Zinforo
Zinforo: használati utasítás és vélemények
- 1. Kiadási forma és összetétel
- 2. Farmakológiai tulajdonságok
- 3. Felhasználási javallatok
- 4. Ellenjavallatok
- 5. Az alkalmazás módja és adagolása
- 6. Mellékhatások
- 7. Túladagolás
- 8. Különleges utasítások
- 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
- 10. Használat gyermekkorban
- 11. Károsodott vesefunkció esetén
- 12. A májműködés megsértése esetén
- 13. Alkalmazása időseknél
- 14. Gyógyszerkölcsönhatások
- 15. Analógok
- 16. A tárolás feltételei
- 17. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
- 18. Vélemények
- 19. Ár a gyógyszertárakban
Latin neve: Zinforo
ATX kód: J01DI02
Hatóanyag: ceftarolin-fosamil (ceftarolin-fosamil)
Gyártó: ASTRAZENECA UK Limited (Nagy-Britannia)
Leírás és fotófrissítés: 2018.04.07
A Zinforo egy cefalosporin antibiotikum.
Kiadási forma és összetétel
Adagolási forma - por koncentrátum előállításához infúziós oldat elkészítéséhez: sárgásfehértől halványsárgáig (600 mg egyenként 20 ml térfogatú átlátszó üvegfiolában, 1 vagy 10 injekciós üveg, első kartondobozba csomagolt kartondobozba csomagolva).
Hatóanyag: ceftarolin-fozamil (acetát-monohidrát formájában) - 600 mg.
Az L-arginint segédkomponensként használják.
Farmakológiai tulajdonságok
Farmakodinamika
A ceftarolin-fozamil prodrugja intravénás (iv) beadás után gyorsan aktív ceftarolinná alakul, amely a cefalosporinok csoportjának antibiotikuma, gram-pozitív és gram-negatív mikroorganizmusokkal szemben. In vitro vizsgálatok szerint az anyag baktericid hatása a baktérium sejtfalának bioszintézisének gátlásának köszönhető, amely a penicillin-kötő fehérjékhez (PBP) kötődik.
A ceftarolin baktericid aktivitását a penicillin-érzéketlen Streptococcus pneumoniae (PNSP) és a meticillin-rezisztens Staphylococcus aureus (MRSA) ellen figyelték meg, ami összefügg ezen törzsek megváltozott PSP iránti nagy affinitásával.
A Zinforo hatóanyag antimikrobiális tulajdonsága a legjobban korrelál azzal az időtartammal, amely alatt a ceftarolin koncentrációja meghaladja a fertőző baktériumok minimális gátló koncentrációját.
A ceftarolin nem aktív az Enterobacteriaceae ellen, amely a TEM, SHV vagy CTX-M család kiterjesztett spektrumú béta-laktamázokat (ESBL), a B és C osztályú metallo-béta-laktamázokat (cefalosporinázok AmpC) és a szerin-karbapenemázokat (például szarvasmarhák) termel. Az ellenállást a baktérium sejtfalának permeabilitásának megsértése vagy a kiáramlás okozhatja (az antibiotikum aktív eliminációja). Egy mikroorganizmusnak egy vagy több ellenállási mechanizmusa lehet.
A keresztrezisztencia lehetősége ellenére néhány olyan törzs, amely rezisztens más cefalosporinokkal szemben, érzékeny lehet a ceftarolinra.
Természetes rezisztenciájú mikroorganizmusok: Mycoplasma spp., Proteus spp., Legionella spp., Chlamydophila spp. és a Pseudomonas aeruginosa.
Az in vitro vizsgálatok nem mutattak ki antagonizmust a ceftarolin és más általánosan előírt antimikrobiális szerek, például levofloxacin, aztreonam, meropenem, azitromicin, amikacin, vankomycin, linezolid, daptomycin, tigeciklin együttes alkalmazásakor.
