Iressa - Utasítások A Tabletták Használatára, ár, Vélemények, Analógok

2024 Szerző: Rachel Wainwright | [email protected]. Utoljára módosítva: 2023-12-15 07:40

Iressa

Iressa: használati utasítás és vélemények

1. 1. Kiadási forma és összetétel
2. 2. Farmakológiai tulajdonságok
3. 3. Felhasználási javallatok
4. 4. Ellenjavallatok
5. 5. Az alkalmazás módja és adagolása
6. 6. Mellékhatások
7. 7. Túladagolás
8. 8. Különleges utasítások
9. 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
10. 10. Használat gyermekkorban
11. 11. Károsodott vesefunkció esetén
12. 12. A májműködés megsértése esetén
13. 13. Alkalmazása időseknél
14. 14. Gyógyszerkölcsönhatások
15. 15. Analógok
16. 16. A tárolás feltételei
17. 17. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
18. 18. Vélemények
19. 19. Ár a gyógyszertárakban

Latin név: Iressa

ATX kód: L01XE02

Hatóanyag: gefitinib (gefitinib)

Gyártó: AstraZeneca Yu-Kay, Ltd. (AstraZeneca UK, Ltd.) (Egyesült Királyság)

Leírás és fotó frissítve: 2018.11.30

Az árak a gyógyszertárakban: 73 000 rubeltől.

megvesz

Az Iressa daganatellenes gyógyszer.

Kiadási forma és összetétel

A gyógyszert filmtabletta formájában állítják elő: mindkét oldalán domború, kerek, barna, egyik oldalán "IRESSA" és "250" véséssel; a tabletta törésénél lévő mag fehér (10 db buborékfóliában, alumíniumfólia tasakban 3 buborékfólia, kartondobozban, első nyitásvezérléssel 1 tasak és Iressa használati utasítás).

1 filmtabletta összetétele:

• hatóanyag: gefitinib - 250 mg;
• további komponensek: kroszkarmellóz-nátrium, laktóz-monohidrát, povidon (K29-32), nátrium-lauril-szulfát, mikrokristályos cellulóz, magnézium-sztearát;
• filmhéj: makrogol 300, hipromellóz, titán-dioxid (E171), sárga vas-oxid (E172) és vörös vas-oxid (E172).

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakodinamika

A gefitinib az epidermális növekedési faktor receptor (EGFR) tirozin-kináz szelektív inhibitoraival rokon daganatellenes szer, amelynek expresszióját számos szilárd daganatban találták. A hatóanyag lelassítja a daganat növekedését, annak angiogenezisét és metasztázisát, és elindítja a rákos sejtek halálát is. Gátolja az emberek különböző ráksejtjeinek kialakulását, és fokozza a kemoterápiás szerek daganatellenes hatását, valamint a sugárzást és a hormonterápiát. A klinikai adatok szerint Iressa objektív daganatellenes hatást mutat, növeli a nem kissejtes tüdőrák (NSCLC) progressziójáig terjedő periódust e betegség metasztatikus vagy lokálisan előrehaladott formájában szenvedő betegeknél.

A gefitinib a docetaxellel összehasonlítva hasonló átélési arányokat mutat, jobb tolerancia-profilt és jobb életminőséget mutat a korábban kezelt, előrehaladott NSCLC-s betegeknél. Az olyan klinikai jellemzők, mint az adenokarcinóma daganat megállapított morfológiai variációja, a dohányzás hiánya, a női nem és az ázsiai faj a tumor EGFR mutációinak magas gyakoriságával társul, és a hatékony gyógyszeres terápia előrejelzői.

Vizsgálatokat végzett az Iressa, valamint a karboplatin és a paclitaxel kombinációjának hatékonyságáról az előrehaladott NSCLC (IIIB / IV stádium) első terápiájában azoknál az ázsiai faj képviselőinél, akiknek nincs kórelőzményük dohányosokról (akik több mint 15 évvel ezelőtt abbahagyták a dohányzást és évente kevesebb mint 10 csomagot dohányoztak), szövettani típusúak Az adenokarcinóma daganatok statisztikailag szignifikáns előnyöket mutattak a gefitinib szempontjából a tünetek nélküli túlélés és az objektív válasz szempontjából mind az egész csoportban, mind az azonosított EGFR mutációval rendelkező betegek csoportjában.

