Diltiazem
Diltiazem: használati utasítás és vélemények
- 1. Kiadási forma és összetétel
- 2. Farmakológiai tulajdonságok
- 3. Felhasználási javallatok
- 4. Ellenjavallatok
- 5. Az alkalmazás módja és adagolása
- 6. Mellékhatások
- 7. Túladagolás
- 8. Különleges utasítások
- 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
- 10. Gyógyszerkölcsönhatások
- 11. Analógok
- 12. A tárolás feltételei
- 13. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
- 14. Vélemények
- 15. Ár a gyógyszertárakban
Latin név: Diltiazem
ATX kód: C08DB01
Hatóanyag: diltiazem (diltiazem)
Gyártó: Teva Pharmaceutical Industries (Izrael), Alkaloid AD (Macedónia Köztársaság), Lannacher Heilmittel (Ausztria), S. O. Rompharm Company SRL (Románia)
Leírás és fotó frissítve: 2019.08.16
Árak a gyógyszertárakban: 62 rubeltől.
megvesz
A diltiazem antiaritmiás, hipotenzív és antianginális hatású gyógyszer.
Kiadási forma és összetétel
A diltiazem a következő adagolási formákban kapható:
- Tabletta (10 db. Hólyagokban, 3 csomagolás kartondobozban);
- Kiterjesztett hatóanyag-leadású tabletta (30 db. Sötét üvegpalackokban, 1 üveg kartondobozban).
1 tabletta és 1 retard tabletta összetétele a hatóanyagot tartalmazza: diltiazem (hidroklorid formájában) - 60 vagy 90 mg.
Farmakológiai tulajdonságok
Farmakodinamika
A diltiazem egy benzotiazepin-származék, amely lassú kalciumcsatorna-blokkoló. Az anyag csökkenti az erek és a kardiomiociták simaizmait képező sejtekben a kalciumionok intracelluláris koncentrációját, elősegíti a perifériás és koszorúér-arteriolák és artériák terjeszkedését, csökkenti a teljes perifériás érellenállást, gyengíti a simaizmok tónusát, fokozza a vese-, agy- és koszorúér-véráramlást, csökkenti a vese-, agy- és koszorúér-áramlást …
A gyógyszer antiaritmiás hatása az ionizált kalcium szívszövetekben történő transzportjának akadályozásával jár, ami a hatékony refrakter periódus növekedését és az atrioventrikuláris csomópontban eltöltött idő meghosszabbodását okozza. Ez a hatás klinikailag szignifikáns beteg sinus szindrómában szenvedő betegeknél és idős betegeknél, akiknél a kalciumcsatorna blokád elnyomhatja az impulzusok képződését a sinus csomópontban és kiválthatja a szinoatrialis blokádot. Ugyanakkor az intraventrikuláris vezetés vagy a normális pitvari akciós potenciál változatlan marad (a diltiazem általában nem befolyásolja a normális sinus ritmust), azonban a pitvari összehúzódás amplitúdójának csökkenésével csökken a vezetési és a depolarizációs ráta. Néha csökken az anterográd effektív refrakter periódus további bypass vezetőképességi kötegekben.
Az antianginális hatás a perifériás erek tágulásával és a szisztémás vérnyomás csökkenésével jár (utóterhelési állapot), amelynek következtében a szívizom falának feszültsége és oxigénellátási igénye csökken. Ha a diltiazem olyan koncentrációban kerül be a szervezetbe, amely nem vált ki negatív inotrop hatást, a koszorúerek simaizmainak ellazulását, valamint a kis és nagy artériák dilatációját okozza.
A vérnyomáscsökkentő hatás a teljes perifériás vaszkuláris ellenállás csökkenésében és az ellenálló erek dilatációjában nyilvánul meg. A vérnyomás csökkenésének mértéke egyenesen arányos kezdeti értékével (normotonikus betegeknél a gyógyszer minimális hatást gyakorol a vérnyomásra). A diltiazem bevétele után a vérnyomás mind az ülő, mind a fekvő helyzetben csökken. A gyógyszer alkalmazása ritkán vezet reflex tachycardia és poszturális artériás hipotenzióhoz. Diltiazem-kezeléssel a testmozgás alatt a maximális pulzus változatlan vagy kissé csökken. A hosszú távú terápia során a renin-angiotenzin-aldoszteron rendszer aktivitása nem növekszik, és nincs hiperkatecholaminémia. A diltiazem csökkenti az angiotenzin II vese- és perifériás hatásait, és javítja a szívizom diasztolés relaxációját hipertrófiás kardiomiopátiában, szívkoszorúér betegségben, artériás hipertóniában szenvedő betegeknél, és gátolja a vérlemezkék aggregációját is.
