Linezolid - Használati Utasítás, ár, Analógok, Tabletták, Vélemények

2024 Szerző: Rachel Wainwright | [email protected]. Utoljára módosítva: 2023-12-15 07:40

Linezolid

Linezolid: használati utasítás és vélemények

1. 1. Kiadási forma és összetétel
2. 2. Farmakológiai tulajdonságok
3. 3. Felhasználási javallatok
4. 4. Ellenjavallatok
5. 5. Az alkalmazás módja és adagolása
6. 6. Mellékhatások
7. 7. Túladagolás
8. 8. Különleges utasítások
9. 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
10. 10. Használat gyermekkorban
11. 11. Károsodott vesefunkció esetén
12. 12. A májműködés megsértése esetén
13. 13. Gyógyszerkölcsönhatások
14. 14. Analógok
15. 15. A tárolás feltételei
16. 16. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
17. 17. Vélemények
18. 18. Ár a gyógyszertárakban

Latin neve: Linezolid

ATX kód: J01XX08

Hatóanyag: linezolid (linezolid)

Gyártó: Novalek Pharmaceuticals Pvt. kft (Novalek Pharmaceuticals Pvt. Ltd.) (India), Biokémikus, OJSC (Oroszország), East-Pharm, CJSC (Oroszország), PharmConcept, LLC (Oroszország), Alium PFK, LLC (Oroszország)

Leírás és fotófrissítés: 2019.10.08

Árak a gyógyszertárakban: 3979 rubeltől.

megvesz

A linezolid antibakteriális gyógyszer, az oxazolidinon.

Kiadási forma és összetétel

A Linezolid adagolási formái:

• filmtabletta: mindkét oldalán domború, sötétbarnától halványbarnáig, kerek (200, 300 és 400 mg dózis) vagy ovális (600 mg dózis); a keresztmetszetű tabletták színe fehér vagy fehér, sárgás árnyalatú (10, egyenként 10 tablettát tartalmazó kartondobozban 1, 2 vagy 3 cellakontúr csomagolás)
• oldat infúzióhoz: színtelentől sárgáig, barnás árnyalattal, átlátszó (kartondobozban 1 üveg, 100, 200 vagy 300 ml oldatot tartalmaz).

Minden csomag tartalmaz utasításokat a Linezolid alkalmazásához.

1 tabletta összetétele:

• hatóanyag: linezolid - 200/300/400/600 mg;
• segédkomponensek: magnézium-sztearát - 2,69 / 4,04 / 5,38 / 8,08 mg; nátrium-karboxi-metil-keményítő - 13,44 / 20,17 / 26,89 / 40,34 mg; kukoricakeményítő - 19,21 / 28,81 / 38,42 / 57,63 mg; mikrokristályos cellulóz - 37,65 / 56,47 / 75,3 / 112,95 mg;
• filmhéj: talkum - 0,017 / 0,026 / 0,035 / 0,053 mg; titán-dioxid - 0,27 / 0,41 / 0,55 / 0,825 mg; polietilénglikol 6000 (makrogol 6000) - 1,08 / 1,62 / 2,16 / 3,25 mg; hidroxi-propil-metil-cellulóz (hipromellóz) - 5,19 / 7,79 / 10,38 / 15,58 mg; vasfesték sárga oxid - 0,302 / 0,453 / 0,604 / 0,906 mg; vasfesték vörös oxid - 0,131 / 0,197 / 0,263 / 0,395 mg.

1 ml oldat összetétele:

• hatóanyag: linezolid - 2 mg;
• segédkomponensek: nátrium-citrát-dihidrát - 1,9 mg; citromsav - 0,83 mg; szőlőcukor-monohidrát - 55,26 mg; injekcióhoz való víz - legfeljebb 1 ml; 1 M sósavoldat vagy 1 M nátrium-hidroxid-oldat - 4–5 pH-ig.

Az oldat elméleti ozmolaritása 314,9 mOsm / liter.

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakodinamika

A linezolid egy antimikrobiális szerek új osztályába tartozó szintetikus antibiotikum, amely in vitro aktív az aerob gram-pozitív baktériumok, egyes anaerob mikroorganizmusok és gram-negatív baktériumok ellen.

A gyógyszer szelektíven gátolja a fehérjeszintézist a baktériumokban. A bakteriális riboszómákhoz kötődve megakadályozza a funkcionális 70S iniciációs komplex képződését, amely a transzlációs folyamat fontos eleme a fehérjeszintézis során.

A linezolid a következő mikroorganizmusokkal szemben aktív:

• gram-pozitív aerobok (in vitro és in vivo): enterococcus fetium (beleértve a vankomicin-rezisztens törzseket), Staphylococcus aureus (beleértve a meticillinnel szemben rezisztens törzseket), B csoport streptococcusok, pneumococcus (beleértve a több rezisztens törzset is), pyogén streptococcus;
• gram-pozitív aerobok (in vitro): fekális enterococcus (beleértve a vankomicin-rezisztens törzseket), fecium enterococcus (vankomicin-érzékeny törzsek), epidermális staphylococcus (beleértve a meticillin-rezisztens törzseket), hemolitikus staphylococcus vírus, streptococcus virusidans;
• gram-negatív aerobok (in vitro): pasteurella multicid.

