Tasigna

2024 Szerző: Rachel Wainwright | [email protected]. Utoljára módosítva: 2023-12-15 07:40

Tasigna: használati utasítás és vélemények

1. Kiadási forma és összetétel
2. Farmakológiai tulajdonságok
3. Felhasználási javallatok
4. Ellenjavallatok
5. Az alkalmazás módja és adagolása
6. Mellékhatások
7. Túladagolás
8. Különleges utasítások
9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
10. Használat gyermekkorban
11. Károsodott vesefunkció esetén
12. A májműködés megsértése esetén
13. Alkalmazása időseknél
14. Gyógyszerkölcsönhatások
15. Analógok
16. A tárolás feltételei
17. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
18. Vélemények
19. Ár a gyógyszertárakban

Latin neve: Tasigna

ATX kód: L01XE08

Hatóanyag: nilotinib (nilotinib)

Gyártó: Novartis Pharma, AG (Novartis Pharma, AG) (Svájc)

Leírás és fotófrissítés: 2019.09.09

A Tasigna daganatellenes szer.

Kiadási forma és összetétel

A Tasigna adagolási formája - kemény zselatin kapszula (szinte fehér vagy fehér port tartalmaz):

150 mg dózis: 1. méret, vörösesbarna, átlátszatlan, axiálisan fekete festékkel "NVR" és "BCR" jelzéssel;
200 mg dózis: # 0 méret, világossárga, átlátszatlan, axiálisan vörös tintával "NVR" és "TKI" jelöléssel.

Csomagolás: 4 db. buborékfóliában 7 buborékcsomagolás kartondobozban (4 kartondoboz csomagolható kartondobozba); 8 db buborékfóliában, 5 buborékfólia kartondobozban (3 kartondobozt kartondobozba is lehet csomagolni). Minden csomag tartalmaz utasításokat a Tasigna használatához.

1 kapszula összetétele:

hatóanyag: nilotinib (monohidrát-hidroklorid formájában) - 150 vagy 200 mg;
segédkomponensek: kolloid szilícium-dioxid, kroszpovidon, magnézium-sztearát, poloxamer 188, laktóz-monohidrát;
kapszulahéj: 150 mg kapszula - zselatin, titán-dioxid (E171), vasfesték vörös oxid (E172), vasfesték sárga oxid (E172); kapszula 200 mg - zselatin, titán-dioxid (E171), vasfesték sárga oxid (E172);
festékösszetétel: 150 mg kapszula - sellak (E904), víz, butanol, izopropanol, denaturált etanol (metilezett alkohol), makrogol, vasfesték fekete-oxid (E172); kapszula 200 mg - sellak (E904), víz, propilénglikol, kálium-hidroxid, vasfesték vörös oxid (E172).

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakodinamika

A nilotinib egy fehérje tirozin kináz inhibitor, rákellenes gyógyszer. Hatásmechanizmusa annak a képességnek köszönhető, hogy elnyomja a sejtvonalak és a leukémia sejtek Bfil-Abl onkoproteinjének tirozin kináz aktivitását, elsősorban a Philadelphia kromoszómán (Ph +).

A vad típusú Bcr-Abl onkoproteinre kifejtett kifejezett gátló hatást az adenozin-trifoszfáttal (ATP) való kötődési helyek iránti nagy affinitás magyarázza. A gyógyszer a Bcr-Abl tirozin-kináz imatinib-rezisztens 32 és 33 mutáns formái ellen is aktív, kivéve a T315I mutációt.

Krónikus myeloid leukémiában (CML) szenvedő betegeknél a nilotinib apoptózist indukál a sejtvonalakban és a Ph-pozitív leukémia sejtekben, és szelektíven gátolja a proliferációt.

A Tasigna csekély vagy egyáltalán nem befolyásolja más ismert protein-kinázokat (ideértve az Src család fehérjéinek kinázát is), kivéve azokat a kinázokat, amelyek trombocita-növekedési faktorok (PDGRF), DDR-receptorok, valamint Kit- és efrin-receptorok receptorai vannak - gátolják őket a nilotinib koncentrációiban a CML kezelésére ajánlott terápiás dózisokon belül (orális beadásra).