A ceftarolin in vitro érzékenysége, mint más antibiotikumok, idővel és a földrajzi régiótól függően változhat, ezért az optimális antibiotikum-terápia kiválasztásakor figyelembe kell venni a helyi rezisztencia-információkat.
Azokban az esetekben, amikor a helyi ellenállást figyelembe véve a Zinforo bizonyos mikroorganizmusokkal szembeni hatékonyságát kétségesnek ítélik meg, konzultálni kell a megfelelő szakemberrel. A ceftarolin-érzékenységet standard módszerekkel határozzák meg, és az eredményeket a helyi irányelveknek megfelelően értelmezik.
Klinikai vizsgálatokban a ceftarolin hatékonyságát a következő patogén baktériumok ellen igazolták: Streptococcus dysgalactiae, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (beleértve a meticillinnel szemben rezisztens törzseket), Streptococcus agalactiae, Streptococcus anginosus csoport (ide tartozik a Streptococcus aginosus is) (ide tartozik a Streptococcus aginosus is) érzékeny törzsek), Streptococcus pneumoniae (beleértve a fertőzések kíséri bakterémia), Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, a Morganella morganii, Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus parainfluenzae, mikroorganizmusok Gram-pozitív mikroorganizmusok, Gram-pozitív mikroorganizmusok, Gram-pozitív mikroorganizmusok, Haemophilus influenzae és lágy szövetek.
Az alábbi patogén mikroorganizmusok tekintetében a Zinforo hatóanyag klinikai hatékonyságát nem állapították meg, azonban az in vitro vizsgálatok eredményei szerint kiderült, hogy nem rendelkeznek megszerzett rezisztencia mechanizmusokkal, ezért indokolt feltételezni a ceftarolin iránti érzékenységüket: Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Gram-pozitív és gram-negatív anaerobok.
Farmakokinetika
A Zinforo egyszeri adagolása az 50 és 1000 mg közötti dózistartományban a gyógyszer maximális koncentrációja (Cmax) és a koncentráció-idő görbe alatti terület (AUC) csaknem arányosan növekszik az adaggal. Nem észlelték a hatóanyag kumulációját normál vesefunkciójú egészséges önkéntesek ismételt intravénás beadása után 600 mg-os dózisban 60 percig, 12 órás időközönként, 14 napos kúra alatt.
A gyógyszer plazmafehérjékhez való kötődésének mértéke körülbelül 20%, a ceftarolin nem hatol be az eritrocitákba. Egészséges felnőtt férfiak 600 mg izotóppal jelzett ceftarolin-fozamil egyszeri intravénás injekciója után az egyensúlyi állapotban az eloszlási térfogat mediánja 20,3 liter volt, ami majdnem megegyezett az extracelluláris folyadék térfogatával.
A ceftarolin-fozamil prodrugja a vérplazmában lévő foszfatázok hatására gyorsan aktív ceftarolinná alakul. A ceftarolin-fozamil koncentrációja a plazmában elsősorban az intravénás alkalmazás idején mérhető.
A ceftarolin béta-laktám gyűrűjének hidrolízise a ceftarolin M-1-et, mikrobiológiailag inaktív metabolitot eredményezi. Ceftarolin-fozamil egyszeri intravénás injekciója után egészséges önkénteseknek 600 mg-os dózisban a ceftarolin M-1 és a ceftarolin átlagos AUC-értékének aránya a vérplazmában körülbelül 20-30%.
A ceftarolin a citokróm P 450 izoenzimek részvétele nélkül metabolizálódik.
Az anyag főleg a vesén keresztül ürül. Vese-clearance-e megegyezik vagy kissé alacsonyabb, mint a vesék glomeruláris szűrési sebessége. A transzporterek in vitro tanulmányai szerint az aktív szekréció nem fokozza a ceftarolin vese kiválasztását.
