Meropenem
Meropenem: használati utasítás és vélemények
- 1. Kiadási forma és összetétel
- 2. Farmakológiai tulajdonságok
- 3. Felhasználási javallatok
- 4. Ellenjavallatok
- 5. Az alkalmazás módja és adagolása
- 6. Mellékhatások
- 7. Túladagolás
- 8. Különleges utasítások
- 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
- 10. Használat gyermekkorban
- 11. Károsodott vesefunkció esetén
- 12. A májműködés megsértése esetén
- 13. Alkalmazása időseknél
- 14. Gyógyszerkölcsönhatások
- 15. Analógok
- 16. A tárolás feltételei
- 17. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
- 18. Vélemények
- 19. Ár a gyógyszertárakban
Latin neve: Meropenem
ATX kód: J01DH02
Hatóanyag: meropenem (meropenem)
Gyártó: Elfa NPC (Oroszország); S. P. Incomed (SP Incomed) (India); Rafarma (Oroszország); Szintézis (Oroszország); Sandoz közlegény (India); Kraspharma (Oroszország); Galpha Laboratories (India); Khimfarm (Kazahsztán); M. J. Biopharm Pvt. kft részvénytársaság M. J. Group (India)
Leírás és fotó frissítve: 2018.11.30
Árak a gyógyszertárakban: 301 rubeltől.
megvesz
A meropenem egy antibiotikus karbapenem.
Kiadási forma és összetétel
Adagolási forma - por intravénás (iv) beadásra alkalmas oldat elkészítéséhez: fehér vagy fehér, sárgás árnyalatú (0,5 g színtelen 10 vagy 20 ml-es üvegcsében, 1 g-os 30 ml-es színtelen üvegcsében); kartondobozban 1 üveg és a Meropenem alkalmazására vonatkozó utasítások).
Porösszetétel 1 üvegben:
- hatóanyag: meropenem (trihidrát formájában) - 0,5 vagy 1 g;
- segédkomponens: nátrium-karbonát.
Farmakológiai tulajdonságok
Farmakodinamika
A gyógyszer hatóanyaga, a meropenem, a karbapenem csoportba tartozó antibiotikum, amelynek baktericid hatása van (gátolja a baktérium sejtfalának szintézisét).
Az imipenemtől eltérően a meropenem nem pusztul el a dehidropeptidáz-1 által a vesetubulusokban, ezért nem igényli a cilasztatin, a dehidropeptidáz-1 specifikus inhibitorának egyidejű alkalmazását. Ennek a tulajdonságnak köszönhetően a nefrotoxikus bomlástermékek nem képződnek a gyógyszerrel történő kezelés során.
A gyógyszer ellenáll a legtöbb béta-laktamáz hatásának. Bakteriosztatikus és baktericid koncentrációja közel azonos.
A meropenem nagy affinitással rendelkezik a penicillint megkötő fehérjék iránt. A citoplazmatikus membrán felszínén kölcsönhatásba lép a receptorokkal, amelyek specifikus penicillin-kötő fehérjék. Elnyomja a transzpeptidázt. Gátolja a sejtfal peptidoglikán rétegének szintézisét. Elősegíti a sejtfal autolitikus enzimjeinek felszabadulását, ami miatt a baktérium később károsodik és elpusztul.
A meropenem széles spektrumú antibakteriális aktivitással rendelkezik a következő mikroorganizmusokkal szemben:
- gram-negatív aerobok: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Neisseria meningitidis, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae (penicillináz-termelő és penicillináz-termelő);
- gram-pozitív aerobok: Staphylococcus aureus [penicillinázt termelõ és penicillinázt termelõ (meticillin-érzékeny)], Streptococcus spp. viridans csoport, Streptococcus pneumoniae (csak penicillin-érzékeny), Streptococcus agalactiae, Enterococcus faecalis (beleértve a vankomicin-rezisztens törzseket), Streptococcus pyogenes;
- anaerob baktériumok: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides fragilis, Peptostreptococcus spp.
