Olanzapin
Olanzapin: használati utasítás és vélemények
- 1. Kiadási forma és összetétel
- 2. Farmakológiai tulajdonságok
- 3. Felhasználási javallatok
- 4. Ellenjavallatok
- 5. Az alkalmazás módja és adagolása
- 6. Mellékhatások
- 7. Túladagolás
- 8. Különleges utasítások
- 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
- 10. Használat gyermekkorban
- 11. Károsodott májműködés esetén
- 12. Alkalmazása időseknél
- 13. Gyógyszerkölcsönhatások
- 14. Analógok
- 15. A tárolás feltételei
- 16. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
- 17. Vélemények
- 18. Ár a gyógyszertárakban
Latin neve: Olanzapin
ATX kód: N05AH03
Hatóanyag: olanzapin (olanzapin)
Gyártó: Synthon Hispania (Spanyolország), North Star (Oroszország), Ozone (Oroszország), ALSI Pharma JSC (Oroszország)
Leírás és fotófrissítés: 2018.11.21
Az árak a gyógyszertárakban: 185 rubeltől.
megvesz
Az olanzapin egy neuroleptikum.
Kiadási forma és összetétel
Olanzapin adagolási forma:
- filmtabletta: kerek, mindkét oldalán domború, sárgától sárgászöldig (2,5 és 7,5 mg-os adagoknál) vagy fehér vagy csaknem fehér (5 és 10 mg-os adagoknál) kívül, halványsárga a vágáson (7, 10, 14, 20 vagy 30 tabletta buborékfóliában, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 vagy 10 buborékfóliában, vagy 7, 10, 14, 20, 28, 30, 56 vagy 100 tabletta tégelyben, kartondobozban 1 doboz);
- tabletta: kerek, mindkét oldalán domború, sárga (7 tabletta buborékfóliában, kartondobozban 4 (2,5 / 5/10 mg tabletta esetén) vagy 8 (7,5 mg tabletta esetén) buborékfólia; egyenként 10 tabletta kontúr acheikova csomagolásban, kartondobozban 1–5 csomag).
1 tabletta, 2,5 / 5 / 7,5 / 10 mg filmtabletta:
- hatóanyag: olanzapin - 2,5 / 5 / 7,5 / 10 mg;
- segédkomponensek: laktóz-monohidrát, mikrokristályos cellulóz, kroszkarmellóz-nátrium, povidon-K25, kolloid szilícium-dioxid, magnézium-sztearát;
- filmhéj: hipromellóz, makrogol-4000, titán-dioxid, 9. festék 2,5 és 7,5 mg-os adagokhoz).
1 tabletta összetétele: 2,5 / 5 / 7,5 / 10 mg:
- hatóanyag: olanzapin 2,5 / 5 / 7,5 / 10;
- segédkomponensek: mikrokristályos cellulóz, laktóz-monohidrát, kroszpovidon, magnézium-sztearát.
Farmakológiai tulajdonságok
Farmakodinamika
Az olanzapin antipszichotikus, maniaellenes és hangulatot stabilizáló szer. Az anyag számos receptorrendszert érint, és emiatt széles farmakológiai profillal rendelkezik. Megállapították a szerotonin, muszkarin, dopamin, hisztamin és adrenerg receptorok tropizmusát. A vizsgálatok antagonizmust mutattak a szerotonin, a dopamin és az m-kolinerg receptorok vonatkozásában. Kapcsolatban az 5-HT 2 -szerotonin receptorok, működése és affinitása annál kifejezettebbek, mint kapcsolatos D 2 -dopamine receptorok.
Mind az egészséges betegeknél, egyszeri 10 mg olanzapin, majd pozitronemissziós tomográfia után, mind a skizofrén betegeknél, akik az olanzapinra reagáltak, az ezt követő egyfoton emissziós komputertomográfiával, alacsony volt a kapcsolat a striatális D 2 receptorokkal, szemben az 5- HT 2A receptorok.