A Ph + CML krónikus szakaszában a gyógyszeres kezelés naponta kétszer 400 mg-os dózisban, a korábbi terápia (beleértve az imatinibet is) hatástalanságával vagy intoleranciájával nagyobb citogenetikai válasz elérését teszi lehetővé (az esetek 52% -a). Ugyanakkor a válasz gyorsan (átlagosan 2,8 hónapon belül) érhető el, és a terápia folytatásával (2 évig) a betegek 77% -ában fennáll. A betegek teljes túlélési aránya 24 hónapos nilotinib-kezelés után 87%.

A Ph + CML gyorsulásának fázisában a gyógyszeres kezelés naponta 2-szer 400 mg-os dózisban a korábbi terápia (ideértve az imatinibet is) hatástalanságával vagy az ezzel szembeni rezisztencia kialakulásával a hematológiai válasz az esetek 55% -ában érhető el. Ebben az esetben a válasz gyorsan (1 hónapon belül) érhető el, és a kezelés folytatásával (2 évig) a betegek 49% -ában fennáll. Nagyobb citogenetikai válasz a betegek 32% -ában érhető el, és a kezelés folytatása az esetek 66% -ában fennmarad.

Farmakokinetika

A Tasigna orális beadása után a gyógyszer körülbelül 30% -a felszívódik. A maximális koncentrációt (_Cmax) körülbelül 3 órán belül éri el. Egészséges önkénteseknél, akik ételt fogyasztottak a gyógyszerrel, a _Cmax és az AUC (a koncentráció-idő görbe alatti terület) növekedése 112, illetve 82% volt, szemben az egyénekkel aki éhgyomorra kapszulákat kapott.

Abban az esetben, ha a Tasigna-t étkezés után 30 perccel és 2 órával szedik, a nilotinib biohasznosulása 29, illetve 15% -kal nőtt. Részleges vagy teljes gasztrektómián átesett betegeknél a gyógyszer felszívódása (relatív biohasznosulás) körülbelül 22, illetve 48% -kal csökken.

Az almaszószban oldott gyógyszer biohasznosulása nem változik az egész kapszulákhoz viszonyítva.

A nilotinib koncentrációaránya a vérben és a plazmában 0,71. In vitro a dózis körülbelül 98% -a kötődik a plazmafehérjékhez.

Egyensúlyi állapotban a gyógyszer szisztémás expozíciója dózisfüggő volt. 400 mg-nál nagyobb napi dózis bevétele esetén azonban az expozíció növekedésének dózisfüggése kevésbé kifejezett.

A napi egyensúlyi koncentráció (C _ss) a plazmában 35% -kal magasabb, ha napi kétszer 400 mg-os dózist vesz be, mint napi 800 mg-os dózis esetén. A napi kétszeri 400 mg-os dózis után az AUC körülbelül 13,4% -kal magasabb, mint a napi kétszeri 300 mg-os dózis után. A 12 hónapig tartó terápia hátterében, amikor a gyógyszert napi kétszer 400 mg-os dózisban alkalmazták, összehasonlítva a napi kétszeri 300 mg-os dózissal, a C _min (minimális koncentráció) és a C _max növekedését 15,7, illetve 14,8% -kal figyelték meg. … A növekedést egy dózisban 400 mg-ról 600 mg-(egy két alkalommal dózis naponta), egy jelentős növekedése a C _{ss volt} nem figyelhető meg.

A C _{ss a} Tasigna szedésének 8. napjáig ér. Plazmaexpozíciója nilotinib közötti időszakban a használata az első adag eléréséhez C _ss ha a gyógyszer szedését naponta egyszer növekedésének mértéke körülbelül 2-szer, ha naponta kétszer - 3,8-szor.

