Zinforo - Utasítások Az Antibiotikum Használatára, ár, Vélemények, Analógok

2024 Szerző: Rachel Wainwright | [email protected]. Utoljára módosítva: 2023-12-15 07:40

Zinforo

Zinforo: használati utasítás és vélemények

1. 1. Kiadási forma és összetétel
2. 2. Farmakológiai tulajdonságok
3. 3. Felhasználási javallatok
4. 4. Ellenjavallatok
5. 5. Az alkalmazás módja és adagolása
6. 6. Mellékhatások
7. 7. Túladagolás
8. 8. Különleges utasítások
9. 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
10. 10. Használat gyermekkorban
11. 11. Károsodott vesefunkció esetén
12. 12. A májműködés megsértése esetén
13. 13. Alkalmazása időseknél
14. 14. Gyógyszerkölcsönhatások
15. 15. Analógok
16. 16. A tárolás feltételei
17. 17. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
18. 18. Vélemények
19. 19. Ár a gyógyszertárakban

Latin neve: Zinforo

ATX kód: J01DI02

Hatóanyag: ceftarolin-fosamil (ceftarolin-fosamil)

Gyártó: ASTRAZENECA UK Limited (Nagy-Britannia)

Leírás és fotófrissítés: 2018.04.07

A Zinforo egy cefalosporin antibiotikum.

Kiadási forma és összetétel

Adagolási forma - por koncentrátum előállításához infúziós oldat elkészítéséhez: sárgásfehértől halványsárgáig (600 mg egyenként 20 ml térfogatú átlátszó üvegfiolában, 1 vagy 10 injekciós üveg, első kartondobozba csomagolt kartondobozba csomagolva).

Hatóanyag: ceftarolin-fozamil (acetát-monohidrát formájában) - 600 mg.

Az L-arginint segédkomponensként használják.

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakodinamika

A ceftarolin-fozamil prodrugja intravénás (iv) beadás után gyorsan aktív ceftarolinná alakul, amely a cefalosporinok csoportjának antibiotikuma, gram-pozitív és gram-negatív mikroorganizmusokkal szemben. In vitro vizsgálatok szerint az anyag baktericid hatása a baktérium sejtfalának bioszintézisének gátlásának köszönhető, amely a penicillin-kötő fehérjékhez (PBP) kötődik.

A ceftarolin baktericid aktivitását a penicillin-érzéketlen Streptococcus pneumoniae (PNSP) és a meticillin-rezisztens Staphylococcus aureus (MRSA) ellen figyelték meg, ami összefügg ezen törzsek megváltozott PSP iránti nagy affinitásával.

A Zinforo hatóanyag antimikrobiális tulajdonsága a legjobban korrelál azzal az időtartammal, amely alatt a ceftarolin koncentrációja meghaladja a fertőző baktériumok minimális gátló koncentrációját.

A ceftarolin nem aktív az Enterobacteriaceae ellen, amely a TEM, SHV vagy CTX-M család kiterjesztett spektrumú béta-laktamázokat (ESBL), a B és C osztályú metallo-béta-laktamázokat (cefalosporinázok AmpC) és a szerin-karbapenemázokat (például szarvasmarhák) termel. Az ellenállást a baktérium sejtfalának permeabilitásának megsértése vagy a kiáramlás okozhatja (az antibiotikum aktív eliminációja). Egy mikroorganizmusnak egy vagy több ellenállási mechanizmusa lehet.

A keresztrezisztencia lehetősége ellenére néhány olyan törzs, amely rezisztens más cefalosporinokkal szemben, érzékeny lehet a ceftarolinra.

Természetes rezisztenciájú mikroorganizmusok: Mycoplasma spp., Proteus spp., Legionella spp., Chlamydophila spp. és a Pseudomonas aeruginosa.