A linezoliddal szemben rezisztens mikroorganizmusok a következők: Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Enterobacteriaceae, Neisseria, Moraxella catarrhalis.

Mivel a linezolid hatásmechanizmusa eltér az antimikrobiális szerek más csoportjaiban rejlő mechanizmusoktól (például klóramfenikol, tetraciklinek, sztreptograminok, rifamicinek, kinolonok, linkozamidok, glikopeptidek, folsav-antagonisták, β-laktámok, aminoglikozidok), ezek között nincs átfedés. A linezolid aktív az ezekre a gyógyszerekre érzékeny és rezisztens patogén mikroorganizmusokkal szemben.

A linezolid vonatkozásában a rezisztencia lassan alakul ki a 23 S riboszomális ribonukleinsav többlépcsős mutációján keresztül, és 1x10 ^-9 -1x10 ^-11- nél kisebb gyakorisággal fordul elő.

Farmakokinetika

• felszívódás: orális alkalmazás után a linezolid gyorsan és intenzíven felszívódik a gyomor-bél traktusból. Maximális koncentrációja a vérplazmában (C _max) 21,2 mg / 1 liter, és az átlagos időtartam a maximális vérkoncentrációig (TC _max) 2 óra. Az abszolút biohasznosulás körülbelül 100%. Az ételbevitel nincs hatással a felszívódására. A gyógyszer szedésének második napján eléri az egyensúlyi koncentrációt a vérben. Intravénás beadása után a linezolid 2-szer naponta, 600 mg, a C _max és az átlagos minimális koncentráció (C _min) az egyensúlyi vérplazmában 15,1 és 3,68 mg / liter. A gyógyszer beadásának második napján eléri az egyensúlyi koncentrációt a vérben;
• eloszlás: az egyensúlyi koncentráció elérésekor a linezolid megoszlási térfogata egészséges felnőttben átlagosan 40 és 50 liter között változik, ami megközelítőleg megegyezik a test teljes víztartalmával. Az anyag plazmakoncentrációjától függetlenül annak kötődése a vérplazma fehérjéihez 31%;
• anyagcsere: kiderült, hogy a citokróm P ₄₅₀ izoenzimek in vitro nem vesznek részt a gyógyszer metabolizmusában. Nem potencálja és nem gátolja az olyan klinikailag fontos citokróm P ₄₅₀ izozimok aktivitását, mint a 3A4, 2E1, 1A2, 2D6, 2C9 és 2C19. A metabolikus oxidáció során két inaktív metabolit képződik - az amino-etoxi-ecetsav és a hidroxi-etil-glicin. Az első metabolit kisebb mennyiségben képződik, a második az emberben a fő metabolit, és nem enzimatikus folyamat eredményeként jön létre. Egyéb inaktív metabolitokat is leírnak;
• elimináció: a linezolid clearance majdnem 65% -a renális clearance. A gyógyszer dózisának növekedésével enyhe mértékű clearance-nemlinearitás figyelhető meg. Ennek oka lehet a vese- és extrarenalis clearance csökkenése nagy adag linezolid mellett. Ugyanakkor a hézag eltérései kicsiek és nem befolyásolják a látszólagos felezési időt. Normális vesefunkcióval és enyhe / mérsékelt veseelégtelenség esetén a gyógyszer a vesén keresztül ürül: változatlan - 30–35%, aminoetoxi-ecetsav formájában - 10%, hidroxi-etil-glicin formájában - 40%. A linezolid a bélen keresztül ürül: aminoetoxi-ecetsav formájában - 3%, hidroxi-etil-glicin formájában - változatlan - 6%, gyakorlatilag nem ürül ki. A felezési ideje átlagosan 5-7 órán belül változik.

Egyszeri 600 mg linezolid dózis esetén súlyos veseelégtelenség hátterében [kreatinin-clearance (CC) <30 ml / perc) az anyag két metabolitjának koncentrációja 7-8-szorosára nőtt. A szülő gyógyszer koncentráció-idő görbe (AUC) alatti területe nem nőtt.

A hemodialízis során a fő metabolitok bizonyos mennyiségben választódtak ki, azonban 600 mg gyógyszer bevétele és a dialízis után koncentrációjuk szignifikánsan magasabb maradt, mint a normál vesefunkció, az enyhe / közepesen súlyos veseelégtelenség hátterében.

Kevés adat áll rendelkezésre a linezolid és két fő metabolitjának farmakokinetikájáról enyhe / mérsékelt májelégtelenségben (Child-Pugh A és B osztály). Ismert, hogy ez nem változik.

Súlyos májkárosodás (Child-Pugh C osztály) farmakokinetikáját nem vizsgálták. Annak a ténynek köszönhetően, hogy a linezolid nem enzimatikus módon metabolizálódik, anyagcseréjében ebben az esetben nem várható jelentős zavar.

A 600 mg-os linezolid farmakokinetikája 12-17 éves serdülőknél nem különbözött a felnőttek kinetikájától. Ennek alapján, ha 12 óránként serdülőknél és felnőtteknél ugyanazt az adagot alkalmazzák, a gyógyszer koncentrációja azonos lesz.

12 óránál fiatalabb gyermekek 8 óránként 10 mg linezolid testtömeg-kilogrammonként napi 8 óránként ugyanazon koncentrációt érhetik el, mint felnőtteknél, ha napi kétszer 600 mg gyógyszert alkalmaznak.