In vitro a meropenem a következő mikroorganizmusokkal szemben is aktív, azonban klinikai hatékonysága ezen kórokozók által okozott betegségekben nem bizonyított:
- gram-negatív aerobok: Haemophilus influenzae (ampicillin-rezisztens, penicillináz-nem termelő törzsek), Campylobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus, Acinetobacter spp., Szerb. vulgaris. oxytoca, Hafnia alvei, Citrobacter freundii, Salmonella spp., Moraxella catarrhalis (penicillináz nem termelő és penicillináz termelő);
- gram-pozitív aerobok: Staphylococcus epidermidis [penicillinázt nem termelő és penicillinázt termelő (meticillin-érzékeny)];
- anaerob baktériumok: Clostridium difficile, Bacteroides ovatus, Prevotella bivia, Porphyromonas asaccharolytica, Bacteroides uniformis, Clostridium perfringens, Prevotella intermedia, Propionibacterium acnes, Bacteroidesleason distis, Bacteroides uvatus.
Farmakokinetika
A meropenem iv. 30 perces, 250 mg-os dózisban történő beadása után a maximális koncentráció (Cmax) 11 μg / ml, 500 mg - 23 μg / ml dózisban, 1000 mg - 49 μg / ml dózisban. A C max és az AUC (a koncentráció-idő görbe alatti terület) abszolút farmakokinetikai arányos függése nincs a beadott dózistól. Ha az adagot 250-ről 2000 mg-ra emelik, a clearance 287-ről 205 ml / percre csökken.
A meropenem 5 perces intravénás bolus injekciója után 500 mg dózisban a Cmax 52 μg / ml, 1000 mg - 112 μg / ml dózisban.
A dózis körülbelül 2% -a kötődik a plazmafehérjékhez.
A meropenem jól behatol a legtöbb testnedvbe és szövetbe (beleértve a cerebrospinalis folyadékot bakteriális agyhártyagyulladásban szenvedő betegeknél is), és magasabb koncentrációt ér el, mint ami a legtöbb baktérium elnyomásához szükséges (a baktericid koncentrációk 0,5-1,5 órával a meropenem beadásának megkezdése után keletkeznek). Kis mennyiségben átjut az anyatejbe. Nem halmozódik fel a testben.
Enyhén metabolizálódik a májban, egy farmakológiailag inaktív metabolit képződésével.
A felezési idő (T ½) 1 óra, 2 év alatti gyermekeknél 1,5-2,3 óra.
Gyermekeknél és felnőtteknél a gyógyszer 10 és 40 mg / kg közötti dózistartományban történő alkalmazásakor a farmakokinetikai paraméterek lineárisan függenek.
A gyógyszer hozzávetőlegesen 70% -a változatlan formában ürül a vesén keresztül 12 órán belül. A 10 μg / ml feletti vizeletben a meropenem koncentrációját 500 mg-os dózis után 5 órán belül meghatározzák.
Veseelégtelenség esetén a meropenem-clearance korrelál a kreatinin-clearance-szel (CC).
Idős betegeknél a meropenem-clearance csökkenése korrelál az életkorral összefüggő CC-csökkenéssel. A T ½ 1,5 óra, a gyógyszer hemodialízis során választódik ki.
Felhasználási javallatok
A meropenemet az alábbi, érzékeny mikroorganizmusok (köztük több) által okozott fertőző és gyulladásos betegségek kezelésére írják fel:
- bakteriális agyhártyagyulladás;
- húgyúti fertőzések (beleértve a pyelonephritis és pyelitis);
- alsó légúti fertőzések (beleértve a tüdőgyulladást, beleértve a kórházat is);
- intraabdominális fertőzések (beleértve a peritonitist, a pelvioperitonitist és a bonyolult vakbélgyulladást);
- a kismedencei szervek fertőzései (beleértve az endometritist is);
- a bőr és a lágy szövetek fertőzései (ideértve a másodlagosan fertőzött dermatózisokat, az impetigót és az erysipelákat is);
- vérmérgezés;
- fertőzés gyanúja lázas neutropéniás epizódokban szenvedő felnőtteknél (empirikus kezelés).
A klinikai helyzettől függően a Meropenem monopreparátumként vagy kombinált terápia részeként alkalmazható más antibakteriális, gombaellenes és vírusellenes szerekkel kombinálva.
Ellenjavallatok
Abszolút:
- a gyermekek életkora 3 hónapig;
- laktációs időszak;
- súlyos túlérzékenység (súlyos bőrreakciók vagy anafilaxiás reakciók) bármely béta-laktám szerkezetű antibiotikummal (például penicillinekkel, cefalosporinokkal) szemben;
- túlérzékenység a gyógyszer bármely összetevőjével vagy a karbapenem-csoport egyéb ágenseivel szemben.