Az in vitro vizsgálatok nem mutattak ki antagonizmust a ceftarolin és más általánosan előírt antimikrobiális szerek, például levofloxacin, aztreonam, meropenem, azitromicin, amikacin, vankomycin, linezolid, daptomycin, tigeciklin együttes alkalmazásakor.

A ceftarolin in vitro érzékenysége, mint más antibiotikumok, idővel és a földrajzi régiótól függően változhat, ezért az optimális antibiotikum-terápia kiválasztásakor figyelembe kell venni a helyi rezisztencia-információkat.

Azokban az esetekben, amikor a helyi ellenállást figyelembe véve a Zinforo bizonyos mikroorganizmusokkal szembeni hatékonyságát kétségesnek ítélik meg, konzultálni kell a megfelelő szakemberrel. A ceftarolin-érzékenységet standard módszerekkel határozzák meg, és az eredményeket a helyi irányelveknek megfelelően értelmezik.

Klinikai vizsgálatokban a ceftarolin hatékonyságát a következő patogén baktériumok ellen igazolták: Streptococcus dysgalactiae, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (beleértve a meticillinnel szemben rezisztens törzseket), Streptococcus agalactiae, Streptococcus anginosus csoport (ide tartozik a Streptococcus aginosus is) (ide tartozik a Streptococcus aginosus is) érzékeny törzsek), Streptococcus pneumoniae (beleértve a fertőzések kíséri bakterémia), Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, a Morganella morganii, Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus parainfluenzae, mikroorganizmusok Gram-pozitív mikroorganizmusok, Gram-pozitív mikroorganizmusok, Gram-pozitív mikroorganizmusok, Haemophilus influenzae és lágy szövetek.

Az alábbi patogén mikroorganizmusok tekintetében a Zinforo hatóanyag klinikai hatékonyságát nem állapították meg, azonban az in vitro vizsgálatok eredményei szerint kiderült, hogy nem rendelkeznek megszerzett rezisztencia mechanizmusokkal, ezért indokolt feltételezni a ceftarolin iránti érzékenységüket: Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Gram-pozitív és gram-negatív anaerobok.

Farmakokinetika

A Zinforo egyszeri adagolása az 50 és 1000 mg közötti dózistartományban a gyógyszer maximális koncentrációja (_Cmax) és a koncentráció-idő görbe alatti terület (AUC) csaknem arányosan növekszik az adaggal. Nem észlelték a hatóanyag kumulációját normál vesefunkciójú egészséges önkéntesek ismételt intravénás beadása után 600 mg-os dózisban 60 percig, 12 órás időközönként, 14 napos kúra alatt.

A gyógyszer plazmafehérjékhez való kötődésének mértéke körülbelül 20%, a ceftarolin nem hatol be az eritrocitákba. Egészséges felnőtt férfiak 600 mg izotóppal jelzett ceftarolin-fozamil egyszeri intravénás injekciója után az egyensúlyi állapotban az eloszlási térfogat mediánja 20,3 liter volt, ami majdnem megegyezett az extracelluláris folyadék térfogatával.

A ceftarolin-fozamil prodrugja a vérplazmában lévő foszfatázok hatására gyorsan aktív ceftarolinná alakul. A ceftarolin-fozamil koncentrációja a plazmában elsősorban az intravénás alkalmazás idején mérhető.

A ceftarolin béta-laktám gyűrűjének hidrolízise a ceftarolin M-1-et, mikrobiológiailag inaktív metabolitot eredményezi. Ceftarolin-fozamil egyszeri intravénás injekciója után egészséges önkénteseknek 600 mg-os dózisban a ceftarolin M-1 és a ceftarolin átlagos AUC-értékének aránya a vérplazmában körülbelül 20-30%.

A ceftarolin a citokróm P ₄₅₀ izoenzimek részvétele nélkül metabolizálódik.

Az anyag főleg a vesén keresztül ürül. Vese-clearance-e megegyezik vagy kissé alacsonyabb, mint a vesék glomeruláris szűrési sebessége. A transzporterek in vitro tanulmányai szerint az aktív szekréció nem fokozza a ceftarolin vese kiválasztását.