Az anyag felezési ideje egészséges felnőtteknél átlagosan 2,5 óra. Izotóppal jelölt ceftarolin-fozamil egyszeri intravénás injekciója után felnőtt férfiaknál 600 mg-os dózisban a radioaktivitás körülbelül 88% -a található a vizeletben, körülbelül 6% a székletben.
Speciális betegcsoportok
Az egyszeri intravénás injekció a hatóanyag dózisban 600 mg-os, 60 perc, a betegek a normál vesefunkciójú, enyhe veseelégtelenség és középsúlyos veseelégtelenség C maxA ceftarolin a plazmában körülbelül 60 perccel az infúzió megkezdése után érhető el, és 28,4 ± 6,9 μg / ml, 28,2 ± 5,4 μg / ml, illetve 30,8 ± 4,9 μg / ml. Az AUC a veseelégtelenség mértékével arányosan növekszik, és 75,6 ± 9,7 μg * h / ml, 92,3 ± 25,3 μg * h / ml, illetve 114,8 ± 14,1 μg * h / ml. Mérsékelt veseelégtelenségben szenvedő betegeknél [kreatinin-clearance (CC) 30–50 ml / perc] a Zinforo adagjának módosítása szükséges. Nincs elegendő adat az adagolási rend módosítására súlyos veseelégtelenségben (CC <30 ml / perc) és végstádiumú veseelégtelenségben, beleértve a hemodialízist is.
A ceftarolin farmakokinetikai vizsgálatát májelégtelenségben szenvedő betegeknél nem végeztek. Tekintettel arra a tényre, hogy az anyag nem metabolizálódik jelentős mértékben a máj metabolizmusában, feltételezzük, hogy a májkárosodás nem befolyásolja jelentősen a ceftarolin szisztémás clearance-ét. Ebben a tekintetben nem szükséges módosítani az adagot e betegcsoport számára.
A gyógyszer farmakokinetikai paraméterei egyszeri intravénás injekció után 600 mg-os dózisban egészséges idős embereknél (65 év felett) és egészséges fiataloknál (18–45 évesen) hasonlóak. Idős betegeknél enyhe (33%) növekedés tapasztalható az AUC o -∞-ban, ami elsősorban a vesék életkorral kapcsolatos változásainak tudható be. Az 50 ml / percnél magasabb CC értékű betegeknél nincs szükség az adag módosítására.
A ceftarolin farmakokinetikai paraméterei nőkben és férfiakban hasonlóak, és a különböző etnikai csoportokba tartozó betegeknél sem mutatkoznak szignifikáns különbségek. Ebben a tekintetben a nemtől és a fajtól függően nincs szükség az adag módosítására.
Felhasználási javallatok
- Gram-pozitív és gram-negatív mikroorganizmusok, például Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Streptococcus anginosus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Streptococcus dysgalactia fogékony törzsei által okozott bonyolult bőr- és lágyrészfertőzések;
- Gram-pozitív és gram-negatív mikroorganizmusok - például Klebsiella pneumoniae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, meticillinre fogékony Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae - törzsek (beleértve a fertőzéseket is), beleértve a fertőzéseket,
Ellenjavallatok
- súlyos veseelégtelenség (CC <30 ml / perc), végstádiumú veseelégtelenség; a gyógyszer ellenjavallt hemodialízisben szenvedő betegeknél;
- súlyos azonnali túlérzékenységi reakciók (például anafilaxia) bármely más béta-laktám szerkezetű antibiotikummal (például karbapenemekkel, penicillinekkel) szemben;
- életkor 18 évig;
- túlérzékenység ceftarolin-fozamillal, L-argininnel vagy más cefalosporinokkal szemben.
A gyógyszert óvatosan kell alkalmazni azoknál a betegeknél, akiknek kórtörténetében görcsös tünetek vannak.
Utasítások a Zinforo alkalmazásához: módszer és adagolás
Az utasításoknak megfelelően a Zinforo-t 600 mg-ban, intravénásan, hosszan tartó (60 perces) infúzió formájában, napi 2 alkalommal, 12 órás időközönként adják be.
