Metilprednizolon-aceponát
Metilprednizolon-aceponát: használati utasítás és vélemények
- 1. Kiadási forma és összetétel
- 2. Farmakológiai tulajdonságok
- 3. Felhasználási javallatok
- 4. Ellenjavallatok
- 5. Az alkalmazás módja és adagolása
- 6. Mellékhatások
- 7. Túladagolás
- 8. Különleges utasítások
- 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
- 10. Használat gyermekkorban
- 11. Gyógyszerkölcsönhatások
- 12. Analógok
- 13. A tárolás feltételei
- 14. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
- 15. Vélemények
- 16. Ár gyógyszertárakban
Latin neve: metilprednizolon-aceponát
ATX kód: D07AC14
Hatóanyag: metilprednizolon-aceponát (metilprednizolon-aceponát)
Producer: Sintez, JSC (Oroszország)
Leírás és fotófrissítés: 2019.10.08
Metilprednizolon-aceponát - GCS (glükokortikoszteroid) külső használatra.
Kiadási forma és összetétel
A gyógyszert kenőcs formájában állítják elő külső használatra, 0,1%: egyenletes állagú, fehér vagy csaknem fehér (5, 10, 15, 20, 30 és 50 g mindegyik laminált vagy alumínium csövekben, egy-egy cső kartondobozban és használati utasítás Metilprednizolon-aceponát).
100 g kenőcs a következőket tartalmazza:
- hatóanyag: metilprednizolon-aceponát - 0,1 g;
- további komponensek: cetomakrogol 1000 - 3 g, fehér méhviasz - 3 g, "Lanette SX" emulgeálószer - 1. sz. - 7 g, vazelinolaj (folyékony paraffin) - 10 g, orvosi vazelin (vazelin) - 18 g, tisztított víz - legfeljebb 100 g
Farmakológiai tulajdonságok
Farmakodinamika
A metilprednizolon-aceponát egy nem halogénezett szteroid. Külsőleg alkalmazva gátolja az allergiás és gyulladásos bőrreakciókat, valamint a fokozott proliferációval járó reakciókat. Csökkenti a gyulladás objektív tüneteit, mint például az erythema, a sírás, az ödéma, és a szubjektív érzéseket, például irritációt, viszketést, fájdalmat.
A gyógyszer ajánlott dózisban történő külső alkalmazásakor minimális szisztémás hatást figyeltek meg mind emberekben, mind állatokban. A metilprednizolon-aceponát ismételt felvitele eredményeként nagy felületekre (a bőrfelület 40–60% -ára) és okkluzív kötés alatt alkalmazva a mellékvese diszfunkciója nem derült ki.
A metilprednizolon-aceponát (főleg fő metabolitja - 6α-metilprednizolon-17-propionát) az intracelluláris GCS receptorokhoz kötődik. A kapott szteroid-receptor komplex az immunválasz sejtjeinek bizonyos DNS-régióihoz (dezoxiribonukleinsavhoz) kötődik, ezáltal biológiai hatások sorozatát indítja el, különösen a makrokortin szintézis indukcióját. A makrokortin gátolja az arachidonsav felszabadulását, ezáltal csökkentve a gyulladásos mediátorok, például a leukotriének és a prosztaglandinok képződését.
A GCS, gátolva az értágító prosztaglandinok szintézisét és fokozva az adrenalin értágító hatását, hozzájárul az értágító hatáshoz.
Farmakokinetika
A metilprednizolon-aceponát az epidermiszben és a dermisben hidrolizálódik. A nagy aktivitású fő metabolit a 6α-metilprednizolon-17-propionát. Legmagasabb affinitása van a bőr GCS-receptorai iránt, ami jelzi annak bioaktivációját a bőrben.
A perkután felszívódás mértéke a bőr állapotától és a gyógyszer alkalmazásának módjától függ (okkluzív kötéssel vagy azzal együtt).
A pikkelysömörben és atópiás dermatitiszben (neurodermatitis) szenvedő felnőtteknél és gyermekeknél a perkután felszívódás kevesebb, mint 2,5%, ami jelentéktelenül magasabb, mint egészséges önkénteseknél (0,5-1,5%).
A szisztémás keringésbe való belépés után a 6α-metilprednizolon-17-propionát gyorsan konjugálódik a glükuronsavval, és miután 6α-metilprednizolon-17-propionát-glükuroniddá alakul, inaktívvá válik.
A metilprednizolon-aceponát metabolitjainak kiválasztása elsősorban a vizelettel történik. A felezési idő (T 1/2) körülbelül 16 óra. A hatóanyag és metabolitjai a szervezetben nem halmozódnak fel.
Felhasználási javallatok
- kontakt dermatitis;
- atópiás dermatitis (neurodermatitis);
- érme alakú (plakk vagy nummularis) ekcéma;
- degeneratív ekcéma.
