Lozap AM - Használati Utasítás, 5 + 50 és 5 + 100 Mg Tabletta, ár

2024 Szerző: Rachel Wainwright | [email protected]. Utoljára módosítva: 2023-12-15 07:40

Lozap AM

Lozap AM: használati utasítás és vélemények

1. 1. Kiadási forma és összetétel
2. 2. Farmakológiai tulajdonságok
3. 3. Felhasználási javallatok
4. 4. Ellenjavallatok
5. 5. Az alkalmazás módja és adagolása
6. 6. Mellékhatások
7. 7. Túladagolás
8. 8. Különleges utasítások
9. 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
10. 10. Használat gyermekkorban
11. 11. Károsodott vesefunkció esetén
12. 12. A májműködés megsértése esetén
13. 13. Alkalmazása időseknél
14. 14. Gyógyszerkölcsönhatások
15. 15. Analógok
16. 16. A tárolás feltételei
17. 17. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
18. 18. Vélemények
19. 19. Ár a gyógyszertárakban

Latin neve: Lozap AM

ATX kód: C09DB06

Hatóanyag: amlodipin (amlodipin) + lozartán (lozartán)

Gyártó: Hanmi Pharm. Co., Ltd. (Hanmi Pharm. Co., Ltd.) (Koreai Köztársaság)

Leírás és fotó frissítve: 2018.11.29

Árak a gyógyszertárakban: 243 rubeltől.

megvesz

A Lozap AM kombinált vérnyomáscsökkentő gyógyszer.

Kiadási forma és összetétel

A gyógyszert filmtabletta formájában állítják elő: mindkét oldalán domború, hosszúkás; dózis 5 mg + 50 mg - majdnem fehér vagy fehér, egyik oldalán "AT1" metszettel; adag 5 mg + 100 mg - rózsaszín vagy halvány rózsaszín, egyik oldalán "AT2" gravírozással (10 db buborékfóliában, 300 db polietilén palackban; kartondobozban 1 vagy 3 buborékfólia vagy 1 üveg és használati utasítás Lozap AM).

1 tabletta a következőket tartalmazza:

• hatóanyagok: amlodipin-kamzilát - 7,84 mg (ami 5 mg amlodipinnek felel meg), kálium-lozartán - 50 mg vagy 100 mg;
• további komponensek: nátrium-karboxi-metil-keményítő, butil-hidroxi-toluol, mikrokristályos cellulóz, K30 povidon, mannit, magnézium-sztearát, kroszpovidon;
• filmhéj: hipoprolóz, talkum, hipromellóz, titán-dioxid; ezenkívül 5 mg + 100 mg dózis esetén - sárga vas- és vörös vas-oxidokat fest.

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakodinamika

A Lozap AM vérnyomáscsökkentő kombinált gyógyszer, amely lassú kalciumcsatorna-blokkolót (BMCC) és egy angiotenzin II receptor antagonistát (ARA II) tartalmaz. Azon vizsgálatok eredményei szerint, amelyekben egészséges önkéntesek vettek részt, a Lozap AM 5 mg + 50 mg és 5 mg + 100 mg dózisokban bioekvivalens a megfelelő dózisú amlodipin kamzilát és lozartán kálium különálló készítmények formájában történő együttes alkalmazásával.

Azt is megállapították, hogy a Lozap AM tabletták, amelyekben az amlodipin-kamzilát 5 mg-os dózisban van, bioekvivalensek az amlodipin-bezilát-tablettákkal azonos dózisban.

A Lozap AM gyógyszer hatásmechanizmusa

A Lozap AM aktív komponensei, az amlodipin (CCB) és a lozartán (ARA II) kiegészítõ hatásmechanizmussal rendelkeznek, amelynek célja az artériás hipertóniában (AH) szenvedõ betegek vérnyomás-szabályozásának fokozása. A lozartán gátolja az angiotenzin II érszűkítő hatását és az utóbbi által kiváltott aldoszteron felszabadulást azáltal, hogy szelektíven gátolja az angiotenzin II AT ₁ receptorokhoz való kötődését. Az amlodipin a perifériás artériás értágítókhoz tartozik, és közvetlenül az érfalak simaizmaira hat, ami perifériás ellenállásuk gyengülését és a vérnyomás csökkenését okozza.

Az angiotenzin II erőteljes érszűkítő (vazokonstriktor) hatást mutat, és a renin-angiotenzin-aldoszteron rendszer (RAAS) fő aktív hormonja és a hipertónia fontos patofiziológiai tényezője. Az angiotenzin II a vaszkuláris simaizmok, a vesék, a mellékvesék és a szív szöveteiben lokalizált AT ₁ receptorokhoz kötődve érszűkületet és az aldoszteron felszabadulását biztosítja a véráramba. Ez a hormon okozza a simaizomsejtek szaporodását is.

A losartan, az ARA II szelektív antagonisták csoportjának tagja (AT ₁ -receptorok), orálisan alkalmazva magas hatékonyságot mutat. Ez az anyag és aktív karboxilezett metabolitja (E-3174) in vitro és in vivo elnyomja az angiotenzin II minden jelentős hatását, függetlenül a szintézis útjától vagy forrásától. A lozartán szelektíven kötődik az AT ₁ -receptorokhoz, míg nem kötődik és nem gátolja más hormonok és ioncsatornák receptorait, amelyek szabályozzák a szív- és érrendszer (CVS) aktivitását. Ezenkívül az aktív komponens nem befolyásolja az angiotenzin-konvertáló enzim (ACE) - kinináz II működését, amely inaktiválja a bradikinint. Így a lozartán hatása nem kapcsolódik az AT ₁ blokkolásához közvetlenül kapcsolódó hatásokhoz-receptorok (beleértve az ödéma megjelenését is).