A vérplazmában a nilotinib főként változatlanul kering. Egészséges önkénteseken végzett vizsgálatok során a hatóanyag főleg oxidációval és hidroxilezéssel metabolizálódott, jelentéktelen farmakológiai aktivitású metabolitok képződésével.

Egészséges önkénteseknél a gyógyszer egyetlen adagjának bevétele után 7 napon belül több mint 90% -a ürült, főleg ürülékkel. Ugyanakkor 69% változatlan formában ürült.

A felezési idő (T _½) a Tasigna ismételt beadása után körülbelül 17 óra.

Károsodott májműködésű betegeknél nem figyeltek meg jelentős változásokat a nilotinib farmakokinetikai jellemzőiben. A májműködési zavarban szenvedő egyénekkel összehasonlítva enyhe, közepes és súlyos funkcionális májműködési zavarban szenvedő betegeknél a gyógyszer egyetlen dózisával a nilotinib AUC-jának csökkenését 35, 35, illetve 19% -kal figyelték meg. Az egyensúlyi C _max 29, 18, illetve 22% -kal nőtt.

A farmakokinetikai paraméterek egyéni különbségei az általános populáció között közepesen szignifikánsak voltak.

Felhasználási javallatok

újonnan diagnosztizált Ph + CML a krónikus fázisban;
Ph + CML a krónikus fázisban és a gyorsulás fázisában korábbi terápia (beleértve az imatinibet) intolerancia vagy az azzal szembeni rezisztencia esetén.

Ellenjavallatok

Abszolút:

örökletes galaktóz-intolerancia, a glükóz / galaktóz felszívódásának romlása, laktáz-hiány;
életkor 18 évig;
terhesség és szoptatás ideje;
a CYP3F4 izoenzim erőteljes inhibitorainak egyidejű alkalmazása (gyógyszerek és ételek, beleértve a grapefruitlevet is);
a QT-intervallumot meghosszabbító gyógyszerek együttes adagolása, különösen egyidejűleg hypokalemia vagy hypomagnesemia esetén;
túlérzékenység a gyógyszer komponenseivel szemben.

Relatív (a Tasigna kapszulákat óvatosan alkalmazzák, az előnyök és kockázatok felmérése után):

hasnyálmirigy-gyulladás (beleértve a kórtörténetet is);
májműködési zavar;
a QT-intervallum meghosszabbításának kockázati tényezői (a QT-intervallum veleszületett megnyúlása, súlyos vagy gyógyszer által kiváltott, kontrollálatlan szívbetegség, beleértve a klinikailag jelentős bradycardia-t, instabil angina pectorist, krónikus szívelégtelenséget, myocardialis infarctust).

Tasigna, használati utasítás: módszer és adagolás

A Tasignát szájon át, étkezés között kell bevenni - legkorábban étkezés után két órával és legkésőbb egy órával a következő étkezés előtt. A kapszulákat egészben, sok vízzel kell lenyelni. Azok a betegek, akiknek nyelési nehézségeik vannak, közvetlenül a szedés előtt kinyithatják a kapszulákat, és a tartalmukat 1 teáskanál (nem több) almaszószhoz keverik.

Az ajánlott adag 400 mg (2 Tasigna kapszula 200 mg) naponta kétszer.

Ha elmulasztja a következő találkozót, akkor nem kell kétszeres adagot bevennie, be kell tartania a szokásos kezelési rendet.

A gyógyszeres terápiát mindaddig végzik, amíg a klinikai hatás fennáll.

A gyógyszer felírása előtt korrigálni kell a hypokalemiát / hypomagnesemiát, a megnövekedett húgysav-koncentrációt és a klinikailag jelentős dehidrációt (ha van ilyen). A Tasigna szedése előtt, 7 nap elteltével és a kezelés ideje alatt rendszeresen elektrokardiogram (EKG) kontrollt jeleznek. A terápia során figyelemmel kell kísérni a magnézium és a kálium szintjét a vérszérumban, különösen az anyagcserezavarok kialakulásának kockázatával küzdő betegeknél.

