Itrazol - Használati Utasítás A Kapszulákhoz, Vélemények, Analógok, ár

2024 Szerző: Rachel Wainwright | [email protected]. Utoljára módosítva: 2023-12-15 07:40

Itrazol

Itrazol: használati utasítás és vélemények

1. 1. Kiadási forma és összetétel
2. 2. Farmakológiai tulajdonságok
3. 3. Felhasználási javallatok
4. 4. Ellenjavallatok
5. 5. Az alkalmazás módja és adagolása
6. 6. Mellékhatások
7. 7. Túladagolás
8. 8. Különleges utasítások
9. 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
10. 10. Károsodott vesefunkció esetén
11. 11. A májműködés megsértése esetén
12. 12. Gyógyszerkölcsönhatások
13. 13. Analógok
14. 14. A tárolás feltételei
15. 15. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
16. 16. Vélemények
17. 17. Ár a gyógyszertárakban

Latin neve: Itrazole

ATX kód: J02AC02

Hatóanyag: itrakonazol

Gyártó: VERTEX (Oroszország)

Leírás és fotófrissítés: 2019.12.08

Az árak a gyógyszertárakban: 283 rubeltől.

megvesz

Az Itrazol szisztémás gombaellenes gyógyszer.

Kiadási forma és összetétel

Adagolási forma Itrazol - kapszula: kemény kocsonyás, fehér, 0-as számú; tartalom - pelletek világossárgától a barnássárgáig (6 db buborékfóliában, 1 csomag kartondobozban; 7 db buborékfóliában, 2 vagy 6 csomag kartondobozban).

Hatóanyag: itrakonazol, 1 kapszulában - 100 mg.

További anyagok: cukorpelletek (szacharóz és kukoricakeményítő), mikronizált poloxamer 188 (Lutrol), poloxamer 188 (Lutrol), hipromellóz.

A kapszula összetétele: titán-dioxid, zselatin.

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakodinamika

Az itrakol - az Itrazol aktív komponense - egy szintetikus széles spektrumú gombaellenes szer. A triazol származékai közé tartozik, és lelassítja az ergoszterin - a gomba sejtmembránok legfontosabb összetevőjének - bioszintézisét, amely biztosítja szerkezeti integritásukat. Az ergoszterol-termelés zavara megváltoztatja a membrán permeabilitását és a sejtek lízisét. Ez magyarázza az itrakonazol gombaellenes hatását.

Az anyag aktív a következő gombák által kiváltott fertőző betegségek ellen:

• élesztőszerű gombák: Geotrichum spp., Candida spp. (beleértve a crusei, C. albicans, C. parapsilosis, C. tropicalis), Trichosporon spp., Malassezia spp., Cryptococcus neoformans, Penicillium marneffei, Aspergillus spp., Pseudallescheria boydii, Histoplasma spp. (beleértve a H. capsulatumot), Coccidioides immitis, Paracoccidioides brasiliensis, Blastomyces dermatitidis, Cladosporium spp., Fonsecaea spp., Sporothrix schenckii és mások;
• dermatofiták: Epidermophyton floccosum, Microsporum spp., Trichophyton spp.

Az itrakonazol hatására legkevésbé érzékeny Candida gombák a Candida tropicalis, a Candida glabrata és a Candida crusei.

Egyes gombás mikroorganizmusok, amelyek létfontosságú aktivitására és szaporodására az Itrazolnak nincs klinikailag jelentős hatása: Scopulariopsis spp., Zygomycetes (Absidia spp., Rhizopus spp., Mucor spp. És Rhizomucor spp.), Scedosporium spp. és a Fusarium spp.

A gombákban az azolokkal szembeni ellenállás fokozatosan alakul ki, és gyakran számos genetikai mutáció eredményeként alakul ki. Az itrakonazollal szembeni érzéketlenség az 14a-demetiláz enzimet kódoló ERG11 gén túlzott expressziójának köszönhető. Ez utóbbi a leginkább fogékony az azolok hatására. Az ERG11 pontmutációk is megfigyelhetők, csökkentve az azolok enzimekhez való kötődésének mértékét és / vagy aktiválva a transzportrendszereket, ami növeli az azolok eliminációjának sebességét. Keresztrezisztencia áll fenn a Candida spp. az azolcsoportba tartozó gyógyszerekkel szemben, bár ebben a kategóriában egy gyógyszerrel szembeni rezisztencia nem feltétlenül jelenti az érzékenység hiányát az azolcsoport többi gyógyszerével szemben. Az Aspergillus fumigates itrazol-rezisztens törzsei szintén ismertek.