Az amlodipin egy dihidropiridin-származék, a kalciumionok vagy a BMCC antagonistája, amely megakadályozza a kalciumionok transzmembrán bejutását a kardiomiocitákba és a vaszkuláris simaizomsejtekbe. Kísérleti adatok alapján feltételezhető, hogy ez az anyag képes a lassú kalciumcsatornák receptoraihoz dihidropiridin és nem dihidropiridin kötő régiókkal kötődni. Az amlodipin szelektíven gátolja a kalcium áramlását a membránokon, nagyobb mértékben befolyásolja az érrendszeri simaizom sejteket, mint a szívizomsejtek. Az anyag nem befolyásolja a vér szérum kalciumszintjét.

A losartan, az amlodipinhez hasonlóan, a perifériás ellenállás gyengülésének eredményeként csökkenti a vérnyomást. A kalcium sejtbe való behatolásának gátlása és az angiotenzin II aktivitása által okozott érszűkítő hatás csökkenése komplementer mechanizmus.

Losartán (további farmakológiai hatások)

A lozartán az angiotenzin II infúziója miatt gátolja a szisztolés (SBP) és a diasztolés (DBP) vérnyomás emelkedését. Amikor a lozartán maximális plazmakoncentrációja (C _max) 100 mg-os dózis bevétele után eléri, az angiotenzin II fenti hatása körülbelül 85% -kal, 24 óra múlva pedig 26–39% -kal, egyszeri vagy többszöri dózis után elnyomódik.

A renartermelés angiotenzin II általi blokkolása (negatív visszacsatolás), amelyet a lozartán eliminál, a vér plazma reninaktivitásának (ARP) növekedését okozza, ami az angiotenzin II plazmaszintjének növekedéséhez vezet. A magas vérnyomásban szenvedő betegek 6 hetes losartán-napi 100 mg-os dózisa alatt az anyag C _max értékének elérésekor az angiotenzin II plazmakoncentrációjának 2-3-szoros növekedését figyelték meg, és egyes esetekben még nagyobbat is, főleg 14 napos terápiával. A vérnyomáscsökkentő hatást és a plazma aldoszteronszint csökkenését azonban 2 és 6 hetes kezelés után figyelték meg, ami az angiotenzin II receptorok hatékony blokkolását jelezte. A losartan beadásának befejezése után az angiotenzin II és az ARP koncentrációja 3 nap alatt a kezdeti értékre csökkent.

Ha összehasonlítottuk a lozartán 20 és 100 mg-os dózisainak hatását az ACE-gátló hatásával, azt tapasztaltuk, hogy a lozartán egy specifikus hatásmechanizmus következtében blokkolta az angiotenzin I és II hatásait anélkül, hogy befolyásolta volna a bradikinint. Az ACE-gátló elnyomta az angiotenzin I-re adott reakciókat és növelte a bradikinin aktivitása által okozott hatások súlyosságát anélkül, hogy megváltoztatta volna az angiotenzin II-re adott válasz súlyosságát, ami megerősíti az ACE-gátlók és a lozartán közötti farmakodinamikai különbséget.

A lozartán vérnyomáscsökkentő hatása, szintje és aktív metabolitja a plazmában növekszik a gyógyszer dózisának növekedésével. A lozartánnak és annak aktív metabolitjának egyaránt hipotenzív hatása van.

A rendelkezésre álló adatok alapján azokból a vizsgálatokból, amelyekben egészséges férfiak vettek részt, a lozartán 100 mg-os dózisban történő szájon át történő bevétele magas és alacsony sótartalmú étrend hátterében az anyag nem befolyásolta a glomeruláris szűrési sebességet (GFR), a szűrési frakciót és a hatékony vese plazma áramlást. A lozartán natriuretikus hatást mutatott, a legjelentősebb alacsony sótartalmú étrend mellett, és a húgysav vesekiválasztásának átmeneti növekedéséhez is vezetett.

Proteinuria jelenlétében (legalább 2 g / 24 óra) magas vérnyomásban, diabetes mellitusban szenvedő betegeknél, akik losartánt kaptak 50 mg-os dózisban 8 héten keresztül, a napi dózis fokozatos emelésével 100 mg-ra, a proteinuria csökkenését (42% -kal) rögzítették, és az albumin és az immunglobulin G (IgG) frakcionális kiválasztása is. Ennek a csoportnak a betegeknél a szűrési frakció is csökkent és a GFR stabilizálódott.

Hipertóniás posztmenopauzás betegeknél, akik 4 héten keresztül napi 50 mg lozartánt szedtek, a gyógyszer szisztémás és vese prosztaglandin (PG) szintre gyakorolt hatását nem tárták fel.

Az étkezés előtt (éhgyomorra) bevett gyógyszer napi 150 mg-os dózisban nem okozott klinikailag jelentős változásokat a trigliceridek, az összkoleszterin (CS) és a nagy sűrűségű lipoprotein-koleszterin (HDL) koncentrációjában, és nem befolyásolta a vércukorszintet sem. A szer hatása biztosította a húgysav szérumszintjének csökkenését a vérben (általában kevesebb, mint 0,4 mg / dl), ami a hosszú távú terápia során is fennmaradt.

Egy 12 hetes, párhuzamos vizsgálat során, amely NYHA II - IV funkcionális osztályú bal kamrai elégtelenségben szenvedett, diuretikumokat és / vagy szívglikozidokat kapott, a lozartánt 2,5 napi dózisban hasonlították össze; 10, 25 és 50 mg placebo hatással. A gyógyszer 25 és 50 mg dózisban pozitív neurohormonális és hemodinamikai aktivitást mutatott a vizsgálat során. A lozartán hozzájárult a szívindex növekedéséhez és az éknyomás csökkenéséhez a pulmonalis kapillárisokban, valamint a teljes perifériás vaszkuláris ellenállás (OPSR) gyengüléséhez, az átlagos szisztémás vérnyomás és a pulzus (HR) csökkenéséhez. Ezekben a betegeknél az artériás hipotenzió előfordulása dózisfüggő volt. A neurohormonális hatások a noradrenalin és az aldoszteron szintjének csökkenéséből álltak a vérben.

