulfonilureákkal és / vagy inzulinkezelésben részesültek a szitagliptin / placebo szedésekor, 2,7 / 2,5% volt. Ezenkívül azoknál a betegeknél, akik kezdetben nem szulfonilureákat és / vagy inzulint nem szedtek, ez a gyakoriság 1 / 0,7% volt. A vizsgálat során a hasnyálmirigy-gyulladás megerősített eseteinek előfordulása a gyógyszer / placebo szedésekor 0,3 / 0,2%, a rosszindulatú daganatok pedig 3,7 / 4% volt.

Regisztráció utáni megfigyelések

A szitagliptin monoterápiában és / vagy más hipoglikémiás gyógyszerekkel kombinált alkalmazásának regisztráció utáni ellenőrzése további mellékhatásokat tárt fel. Mivel ezeket az adatokat önként kaptuk egy bizonytalan méretű populációból, a jelenségek kezelésének gyakorisága és okozati összefüggése nem állapítható meg.

Ezek tartalmazzák:

• angioneurotikus ödéma;
• túlérzékenységi reakciók, beleértve az anafilaxiát is;
• viszketés / bőrkiütés, csalánkiütés, pemphigoid, bőr vasculitis, exfoliatív bőrbetegségek, beleértve a Stevens-Johnson szindrómát;
• akut hasnyálmirigy-gyulladás, beleértve a vérzéses és nekrotikus formákat, halálos kimenettel / anélkül;
• a veseműködés romlása, beleértve az akut veseelégtelenséget (néhány esetben dialízisre van szükség);
• felső légúti fertőzések;
• nasopharyngitis;
• hányás, székrekedés;
• fejfájás;
• arthralgia, myalgia;
• fájdalom a végtagokban, háton.

A laboratóriumi paraméterek változásai

A legtöbb klinikai vizsgálatban a szitagliptint (napi 100 mg) szedő betegeknél a leukocita szám enyhe növekedést mutatott a placebo csoporthoz képest (átlagosan 200 μl; a terápia kezdetén a mutató 6600 μl volt), ami a neutrofilek számának növekedéséből adódik.

A húgysav enyhe növekedést mutatott (0,2 mg / dl) napi 100 és 200 mg szitagliptin mellett a placebóhoz képest. A terápia megkezdése előtt az indikátor értéke átlagosan 5,5,5 mg / 1 dl volt. Köszvényes esetről nem számoltak be.

A gyógyszert kapó csoportban a teljes alkalikus foszfatáz tartalom is csekély mértékben csökkent (a placebóhoz viszonyítva) (majdnem 5 NE / 1 liter; átlagosan a terápia megkezdése előtt a koncentráció 56-62 NE / 1 liter volt), ami kis mértékű az enzim csontfunkciójának csökkenése.

A laboratóriumi paraméterek ezen változásai nem tekinthetők klinikailag jelentősnek.

Túladagolás

Egészséges önkénteseken végzett klinikai vizsgálatok során a szitagliptin egyszeri 800 mg-os adagját általában jól tolerálták. Egy tanulmányban, amikor ezt az adagot szedték, minimális változást észleltek a QTc-intervallumban, ami nem tekinthető klinikailag jelentősnek. Napi több mint 800 mg gyógyszer alkalmazását emberben nem vizsgálták.

A szitagliptin ismételt alkalmazásának klinikai megfigyeléseinek I. fázisában nem voltak mellékhatásai a beviteléhez (legfeljebb 400 mg / nap 4 hétig).

Terápia: túladagolás kialakulásával szokásos támogató intézkedéseket hajtanak végre - a felszívatlan gyógyszer eltávolítását a gyomor-bél traktusból, a létfontosságú jelek monitorozását, beleértve az EKG-t (elektrokardiogramot), és ha szükséges, támogató kezelés elvégzését.

A gyógyszer rosszul dializált. A klinikai vizsgálatok során a dózisnak csupán 13,5% -át távolították el 3-4 órán belül dialízissel, ha szükséges, hosszan tartó dialízist is előírhatnak. Nincsenek adatok a gyógyszer peritonealis dialízisének hatékonyságáról.

