Leukeran - Utasítások A Tabletták Használatára, ár, Analógok, Vélemények

2024 Szerző: Rachel Wainwright | [email protected]. Utoljára módosítva: 2023-12-15 07:40

Leykeran

Leukeran: használati utasítás és vélemények

1. 1. Kiadási forma és összetétel
2. 2. Farmakológiai tulajdonságok
3. 3. Felhasználási javallatok
4. 4. Ellenjavallatok
5. 5. Az alkalmazás módja és adagolása
6. 6. Mellékhatások
7. 7. Túladagolás
8. 8. Különleges utasítások
9. 9. Gyógyszerkölcsönhatások
10. 10. Analógok
11. 11. A tárolás feltételei
12. 12. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
13. 13. Vélemények
14. 14. Ár a gyógyszertárakban

Latin neve: Leukeran

ATX kód: L01AA02

Hatóanyag: klorambucil (klorambucil)

Gyártó: GlaxoSmithKline Trading (Glaxo Wellcome Operations), Németország

Leírás és fotófrissítés: 2018.07.27

Az árak a gyógyszertárakban: 3057 rubeltől.

megvesz

A leukeran daganatellenes gyógyszer; bifunkcionális alkilező vegyület.

Kiadási forma és összetétel

Adagolási forma Leukeran - bevont tabletta: mindkét oldalán domború, kerek, barna, egyik oldalán "L", a másikon gravírozással - "GX EG3" (25 db. Sötét üvegben, 1 üveg kartondobozban).

1 tabletta a következőket tartalmazza:

• Hatóanyag: klorambucil - 2 mg;
• Kiegészítő komponensek: sztearinsav, mikrokristályos cellulóz, vízmentes laktóz, vízmentes kolloid szilícium;
• Hüvely: Opadry barna YS-1-16655A (titán-dioxid, hipromellóz, makrogol, vörös és sárga vas-oxid).

Farmakológiai tulajdonságok

A leukerán daganatellenes és citosztatikus hatású.

Farmakodinamika

A klorambucil a nitrogén mustárgáz aromás származéka, és a kétfunkciós alkilezőszerre jellemző hatást mutat. Az anyag befolyásolja a DNS replikációt és provokálja a sejtek apoptózisát azáltal, hogy kumulálja a citoszolos p53 fehérjét az apoptózis promoter további aktiválásával.

A Leukeran aktív komponensének citotoxikus hatása mind magának a klorambucilnak, mind annak fő metabolitjának, a fenilecetsav mustárgáznak köszönhető.

Bebizonyosodott, hogy a nitrogén mustárral szembeni rezisztencia ezeknek a vegyületeknek és származékaik transzferjének zavaraiból adódik, amelyek különböző rezisztenciát okozó különféle fehérjék működéséhez kapcsolódnak, az ezen anyagok által okozott DNS-keresztkötés kinetikájának zavarai, az apoptózis folyamatainak változásai és a DNS-javítási folyamatok zavarai. A klorambucil nem tartozik a BMP1 (ABCC1) és a BMR2 (ABCC2) többszörös rezisztencia fehérje szubsztrátjaiba.

Farmakokinetika

A klorambucil passzív diffúzióval jól felszívódik a gyomor-bél traktusból, és orális beadás után 15-30 percig belép a szisztémás keringésbe. Bent 10-200 mg klorambucil egyszeri adagja után biohasznosulása 70-100%. Az anyag maximális koncentrációját a plazmában (492 ± 160 ng / ml) 0,25–2 órával rögzítik a lenyelés után. A klorambucil farmakokinetikai paraméterei a plazmában a Leukeran 15–70 mg-os dózisban történő szájon át történő beadása után az egyéni jellemzőktől függően kissé változnak [2-szeres eltérés az egyes betegeknél és az AUC 2–4-szeres változása]) a betegek többségében]. Ez összhangban áll a klorambucil felszívódási folyamatának előre jelzett sebességével és egyéb paramétereivel.

A Leukeran aktív komponensének felszívódási sebessége étkezés után történő alkalmazásakor csökken. Az étkezés több mint 100% -kal növeli az átlagos időt a klorambucil-tartalom eléréséhez a testben, több mint 50% -kal csökkenti ennek az anyagnak a maximális koncentrációját és körülbelül 27% -kal csökkenti az átlagos AUC-értéket.

