Leykeran
Leukeran: használati utasítás és vélemények
- 1. Kiadási forma és összetétel
- 2. Farmakológiai tulajdonságok
- 3. Felhasználási javallatok
- 4. Ellenjavallatok
- 5. Az alkalmazás módja és adagolása
- 6. Mellékhatások
- 7. Túladagolás
- 8. Különleges utasítások
- 9. Gyógyszerkölcsönhatások
- 10. Analógok
- 11. A tárolás feltételei
- 12. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
- 13. Vélemények
- 14. Ár a gyógyszertárakban
Latin neve: Leukeran
ATX kód: L01AA02
Hatóanyag: klorambucil (klorambucil)
Gyártó: GlaxoSmithKline Trading (Glaxo Wellcome Operations), Németország
Leírás és fotófrissítés: 2018.07.27
Az árak a gyógyszertárakban: 3057 rubeltől.
megvesz
A leukeran daganatellenes gyógyszer; bifunkcionális alkilező vegyület.
Kiadási forma és összetétel
Adagolási forma Leukeran - bevont tabletta: mindkét oldalán domború, kerek, barna, egyik oldalán "L", a másikon gravírozással - "GX EG3" (25 db. Sötét üvegben, 1 üveg kartondobozban).
1 tabletta a következőket tartalmazza:
- Hatóanyag: klorambucil - 2 mg;
- Kiegészítő komponensek: sztearinsav, mikrokristályos cellulóz, vízmentes laktóz, vízmentes kolloid szilícium;
- Hüvely: Opadry barna YS-1-16655A (titán-dioxid, hipromellóz, makrogol, vörös és sárga vas-oxid).
Farmakológiai tulajdonságok
A leukerán daganatellenes és citosztatikus hatású.
Farmakodinamika
A klorambucil a nitrogén mustárgáz aromás származéka, és a kétfunkciós alkilezőszerre jellemző hatást mutat. Az anyag befolyásolja a DNS replikációt és provokálja a sejtek apoptózisát azáltal, hogy kumulálja a citoszolos p53 fehérjét az apoptózis promoter további aktiválásával.
A Leukeran aktív komponensének citotoxikus hatása mind magának a klorambucilnak, mind annak fő metabolitjának, a fenilecetsav mustárgáznak köszönhető.
Bebizonyosodott, hogy a nitrogén mustárral szembeni rezisztencia ezeknek a vegyületeknek és származékaik transzferjének zavaraiból adódik, amelyek különböző rezisztenciát okozó különféle fehérjék működéséhez kapcsolódnak, az ezen anyagok által okozott DNS-keresztkötés kinetikájának zavarai, az apoptózis folyamatainak változásai és a DNS-javítási folyamatok zavarai. A klorambucil nem tartozik a BMP1 (ABCC1) és a BMR2 (ABCC2) többszörös rezisztencia fehérje szubsztrátjaiba.
Farmakokinetika
A klorambucil passzív diffúzióval jól felszívódik a gyomor-bél traktusból, és orális beadás után 15-30 percig belép a szisztémás keringésbe. Bent 10-200 mg klorambucil egyszeri adagja után biohasznosulása 70-100%. Az anyag maximális koncentrációját a plazmában (492 ± 160 ng / ml) 0,25–2 órával rögzítik a lenyelés után. A klorambucil farmakokinetikai paraméterei a plazmában a Leukeran 15–70 mg-os dózisban történő szájon át történő beadása után az egyéni jellemzőktől függően kissé változnak [2-szeres eltérés az egyes betegeknél és az AUC 2–4-szeres változása]) a betegek többségében]. Ez összhangban áll a klorambucil felszívódási folyamatának előre jelzett sebességével és egyéb paramétereivel.
A Leukeran aktív komponensének felszívódási sebessége étkezés után történő alkalmazásakor csökken. Az étkezés több mint 100% -kal növeli az átlagos időt a klorambucil-tartalom eléréséhez a testben, több mint 50% -kal csökkenti ennek az anyagnak a maximális koncentrációját és körülbelül 27% -kal csökkenti az átlagos AUC-értéket.