Különleges utasítások

Hipoglikémia

Klinikai megfigyelések szerint a hipoglikémia előfordulása a szitagliptinnel végzett monoterápia során vagy annak egyidejű kezelése olyan gyógyszerekkel, amelyek nem okozják ezt a kóros állapotot (pioglitazon, metformin), hasonló volt a placebo csoportéhoz. Csakúgy, mint más hipoglikémiás gyógyszerek esetében, hipoglikémia is előfordult, amikor a Xelevia-t szulfonil-karbamid-származékokkal vagy inzulinnal együtt írták fel. A szulfon-indukálta hipoglikémia valószínűségének csökkentése érdekében a szulfonil-karbamid-származék dózisa csökken.

Terápia idős betegeknél

A Xelevia 65 évesnél idősebb betegeknél (409 beteg) végzett klinikai vizsgálatokban történő alkalmazásának biztonságossága és hatékonysága hasonló volt a 65 évesnél fiatalabb önkéntesek csoportjáéval. Ebben a tekintetben nem szükséges az adagolási rend módosítása a beteg életkorától függően. Nem szabad megfeledkezni arról, hogy az idősebb betegeknél nagyobb valószínűséggel alakul ki veseelégtelenség. Ezért ebben a korcsoportban súlyos veseelégtelenség esetén, mint bármely más, a szitagliptin adagját is módosítják.

TECOS

A TECOS vizsgálatban az önkéntesek szitagliptint kaptak napi 100 mg-os (vagy napi 50 mg-os dózissal, amelynek alapértéke a számított glomeruláris szűrési sebesség ≥ 30 és <50 ml / perc / 1,73 m ²), vagy placebót. A HbA _1C célszintjének meghatározásához a meglévő nemzeti előírásoknak megfelelően hozzáadták őket a szokásos kezeléshezvalamint a kardiovaszkuláris kockázati tényezők ellenőrzése. A medián vizsgálati időszak végén (3 év) a 2-es típusú diabetes mellitusban szenvedő betegeknél a szokásos terápia mellett gyógyszer szedése nem növelte a szívelégtelenség miatt a kórházi kezelés valószínűségét (kockázati arány, 1; 95% konfidencia intervallum, 0,83 1,2; p = 0,98 a kockázatok gyakoriságának különbségére), vagy a szív- és érrendszer súlyos mellékhatásainak kockázata (kockázati arány - 0,98; 95% konfidencia intervallum - 0,89–1,08; p < 0,001 a felsőbbrendűség bizonyítására).

Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra

Nem végeztek vizsgálatokat a Xelevia hatásáról a járművezetés és a komplex mechanizmusokkal való munkavégzés képességére, valamint olyan tevékenységekbe, amelyek nagy sebességű pszichomotoros reakciókat és fokozott figyelmet igényelnek.

Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt

A Xelevia- t terhesség alatt nem írják fel, mivel ilyen esetekben nem végeztek ellenőrzött vizsgálatokat annak biztonságosságának és hatékonyságának megerősítésére. A többi orális hipoglikémiás szerhez hasonlóan a gyógyszer ebben az időszakban sem ajánlott.

Nincsenek adatok, amelyek megerősítenék a szitagliptin behatolását az anyatejbe. Ebben a tekintetben a gyógyszert nem használják szoptatás alatt.

Gyermekkori használat

18 év alatti betegeknél a gyógyszert nem írják fel.

Károsodott vesefunkcióval

Mérsékelt és súlyos veseelégtelenség esetén a Xelevia ellenjavallt (ez annak a ténynek köszönhető, hogy a gyógyszer nem szabadul fel 25 vagy 50 mg-os dózisban, és a 100 mg-os dózisú tabletták esetében nincs külön kockázat, ezért ilyen betegeknél nem lehet biztosítani a szükséges adagolási rendet) …

A májműködés megsértése esetén

Enyhe vagy közepesen súlyos májelégtelenség esetén a gyógyszer adagját nem módosítják.

A Xelevia alkalmazását súlyos májelégtelenség hátterében nem vizsgálták.

Alkalmazása időseknél

Az idős betegek adagolási rendjét nem végzik el.

