Gemzar
Gemzar: használati utasítás és vélemények
- 1. Kiadási forma és összetétel
- 2. Farmakológiai tulajdonságok
- 3. Felhasználási javallatok
- 4. Ellenjavallatok
- 5. Az alkalmazás módja és adagolása
- 6. Mellékhatások
- 7. Túladagolás
- 8. Különleges utasítások
- 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
- 10. Gyógyszerkölcsönhatások
- 11. Analógok
- 12. A tárolás feltételei
- 13. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
- 14. Vélemények
- 15. Ár a gyógyszertárakban
Latin név: Gemzar
ATX kód: L01BC05
Hatóanyag: gemcitabin (gemcitabinum)
Producer: Eli Lilly Vostok SA, Svájc
Leírás és fotó frissítve: 2019.08.13
Az árak a gyógyszertárakban: 740 rubeltől.
megvesz
A Gemzar antimetabolit a pirimidin-analógok csoportjából, daganatellenes gyógyszer.
Kiadási forma és összetétel
A Gemzar adagolási formája liofilizátum infúziós oldat előállításához (üvegpalackokban, 1 üveg kartondobozban).
Hatóanyag: gemcitabin (hidroklorid formájában), 1 üvegben - 200 vagy 1000 mg.
További komponensek: mannit, nátrium-acetát.
Farmakológiai tulajdonságok
Az utasítások szerint a Gemzar citosztatikus és daganatellenes hatást fejt ki.
Farmakodinamika
A gemcitabin a pirimidin-analógok csoportjába tartozó antimetabolit. Az anyagot ciklo-specifitás jellemzi, befolyásolja az S-fázis (replikációs szakasz) és a Gi / S (a kezdeti növekedési szakasz és a replikációs szakasz közötti intervallum) sejtjeit.
A gemcitabin részt vesz az intracelluláris metabolikus folyamatokban, nukleozid-kinázok hatására átalakul és farmakológiai aktivitású trifoszfát- és difoszfát-nukleozidokat képez. A difoszfát-nukleozidok gátolják a ribonukleotid-reduktáz aktivitását, amely az egyetlen katalizátor a dezoxinukleozid-trifoszfátok képződését eredményező reakcióknak. Ez utóbbiakra van szükség a dezoxiribonukleinsav (DNS) előállításához.
A trifoszfát-nukleozidok aktív versenytársai a dezoxicitidin-trifoszfátnak az RNS-be és a DNS-be való beépülés folyamatában. Amikor a gemcitabin intracelluláris metabolitjait beillesztik a DNS-láncba, növekvő szálait további egy nukleotiddal pótolják. Ez a további DNS-termelés és az apoptózis által programozott sejthalál teljes gátlásához vezet.
Farmakokinetika
A gemcitabin elég gyorsan kiválasztódik a szervezetből a vesén keresztül, főként a 2'-dezoxi-2 ', 2'-difluoruridin metabolitja formájában, amely nem mutat farmakológiai aktivitást. A Gemzar intravénás alkalmazásakor a szervezetbe jutó adag kevesebb mint 10% -a változatlan formában ürül a vizelettel. A gemcitabin kis mértékben kötődik a plazmafehérjékhez.
A farmakokinetikai vizsgálatok eredményei, amelyekben a dózisokat egyszer és többször adták be, azt mutatják, hogy az eloszlás térfogata jelentősen függ a nemtől. A 30–90 l / h / m 2 közötti szisztémás clearance a nemtől és az életkortól is függ. A felezési idő 32-94 perc.
Felhasználási javallatok
A következő szervek lokálisan előrehaladott és áttétes rákja:
- Hólyag;
- Húgyvezeték;
- Medence;
- Húgycső;
- Hasnyálmirigy;
- Méhnyak;
- Petefészek (monopreparátumként vagy karboplatinnal kombinálva progresszív betegségben szenvedő betegeknél a platina-származékokkal végzett első terápia befejezése után);
- Nem kissejtes tüdőrák (első vonalbeli terápia karboplatinnal vagy ciszplatinnal kombinálva, valamint monopreparátum 2-es funkcionális állapotú idős betegeknél).
