Filachromin - Használati Utasítás, ár, Vélemények, Gyógyszer Analógok

2024 Szerző: Rachel Wainwright | [email protected]. Utoljára módosítva: 2023-12-15 07:40

Filachromin

Filachromin: használati utasítás és vélemények

1. 1. Kiadási forma és összetétel
2. 2. Farmakológiai tulajdonságok
3. 3. Felhasználási javallatok
4. 4. Ellenjavallatok
5. 5. Az alkalmazás módja és adagolása
6. 6. Mellékhatások
7. 7. Túladagolás
8. 8. Különleges utasítások
9. 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
10. 10. Használat gyermekkorban
11. 11. Károsodott vesefunkció esetén
12. 12. A májműködés megsértése esetén
13. 13. Alkalmazása időseknél
14. 14. Gyógyszerkölcsönhatások
15. 15. Analógok
16. 16. A tárolás feltételei
17. 17. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
18. 18. Vélemények
19. 19. Ár a gyógyszertárakban

Latin neve: Philachromin

ATX kód: L01XE01

Hatóanyag: imatinib (imatinib)

Gyártó: JSC Pharmstandard-UfaVITA (Oroszország); LLC "Nativa" (Oroszország)

Leírás és fotófrissítés: 2019.08.08

Árak a gyógyszertárakban: 2099 rubeltől.

megvesz

A filachromin daganatellenes szer.

Kiadási forma és összetétel

A gyógyszer kapszulák formájában kapható: kemény zselatin, 3. számú (50 mg-os dózis) vagy 1. számú (100 mg-os) méretű, fehér testtel és sötétzöld fedéllel; tartalom - por (granulátum lehet) fehér vagy barnás-sárga színű (kapszula 50 mg-os dózisban: 30 db. polimer palackokban, kartondobozban 1 üveg; 10 db sejt kontúr csomagolásban, kartondobozban 3 csomag kapszulák 100 mg-os dózisban: 24, 36, 48, 96, 120 és 180 db. polimer palackokban, kartondobozban 1 üveg; 6 és 12 db buborékfólia kontúr csomagolásban, kartondobozban 4, 6, 8, 16, 20 vagy 30 csomag 6 kapszulával, 2, 3, 4, 8, 10 vagy 15 csomag 12 kapszulával. Minden csomag tartalmaz utasításokat a Filachromin alkalmazására is.

1 kapszula összetétele:

• hatóanyag: imatinib (imatinib-mezilát formájában) - 50 vagy 100 mg;
• segédkomponensek: kolloid szilícium-dioxid, kroszpovidon, mikrokristályos cellulóz, magnézium-sztearát;
• kapszulahéj: test - zselatin, titán-dioxid; sapka - zselatin, titán-dioxid, indigokarmint, sárga vas-oxidot tartalmaz.

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakodinamika

Az imatinib, a Filachromin hatóanyaga, a protein tirozin kináz inhibitora. Szelektíven gátolja a BCR-ABL-tirozin kináz enzimet, amely a BCR gén (Breakpoint Cluster Region) és az ABL proto-onkogén (Abelson) sejtszintjén fúzióban képződik. A gyógyszer szelektíven gátolja a proliferációt. A BCR-ABL-tirozin-kinázt és az éretlen leukémiás sejteket expresszáló sejtvonalak apoptózisát (halálát) okozza krónikus myeloid leukémiában szenvedő, Philadelphia pozitív kromoszómával rendelkező betegeknél és akut limfoblasztos leukémiában szenvedő betegeknél.

Krónikus myeloid leukémia esetén az imatinib szelektíven elnyomja a BCR-ABL-pozitív telepeket, és önmagában alkalmazva daganatellenes hatású.

A thrombocyta növekedési faktorok és a c-Kit (kit2c75) receptorainak aktiválása A FITC (c-Kit receptor tirozin kináz) lehet a szisztémás mastocytosis patogenezisének alapja.

A thrombocyta-növekedési faktorok vagy a tirozin-kináz ABL-fragmenseinek receptorainak aktiválása miatt mindkét mielodiszplasztikus szindróma / mieloproliferatív betegség és krónikus eozinofil leukémia, hipereozinofil szindróma, kidudorodó dermatofibrosarcoma kialakulása lehetséges.

Az imatinib gátolja a sejtproliferációt és a jelátvitelt a sejtekben az őssejt vérlemezke növekedési faktorok, az ABL tirozin kináz fragmens és a c-Kit receptor aktivitásának diszregulációja miatt.

A filachromin gátolja a proliferációt, apoptózist indukál a gyomor-bél stromális tumorsejtekben, amelyek tirozin-kinázt expresszálnak a c-Kit receptor mutációjával.