Óvatosan, az előnyök és kockázatok alapos felmérése után a Meropenem antibiotikumot a következő esetekben írják fel:
- vastagbélgyulladás;
- csökkent a görcsös készültség küszöbértéke;
- nephrotoxikus gyógyszerek egyidejű alkalmazása;
- terhesség;
- a béta-laktám antibiotikumokkal szembeni túlérzékenységi reakciók kórtörténetében.
Meropenem, használati utasítás: módszer és adagolás
A meropenemet intravénásan adják be: bolus injekció formájában legalább 5 percig vagy infúzióként 15-30 percig.
Használat előtt a porból oldatot készítenek. A bolus injekcióhoz a gyógyszert steril injekciós vízzel (250 mg - 5 ml) oldják, az oldat koncentrációja ebben az esetben 50 mg / ml. Az infúzióhoz a gyógyszert 0,9% -os nátrium-klorid-oldatban vagy 5% -os szőlőcukor-oldatban oldjuk, az oldat koncentrációjának ebben az esetben 1 és 20 mg / ml között kell lennie.
Az orvos a Meropenem adagját és a kezelés időtartamát egyedileg határozza meg, a beteg állapotától és a fertőző folyamat súlyosságától függően.
Ajánlott adagok felnőtteknek:
- tüdőgyulladás, húgyúti, lágy szövetek és bőrfertőzések, kismedencei szervek fertőző és gyulladásos betegségei: 500 mg 8 óránként;
- agyhártyagyulladás: 2000 mg 8 óránként;
- kórházi tüdőgyulladás, peritonitis, septicemia, bakteriális fertőzés gyanúja neutropeniás betegeknél: 1000 mg 8 óránként.
A gyógyszer bolusinjekcióként történő felhasználásának biztonságosságát 2000 mg-os dózisban felnőtteknél nem vizsgálták eléggé.
Idős emberek normális vesefunkcióval vagy CC-vel> 50 ml / perc nem kell módosítaniuk a kezelési rendet.
Májelégtelenség esetén nincs szükség az adagolási rend módosítására.
Károsodott vesefunkciójú betegeknél a Meropenem adagját a CC-től függően módosítják. Ha a CC értéke 26-50 ml / perc, a szokásos adagot az indikációk szerint írják fel, de az alkalmazást 12 órás időközönként kell végrehajtani. Ha a CC értéke 10-25 ml / perc, akkor a szokásos adagot kétszer csökkentik és 12 órás időközönként adják be. Ha a CC értéke <10 ml / perc. a szokásos adagot kétszer csökkentik, és a gyógyszert 24 órás időközönként adják be. Hemodialízis után ajánlott egy további adag bevezetése a gyógyszer hatékony plazmakoncentrációjának helyreállításához. Nincs tapasztalat a meropenem alkalmazásáról peritoneális dialízis alatt álló betegeknél.
3 hónapos és 12 év közötti gyermekek (testtömegük 50 kg) a felnőtt betegekéhez hasonló adagokat írnak elő.
Az agyhártyagyulladás esetén a gyermekek számára ajánlott adag 40 mg / kg 8 óránként.
A gyógyszer bolusinjekcióként történő alkalmazásának biztonságosságát 40 mg / kg dózisban gyermekeknél nem vizsgálták eléggé.