Nem volt statisztikailag szignifikáns különbség a teljes túlélésben a gefitinib-csoport és a karboplatin + paklitaxel csoport között.

Gyakran jelentett EGFR mutációk (19. exon deléciók; L858R) jelenlétében a gefitinib érzékenységet meggyőzően igazolták a klinikai vizsgálatok. Néhány adatról beszámoltak a gefitinib-terápiára adott válaszról ritkább mutációk jelenlétében. A hatóanyag iránti érzékenység ritka L861Q, G719X és S7681 mutációkkal, de a 20. exon izolált inszercióival vagy izolált T790M mutációval szemben rezisztenciát találtak a gyógyszerrel szemben.

Farmakokinetika

Az Iressa orális beadása után a gefitinib felszívódása meglehetősen lassú. Az anyag maximális koncentrációját (_Cmax) a plazmában 3–7 óra múlva figyelik meg. Az átlagos abszolút biohasznosulás 59%. A gyógyszer biohasznosulása nem függ az étkezés idejétől, és 47% -kal csökken, ha a gyomornedv pH-értéke meghaladja az 5. A napi egyszeri rendszeres gyógyszerhasználat hátterében a koncentráció 2-8-szorosára nő az egyszeri adaghoz képest.

Az egyensúlyi koncentrációt (C _ss) 7-10 adag bevétele után határozzuk meg. A _Css elérésekor a gefitinib (V _d) eloszlási térfogata 1400 l, ami bizonyítja az anyag kiterjedt eloszlását a szövetekben. A plazma-proteinekkel (α ₁ -glycoprotein és a szérum-albumin), a szer kötődik, hogy közel 90%.

A citokróm P ₄₅₀ rendszer CYP3A4 izoenzimje felelős leginkább a gefitinib oxidatív metabolizmusáért. Az anyag metabolikus átalakulása az N-propil-morfolin-csoport átalakulásával, a metoxil-csoport demetilezésével és a halogénezett fenil-csoport oxidatív defoszforilezésével megy végbe. In vitro vizsgálatok alapján megállapították, hogy a gefitinib képes kissé gátolni a CYP2D6 enzimet. A gefitinib metoprolollal kombinálva, amely a CYP2D6 szubsztrátja, a metoprolol koncentrációjának enyhe (35% -os) növekedését eredményezte, ami klinikailag nem szignifikáns.

A gefitinib fő metabolitja, az O-dezmetil-gefitinib, amelyet a vérplazmában detektáltak, 14-szer alacsonyabb farmakológiai aktivitást mutat, mint a fő anyagé a sejtnövekedéshez viszonyítva, amelyet az epidermális növekedési faktor aktivál. Következésképpen azt feltételezzük, hogy az O-dezmetil-gefitinib jelentős mértékben hozzájárul a gefitinib klinikai aktivitásához. A hatóanyag teljes plazma-clearance-e körülbelül 500 ml / perc, a felezési idő (T _½) átlagosan 41 óra. A gyógyszer főleg ürülékkel ürül, a bevitt dózis kevesebb mint 4% -a - vizelettel.

Nem találtak összefüggést a testsúly, az életkor, a nem, az etnikum vagy a kreatinin-clearance (CC) és a gyógyszer alacsonyabb C _s- szintje között.

Az Iressa napi 250 mg-os dózisa esetén a normál májműködésű és közepes májelégtelenségben szenvedő betegek csoportjainak _Css, teljes plazma clearance és _Css értékei hasonlóak voltak.

A májáttétek miatt súlyos májkárosodásban szenvedő 4 beteg adatai azt mutatják, hogy a C _s- szerek ezeknél a betegeknél hasonlóak a normál májfunkcióval rendelkezőkhöz.