A Gemzar a következő betegségekre is hatásos:
- Epeúti traktus rákja;
- Előrehaladott kissejtes tüdőrák;
- Fejlett refrakter hererák;
- Metasztatikus, lokálisan visszatérő és nem reszekálható emlőrák (paklitaxellel kombinálva adjuváns és / vagy neoadjuváns kezelés után antraciklinekkel, ha nem voltak ellenjavallatok).
Ellenjavallatok
Abszolút:
- Terhesség;
- Szoptatás;
- 18 év alatti életkor;
- A gyógyszerrel szembeni túlérzékenység.
Relatív (a szövődmények kockázata miatt különös figyelmet kell fordítani):
- Gombás, bakteriális és vírusos eredetű akut fertőző betegségek;
- Károsodott vese- / májfunkció;
- A csontvelő hematopoiesis gátlása, beleértve az egyidejű kemoterápia vagy sugárterápia eredményeként is.
Utasítások a Gemzar alkalmazásához: módszer és adagolás
A liofilizátumból készített oldatot intravénásán injektáljuk 30 perc alatt. Csak 0,9% -os nátrium-klorid-oldatot (tartósítószer nélkül) használnak oldószerként: a 200 mg-os palack tartalmát feloldjuk legalább 5 ml-ben, és az 1000 mg-os palackot 25 ml oldatban oldjuk, majd az üveget óvatosan rázzuk, amíg a por teljesen fel nem oldódik (az oldatot legyen átlátszó, ne legyenek mechanikai szennyeződések).
A beadás előtt az előkészített gemcitabin-oldatot, amely a szükséges dózist tartalmazza, 0,9% -os nátrium-klorid-oldattal hígítjuk 30 percig tartó intravénás infúzióhoz elegendő mennyiségben.
A Gemzar ajánlott adagjai az indikációktól és a kezelési rendtől függően:
Helyileg előrehaladott vagy áttétes nem kissejtes tüdőrák, a terápia első vonala:
- Monoterápia: 1000 mg / m 2 minden 28 napos ciklus 1., 8. és 15. napján;
- Kombinált terápia ciszplatinnal: 1250 mg / m 2 minden 21 napos ciklus 1. és 8. napján, vagy 1000 mg / m 2 minden 28 napos ciklus 1., 8. és 15. napján … A ciszplatint adjuk az 1. napon a ciklus a háttérben túlhidratálódás után Gemzar infúzió dózisban 70 mg / m 2;
- Kombinált terápia karboplatinnal: 1000 vagy 1200 mg / m 2 minden 21 napos ciklus 1. és 8. napján. A karboplatint a ciklus 1. napján adják be a Gemzar infúzió után, az AUC 5 mg / ml / perc dózisban.
Helyileg előrehaladott, metasztatikus vagy platina-rezisztens hám petefészekrák:
- Monoterápia: 800-1250 mg / m 2 minden 28 napos ciklus 1., 8. és 15. napján;
- Kombinált terápia karboplatinnal: 1000 mg / m 2 minden 21 napos ciklus 1. és 8. napján. A karboplatint minden ciklus 1. napján, közvetlenül a Gemzar infúzió után adják be, 4 mg / ml / perc AUC dózisban.
Urotheliális rák (felszínes, lokálisan előrehaladott és áttétes hólyagrák, húgycső, ureter, vesemedence rákja):
- Monoterápia: 1250 mg / m 2 minden 28 napos ciklus 1., 8. és 15. napján;
- Kombinált terápia ciszplatinnal: A Gemzar 1000 mg / m 2 dózisban adva minden 28 napos ciklus 1., 8. és 15. napján, ciszplatin - az 1. vagy 2. napi ciklusban, közvetlenül a Gemzar infúziója után 70 mg / m 2.
Helyileg visszatérő, metasztatikus, nem reszekálható emlőrák esetén kombinált terápiát végeznek paklitaxellel (a betegség előrehaladásával a neoadjuváns és / vagy antraciklinekkel végzett adjuváns terápia után (feltéve, hogy nincs ellenjavallat), mint első vonalbeli terápiát): a paklitaxelt lassan intravénásan adják be 3 órán belül) 175 mg / m 2 dózisban a gemcitabint megelőző 21 napos ciklus 1. napján, a Gemzart 1250 mg / m 2 dózisban adják minden 21 napos ciklus 1. és 8. napján. Az ilyen terápia megkezdése előtt ellenőrizzük a granulociták abszolút számát a vérben - ennek legalább 1500 / μl-nek kell lennie.