Mellékhatások
- az emésztőrendszerből: hasmenés, székrekedés, fájdalom az epigasztrikus régióban, étvágytalanság, hányinger, hányás, a máj transzaminázainak, a laktát-dehidrogenáznak és az alkalikus foszfatáznak fokozott aktivitása, sárgaság, hiperbilirubinémia, kolesztatikus hepatitis; ritkán - orális candidiasis, pseudomembranosus colitis;
- az idegrendszerből: álmatlanság, álmosság, tudatzavar, izgatottság, szédülés, fokozott ingerlékenység, hallucinációk, szorongás, paresztézia, fejfájás, depresszió, görcsök, epileptiform rohamok;
- a szív- és érrendszer részéről: a vérnyomás csökkenése vagy emelkedése, szívelégtelenség kialakulása vagy súlyosbodása, bradycardia, tachycardia, ájulás, a tüdőartéria ágainak tromboembóliája, miokardiális infarktus, szívmegállás;
- a vizeletrendszerből: ödéma, dysuria, hematuria, károsodott vesefunkció (megnövekedett karbamid-koncentráció a plazmában, hypercreatininemia);
- allergiás reakciók: csalánkiütés, bőrkiütés, bőrviszketés, angioödéma, exudatív multiforme erythema, anafilaxiás sokk, rosszindulatú exudatív erythema (Stevens-Johnson szindróma);
- helyi reakciók: fájdalom az injekció beadásának helyén, phlebitis, gyulladás, thrombophlebitis;
- laboratóriumi paraméterek: leukopenia, neutropenia, eosinophilia; ritkán - a részleges thromboplastin idő csökkenése, reverzibilis thrombocytopenia, hypokalemia, agranulocytosis, leukocytosis;
- mások: nehézlégzés, hipervolémia, vérszegénység, hamis pozitív közvetlen / közvetett Coombs-teszt, hüvelyi candidiasis.
Túladagolás
A túladagolás elsősorban a vesék funkcionális károsodása esetén lehetséges.
A kezelés tüneti. Ha szükséges, hemodialízist végeznek a gyógyszer eltávolításáról a szervezetből.
Különleges utasítások
Ha a Pseudomonas aeruginosa által okozott ismert vagy feltételezett súlyos légúti fertőzés monoterápiája javasolt, rendszeresen meg kell határozni a kórokozó meropenem iránti érzékenységét.
A penicillinekkel, karbapenemekkel vagy más béta-laktám antibiotikumokkal szembeni túlérzékenységben szenvedő betegeknél túlérzékenység alakulhat ki a meropenemmel szemben.
Laboratóriumi és klinikai bizonyítékok vannak allergiás keresztreakciókra más karbapenemek és béta-laktám antibiotikumok, penicillinek és cefalosporinok között. Meropenem kezelésben részesülő betegeknél súlyos túlérzékenységi reakciókról számoltak be, beleértve a halálos kimenetelű reakciókat is. A gyógyszer felírása előtt az orvosnak gondosan tanulmányoznia kell a beteg kórtörténetét, különös figyelmet fordítva a béta-laktám antibiotikumokkal szembeni túlérzékenységi reakciók jelenlétére. Ha a kórelőzményben szerepel a kórelőzmény, az antibiotikumot körültekintően kell alkalmazni. Ha a meropenem-kezelés alatt allergiás reakció alakul ki, a gyógyszer alkalmazását fel kell függeszteni, és megfelelő terápiát kell végrehajtani.
Antibiotikum alkalmazása nem ajánlott a meticillin-rezisztens staphylococcus okozta fertőzések esetén.
Ritkán görcsrohamokról számoltak be karbapenemmel, köztük meropenemmel kezelt betegeknél. A gyógyszert óvatosan kell alkalmazni csökkent görcsroham esetén.
Ha a betegnek panaszai vannak az emésztőrendszerből, különösen colitis esetén, figyelembe kell venni a pseudomembranosus colitis kialakulásának valószínűségét, amelynek első tünete a hasmenés lehet. Ha a diagnózis beigazolódik, a gyógyszer alkalmazását fel kell függeszteni, és megfelelő terápiát kell végrehajtani.
A Meropenem alkalmazásának ideje alatt tilos olyan gyógyszereket szedni, amelyek gátolják a bélmozgást.
Az antibiotikum-terápia során rezisztens kórokozók kialakulása lehetséges, ezért a kezelést rendszeres monitorozással kell kísérni a rezisztens törzsek képződése szempontjából.
Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra
A járművek vezetőinek és a potenciálisan veszélyes iparágakban alkalmazott személyeknek, akiknek a reakció sebességére és fokozott figyelemre van szükségük a terápia során, körültekintőnek kell lenniük.
Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
Terhes nőknél a Meropenem antibiotikum csak akkor írható fel, ha a terápia várható haszna egyértelműen magasabb, mint a lehetséges kockázatok.
Ha a kezelésre laktáció alatt van szükség, akkor fontolja meg a szoptatás leállítását.
Gyermekkori használat
A meropenem ellenjavallt 3 hónaposnál fiatalabb gyermekeknél.