Felhasználási javallatok

• az NSCLC metasztatikus vagy lokálisan előrehaladott formája az EGFR tirozin-kináz domén aktiváló mutációival a terápia első vonalában;
• a platina készítményeket tartalmazó kemoterápiás kezelésekkel szemben ellenálló NSCLC metasztatikus vagy lokálisan előrehaladott formája.

Ellenjavallatok

Abszolút:

• életkor 18 évig;
• terhesség és szoptatás;
• túlérzékenység a gyógyszer bármely összetevőjével szemben.

Viszonylagos (az Iressa tablettákat rendkívül körültekintően kell alkalmazni, mivel a gyógyszeres terápia során jelentősen megnő a halálozás ezekből a betegségekből):

• intersticiális tüdőgyulladás;
• idiopátiás tüdőfibrózis;
• sugárzás utáni tüdőgyulladás;
• pneumokoniózis;
• gyógyszeres tüdőgyulladás.

Az Iressa-t is óvatosan kell bevenni, ha a bilirubin koncentrációja és a máj transzamináz aktivitása enyhén / mérsékelten megnő.

Iressa, használati utasítás: módszer és adagolás

Az Iressa tablettákat szájon át fogyasztják, étkezéstől függetlenül, napi 1 alkalommal, 1 db. (250 mg).

Ha a beteg elfelejtette bevenni a következő adagot, akkor csak akkor szabad alkalmazni, ha a következő adag bevétele előtt legalább 12 óra telik el. A kihagyott adag kompenzálása érdekében ne vegyen be dupla adagot a gyógyszerből.

A tabletta bevétele előtt feloldhatja 100 ml (½ pohár) ivóvízben, más folyadék nem használható erre a célra. A tablettát zúzódás és keverés nélkül 15 percig vízbe kell meríteni, amíg teljesen fel nem oldódik. Az elkészített oldatot azonnal meg kell inni, majd öntsünk még egy pohár vizet a falakat öblítve, és azonnal igyuk meg a kapott szuszpenziót. Az oldat nasogastricus csövön keresztül megengedett.

A bőr nemkívánatos hatásainak vagy hasmenésnek a jelenléte esetén, amely nem reagál a kezelésre, abbahagyhatja az Iressa szedését, majd legkésőbb 14 nappal később, 250 mg-os napi dózissal folytathatja.

Mellékhatások

Az Iressa alkalmazása során jelentkező nemkívánatos hatásokat általában a kezelés első hónapjában figyelték meg, és ezek visszafordíthatók voltak. A betegek körülbelül 10% -ánál súlyos károsodás alakult ki (a 3-4 fokú toxicitás általános kritériumai szerint). Ugyanakkor a betegek csak 3% -a utasította el a gyógyszer folytatását a mellékhatások előfordulása miatt. A leggyakoribb rendellenességek, amelyeket az esetek több mint 20% -ában észleltek, a száraz bőr, viszketés, pattanások, bőrkiütések, hasmenés voltak.

Rendszerek és szervek mellékhatásai (az alábbiak szerint osztályozva: nagyon gyakran - több mint 10%, gyakran - több mint 1% és kevesebb, mint 10%, ritkán - több mint 0,1% és kevesebb mint 1%, ritkán - több mint 0,01% és kevesebb 0,1%):