A klorambucil eloszlási térfogata körülbelül 0,14-0,24 L / kg. Az anyag kovalens kötődést mutat eritrocitákkal és plazmafehérjékkel (főleg albumin), és a kötés mértéke eléri a 98% -ot.
A nagy intenzitású klorambucil a májban béta-oxidáció és monodiklór-etilezés útján metabolizálódik, és alkilező aktivitással jellemezhető fő metabolitként fenil-ecetsav-mustárt (IPA) képez. Az IPA és maga a klorambucil in vivo mono- és dihidroxi-származékok képződésével pusztulnak el. A klorambucil a glutationnal is reagálva a klorambucil mono- és di-glutation-konjugátumait képezi.
Néhány beteg plazmájában körülbelül 0,2 mg / kg dózisú Leukeran orális beadása után az IFC-t már 15 perc múlva kimutatták, és az átlagos dózisnak megfelelően beállított plazmaszintje 306 ± 73 ng / ml volt, és 1– 3 óra.
A terminális fázisban a felezési idő klórambucil esetében 1,3–1,5 óra, IFC esetén körülbelül 1,8 óra. A klorambucil és az IPA jelentéktelen mértékben választódik ki a vesén keresztül: 24 órán belül ezeknek az anyagoknak a bevitt dózisának kevesebb mint 1% -a ürül a vizelettel, a többi dózis pedig főleg mono- és dihidroxi-származékok formájában.
Felhasználási javallatok
- Hodgkin-limfóma (rosszindulatú granuloma, lymphogranulomatosis);
- Malignus lymphomák (lymphosarcoma beleértve);
- Waldenstrom makroglobulinémiája;
- Krónikus limfocita leukémia.
Ellenjavallatok
Abszolút:
- Terhességi időszak;
- Szoptatás (szoptatás);
- Az összetevők bármelyikével szembeni túlérzékenység.
Relatív (a Leukeran-t óvatosan alkalmazzák a mellékhatások fokozott valószínűsége miatt, a kockázat / haszon arány átfogó értékelése után):
- A csontvelő hematopoiesis elnyomása (súlyos vérszegénység, thrombocytopenia és leukopenia);
- Bárányhimlő (jelenlegi vagy közelmúltbeli betegség);
- Övsömör;
- A baktériumok, vírusok és gombák etiológiájának akut fertőző kórképei;
- A csontvelő tumorsejtek behatolása;
- Urolithiasis betegség;
- A vese és a máj betegségei, súlyos;
- A köszvény, fej trauma, epilepszia története.
A Leukeran alkalmazására vonatkozó utasítások: módszer és adagolás
A Leukeran tablettákat egészben lenyelve, szájon át kell bevenni, nem szabad rágni vagy részekre osztani.
Leginkább a gyógyszert komplex terápia részeként alkalmazzák, ezért az adagolási rend helyes megválasztása érdekében tanulmányozni kell a Leukerannal kombinálva alkalmazott gyógyszerek szakirodalmát és megjegyzéseit.
A Leukeran ajánlott adagolási rendje az állapottól / betegségtől függően:
- Hodgkin-limfóma (monoterápia): 0,2 mg / testtömeg-kg naponta 4-8 hétig;
- Non-Hodgkin-limfómák (monoterápia): kezdeti adag - 0,1-0,2 mg / testtömeg-kg naponta 4-8 hétig; a további fenntartó kezelést szakaszos tanfolyamokkal vagy alacsonyabb napi dózissal végzik;
- Krónikus limfocita leukémia: kezdeti dózis - 0,15 mg / testtömeg-kilogramm naponta, amíg a vér leukocitáinak teljes száma 10 000 / μl-re csökken; 4 héttel az első kúra befejezése után megengedett a kezelés folytatása napi 0,1 mg / testtömeg-kg fenntartó dózis mellett;
- Waldenstrom makroglobulinémiája (mint választott gyógyszer): kezdeti adag - napi 6-12 mg naponta; a leukopenia kialakulása után át kell váltani napi 2-8 mg fenntartó adagra, határozatlan időre.
Gyermekeknél a Leukeran-t a nem Hodgkin-limfómák és a Hodgkin-kór kezelésére alkalmazzák ugyanazon kezelési rend szerint, mint a felnőtt betegeknél.