65 éves és idősebb idős betegeknél nincs jelentős változás a gyógyszer farmakokinetikájában.

Az anyag megoszlási térfogata nőknél valamivel alacsonyabb, mint a férfiaknál. A testsúlyra számítva az átlagos hasmagasságuk is csökken, 20%. A gyógyszer plazmakoncentrációja alacsonyabb a férfiaknál, mint a nőknél, ami részben a súlykülönbségeknek tudható be. Mivel az elimináció felezési ideje nemtől függően nem különbözik jelentősen, nincs ok arra számítani, hogy a nők vérében a linezolid koncentrációja meghaladja a tolerált szintet, ezért nincs szükségük az adagolási rend módosítására.

Felhasználási javallatok

A tabletta és infúziós oldat formájában a linezolidot fertőző és gyulladásos patológiák kezelésére írják fel olyan esetekben, amikor ismert vagy feltételezhető, hogy kórokozóik (aerob és anaerob gram-pozitív mikroorganizmusok, beleértve a bakterémia által kísért fertőzéseket is) érzékenyek a linezolidra, nevezetesen:

• a Staphylococcus aureus (csak meticillinre fogékony törzsek) vagy a pneumococcus (beleértve a többszörösen rezisztens törzseket) által okozott, közösségben szerzett tüdőgyulladás, beleértve a bakterémiával járó eseteket is;
• kórházi tüdőgyulladás, amelyet pneumococcus okoz, beleértve a multirezisztens törzseket, vagy a Staphylococcus aureus, beleértve a meticillin-rezisztens és a meticillinre fogékony törzseket is;
• a bőr és a lágy szövetek bonyolult fertőzései, ideértve a diabéteszes láb szindrómában szenvedőket is, amelyek nem járnak osteomyelitisszel, és kórokozói a B csoportú streptococcusok, a streptococcus pyogenic vagy a Staphylococcus aureus, beleértve a meticillin-rezisztens és a meticillinre fogékony törzseket;
• vankomicin-rezisztens enterococcus fetium által okozott fertőzések, beleértve a bakterémia kíséretében előforduló eseteket is.

A linezolid tablettákat Streptococcus pyogenic vagy Staphylococcus aureus (csak meticillinre fogékony törzsek) által okozott komplikáció nélküli bőr- és lágyrészfertőzések esetén is alkalmazzák.

Ellenjavallatok

Abszolút:

• nincs gondos vérnyomás-monitorozás és akut zavart állapotú, skizoaffektív rendellenesség, bipoláris rendellenesség, karcinoid szindróma, tirotoxikózis, feokromocitóma, kontrollálatlan magas vérnyomás, valamint kombinált terápia, buspiron, meperidin, 5-HT ₁ receptorok agonistái (triptánok), triciklikus antidepresszánsok, szerotonin újrafelvétel gátlók, dopaminomimetikumok (például dopamin), adrenerg agonisták (például dobutamin, norepinefrin, epinefrin, fenilpropanolamin, pszeudoefedrin);
• kombinált terápia olyan gyógyszerekkel, amelyek gátolják a monoamin-oxidáz A vagy B-t (például izokarboxazid, fenelzin), és a visszavonásuk után 14 napon belül;
• laktációs időszak;
• 3 évesnél fiatalabb gyermekek (tabletták esetén);
• a gyógyszer összetevőinek egyéni intoleranciája.

Rokon (a linezolidot orvosi felügyelet mellett írják fel):

• májelégtelenség;
• veseelégtelenség;
• életveszélyes szisztémás fertőzések (az intenzív osztályon lévő vénás katéterekkel társulnak);
• terhesség.

Linezolid, használati utasítás: módszer és adagolás

Filmtabletta

A linezolid tablettákat orálisan kell bevenni étkezés közben vagy után. Azokban az esetekben, amikor a kezelés kezdetén a beteg intravénásan kapta a gyógyszert, a jövőben a gyógyszer bármely orális formájába átvihető. A dózis kiválasztása ebben az esetben nem történik meg, mivel a linezolid biohasznosulása orálisan bevéve majdnem 100%.

A terápia időtartamát az orvos határozza meg a patológia kórokozójától, a fertőzés súlyosságától és lokalizációjától, valamint a Linezolid klinikai hatásától függően.

Ajánlott adagolási rend:

• Staphylococcus aureus vagy pneumococcus meticillinre fogékony törzsei (beleértve a többszörösen rezisztens törzseket is) által kiváltott, közösségben szerzett tüdőgyulladás, beleértve a bakteriémia kíséretében előforduló eseteket is: 3–11 éves gyermekek - 10 mg / 1 kg testtömeg 8 óránként; 12 évesnél idősebb gyermekek és felnőttek - 600 mg 12 óránként. A tanfolyam időtartama 10 és 14 nap között változik;
• kórházi tüdőgyulladás, amelyet pneumococcus okoz, beleértve a multirezisztens törzseket, vagy a Staphylococcus aureus, beleértve a meticillin-rezisztens és a meticillinre fogékony törzseket: 3–11 éves gyermekek - 10 mg / 1 kg testtömeg 8 óránként; 12 évesnél idősebb gyermekek és felnőttek - 600 mg 12 óránként. A tanfolyam időtartama 10 és 14 nap között változik;
• a bőr és a lágy szövetek bonyolult fertőzései, beleértve a diabéteszes láb szindrómában szenvedőket is, amelyek nem járnak osteomyelitisszel, és kórokozói a B csoportú streptococcusok, a pyogenic streptococcusok vagy a Staphylococcus aureus, beleértve a meticillin-rezisztens és a meticillinre fogékony törzseket: 3-11 éves gyermekek 10 mg / testtömeg-kg 8 óránként; 12 évesnél idősebb gyermekek és felnőttek - 600 mg 12 óránként. A tanfolyam időtartama 10 és 14 nap között változik;
• A bőr és a lágy szövetek komplikáció nélküli fertőzései, amelyeket a streptococcus pyogenic vagy meticillinre fogékony Staphylococcus aureus törzsek okoznak: 3 és 5 év közötti gyermekek - 10 mg / 1 kg testtömeg 8 óránként; 5-11 éves gyermekek - 10 mg / testtömeg-kg 12 óránként; 12 évesnél idősebb gyermekek és felnőttek - 600 mg 12 óránként. A terápia időtartama 10-14 nap;
• vankomicin-rezisztens enterococcus fetium által okozott fertőzések, beleértve a bakterémia kíséretében előforduló eseteket: 3–11 éves gyermekek - 10 mg / 1 kg testtömeg 8 óránként; 12 évesnél idősebb gyermekek és felnőttek - 600 mg 12 óránként. A kezelés időtartama 14 és 28 nap között változik.

Az adagolási rend módosítása máj- / veseelégtelenség és idős betegek esetében nem szükséges.

Mivel a linezolid 30% -a 3 órán belül eltávolul a hemodialízis során, a gyógyszerre szoruló betegeknek az eljárás után be kell venniük.

Oldatos infúzió

A linezolid oldatot intravénásán adják be 30–120 perc alatt. A betegség kórokozójától, a fertőzés helyétől és súlyosságától, a gyógyszer klinikai hatékonyságától függően az orvos meghatározza az adagolási rendet és a terápia időtartamát.

Tilos az infúziós tasakok soros összekapcsolása, valamint más gyógyszerek hozzáadása a Linezolid oldathoz. Ha infúziós oldatot kell használni más gyógyszerekkel, akkor külön-külön írják fel őket az ajánlott dózisoknak és az alkalmazás módjának megfelelően.

A gyógyszer gyógyászatilag nem kompatibilis a ceftriaxonnal, a ko-trimoxazollal (trimetoprim + szulfametoxazol), az eritromicin-laktobionáttal, a fenitoinral, a diazepámmal, a klórpromazinnal és az amfotericin B-vel.

A Linezoliddal kompatibilis infúziós oldatok a következők: 0,9% nátrium-klorid oldatos injekció, Ringer-Locke oldatos injekció, 5% dextróz oldatos injekció.

Azok a betegek, akik a kezelést kezdve intravénásan kapták a gyógyszert, bármely orális formájukra átválthatók. Ebben az esetben nincs szükség dózisválasztásra, mivel a linezolid biohasznosulása orálisan alkalmazva csaknem 100%.

A linezolid ajánlott adagolási rendje:

• Staphylococcus aureus vagy pneumococcus meticillinre fogékony törzsei által kiváltott, közösségben megszerzett tüdőgyulladás (beleértve a többszörösen rezisztens törzseket is), beleértve a bakteriémia kíséretében előforduló eseteket is: újszülöttek és 12 év alatti gyermekek - 10 mg / 1 kg testtömeg 8 óránként; 12 évesnél idősebb gyermekek és felnőttek - 600 mg 12 óránként. A kezelés időtartama 10-14 nap;
• kórházi tüdőgyulladás, amelyet pneumococcus okoz, beleértve a multirezisztens törzseket, vagy a Staphylococcus aureus, beleértve a meticillin-rezisztens és a meticillinre fogékony törzseket: újszülöttek és 12 évesnél fiatalabb gyermekek - 10 mg / 1 kg testtömeg 8 óránként; 12 évesnél idősebb gyermekek és felnőttek - 600 mg 12 óránként. A kezelés időtartama 10-14 nap;
• a bőr és a lágy szövetek szövődményes fertőzései, beleértve a diabéteszes láb szindrómában szenvedőket, nem járnak osteomyelitisszel, amelyek kórokozói a B csoportú streptococcusok, a streptococcus pyogenic vagy a Staphylococcus aureus, beleértve a meticillin-rezisztens és a meticillinre fogékony törzseket: újszülöttek és 12 éves gyermekek 10 mg / testtömeg-kg 8 óránként; 12 évesnél idősebb gyermekek és felnőttek - 600 mg 12 óránként. A kezelés időtartama 10-14 nap;
• vankomicin-rezisztens enterococcus fetium által okozott fertőzések, beleértve a bakteriémia kíséretében előforduló eseteket: újszülöttek és 12 évesnél fiatalabb gyermekek - 10 mg / testtömeg-kg 8 óránként; 12 évesnél idősebb gyermekek és felnőttek - 600 mg 12 óránként. A kezelés időtartama 14-28 nap.

A gyermekek és felnőttek maximális napi adagja nem haladhatja meg az 1200 mg-ot.