A dózis beállítása neutropenia és thrombocytopenia miatt

Ha Ph + CML krónikus fázisban van, az 1 × 10 ⁹ / l </ 1 × 10 ⁹ / L és / vagy a <50 × 10 ⁹ / L értékű vérlemezkék számának csökkenése esetén a Tasigna-t törölni kell és klinikai vérvizsgálatokat kell végezni. Ha 2 héten belül a neutrofilek száma megnő> 1 × 10 ⁹ / l és / vagy a vérlemezkék száma> 50 × 10 ⁹ / l, a kezelést a terápia megszakítása előtt alkalmazott dózissal folytatják. Ha a citopenia továbbra is fennáll, napi egyszeri 400 mg-os adag csökkentésére lehet szükség.

Ph + CML a gyorsítási szakaszban a csökkenés esetén a neutrofilek abszolút számát <0,5 × 10 ⁹ / l és / vagy a vérlemezkék száma <10 × 10 ⁹ / l, Tasigna a megsemmisítését, és a vér klinikai vizsgálatokat kell végezni. Ha 2 héten belül a neutrofilek száma> 1 × 10 ⁵ / l és / vagy a trombociták> 20 × 10 ⁹ / l növekednek, a kezelést a terápia megszakítása előtt alkalmazott dózissal folytatják. Ha a citopenia továbbra is fennáll, napi egyszeri 400 mg-os adag csökkentésére lehet szükség.

Az adag módosítása a nem hematológiai mellékhatások esetén

Mérsékelt vagy súlyos nem hematológiai reakciók jelentkezésekor a Tasigna törlésre kerül.

A kezelést a nem kívánt rendellenességek eltűnése után lehet folytatni, de napi 1 alkalommal 400 mg-os dózisban. A jövőben lehetséges az adagolás gyakoriságának napi kétszeri növelése 400 mg-nál.

Ha a vérben a lipázaktivitás normájának (UHN) felső határa kétszerese, a bilirubin koncentrációja háromszorosa, vagy a máj transzaminázainak ötszöröse, a Tasigna adagját napi egyszer 400 mg-ra kell csökkenteni, vagy a gyógyszert átmenetileg meg kell szakítani.

Mellékhatások

A Tasigna a következő mellékhatásokat okozhatja (az előfordulás gyakorisága szerint az alábbiak szerint osztályozzák őket: nagyon gyakran - ≥ 1/10, gyakran - ≥ 1/100 - <1/10, ritkán - ≥ 1/1000 - <1/100, a gyakoriság ismeretlen - néhány nemkívánatos reakció ismeretlen gyakorisággal):