Amlodipin (további farmakológiai hatások)

Az amlodipin terápiás dózisban történő alkalmazása magas vérnyomásban szenvedő betegeknél értágulathoz vezet, ennek következtében pedig a fekvő és álló helyzetben a vérnyomás csökken. A hatóanyag ezen vérnyomáscsökkentő hatása nem jár a szívfrekvencia vagy a plazma katekolaminszintjének jelentős változásával a hosszú távú kezelés során. Bár a vizsgálatok során az amlodipin egyszeri intravénás (iv) alkalmazásával a vérnyomás csökkenését és a pulzus növekedését figyelték meg, a gyógyszer ismételt orális beadása nem okozott jelentős változásokat a pulzusban vagy a vérnyomásban normál vérnyomásban és angina pectorisban szenvedő betegeknél.

Az amlodipin napi 1 alkalommal történő hosszú távú orális beadásának hátterében vérnyomáscsökkentő hatását legalább 24 órán keresztül megfigyelik. A vérben lévő hatóanyag plazmaszintje korrelál a hipotenzív hatással mind fiatal, mind idős betegeknél. Az amlodipin alkalmazásakor a vérnyomás csökkenésének indikátorai szintén összefüggenek a kezelés megkezdése előtt megfigyelt növekedésének súlyosságával. 105-114 Hgmm DBP-s betegeknél. Művészet. (Közepes súlyosságú AH) vérnyomáscsökkentő hatása körülbelül 50% -kal nagyobb volt, mint a 90–104 Hgmm DBP-s betegeknél. Művészet. (Enyhe súlyosságú AH). Normális vérnyomás jelenlétében a betegeknél klinikailag jelentős változását nem regisztrálták.

A normál veseaktivitás hátterében szenvedő magas vérnyomásban szenvedő betegeknél az amlodipin terápiás dózisban történő beadása a vese érrendszeri rezisztenciájának gyengüléséhez, a hatékony vese plazmaáramlás növekedéséhez és a GFR növekedéséhez vezetett, anélkül, hogy megváltozott volna a szűrési frakció vagy a proteinuria.

Az amlodipint szedő, normál kamrai működésű betegeknél a szív nyugalmi állapotban és edzés közbeni hemodinamikai paraméterei általában lényegtelen növekedést mutattak a szívindexben anélkül, hogy a bal kamrai üregben a vérkidobás fázisának kezdetén, vagy a bal kamra / végpont DBP térfogatában a nyomás növekedésének üteme jelentősen megváltozott volna. A hemodinamikai paraméterek értékelése szerint a terápiás dózisokban lévő hatóanyag egészséges önkénteseknél még β-blokkolókkal kombinálva sem mutatott negatív inotrop hatást. Ugyanakkor hasonló eredményeket figyeltek meg kompenzációs fázisban szívelégtelenségben szenvedő betegeknél, vagy egészséges betegeknél kifejezett negatív inotrop hatást mutató gyógyszerek alkalmazásakor.

Az amlodipin nem befolyásolta az egészséges önkéntesek atrioventrikuláris vezetését (AV vezetését) vagy a sinuscsomó funkcióját. A szer intravénás beadása 10 mg-os dózisban krónikus stabil angina pectoris esetén nem befolyásolta szignifikánsan az AH és a HV vezetőképességét és a sinus csomópont gyógyulási periódusát a szív stimulálása után. Hasonló eredményeket figyeltek meg azoknál a betegeknél, akik amlodipint β-blokkolókkal kombinációban szedtek. Az amlodipin és β-blokkolók együttes alkalmazásával, magas vérnyomásban vagy angina pectorisban szenvedő betegeknél végzett vizsgálatok során nem észleltek nemkívánatos hatást az elektrokardiogram (EKG) paramétereire. Angina pectorisban szenvedő betegeknél az amlodipin alkalmazása nem befolyásolta az EKG intervallumokat, és nem okozott nagyobb mértékű AV blokkot.

Farmakokinetika

Losartan

Szájon át történő beadás után jól felszívódik, és átjut a májon történő első átjutás hatásán, egy aktív karboxilezett metabolit és más inaktív metabolitok képződésével. A tabletta formájú lozartán esetében a szisztémás biohasznosulás körülbelül 33%. A losartan és aktív metabolitja az alkalmazás után 1, illetve 3-4 órával éri el az átlagos Cmax értéket. A táplálékbevitelnek nincs klinikailag jelentős hatása az anyag plazmakoncentrációs profiljára.

A lozartán és aktív metabolitja legalább 99% -kal kötődik a plazmafehérjékhez (főleg az albuminhoz). A lozartán eloszlási térfogata (V _d) 34 liter. Állatkísérletek szerint az anyag gyakorlatilag nem jut át a vér-agy gáton (BBB). A lozartán és fő metabolitjának plazmájában nincs kifejezett felhalmozódás, ha a gyógyszert napi egyszer 100 mg-os dózisban alkalmazzák. A lozartán 200 mg-os dózisban történő orális beadása miatt az anyag és aktív metabolitja lineáris farmakokinetikát mutat.

A lozartán intravénás vagy orális alkalmazásakor a dózis körülbelül 14% -a biotranszformálódik aktív metabolittá. A radioaktív szénnel jelölt ¹⁴ C lozartán orális vagy intravénás beadása után a vérplazma radioaktivitását elsősorban a lozartán és metabolizmusának aktív terméke okozza benne. Átlagosan a vizsgált alanyok 1% -ának volt jelentéktelen hatékonysága a lozartán aktív metabolittá történő átalakításában. Ez utóbbi képződése mellett a lozartán metabolikus átalakulása során két fő, biológiailag inaktív metabolit képződik, amelyek a butil oldallánc hidroxilezéséből származnak, és egy kisebb, N-2-tetrazol-glükuronid.