Farmakokinetika

Mivel az itrakonazol farmakokinetikája nem lineáris, hosszú távú kezelés során felhalmozódik a vérplazmában. Egyensúlyi koncentrációja általában körülbelül 15 nappal a beadás megkezdése után jön létre, míg a koncentráció-idő görbe alatti terület (AUC) és a hatóanyag maximális koncentrációja ismételt beadás esetén körülbelül 4-7-szer nagyobb, mint a megfelelő indikátorok egyetlen dózissal. Az itrakonazol aktív komponensének maximális egyensúlyi koncentrációja a vérplazmában körülbelül 2 μg / ml, ha napi egyszeri 200 mg Itrazolt szed. A végső eliminációs felezési idő hagyományosan 16 és 28 óra között változik egyetlen dózissal és 34 és 42 óra között több dózis mellett. A vérplazmában az itrakonazol tartalma a kezelés abbahagyását követő 7-14 napon belül szinte észrevehetetlen értékre csökken, a kezelés időtartamától és az előírt adagtól függően. Az itrakonazol clearance-e a gyógyszer jelentősebb adagjainál csökken, mivel metabolikus útjai telítettek a májban.

Orális alkalmazás után az itrakonazol nagy sebességgel felszívódik. Az anyag változatlan formában mért maximális szintjét a bevétel után 2–5 órával rögzítik a vérplazmában. Ebben az esetben a vegyület abszolút biohasznosulása orális alkalmazás esetén körülbelül 55%. Az itrakonazol maximális biohasznosulását akkor rögzítik, amikor a gyógyszert közvetlenül étkezés után veszik be.

Alacsony savtartalmú gyomornedvben szenvedő betegeknél például csökken az itrakonazol felszívódása, miközben olyan gyógyszereket szednek, amelyek gátolják a sósav szintézisét a gyomorban (protonpumpa-inhibitorok vagy H ₂ -hisztamin receptorok antagonistái). Ugyanez a jelenség figyelhető meg azoknál a betegeknél, akiknél achlorhydria diagnosztizálható, különféle betegségek kíséretében. Ezekben a betegeknél az éhgyomorra étrakonazol jobban felszívódik, ha savas környezetű italokkal (pl. Nem diétás kóla) fogyasztják.

Az itrakonazol kötődési foka a vérplazma fehérjékhez, főleg az albuminhoz 99,8% (a hidroxi-nitrakonazol albuminhoz való kötődéséhez ez az érték 99,6%). Az anyag affinitással rendelkezik a lipidek iránt is. A vérplazmában az itrakonazol változatlan formában legfeljebb 0,2%.

A látszólagos megoszlási térfogat meghaladja a 700 litert, ami azt jelzi, hogy az Itrazol aktív komponense jelentősen eloszlik a szövetekben. Az izomzatban, a tüdőben, a lépben, a gyomorban, a vesében és a csontokban 2-3-szor magasabb, mint a vérplazmában. Ugyanakkor az itrakonazol koncentrációja a szövetekben, amelyek komponense a keratin, különösen a bőrben, négyszer nagyobb, mint a vérplazmában. Tartalma a cerebrospinális folyadékban lényegesen alacsonyabb, mint a vérplazmában, azonban az itrakonazol hatékonysága a cerebrospinális folyadékban található fertőzések kórokozóival kapcsolatban megállapítható.

In vitro vizsgálatok kimutatták, hogy az itrakonazol metabolizmusáért felelős fő enzim a CYP3A4 izoenzim. A hatóanyag aktívan metabolizálódik a májban, sok metabolitot képezve. A legfontosabb metabolit a hidroxi-nitrakonazol, amelynek in vitro gombaellenes hatása hasonló az itrakonazoléhoz. A hidroxi-nitrakonazol plazmaszintje körülbelül kétszer magasabb, mint az itrakonazolé.