Gyógyszerkölcsönhatások

A szitagliptin és más gyógyszerek kölcsönhatásának folyamatban lévő tanulmányai nem gyakoroltak klinikailag jelentős hatást az orális fogamzásgátlók, a warfarin, a szimvasztatin, a glibenklamid, a roziglitazon és a metformin farmakokinetikájára. Ennek alapján a gyógyszer nem gátolja az izoenzimeket, mint a CYP2C8, a CYP2C9 és a CYP3A4. Az in vitro adatok szerint szintén nem gátolja a CYP1A2, CYP2B6, CYP2C19 és CYP2D6 izoenzimeket, és nem indukálja a CYP3A4 izoenzimeket.

A metformin és a szitagliptin ismételt együttes alkalmazásakor a második típusú farmakokinetikai paraméterekben nem volt szignifikáns változás a 2-es típusú diabetes mellitusban szenvedő betegeknél.

A 2-es típusú diabetes mellitusban szenvedő betegek populációs farmakokinetikai elemzésének nyert adatai azt mutatták, hogy az egyidejű kezelésnek nincs klinikailag jelentős hatása a gyógyszer farmakokinetikájára. Ez a tanulmány értékelte a 2-es típusú cukorbetegségre leggyakrabban felírt gyógyszereket, beleértve a következőket:

• β-blokkolók;
• hipolipidémiás szerek (például ezetimib, fibrátok, sztatinok);
• antidepresszánsok (például szertralin, fluoxetin, bupropion);
• vérlemezke-gátlók (pl. klopidogrél);
• antihisztaminok (pl. cetirizin);
• merevedési zavarok kezelésére szolgáló gyógyszerek (pl. szildenafil);
• nem szteroid gyulladáscsökkentők (például celekoxib, diclofenac, naproxen);
• protonpumpa-gátlók (például lansoprazol, omeprazol);
• vérnyomáscsökkentő gyógyszerek (például hidroklorotiazid, lassú kalciumcsatorna-blokkolók, angiotenzin II receptor antagonisták, angiotenzin-konvertáló enzim inhibitorok).

A digoxin AUC és _{Cm ax} enyhe növekedését figyelték meg (11, illetve 18% -kal) szitagliptinnel kombinálva. Ez a növekedés nem tekinthető klinikailag jelentősnek. Ízületi terápiával a gyógyszerek dózisának módosítása nem ajánlott.

A megnövekedett AUC és C _{m ax} szitagliptin (29, illetve 68% -ban), amelyet 100 mg-os dózisban alkalmaznak, egyszeri adag ciklosporinnal (a P-glikoprotein erős inhibitora) kombinálva 600 mg orális dózisban. A gyógyszer farmakokinetikai jellemzőinek megfigyelt változásai nem tekinthetők klinikailag jelentősnek. Ciklosporinnal vagy más P-glikoprotein inhibitorral (például ketokonazollal) együtt alkalmazva nem ajánlott megváltoztatni a Xelevia adagját.

A betegek és egészséges önkéntesek (N = 858) populáció farmakokinetikai elemzése szerint az egyidejűleg alkalmazott gyógyszerek széles skálájára (N = 83, amelyeknek majdnem a fele a vesén keresztül ürül), ezeknek az anyagoknak nincs klinikailag jelentős hatása a szitagliptin farmakokinetikájára.

Analógok

A Kselevia analógjai a Yasitara, a Sitagliptin-foszfát-monohidrát, a Januvia.

A tárolás feltételei

Tárolja fénytől és nedvességtől védett helyen, legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten. Gyermekektől elzárva tartandó.

Az eltarthatóság 2 év.

A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei

Vény alapján kiadva.

Vélemények a Xelevia-ról

Mivel a gyógyszert a gyógyszertárakban ritkán találják meg, kevés vélemény áll rendelkezésre a Xelevia-ról, ami megerősíti a 2-es típusú cukorbetegségben történő alkalmazásának biztonságosságát és hatékonyságát.

A Xelevia ára a gyógyszertárakban

A Xelevia (csomagolásonként 28 tabletta) hozzávetőleges ára 1476 rubel.

Xelevia: árak az online gyógyszertárakban

Gyógyszer neve Ár Gyógyszertár

Xelevia 100 mg filmtabletta 28 db. 999 RUB megvesz

Xelevia tabletta pp. 100mg 28 db. 1389 RUB megvesz

Anna Kozlova Orvosi újságíró A szerzőről

Oktatás: Rosztovi Állami Orvostudományi Egyetem, "Általános orvoslás" szak.

A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!