A gyógyszert a gyomor-bél traktus simaizmaira gyakorolt minimális hatás jellemzi. Hosszú (8 hónapos) kúra során a diltiazem függősége nem alakul ki. Az anyag nem változtatja meg a vér lipidprofilját, és artériás hipertóniában szenvedő betegeknél a bal kamrai hipertrófia visszafejlődéséhez vezethet.
A gyógyszer hipotenzív hatása maximális súlyosságát 2 héten belül éri el.
Farmakokinetika
Szájon át történő alkalmazás esetén a diltiazem gyorsan és szinte teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusból. Az abszorpció teljessége eléri a bevett dózis 90% -át. A vérplazma maximális szintjét 4–6 órával az alkalmazás után regisztrálták. Egyes betegeknél a vérplazma koncentrációinak értékei jelentősen eltérnek.
A diltiazem körülbelül 70-80% -kal kötődik a vérplazma fehérjéihez. A testben eloszlási térfogata körülbelül 5,3 l / testtömeg-kg. Az anyagot az anyatejben határozzák meg.
A diltiazem nagymértékben metabolizálódik a májban demetilezés és deacetilezés útján, a CYP3A7, CYP3A5 és CYP3A4 izoenzimek részvételével. Ebben az esetben keletkezik a farmakológiailag aktív metabolit, a dezacetil-iltiazem, amelyet a vérplazma 5-10-szer kisebb koncentrációban tartalmaz, mint a diltiazem megfelelő mutatói. A metabolit 2–4-szer kisebb aktivitást mutat, mint maga a hatóanyag. A diltiazem terápiás hatást mutat 20-40 ng / ml koncentrációban. A gyógyszer biohasznosulása 40%, és összefüggésben van a máj első átjutásának hatásával.
A gyógyszer a bélen keresztül epével (a bevett dózis körülbelül 65% -a) és kisebb mértékben a vizelettel (a bevett dózis 35% -a) ürül. A plazma felezési ideje 3,2 és 6,6 óra között változik, hosszú távú kezeléssel a diltiazem farmakokinetikai paraméterei változatlanok. Az anyag nem mutat hajlandóságot saját anyagcseréjének kumulálására vagy kiváltására.
Veseműködési zavarban és angina pectorisban szenvedő betegeknél a diltiazem farmakokinetikája hasonló marad az egészséges betegekéhez. Májelégtelenségben szenvedő betegeknél a felezési idő megnyúlása és a biohasznosulás növekedése figyelhető meg. Idős betegeknél a diltiazem clearance-e csökkenhet. Az anyag nem ürül peritonealis dialízissel és hemodialízissel.
Felhasználási javallatok
A Diltiazem javallatai:
- Artériás magas vérnyomás;
- Az angina pectoris támadásai, beleértve a Prinzmetal angináját (megelőzés);
- Szupraventrikuláris ritmuszavarok, ideértve a paroxysmalis supraventrikuláris tachycardia-t, pitvari rebegést és pitvarfibrillációt, extrasystole (megelőzés).
Ellenjavallatok
- A vese és a máj funkcionális rendellenességei;
- Súlyos bradycardia;
- AV blokk II-III fok (kivéve a pacemakerrel rendelkező betegeket);
- Kardiogén sokk;
- Beteg sinus szindróma;
- Pitvarfibrilláció Laun-Ganogh-Levin és Wolff-Parkinson-White szindrómában;
- Artériás hipotenzió;
- Miokardiális infarktus, a tüdő torlódásával együtt;
- Krónikus szívelégtelenség II B-III stádium;
- Hemodinamikailag jelentős aorta szűkület;
- Akut szívelégtelenség
- Terhesség és szoptatás;
- A gyógyszer összetevőivel szembeni túlérzékenység.