Az olanzapin szelektíven csökkenti a mezolimbikus (A10) dopaminerg neuronok aktivitását, miközben gyengén befolyásolja a motoros funkciókat vezérlő neuronok sztriatális útvonalait. Ha az olanzapint alacsonyabb dózisokban alkalmazzák, mint a katalepsziát okozó dózis, az kondicionált elkerülés csökken (az antipszichotikus aktivitás tesztjében).
A gyógyszer statisztikailag szignifikáns csökkenéshez vezet a produktív és negatív tünetek súlyosságában a skizofréniában szenvedő betegeknél.
A vizsgálatok az olanzapin-terápiával (-6,0) szignifikáns javulást mutattak a skizofréniában, skizoaffektív és ezzel összefüggő rendellenességekben, valamint az ezen állapotok által okozott depresszió tüneteiben a haloperidollal (-3,1) szemben.
Bipoláris rendellenességben szenvedő betegek mániás vagy vegyes epizódjai esetén az olanzapin (3 hétig adva) hatékonyabban csökkentette a mániás tüneteket, mint a placebo és a valproate seminatrium. Az olanzapin hatékonysága azon betegek arányában, akik a depresszióhoz és a mániához képest remissziót értek el a kezelés 6. és 12. hetében, összehasonlítható a haloperidollal. Az olanzapin (10 mg) lítiummal vagy valproinsavval kombinálva 2 hétig tartó kezelés során csökkentette a mániás tünetek súlyosságát, mint 6 héten keresztül ugyanazokkal a gyógyszerekkel végzett monoterápia.
Egy tanulmány a relapszus megelőzéséről olyan mániás epizódban szenvedő betegeknél, akik korábban már remissziót értek el az olanzapin terápiával, kimutatták, hogy a primer végpont - a bipoláris rendellenesség relapszusa - elérésében a placebóval szembeni fölényt mutatta. Ezen túlmenően a depressziós és mániás epizódok megelőzésével kapcsolatban megállapították a gyógyszer hatékonyságát a placebóval összehasonlítva.
A remissziót elért mániás epizódban szenvedő betegek relapszusának megelőzésében az olanzapin monoterápiában sem az elsődleges végpont - a bipoláris rendellenesség visszaesésének - elérése terén mutatott hatékonyság szempontjából nem alacsonyabb a lítiumkészítményeknél.
Az olanzapinnal, lítiummal vagy valproinsavval kombinált terápia nem bizonyult hatékonyabbnak a bipoláris rendellenesség megismétlődésének késleltetésében mániás vagy vegyes epizódokban szenvedő betegeknél, mint a lítiummal vagy valproinsavval végzett monoterápia.
Farmakokinetika
Az olanzapin magas felszívódási sebességgel rendelkezik, amely nem függ a táplálékfelvételtől. Az anyag maximális koncentrációját 5–8 óra múlva érik el. A fehérjéhez való kötődés 93%. Az olanzapin a májban konjugáció és oxidáció útján metabolizálódik. A fő metabolit a 10-N-glükuronid, amely nem lépi át a vér-agy gátat.
A 2-hidroxi-metil és az N-dezmetil termelése a CYP2D6 és a CYP1A2 enzimek részvételével történik. A gyógyszer fő hatása az olanzapinnal társul, metabolitjainak aktivitása kevésbé kifejezett. A gyógyszert főleg (57%) a vesék választják ki metabolitok formájában. A felezési idő fiataloknál 30–38 óra, a 65 évnél idősebb betegeknél pedig körülbelül 51,8 óra.
Felhasználási javallatok
- skizofrénia;
- affektív típusú bipoláris zavar (mind az olanzapin monoterápia, mind annak kombinációja valproinsavval vagy lítiumkészítményekkel lehetséges): közepesen súlyos vagy súlyos fokú mániás epizód, valamint a bipoláris rendellenesség visszaesése (ha a gyógyszer mániás fázisban hatékony volt);
- terápiásan rezisztens depresszió (fluoxetinnel kombinálva).