A klorambucil eloszlási térfogata körülbelül 0,14-0,24 L / kg. Az anyag kovalens kötődést mutat eritrocitákkal és plazmafehérjékkel (főleg albumin), és a kötés mértéke eléri a 98% -ot.

A nagy intenzitású klorambucil a májban béta-oxidáció és monodiklór-etilezés útján metabolizálódik, és alkilező aktivitással jellemezhető fő metabolitként fenil-ecetsav-mustárt (IPA) képez. Az IPA és maga a klorambucil in vivo mono- és dihidroxi-származékok képződésével pusztulnak el. A klorambucil a glutationnal is reagálva a klorambucil mono- és di-glutation-konjugátumait képezi.

Néhány beteg plazmájában körülbelül 0,2 mg / kg dózisú Leukeran orális beadása után az IFC-t már 15 perc múlva kimutatták, és az átlagos dózisnak megfelelően beállított plazmaszintje 306 ± 73 ng / ml volt, és 1– 3 óra.

A terminális fázisban a felezési idő klórambucil esetében 1,3–1,5 óra, IFC esetén körülbelül 1,8 óra. A klorambucil és az IPA jelentéktelen mértékben választódik ki a vesén keresztül: 24 órán belül ezeknek az anyagoknak a bevitt dózisának kevesebb mint 1% -a ürül a vizelettel, a többi dózis pedig főleg mono- és dihidroxi-származékok formájában.

Felhasználási javallatok

• Hodgkin-limfóma (rosszindulatú granuloma, lymphogranulomatosis);
• Malignus lymphomák (lymphosarcoma beleértve);
• Waldenstrom makroglobulinémiája;
• Krónikus limfocita leukémia.

Ellenjavallatok

Abszolút:

• Terhességi időszak;
• Szoptatás (szoptatás);
• Az összetevők bármelyikével szembeni túlérzékenység.

Relatív (a Leukeran-t óvatosan alkalmazzák a mellékhatások fokozott valószínűsége miatt, a kockázat / haszon arány átfogó értékelése után):

• A csontvelő hematopoiesis elnyomása (súlyos vérszegénység, thrombocytopenia és leukopenia);
• Bárányhimlő (jelenlegi vagy közelmúltbeli betegség);
• Övsömör;
• A baktériumok, vírusok és gombák etiológiájának akut fertőző kórképei;
• A csontvelő tumorsejtek behatolása;
• Urolithiasis betegség;
• A vese és a máj betegségei, súlyos;
• A köszvény, fej trauma, epilepszia története.

A Leukeran alkalmazására vonatkozó utasítások: módszer és adagolás

A Leukeran tablettákat egészben lenyelve, szájon át kell bevenni, nem szabad rágni vagy részekre osztani.

Leginkább a gyógyszert komplex terápia részeként alkalmazzák, ezért az adagolási rend helyes megválasztása érdekében tanulmányozni kell a Leukerannal kombinálva alkalmazott gyógyszerek szakirodalmát és megjegyzéseit.

A Leukeran ajánlott adagolási rendje az állapottól / betegségtől függően:

• Hodgkin-limfóma (monoterápia): 0,2 mg / testtömeg-kg naponta 4-8 hétig;
• Non-Hodgkin-limfómák (monoterápia): kezdeti adag - 0,1-0,2 mg / testtömeg-kg naponta 4-8 hétig; a további fenntartó kezelést szakaszos tanfolyamokkal vagy alacsonyabb napi dózissal végzik;
• Krónikus limfocita leukémia: kezdeti dózis - 0,15 mg / testtömeg-kilogramm naponta, amíg a vér leukocitáinak teljes száma 10 000 / μl-re csökken; 4 héttel az első kúra befejezése után megengedett a kezelés folytatása napi 0,1 mg / testtömeg-kg fenntartó dózis mellett;
• Waldenstrom makroglobulinémiája (mint választott gyógyszer): kezdeti adag - napi 6-12 mg naponta; a leukopenia kialakulása után át kell váltani napi 2-8 mg fenntartó adagra, határozatlan időre.