A kezelés időtartamát egyedileg határozzák meg, az indikációktól, a fertőzés lefolyásának súlyosságától és a beteg terápiára adott válaszától függően. Általános szabály, hogy a bőr és a lágy szövetek bonyolult fertőzésének kezelése 5-14 napig tart, a közösség által szerzett tüdőgyulladás - 5-7 napig tart.
30-50 ml / perc CC mellett a Zinforo-t 400 mg IV-ben adják be 60 perces infúzióként 12 óránként.
Infúziós oldat elkészítése
Minden egyes Zinforo injekciós üveg csak egyszeri felhasználásra használható.
Az oldat elkészítése és beadása során be kell tartani a szokásos aszeptikus szabályokat.
Koncentrátum elérése érdekében a port 20 ml steril injekciós vízben oldjuk. Külsőleg a koncentrátum látható részecskéktől mentes, halványsárga színű oldat. A kapott koncentrátum 1 ml-je 30 mg ceftarolin-fozamilt tartalmaz. Nem tárolható, és azonnal fel kell használni: a por oldódásának kezdetétől az infúziós oldat teljes elkészítéséig eltelt idő nem haladhatja meg a 30 percet. Az infúziós oldat elkészítéséhez a kapott koncentrátumot meg kell rázni és át kell helyezni egy infúziós palackba a következő folyadékok egyikével: Ringer-laktát-oldat, 5% dextrózoldat, 0,9% nátrium-klorid-oldat, 0,45% nátrium-klorid-oldat és 2,5% dextrózoldat. … Az infúziós oldat térfogata 50 ml, 100 ml vagy 250 ml.
A ceftarolin 600 mg-os dózisának felírásakor a teljes koncentrátumot (20 ml) átvisszük az injekciós üvegbe, ha 400 mg-os adagot írunk elő, 14 ml koncentrátumot.
A beadásra kész infúziós oldatot az elkészítést követően 6 órán belül fel kell használni. 24 órán át hűtőszekrényben kell tárolni (hőmérséklet - 2-8 ° C). A hűtőszekrényből kivéve az oldatot szobahőmérsékleten tárolva 6 órán belül fel lehet használni.
A fel nem használt terméket vagy maradványokat a helyi előírásoknak megfelelően kell megsemmisíteni.
Mellékhatások
A mellékhatások a következő fokozat szerint kerülnek bemutatásra: nagyon gyakran -> 1/10, gyakran -> 1/100 - <1/10, ritkán -> 1/1000 - 1/10 000 - <1/1000.
Lehetséges mellékhatások:
- laboratóriumi mutatók: nagyon gyakran - pozitív közvetlen Coombs-teszt; ritkán - a nemzetközi normalizált arány növekedése, az aktivált parciális tromboplasztin idő meghosszabbodása, a protrombin idő meghosszabbítása;
- gyomor-bél traktus: gyakran - hasi fájdalom, hányinger, hasmenés, székrekedés, hányás;
- idegrendszer: gyakran - szédülés, fejfájás; ritkán - görcsök;
- szív- és érrendszer: gyakran - bradycardia, phlebitis; ritkán - szívdobogás;
- máj és epeutak: gyakran - a transzaminázok fokozott aktivitása; ritkán - hepatitis;
- vér és nyirokrendszer: ritkán - leukopenia, vérszegénység, thrombocytopenia; ritkán - eozinofília, neutropenia;
- bőr és bőr alatti szövetek: gyakran - kiütés, viszketés; ritkán - csalánkiütés;
- vese és húgyutak: ritkán - megnövekedett vér kreatinin-koncentráció;
- anyagcsere és táplálkozás: gyakran - hipokalémia, hiperglikémia; ritkán - hiperkalémia;
- immunrendszer: ritkán - túlérzékenységi reakciók, anafilaxia;
- fertőzések és inváziók: ritkán - a Clostridium difficile által okozott vastagbélgyulladás.