Farmakokinetika

• felszívódás: orálisan alkalmazva az imatinibet magas biohasznosulás jellemzi - körülbelül 98%. A jelentős zsírtartalmú ételek egyidejű bevitele, összehasonlítva a kapszula éhgyomorra történő bevitelével, kissé csökkenti a felszívódás mértékét és sebességét. Az AUC (a koncentráció-idő görbe alatti terület) 40-60% -kal változik;
• eloszlás: a kapott dózis körülbelül 95% -a plazmafehérjékhez kapcsolódik (főként savas α-glikoproteinekhez és albuminhoz, kis mértékben lipoproteinekhez);
• anyagcsere: az imatinib a májban metabolizálódik, és N-demetilezett piperazin-származék képződik - a fő keringő metabolit, amelynek farmakológiai aktivitása in vitro hasonló az imatinibhez;
• kiválasztás: egyetlen dózis után a gyógyszer nagy része metabolitként választódik ki 7 napon belül, amelynek 68% -át a belek, 13% -át a vesék választják ki. A változatlan imatinib aránya a dózis körülbelül 25% -át teszi ki, ebből 20% -ot a belek, 5% -át a vesék választanak ki. A felezési idő (T _1/2) ~ 18 óra.

A Filachromin napi egyszeri ismételt alkalmazásával a gyógyszer farmakokinetikai jellemzői nem változnak. Az egyensúlyi koncentráció (C _ss) 1,5–2,5-szeresével meghaladja a kiindulási értéket.

Farmakokinetika különleges esetekben:

• nem: az imatinib farmakokinetikájában nem mutattak ki különbségeket női és férfi betegeknél;
• testtömeg: a beteg testtömegének növekedésével nő a gyógyszer clearance-értéke, de nincs szükség az adag módosítására;
• előrehaladott életkor: 65 év feletti betegeknél a gyógyszer megoszlási térfogata (Vd) kissé megnő (~ 12%), de az adagolási rend megváltoztatása nem szükséges;
• gyermekek életkora: gyermekeknél és 18 év alatti serdülőknél, csakúgy, mint a felnőtteknél, a gyógyszer orális alkalmazás után gyorsan felszívódik. Ismételt alkalmazáskor az imatinib kumulációját figyelték meg;
• májfunkció: károsodott májműködésű betegeknél a gyógyszer szérumkoncentrációjának növekedése lehetséges;
• vesefunkció: enyhe vagy közepesen súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél [kreatinin-clearance (CC)> 30 ml / perc] az imatinib expozíciója a plazmában körülbelül 1,5-2-szeresére növekszik, ami megfelel a savas α-glikoproteinek (a fő plazmafehérjék) tartalmának növekedésének imatinibhez kötődik). Nem találtak kapcsolatot a vesekárosodás súlyossága és a gyógyszer expozíció között.

Felhasználási javallatok

Felnőtteknek és gyermekeknek:

• újonnan diagnosztizált krónikus myeloid leukémia (CML), pozitív a Philadelphia kromoszómára (Ph +);
• Ph-pozitív CML a krónikus fázisban, a korábbi interferon-α kezelés eredménytelenségével, valamint a gyorsulás vagy a robbanásválság fázisában.

Emellett felnőtteknek:

• újonnan diagnosztizált akut limfoblasztos leukémia (ALL), pozitív a Philadelphia kromoszómára (Ph +) - kemoterápiával kombinálva;
• refrakter vagy visszatérő Ph-pozitív ALL - monoterápiaként;
• myelodysplasticus szindrómák / mieloproliferatív betegségek (MDS / MPD), amelyek a vérlemezke növekedési faktor receptor génátrendeződésével társulnak;
• visszatérő, áttétes és / vagy működésképtelen kiálló dermatofibrosarcoma (WDFS);
• hipereozinofil szindróma (HES) és / vagy krónikus eozinofil leukémia (CEL) pozitív vagy negatív rendellenes FIP1L1-PDGRF α-tirozin kinázzal;
• szisztémás mastocytosis (SM) D816V c-Kit mutáció vagy ismeretlen c-Kit mutáció státus hiányában;
• metasztatikus és / vagy működésképtelen gyomor-bél stromális daganatok (GIST), pozitívak a c-Kit esetében (CD 117);
• GIST pozitív a c-Kit (CD 117) esetében - adjuváns terápia.

Ellenjavallatok

Abszolút:

• 2 év alatti gyermekek;
• terhesség és szoptatás ideje;
• fokozott érzékenység a kapszulakészítményben lévő aktív vagy bármely segédkomponens iránt.

A filachromint óvatosan alkalmazzák szív- és érrendszeri betegségek esetén, valamint a szívelégtelenség, a súlyos veseelégtelenség, a súlyos májelégtelenség kockázatának jelenlétében, valamint a rendszeres hemodialízis során.

Filachromin, használati utasítás: módszer és adagolás

A filachromin szájon át történő alkalmazásra javallt: a kapszulákat egészben, nagy mennyiségű vízzel (1 pohár) kell lenyelni étkezés közben. A napi 600 mg-os adagokat egyszerre kell bevenni, a 800 mg-ot két egyenlő adagra kell osztani, reggel és este.