A Diltiazem alkalmazása során a javallatok szerint gondosan kell eljárni az artériás hipotenzióra hajlamos betegeknél, gyermekeknél (a gyógyszer biztonságosságára és hatékonyságára vonatkozó klinikai adatok hiánya miatt ebben a korcsoportban), idős betegeknél, valamint kamrai tachycardia esetén, az ORS komplex terjeszkedésével, I. fokú AV blokkolás, intraventrikuláris vezetési rendellenességek, krónikus szívelégtelenség, szívizominfarktus bal kamrai elégtelenséggel, máj- és veseelégtelenség.
A Diltiazem alkalmazására vonatkozó utasítások: módszer és adagolás
A tablettákat szájon át kell bevenni, egészben lenyelni és folyadékkal lemosni.
A gyógyszert naponta háromszor 60 mg-mal vagy naponta 2-szer 90 mg-mal kell bevenni. Az optimális diltiazem adag 180-360 mg naponta. Kórházi körülmények között orvos felügyelete mellett lehetőség van a napi adag 480 mg-ra emelésére.
Mellékhatások
A terápia során a következő rendellenességek alakulhatnak ki:
- Szív- és érrendszer: a vérnyomás tünetmentes csökkenése; ritkán - aritmia (beleértve a kamrák fibrillációját és csapkodását), angina pectoris, AV-blokk II-III st. aszisztoláig, bradycardia (kevesebb mint 50 ütés / perc) vagy tachycardia, a szívelégtelenség súlyosbodása vagy kialakulása; a Diltiazem nagy dózisban történő alkalmazásakor - bradycardia, angina pectoris, AV blokád, a krónikus szívelégtelenség súlyosbodása, a vérnyomás jelentős csökkenése;
- Idegrendszer és érzékszervek: ájulás, depresszió, fejfájás, álmosság, szédülés, aszténia, fokozott fáradtság, alvászavarok, szorongás, extrapiramidális rendellenességek (nyelési nehézség, maszkszerű arc, ataxia, csoszogó járás, ujjak és kezek remegése, lábmerevség vagy kezek); a Diltiazem nagy dózisú alkalmazásakor - remegés, paresztézia, látásromlás (átmeneti látásvesztés);
- Vérképző rendszer: ritkán - agranulocytosis, thrombocytopenia;
- Emésztőrendszer: hányás, fokozott étvágy, szájszárazság, hányinger, hasmenés vagy székrekedés, íny hiperplázia (fájdalom, vérzés, duzzanat), a máj transzaminázainak fokozott aktivitása.
Túladagolás
A túladagolás tünetei: aszisztolia, bradycardia, kardiogén sokk, a vérnyomás jelentős csökkenése, összeomlássá válása, szívelégtelenség, atrioventrikuláris vezetési zavarok. Sürgős intézkedésként nagy dózisú gyógyszerek szedése esetén gyomormosás, aktív szén bevitele és szükség esetén tüneti kezelés javasolt.
II és III fokú atrioventrikuláris blokád esetén az atropin intravénás beadását 0,6–1 mg dózisban írják elő. Ha a beteg teste nem kielégítő módon reagál a kezelésre, megengedett az izoprenalin beadása. Ha artériás hipotenzió lép fel, növelnie kell a folyadékbevitelt és fel kell írnia vazokonstriktor gyógyszereket. Szívelégtelenség esetén vizelethajtók, pozitív inotrop hatású gyógyszerek és tüneti kezelés ajánlott.
Különleges utasítások
A Diltiazem alkalmazásának megkezdése előtt, valamint jellegtelen tünetek kialakulása esetén orvoshoz kell fordulnia.
Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra
Jelenleg nem bizonyított, hogy a diltiazem terápiás dózisban történő bevétele befolyásolja a beteg fizikai és szellemi aktivitását. A magas érzékenységű betegeknél (különösen a gyógyszeres kezelés kezdetén) a vérnyomás túlzott csökkenése, szédülés és a járművezetés képességének átmeneti romlása tapasztalható.
Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
Az utasítások szerint a Diltiazem ellenjavallt terhes és szoptató nőknél, mivel a klinikai vizsgálatok megerősítették teratogén hatását.