Túladagolás
A ceftarolin túladagolásának esetei korlátozottak. Károsodott vesefunkciójú betegeknél a túladagolás valószínűsége nagyobb. Ugyanakkor abban az esetben, ha a Zinforo-t az ajánlottnál nagyobb adagokban alkalmazták, hasonló mellékhatások kialakulását figyelték meg, mint a gyógyszer ajánlott dózisokban történő alkalmazásakor. A túladagolás kezelése tüneti. A ceftarolin részben eltávolítható hemodialízissel.
Különleges utasítások
A többi béta-laktám antibiotikumhoz hasonlóan a ceftarolin is súlyos, néha végzetes túlérzékenységi reakciókat okozhat. A penicillinekkel, cefalosporinokkal vagy más béta-laktám antibiotikumokkal szembeni túlérzékenységben szenvedő betegeknél allergiás reakció alakulhat ki a ceftarolin-fozamilra. Ezért a Zinforo felírása előtt gondosan tanulmányozni kell a beteg kórtörténetét a túlérzékenység mellékhatásainak azonosítása érdekében, ha vannak ilyenek, ellenjavallt a gyógyszer felírása. Ezenkívül a gyógyszert nem szabad olyan betegeknek felírni, akik azonnali típusú súlyos allergiás reakciókat (például anafilaxiát) tapasztaltak bármely más béta-laktám szerkezetű antibiotikumra (például a penicillin- vagy karbapenemcsoport gyógyszerére).
Az infúzió során súlyos allergiás reakciók esetén a gyógyszert azonnal le kell állítani, és meg kell tenni a megfelelő intézkedéseket.
A Zinforo, szinte minden antibakteriális gyógyszerhez hasonlóan, pszeudomembranosus vastagbélgyulladás és vastagbélgyulladás kialakulását okozhatja az antibiotikum-terápiával összefüggésben, amelyek súlyossága enyhétől az életveszélyes formáig terjedhet. Hasmenés esetén a gyógyszer alkalmazása során figyelembe kell venni a vastagbélgyulladás kialakulásának valószínűségét. Ebben az esetben le kell állítani a gyógyszer alkalmazását, a Clostridium difficile speciális kezelését kell előírni, és támogató intézkedéseket kell végrehajtani.
A cefalosporinok alkalmazásának hátterében pozitív közvetlen antiglobulin teszt (PAT) nyerhető. A ceftarolint kapó betegeknél a pozitív PAT aránya 10,7% volt, de egyik beteg sem mutatott hemolízis jeleit.
A Zinforo alkalmazásakor lehetséges a szuperfertőzés kifejlesztése.
Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra
A ceftarolin-fozamil koncentrációs képességre és reakciósebességre gyakorolt hatásának vizsgálatát nem végezték. Figyelembe véve a szédülés valószínűségét a terápia során, ajánlatos körültekintően vezetni, és bármilyen más olyan tevékenységben részt venni, amely gyors pszichofizikai reakciókat és fokozott figyelmet igényel. Ha ez a mellékhatás jelentkezik, tartózkodnia kell ezektől a tevékenységektől.
Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
Nincsenek klinikai adatok a ceftarolin terhes nőknél történő alkalmazásáról. Állatkísérletek kimutatták a gyógyszer káros hatásait a termékenységre, a terhességre, a szülésre és a szülés utáni fejlődésre. Ebben a tekintetben a Zinforo terhesség alatt ellenjavallt, kivéve a sürgős eseteket, amikor a nő számára nyújtott előnyök jelentősen felülmúlják a magzatra gyakorolt lehetséges kockázatokat.