Limfocita infiltráció vagy csontvelő hypoplasia esetén a gyógyszer napi adagja nem haladhatja meg a 0,1 mg / testtömeg-kg-ot.
Mellékhatások
- Vérképző rendszer: nagyon gyakran - thrombocytopenia, leukopenia (reverzibilis a gyógyszer időben történő leállításával), lymphopenia, csökkent hemoglobin-tartalom, neutropenia; rendkívül ritkán - a csontvelő működésének depressziója (irreverzibilis);
- Emésztőrendszer: gyakran - a szájnyálkahártya fekélyesedése, hányinger, hányás, hasmenés; ritkán - toxikus-allergiás hepatotoxikus hatás (cirrhosis vagy hepatonecrosis, sárgaság, kolesztázis);
- Légzőrendszer: rendkívül ritkán - interstitialis tüdőgyulladás, és a gyógyszer hosszan tartó alkalmazása esetén interstitialis tüdőfibrózis alakulhat ki;
- Allergiás válaszok: néha - bőrkiütés; ritkán - angioödéma, csalánkiütés; rendkívül ritkán - Stevens-Johnson szindróma (rosszindulatú exudatív erythema), Lyell-szindróma (toxikus vagy akut epidermális nekrolízis);
- Idegrendszer: gyakran - görcsök nefrotikus szindrómával gyermekeknél; ritkán - generalizált és / vagy helyi görcsök felnőtteknél és gyermekeknél, akik napi terápiás dózisban klorambucilt kapnak, vagy nagy dózisú pulzusos terápiával; rendkívül ritkán - remegés, bizonytalanság járás közben, izomrángás, paresis, perifériás neuropátia, izgatottság, súlyos gyengeség, zavartság, szorongás, hallucinációk;
- Húgyúti rendszer: rendkívül ritka - aszeptikus cystitis;
- Egyéb: hiperurikémia, gyógyszeres hipertermia vagy nephropathia a húgysav termelésének megnövekedése miatt (a sejtek gyors bomlása következtében), másodlagos amenorrhoea, menstruációs rendellenességek, másodlagos rosszindulatú daganatok, azoospermia.
A túladagolás tünetei az ataxia, a túlzott izgatottság, a reverzibilis pancytopenia, a grand mal típusú epileptoid ismételt rohamai. Nincs specifikus ellenszer.
A terápia céljából azonnal öblítse le a gyomrot, figyelje meg a munkát és tartsa fenn a létfontosságú testfunkciókat, gondosan ellenőrizze a vérvizsgálatokat, és általános támogató intézkedéseket hajtson végre, beleértve a vér vagy alkotórészeinek transzfúzióját (ha szükséges). A dialízis nem hatékony.
Túladagolás
A Leukeran akut túladagolásának jelei közé tartozik az ataxia, a reverzibilis pancytopenia, a túlzott izgatottság, a grand mal típusú ismételt epileptoid rohamok. Specifikus ellenszert nem azonosítottak.
Kezelésként a gyomrot azonnal megmossák, a test létfontosságú funkcióit figyelemmel kísérik és fenntartják, rendszeresen végeznek vérvizsgálatokat, és általános támogató intézkedéseket tesznek, beleértve a vér vagy alkotórészeinek transzfúzióját az indikáció szerint. A dialízis hatékonysága ebben az esetben minimális.
Különleges utasítások
A leukeran olyan citotoxikus szer, amelyet kizárólag az ilyen gyógyszerek alkalmazásában jártas szakember felügyelete mellett ajánlott alkalmazni.
A Leukeran tabletta szedése során be kell tartania a citotoxikus gyógyszerek használatára vonatkozó összes ajánlást. Ha a tabletták külső héja ép, a bőrrel való érintkezésük ártalmatlan, ezért tilos a tablettákat összetörni.
Mivel a klorambucil képes visszafordíthatatlanul gátolni a csontvelő működését, a terápia során szisztematikusan (legalább hetente 2-3 alkalommal) általános vérvizsgálatot kell végezni a perifériás vérsejtek számlálásával.
Terápiás dózisokban a gyógyszer gátolja a limfociták termelését, és kisebb mértékben befolyásolja a hemoglobin szintjét, valamint a vérlemezkék és a neutrofilek számát.