A lozartán és aktív metabolitjának plazma-clearance-e kb. 600 és 50 ml / perc, a vese-clearance pedig kb. 74, illetve 26 ml / perc. Szájon át történő alkalmazás esetén a lozartánt a vese változatlan formában választja ki, a dózis körülbelül 4% -ában, aktív metabolit formájában - a dózis körülbelül 6% -ában. A lozartán és aktív metabolitjának plazmakoncentrációja polexponenciálisan csökken, a terminális felezési idő (T _1/2) körülbelül 2, illetve 6-9 óra. A lozartán és metabolitja a vesén keresztül és a belekben epével ürül. A férfiaknál a ¹⁴ C lozartán orális beadása után átlagosan a radioaktivitás 35% -a detektálódik a vizeletben és 58% a székletben, intravénás alkalmazás után a radioaktivitás körülbelül 43% -a a vizeletben és 50% a székletben található.

A nők magas vérnyomásában a lozartán plazmakoncentrációja kétszer magasabb volt, mint a férfiaké. Az aktív metabolit vérszintje férfiaknál és nőknél azonos volt. Ennek a farmakokinetikai különbségnek azonban nincs klinikai jelentősége.

Amlodipin

Az amlodipin terápiás dózisban történő orális beadása esetén Cmax-értéke 6-12 óra múlva jelentkezik. Az abszolút biohasznosulás az orális dózis 64–90% -a. Az amlodipin biohasznosulása nem függ az egyidejű táplálékfelvételtől.

A kutatási időszak alatt kiderült, hogy magas vérnyomásban szenvedő betegeknél a keringő amlodipin körülbelül 93% -a kötődik a vérplazma fehérjéihez. Napi bevitel mellett az amlodipin egyensúlyi koncentrációja (Css) a plazmában 7-8 nap múlva figyelhető meg.

Az amlodipin körülbelül 90% -a metabolizálódik a májban inaktív metabolitokká, a bevett dózis körülbelül 10% -át változatlan formában választja ki a vesék, 60% -át metabolitok formájában.

Az amlodipin két fázisban eliminálódik a plazmából, a végső T _1/2 fázis 30-50 óra között változhat.

Felhasználási javallatok

A Lozap AM a magas vérnyomás kezelésére ajánlott abban az esetben, ha kombinált terápia javallt a betegek számára.

Ellenjavallatok

Abszolút:

• életkor 18 évig;
• terhesség és szoptatás;
• súlyos májelégtelenség (több mint 9 pont a Child-Pugh skálán);
• sokk (beleértve a kardiogént is);
• súlyos artériás hipotenzió (SBP kevesebb, mint 90 Hgmm);
• hemodinamikailag instabil szívelégtelenség akut miokardiális infarktus után;
• a bal kamra kiáramló traktusának elzáródása (beleértve a súlyos aorta szűkületet is);
• károsodott vesefunkció, 20 ml / perc alatti kreatinin-clearance (CC) vagy hemodialízis-kezelés szükségessége;
• kombinált alkalmazás aliszkirennel vagy aliszkirent tartalmazó szerekkel cukorbetegségben szenvedő és / vagy károsodott vesefunkciójú betegeknél (GFR 60 ml / perc / 1,73 m ^{2 alatt});
• túlérzékenység a gyógyszer bármely összetevőjével szemben.

Viszonylagos (a Lozap AM tablettákat rendkívül óvatosan kell használni):

• hipertrófiás obstruktív kardiomiopátia;
• szívelégtelenség egyidejűleg súlyos veseelégtelenséggel vagy életveszélyes aritmiákkal (a lozartán elegendő tapasztalatának hiánya miatt);
• iszkémiás szívbetegség (CHD), agyi érrendszeri betegségek (mivel a vérnyomás jelentős csökkenése myocardialis infarktus vagy stroke kialakulását okozhatja);
• instabil angina vagy miokardiális infarktus;
• súlyos szívelégtelenség (NYHA III - IV funkcionális osztály);
• artériás hipotenzió;
• beteg sinus szindróma (SSS);
• aorta / mitrális szűkület;
• a magányos vese artériájának szűkülete vagy a vese artériák bilaterális szűkülete (a lozartán a vér karbamidszintjének és a szérum kreatinin koncentrációjának növekedéséhez vezethet);
• veseelégtelenség;
• vesetranszplantáció utáni állapot (a használat tapasztalatának hiánya miatt);
• hiperkalémia;
• májelégtelenség (a Child-Pugh skálán 9 pont alatt);
• az angioödéma jeleinek kórtörténete;
• primer hiperaldoszteronizmus (ha a RAAS elnyomásával ható antihipertenzív gyógyszerek nem okoznak pozitív választ a kezelésre);
• a víz és az elektrolit egyensúlyának megsértése;
• a CYP3A4 izoenzim induktoraival és inhibitoraival kombinált alkalmazás;
• csökkent keringő vérmennyiség (BCC) jelenléte, például nagy dózisú diuretikumokkal végzett kezelés során (súlyosbodik a tüneti artériás hipotenzió kialakulásának kockázata).

Lozap AM, használati utasítás: módszer és adagolás

A Lozap AM tablettákat szájon át, étkezés idejétől függetlenül, elegendő mennyiségű vízzel kell bevenni. A gyógyszer más vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel kombinálva alkalmazható.

Azok a betegek, akiknek nem sikerült megfelelő vérnyomásszabályozást elérniük, amikor a lozartánt vagy az amlodipint monoterápiás gyógyszerként alkalmazzák, átállhatnak a kombinált Lozap AM kezelésre. A gyógyszert naponta egyszer kell bevenni, 1 tablettát, a maximális adag 5 + 100 mg 1 alkalommal, 24 óra alatt.

A Lozap AM 5 + 50 mg ajánlott azoknak a betegeknek, akik nem értek el megfelelő vérnyomáskontrollt, ha 5 mg amlodipint vagy 50 mg lozartánt monoterápiában alkalmaztak.