Gyermekeknél a Leukeran-t a nem Hodgkin-limfómák és a Hodgkin-kór kezelésére alkalmazzák ugyanazon kezelési rend szerint, mint a felnőtt betegeknél.

Limfocita infiltráció vagy csontvelő hypoplasia esetén a gyógyszer napi adagja nem haladhatja meg a 0,1 mg / testtömeg-kg-ot.

Mellékhatások

• Vérképző rendszer: nagyon gyakran - thrombocytopenia, leukopenia (reverzibilis a gyógyszer időben történő leállításával), lymphopenia, csökkent hemoglobin-tartalom, neutropenia; rendkívül ritkán - a csontvelő működésének depressziója (irreverzibilis);
• Emésztőrendszer: gyakran - a szájnyálkahártya fekélyesedése, hányinger, hányás, hasmenés; ritkán - toxikus-allergiás hepatotoxikus hatás (cirrhosis vagy hepatonecrosis, sárgaság, kolesztázis);
• Légzőrendszer: rendkívül ritkán - interstitialis tüdőgyulladás, és a gyógyszer hosszan tartó alkalmazása esetén interstitialis tüdőfibrózis alakulhat ki;
• Allergiás válaszok: néha - bőrkiütés; ritkán - angioödéma, csalánkiütés; rendkívül ritkán - Stevens-Johnson szindróma (rosszindulatú exudatív erythema), Lyell-szindróma (toxikus vagy akut epidermális nekrolízis);
• Idegrendszer: gyakran - görcsök nefrotikus szindrómával gyermekeknél; ritkán - generalizált és / vagy helyi görcsök felnőtteknél és gyermekeknél, akik napi terápiás dózisban klorambucilt kapnak, vagy nagy dózisú pulzusos terápiával; rendkívül ritkán - remegés, bizonytalanság járás közben, izomrángás, paresis, perifériás neuropátia, izgatottság, súlyos gyengeség, zavartság, szorongás, hallucinációk;
• Húgyúti rendszer: rendkívül ritka - aszeptikus cystitis;
• Egyéb: hiperurikémia, gyógyszeres hipertermia vagy nephropathia a húgysav termelésének megnövekedése miatt (a sejtek gyors bomlása következtében), másodlagos amenorrhoea, menstruációs rendellenességek, másodlagos rosszindulatú daganatok, azoospermia.

A túladagolás tünetei az ataxia, a túlzott izgatottság, a reverzibilis pancytopenia, a grand mal típusú epileptoid ismételt rohamai. Nincs specifikus ellenszer.

A terápia céljából azonnal öblítse le a gyomrot, figyelje meg a munkát és tartsa fenn a létfontosságú testfunkciókat, gondosan ellenőrizze a vérvizsgálatokat, és általános támogató intézkedéseket hajtson végre, beleértve a vér vagy alkotórészeinek transzfúzióját (ha szükséges). A dialízis nem hatékony.

Túladagolás

A Leukeran akut túladagolásának jelei közé tartozik az ataxia, a reverzibilis pancytopenia, a túlzott izgatottság, a grand mal típusú ismételt epileptoid rohamok. Specifikus ellenszert nem azonosítottak.

Kezelésként a gyomrot azonnal megmossák, a test létfontosságú funkcióit figyelemmel kísérik és fenntartják, rendszeresen végeznek vérvizsgálatokat, és általános támogató intézkedéseket tesznek, beleértve a vér vagy alkotórészeinek transzfúzióját az indikáció szerint. A dialízis hatékonysága ebben az esetben minimális.

Különleges utasítások

A leukeran olyan citotoxikus szer, amelyet kizárólag az ilyen gyógyszerek alkalmazásában jártas szakember felügyelete mellett ajánlott alkalmazni.

A Leukeran tabletta szedése során be kell tartania a citotoxikus gyógyszerek használatára vonatkozó összes ajánlást. Ha a tabletták külső héja ép, a bőrrel való érintkezésük ártalmatlan, ezért tilos a tablettákat összetörni.

Mivel a klorambucil képes visszafordíthatatlanul gátolni a csontvelő működését, a terápia során szisztematikusan (legalább hetente 2-3 alkalommal) általános vérvizsgálatot kell végezni a perifériás vérsejtek számlálásával.