A lokálisan előrehaladott, áttétes (beleértve az 5-fluorouracil-terápiának rezisztenseket is) hasnyálmirigyrák esetén a monoterápiát a gyógyszerrel végzik: 7 hétig - 1000 mg / m 2 hetente egyszer, majd 7 napos szünet, majd ebben ugyanazt az adagot minden 28 napos ciklus 1., 8. és 15. napján.
Az epeutak rákjában kombinált terápiát végeznek ciszplatinnal. A ciszplatint adjuk a háttérben a túlhidratálódás egy-napos ciklus dózisban 70 mg / m 2, mielőtt a gemcitabin. A Gemzart 1250 mg / m 2 dózisban adják be minden 21 napos ciklus 1. és 8. napján.
Lokálisan előrehaladott vagy áttétes méhnyakrák esetén kombinált terápiát végeznek ciszplatinnal. Helyileg előrehaladott rák és szekvenciális kemoradiációs terápia (neoadjuváns), valamint áttétes rák esetén a ciszplatint a túlhidrálás hátterében a ciklus 1. napján adják be a gemcitabin előtti ciklus 1. napján 70 mg / m 2 dózisban. A Gemzart 1250 mg / m 2 dózisban adják be minden 21 napos ciklus 1. és 8. napján.
A lokálisan előrehaladott rák és egyidejű chemoradiation terápia, ciszplatinnal dózisban 40 mg / m 2. Gemzar adjuk 1 alkalommal 7 nap dózisban 125 mg / m 2 a beadás után azonnal a ciszplatin, 1-2 órával a radioterápia.
Az adag beállítása
Ha a terápia ideje alatt hematológiai toxicitás alakul ki, a Gemzar alkalmazását el kell halasztani, vagy csökkenteni kell a gemcitabin adagját a következő rend szerint.
Cikluson belüli dózismódosítások (monoterápiaként vagy ciszplatinnal kombinálva) hasnyálmirigyrák, nem kissejtes tüdőrák és urothelialis rák esetén
- A granulociták abszolút száma 1 μl> 1000-ben és a vérlemezkék száma 1 μl> 100 000-ben: az adag nem változik;
- A granulociták abszolút száma 1 μl 500-1000-ben vagy a vérlemezkék száma 1 μl-ben 50 000-100 000: az előző dózis 75% -a;
- Az abszolút granulocita szám 1 μl <500-ban vagy a vérlemezkeszám 1 μl <50 000-ben: a beadást késleltetni kell.
Az emlőrák ciklusának dózismódosítása (paklitaxellel kombinálva)
- Abszolút granulocitaszám 1 μl ≥1200-ban és a thrombocyta-szám 1 μl> 75 000-ben: az adag nem változik;
- A granulociták abszolút száma 1 μl 1000-ben - <1200 vagy a vérlemezkék száma 1 μl-ben 50 000-75 000: az előző dózis 75% -a;
- A granulociták abszolút száma 1 μl 700-ban - <1000 és a vérlemezkék száma 1 μl-ben ≥50 000: az előző dózis 50% -a;
- Az abszolút granulocita szám 1 μl <700-ban vagy a thrombocyta-szám 1 μl <50 000-ben: a beadást késleltetni kell.
A petefészekrák adagjának módosítása a cikluson belül (karboplatinnal kombinálva):
- Abszolút granulocita szám 1 μl> 1500-ban és a vérlemezkék száma 1 μl ≥ 100 000-ben: az adag nem változik;
- A granulociták abszolút száma 1 μl 1000-1500-ban vagy a vérlemezkék száma 1 μl-ben 75 000-100 000: az előző dózis 50% -a;
- Az abszolút granulocita szám 1 μl <1000-ben vagy a vérlemezkeszám 1 μl <75 000-ben: a beadást késleltetni kell.
Azokban az esetekben, amikor el kell halasztani a Gemzar bevezetését, a szünet időtartamát az orvos határozza meg.