Az itrakonazol főleg a belekben (54%) és a vesékben (35%) választódik ki inaktív metabolitokként. A ¹⁴ C szén radioaktív izotóppal jelölt anyag farmakokinetikájának vizsgálatának eredményei azt mutatják, hogy a bélen keresztül történő lenyelés után az itrakonazol dózisának 3-18% -a változatlan formában ürül.

Mivel az itrakonazol nem oszlik el jelentősen a keratint tartalmazó szövetekben, annak kiválasztása az epidermisz regenerációjától függ. A vérplazmával ellentétben az anyag koncentrációját a bőrben 2-4 héten belül meghatározzák a terápia befejezését követően, amely 4 hétig tartott. Az itrakonazol koncentrációja a köröm keratinjában gyakorlatilag változatlan marad 6 hónapig a kúra befejezése után, amely 3 hónapig tartott. Ebben az esetben az anyag már a terápia megkezdése után 1 héttel megtalálható a körömlemezekben.

Az itrakonazol főleg a májban metabolizálódik. Májcirrózisban szenvedő betegek egyszeri 100 mg itrakonazol-dózisával ennek a vegyületnek a maximális koncentrációja szignifikánsan alacsonyabb volt (47% -kal), mint egészséges önkénteseknél. Májcirrózisban szenvedő betegeknél a gyógyszer egyetlen dózisa megnövelte az átlagos felezési időt, amely ebben az esetben 37 ± 17 óra volt. Egészséges önkéntesekben ez a mutató 16 ± 5 óra volt. Az egészséges önkéntesek és a májcirrhosisban szenvedő betegek átlagos AUC-értéke majdnem azonos volt. Nincsenek adatok az Itrazol májcirrhosisban szenvedő betegek hosszú távú alkalmazásáról.

Jelenleg nincs elegendő bizonyíték az orális itrakonazol következményeiről veseműködési zavarban szenvedő betegeknél. Urémiás betegeknél, akiknek átlagos kreatinin-clearance-e 13 ml / perc / 1,73 m ², az AUC valamivel alacsonyabb, mint más betegeknél. Az itrakonazol farmakokinetikai paramétereit gyakorlatilag nem befolyásolja a járóbeteg alapon végzett hemodialízis vagy a peritonealis dialízis.

A veseelégtelenségben szenvedő betegeknél az itrakonazol hosszú távú alkalmazásával kapcsolatos információk korlátozottak. A dialízis nem befolyásolja az itrakonazol vagy a hidroxi-nitrakonazol clearance-ét vagy felezési idejét.

Gyermekeknél alkalmazott itrakonazol farmakokinetikájára vonatkozó információk elégtelenek. Gyermekek és serdülők (5 hónapos és 17 év közötti) farmakokinetikai paramétereinek klinikai tanulmányait a gyógyszer intravénás oldat, orális oldat és kapszula formájában történő alkalmazásával végezték. Az itrakonazol belsőleges oldat és kapszula formájában egyénileg beállított dózisa napi 1,5–12,5 mg / kg volt, ha napi 1-2 alkalommal vették be. Amikor az itrakonazolt ugyanabban a napi dózisban vették be naponta 2-szer, összehasonlítva a napi egyszeri bevétellel, az anyag minimális és maximális plazmakoncentrációja összehasonlítható volt a felnőtt betegekével, akik naponta egyszer kapták a gyógyszert. A beteg életkorától függően nem számoltak be szignifikáns különbségekről az Arac és az összes itrakonazol clearance-ben. Esetenként jelentéktelen kapcsolat állt fenn a betegek életkora és a felezési idő vége, a maximális koncentráció és az eloszlás térfogata között. Az eloszlás térfogatát és az adott anyag megállapított clearance-ét a beteg testtömege határozza meg.

Felhasználási javallatok

• Gombás keratitis;
• Dermatomycosis;
• Pityriasis versicolor;
• Élesztők és penészek és / vagy dermatofiták által okozott onchomycosis;
• Candidomycosis a bőr vagy a nyálkahártya elváltozásával (beleértve a vulvovaginalis candidiasisot);
• Szisztémás mikózisok: sporotrichosis, hisztoplazmózis, paracoccidioidomycosis, cryptococcosis (beleértve a cryptococcus meningitist), blastomycosis, szisztémás aspergillosis és candidiasis, egyéb trópusi vagy szisztémás mycosis.