Ellenjavallatok
Abszolút ellenjavallatok:
- a szögzáró glaukóma kialakulásának kockázata;
- demencia okozta pszichózis és viselkedési rendellenességek;
- pszichózisok, amelyeket dopaminreceptor-agonisták okoznak Parkinson-kórban;
- laktázhiány, laktóz-intolerancia, glükóz-galaktóz felszívódási zavar;
- életkor 18 évig;
- laktációs időszak;
- fokozott érzékenység a gyógyszer bármely összetevőjével szemben.
Relatív ellenjavallatok:
- epilepszia;
- sarokzáró glaukóma;
- májelégtelenség;
- a prosztata hiperpláziája;
- bénító jellegű bélelzáródás;
- mieloproliferatív betegségek;
- mieloszuppresszió;
- terhesség;
- hipereozinofil szindróma.
Olanzapin használati utasítás: módszer és adagolás
Az olanzapin tablettákat étkezésektől függetlenül orálisan kell bevenni.
Kezdeti adagolási ajánlások:
- skizofrénia: 10 mg naponta egyszer;
- mániás epizód: 15 mg naponta egyszer (monoterápia) vagy 10 mg naponta egyszer (kombinált terápia részeként);
- a bipoláris rendellenesség visszaesésének megelőzése: 10 mg naponta egyszer. Ha mániás, vegyes vagy depressziós szindróma lépett fel, akkor a terápiát folytatják (ha szükséges, módosítják az adagját) más, a klinikai képnek megfelelő gyógyszerekkel kombinálva.
Ezt követően megengedett az adag módosítása (naponta egyszer 5–20 mg-on belül). Növekedésének legalább 24 órás időközönként kell bekövetkeznie.
A gyógyszer adagját fokozatosan csökkentve kell abbahagyni.
A terápiásán rezisztens depresszió kezelésére a gyógyszert naponta egyszer, este fluoxetinnel kombinálva alkalmazzák. Az olanzapin szokásos kezdő adagja 5 mg, a fluoxetiné 20 mg. Ezután az adagok növelhetők. Rendszeresen fel kell mérni a terápia folytatásának megvalósíthatóságát.
Az olanzapin metabolizmusa csökkent a női betegeknél, az időseknél és a nemdohányzóknál is. Ha ezen tényezők közül egynél több van jelen, dóziscsökkentésre lehet szükség.
Mellékhatások
- vér és nyirokrendszer: eozinofília, leukopenia, neutropenia, thrombocytopenia;
- immunrendszer: túlérzékenység;
- anyagcsere és táplálkozás: megnövekedett testtömeg, megnövekedett glükóz-, koleszterin-, triglicerid-, glükózuria-koncentráció, fokozott étvágy, a diabetes mellitus kialakulása vagy súlyosbodása (néha ketoacidosis, kóma, beleértve több halálesetet is), hipotermia;
- idegrendszer: akathisia, szédülés, parkinsonizmus, diszkinézia, görcsök (kockázati tényezők jelenlétében), dystonia (beleértve az okulogyrikus krízist is), tardív dyskinesia, dysarthria, amnézia, malignus neuroleptikus szindróma, megvonási tünetek (álmatlanság, izzadás, remegés, szorongás, hányinger és hányás);
- légzőrendszer, mellkas és mediastinalis szervek: orrvérzés;
- szív- és érrendszer: ortosztatikus hipotenzió, bradycardia, a QT-intervallum meghosszabbodása, tromboembólia (beleértve a tüdőembóliát és a mélyvénák trombózisát), kamrai tachycardia, kamrai fibrilláció, hirtelen halál;
- gyomor-bél traktus: antikolinerg hatások (átmeneti és enyhe), puffadás, hasnyálmirigy-gyulladás;
- máj és epeutak: a máj transzaminázainak fokozott aktivitása (átmeneti és tünetmentes), különösen a kezelés kezdetén, hepatitis (beleértve a hepatocelluláris, kolesztatikus és vegyes májkárosodást);
- a bőr és a bőr alatti szövetek: kiütés, alopecia, fényérzékenységi reakciók;
- izom-csontrendszer és kötőszövet: arthralgia, rhabdomyolysis;
- vese és húgyutak: retenció vagy vizeletinkontinencia, késleltetett vizelés;
- nemi szervek és emlőmirigy: csökkent libidó, merevedési zavar, amenorrhoea, galactorrhea (nőknél), mellnagyobbítás, gynecomastia és mellnagyobbítás férfiaknál, priapizmus;
- egyéb: aszténia, fáradtság, láz, ödéma;
- laboratóriumi paraméterek: a prolaktin koncentrációjának növekedése a plazmában, az alkalikus foszfatáz, a kreatin-foszfokináz, az y-glutamil-transzferáz aktivitásának növekedése, hiperurikémia, a teljes bilirubin koncentrációjának növekedése.