Azoknál a betegeknél, akiknek nehéz a teljes kapszulák lenyelése (beleértve a gyermekeket is), a kapszulák kinyithatók, és tartalmukat vízzel vagy almalével hígíthatják. Az így készített szuszpenzió nem tárolható, ezért közvetlenül a szedés előtt kell elkészíteni.

A Filachromin szokásos adagolási rendje különböző indikációkhoz:

• CML felnőtteknél: a krónikus fázisban a napi dózis 400 mg, a gyorsulás és a robbanásválság fázisában - 600 mg. Ha nincsenek olyan mellékhatások, amelyek nem társulnak leukémiához és neutropeniához / trombocitopéniához, a dózist szükség esetén a krónikus fázisban szenvedő betegeknél 600 vagy 800 mg-ra, a gyorsulás és robbanásválság fázisában 800 mg-ra lehet emelni. A jelzett dózisnövelésre a következő esetekben lehet szükség: a betegség progressziója (a stádiumtól függetlenül), a kielégítő hematológiai válasz hiánya 3 hónapos kezelés után, a citogenetikai válasz hiánya a 12 hónapos kezelés után, a korábban elért hematológiai és / vagy citogenetikai válasz elvesztése;
• CML 2 éves gyermekeknél: krónikus és gyorsított fázis napi dózisa 340 mg / m ² (de legfeljebb 600 mg) 1 vagy 2 osztott dózisban;
• működésképtelen és / vagy áttétes GIST: 400 mg naponta. Szükség esetén az adag 600 vagy 800 mg-ra emelhető (elégtelen válasz esetén, de mellékhatások nélkül);
• adjuváns terápia GIST, MDS / MPZ, HES / HEL: 400 mg naponta;
• HES / HEL és SM kóros FIP1L1-PDGFR α-tirozin kináz miatt: kezdeti napi dózis 100 mg. Elégtelen hatékonyság mellett lehetséges az adag napi 400 mg-ra emelése, feltéve, hogy nincsenek mellékhatások;
• CM D816V c-Kit mutáció hiányában, ismeretlen mutációs státusú CM a korábbi terápia elégtelen hatékonysága esetén: napi 400 mg;
• ALL (Ph +) mellett: 600 mg naponta;
• visszatérő, áttétes és / vagy működésképtelen VDFS: napi 800 mg.

A kezelés a klinikai hatás fenntartásának teljes időtartama alatt és a betegség előrehaladásának jeleinek hiányában tanácsos. Az adjuváns terápia optimális időtartamát nem határozták meg.

Egyidejűleg (bármilyen súlyosságú) májműködési zavarban szenvedő betegeknél a Filachromin ajánlott napi adagja 400 mg. Mérgező hatások kialakulása esetén az adagot csökkentik.

Az enyhe vagy közepes súlyosságú egyidejű vesekárosodásban szenvedő betegeknél a kezelést napi 400 mg-os adaggal kell kezdeni. Az imatinib súlyos vesefunkciós rendellenességekben és hemodialízisben történő alkalmazásának tapasztalata korlátozott, ezért a kezdő adag naponta egyszer 400 mg. A Filachromin rossz toleranciája esetén dóziscsökkentés lehetséges, ha a hatás nem kielégítő, akkor növelhető.

Az adag módosítása a nem hematológiai mellékhatások kialakulása érdekében

Ha a Filachromin alkalmazása során bármilyen súlyos, nem hematológiai hatás jelentkezik, a terápiát fel kell függeszteni. A kezelés folytatásáról az orvos dönt.

Azoknál a betegeknél, akiknél a bilirubin koncentrációja és a máj transzaminázok aktivitása megnő a vérszérumban, a veleszületett mellékvese hiperpláziában (CAH) szenvedőkhöz képest 3-szor, illetve ötször, a kezelést addig szüneteltetik, amíg az első mutató 1,5-nél kisebb értéket el nem ér. × VGKN, a második - 2,5 × VGKN. A Filachromin vétele alacsonyabb napi dózissal folytatódik: felnőtteknél a 400 mg-os napi dózist 300 mg-ra, 600 mg-ról 400 mg-ra, 800 mg-ról 600 mg-ra csökkentik; gyermekeknél - a 340 mg / m ² dózist 260 mg / m ² -re csökkentik.

Az adag módosítása súlyos hematológiai mellékhatások esetén

Thrombocytopenia vagy neutropenia esetén, súlyosságuktól függően, csökkentse az adagot, vagy ideiglenesen törölje a Filachromin alkalmazását.