Ellenjavallatok

Abszolút:

• 3 év alatti gyermekek;
• Terhesség és szoptatás;
• A CYP3A4 izoenzim által metabolizált gyógyszerek, például mizolasztin, dofetilid, kinidin, szimvasztatin, ciszaprid, asztemizol, terfenadin, lovasztatin, pimozid, midazolam, triazolam egyidejű alkalmazása;
• Egyéni túlérzékenység az Itrazol összetevőivel szemben.

Relatív:

• Szívelégtelenség, beleértve a szívelégtelenség kórtörténetét is;
• Májbetegségek, beleértve a májelégtelenséget is;
• Túlérzékenység más azolokkal szemben.

Utasítások az Itrazol alkalmazásához: módszer és adagolás

Az itrazolt étkezés után szájon át kell bevenni, a kapszulákat egészben és ivóvízzel lenyelni.

Ajánlott terápiás kezelési módok az indikációktól függően:

• Vulvovaginalis candidiasis: 2 kapszula naponta 2-szer 1 napos kúra vagy 2 kapszula naponta 1-szer 3 napig;
• Pityriasis versicolor: 2 kapszula naponta 1 alkalommal, 7 napig;
• A sima bőr dermatomikózisa: 2 kapszula naponta 1-szer 7 napos kúrára vagy 1 kapszula naponta 1-szer 15 napig;
• Szájnyálkahártya candidiasis: 1 kapszula naponta 1 alkalommal, 15 napig;
• Gombás keratitis: 2 kapszula naponta egyszer, 21 napos kúra során (a klinikai kép dinamikájától függően a terápia időtartama beállítható);
• Az erősen keratinizált bőrterületek (láb és kéz) elváltozásai: 2 kapszula naponta 2-szer 7 napig, vagy 1 kapszula naponta 1-szer 30 napig.

Onychomycosis esetén folyamatos vagy pulzus terápiát lehet előírni:

• A folyamatos kezelés azt jelenti, hogy az Itrazol 2 kapszulát naponta egyszer, 3 hónapig kell bevenni. Mivel az itrakonazol a bőr és a köröm szöveteiből lassabban ürül ki, mint a plazmából, az optimális mikológiai és klinikai hatások 2-4 héttel a bőrfertőzések terápiájának befejezése után és 6-9 hónappal a körömlemezek fertőzései kezelésének befejezése után érhetők el;
• A pulzusterápia napi 2 alkalommal Itrazol kapszula bevitelét jelenti napi 2 alkalommal, 1 héten keresztül. Az ilyen tanfolyamok száma az indikációtól függ: a kéz körmének gombás betegségei esetén 2 kúrát végeznek 3 hetes intervallummal, a körmök gombás betegségei esetén (beleértve azokat is, amelyeknél a kéz körömlemezei sérültek) - 3 kúrát 3 hetes időközönként.

Az Itrazol ajánlott adagolási rendje szisztémás mikózisokhoz, a fertőzés típusától függően:

• Aspergillosis: 2 kapszula naponta 1 alkalommal, 2-5 hónapig. Invazív vagy disszeminált betegségek esetén lehetőség van az adag napi 2-szeres növelésére 2 kapszulára;
• Candidiasis: 1-2 kapszula naponta 1 alkalommal, a kúra 3 héttől 7 hónapig tarthat. Invazív vagy disszeminált betegségek esetén lehetőség van az adag napi 2-szeres növelésére 2 kapszulára;
• Cryptococcosis (az agyhártyagyulladás kivételével): 2 kapszula naponta 1 alkalommal, a terápia időtartama - 2 és 12 hónap között;
• Cryptococcus agyhártyagyulladás: 2 kapszula naponta 2-szer, a kúra 2-12 hónap. Fenntartó adag - 2 kapszula naponta egyszer;
• Sporotrichosis: 1 kapszula naponta 1 alkalommal, 3 hónapig;
• Hisztoplazmózis: 2 kapszula naponta 1 alkalommal, 8 hónapig. Szükség esetén az adag napi kétszer 2 kapszulára növelhető;
• Blastomycosis: 1 kapszula naponta 1 alkalommal, 6 hónapig. Szükség esetén az adag napi kétszer 2 kapszulára növelhető;
• Chromomycosis: 1-2 kapszula naponta 1 alkalommal, 6 hónapos kúra alatt;
• Paracoccidioidomycosis: 1 kapszula naponta 1 alkalommal, 6 hónapig.