jóindulatú és rosszindulatú daganatok: gyakran - bőr papilloma; ismeretlen gyakoriság - a szájnyálkahártya papilloma;
fertőzések: gyakran - folliculitis; ritkán - candidiasis (beleértve az orális), herpesz fertőzés, húgyúti fertőzések, gasztroenteritis, felső légúti fertőzések (beleértve a rhinitist, pharyngitist, nasopharyngitis), bronchitis, tüdőgyulladás; gyakorisága ismeretlen - furuncle, szubkután tályog, perianalis régió tályogja, szepszis, a láb sima bőrének mikózisa;
a vérképző rendszerből: nagyon gyakran - thrombocytopenia, neutropenia, anaemia; gyakran - lymphopenia, pancytopenia, lázas neutropenia; ismeretlen gyakoriság - leukocytosis, trombocitémia, eozinofília;
az anyagcsere oldaláról: gyakran - étvágytalanság, csökkent étvágy, hiperkoleszterinémia, hiperglikémia, hiperlipidémia, cukorbetegség, elektrolit zavarok (hipokalémia, hiperkalémia, hipokalcémia, hiperkalcémia, hiperfoszfatémia, hipofoszfatémia, hiponatrémia, hipomagnémia); ritkán - fokozott étvágy, kiszáradás; ismeretlen gyakoriság - diszlipidémia, hiperurikémia, hipoglikémia, köszvény;
a szív- és érrendszer részéről: gyakran - szívdobogásérzés, hőhullámok, a QT-intervallum meghosszabbítása az elektrokardiogramon, angina pectoris, megnövekedett vérnyomás, aritmiák (beleértve a bradycardia, tachycardia, extrasystole, pitvari rebegés, pitvarfibrilláció, AV blokk); ritkán - cianózis, hipertóniás krízis, zörej megjelenése a szívben, iszkémiás szívbetegség, perikardiális folyadékgyülem, szívelégtelenség, hematómák képződése, perifériás artériák elzáródása; gyakorisága ismeretlen - a vérnyomás csökkentése, a kamrák diszfunkciója, csökkent ejekciós frakció, szívburokgyulladás, trombózis, vérzéses sokk, szívizominfarktus;
az emésztőrendszerből: nagyon gyakran - hányinger, hányás, székrekedés, hasmenés; gyakran - hasi fájdalom (beleértve az epigasztrikus régiót is), puffadás, puffadás, hasi kellemetlenség, dyspepsia, májműködési zavar, hasnyálmirigy-gyulladás; ritkán - szájszárazság, a szájnyálkahártya fekélyesedése, szájgyulladás, nyelőcsőfájdalom, gastrooesophagealis reflux, melena, emésztőrendszeri vérzés, mérgező májkárosodás, sárgaság, hepatitis; gyakorisága ismeretlen - fokozott fogzománc érzékenység, ínygyulladás, enterocolitis, gastritis, retroperitoneális vérzés, véres hányás, gyomor-bélrendszeri fekélyek perforációja, gyomorfekély, részleges bélelzáródás, hiatal sérv, fekélyes nyelőcsőgyulladás, hepatomegalia, cholangitis;
a légzőrendszerből: gyakran - orrvérzés, dysphonia, köhögés, légszomj nyugalmi állapotban és edzés közben; ritkán - a garat nyálkahártyájának irritációja, a garat és / vagy a gége fájdalma, mellkasi fájdalom, intersticiális tüdőbetegség, mellhártyagyulladás, mellhártya-fájdalom, mellhártya-folyadékgyülem, tüdőödéma; ismeretlen gyakoriság - zihálás, pulmonális hipertónia;
az idegrendszerből: nagyon gyakran - fejfájás; gyakran - az íz, paresztézia, hipesztézia, perifériás neuropathia, szédülés megsértése; ritkán - csökkent koncentráció, migrén, hiperesztézia, remegés, eszméletvesztés, koponyaűri vérzés; ismeretlen gyakoriság - diszesztézia, letargia, optikai ideggyulladás, nyugtalan láb szindróma, agyödéma;
a psziché részéről: gyakran - szorongás, álmatlanság, depresszió; ismeretlen gyakoriság - zavartság, diszfória, dezorientáció, amnézia;
az endokrin rendszerből: ritkán - hipo- vagy hipertireózis; ismeretlen gyakoriság - pajzsmirigy-gyulladás, másodlagos hiperparatireózis;
az immunrendszerből: gyakoriság ismeretlen - túlérzékenység;
a vizeletrendszerből: gyakran - pollakiuria; ritkán - sürgető vizelési inger, dysuria, nocturia; gyakorisága ismeretlen - vizeletinkontinencia, hematuria, kromaturia, veseelégtelenség;
a reproduktív rendszerből: ritkán - merevedési zavar, gynecomastia, fájdalom az emlőmirigyben; gyakorisága ismeretlen - menorrhagia, a mellbimbók duzzanata, melldombok;
a mozgásszervi rendszerből: nagyon gyakran - myalgia; gyakran - csontfájdalom, izomgörcsök, végtagfájdalom, arthralgia, izom-csontrendszeri fájdalom (beleértve a mellkasát is), fájdalom a csípő régiójában, fájdalom az oldalon; ritkán - izomgyengeség, merevség, ízületi duzzanat; gyakorisága ismeretlen - ízületi gyulladás;
a hallás szervéből: gyakran - szédülés; ismeretlen gyakoriság - zaj / fájdalom a fülben, halláskárosodás;
a látásszerv részéről: gyakran - száraz szem szindróma, szemviszketés, periorbitális ödéma, intraokuláris vérzés, kötőhártya-gyulladás; ritkán - szemirritáció, szemhéj ödéma, romlás / homályos látás, hiperémia (kötőhártya, sclera, szemgolyó), fotopszia, csökkent látásélesség; gyakorisága ismeretlen - a szem fájdalma, a szemhéjak duzzanata, diplopia, blepharitis, a látóideg fej ödémája, a kötőhártya vérzése, chorioretinopathia, fotofóbia, a szem nyálkahártyájának betegségei, allergiás conjunctivitis;
dermatológiai reakciók: nagyon gyakran - kiütések, viszketés; gyakran - száraz bőr, csalánkiütés, pattanások, hiperhidrózis, fokozott izzadás éjszaka, dermatitis (allergiás és pattanásos), bőrpír, ekcéma, szubkután vérzések; ritkán - a bőr fájdalma, az arc duzzanata, hámló kiütés, ecchymosis, gyógyszerkiütés; gyakorisága ismeretlen - a bőr hámlása, a bőr elszíneződése, a bőr hiperpigmentációja, a bőr atrófiája / hipertrófiája, bőrciszták, hólyagok, a faggyúmirigyek hiperpláziája, bőrfekélyek, petechiák, tenyér-plantáris erythrodysesthesia szindróma, fokozott fényérzékenység, nodosum erythema, multiforme erythema;
laboratóriumi paraméterek: gyakran - a testtömeg növekedése / csökkenése, a hemoglobin csökkenése, a plazma alkalikus foszfatáz, kreatin foszfokináz, amiláz és gamma-glutamil transzpeptidáz aktivitás növekedése; ritkán - a karbamid koncentrációjának és a laktát-dehidrogenáz aktivitásának növekedése a vérplazmában; a gyakoriság ismeretlen - a mellékpajzsmirigy hormon vérplazma szintjének növekedése, a troponin, az inzulin, a konjugálatlan bilirubin, a nagyon kis sűrűségű lipoproteinek és a nagy sűrűségű lipoproteinek koncentrációja;
mások: nagyon gyakran - fokozott fáradtság; gyakran - folyadékretenció és ödéma, aszténia, általános rossz közérzet, láz, kényelmetlenség a mellkasban, nyaki és hátfájás, mellkasi fájdalom (beleértve a nem kardiológiát is), alopecia ritkán - a testhőmérséklet változása (hő- és hidegérzetek váltakozása), hidegrázás, influenzaszerű szindróma, arcödéma, perifériás ödéma; a gyakoriság ismeretlen - lokalizált ödéma, valamint a tumor lízis szindróma (a kapcsolat a nilotinib alkalmazásával nem alakult ki).