Ajánlások az adag csökkentésére a neutropenia / thrombocytopenia indikációitól és súlyosságától függően:

• CM és HES / CEL kóros FIP1L1-PDGFR α-tirozin kináz miatt (az imatinib kezdeti dózisa 100 mg volt): ha az abszolút neutrofilszám <1000 / μl és / vagy a vérlemezkeszám <50 000 / μl, akkor a Filachromint törölni kell, amíg az abszolút szám vissza nem áll a neutrofilek értéke ≥ 1500 / μl és a vérlemezkék ≥ 75 000 / μl. A terápiát abban az adagban folytatják, amelyet a gyógyszer ideiglenes leállítása előtt használtak;
• CML gyermekek és felnőttek krónikus fázisában, SM és HES / CEL, MDS / MPD, malignus GIST felnőtteknél (az imatinib-dózisú terápia kezdeti szakaszában felnőtteknél 400 mg, gyermekeknél - 340 mg / m ²): az abszolút A 1000 / μl </ l és / vagy a thrombocytaszám <50 000 / μL neutrofilek esetén A filachromin-kezelést addig kell törölni, amíg az abszolút neutrofilszám vissza nem tér az ≥ 1500 / μL értékre, és a thrombocyták száma ≥ 75 000 / μl, és a terápiát a gyógyszer ideiglenes leállításáig alkalmazott dózisban kell folytatni. A neutrofilek / vérlemezkék ismételt csökkenése esetén a jelzett értékekig a kezelést ideiglenesen leállítják, a fentieknek megfelelően, majd csökkentett dózisban folytatják - felnőtteknél 300 mg, gyermekeknél 260 mg / m ²;
• CML gyorsított fázisban és blasztos krízisben felnőtteknél és ALL-ben szenvedő gyermekeknél (Ph +) felnőtteknél (az imatinib kezdő adagja felnőtteknél - 400 mg, gyermekeknél - 340 mg / m ²): az abszolút neutrofilszám csökkenése <500 / ul, és / vagy a thrombocytaszám <10 000 / μL egy vagy több hónapos kezelés után meg kell állapítani (csontvelői vizsgálat), hogy a citopenia összefügg-e leukémiával. Ha ez nem társul, a Filachromin jelenlegi dózisa felnőtteknél 400 mg-ra, gyermekeknél 260 mg / m ² -re csökken. Ha a citopenia 2 héten belül is fennáll, a gyógyszer adagját felnőtteknél 300 mg-ra, 200 mg / m ² -re csökkentik.gyermekeknél. Abban az esetben, ha a következő 4 hétben a citopenia továbbra is fennáll, és kialakulásának összefüggése a leukémiával nem igazolható, a Filachromin-kezelést addig töröljük, amíg a neutrofilek abszolút száma el nem éri az 1000 / μl-t és a vérlemezkék ≥ 20 000 / μl. Folytassa a kezelést a gyógyszerrel 300 mg dózisban felnőtteknél és 260 mg / m ² gyermekeknél;
• visszatérő, áttétes és / vagy működésképtelen VDFS (a kezelés kezdeti szakaszában az imatinib dózisa 800 mg volt): a neutrofilek <1000 / μl abszolút számának és / vagy a vérlemezkék számának <50 000 / μl csökkenésével a Filachromin-kezelést addig kell törölni, amíg a neutrofilek abszolút száma visszaáll ≥ 1500 / μl és a vérlemezkék ≥ 75 000 / μL, és a kezelést 600 mg-mal folytatják. A neutrofilek / vérlemezkék ismételt csökkenése esetén a jelzett értékekig a kezelést ideiglenesen abbahagyják, a fentieknek megfelelően, és csökkentett 400 mg-os dózissal folytatják.

Mellékhatások

Az alábbiakban felsoroljuk azokat a regisztrált mellékhatásokat, amelyek gyakrabban fordultak elő, mint az egyes megfigyelések (a gyakoriságot a következőképpen határozták meg: nagyon gyakran - a vények> 10% -a, gyakran -1-10%, ritkán - 0,1-1%, ritkán - 0,01– 0,1%, nagyon ritkán - <0,01%):