Az anyag felezési ideje egészséges felnőtteknél átlagosan 2,5 óra. Izotóppal jelölt ceftarolin-fozamil egyszeri intravénás injekciója után felnőtt férfiaknál 600 mg-os dózisban a radioaktivitás körülbelül 88% -a található a vizeletben, körülbelül 6% a székletben.

Speciális betegcsoportok

Az egyszeri intravénás injekció a hatóanyag dózisban 600 mg-os, 60 perc, a betegek a normál vesefunkciójú, enyhe veseelégtelenség és középsúlyos veseelégtelenség C _maxA ceftarolin a plazmában körülbelül 60 perccel az infúzió megkezdése után érhető el, és 28,4 ± 6,9 μg / ml, 28,2 ± 5,4 μg / ml, illetve 30,8 ± 4,9 μg / ml. Az AUC a veseelégtelenség mértékével arányosan növekszik, és 75,6 ± 9,7 μg * h / ml, 92,3 ± 25,3 μg * h / ml, illetve 114,8 ± 14,1 μg * h / ml. Mérsékelt veseelégtelenségben szenvedő betegeknél [kreatinin-clearance (CC) 30–50 ml / perc] a Zinforo adagjának módosítása szükséges. Nincs elegendő adat az adagolási rend módosítására súlyos veseelégtelenségben (CC <30 ml / perc) és végstádiumú veseelégtelenségben, beleértve a hemodialízist is.

A ceftarolin farmakokinetikai vizsgálatát májelégtelenségben szenvedő betegeknél nem végeztek. Tekintettel arra a tényre, hogy az anyag nem metabolizálódik jelentős mértékben a máj metabolizmusában, feltételezzük, hogy a májkárosodás nem befolyásolja jelentősen a ceftarolin szisztémás clearance-ét. Ebben a tekintetben nem szükséges módosítani az adagot e betegcsoport számára.

A gyógyszer farmakokinetikai paraméterei egyszeri intravénás injekció után 600 mg-os dózisban egészséges idős embereknél (65 év felett) és egészséges fiataloknál (18–45 évesen) hasonlóak. Idős betegeknél enyhe (33%) növekedés tapasztalható az AUC _o -∞-ban, ami elsősorban a vesék életkorral kapcsolatos változásainak tudható be. Az 50 ml / percnél magasabb CC értékű betegeknél nincs szükség az adag módosítására.

A ceftarolin farmakokinetikai paraméterei nőkben és férfiakban hasonlóak, és a különböző etnikai csoportokba tartozó betegeknél sem mutatkoznak szignifikáns különbségek. Ebben a tekintetben a nemtől és a fajtól függően nincs szükség az adag módosítására.

Felhasználási javallatok

• Gram-pozitív és gram-negatív mikroorganizmusok, például Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Streptococcus anginosus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Streptococcus dysgalactia fogékony törzsei által okozott bonyolult bőr- és lágyrészfertőzések;
• Gram-pozitív és gram-negatív mikroorganizmusok - például Klebsiella pneumoniae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, meticillinre fogékony Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae - törzsek (beleértve a fertőzéseket is), beleértve a fertőzéseket,

Ellenjavallatok

• súlyos veseelégtelenség (CC <30 ml / perc), végstádiumú veseelégtelenség; a gyógyszer ellenjavallt hemodialízisben szenvedő betegeknél;
• súlyos azonnali túlérzékenységi reakciók (például anafilaxia) bármely más béta-laktám szerkezetű antibiotikummal (például karbapenemekkel, penicillinekkel) szemben;
• életkor 18 évig;
• túlérzékenység ceftarolin-fozamillal, L-argininnel vagy más cefalosporinokkal szemben.

A gyógyszert óvatosan kell alkalmazni azoknál a betegeknél, akiknek kórtörténetében görcsös tünetek vannak.