Gyógyszerkölcsönhatások
Potenciálisan veszélyesek a Diltiazem kombinációja a kinidinnel és más Ia osztályú antiaritmiás szerekkel, béta-blokkolókkal, szívglikozidokkal (a túlzott bradycardia kialakulásának, az AV-vezetés lelassulásának, a szívizom kontraktilitásának csökkenésének kockázata miatt).
A Diltiazem bizonyos gyógyszerekkel történő egyidejű alkalmazása esetén nemkívánatos hatások jelentkezhetnek:
- Prokainamid, kinidin és egyéb gyógyszerek, amelyek a QT-intervallum meghosszabbodását okozzák: a jelentős megnyúlás kockázatának növekedése;
- Tiazid diuretikumok és egyéb vérnyomást csökkentő gyógyszerek, inhalációs érzéstelenítésre szolgáló gyógyszerek (szénhidrogén származékok): a diltiazem hipotenzív hatásának fokozása;
- Propranolol: biohasznosulása növekedhet;
- Diazepám, fenobarbitál, rifampicin: a diltiazem koncentrációjának csökkenése a vérben;
- Ciklosporin, teofillin, karbamazepin, kinidin, valproesav és digoxin: koncentrációjuk növekedése a vérben (dóziscsökkentésre lehet szükség);
- Cimetidin: a diltiazem koncentrációjának növekedése a vérben;
- Indometacin és más nem szteroid gyulladáscsökkentők, ösztrogének és glükokortikoszteroidok, valamint szimpatomimetikus gyógyszerek: a vérnyomáscsökkentő hatás csökkentése;
- Lítiumkészítmények: fokozni lehet a diltiazem neurotoxikus hatását (hányás, hányinger, ataxia, hasmenés, remegés és / vagy fülzúgás kialakulásával);
- Általános érzéstelenítők: fokozott kardiodepresszáns hatás.
Talán a Diltiazem egyidejű kinevezése nitrátokkal, beleértve az elhúzódó formákat is.
Analógok
A diltiazem analógjai: Aldizem, Diltiazem Lannacher, Diakordin 60, Diakordin 90 Retard, Diakordin 12 Retard, Cardil.
A tárolás feltételei
Legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten tartsa gyermekektől elzárva.
Az eltarthatóság 2 év.
A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
Vény alapján kiadva.
Vélemények a Diltiazemről
A Diltiazem áttekintése megerősíti hatékonyságát, ha angina pectorisban, ischaemiás szívbetegségben, magas vérnyomásban és különféle ritmuszavarokban szenvedő betegeknél alkalmazzák. A mellékhatásokkal összefüggő gyógyszerről azonban vannak kedvezőtlen vélemények (például a betegek fejfájásra panaszkodnak).
Diltiazem ára gyógyszertárakban
A Diltiazem tabletta formájában hozzávetőleges ára egy 30 darabot tartalmazó csomaghoz 63-117 rubel (60 mg-os adag) vagy 79-135 rubel (90 mg-os adag). 90 mg retard tablettát vásárolhat körülbelül 106-139 rubelért.
Diltiazem: árak az online gyógyszertárakban
|
Gyógyszer neve Ár Gyógyszertár |
|
Diltiazem 60 mg tabletta 30 db. 62 RUB megvesz |
|
Diltiazem Lannacher 90 mg elhúzódó hatású filmtabletta 20 db. 113 RUB megvesz |
|
Diltiazem 90 mg retard tabletta 30 db. 129 RUB megvesz |
|
Diltiazem 60mg tabletta 30 db. 130 RUB megvesz |
|
Diltiazem Lannacher tabletta pp. elhúzódó hatású 90mg 20 db. 143 r megvesz |
|
Diltiazem retard 180 mg kapszula 30 db. 143 r megvesz |
|
Diltiazem tabletta elhúzódó hatású 90mg 30 db. 146 r megvesz |
|
Diltiazem Lannacher 180 mg filmtabletta elhúzódó hatású 30 db. 234 r megvesz |
|
Diltiazem Retard 180mg kapszula 30 db. 251 RUB megvesz |
|
Diltiazem Lannacher tabletta p.o. elhúzódó hatású 180mg 30 db. 279 r megvesz |
| Tekintse meg a gyógyszertárak összes ajánlatát |
Anna Kozlova Orvosi újságíró A szerzőről
Oktatás: Rosztovi Állami Orvostudományi Egyetem, "Általános orvoslás" szak.
A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!