• fertőző betegségek: ritkán - orrmelléküreg-gyulladás, nasopharyngitis, fertőző folyamatok a felső légutakban, influenza, tüdőgyulladás ¹, húgyúti fertőzések, herpes zoster, herpes simplex, szepszis, gastroenteritis, a bőr alatti szövet gyulladása; ritkán - mikózisok;
• az erek és a szív részéről: ritkán - vérzések ¹, megnövekedett vagy csökkent vérnyomás, tachycardia, szívdobogásérzés, károsodott kapilláris permeabilitás, trombózis / embólia, kipirulás ², pangásos szívelégtelenség ³, tüdőödéma; ritkán - hideg végtagok, hematomák, Raynaud-szindróma, angina pectoris, aritmiák, pitvarfibrilláció, pericarditis, pitvarfibrilláció, szívtamponád, miokardiális infarktus, pericardialis effúzió, hirtelen szívmegállás;
• az idegrendszerből: nagyon gyakran - fejfájás ²; gyakran - ízzavarok, hipesztézia, paresztézia, szédülés; ritkán - álmosság, migrén, memóriazavar, perifériás neuropathia, ájulás, remegés, nyugtalan láb szindróma (Wittmaak-Ekboma szindróma), isiász, agyi ödéma, vérzéses stroke; ritkán - optikai ideggyulladás, megnövekedett koponyaűri nyomás, görcsök;
• a mellkas, a mediastinum, a légzőrendszer szerveiből: gyakran - köhögés, légszomj, orrvérzés; ritkán - garatgyulladás, garat- / gégefájdalom, pleurális folyadék ³, intersticiális tüdőgyulladás, akut légzési elégtelenség; ritkán - pulmonalis hipertónia, mellhártya-fájdalom, mellhártyagyulladás, tüdőfibrózis, tüdővérzés;
• a kötőszövet és a mozgásszervi szövet részéről: nagyon gyakran - mozgásszervi fájdalom ⁴ (beleértve a csontfájdalmat, myalgiát, arthralgiát, izomgörcsöket, görcsöket); gyakran - duzzanat az ízületekben; ritkán - ízületek és izmok merevsége, isiász; ritkán - myopathia, ízületi gyulladás, izomgyengeség, a combfej avaszkuláris nekrózisa, rhabdomyolysis (a vázizmok akut nekrózisa);
• a gyomor-bél traktusból: nagyon gyakran - hasi fájdalom ⁴, dyspepsia, hasmenés, émelygés, hányás, reflux oesophagitis; gyakran - a szájnyálkahártya szárazsága, szájgyulladás, a szájnyálkahártya fekélyesedése, puffadás, puffadás, székrekedés, hasnyálmirigy-gyulladás, gyomorhurut; ritkán - cheilitis, böfögés, dysphagia, melena, hasnyálmirigy-gyulladás, gyomorfekély, gyomor-bélrendszeri vérzés ⁴, ascites, tumor nekrózis; ritkán - bélgyulladás, vastagbélgyulladás, diverticulitis, bélelzáródás (paralitikus, obstruktív);
• a májból és az epeutakból: gyakran - a májenzimek aktivitásának növekedése; ritkán - hiperbilirubinémia, sárgaság, hepatitis; ritkán - májelégtelenség ⁵, májelhalás ⁵;
• a húgyutakból és a vesékből: ritkán - hematuria, gyakori vizelés, vesefájdalom, veseelégtelenség, akut veseelégtelenség;
• az anyagcsere oldaláról: gyakran - étvágytalanság; ritkán - fokozott vagy csökkent étvágy, hipokalémia, hiperkalcémia, hiponatrémia, hipofoszfatémia, hiperurikémia, kiszáradás, köszvény, hiperglikémia; ritkán - hypomagnesemia, hyperkalemia;
• a nyirokrendszerből és a vérből: nagyon gyakran - vérszegénység, neutropenia, thrombocytopenia; gyakran - lázas neutropenia, pancytopenia; ritkán - lymphadenopathia, lymphopenia, thrombocytopenia, eozinofilia, a csontvelő hematopoiesis gátlása; ritkán - hemolitikus anaemia;
• a hallás szervéből: ritkán - fülzúgás, halláskárosodás;
• a látószerv részéről: gyakran - a kötőhártya szárazsága, fokozott könnyezés, kötőhártya-gyulladás, a kötőhártya alatti vérzés, a szemhéjak ödémája, homályos látás; ritkán - szemfájdalom, szemirritáció, blepharitis, makula ödéma, orbitális ödéma, retina vérzések, papilláris ödéma; ritkán - a látóideg fej ödémája, glaukóma, szürkehályog, üvegtengeri vérzés;
• psziché: gyakran - álmatlanság; ritkán - szorongás, depresszió, csökkent libidó; ritkán - a tudat zavara;
• az endokrin és reproduktív rendszerből: ritkán - mellbimbófájdalom, mellnagyobbítás, gynecomastia, menstruációs rendellenességek, menorrhagia, herezacskó ödéma, merevedési zavar, csökkent potencia, szexuális diszfunkció; nagyon ritkán - nőknél petefészek-ciszta vérzése;
• a bőr alatti szövetekből és a bőrből: nagyon gyakran - bőrkiütés, dermatitis, periorbitális ödéma, ekcéma; gyakran - száraz bőr, viszketés, éjszakai izzadás, arcduzzanat, alopecia, erythema, szemhéj ödéma, fényérzékenységi reakciók; ritkán - csalánkiütés, petechia, bullous kiütés, exfoliatív dermatitis, ecchymosis, a bőr hipopigmentációja / hiperpigmentációja, folliculitis, fokozott izzadás, pikkelysömör, véraláfutás, hypotrichosis, urticaria, purpura, körömkárosodás, enyhe haematoma; ritkán - hólyagos kiütés, lichen planus, lichenoid keratosis, a körmök elszíneződése, akut generalizált exantémiás pustulosis, angioödéma, Stevens-Johnson szindróma, leukoclasticus vasculitis, multiform erythema, akut lázas neutrofil dermatosis (Sweet's szindróma); nagyon ritkán - toxikus epidermális nekrolízis;
• neoplazmák (jóindulatú, rosszindulatú, nem meghatározott): ritkán - tumor szétesési szindróma;
• mások: nagyon gyakran - fokozott fáradtság, súlygyarapodás, folyadékretenció a testben, ödéma; gyakran - remegés, hidegrázás, láz, fogyás, gyengeség, anasarca; ritkán - mellkasi fájdalom, általános rossz közérzet, a kreatinin, az alkalikus foszfatáz, a kreatin-foszfokináz és a laktát-dehidrogenáz megnövekedett koncentrációja a vérszérumban; ritkán - az amiláz aktivitás növekedése a vérplazmában; nagyon ritkán - anafilaxiás sokk.