Utasítások a Zinforo alkalmazásához: módszer és adagolás

Az utasításoknak megfelelően a Zinforo-t 600 mg-ban, intravénásan, hosszan tartó (60 perces) infúzió formájában, napi 2 alkalommal, 12 órás időközönként adják be.

A kezelés időtartamát egyedileg határozzák meg, az indikációktól, a fertőzés lefolyásának súlyosságától és a beteg terápiára adott válaszától függően. Általános szabály, hogy a bőr és a lágy szövetek bonyolult fertőzésének kezelése 5-14 napig tart, a közösség által szerzett tüdőgyulladás - 5-7 napig tart.

30-50 ml / perc CC mellett a Zinforo-t 400 mg IV-ben adják be 60 perces infúzióként 12 óránként.

Infúziós oldat elkészítése

Minden egyes Zinforo injekciós üveg csak egyszeri felhasználásra használható.

Az oldat elkészítése és beadása során be kell tartani a szokásos aszeptikus szabályokat.

Koncentrátum elérése érdekében a port 20 ml steril injekciós vízben oldjuk. Külsőleg a koncentrátum látható részecskéktől mentes, halványsárga színű oldat. A kapott koncentrátum 1 ml-je 30 mg ceftarolin-fozamilt tartalmaz. Nem tárolható, és azonnal fel kell használni: a por oldódásának kezdetétől az infúziós oldat teljes elkészítéséig eltelt idő nem haladhatja meg a 30 percet. Az infúziós oldat elkészítéséhez a kapott koncentrátumot meg kell rázni és át kell helyezni egy infúziós palackba a következő folyadékok egyikével: Ringer-laktát-oldat, 5% dextrózoldat, 0,9% nátrium-klorid-oldat, 0,45% nátrium-klorid-oldat és 2,5% dextrózoldat. … Az infúziós oldat térfogata 50 ml, 100 ml vagy 250 ml.

A ceftarolin 600 mg-os dózisának felírásakor a teljes koncentrátumot (20 ml) átvisszük az injekciós üvegbe, ha 400 mg-os adagot írunk elő, 14 ml koncentrátumot.

A beadásra kész infúziós oldatot az elkészítést követően 6 órán belül fel kell használni. 24 órán át hűtőszekrényben kell tárolni (hőmérséklet - 2-8 ° C). A hűtőszekrényből kivéve az oldatot szobahőmérsékleten tárolva 6 órán belül fel lehet használni.

A fel nem használt terméket vagy maradványokat a helyi előírásoknak megfelelően kell megsemmisíteni.

Mellékhatások

A mellékhatások a következő fokozat szerint kerülnek bemutatásra: nagyon gyakran -> 1/10, gyakran -> 1/100 - <1/10, ritkán -> 1/1000 - 1/10 000 - <1/1000.

Lehetséges mellékhatások:

• laboratóriumi mutatók: nagyon gyakran - pozitív közvetlen Coombs-teszt; ritkán - a nemzetközi normalizált arány növekedése, az aktivált parciális tromboplasztin idő meghosszabbodása, a protrombin idő meghosszabbítása;
• gyomor-bél traktus: gyakran - hasi fájdalom, hányinger, hasmenés, székrekedés, hányás;
• idegrendszer: gyakran - szédülés, fejfájás; ritkán - görcsök;
• szív- és érrendszer: gyakran - bradycardia, phlebitis; ritkán - szívdobogás;
• máj és epeutak: gyakran - a transzaminázok fokozott aktivitása; ritkán - hepatitis;
• vér és nyirokrendszer: ritkán - leukopenia, vérszegénység, thrombocytopenia; ritkán - eozinofília, neutropenia;
• bőr és bőr alatti szövetek: gyakran - kiütés, viszketés; ritkán - csalánkiütés;
• vese és húgyutak: ritkán - megnövekedett vér kreatinin-koncentráció;
• anyagcsere és táplálkozás: gyakran - hipokalémia, hiperglikémia; ritkán - hiperkalémia;
• immunrendszer: ritkán - túlérzékenységi reakciók, anafilaxia;
• fertőzések és inváziók: ritkán - a Clostridium difficile által okozott vastagbélgyulladás.