Koraszülött csecsemőknél a 7 napos életidő (a terhesség időtartama <34 hét) előtt a linezolid szisztémás clearance-e alacsonyabb és az AUC-értékek magasabbak, mint a legtöbb teljes idejű csecsemőnél és gyermeknél. Az élet 7. napjára a korai csecsemőknél a gyógyszer kiürülése és AUC-értékei közel állnak a teljes időtartamú csecsemőknél és a gyermekeknél.

A máj / veseelégtelenség és az idős betegek adagolási rendjét nem végzik el.

A linezolidot az eljárás befejezése után hemodialízisben részesítik.

Mellékhatások

A Linezolid szedésével összefüggő mellékhatások általában enyhe vagy közepesen súlyosak. A leggyakoribb tünetek: hányinger, hasmenés és fejfájás.

Lehetséges mellékhatások (> 10% - nagyon gyakori;> 1% és 0,1% és 0,01% és <0,1% - ritkán; <0,01%, az egyes üzeneteket is beleértve - nagyon ritkák; ha lehetetlen meghatározni a mellékhatások gyakorisága - a gyakoriság ismeretlen):

• fertőző és parazita patológiák: gyakran - gombás fertőzések, candidiasis, beleértve az orális candidiasisot és a hüvelyi candidiasisot; ritkán - hüvelygyulladás; ritkán - vastagbélgyulladás, amelyet antibakteriális szerek, köztük pseudomembranosus vastagbélgyulladás okoznak;
• vér és nyirokrendszer: gyakran - vérszegénység; ritkán - eozinofília, thrombocytopenia, neutropenia, leukopenia; ritkán - pancytopenia; ismeretlen gyakoriság - szideroblasztos vérszegénység, mieloszuppresszió;
• immunrendszer: gyakorisága ismeretlen - anafilaxia;
• anyagcsere és táplálkozás: ritkán - hyponatremia; ismeretlen gyakoriság - tejsavas acidózis;
• psziché: gyakran - álmatlanság;
• idegrendszer: gyakran - szédülés, íz perverzió (fémes íz a szájban), fejfájás; ritkán - paresztézia, hipoesztézia, görcsök; ismeretlen gyakoriság - perifériás neuropathia, szerotonin szindróma;
• látásszerv: ritkán - homályos látás; ritkán - a látómező hibáinak megjelenése; gyakorisága ismeretlen - a színlátás / látásélesség változása, látásvesztés, látóideggyulladás, látóideggyulladás;
• szerv a hallás és a labirintus rendellenességei: ritkán - fülcsengés;
• szív: ritkán - átmeneti ischaemiás roham, tachycardia (aritmia);
• erek: gyakran - megnövekedett vérnyomás; ritkán - thrombophlebitis, phlebitis;
• gyomor-bél traktus: gyakran - diszpepszia, székrekedés, lokalizált / diffúz fájdalom a hasban, hányinger, hasmenés, hányás; ritkán - a nyelv nyálkahártyájának elszíneződése és a nyelv egyéb rendellenességei, szájgyulladás, laza széklet, glossitis, szájszárazság, puffadás, gyomorhurut, hasnyálmirigy-gyulladás; ritkán - a fogzománc felszínes elszíneződése;
• máj és epeutak: gyakran - a májenzimek fokozott aktivitása, beleértve az alkalikus foszfatázt, az aszpartát-aminotranszferázt és az alanin-aminotranszferázt, változások a májfunkciós tesztek eredményében; ritkán - a teljes bilirubin koncentrációjának növekedése;
• bőr és bőr alatti szövetek: gyakran - kiütés, viszketés; ritkán - fokozott izzadás, dermatitis, csalánkiütés; gyakorisága ismeretlen - alopecia, angioödéma, bullous bőrelváltozások (toxikus epidermális nekrolízis, Stevens-Johnson szindróma);
• vese és húgyutak: gyakran - a karbamid koncentrációjának növekedése a vérben; ritkán - polyuria, a kreatinin koncentrációjának növekedése a vérplazmában, veseelégtelenség;
• nemi szervek és emlőmirigy: ritkán - a hüvely és a vulva rendellenességei;
• általános rendellenességek és rendellenességek az injekció beadásának helyén: gyakran - lokalizált fájdalom, láz; ritkán - szomjúság, gyengeség, hidegrázás, fájdalom az injekció beadásának helyén;
• laboratóriumi és műszeres vizsgálatok: gyakran - a kálium vagy a hidrogén-karbonátok növekedése / csökkenése, a kalcium, az albumin, a nátrium vagy az összes fehérje csökkenése, a glükóz koncentrációjának növekedése nem éhgyomorra, az amiláz, kreatin kináz, lipáz vagy laktát dehidrogenáz aktivitásának növekedése, a leukociták vagy vérlemezkék számának növekedése / csökkenése, a hematokrit csökkenése, hemoglobin vagy eritrocita szám, megnövekedett eozinofil / neutrofil szám; ritkán - a neutrofilek számának csökkenése, a retikulociták számának növekedése, a vér kloridtartalmának növekedése / csökkenése, a glükóz koncentrációjának csökkenése nem éhgyomorra, a nátrium vagy a kalcium növekedése a vérplazmában.