Nincs tapasztalat a gyógyszer neutropeniában, primer és szekunder immunhiányos gyermekeknél történő alkalmazásáról. Nincs tapasztalat a gyógyszer használatáról vese- és májbetegségben szenvedő gyermekek kezelésére.
Károsodott vesefunkcióval
A vesefunkció károsodásában szenvedő betegeknél a kreatinin-clearance függvényében szükség van az adag módosítására.
A májműködés megsértése esetén
Ha a májfunkció károsodott, nincs szükség az adagolási rend módosítására. A kezelést azonban a máj transzamináz aktivitásának és a bilirubin koncentrációjának szoros figyelemmel kísérése mellett kell elvégezni.
Alkalmazása időseknél
Idős emberek normális vesefunkcióval vagy CC-vel> 50 ml / perc nem kell módosítaniuk a kezelési rendet.
Gyógyszerkölcsönhatások
Ne keverje a Meropenem-et más gyógyszerekhez.
A meropenem csökkenti a valproinsav koncentrációját a plazmában, ami a görcsgátló hatás csökkenéséhez vezethet. Ezeknek a gyógyszereknek az egyidejű alkalmazása nem ajánlott.
A tubuláris szekréciót gátló gyógyszerek növelik a meropenem plazmakoncentrációját és lassítják annak kiválasztását.
A probenecid gátolja a meropenem renális kiválasztását (az aktív tubuláris szekrécióért versengve), ami plazma koncentrációjának növekedését és felezési idejét növeli. A probenecid nélküli meropenem hatékonysága és hatásának időtartama megfelelő, ezért ezeknek a gyógyszereknek az egyidejű alkalmazása nem ajánlott.
Az antibiotikumok fokozhatják az egyidejűleg alkalmazott közvetett antikoagulánsok (beleértve a warfarint) antikoaguláns hatását. A fertőzés típusától, a beteg állapotától és életkorától függően ennek a hatásnak a valószínűsége jelentősen változik, ezért nehéz megbecsülni az antibakteriális szerek INR (International Normalized Ratio) növelésére gyakorolt hatásának mértékét. Javasoljuk az INR folyamatos monitorozását a meropenem alkalmazása során és még egy ideig annak törlése után.
Analógok
A meropenem analógjai: Aquapenem, Grimipenem, Dzhenem, Doriprex, Invanz, Merexid, Meronoxol, Meronem, Meropenabol, Nerinam, Propinem, Penemera, Saironem, Tiepenem, Tienam, Tsilapenem, Tsilaspen és mások.
A tárolás feltételei
30 ° C-ot meg nem haladó hőmérsékleten, száraz, sötét helyen, gyermekektől elzárva tárolandó.
Az eltarthatóság 2 év.
A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
Vény alapján kiadva.
Vélemények a Meropenemről
A vélemények szerint a Meropenem egy erőteljes antibakteriális szer, amely hatékony az érzékeny mikroorganizmusok által okozott betegségekben.
A mellékhatások közül a betegek hasmenést, hasi fájdalmat és szájüregi kandidózist említenek.
A Meropenem ára a gyógyszertárakban
Az értékesítési régiótól és a gyógyszertári hálózattól függően a Meropenem ára lehet: 1 üveg 500 mg - 569-715 rubel, 1 üveg 1000 mg - 575-920 rubel.
Meropenem: árak az online gyógyszertárakban
|
Gyógyszer neve Ár Gyógyszertár |
|
Meropenem por prig. oldat intravénás injekcióhoz. 500mg 301 RUB megvesz |
|
Meropenem 1 g por oldatos intravénás beadáshoz 1 db. 514 RUB megvesz |
|
Meropenem por prig oldathoz intravénás injekcióhoz. 500mg 566 r megvesz |
|
Meropenem 0,5 g por oldatos intravénás beadáshoz 1 db. 566 r megvesz |
|
Meropenem 1 g por oldatos intravénás beadáshoz 1 db. 767 RUB megvesz |
|
Meropenem 1 g por oldatos intravénás beadáshoz 1 db. 873 r megvesz |
|
Meropenem por prig oldathoz intravénás injekcióhoz. 1,0 g fl 1186 RUB megvesz |
Anna Kozlova Orvosi újságíró A szerzőről
Oktatás: Rosztovi Állami Orvostudományi Egyetem, "Általános orvoslás" szak.
A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!