Túladagolás

A ceftarolin túladagolásának esetei korlátozottak. Károsodott vesefunkciójú betegeknél a túladagolás valószínűsége nagyobb. Ugyanakkor abban az esetben, ha a Zinforo-t az ajánlottnál nagyobb adagokban alkalmazták, hasonló mellékhatások kialakulását figyelték meg, mint a gyógyszer ajánlott dózisokban történő alkalmazásakor. A túladagolás kezelése tüneti. A ceftarolin részben eltávolítható hemodialízissel.

Különleges utasítások

A többi béta-laktám antibiotikumhoz hasonlóan a ceftarolin is súlyos, néha végzetes túlérzékenységi reakciókat okozhat. A penicillinekkel, cefalosporinokkal vagy más béta-laktám antibiotikumokkal szembeni túlérzékenységben szenvedő betegeknél allergiás reakció alakulhat ki a ceftarolin-fozamilra. Ezért a Zinforo felírása előtt gondosan tanulmányozni kell a beteg kórtörténetét a túlérzékenység mellékhatásainak azonosítása érdekében, ha vannak ilyenek, ellenjavallt a gyógyszer felírása. Ezenkívül a gyógyszert nem szabad olyan betegeknek felírni, akik azonnali típusú súlyos allergiás reakciókat (például anafilaxiát) tapasztaltak bármely más béta-laktám szerkezetű antibiotikumra (például a penicillin- vagy karbapenemcsoport gyógyszerére).

Az infúzió során súlyos allergiás reakciók esetén a gyógyszert azonnal le kell állítani, és meg kell tenni a megfelelő intézkedéseket.

A Zinforo, szinte minden antibakteriális gyógyszerhez hasonlóan, pszeudomembranosus vastagbélgyulladás és vastagbélgyulladás kialakulását okozhatja az antibiotikum-terápiával összefüggésben, amelyek súlyossága enyhétől az életveszélyes formáig terjedhet. Hasmenés esetén a gyógyszer alkalmazása során figyelembe kell venni a vastagbélgyulladás kialakulásának valószínűségét. Ebben az esetben le kell állítani a gyógyszer alkalmazását, a Clostridium difficile speciális kezelését kell előírni, és támogató intézkedéseket kell végrehajtani.

A cefalosporinok alkalmazásának hátterében pozitív közvetlen antiglobulin teszt (PAT) nyerhető. A ceftarolint kapó betegeknél a pozitív PAT aránya 10,7% volt, de egyik beteg sem mutatott hemolízis jeleit.

A Zinforo alkalmazásakor lehetséges a szuperfertőzés kifejlesztése.

Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra

A ceftarolin-fozamil koncentrációs képességre és reakciósebességre gyakorolt hatásának vizsgálatát nem végezték. Figyelembe véve a szédülés valószínűségét a terápia során, ajánlatos körültekintően vezetni, és bármilyen más olyan tevékenységben részt venni, amely gyors pszichofizikai reakciókat és fokozott figyelmet igényel. Ha ez a mellékhatás jelentkezik, tartózkodnia kell ezektől a tevékenységektől.

Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt

Nincsenek klinikai adatok a ceftarolin terhes nőknél történő alkalmazásáról. Állatkísérletek kimutatták a gyógyszer káros hatásait a termékenységre, a terhességre, a szülésre és a szülés utáni fejlődésre. Ebben a tekintetben a Zinforo terhesség alatt ellenjavallt, kivéve a sürgős eseteket, amikor a nő számára nyújtott előnyök jelentősen felülmúlják a magzatra gyakorolt lehetséges kockázatokat.