Az artériás hipertónia, a tranziens ischaemiás roham és a hasi régióban lokalizált fájdalom formájában alkalmazott Linezolid alkalmazásakor észlelt mellékhatásokat ritkán tekintették súlyosnak.

A gyógyszer legfeljebb 28 napos alkalmazásának ellenőrzött klinikai vizsgálata során az alanyok mindössze 2% -ánál találtak vérszegénységet. Egy másik, életveszélyes fertőzésben szenvedő betegek körében végzett vizsgálatban anémia alakult ki a betegek 2,5% -ánál, akik 28 napnál rövidebb ideig használták a gyógyszert (1326 alanyból 33-ban), és linezoliddal 28 napnál hosszabb ideig - 12,3% -ban (430 résztvevőből 53).

A vérátömlesztést igénylő vérszegénység aránya 9% volt azon önkéntesek csoportjában, akik 28 napot meg nem haladó ideig használták a gyógyszert (33 betegből 3-ban), és 15% azokban a betegeknél, akik 28 napnál hosszabb ideig kaptak linezolidot (53 betegből 8).

Túladagolás

A Linezolid túladagolásának eseteiről nem számoltak be.

Tüneti kezelés javasolt, beleértve a glomeruláris szűrési sebesség fenntartását. A gyógyszer orális formájának dózisának csaknem 30% -a 3 órán belül ürül a hemodialízis során.

Nincsenek adatok, amelyek megerősítenék a gyógyszer eliminációjának felgyorsulását hemoperfúzióval vagy peritonealis dialízissel.

Különleges utasítások

Egy intravaszkuláris katéterrel társult fertőzésben szenvedő, kritikus állapotú betegek körében végzett nyílt tanulmány kimutatta, hogy a linezolid (783 363 emberből, 21,5%) gyakrabban halt meg, mint oxacillin / dicloxacillin / vankomicin (363 főből 58, 16%). …

A halál bekövetkezésének fő tényezője a kezdetben a gram-pozitív fertőző ágens volt. A halálozási arány hasonló volt a csak gram-pozitív organizmusok által okozott fertőzésekben szenvedő betegek körében, de szignifikánsan magasabb volt azoknál a betegeknél, akik linezolidot kaptak, amikor más organizmusokat észleltek, vagy ha a kezdeti szakaszban nem sikerült kimutatni.

A terápia ideje alatt és az antibakteriális szer alkalmazásának befejezését követő 1 héten belül a legnagyobb egyensúlyhiányt figyelték meg. Sok esetben a linezoliddal kezelt betegeknél gram-negatív organizmusokat találtak a vizsgálat során, és a halál polimikrobiális fertőzések vagy gram-negatív organizmusok által okozott fertőzés következménye volt. E tekintetben a bőr és a lágy szövetek bonyolult fertőzései esetén a linezolid kinevezése a gram-negatív mikroorganizmusok gyanús vagy ismert együttfertőzésének hátterében csak alternatív terápiás lehetőségek hiányában megengedett. Ilyen betegeknél további gyógyszereket kell alkalmazni, amelyek befolyásolják a gram-negatív mikroflóra hatását.

Bizonyos esetekben a linezolid alkalmazása a reverzibilis mieloszuppresszió kialakulását szolgálhatja (pancytopenia, thrombocytopenia, anaemia és leukopenia esetén), a kezelés időtartamától függően. Ennek az állapotnak a kialakulása az idős betegeknél is megnő. A thrombocytopenia gyakoribb volt veseelégtelenségben, függetlenül attól, hogy hemodialízist alkalmaztak-e. Ebben a tekintetben a terápia időtartama alatt ellenőrizni kell a vérképet azoknál a betegeknél, akik több mint 14 napig kapják a gyógyszert, súlyos veseelégtelenségben szenvedők, kórelőzményben myelosuppresszió szerepel vagy magas a vérzés kockázata, valamint olyan betegeknél, akik csökkentik a hemoglobin / vérlemezkeszámot és / vagy azok funkcionális tulajdonságai. Ilyen esetekben a Linezolid kinevezése megengedett,csak akkor lehetséges, ha a hemoglobin, a thrombocyta / leukocita szám szoros ellenőrzése lehetséges.

Ha a gyógyszeres terápia során súlyos mieloszuppresszió lép fel, annak alkalmazását fel kell függeszteni, kivéve, ha a folyamatos kezelés feltétlenül szükséges. Ilyen betegeknél intenzív vérparaméter-ellenőrzést és megfelelő terápiát kell végezni. Szintén ajánlott heti vérvizsgálatot végezni (ideértve a hemoglobin szintjének, a vérlemezkék és a leukociták számának meghatározását a leukocita képlet kiszámításával) a gyógyszert használó betegeknél, függetlenül a kezdeti vérvizsgálat mutatóitól.

Leggyakrabban súlyos vérszegénységet figyeltek meg, amikor túllépték az ajánlott linezolid-kezelést, amelynek maximális időtartama 28 nap. Az ilyen betegeknél nagyobb valószínűséggel kellett vérátömlesztés.

A regisztráció utáni időszakban szideroblasztos vérszegénység eseteit regisztrálták. A legtöbb esetben a kezelés időtartama több mint 28 nap volt. A linezolid abbahagyása után a betegek többségénél a tünetek teljesen vagy részben visszafordíthatók voltak, anaemia speciális terápiájával / anélkül.