Túladagolás

Elszigetelt jelentések vannak túladagolási esetekről. A betegek meghatározatlan számú kapszulát vettek be más gyógyszerekkel és alkohollal együtt. Olyan tüneteket észleltek, mint hányás, álmosság és neutropenia. A toxikus májkárosodás jeleit és az EKG-változásokat nem figyelték meg.

Túlzott Tasigna adag bevétele esetén gondosan ellenőrizni kell a beteg állapotát. A kezelés tüneti.

Különleges utasítások

A Tasigna-kezelést csak a CML kezelésében megfelelő tapasztalattal rendelkező orvosok végezhetik. A máj működését (bilirubin és transzamináz szint) havonta ellenőrizni kell.

A rákellenes terápia hátterében vérszegénység, thrombocytopenia és neutropenia alakulhat ki (különösen a CML-ben szenvedő betegeknél a gyorsulás fázisában), ezért rendszeresen klinikai vérvizsgálatot kell végezni: az első két hónapban - kéthetente, majd - havonta egyszer vagy klinikai szükség esetén … A bekövetkező mieloszuppresszió általában kontrollálható és visszafordítható. A vérlemezkék és a neutrofilek számának normalizálása érdekében gyakran elegendő a Tasigna adagjának csökkentése vagy a gyógyszer ideiglenes abbahagyása.