Ellenjavallatok
Abszolút:
- gombás (mycosis, pyoderma), vírusos (övsömör, bárányhimlő) és bakteriális bőrbetegségek;
- lupus;
- a szemhéjak dermatitise;
- perioralis dermatitis;
- szifilitikus bőrelváltozások;
- bőrdaganatok;
- a bőr integritásának megsértése (sebek / fekélyek);
- rosacea, acne vulgaris;
- a gyermekek életkora 4 hónapig;
- a terhesség első trimesztere;
- az oltás utáni időszak;
- a metilprednizolon-aceponáttal vagy a gyógyszer további összetevőivel szembeni túlérzékenység.
Viszonylagos (a gyógymódot körültekintően és csak orvoshoz fordulást követően használják): a terhesség második és harmadik trimesztere; szoptatás.
Metilprednizolon-aceponát, használati utasítás: módszer és adagolás
A metilprednizolon-aceponát kenőcs külső használatra szolgál.
A kenőcs alkalmazásának ajánlott gyakorisága naponta 1 alkalommal.
Felnőttek és 4 hónapos gyermekek számára a terméket vékony rétegben viszik fel az érintett bőrre. A terápia időtartama felnőtteknél legfeljebb 6 hét, gyermekeknél - legfeljebb 3 hét.
A gyermekeknek nem kell módosítaniuk az adagolási rendet. A kenőcs 4 hónapos és 18 év közötti betegeknél történő alkalmazásakor ki kell zárni a reszorpció és felszívódás növekedéséhez vezető intézkedéseket (rögzítő, elzáró és melegítő kötszerek), és korlátozni kell a kezelés teljes időtartamát.
Mellékhatások
Általános szabály, hogy a gyógyszer jól tolerálható. A klinikai vizsgálatok során a leggyakoribb reakciók az alkalmazás helyén voltak, például égés és viszketés a bőrön.
A metilprednizolon-aceponát kenőcs rendszerekből és szervekből történő alkalmazásakor előforduló mellékhatások a WHO ajánlásai szerint osztályozódnak [nagyon gyakran - (> 1/10); gyakran - (≥ 1/100 és <1/10 között); ritkán - (≥ 1/1000 és <1/100 között); ritkán - (≥ 1/10 000 és <1/1000 között); nagyon ritkán - (<1/10 000); ismeretlen gyakorisággal - az előfordulás gyakorisága a rendelkezésre álló adatok alapján nem becsülhető meg]:
- a bőr és a bőr alatti szövetek: ritkán - ecchymosis (zúzódás), bőr atrófia, impetigo, fokozott bőrzsírosodás; ismeretlen gyakorisággal - telangiectasia, pattanások, striák, bőrszín elszíneződése, allergiás bőrreakciók, perioralis dermatitis (a száj körüli bőr gyulladása);
- immunrendszer: ismeretlen gyakorisággal - túlérzékenységi reakciók;
- rendellenességek és rendellenességek az alkalmazás helyén: gyakran - égő, viszketés; ritkán - száraz bőr, hólyagos kiütések kialakulása, bőrpír, irritáció, dermatitis, perifériás ödéma; ismeretlen gyakorisággal - folliculitis, hypertrichosis (fokozott szőrnövekedés).
Ezenkívül szisztémás hatások is lehetnek a GCS felszívódása miatt (reszorpciós hatások).
Ha a fent felsorolt mellékhatások bármelyike súlyosbodik, vagy olyan új mellékhatások jelentkeznek, amelyek nem szerepelnek az utasításokban, azonnal forduljon orvosához.
Túladagolás
A metilprednizolon-aceponát akut toxicitásának vizsgálatakor a túlzott egyszeri bőrhasználat (a gyógyszert a bőr nagy felületére alkalmazták a felszívódás szempontjából kedvező körülmények között) vagy nem szándékos lenyelés után nem azonosították az akut mérgezés kockázatát.
A GCS nagyon hosszú és / vagy intenzív alkalmazásával lehetséges a bőr atrófiájának (telangiectasia, a bőr elvékonyodása, striae) kialakulása. Ha atrófia jelei jelentkeznek, a metilprednizolon-aceponátot törölni kell.
Különleges utasítások
A bakteriális szövődmények és / vagy dermatomycosis a gyógyszeres terápia mellett a specifikus antimikotikus és / vagy antibakteriális kezelés alapja.
Ne hagyja, hogy a gyógyszer érintkezzen nyálkahártyákkal, nyílt sebekkel és szemmel. Ha ez nem kerülhető el, az érintett területet bő vízzel le kell öblíteni.