Az antibiotikumok, köztük a linezolid alkalmazása során figyelembe kell venni a különböző súlyosságú pseudomembranosus colitis kialakulásának fennálló kockázatát. A Clostridium difficile által társított hasmenésről szinte minden antibiotikummal beszámoltak, beleértve a linezolidot is. A hasmenés súlyossága enyhétől súlyosig terjedhet. Az antibakteriális szerek megzavarják a belek normál mikroflóráját, ami e baktériumok túlszaporodásához vezet. Ezek viszont A és B toxinokat termelnek, amelyek a Clostridium difficile által társított hasmenést okozzák. E baktériumtörzsek által termelt toxinok túlzott mennyisége növelheti a betegek mortalitását, mivel ezek a fertőzések ellenállóak lehetnek az antimikrobiális kezeléssel szemben, és kolektómiára is szükség lehet. A bél perisztaltikáját gátló gyógyszerek alkalmazása nem ajánlott. A Clostridium difficile által társított hasmenés valószínűségét figyelembe kell venni minden, hasmenésben szenvedő betegnél, antibiotikum használat után. Azokat a betegeket, akiknél az antibiotikumok beadása után Clostridium difficile okozta hasmenés lépett fel, 2 hónapon keresztül szorosan ellenőrizni kell.

A vizuális funkció romlása, amely a látótér hibáinak, homályos látásnak, a színészlelés vagy a látásélesség változásának formájában nyilvánul meg, az alapja annak, hogy sürgősen forduljon szemészhez tanácsért. Valamennyi, 28 napnál hosszabb ideig Linezolid-ot kapó betegnél, valamint a látásromlás újonnan megjelenő betegei esetében, a kezelés időtartamától függetlenül, ellenőrizni kell a látásfunkciót.

Amikor a látóideg neuropathiája és a perifériás neuropathia megjelenik, felmérjük a lehetséges kockázat és a gyógyszerrel folytatott kezelés lehetséges haszon arányát. A neuropathia valószínűsége növekszik az antimikobakteriális szerek tuberkulózis kezelésében történő jelenlegi vagy közelmúltbeli alkalmazásával.

Beszámoltak a tejsavas acidózis kialakulásáról a linezolid-alkalmazás időszakában. Gondos orvosi felügyeletet kell kialakítani azoknál a betegeknél, akiknél a gyógyszer használata megmagyarázhatatlan acidózist, hasi fájdalmat, ismételt hányingert vagy hányást, valamint a hidrogén-karbonát-anionok koncentrációjának csökkenését okozza.

A gyógyszer gátolja a mitokondriális fehérjeszintézist. Ennek a gátlásnak az eredményeként nemkívánatos jelenségek fordulhatnak elő neuropathia (látóideg vagy perifériás), vérszegénység és tejsavas acidózis formájában. Ezek a hatások gyakoribbak, ha a linezolidot 28 napnál hosszabb ideig használják.

Görcsrohamokról számoltak be linezolidot kapó betegeknél. A legtöbb esetben ezeknél a betegeknél kockázati tényezők voltak a görcsrohamok kialakulása vagy az anamnézis során bekövetkező jelek kialakulása szempontjából. Fontos, hogy részletes előzményeket készítsen a korábbi roham epizódokról.

Azokban az esetekben, amikor a linezolidot szelektív szerotonin újrafelvétel-gátlókkal együtt kell alkalmazni, fontos, hogy a betegeket folyamatosan figyeljék a szerotonin-szindróma jeleire és tüneteire a mozgások koordinációjának zavara, hyperreflexia, hyperpyrexia és károsodott kognitív funkciók formájában. Ezeknek a tüneteknek a megjelenése jelzi az egyik vagy mindkét alkalmazott gyógyszer törlését. A szerotonerg terápia abbahagyása elvonási tüneteket okozhat.

A linezolid alkalmazásának idején reverzibilis felületi változásokról számoltak be a fogzománc festésében. Ezeket a festési változásokat professzionális fogtisztítással távolítottuk el.

Beszámoltak a tüneti hipoglikémia kialakulásáról a diabetes mellitus hátterében olyan betegeknél, akiknek a gyógyszert hipoglikémiás gyógyszerekkel vagy inzulinnal együtt írták fel. Annak ellenére, hogy oksági összefüggést nem sikerült megállapítani a linezolid szedése és a hipoglikémia megjelenése között, fontos figyelmeztetni a cukorbetegségben szenvedő betegeket a patológia valószínűségére. Ha a terápia során a hipoglikémia megnyilvánulásait észlelik, a hipoglikémiás szerek vagy az inzulin adagját módosítani kell, vagy a linezolidot törölni kell.

A betegeket figyelmeztetni kell, hogy kerüljék nagy mennyiségű tiramint tartalmazó étel (például füstölt hús, vörösbor, néhány alkoholos ital, régi sajt) fogyasztását.

A linezolidnak az emberi test normál mikroflórájára gyakorolt hatásának klinikai vizsgálatok keretében történő vizsgálatát nem végezték el.

Bizonyos esetekben az antibakteriális szerek alkalmazása a velük szemben ellenálló mikroorganizmusok fokozott növekedéséhez vezet. Klinikai vizsgálatok azt találták, hogy az ajánlott dózisban linezolidot kapó betegek kb. Ha a szuperfertőzés a gyógyszer alkalmazásának hátterében alakul ki, megfelelő orvosi intézkedéseket kell hozni.