• emésztőszervek: nagyon gyakran - hasmenés (néha súlyos), szájgyulladás, hányinger (többnyire enyhe), hányás, étvágytalanság, az alanin-aminotranszferáz fokozott aktivitása (többnyire enyhe / mérsékelt); gyakran - dehidráció (hányás, hasmenés, étvágytalanság és émelygés következtében), szájszárazság (enyhe), megnövekedett bilirubinszint, fokozott aszpartát-aminotranszferáz aktivitás (többnyire enyhe / mérsékelt); ritkán - hepatitis (májelégtelenség egyes eseteit rögzítették, beleértve a halálos kimenetelt is), hasnyálmirigy-gyulladás, az emésztőrendszer perforációja;
• véralvadási rendszer: gyakran - orrvérzés, hematuria; ritkán - hipokoaguláció és / vagy a vérzés gyakoriságának növekedése warfarin egyidejű alkalmazásával;
• légzőszervek: gyakran - interstitialis tüdőgyulladás (3-4 fokos toxicitás, halálig);
• látásszerv: gyakran - blepharitis, kötőhártya-gyulladás, xeroftalmia (általában enyhe); ritkán - a szempilla növekedésének zavara, reverzibilis szaruhártya-erózió, keratitis;
• húgyúti rendszer: gyakran - a kreatinin koncentrációjának tünetmentes növekedése a vérben, cystitis, proteinuria; ritkán - vérzéses cystitis;
• allergiás reakciók: ritkán - csalánkiütés, angioödéma;
• bőr: nagyon gyakran - száraz bőr (beleértve a bőrrepedések megjelenését az erythema hátterében), viszketés, pustuláris kiütés; gyakran - alopecia, körömváltozások; ritkán - bullous bőrbetegségek, beleértve a toxikus epidermális nekrolízist, exformatív multiforme erythema, Stevens-Johnson szindróma, bőr vasculitis;
• mások: nagyon gyakran - aszténia (általában enyhe); gyakran pirexia.

Túladagolás

Az Iressa túladagolásának lehetséges tünetei lehetnek egyes mellékhatások, főként bőrkiütés és hasmenés gyakoriságának és súlyosságának növekedése. Ezeknek a jogsértéseknek a kezelése ajánlott tüneti, nincs ellenszer.

Különleges utasítások

Mielőtt az Iressát a lokálisan előrehaladott vagy áttétes NSCLC kezelésének első sorában írják fel, rendkívül fontos megállapítani EGFR mutáció jelenlétét a tumorszövetben minden beteg esetében, mivel EGFR mutáció hiányában a gyógyszer nem alkalmazható kemoterápia helyett. Ennek a mutációnak az azonosításában nagy jelentőségű egy olyan validált és megbízható technika kiválasztása, amely minimalizálja a hamis-negatív és hamis pozitív eredmények kockázatát.

Bizonyos esetekben a terápia ideje alatt rögzítették az interstitialis tüdőelváltozások kialakulását, néha végzetes kimenetelűek. Ha súlyosbodik a tünetek megnyilvánulása, például láz, légszomj, köhögés, akkor le kell állítani a gyógyszer szedését és sürgősen vizsgálatot kell lefolytatni. Az intersticiális tüdőbetegség diagnózisának megerősítése után az Iressa alkalmazását abbahagyják, és elvégzik a szükséges kezelést. Leggyakrabban ezt a szövődményt Japánban figyelték meg (átlagosan az esetek 2% -ában 27 000, a gyógyszert kapó beteg) más országokkal összehasonlítva (az esetek 0,3% -ában 39 000 beteg között).

Az intersticiális tüdőkárosodás kockázatát növelő tényezők a következők: a normál tüdőszövet kevesebb mint 50% -ának jelenléte (a számítógépes tomográfia szerint), dohányzás, súlyos általános állapot, anamnézisében intersticiális tüdőgyulladás, az NSCLC időtartama kevesebb mint 6 hónap, 55 év feletti életkor, egyidejű szív betegségek.

A warfarint kapó betegeknél rendszeresen ellenőrizni kell a protrombin időt.

Súlyos / elhúzódó hasmenés, hányás, hányinger vagy étvágytalanság, vagy bármilyen látássérülés esetén a betegnek azonnal orvoshoz kell fordulnia.

A terápia időtartama alatt a gyomor-bél traktus perforációjának egyedi eseteit rögzítették, általában a következő kockázati tényezőkkel: peptikus fekélybetegség, dohányzás, előrehaladott életkor, nem szteroid gyulladáscsökkentőkkel (NSAID-ok), szteroidokkal, metasztázisokkal való együttes alkalmazás a vastagbélben a perforáció helyén. Ugyanakkor e jelenségek és az Iressa alkalmazása között oksági összefüggést nem sikerült megállapítani.

A gyógyszerben található laktóz miatt az Iressát óvatosan kell bevenni laktóz-intolerancia, felszívódási zavar vagy laktázhiány esetén.

Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra

A komplex és potenciálisan veszélyes mechanizmusokat (beleértve a járműveket is) kezelő betegek körültekintőek legyenek a kezelés ideje alatt, mivel az Iressa kiválthatja a nemkívánatos reakciókat hányás, hányinger és aszténia formájában.

Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt

Az Iressa terhesség és szoptatás alatt ellenjavallt. A reproduktív korú férfiaknak és nőknek megbízható fogamzásgátlást kell alkalmazniuk a terápia során és annak befejezését követően legalább 3 hónapig.

Gyermekkori használat

18 évesnél fiatalabb betegek esetében az Iressa ellenjavallt, mivel a gyermekek és serdülők gyógyszeres kezelésének hatékonyságát és biztonságosságát nem értékelték.

Károsodott vesefunkcióval

Nem szükséges módosítani az Iressa adagját a vesék aktivitásától függően.

A májműködés megsértése esetén

Metasztatikus májkárosodással járó közepesen súlyos / súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél nincs szükség a gyógyszeradagok egyedi kiválasztására. Az Iressát óvatosan kell alkalmazni, ha a máj transzaminázainak aktivitása megnő. A bilirubin szintjének és a transzaminázok aktivitásának jelentős növekedése esetén a gyógyszeres kezelést abba kell hagyni.

A gefitinib működésének jellemzőit májműködési zavarban szenvedő betegeknél cirrhosis vagy hepatitis következtében nem vizsgálták. A terápia során ajánlott időszakosan felmérni a máj működését.

Alkalmazása időseknél

Idős betegeknél nincs szükség az Iressa adagjának módosítására.

Gyógyszerkölcsönhatások

• itrakonazol (a CYP3A4 izoenzim inhibitora) - a gefitinib farmakokinetikai görbéje (AUC) alatti terület 80% -kal nő, ami a mellékhatások súlyosságának és gyakoriságának növekedéséhez vezethet, mivel ez utóbbi a szer koncentrációjától és dózisától függ;
• rifampicin (a CYP3A4 izoenzim erőteljes induktora) - a gefitinib átlagos AUC-értéke 83% -kal csökkenhet;
• vinorelbin - ennek a citosztatikus anyagnak a neutropeniás hatása fokozódhat;
• olyan gyógyszerek, amelyek hosszan tartó és jelentős (≥ 5) növekedést eredményeznek a gyomornedv pH-jában, - a gefitinib AUC-értéke 47% -kal csökken;
• barbiturátok, karbamazepin, fenitoin, orbáncfű tinktúrája (a CYP3A4 izoenzim aktivitását serkentő gyógyszerek) - az anyagcsere fokozódik, a gefitinib plazmakoncentrációja csökken, ezáltal gyengíti az utóbbi hatását.

Analógok

Iressa analógjai a gefitinib, amely őshonos a gefitinibben.

A tárolás feltételei

Gyermekektől elzárva, legfeljebb 30 ° C-on tárolandó.

Az eltarthatóság 4 év.

A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei

Vény alapján kiadva.

Vélemények Iresáról

Az Iresa-val kapcsolatos vélemények kevések, mivel a gyógyszer szűk terápiás hatású és meglehetősen magas költségekkel jár. A rendelkezésre álló áttekintésekben sok beteg általában megjegyzi a betegség pozitív dinamikáját, amikor Iressa-t más gyógyszerekkel együtt alkalmazzák. Azonban elég gyakran mellékhatások kialakulását is jelzik, például száraz bőr, bőrkiütés, hányinger, hányás, gyengeség és álmosság.

Iressa ár a gyógyszertárakban

Az Iressa ára 99 500-104 500 rubel lehet. 30 filmtablettát tartalmazó csomagolásonként.

Iressa: árak az online gyógyszertárakban

Gyógyszer neve Ár Gyógyszertár

Iressa 250 mg filmtabletta 30 db. 73 000 rubel megvesz

Maria Kulkes orvosi újságíró A szerzőről

Iskolai végzettség: I. M. az első moszkvai állami orvosi egyetem Szecsenov, az "Általános orvoslás" szakterület.

A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!