A metilprednizolon-aceponát külső használata után, akárcsak a szisztémás kortikoszteroidok alkalmazása esetén, glaukóma alakulhat ki (például okkluzív kötések nagyon hosszú távú alkalmazásával, a szem körüli bőrön történő alkalmazással vagy nagy dózisú szer alkalmazásakor). A mellékhatások kockázatának jelentős csökkentése érdekében nem szabad hosszú ideig vagy a bőr nagy területein, valamint okklúziós kötések alatt alkalmazni a kenőcsöt. Ha a metilprednizolon-aceponát használata a bőr nagy területein indokolt, akkor a szisztémás mellékhatások lehetséges kialakulása miatt a felhasználási időnek a lehető legrövidebbnek kell lennie.
Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra
A gyógyszer nincs hatással a járművek vezetésére vagy más potenciálisan veszélyes tevékenységekre, amelyekhez pszichomotoros reakciók gyorsasága és fokozott figyelemkoncentráció szükséges.
Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
A metilprednizolon-aceponát biztonságosságát terhesség és szoptatás alatt nem vizsgálták.
A terhes és szoptató nők nem használhatják a GCS-t sokáig, nagy adagokban, a bőr nagy területein, valamint okkluzív kötések alatt.
A metilprednizolon-aceponát terhes nőknél történő alkalmazására vonatkozóan nem végeztek megfelelő és szigorúan ellenőrzött vizsgálatokat. Állatkísérletek során a magzatra gyakorolt káros hatás (embriotoxikus, teratogén) tárult fel. Ezért a terhesség első trimeszterében a gyógyszer alkalmazása nem ajánlott, a második és a harmadik trimeszterben csak szakemberrel folytatott konzultációt követően engedélyezett, és csak olyan esetekben, amikor az anya számára előirányzott előny meghaladja a magzatra gyakorolt lehetséges kockázatot.
Nincsenek adatok a metilprednizolon-aceponát anyatejbe való behatolásáról. A szoptató nők akkor használhatják a gyógymódot, ha az anya számára előirányzott előnyök meghaladják a gyermekre jelentett lehetséges kockázatokat. A terápia megkezdése előtt először konzultálnia kell orvosával. A szoptató betegek számára nem ajánlatos kenőcsöt alkalmazni az emlőmirigyekre.
Gyermekkori használat
A gyermekgyógyászatban a metilprednizolon-aceponát kenőcs alkalmazható 4 hónapos és idősebb gyermekek kezelésére.
A kezelés során fontos figyelembe venni, hogy kisgyermekeknél a bőrredők, pelenkák és pelenkák szerepet játszhatnak az okkluzív kötés szerepében, növelve a gyógyszer aktív komponensének szisztémás felszívódását. Ezen túlmenően a kis gyermekek bőrfelületének és testtömegének aránya jóval magasabb, és a bőr nem alakult ki kellőképpen, ezért a szisztémás felszívódás nagyobb mértékben fordulhat elő, mint a felnőtteknél. A fentiekhez kapcsolódóan gyermekeknél bármilyen külső GCS alkalmazásával nagyobb a hipotalamusz-hipofízis-mellékvese rendszer működésének elnyomásának és az Itsenko-Cushing-szindróma kialakulásának kockázata. A GCS-ben szenvedő gyermekek hosszú távú kezelése károsodott növekedéshez és fejlődéshez vezethet.
A gyermekgyógyászati betegeknek a terápiás hatás eléréséhez elegendő minimális adagban kell előírniuk a gyógyszert, és szigorúan orvos felügyelete mellett kell alkalmazni.
Gyógyszerkölcsönhatások
A gyógyszer más gyógyszerekkel való kölcsönhatásáról nem végeztek vizsgálatokat.
Analógok
A metilprednizolon-aceponát-analógok Advantan, Comfoderm, Comfoderm K stb.
A tárolás feltételei
Gyermekektől elzárva, napfénytől védve, legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten.
Az eltarthatóság 2 év.
A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
Vény nélkül kapható.
Vélemények a metilprednizolon-aceponátról
A felülvizsgálatokban a metilprednizolon-aceponátot az ekcéma és a dermatitis hatékony gyógymódjaként írják le. A pozitív szempontok közül a betegek megjegyzik a mellékhatások hiányát, amikor a gyógyszert az ajánlott dózisokban használják.
A metilprednizolon-aceponát ára a gyógyszertárakban
A metilprednizolon-aceponát ára nem ismert, mivel a gyógyszer jelenleg nem kapható a gyógyszertárakban.
Metilprednizolon-aceponátot hatóanyagként tartalmazó analógok költsége:
- Advantan, kenőcs 0,1%: cső 15 g - 500-832 rubel; cső 50 g RUB 1128-1658;
- Comfoderm, kenőcs 0,1%: cső 15 g - 229-370 rubel; cső 30 g - 404-646 rubel.
Maria Kulkes orvosi újságíró A szerzőről
Iskolai végzettség: I. M. az első moszkvai állami orvosi egyetem Szecsenov, az "Általános orvoslás" szakterület.
A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!