A linezolid-kezelés 28 napnál hosszabb ideig tartó hatékonyságát és biztonságosságát nem igazolták.

Az ellenőrzött klinikai vizsgálatok résztvevői között nem volt gangrenos elváltozással, súlyos égési sérülésekkel, ischaemiás rendellenességekkel vagy nyomási fekélyekkel, vagy diabéteszes láb szindrómával rendelkező beteg. Ebben a tekintetben korlátozott a tapasztalat a gyógyszer alkalmazásával ezen állapotok kezelésében.

Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra

A linezolid-terápia ideje alatt a betegeknek tartózkodniuk kell a járművezetéstől és a potenciálisan veszélyes tevékenységek végzésétől.

Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt

A Linezolid terhesség alatti alkalmazásának biztonságosságát nem igazolták, ezért a gyógyszer csak olyan esetekben alkalmazható, amikor a terápia potenciális előnye az anya számára meghaladja a magzatra várható kockázatokat.

Mivel a gyógyszer átjut az anyatejbe, ha szoptatás alatt szükséges használni, a szoptatás leáll.

Gyermekkori használat

A linezolid tablettákat 3 évesnél fiatalabb betegeknek nem írják fel.

Károsodott vesefunkcióval

Mivel a linezolid két elsődleges metabolitjának súlyos veseelégtelenségben fennálló klinikai jelentőségét nem vizsgálták, a gyógyszer ilyen esetekben óvatosan és csak akkor alkalmazható, ha a kezelés potenciális előnye meghaladja a lehetséges kockázatokat.

A májműködés megsértése esetén

Májkárosodás esetén a gyógyszert körültekintően használják, és csak olyan esetekben, amikor a terápia várható haszna meghaladja a várható kockázatot.

Gyógyszerkölcsönhatások

In vitro vizsgálatok megállapították, hogy a citokróm P ₄₅₀ izoenzimek nem vesznek részt a linezolid metabolizmusában. A gyógyszer nem gátolja vagy indukálja az olyan klinikailag fontos citokróm P ₄₅₀ izozimok aktivitását, mint a 2D6, 3A4, 1A2, 2E1, 2C9 és 2C19. Ennek következtében nem várható CYP450 által kiváltott kölcsönhatás a linezoliddal.

A linezolid és az (S) -varfarin (amelyet nagyrészt a CYP2C9 izoenzim metabolizál) együttes alkalmazásával a warfarin farmakokinetikai jellemzői nem változnak. A fenitoin és a warfarin, amelyek a CYP2C9 izoenzim szubsztrátjai, dózis módosítása nélkül kombinálhatók a gyógyszerrel.

Mivel a linezolid a monoamin-oxidáz nem szelektív, reverzibilis gátlója, alkalmazása bizonyos esetekben a fenil-propanol-amin és a pszeudoefedrin nyomás alatti hatásának mérsékelt, reverzibilis növekedéséhez vezethet. Ezt figyelembe véve ajánlott csökkenteni a dopaminomimetikumok (például a dopamin) és az adrenerg agonisták (például dobutamin, noradrenalin, epinefrin, fenilpropanolamin, pszeudoefedrin) kezdeti adagját, majd titrálni a dózist.

Az I., II. És III. Fázisú vizsgálatok nem tárták fel a szerotonin szindróma előfordulását, amikor a linezolidot szerotonerg gyógyszerekkel együtt alkalmazták. A linezolid és antidepresszánsok együttes alkalmazásával - szelektív szerotonin újrafelvétel-gátlókkal - azonban a szerotonin-szindróma megjelenéséről több jelentés is beszámolt.

A linezolid farmakokinetikája nem változott a gentamicinnel és az aztreonammal történő egyidejű kezelés során.

A linezolidot rifampicinnel egyidejűleg kapó betegeknél a C _{m ax} és az AUC átlagosan 21, illetve 32% -kal csökkent.

Analógok

A Linezolid analógjai: Rawlin-Routek, Linezolid-Krka, Infilinez, Amizolid, Selezolid, Bactolin, Linegen, Zivox, Linezolid-Teva stb.

A tárolás feltételei

Tárolja fénytől és nedvességtől védett helyen, legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten. Gyermekektől elzárva tartandó. Az infúziós oldat nem fagyasztható le.

Az eltarthatóság 3 év.

A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei

Vény alapján kiadva.

Vélemények a Linezolidról

Kevés vélemény van a Linezolid-ról, jelezve a gyógyszer hatékonyságát.

A Linezolid ára a gyógyszertárakban

A Linezolid (10 filmtabletta, egyenként 600 mg-os csomagolásban) hozzávetőleges ára 12 200–12 700 rubel.

Linezolid: árak az online gyógyszertárakban

Gyógyszer neve Ár Gyógyszertár

Linezolid canon tabletta 200 mg 10db 3979 RUB megvesz

Linezolid Canon 600 mg filmtabletta 10 db. 12897 RUB megvesz

Anna Kozlova Orvosi újságíró A szerzőről

Oktatás: Rosztovi Állami Orvostudományi Egyetem, "Általános orvoslás" szak.

A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!