Nem ismert, hogy a ceftarolin átjut-e az anyatejbe, de sok más béta-laktám antibiotikumról kiderült, hogy kiválasztódik a tejbe. Emiatt, ha a szoptatás ideje alatt terápiát kell végezni, akkor ajánlott a szoptatás leállítása.
Gyermekkori használat
Annak a ténynek köszönhetően, hogy a Zinforo hatékonyságát és biztonságosságát 18 év alatti gyermekeknél és serdülőknél nem igazolták, a gyógyszert nem írják fel erre a korosztályra.
Károsodott vesefunkcióval
A gyógyszer ellenjavallt súlyos veseelégtelenségben (CC ≤ 30 ml / perc), végstádiumú veseelégtelenségben és hemodialízisben szenvedő betegeknél.
30-50 ml / perc CC-vel rendelkező betegeknél a Zinforo adagját 400 mg-ra csökkentik, a gyógyszert 12 óránként 60 percig adják be.
A májműködés megsértése esetén
Májelégtelenség esetén nincs szükség az adag módosítására.
Alkalmazása időseknél
Idős emberek (65 év felett), ha a CC> 50 ml / perc, nem módosítják az adagot.
Gyógyszerkölcsönhatások
A ceftarolin és más gyógyszerek gyógyszerkölcsönhatásainak tanulmányozására irányuló klinikai vizsgálatokat nem végeztek.
In vitro vizsgálatok szerint a ceftarolin nem gátolja a citokróm P450 izoenzimeket, a CYP3A4, CYP2C8, CYP2B6, CYP2C9, CYP2A6, CYP2C19, CYP2E1, CYP1A2, CYP1A1, CYP2D6, nem indukálja a CYPC8 izoenzimeket, CYP2B2, CYP2D6, CY Ezért alacsony a valószínűsége annak, hogy a Zinforo kölcsönhatásba lépjen olyan gyógyszerekkel, amelyek a citokróm P 450 rendszer izoenzimjeinek részvételével metabolizálódnak.
A citokróm P 450 izoenzimek egyidejűleg alkalmazott induktorainak vagy gátlóinak hatása a ceftarolin farmakokinetikájának paramétereire valószínűtlen, mivel in vitro a ceftarolin nem metabolizálódik.
A ceftarolin gyenge BCRP inhibitor, de ez a hatás klinikailag nem releváns.
Kimutatták, hogy a ceftarolint in vitro nem tolerálják az efflux transzporterek P-gp vagy BCRP. Nem gátolja a P-gp-t, ezért a szubsztrátokkal, például a digoxinnal való kölcsönhatása nem várható.
In vitro vizsgálatok szerint a ceftarolin nem szubsztrát, nem gátolja a szerves kationok (OCT2) és az anionok (OAT1, OATZ) transzportereit a vesékben. Ebben a tekintetben valószínűtlennek tűnik a Zinforo kölcsönhatása az aktív vese szekréciót gátló gyógyszerekkel (például probenecid), vagy olyan gyógyszerekkel, amelyek ezen transzporterek szubsztrátjai.
Az in vitro tesztek nem mutattak antagonizmust a ceftarolin és más általánosan alkalmazott antibakteriális szerek együttes alkalmazásakor, például aztreonam, levofloxacin, amikacin, daptomycin, meropenem, vankomycin, tigeciklin, linezolid, azitromicin.
Analógok
Nincs információ a Zinforo analógokról.
A tárolás feltételei
Legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten tárolandó, gyermekektől elzárva.
Az eltarthatóság 2 év.
A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
Vény alapján kiadva.
Vélemények a Zinforo-ról
Még nincsenek értékelések erről: Zinforo.
A Zinforo ára a gyógyszertárakban
A Zinforo ára 27 640 és 31 000 rubel között változik egy 10 palackos csomagért.
Maria Kulkes orvosi újságíró A szerzőről
Iskolai végzettség: I. M. az első moszkvai állami orvosi egyetem Szecsenov, az "Általános orvoslás" szakterület.
A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!