A Lozap AM 5 + 100 mg ajánlott azoknak a betegeknek, akik nem értek el megfelelő vérnyomáskontrollt, ha a lozartánt 100 mg-os vagy Lozap AM 5 + 50 mg-os dózisban alkalmazták. Azok a betegek, akik az amlodipint és a lozartánt külön gyógyszerként szedik, átállhatnak a Lozap AM (amely azonos dózisú amlodipint és lozartánt tartalmaz) kezelésre a kezelés betartásának fokozása érdekében.

Ha csökkent BCC-vel, károsodott májfunkciójú betegeknél vagy idős betegeknél szükséges a Lozap AM alkalmazása, akkor az amlodipin és a losartan fix dózisú kombinált gyógyszerrel történő kezelésének megkezdése előtt ezeknek a hatóanyagoknak az adagjait egyedileg kell kiválasztani.

Csökkent BCC-s betegek (ideértve azokat is, akik nagy adagokban kapnak diuretikumot) ajánlott a losartan monoterápiás gyógyszerként napi egyszeri 25 mg-os kezdő dózist venni, mivel a Lozap AM nem rendelkezik olyan adaggal, amely 25 mg losartan-t tartalmazna.

Mellékhatások

A Lozap AM kezelés hátterében végzett klinikai vizsgálatok során a következő szabálysértéseket rögzítették:

• CVS: ritkán - az arc kipirulása, palpitáció, ortosztatikus hipotenzió;
• idegrendszer: gyakran - fejfájás, szédülés; ritkán - álmosság;
• gyomor-bél traktus (GIT): ritkán - hányinger, dyspepsia, hasi kellemetlenség, reflux oesophagitis;
• légzőrendszer, a mellkas szervei és a mediastinum: ritkán - légszomj;
• bőr és bőr alatti szövet: ritkán - urticaria (generalizált), viszketés (generalizált);
• vese és húgyutak: ritkán - pollakiuria;
• labirintus rendellenességek, hallásszerv: ritkán - szédülés;
• általános rendellenességek: ritkán - gyengeség, gyors jóllakottság érzése, kellemetlen érzés a mellkas területén, perifériás ödéma, mellkasi fájdalom.

A magas vérnyomásban szenvedő betegeknél megfigyelt mellékhatások, amelyek a losartánt monoterápiás gyógyszerként alkalmazták, a következő reakciókat tartalmazták (a legtöbb esetben enyhe átmenetiek voltak, és nem igényelték a kezelés leállítását):

• emésztőrendszer: hányinger, dyspepsia, hasmenés;
• CVS: szívdobogásérzés, tachycardia;
• idegrendszer: álmatlanság, fejfájás, szédülés;
• izom-csontrendszer: hátfájás, izomgörcsök;
• légzőrendszer: köhögés, garatgyulladás, az orrnyálkahártya duzzanata, arcüreggyulladás, felső légúti fertőzések;
• általános rendellenességek: fokozott fáradtság, gyengeség, mellkasi fájdalom, gyomorfájdalom, perifériás ödéma.

Hipertóniában szenvedő betegekkel végzett kontrollált klinikai vizsgálatokban a losartan-terápiával társított egyetlen mellékhatás, amelyet gyakrabban figyeltek meg, mint a placebo csoportban, a szédülés volt. A vizsgálatban résztvevők kevesebb mint 1% -ának volt dózisfüggő ortosztatikus reakciója is. Hipertónia és bal kamrai hipertrófia jelenlétében leggyakrabban gyengeséget, aszténiát és szisztémás / nem szisztémás szédülést figyeltek meg.

A losartan klinikai gyakorlatban a regisztráció utáni időszakban feljegyzett mellékhatásai a következőket tartalmazzák:

• vérképző rendszer: thrombocytopenia (ritka), vérszegénység;
• emésztőrendszer: hányás, májműködési zavar, hepatitis (ritkán);
• idegrendszer: dysgeusia, migrén;
• izom-csontrendszer: arthralgia, myalgia;
• légzőrendszer: köhögés;
• nemi szervek és emlőmirigy: merevedési zavar / impotencia;
• bőr: bőrpír, viszketés, csalánkiütés, fényérzékenység;
• általános rendellenességek: általános kényelmetlenség érzése;
• túlérzékenységi reakciók: ritkán - anafilaxiás reakciók és angioödéma, a gégébe és a garatba terjedve, ami a légutak elzáródásához vezet, és / vagy az ajkak, az arc, a garat és / vagy a nyelv angioödémájához vezetett (néhány betegnél angioödéma alakult ki másokkal történő terápia során) gyógyszerek, beleértve az ACE-gátlókat); vasculitis, beleértve Shenlein purpuráját - Genoch.

Az amlodipin-beziláttal napi egyszeri 10 mg-nál kisebb dózisban végzett monoterápia hátterében végzett vizsgálatokban megfigyelt leggyakoribb nemkívánatos hatások fejfájás és ödéma voltak. Továbbá, a placebo-kontrollos vizsgálatokban a betegek több mint 1% -ánál fokozott fáradtság, hányinger, hasi fájdalom és álmosság alakult ki, amely nem volt kifejezett kapcsolatban az adaggal.

Az amlodipin-besilát alkalmazásának vizsgálata során vagy a regisztráció utáni időszakban észlelt mellékhatások (az ok-okozati összefüggés nem ismert) a következő reakciók voltak:

• központi és perifériás idegrendszer: remegés, vertigo, paresztézia, hipesztézia, perifériás neuropathia;
• CVS: mellkasi fájdalom, poszturális szédülés, a perifériás erek ischaemiás elváltozásai, a vérnyomás jelentős csökkenése, poszturális hipotenzió, syncope, tachycardia, bradycardia, arrhythmia (beleértve a kamrai tachycardia és a pitvarfibrilláció), vasculitis
• mentális rendellenességek: túlzott izgatottság, álmatlanság, szexuális diszfunkció (férfiaknál és nőknél), szorongás, szokatlan álmok, depresszió, deperszonalizáció;
• autonóm idegrendszer: szájszárazság, fokozott izzadás;
• érzékszervek: fülcsengés, szemfájdalom, látásromlás, diplopia, kötőhártya-gyulladás;
• légzőrendszer: orrvérzés, légszomj;
• vérképző szervek: purpura, leukopenia, thrombocytopenia;
• emésztőrendszer: íny hiperplázia, puffadás, hányás, székrekedés, hasmenés, étvágytalanság, dysphagia, dyspepsia, pancreatitis;
• izom-csontrendszer: izomgörcsök, arthralgia, myalgia, arthrosis;
• vizeletrendszer: gyakori vizelés, nokturia, vizelési rendellenességek;
• bőr: viszketés, kiütések, angioödéma, makulopapuláris kiütés, erythemás kiütés, erythema multiforme;
• anyagcsere és táplálkozási rendellenességek: szomjúság, hiperglikémia;
• általános rendellenességek: az arc bőrének kipirulása, a testsúly növekedése / csökkenése, merevség, hátfájás, rossz közérzet, fájdalom, aszténia, allergiás reakció.

A következő mellékhatásokat rendkívül ritkán rögzítették: a bőr nedvessége és a hőmérséklet csökkenése, a bőr száraz / depigmentációja, dermatitis, alopecia, urticaria, ataxia, izomrángás, izomgyengeség, migrén, megnövekedett vérnyomás, izgatottság, apátia, amnézia, köhögés, rhinitis, parosmia, polyuria, dysuria, fokozott étvágy, ízzavar, gyakori laza széklet, gyomorhurut, szállászavar, xeroftalmia, ritmuszavarok, szívelégtelenség, extrasystole. Az amlodipin-besilát kezelése során a regisztráció utáni időszakban észlelték a sárgaság megjelenését és a májenzimek fokozott aktivitását (elsősorban kolesztázis vagy hepatitis okozta), amelyek egyes esetekben meglehetősen súlyosak és kórházi kezelést igényelnek.

Túladagolás

Nincs információ a Lozap AM túladagolásáról.

A losartan túladagolására vonatkozó információk korlátozottak, valószínűleg ebben az állapotban tachycardia és kifejezett vérnyomáscsökkenés léphet fel, a paraszimpatikus stimuláció eredményeként a bradycardia előfordulása lehetséges. A terápiát tüneti tünetek írják elő, a hemodialízis hatástalan.

Az amlodipin túladagolásának tünetei lehetnek a túlzott perifériás értágulat, a vérnyomás jelentős csökkenésével és a reflexes tachycardia lehetséges megjelenésével. Beszámoltak hosszan tartó és kifejezett szisztémás hipotenzív hatásokról, beleértve a halálos sokkot is. Túladagolás esetén szükség esetén írja elő a gyomormosást és az aktív szén bevitelét. Ha a gyógyszer túl nagy adagját vezetik be, akkor figyelni kell a légzésre és a hemodinamikai állapotokra, és gyakran mérni kell a vérnyomást. Az artériás hipotenzió kialakulásának hátterében megfelelő folyadékadagolást kell biztosítani, a beteg végtagjait fel kell emelni, és más standard intézkedéseket kell hozni a hemodinamika fenntartása érdekében. Ha az elvégzett konzervatív intézkedések hatástalanok, fenilefrin vagy más érösszehúzó szerek bevezetését lehet előírni,a vizelet mennyiségétől és a BCC-től függően.

A kalciumcsatornák blokádját a kalcium-glükonát intravénás infúzióval küszöbölik ki. A hemodialízis hatástalan, mivel az amlodipin nagy mértékben kötődik a plazmafehérjékhez.

Különleges utasítások

Mivel a lozartán a proteinuriában szenvedő, 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegeknél növelheti a hiperkalémia kockázatát, a terápia ideje alatt nem szabad olyan gyógyszereket és káliumtartalmú sópótlókat szednie, amelyek nélkül előzetesen konzultált orvosával.

Az amlodipinnel végzett kezelés során a nem ischaemiás genezis NYHA osztályozása szerinti CHF III - IV funkcionális osztályban a tüdőödéma előfordulásának növekedését figyelték meg, többek között a súlyosbodó szívelégtelenség tüneteinek hiányában.

Nincsenek adatok, amelyek megerősítenék a Lozap AM biztonságosságát és hatékonyságát magas vérnyomásban.

Az amlodipin-kezelés megkezdése vagy annak adagjának emelése után az instabil angina pectoris és az akut miokardiális infarktus kialakulásának veszélye fokozódik, különösen súlyos hipertrófiás obstruktív kardiomiopátia jelenlétében.

Az amlodipin-terápia ideje alatt meg kell őrizni a szájhigiéniát és rendszeresen meg kell látogatni a fogorvost a vérzés, a fájdalom és az íny hiperplázia megelőzése érdekében.

Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra

A Lozap AM gépjárművek vezetésére és más összetett mechanizmusokra gyakorolt hatásának vizsgálatát nem végezték el. Nem szabad megfeledkezni arról, hogy a terápia ideje alatt előfordulhatnak olyan nemkívánatos hatások, amelyek negatívan befolyásolhatják a pszichomotoros reakciók sebességét és a koncentrációt.

Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt

A Lozap AM ellenjavallt terhesség és szoptatás alatt. A RAAS-t közvetlenül érintő gyógyszerek súlyos károsodásokhoz és a fejlődő magzat halálához vezethetnek. A terhesség diagnosztizálásakor a gyógyszert azonnal törölni kell. Ha szükséges, váltson alternatív vérnyomáscsökkentő terápiára olyan gyógyszerrel, amelynek a terhesség alatt történő használata jóváhagyott biztonsági profillal rendelkezik.

Annak ellenére, hogy terhes nőknél nincs tapasztalat a Lozap AM szedéséről, az állatokon végzett preklinikai vizsgálatok során kiderült, hogy a lozartán súlyos embrionális és újszülöttkori sérüléseket és magzati halált okozhat. Feltételezzük, hogy e jelenségek mechanizmusa összefügg a RAAS-ra gyakorolt hatással.