Mellékhatások

• Az emésztőrendszerből: hasi fájdalom, dyspepsia, székrekedés, émelygés, étvágytalanság, hepatitis, kolesztatikus sárgaság, a májenzimek aktivitásának reverzibilis növekedése; rendkívül ritkán - súlyos toxikus májkárosodás, beleértve a halálos kimenetelű akut májelégtelenséget;
• A központi és perifériás idegrendszer oldaláról: szédülés, fáradtság, fejfájás, perifériás neuropathia;
• Allergiás reakciók: csalánkiütés, viszketés, kiütés, Stevens-Johnson szindróma, angioödéma;
• Egyéb: alopecia, ödéma, hipokalémia, sötét vizeletfolt, menstruációs rendellenességek, hiperkreatininémia, tüdőödéma, pangásos szívelégtelenség.

Túladagolás

Az Itrazol túladagolása nagyon ritka. Amikor bekövetkezik, ajánlott a gyógyszer nagy adagban történő bevétele után az első órán belül öblíteni a gyomrot, és ha szükséges, vegyen aktív szenet. Nincs specifikus ellenszer. Az itrakonazolt nem választják ki hemodialízissel.

Különleges utasítások

A szájon át szedett itrakonazol biohasznosulása csökkent immunhiányos betegeknél, például AIDS-ben vagy neutropeniában szenvedő szervátültetett betegeknél, ezért szükség lehet a dózis kétszeresére.

Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél szintén szükség lehet az itrazol dózisának módosítására (mivel az itrakonazol biohasznosulása csökkenhet).

A fogamzóképes korú nőknek megbízható fogamzásgátló módszereket kell alkalmazniuk az Itrazol-kezelés teljes ideje alatt, a gyógyszer abbahagyását követő első menstruáció kezdetéig.

Alacsony gyomorsav esetén az itrakonazol felszívódása károsodik. Antacid gyógyszerek egyidejű alkalmazásával legalább 2 órás intervallumokat kell betartani a gyógyszerek között. Achlorhydria -ban szenvedő betegeknél, illetve protonpumpa-gátlók vagy hisztamin H ₂ -receptorok kezelésében az Itrazol savas italokból történő bevételét javasolta.

A kezelés során rendszeresen ellenőrizni kell a májműködést májbetegségben szenvedő betegeknél, hosszan tartó terápiával, valamint más, hepatotoxikus hatású gyógyszerek egyidejű alkalmazásával. A betegeket figyelmeztetni kell arra, hogy azonnal le kell állítani az Itrazol szedését, és kapcsolatba kell lépniük orvosukkal, ha olyan tünetek jelentkeznek, amelyek hepatitis kialakulására utalnak, például gyengeség, hányinger, hányás, étvágytalanság, hasi fájdalom, sötét vizelet.

A neuropathia kialakulása esetén a kezelést is le kell állítani.

Nem rögzítették azokat az eseteket, amikor az Itrazol negatív hatással volt a reakciók sebességére és a koncentrálóképességre.

Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt

Az itrazol terhesség és szoptatás alatt tilos. A megőrzött reproduktív funkcióval rendelkező nőknek, akiket a gyógyszerrel kezelnek, megbízható fogamzásgátló módszereket kell alkalmazniuk a terápia során, a befejezés utáni első menstruáció kezdetéig.

Károsodott vesefunkcióval

Vesekárosodásban szenvedő betegeknél szükség lehet az Itrazol dózisának módosítására.

A májműködés megsértése esetén

Azoknál a betegeknél, akiknél toxikus májkárosodást diagnosztizáltak más gyógyszerek szedése alatt, májbetegség aktív állapotban vagy a májenzimek fokozott aktivitása, nem ajánlott az Itrazol-kezelés alá esni, kivéve, ha a lehetséges előny jelentősen felülmúlja a májműködési zavar kockázatát. Ebben az esetben a májenzimek aktivitását folyamatosan ellenőrizni kell a terápia során.