A megjegyzések magyarázata:

^{1 A} vérzések (hematómák, vérzések) és a tüdőgyulladás leggyakrabban CML-ben szenvedő betegeknél fordulnak elő gyorsulás és robbanásválság fázisában, valamint operálhatatlan és / vagy áttétes rosszindulatú GIST-ben.

² Fejfájás és hőhullámok gyakoribbak azoknál a betegeknél, akiknél inoperábilis és / vagy áttétes rosszindulatú GIST-t diagnosztizáltak.

³ A CML-ben szenvedő betegeknél a gyorsulás és a robbanásválság fázisában a szívből származó mellékhatások (beleértve a pangásos szívelégtelenséget) és a pleurális folyadékgyülem gyakrabban figyelhető meg, mint a krónikus fázisban.

^A mozgásszervi fájdalom / görcsök, hasi fájdalom, a gyomor-bélrendszeri vérzés általában túlsúlyban van a Filachromin-kezelésben részesülő betegeknél rosszindulatú inoperábilis és / vagy áttétes GIST miatt.

⁵ Külön jelentések vannak a májelégtelenség és a májelhalás kialakulásáról.

Az imatinib mellékhatásprofilja hasonló azoknál a betegeknél, akik különböző indikációkban kapják a gyógyszert.

A Filachromin leggyakoribb negatív hatása az átmenő hasi fájdalom, hasmenés, enyhe hányinger, hányás, myalgia, izomgörcsök, fáradtság, bőrkiütések, perifériás ödéma (főleg az alsó végtagokban és a periorbitális régióban). Mindezek a tünetek könnyen enyhülnek.

Az előrehaladott stádiumban lévő GIST-ben és CML-ben szenvedő betegeknél nehéz felmérni az imatinib mellékhatásait, mivel többszörös egyidejű rendellenességek alakulhatnak ki, amelyek különböző tünetekkel manifesztálódhatnak.

Ismert, hogy CML-ben szenvedő felnőtteknél és gyermekeknél, hosszú távú imatinib napi bevitel mellett a gyógyszer általában jól tolerálható. A terápia egy bizonyos szakaszában többségük valamilyen nemkívánatos reakciót tapasztal, amelyek általában enyhék vagy mérsékeltek.

Az intratumorális vérzés csak a malignus GIST-ben szenvedő betegek csoportjára jellemző, és a mieloszuppresszió ritkábban fordul elő náluk. A mellékhatások előfordulásának profilja hasonló, ha a Filachromin-t 400 mg és 800 mg napi dózisban szedik.

Az olyan kombinált jelenségek, mint a gyors súlygyarapodás, ascites, pleurális folyadékgyülem és tüdőödéma (néha perifériás ödémával), folyadékretenciónak minősülhetnek. Ezek kiküszöbölésére az imatinib ideiglenes abbahagyása és a vízhajtók alkalmazása általában elegendő. Bizonyos esetekben azonban az ilyen jelenségek súlyos, sőt életveszélyes fokozatot is elérhetnek.

Túladagolás

Túladagolás felnőtteknél

A blasztos krízis szakaszában CML-ben szenvedő betegnek, amikor az imatinibet 1–10 napig napi 1200–1600 mg-os dózisban szedte, az alábbi tünetek jelentkeztek: csökkent étvágy, hasmenés, hasi fájdalom, hányinger, hányás, fáradtság, fejfájás, izomgörcsök, duzzanat ízületek, ödéma, erythema, bőrkiütés, pancytopenia, thrombocytopenia.

A Filachromin napi 1800–3200 mg-os adagja (a legmagasabb dózis napi 3200 mg volt 6 napig) gyomor-bélrendszeri fájdalmat, myalgiát, gyengeséget és a kreatin-foszfokináz és a bilirubin koncentrációjának növekedését okozta a vérben.

Egy ismert eset van, amikor a beteg egyszeri 6400 mg-os dózist vett be. Arcödéma, hasi fájdalom, émelygés, hányás volt, megnövekedett a máj transzamináz aktivitása és csökkent a neutrofilek száma.

Egyetlen 8 000–10 000 mg imatinib-dózis emésztőrendszeri fájdalmat és hányást okozott.

Túladagolás gyermekeknél és serdülőknél

Az imatinib 400 mg egyszeri adagja hányást, hasmenést és étvágytalanságot okozott egy 3 éves gyermeknél. Egy másik 3 éves gyermeknek hasmenése és a fehérvérsejtszám csökkenése volt egyszeri 980 mg-os dózis után.