A neutrofilek számának csökkenésének első jelei nem jelzik a Leukeran adagolásának leállítását, de emlékeztetni kell arra, hogy a neutrofilek száma az utolsó gyógyszeradag bevétele után 10 napig vagy tovább csökkenhet.
Befejezése után a sugárterápia vagy a kezelés a citosztatikus szerekkel elfogadható Leykeran legkorábban után 1 1 / 2 2 hónap, feltéve, hogy nincs jele a súlyos leukopenia, anémia és trombocitopénia.
A rohamok fokozott kockázata miatt a kezelés során a következő betegcsoportokat szoros orvosi felügyelet alatt kell tartani: azok, akik nagy dózisú pulzusos terápiát kapnak Leukeran-nal, nephritikus szindrómás gyermekek és kórtörténetben szenvedő betegek.
Gondos monitorozásra van szükség károsodott vesekiválasztási funkcióval rendelkező betegeknél, mivel az azotemia miatt kifejezettebb myelosuppresszió alakulhat ki náluk.
A húgysav koncentrációjának növekedése a vérszérumban vizelet lúgosító szereket kell használni. A nephropathia kialakulása megakadályozható a szükséges mennyiségű folyadékbevitel és / vagy az allopurinol szükség szerinti kinevezése révén.
Az utasítások szerint a Leukerant kisebb adagokban kell előírni súlyos májműködési zavarok esetén.
Mivel az alkilező szerek alkalmazása az akut leukémia kialakulásának kockázatának jelentős növekedésével jár, ennek a gyógyszernek a lehetséges terápiás hatását mérlegelni kell a klorambucil beadása miatti akut leukémia valószínűségével.
A reproduktív korú betegeknek megbízható fogamzásgátló módszereket kell alkalmazniuk a nemi aktus során történő védelem érdekében.
Gyógyszerkölcsönhatások
- A vérképzést gátló gyógyszerek: növelhetik a myelotoxicitást;
- Köszvény elleni gyógyszerek: módosítani kell az adagot, mivel a klorambucil növelheti a húgysav koncentrációját a vérben;
- Triciklikus antidepresszánsok, monoamin-oxidáz-gátlók, maprotilin, haloperidol, tioxantének, fenotiazinok: csökkenthetik a rohamküszöböt, ami növeli a rohamok valószínűségét;
- A plazmafehérjékhez intenzíven kötődő anyagok: a fehérjéhez való kötődés szintjén folyó verseny eredményeként fokozzák a klorambucil toxikus hatását;
- Inaktivált vírusoltások: az oltás hatására csökkent antitesttermelés;
- Élő vírusoltások: a vakcinavírus replikációja fokozott, mellékhatásai / mellékhatásai fokozódnak és / vagy az antitesttermelés csökken.
Analógok
A Leukeran analógjai: klorambucil, klórbutin.
A tárolás feltételei
Gyermekektől elzárva tartandó, 2-8 ° C hőmérsékleten.
Az eltarthatóság 3 év.
A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
Vény alapján kiadva.
Vélemények a Leykeran-ról
A vélemények szerint a Leykeran rendkívül hatékony gyógyszer, de meglehetősen nehéz megtalálni az értékesítést. Néhány betegnek egyedül kell megrendelnie Németországban. Érdemes megjegyezni azt is, hogy a gyógyszer magas költségekkel jár, ezért hamisításai meglehetősen gyakoriak. A Leukeran-kezelés sikere érdekében ajánlott, hogy csak megbízható, szakosodott értékesítési pontokon vásárolja meg.
A Leykeran ára a gyógyszertárakban
A Leykeran átlagos ára körülbelül 3202–3353 rubel (25 tablettát tartalmazó csomag esetén).
Leykeran: árak az online gyógyszertárakban
|
Gyógyszer neve Ár Gyógyszertár |
|
Leukeran 2 mg filmtabletta 25 db. 3057 RUB megvesz |
Maria Kulkes orvosi újságíró A szerzőről
Iskolai végzettség: I. M. az első moszkvai állami orvosi egyetem Szecsenov, az "Általános orvoslás" szakterület.
A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!