Gyógyszerkölcsönhatások

Az utasítások szerint az Itrazol gátolhatja a CYP3A4 izoenzim által hasított gyógyszerek metabolizmusát, amelynek eredményeként fokozható vagy meghosszabbítható hatásuk, ideértve a mellékhatásokat is.

A CYP3A4 izoenzim erős gátlói (klaritromicin, eritromicin, indinavir, ritonavir) növelhetik az itrakonazol biohasznosulását.

Az itrakonazol kölcsönhatásba lép olyan gyógyszerekkel, amelyek potenciálisan indukálják a májenzimeket (rifabutin, rifampicin, fenitoin), ezért nem ajánlott egyidejűleg felírni őket. A májenzimek más induktoraival, például az izoniaziddal, fenobarbitállal és a karbamazepinnel való kölcsönhatásra vonatkozó vizsgálatokat nem végeztek, azonban kombinált alkalmazás szintén nem ajánlott.

Az itrakonazollal nem ajánlott egyéb gyógyszerek: kalciumcsatorna-blokkolók, HMG-CoA reduktáz inhibitorok (szimvasztatin és lovasztatin), mizolasztin, asztemizol, midazolám, ciszaprid, kinidin, terfenadin, dofetilid, triazolám, pimozid.

A következő gyógyszerek egyidejű kinevezésével az Itrazollal ellenőrizni kell a vérplazmában való koncentrációjukat, a hatásukat és a mellékhatásokat (előfordulhat, hogy csökkenteni kell adagjukat):

• Néhány immunszuppresszív gyógyszer: takrolimusz, ciklosporin, szirolimusz;
• HIV proteáz inhibitorok: ritonavir, szakvinavir, indinavir;
• Orális antikoagulánsok;
• Néhány rákellenes gyógyszer: rózsaszínű vinca alkaloidok, docetaxel, buszulfán, trimetrexát;
• Kalciumcsatorna-blokkolók, amelyeket a CYP3A4 izoenzim hasít: verapamil, dihidropiridin;
• Egyéb gyógyszerek: alfentanil, buspiron, alprazolam, karbamazepin, brotizolam, metilprednizolon, rifabutin, ebasztin, digoxin, reboxetin.

Analógok

Az Itrazol analógjai: Izol, Ikonazol, Itracon, Itrakonazol, Itral, Itrasin, Itrungar, Irunin, Metrix, Mikokur, Mikostop, Orungal, Orungamin, Orunzol, Sporagal, Sporaxol, Trioxal, Funit, Eszol.

A tárolás feltételei

25 ° C-ot meg nem haladó hőmérsékleten, fénytől védett helyen, gyermekektől elzárva tárolandó.

Az eltarthatóság 2,5 év.

A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei

Vény alapján kiadva.

Vélemények az Itrazolról

A vélemények szerint az Itrazol hatékony gyógyszer a gombás fertőzésekkel járó betegségek kezelésében. A legtöbb beteg, aki szedte, pozitív véleménnyel volt róla. Azt állítják, hogy ez a gyógyszer jó nőgyógyászati megbetegedések (dysbiosis és a hüvely candidiasis) és körömgomba esetén.

Az Itrazol ára a gyógyszertárakban

Az Itrazol ára a gyógyszertári láncokban hozzávetőlegesen 377–388 rubel (6 kapszula csomagolásakor), 675–718 rubel (14 db-os csomagért) és 984–1038 rubel (42 db-os csomagért).

Itrazol: árak az online gyógyszertárakban

Gyógyszer neve Ár Gyógyszertár

Itrazol 100 mg kapszula 6 db. 283 r megvesz

Itrazol kapszula 100mg 6 db. 437 r megvesz

Itrazol 100 mg kapszula 14 db. 559 r megvesz

Itrazol kapszula 100mg 14 db. 864 RUB megvesz

Itrazol 100 mg kapszula 42 db. 1093 RUB megvesz

Anna Kozlova Orvosi újságíró A szerzőről

Oktatás: Rosztovi Állami Orvostudományi Egyetem, "Általános orvoslás" szak.

A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!