Kezelés

Az imatinib ellenszere ismeretlen. A tüneti terápia elvégzése látható. A betegek gondos orvosi felügyelete ajánlott. A túladagolás eredménye általában kedvező.

Különleges utasítások

A filachromint csak a rákellenes gyógyszerek alkalmazásában jártas orvos írhatja fel.

A kapszulák kinyitása esetén ügyelni kell: kerülje a por véletlen belélegzését, ne engedje, hogy érintkezzen a bőrrel és a szem nyálkahártyájával. A kapszula kinyitása után ajánlott azonnal mosson kezet.

A terápia ideje alatt, különösen májbetegségben szenvedő betegek esetében, rendszeresen ellenőrizni kell a máj működését és klinikai vérvizsgálatot kell végezni.

A szívbetegek körültekintő orvosi felügyelete ajánlott, beleértve a testtömeg rendszeres meghatározását, mivel az imatinib súlyos folyadékretenciót okozhat, egyes esetekben súlyos lefolyású, akár halálig is. Hirtelen gyors testsúlynövekedés esetén vizsgálatot kell végezni, szükség esetén törölni kell a Filachromin-t és / vagy vizelethajtót kell előírni.

Ritka esetekben a szívbetegségben és a hipereozinofil szindrómában szenvedő betegeknél a rákellenes kezelés kezdetén bal kamrai elégtelenség vagy kardiogén sokk alakul ki. Ezek a feltételek megkövetelik a Filachromin megszüntetését, általában szisztémás glükokortikoszteroidok (GCS) bevezetésével és a vérkeringés fenntartását célzó intézkedések végrehajtásával állítják meg őket.

Malignus GIST-ben szenvedő betegeknél a gyomor-bél traktusból és a daganatból vérzés lehetséges. A daganat anatómiai lokalizációjától függően mind intraabdominális, mind intrahepatikus vérzés lép fel.

Az MDS / MPZ-ben szenvedő és magas eozinofil szintet mutató betegek elektrokardiogramját és a szérum troponin koncentrációjának meghatározását mutatják be. A kezelés kezdetétől 1-2 hétig tartó normától való eltérés esetén, az imatinibel egyidejűleg, szisztémás kortikoszteroidok profilaktikus beadása lehetséges (1-2 mg / kg dózisban).

A CML-ben szenvedő betegek kevesebb, mint 3% -ánál a bilirubin és a transzamináz szintje jelentősen megemelkedik (az ilyen epizódok időtartama átlagosan 1 hét). Ebben az esetben csökkenteni kell a Filachromin adagját vagy átmenetileg törölni kell.

A rákellenes terápia során a pajzsmirigy-eltávolításon átesett és levotiroxin-nátriummal helyettesítő terápiában részesülő betegeknek időszakosan meg kell határozniuk a pajzsmirigy-stimuláló hormon koncentrációját, mivel fennáll a pajzsmirigy-alulműködés veszélye.

Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra

Tekintettel a látószerv és az idegrendszer mellékhatásainak valószínűségére (például homályos látás, szédülés, ájulás), a kezelés ideje alatt minden betegnek javasoljuk, hogy tartsa be az elővigyázatosságot a potenciálisan veszélyes feladatok végrehajtása során.

Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt

A mai napig nincs adat az imatinib terhesség alatti klinikai alkalmazásáról. Megállapították, hogy a gyógyszer mérgező hatással van az emberi reproduktív funkcióra, azonban a magzatra gyakorolt valószínű kockázatok még mindig nem ismertek. Ebben a tekintetben a Filachromin alkalmazása ellenjavallt terhes nők számára, kivéve a létfontosságú szükségleteket.

A reproduktív korú nőknek ajánlott megbízható fogamzásgátlót használniuk a terápia ideje alatt és annak befejezését követően legalább 3 hónapig.

Az imatinib és metabolitjai kis mennyiségben ürülhetnek az anyatejbe. Ha szoptatás alatt daganatellenes kezelésre van szükség, a szoptatást el kell hagyni.

Gyermekkori használat

A filachromint nem használják 2 évesnél fiatalabb gyermekek kezelésére, mivel biztonságosságát és hatékonyságát ebben a korcsoportban nem igazolták.

Károsodott vesefunkcióval

A filachromint körültekintően kell alkalmazni egyidejűleg súlyos vesekárosodásban szenvedő betegek és rendszeresen hemodialízis alatt álló betegek kezelésében. A kezdeti ajánlott adag 400 mg, ha szükséges, tovább módosítja: növeli, ha a hatás nem kielégítő, vagy csökken, ha a terápiát rosszul tolerálják.

A májműködés megsértése esetén

A filachromint körültekintően kell alkalmazni egyidejűleg súlyos májkárosodásban szenvedő betegek kezelésében. Az ajánlott napi adag 400 mg. Csökkenteni kell, ha mérgező hatások alakulnak ki.

Alkalmazása időseknél

Az adagolás módosítása nem szükséges.