Terápiás dózisokban a gyógyszer gátolja a limfociták termelését, és kisebb mértékben befolyásolja a hemoglobin szintjét, valamint a vérlemezkék és a neutrofilek számát.

A neutrofilek számának csökkenésének első jelei nem jelzik a Leukeran adagolásának leállítását, de emlékeztetni kell arra, hogy a neutrofilek száma az utolsó gyógyszeradag bevétele után 10 napig vagy tovább csökkenhet.

Befejezése után a sugárterápia vagy a kezelés a citosztatikus szerekkel elfogadható Leykeran legkorábban után 1 ¹ / ₂ 2 hónap, feltéve, hogy nincs jele a súlyos leukopenia, anémia és trombocitopénia.

A rohamok fokozott kockázata miatt a kezelés során a következő betegcsoportokat szoros orvosi felügyelet alatt kell tartani: azok, akik nagy dózisú pulzusos terápiát kapnak Leukeran-nal, nephritikus szindrómás gyermekek és kórtörténetben szenvedő betegek.

Gondos monitorozásra van szükség károsodott vesekiválasztási funkcióval rendelkező betegeknél, mivel az azotemia miatt kifejezettebb myelosuppresszió alakulhat ki náluk.

A húgysav koncentrációjának növekedése a vérszérumban vizelet lúgosító szereket kell használni. A nephropathia kialakulása megakadályozható a szükséges mennyiségű folyadékbevitel és / vagy az allopurinol szükség szerinti kinevezése révén.

Az utasítások szerint a Leukerant kisebb adagokban kell előírni súlyos májműködési zavarok esetén.

Mivel az alkilező szerek alkalmazása az akut leukémia kialakulásának kockázatának jelentős növekedésével jár, ennek a gyógyszernek a lehetséges terápiás hatását mérlegelni kell a klorambucil beadása miatti akut leukémia valószínűségével.

A reproduktív korú betegeknek megbízható fogamzásgátló módszereket kell alkalmazniuk a nemi aktus során történő védelem érdekében.

Gyógyszerkölcsönhatások

• A vérképzést gátló gyógyszerek: növelhetik a myelotoxicitást;
• Köszvény elleni gyógyszerek: módosítani kell az adagot, mivel a klorambucil növelheti a húgysav koncentrációját a vérben;
• Triciklikus antidepresszánsok, monoamin-oxidáz-gátlók, maprotilin, haloperidol, tioxantének, fenotiazinok: csökkenthetik a rohamküszöböt, ami növeli a rohamok valószínűségét;
• A plazmafehérjékhez intenzíven kötődő anyagok: a fehérjéhez való kötődés szintjén folyó verseny eredményeként fokozzák a klorambucil toxikus hatását;
• Inaktivált vírusoltások: az oltás hatására csökkent antitesttermelés;
• Élő vírusoltások: a vakcinavírus replikációja fokozott, mellékhatásai / mellékhatásai fokozódnak és / vagy az antitesttermelés csökken.

Analógok

A Leukeran analógjai: klorambucil, klórbutin.

A tárolás feltételei

Gyermekektől elzárva tartandó, 2-8 ° C hőmérsékleten.

Az eltarthatóság 3 év.

A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei

Vény alapján kiadva.

Vélemények a Leykeran-ról

A vélemények szerint a Leykeran rendkívül hatékony gyógyszer, de meglehetősen nehéz megtalálni az értékesítést. Néhány betegnek egyedül kell megrendelnie Németországban. Érdemes megjegyezni azt is, hogy a gyógyszer magas költségekkel jár, ezért hamisításai meglehetősen gyakoriak. A Leukeran-kezelés sikere érdekében ajánlott, hogy csak megbízható, szakosodott értékesítési pontokon vásárolja meg.

A Leykeran ára a gyógyszertárakban

A Leykeran átlagos ára körülbelül 3202–3353 rubel (25 tablettát tartalmazó csomag esetén).

Leykeran: árak az online gyógyszertárakban

Gyógyszer neve Ár Gyógyszertár

Leukeran 2 mg filmtabletta 25 db. 3057 RUB megvesz

Maria Kulkes orvosi újságíró A szerzőről

Iskolai végzettség: I. M. az első moszkvai állami orvosi egyetem Szecsenov, az "Általános orvoslás" szakterület.

A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!