A lozartán alkalmazása a terhesség II. És III. Trimeszterében rontja a vesék aktivitását, és növeli a magzat és az újszülött morbiditását és mortalitását. Az oligohidramnionok előfordulása összefüggésbe hozható a magzati tüdő hipopláziájával és csontvázának deformitásaival. Az újszülötteknél a losartan alkalmazásával összefüggő mellékhatások közé tartozik az artériás hipotenzió, a koponyacsontok hypoplasia, anuria, veseelégtelenség és halál. Ha a RAAS-t befolyásoló gyógyszerekkel végzett kezelés a terhesség II. És III. Trimeszterében nem helyettesíthető alternatív terápiával, a beteget tájékoztatni kell arról, hogy milyen kockázattal járhat e gyógyszerek magzatra történő bevitele.

Az amlodipin terhes nőknél történő alkalmazásáról nem végeztek jól kontrollált és megfelelő vizsgálatokat.

Hogy a lozartán és az amlodipin behatol-e az anyatejbe, nem ismert. Ha szoptatás alatt kell szednie a Lozap AM-et, abba kell hagynia a szoptatást.

Nincs információ a lozartán termékenységre gyakorolt hatásáról. Beszámoltak a spermiumfej reverzibilis biokémiai változásainak eseteiről, amelyeket néhány BMCC-vel kezelt betegnél figyeltek meg. Az amlodipin termékenységre gyakorolt lehetséges hatásainak értékeléséhez szükséges klinikai adatok nem elégségesek.

Gyermekkori használat

A Lozap AM alkalmazása gyermekeknél és serdülőknél ellenjavallt, mivel 18 évesnél fiatalabb betegeknél a gyógyszeres kezelés biztonságosságát és hatékonyságát nem igazolták.

Azokat az újszülötteket, akiknek anyja terhesség alatt szedett ARA II-t (ideértve a lozartánt is), szorosan ellenőrizni kell a hiperkalémia, az oliguria és az artériás hipotenzió szabályozása érdekében. Ha a fenti szövődményeket ilyen gyermekeknél észlelik, tüneti terápiát írnak elő, amelynek célja a vese perfúziójának és a vérnyomás fenntartása. Vértranszfúzióra vagy dialízisre lehet szükség a hipotenzió megelőzéséhez és / vagy a veseműködés normalizálásához.

Károsodott vesefunkcióval

Súlyos vesekárosodás (CC 20 ml / perc alatt) vagy a hemodialízis kezelésének szükségessége esetén a Lozap AM ellenjavallt. A gyógyszeres kezelés nem ajánlott közepesen súlyos vesekárosodásban szenvedő betegek számára. Óvatosan kell alkalmazni az egyetlen vese artériájának szűkülete vagy a vese artériák bilaterális szűkülete, veseelégtelenség, veseátültetés utáni állapot orvoslására. CC-vel nem szükséges a vesefunkció károsodásában szenvedő betegek adagjának módosítása - 20-50 ml / perc.

A májműködés megsértése esetén

Súlyos májelégtelenség esetén (több mint 9 pont a Child-Pugh skálán) - A Lozap AM alkalmazása ellenjavallt, enyhe és közepes májműködési zavarban szenvedő betegeknél (a Child-Pugh skálán kevesebb mint 9 pont) óvatosan kell használnia vérnyomáscsökkentőt.

Farmakokinetikai adatok szerint, amelyek májcirrhosisban szenvedő betegeknél a losartan plazmaszintjének jelentős emelkedését mutatták, a cirrhosisban szenvedő vagy súlyos májműködési zavarban szenvedő betegek számára nem ajánlott a Lozap AM szedése. Megkövetelik a losartan kinevezését kis adagokban (25 mg naponta egyszer) monoterápiában.

Annak a ténynek köszönhetően, hogy az amlodipin főleg a májban metabolizálódik, károsodott májműködésű betegeknél a T _1/2 56 óra. Ha súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél szükséges az amlodipin alkalmazása, annak adagját fokozatosan kell titrálni.

Alkalmazása időseknél

65 évesnél idősebb betegekkel végzett klinikai vizsgálatok során a lozartán-kezelés hatékonyságára és biztonságosságára vonatkozóan nem találtak jellemzőket. Mivel idős betegeknél az amlodipin csökkent clearance-e miatt a koncentráció-idő görbe (AUC) alatti terület körülbelül 40-60% -kal nő, ezért általában ajánlott 2,5 mg napi dózissal kezdeni, de azóta. A Lozap AM 5 mg amlodipint tartalmaz, az ilyen betegeknek monoterápiaként kell alkalmazniuk az amlodipint.

Gyógyszerkölcsönhatások

A Lozap AM és más gyógyszerek kölcsönhatásának vizsgálatát nem végezték el.

A lozartán és más gyógyszerek / eszközök egyidejű alkalmazásának lehetséges reakciói:

• digoxin, hidroklorotiazid, cimetidin, warfarin, fenobarbitál: klinikailag szignifikáns kölcsönhatásokat nem észleltek;
• rifampicin: a lozartán szintje csökken a vérben;
• eritromicin: orálisan szedve nincs klinikailag jelentős hatás a lozartán farmakokinetikájára;
• ketokonazol: nincs hatással a lozartán metabolizmusára intravénás beadása után, mielőtt aktív metabolit képződik;
• flukonazol (a CYP2C9 izoenzim inhibitora): csökken a lozartán aktív metabolitjának koncentrációja; a lozartán és a CYP2C9 izoenzim gátlóinak együttes alkalmazásának farmakodinamikai jelentőségét nem vizsgálták;
• triamterén, spironolakton, amilorid és más kálium-megtakarító vízhajtók; kálium-kiegészítők vagy káliumsók: emelkedhet a szérum kálium-koncentrációja;
• lítiumkészítmények: csökkenthető a lítium kiválasztása; megköveteli a vér lítiumszintjének gondos ellenőrzését;
• nem szteroid gyulladáscsökkentők (NSAID-ok), ideértve a ciklooxigenáz-2 (COX-2) szelektív inhibitorait: a lozartán vérnyomáscsökkentő hatásának esetleg gyengülése; idős betegeknél vagy dehidrált betegeknél, beleértve a diuretikumot is kapókat, ezzel a kombinációval a vesefunkció visszafordítható romlása lehetséges, beleértve az akut veseelégtelenség előfordulását; a gyógyszerek kombinációja különleges ellátást igényel;
• a RAAS kettős blokkolása (ARA II és ACE inhibitorok vagy renin inhibitor - aliszkiren egyidejű alkalmazása): az artériás hipotenzió, a hiperkalémia, az ájulás és a vesekárosodás (beleértve az akut veseelégtelenséget) kockázata súlyosbodik a monoterápiával összehasonlítva; A vese működésének, a vérnyomásnak és az elektrolit koncentrációjának rendszeres ellenőrzése szükséges.