Gyógyszerkölcsönhatások

Nagy dózisú kemoterápiás gyógyszerek együttes alkalmazása esetén átmeneti hepatotoxicitás (máj transzaminázok fokozott aktivitása, hiperbilirubinémia kialakulása) kialakulása lehetséges.

Az imatinib és a potenciálisan hepatotoxikus hatású kemoterápiás kezelések kombinációja a májfunkció gondos ellenőrzését igényli.

A citokróm P ₄₅₀ CYP3A4 izoenzimjét gátló gyógyszerek (például eritromicin, itrakonazol, ketokonazol, klaritromicin) egyidejű alkalmazásával az imatinib plazmakoncentrációjának növekedése lehetséges. Különös gonddal járjon el.

CYP3A4-et indukáló gyógyszerek (például dexametazon, rifampicin, orbáncfű alapú gyógyszerek, epilepszia elleni gyógyszerek - karbamazepin, oxkarbazepin, fenobarbitál, fenitoin, primidon, foszfenitoin) együttes alkalmazása esetén fel lehet gyorsítani az imatinib metabolizmusát és csökkenteni annak koncentrációját.

Az imatinib a CYP3A4 gátlása miatt növeli a vérben a szimvasztatin szintjét. Körültekintően kell eljárni, ha szűk terápiás koncentrációtartományú CYP3A4 szubsztrát gyógyszereket (pimozid, ciklosporin) kombinációban írnak fel. Az imatinib képes növelni a CYP3A4 által metabolizált egyéb gyógyszerek szérumszintjét: dihidropiridinek, triazolo-benzodiazepinek, kalciumcsatorna-blokkolók, a legtöbb HMG-CoA reduktáz inhibitor, beleértve a sztatinokat is.

In vitro a gyógyszer gátolja a CYP2C19 és CYP2C9, valamint a paracetamol O-glükuronidációját. Az akut májelégtelenség halálos kimenetelű kialakulásának ismert esete van abban a betegben, aki paracetamolt és imatinibet egyidejűleg szed. Ebben a tekintetben különös gondosságra van szükség.

In vitro az imatinib ugyanolyan koncentrációban gátolja a CYP2D6 izoenzimet, mint a CYP3A4. Feltételezzük, hogy fokozódhat az egyidejűleg alkalmazott gyógyszerek hatása, amelyek a CYP2D6 szubsztrátjai.

Az imatinib, amelyet napi kétszer 400 mg-ban adtak be metoprolollal (a CYP2D6 enzim szubsztrátja) egyidejűleg, kissé csökkentette az utóbbi metabolizmusát, ami Cmax és AUC körülbelül 21% -os növekedésével járt. A hatások intenzívebbé válása azonban mérsékelt volt, ezért nem volt szükség dózismódosításra.

Warfarint kapó betegeknél az imatinib növelheti a protrombin időt. Ha kumarin-származékokat kell használni, az imatinib szedésének kezdetén és végén, valamint dózisának megváltoztatásakor ellenőrizni kell a protrombin idejét. Alternatív megoldásként ajánlott megfontolni a kis molekulatömegű heparin-származékok kinevezését.

Analógok

A filachromin analógjai: Albitinib, Bozulif, Vargatef, Giotrif, Gleevec, Dasatinib, Zelboraf, Imbruvika, Imatib, Imvek, Inlita, Kaprelsa, Xalkori, Neopax, Ninlaro, Risarg, Stivarga, Tayverblot, Tafinblaris, Ernst.

A tárolás feltételei

A gyártó által ajánlott tárolási feltételek: hőmérséklet - legfeljebb 25 ° С, hely - fénytől védve, gyermekektől elzárva.

A gyógyszer lejárati ideje: 2 év.

A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei

Vény alapján kiadva.

Vélemények a Filachrominról

A Filachromin áttekintése ritka, ami valószínűleg annak súlyos indikációinak köszönhető, amelyekre fel van írva. Ez a gyógyszer a jól ismert svájci Gleevec gyógyszer hazai analógja. A betegek pozitívan reagálnak erre a generikus gyógyszerre: nem tolerálható rosszabb, mint az eredeti, a hatékonyság hasonló, és a költségek nagyságrenddel alacsonyabbak.

Jelentések vannak olyan mellékhatások kialakulásáról, amelyek általában enyhék és nem igénylik a kezelés leállítását.

A Filachromin ára a gyógyszertárakban

Átlagosan a Filachromin ára egy 100 mg-os kapszula csomagolásakor 6399 rubel.

Filachromin: árak az online gyógyszertárakban

Gyógyszer neve Ár Gyógyszertár

Filachromin 100 mg kapszula 120 db. 2099 rubel megvesz

Filachromin kapszula 100mg 120 db. 2292 RUB megvesz

Maria Kulkes orvosi újságíró A szerzőről

Iskolai végzettség: I. M. az első moszkvai állami orvosi egyetem Szecsenov, az "Általános orvoslás" szakterület.

A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!