Nem ismert, hogy a ceftarolin átjut-e az anyatejbe, de sok más béta-laktám antibiotikumról kiderült, hogy kiválasztódik a tejbe. Emiatt, ha a szoptatás ideje alatt terápiát kell végezni, akkor ajánlott a szoptatás leállítása.

Gyermekkori használat

Annak a ténynek köszönhetően, hogy a Zinforo hatékonyságát és biztonságosságát 18 év alatti gyermekeknél és serdülőknél nem igazolták, a gyógyszert nem írják fel erre a korosztályra.

Károsodott vesefunkcióval

A gyógyszer ellenjavallt súlyos veseelégtelenségben (CC ≤ 30 ml / perc), végstádiumú veseelégtelenségben és hemodialízisben szenvedő betegeknél.

30-50 ml / perc CC-vel rendelkező betegeknél a Zinforo adagját 400 mg-ra csökkentik, a gyógyszert 12 óránként 60 percig adják be.

A májműködés megsértése esetén

Májelégtelenség esetén nincs szükség az adag módosítására.

Alkalmazása időseknél

Idős emberek (65 év felett), ha a CC> 50 ml / perc, nem módosítják az adagot.

Gyógyszerkölcsönhatások

A ceftarolin és más gyógyszerek gyógyszerkölcsönhatásainak tanulmányozására irányuló klinikai vizsgálatokat nem végeztek.

In vitro vizsgálatok szerint a ceftarolin nem gátolja a citokróm P450 izoenzimeket, a CYP3A4, CYP2C8, CYP2B6, CYP2C9, CYP2A6, CYP2C19, CYP2E1, CYP1A2, CYP1A1, CYP2D6, nem indukálja a CYPC8 izoenzimeket, CYP2B2, CYP2D6, CY Ezért alacsony a valószínűsége annak, hogy a Zinforo kölcsönhatásba lépjen olyan gyógyszerekkel, amelyek a citokróm P _{450 rendszer} izoenzimjeinek részvételével metabolizálódnak.

A citokróm P ₄₅₀ izoenzimek egyidejűleg alkalmazott induktorainak vagy gátlóinak hatása a ceftarolin farmakokinetikájának paramétereire valószínűtlen, mivel in vitro a ceftarolin nem metabolizálódik.

A ceftarolin gyenge BCRP inhibitor, de ez a hatás klinikailag nem releváns.

Kimutatták, hogy a ceftarolint in vitro nem tolerálják az efflux transzporterek P-gp vagy BCRP. Nem gátolja a P-gp-t, ezért a szubsztrátokkal, például a digoxinnal való kölcsönhatása nem várható.

In vitro vizsgálatok szerint a ceftarolin nem szubsztrát, nem gátolja a szerves kationok (OCT2) és az anionok (OAT1, OATZ) transzportereit a vesékben. Ebben a tekintetben valószínűtlennek tűnik a Zinforo kölcsönhatása az aktív vese szekréciót gátló gyógyszerekkel (például probenecid), vagy olyan gyógyszerekkel, amelyek ezen transzporterek szubsztrátjai.

Az in vitro tesztek nem mutattak antagonizmust a ceftarolin és más általánosan alkalmazott antibakteriális szerek együttes alkalmazásakor, például aztreonam, levofloxacin, amikacin, daptomycin, meropenem, vankomycin, tigeciklin, linezolid, azitromicin.

Analógok

Nincs információ a Zinforo analógokról.

A tárolás feltételei

Legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten tárolandó, gyermekektől elzárva.

Az eltarthatóság 2 év.

A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei

Vény alapján kiadva.

Vélemények a Zinforo-ról

Még nincsenek értékelések erről: Zinforo.

A Zinforo ára a gyógyszertárakban

A Zinforo ára 27 640 és 31 000 rubel között változik egy 10 palackos csomagért.

Maria Kulkes orvosi újságíró A szerzőről

Iskolai végzettség: I. M. az első moszkvai állami orvosi egyetem Szecsenov, az "Általános orvoslás" szakterület.

A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!