Olanzapin-terápiát kapó, demenciában szenvedő idős betegeknél a klinikai vizsgálatok során az agyi érrendszeri mellékhatások és halálozások előfordulása magasabb volt, mint a placebót kapó betegeknél. Nagyon gyakran járási zavaraik és eséseik voltak. Gyakran - láz, tüdőgyulladás, erythema, letargia, vizeletinkontinencia, vizuális hallucinációk.
A Parkinson-kórhoz társuló gyógyszer által kiváltott pszichózisban (dopaminreceptor agonisták) szenvedő betegeknél nagy valószínűséggel hallucinációk és súlyosbodó parkinsoni tünetek jelentkeznek.
Az olanzapin valproinsavval kombinációban történő alkalmazása növeli a neutropenia kockázatát, és lítiummal vagy valproinsavval kombinálva remegést, fokozott étvágyat, súlygyarapodást, szájszárazságot, beszédzavarokat okozhat.
Túladagolás
Az olanzapin túladagolásának tünetei: tachycardia, izgatottság, dysarthria agresszivitása, extrapiramidális tünetek, eszméletvesztés, delírium, görcsök, malignus neuroleptikus szindróma, légzési depresszió, aspiráció, artériás hipertónia vagy hipotenzió, aritmia, légzési és szívmegállás. 450 mg-os dózis halálos kimenetelt eredményezett, míg 2000 mg gyógyszert szedő beteg túlélési esetét rögzítették.
Kezelés: gyomormosás, aktív szén bevitele. Nincs specifikus ellenszer. A hányás kiváltása nem ajánlott. A bemutatott tüneti terápia a test létfontosságú funkcióinak fenntartására irányul.
Különleges utasítások
Az antipszichotikus terápia néhány naptól több hétig javítja a beteg állapotát. Ez idő alatt a betegnek gondos megfigyelésre van szüksége az öngyilkossági kísérletek megelőzése érdekében. A túladagolás kockázatának csökkentése érdekében az olanzapin minimális hatásos adagját kell alkalmazni.
Neuroleptikus malignus szindróma tünetei (hipertermia, izommerevség, mentális állapot változásai, instabil pulzus vagy vérnyomás, tachycardia, fokozott izzadás, aritmiák, fokozott kreatin-foszfokináz aktivitás, rabdomiolysis, akut veseelégtelenség), valamint megmagyarázhatatlan súlyos láz …
Az olanzapin elkezdése után 12 héttel meg kell mérni az alapszintű vércukor-koncentrációt, amelyet évente el kell végezni a hiperglikémia és a diabetes mellitus kialakulásának megelőzése érdekében.
A gyógyszer 12 hetes használata után meg kell mérni a lipidkoncentrációt, majd azt 5 évente el kell végezni a lipidprofil nem kívánt változásának kockázata miatt.
Az alacsony leukocita- vagy neutrofilszámú betegeknek körültekintően kell eljárniuk az olanzapin alkalmazásakor.
Ha a betegnél tardív diszkinézia tünetei jelentkeznek, ajánlatos mérlegelni az adag csökkentésének vagy a gyógyszer abbahagyásának lehetőségét.
Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra
Nem végeztek vizsgálatokat az olanzapin járművezetési képességre és más összetett mechanizmusokra gyakorolt hatásáról, azonban mellékhatásai miatt ezeket a tevékenységeket körültekintően kell végrehajtani.
Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
Az olanzapin terhesség alatt csak akkor alkalmazható, ha az anya várható előnye meghaladja a magzatra gyakorolt lehetséges kockázatot.
Azokat az újszülötteket, akiknek édesanyja a terhesség harmadik trimeszterében szedte a gyógyszert, szorosan ellenőrizni kell a káros hatások, köztük az extrapiramidális és az elvonási tünetek kialakulásának kockázata miatt.
Ha szükséges, a gyógyszer szedése alatt szoptatást kell abbahagyni.
Gyermekkori használat
Az utasítások szerint az olanzapin alkalmazása ellenjavallt gyermekeknél, mivel nincs elegendő adat a biztonságosságáról és hatékonyságáról. Rövid távú vizsgálatok serdülőknél kifejezettebb lipid- és prolaktin-rendellenességeket, valamint nagyobb súlygyarapodást mutattak a felnőttekhez képest.
Ha a májfunkció károsodott
Károsodott májműködésű betegeknél, a májenzimek aktivitásának növekedésével, valamint hepatotoxikus gyógyszerek szedésekor az olanzapin alkalmazása óvatosságot igényel és figyelemmel kíséri a beteg állapotát. Ha hepatitis fordul elő, a terápiát fel kell függeszteni.
Alkalmazása időseknél
A kezdeti adag módosítása általában nem szükséges, de 65 évesnél idősebb betegeknél, a klinikai állapottól függően, szükség lehet rá.
Gyógyszerkölcsönhatások
- karbamazepin, nikotin (dohányzás): csökkentheti az olanzapin koncentrációját, ezért korrekciót igényelhet;
- fluvoxamin, ciprofloxacin és a CYP1A2 izoenzim egyéb inhibitorai: gátolják az olanzapin metabolizmusát, ezért dózisának csökkentését igényelhetik;
- aktív szén: 50-60% -kal csökkenti a gyógyszer biohasznosulását, a szedésüknek legalább 2 órásnak kell lennie;
- dopamin receptor agonisták (közvetlen és közvetett): az olanzapin képes blokkolni a hatásukat;
- a központi idegrendszert lenyomó gyógyszerek, alkohol: együtt vigyázni kell;
- antiparkinson gyógyszerek: együttes adagolásuk nem ajánlott;
- olyan gyógyszerek, amelyek meghosszabbítják a QT-intervallumot: ajánlatos körültekintően kezelni őket.
Analógok
Az olanzapin analógjai a Zalasta, Zyprexa Adera, Zyprexa Zidis, Normiton, Olanex, Egolanza.
A tárolás feltételei
Tárolja fénytől távol, legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten. Gyermekektől elzárva tartandó.
Az eltarthatóság 3 év.
A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
Vény alapján kiadva.
Olanzapine vélemények
Az Olanzapine áttekintése magas hatékonyságot mutat. Gyakran említik a mellékhatásokat, amelyek közül a legfontosabb a súlygyarapodás és a vérnyomás csökkentése.
Olanzapin ára a gyógyszertárakban
Becsült ár Olanzapin, 10 mg tabletta, 28 db. a csomagban - 270-555 rubel.
Olanzapin: árak az online gyógyszertárakban
|
Gyógyszer neve Ár Gyógyszertár |
|
Olanzapin 5 mg filmtabletta 28 db. 185 rubel megvesz |
|
Olanzapin 10 mg tabletta 30 db. 190 RUB megvesz |
|
Olanzapin 5 mg tabletta 30 db. 206 RUB megvesz |
|
Olanzapine Canon 5 mg filmtabletta 28 db. 246 r megvesz |
|
Olanzapin medisorb tabletta p.p. 10 mg 28db 267 r megvesz |
|
Olanzapine Canon 10 mg filmtabletta 28 db. 327 r megvesz |
Maria Kulkes orvosi újságíró A szerzőről
Iskolai végzettség: I. M. az első moszkvai állami orvosi egyetem Szecsenov, az "Általános orvoslás" szakterület.
A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!