Abban az esetben, ha megemelkedik a lipáz plazmaaktivitása, hasi tünetek kíséretében, ideiglenesen abba kell hagynia a gyógyszer szedését, és további vizsgálatot kell végeznie a hasnyálmirigy-gyulladás kizárása érdekében.

A nilotinib biohasznosulása gyomor-műtéten átesett betegeknél csökkenhet, ezért a kezelést szoros orvosi felügyelet mellett kell végrehajtani.

A szívbetegségben vagy a szív- és érrendszeri szövődmények nagy kockázatában szenvedő betegek körülbelül 0,1–1% -ának hirtelen halála volt klinikai vizsgálatok során. Valamennyi beteg egyidejűleg szenvedett betegségben, vagy egyidejűleg más gyógyszerekkel kapott terápiát. További kockázati tényező lehet a kamrai repolarizáció károsodása. A forgalomba hozatalt követő kutatási adatok szerint a hirtelen halálesetekről szóló spontán jelentések gyakorisága évente 0,02% volt.

Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra

A rákellenes terápia időszakában mellékhatások alakulhatnak ki (például látásromlás, szédülés), amelyek negatívan befolyásolhatják a koncentrációs képességet és a reakciók sebességét. Ebben a tekintetben a Tasignát kapó betegek körültekintéssel járnak el vezetés közben és potenciálisan veszélyes tevékenységekben.

Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt

A Tasigna ellenjavallt terhesség és szoptatás alatt.

A gyógyszeres kezelés ideje alatt a férfiaknak és különösen a nőknek megbízható fogamzásgátló módszereket kell alkalmazniuk.

Gyermekkori használat

A Tasigna-t nem írják fel 18 év alatti gyermekek és serdülők számára, mivel nincs tapasztalat az e korcsoportba tartozó betegek gyógyszerrel történő kezeléséről.

Károsodott vesefunkcióval

A nilotinib és metabolitjai nem választódnak ki a vesén keresztül, ezért veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a Tasigna teljes clearance-e nem várható.

A májműködés megsértése esetén

Májkárosodás esetén nincs szükség az adag módosítására, de a Tasignát óvatosan kell alkalmazni.

Alkalmazása időseknél

Idős betegeknél nincs szükség a gyógyszeres terápia kiigazítására.

Gyógyszerkölcsönhatások

Amikor a nilotinibet ketokonazollal (a CYP3A4 izoenzim erős inhibitora) kombinálták, egészséges önkénteseknél a nilotinib biohasznosulásának háromszoros növekedését figyelték meg. Ebben a tekintetben ajánlott kerülni a CYP3A4 izoenzim erős inhibitorainak (beleértve a ketokonazolt, vorikonazolt, itrakonazolt, telitromicint, klaritromicint, ritonavirt) egyidejű alkalmazását. Szükség esetén fontolja meg alternatív terápia elvégzésének lehetőségét olyan gyógyszerekkel, amelyek nem gátolják vagy kissé gátolják a meghatározott izoenzimet. Ha ezeknek a gyógyszereknek a használata szükséges, akkor javasoljuk a Tasigna-kezelés felfüggesztését. Ha ideiglenes megvonás nem lehetséges, gondosan ellenőrizni kell a QTcF-intervallum lehetséges meghosszabbodását.

A nilotinib-kezelés ideje alatt kerülni kell a grapefruitlé és más olyan élelmiszerek alkalmazását, amelyek ismert CYP3A4 izoenzim inhibitorok.

A CYP3A4 izoenzim induktorai (többek között orbáncfű, fenobarbitál, fenitoin, karbamazepin, rifampicin) fokozhatják a nilotinib metabolizmusát és ennek következtében csökkenthetik annak plazmakoncentrációját. Például a rifampicin (12 napig alkalmazva 600 mg-os napi adaggal) 80% -kal csökkenti a nilotinib szisztémás expozícióját. Javasoljuk, hogy fontolja meg más gyógyszerek felírásának lehetőségét, amelyek kevésbé indukálják a meghatározott izoenzimet.