A nem hematológiai toxicitás időben történő azonosítása érdekében a beteget rendszeresen meg kell vizsgálni, ellenőrizni kell a vese és a máj működését. A toxicitás azonosított mértékétől függően a dózis fokozatosan csökkenthető egy új ciklus elején vagy az egyes ciklusok során.
Mellékhatások
- Vérképző rendszer: nagyon gyakran (≥10%) - thrombocytopenia, leukopenia és anaemia; gyakran (≥1%, <10%) - lázas neutropenia; nagyon ritkán (<0,01%) - thrombocytosis;
- Légzőrendszer: nagyon gyakran - légszomj; gyakran - nátha és köhögés; ritkán (≥0,1%, <1%) - hörgőgörcs;
- Szív- és érrendszer: nagyon gyakran - ödéma (beleértve a perifériát is); ritkán - aritmia (gyakrabban supraventrikuláris); ritkán (≥0,01%, <0,1%) - vérnyomáscsökkenés, miokardiális infarktus;
- Idegrendszer: gyakran - álmosság, alvászavarok, fejfájás;
- Emésztőrendszer: nagyon gyakran - hányinger és hányás, májműködési zavar (általában enyhe, ezért a kezelés abbahagyása ritkán szükséges); gyakran - szájgyulladás, hasmenés és székrekedés;
- Húgyúti rendszer: nagyon gyakran - hematuria, enyhe proteinuria;
- Mozgásszervi rendszer: gyakran - hátfájás, myalgia;
- Bőr és bőr alatti szövet: nagyon gyakran - enyhe bőrkiütés viszketéssel, alopecia (általában kisebb); gyakran - izzadás, viszketés; ritkán - vezikulák, fekélyek;
- Allergiás reakciók: nagyon ritkán - anafilaxiás és anafilaktoid reakciók;
- Mások: nagyon gyakran - influenzaszerű szindróma (fejfájás, rossz közérzet, aszténia, hidegrázás, láz); ritkán - reakciók az injekció beadásának helyén.
A forgalomba hozatalt követő időszakban a következő mellékhatásokat is észlelték:
- Szív- és érrendszer: ritkán - szívelégtelenség; ritkán - perifériás vasculitis, gangréna; nagyon ritkán - fokozott kapilláris permeabilitás szindróma;
- Légzőrendszer: ritkán - interstitialis tüdőgyulladás; ritkán - tüdőödéma, légzési distressz szindróma;
- Emésztőrendszer: nagyon ritkán - ischaemiás colitis;
- Húgyúti rendszer: ritkán - hemolitikus urémiás szindróma;
- Epeutak és máj: nagyon gyakran - megemelkedett alkalikus foszfatáz, aszpartát-aminotranszferáz, alanin-aminotranszferáz; gyakran - a bilirubin koncentrációjának növekedése; ritkán - súlyos hepatotoxicitás, beleértve májelégtelenség; ritkán - a gamma-glutamil-transzferáz aktivitásának növekedése;
- Bőr és bőr alatti szövetek: ritkán - súlyos bőrreakciók, beleértve bullous bőrelváltozások és sikkadás;
- Mások: nagyon ritkán - Stevens-Johnson és Lyell szindróma, sugárreakciók.
Túladagolás
A gemcitabin specifikus antidotuma a mai napig ismeretlen. A Gemzar egyszeri, 5,7 g / m 2 -et nem meghaladó dózisainak intravénás beadása esetén klinikailag elfogadható toxicitást figyeltek meg 30 percen keresztül, hetente.
Ha egy szakember túladagolásra gyanakszik, a beteget rendszeres orvosi ellenőrzésnek kell alávetni, amely magában foglalja a vérkép számítását is. Szükség esetén a betegnek tüneti kezelést kell előírnia.
Különleges utasítások
A Gemzar-kezelést csak a rákellenes terápiában jártas orvos felügyelete mellett szabad elvégezni.
A gyógyszer minden egyes beadása előtt ellenőrizni kell a leukociták, granulociták és vérlemezkék számát a vérben. Ha a csontvelő funkció szuppressziójának jelei jelentkeznek, módosítani kell az adagot, vagy fel kell függeszteni a Gemzar alkalmazását.