Az amlodipin interakciójának lehetséges reakciói más gyógyszerekkel / szerekkel történő egyidejű alkalmazással:

• digoxin, fenitoin, warfarin, indometacin: in vitro vizsgálatok szerint ezeknek a gyógyszereknek a vérplazma fehérjékhez való kötődésére nincs hatás;
• cimetidin; antacidok, amelyek magnéziumot vagy alumínium-hidroxidot tartalmaznak; grapefruit juice (240 ml): az amlodipin farmakokinetikájára nincs jelentős hatás, ha utóbbi egyszeri adagját alkalmazzák;
• atorvasztatin (80 mg-os dózisban): az atorvasztatin egyensúlyi farmakokinetikai paramétereinek jelentős változása nem figyelhető meg amlodipin többszöri kombinált adagolása esetén 10 mg dózisban;
• szildenafil (100 mg egyszeri adag): az amlodipin farmakokinetikáját a hipertónia hátterében nem befolyásolja; egy adott kombinációval ezek az anyagok egymástól függetlenül vérnyomáscsökkentő hatást mutatnak;
• takrolimusz: megnő a plazmakoncentrációjának növekedésének kockázata; ellenőrizni kell ennek az anyagnak a plazma szintjét;
• szimvasztatin (80 mg-os dózisban): 10 mg-os amlodipinnel együtt alkalmazva a szimvasztatin expozíciója 77% -kal nő; a szimvasztatin napi adagja ezzel a kombinációval nem lehet magasabb 20 mg-nál;
• dantrolén (intravénás injekció): az aritmia, az összeomlás, a hiperkalémia és a csökkent pulzusszám kockázata;
• ciklosporin: koncentrációjának növelése lehetséges; vesetranszplantáció után a betegeknél a plazma ciklosporin Cmin körülbelül 40% -kal növekedett; Lozap AM-mel kombinálva monitorozni kell a ciklosporin Cmin értékét;
• warfarin: a protrombin idő nem nő;
• etanol: nem észleltek jelentős hatást farmakokinetikájára;
• itrakonazol, ketokonazol, ritonavir (a CYP3A4 izoenzim erős inhibitorai): az amlodipin plazmakoncentrációja növekedhet; megköveteli az artériás hipotenzió és az ödéma tüneteinek rendszeres ellenőrzését;
• diltiazem (180 mg-os dózisban), eritromicin (a CYP3A4 izoenzim gátlói): ha a diltiazemet amlodipinnel kombinálják 5 mg-os dózisban, akkor az utóbbi AUC-jának 1,6-szorosának növekedését észlelik, ha ezt a kombinációt magas vérnyomásban szenvedő idős betegeknél írják fel; egészséges önkéntesek eritromicinnel kombinálva nincs jelentős hatással az amlodipin AUC-jára, azonban időseknél az expozíció jelentős változása rögzíthető;
• klaritromicin (a CYP3A4 izoenzim inhibitora): nő a vérnyomás csökkentésének veszélye, gondos orvosi felügyelet szükséges;
• rifampicin, orbáncfű (a CYP3A4 izoenzim induktorai): nem regisztráltak jelentős hatást az amlodipin farmakokinetikai jellemzőire; ajánlott rendszeresen ellenőrizni a vérnyomást.

Analógok

A Lozap AM analógjai: Lortenza, Amzaar, Amozartan, Losartan, Sardip stb.

A tárolás feltételei

Gyermekektől elzárva, legfeljebb 30 ° C hőmérsékleten tartandó.

Az eltarthatóság 2 év.

A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei

Vény alapján kiadva.

Vélemények a Lozap AM-ről

A Lozap AM véleménye többnyire pozitív. A betegek megjegyzik a gyógyszer magas hatékonyságát a Lozap-hoz képest, mivel a Lozap AM két hatóanyagot tartalmaz, súlyosabb magas vérnyomás esetén vagy a Lozap függőségének kialakulásához írják fel. A gyógyszer a vélemények szerint pozitív hatással van a CVS-re, és lehetővé teszi a vérnyomás megfelelő szabályozását.

A Lozap AM ára a gyógyszertárakban

A Lozap AM 30 tablettát tartalmazó csomagonkénti ára az adagolástól függ:

• Lozap AM 5 mg + 50 mg - 440–520 rubel;
• Lozap AM 5 mg + 100 mg - 530-700 rubel.

Lozap AM: árak az online gyógyszertárakban

Gyógyszer neve Ár Gyógyszertár

Lozap AM 5 mg + 50 mg filmtabletta 30 db. 243 r megvesz

Lozap AM 5 mg + 100 mg filmtabletta 30 db. 254 RUB megvesz

Lozap AM tabletták pp. 5mg + 50mg 30 db. 424 r megvesz

Lozap AM tabletták pp. 5mg + 100mg 30 db. 495 RUB megvesz

Maria Kulkes orvosi újságíró A szerzőről

Iskolai végzettség: I. M. az első moszkvai állami orvosi egyetem Szecsenov, az "Általános orvoslás" szakterület.

A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!