A P-glikoproteint és / vagy a CYP3A4 izoenzimet befolyásoló gyógyszerek képesek befolyásolni a nilotinib felszívódását és növelni a vérplazmában a koncentrációját. A nilotinib és az imatinib együttes alkalmazásával végzett klinikai vizsgálatokban a nilotinib AUC-értékét 18-40% -kal, az imatinib-AUC-t pedig 18-39% -kal növelték.

A Tasigna nem alkalmazható antiaritmiás szerekkel (például disopiramid, szotalol, kinidin, prokainamid, amiodaron) és más olyan gyógyszerekkel, amelyek meghosszabbítják a QT-intervallumot (például haloperidol, klaritromicin, halofantrin, bepridil, pimozid, moxifloxacin, metoquin).

Egészséges embereknél a Tasigna és a midazolám egyetlen dózisával 30% -kal növekedett az utóbbi koncentrációja, de a fő metabolittá (1-hidroxi-imidazolám) történő metabolizmusának mértéke nem változott.

A nilotinib oldhatósága a pH-szinttől függ, így amikor emelkedik, a gyógyszer oldhatósága csökken. Egészséges önkéntesekben, akiknél az ezomeprazol bevitele miatt a pH jelentősen megnőtt (5 napig, naponta egyszer 40 mg-ot), a nilotinib felszívódásának csökkenése mérsékelt volt (a C _max és az AUC 27, illetve 34% -kal csökkent). Szükség esetén a Tasigna protonpumpa inhibitorokkal kombinálva alkalmazható.

Nem voltak gyógyszerkölcsönhatások a vérképző stimulánsok (például eritropoietinek és granulocita kolóniastimuláló faktor), az anagrelid, a hidroxi-karbamid egyidejű alkalmazásával.

Egészséges önkéntesekben a nilotinibnek nincs klinikailag jelentős hatása a warfarin farmakológiai tulajdonságaira.

A Tasignát étellel együtt bevéve a gyógyszer felszívódása növekszik, ennek következtében megnő a plazmakoncentrációja.

Analógok

A Tasigna analógjai: Albitinib, Afinitor, Bosulif, Vargatef, Votrient, Giotrif, Glemihib, Gefitinib, Genfatinib, Gleevec, Histamel, Jakavi, Zelboraf, Iglib, Ibransa, Imbruvika, Iressa, Inlistelta, Kaprelsa, Maksoprelsa, Sutent, Tagrisso, Erlotinib stb.

A tárolás feltételei

Gyermekektől elzárva, legfeljebb 30 ° C hőmérsékleten tartandó.

Az eltarthatóság 3 év.

A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei

Vény alapján kiadva.

Értékelések Tasignáról

A Tasignával kapcsolatban kevés a vélemény, ami valószínűleg annak alkalmazásának sajátosságainak köszönhető. Az orvosok szerint a nilotinib a krónikus myeloid leukémia kezelésére választott gyógyszer, különösen a korábbi Glivec-terápia hatástalansága esetén. A Tasigna tartós használat esetén is hatékony, de általában nehezen tolerálható. Különféle mellékhatásokat említenek, például hányingert, étvágytalanságot, szédülést, fejfájást, ízületi és csontfájdalmat, duzzanatot stb.

A Tasigna ára a gyógyszertárakban

A gyógyszer ára függ az adagolástól, a csomagban lévő kapszulák számától, valamint a gyógyszertári hálózattól és az értékesítési régiótól. A Tasigna 150 mg hozzávetőleges ára 153 708 rubel. csomagonként 112 kapszula. 120 200 mg Tasigna kapszula csomag 163 062 rubelért vásárolható meg. mögött.

Anna Kozlova Orvosi újságíró A szerzőről

Oktatás: Rosztovi Állami Orvostudományi Egyetem, "Általános orvoslás" szak.

A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!