Szükséges továbbá a páciens rendszeres vizsgálata, valamint a máj és a vesék működésének felmérése. A gemcitabin bevezetése májcirrhosisban, valamint alkoholizmus, hepatitis és májáttétek esetén az anamnézisben növeli a májelégtelenség kialakulásának kockázatát.
A Gemzar infúzió időtartamának és gyakoriságának növekedésével a toxicitás növekszik.
A Gemzar reakciósebességre és koncentrációs képességre gyakorolt hatásáról nem végeztek vizsgálatokat. A gyógyszer azonban álmosságot okozhat, különösen akkor, ha együtt fogyasztanak alkoholt. Azoknak a betegeknek, akik a kezelés alatt álmosságot tapasztalnak, tartózkodniuk kell a járművezetéstől és a komplex mechanizmusokkal való munkától.
Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
A Gemzar terhes nőkön történő alkalmazásának biztonságosságát nem vizsgálták. Kísérleti vizsgálatok kimutatták, hogy a fetotoxikus és embriotoxikus hatások jellemzőek a gemcitabinra. Ezenkívül az anyag negatívan befolyásolja a terhesség lefolyását és a gyermek további posztnatális fejlődését. Emiatt nem javasolt a Gemzar felírása terhes nőknek. A kezelés során a reproduktív korú nőknek megbízható fogamzásgátlást kell alkalmazniuk. Ha szoptatás alatt szükséges használni a gyógyszert, akkor el kell utasítania a szoptatást.
Gyógyszerkölcsönhatások
Ha a Gemzar-t sugárterápia alatt vagy 7 napnál rövidebb időközönként alkalmazzák, toxicitást észlelnek.
A gemcitabin-kezelés során élő sárgaláz vakcinát vagy más élő vakcinát nem szabad beadni, mivel fokozódik a halálhoz vezető szisztémás betegség kialakulásának kockázata, különösen immunszuppresszív betegeknél.
Analógok
A Gemzar analógjai: Xeloda, Oncoril, Hertsizar, Cytogem, Vizgem, Viztar, Laracite, Cytin, Cytarabin, Ental, Hematix, Gemcitabine, Gemcitera, Hemite, Gemcitar, Gemcybin, Oncohemin, Ongetsin.
A tárolás feltételei
15-30 ºС hőmérsékleten tárolandó. Gyermekektől elzárva tartandó.
A liofilizátum eltarthatósága 3 év. A belőle készített oldat legfeljebb 24 órán át tárolható 15-30 ºС hőmérsékleten.
A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
Vény alapján kiadva.
Vélemények Gemzarról
A vélemények szerint Gemzart a legtöbb vevõ beteg kedveli, akik pozitívan beszélnek róla és nagyon elégedettek a kezelés eredményével. Mint más kemoterápiás gyógyszereknél, a gyógyszer alkalmazásakor is jelentkeznek mellékhatások, de ritkábban jelennek meg és gyengébbek a hasonló gyógyszerekhez képest. A Gemzar különösen jól bizonyult a hasnyálmirigyrák kezelésében. A gyógyszer alkalmazásakor azonban feltétlenül be kell tartani a kezelési rendet és az orvos ajánlásait.
A Gemzar ára a gyógyszertárakban
A Gemzar hozzávetőleges ára 200 mg-os adaggal körülbelül 1118-1210 rubel. Az 1000 mg-os gyógyszer körülbelül 4780–5600 rubelért vásárolható meg.
Gemzar: árak az online gyógyszertárakban
|
Gyógyszer neve Ár Gyógyszertár |
|
Gemzar 200 mg liofilizátum oldatos infúzió készítéséhez 10 ml 1 db. 740 RUB megvesz |
|
Gemzar lyof. prigotért. megoldás inf. 200mg 1149 RUB megvesz |
|
Gemzar 1 g liofilizátum oldatos infúzió készítéséhez 50 ml 1 db. 4499 RUB megvesz |
Anna Kozlova Orvosi újságíró A szerzőről
Oktatás: Rosztovi Állami Orvostudományi Egyetem, "Általános orvoslás" szak.
A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!
