Kortizon
Kortizon: használati utasítás és vélemények
- 1. Kiadási forma és összetétel
- 2. Farmakológiai tulajdonságok
- 3. Felhasználási javallatok
- 4. Ellenjavallatok
- 5. Az alkalmazás módja és adagolása
- 6. Mellékhatások
- 7. Túladagolás
- 8. Különleges utasítások
- 9. Gyógyszerkölcsönhatások
- 10. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
- 11. Használat gyermekkorban
- 12. Károsodott vesefunkció esetén
- 13. A májműködés megsértése esetén
- 14. Analógok
- 15. A tárolás feltételei
- 16. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
- 17. Vélemények
- 18. Ár a gyógyszertárakban
Latin neve: kortizon
ATX kód: H02AB10
Hatóanyag: kortizon-acetát (kortizon-acetát)
Producer: Akrihin JSC (Oroszország)
Leírás és fotófrissítés: 2019.08.20
Az árak a gyógyszertárakban: 940 rubeltől.
megvesz
A kortizon egy orális glükokortikoszteroid, amelyet krónikus mellékvese elégtelenség esetén alkalmaznak.
Kiadási forma és összetétel
A kortizont tabletták formájában állítják elő: lapos hengeres, fehér, sárgás árnyalatú vagy fehér, ferde (10 db. Hólyagokban, 8 csomagolás kartondobozban).
1 tabletta összetétele a következőket tartalmazza:
- Hatóanyag: kortizon-acetát - 25 mg;
- Kiegészítő komponensek: cukor, burgonyakeményítő, sztearinsav.
Farmakológiai tulajdonságok
Farmakodinamika
A gyógyszer aktív összetevője a kortizon-acetát, egy biológiailag inaktív anyag, amely a májban hidrokortizonzá, glükokortikoszteroiddá (GCS) alakul át, amely befolyásolja a fehérje, a szénhidrát és a lipid anyagcserét. Gyulladáscsökkentő, antiallergiás és immunszuppresszív hatékonysággal rendelkezik.
A GCS-nek mineralokortikoid aktivitása van (folyadék- és nátrium-ionok visszatartása, káliumionok kiválasztása), de gyengébb, mint a valódi mineralokortikoidoké. Növeli a nitrogén kiválasztását a vizelettel, növeli a glükóz koncentrációját a vérben, és elősegíti a glikogén felhalmozódását a májban.
A kortizon gyulladáscsökkentő hatása annak a képességnek köszönhető, hogy gátolja az A2 foszfolipázt, aminek következtében a prosztaglandinok szintézise gátolt, a makrofág kemotaktikus faktor felszabadulása csökken, a limfociták és a makrofágok migrációja a gyulladás fókuszába csökken, a lizoszomális membránok stabilizálódnak és a lizoszomális enzimek felszabadulása megakadályozva.
A gyógyszer immunszuppresszív hatása azzal a képességgel társul, hogy csökkenti az immunkompetens sejtek számát, csökkenti az immunglobulinok kötődését a sejtreceptorokhoz, elnyomja a B-limfociták blaszttranszformációját, és csökkenti a citokinek, interleukinek, keringő immunokomplexek és komplement frakciók mennyiségét is.
A kortizon fokozza a kalciumionok kiválasztását a vizelettel, ami aktiválja a csontfelszívódást és növeli az osteoclastok aktivitását, de csökkenti az osteoblastok aktivitását.
A gyógyszer stimulálja a májenzim rendszereket, ezáltal aktiválja a glükoneogenezist. Lipolitikus tulajdonságai miatt növeli a zsírsavak koncentrációját a vérben. Katabolikus hatása miatt a kortizon fokozza a fehérje lebontását. Csökkenti az agyalapi mirigy elülső mirigyének adrenokortikotrop hormon termelését is, ezért a mellékvesekéreg aktivitása elnyomódik, majd sorvadása következik be.
A gyógyszer hatásának időtartama 6-8 óra.
Farmakokinetika
Szájon át történő beadás után a kortizon gyorsan és szinte teljesen felszívódik a jejunum felső részében. Étkezés esetén az abszorpciós ráta némileg lelassul, de mértéke nem csökken.
Az anyag a maximális plazmakoncentrációt 0,5-1,5 órán belül éri el, 90% -kal kötődik a plazmafehérjékhez. Először egy preszisztémás anyagcserén megy keresztül, amelynek során a kortizon-acetát aktív hidrokortizonná alakul. Ezután gyorsan metabolizálódik a vesékben, a májban és a perifériás szövetekben, inaktív metabolitok képződésével, amelyeket főleg a vesék választanak ki.
A felezési idő (T ½) körülbelül 1,5 óra.
Felhasználási javallatok
Az utasítások szerint a kortizont krónikus mellékvese-elégtelenség esetén írják fel (Addison-kór, kétoldali teljes adrenalectomia utáni hipokortikizmus, másodlagos hypocorticismusú hypopituitarismus, a mellékvese kéregének veleszületett diszfunkciója) - egyidejűleg mineralokortikoidokkal.
Ellenjavallatok
Az egyetlen ellenjavallat a kortizon rövid távú alkalmazásához egészségügyi okokból a túlérzékenység a gyógyszer összetevőivel szemben.
Gyermekek számára a növekedési időszakban a kortizon csak akkor írható fel, ha abszolút javallatok vannak, és a kezelőorvos különösen gondos felügyelete mellett.
A gyógyszert óvatosan kell alkalmazni a következő betegségek / állapotok esetén:
- Vírusos, bakteriális vagy gombás jellegű fertőző és parazita betegségek (közelmúltbeli vagy aktuálisak, ideértve a beteggel való közelmúltbeli érintkezést is): bárányhimlő, herpes simplex, herpes zoster (virémiás fázis), kanyaró, amebiasis, strongyloidosis (feltételezett vagy megállapított), szisztémás mycosis, aktív vagy látens tuberkulózis (súlyos fertőző betegségek esetén csak specifikus antimikrobiális terápia hátterében lehetséges);
- Védőoltás utáni időszak (az oltás előtt 8 héttel és 2 héttel későbbi időszak), BCG-oltás után nyirokcsomó-gyulladás;
- Immunhiányos állapotok (beleértve a szerzett immunhiányos szindrómát (AIDS) vagy HIV-fertőzést);
- A gyomor-bél traktus betegségei: gyomorhurut, nyelőcsőgyulladás, gyomorfekély és nyombélfekély, gyomorfekély (látens vagy akut), fekélyes vastagbélgyulladás a tályogképződés vagy perforáció veszélyével, a közelmúltban létrehozott bélanasztomózis, divertikulitisz;
- A szív- és érrendszer betegségei: közelmúltbeli szívinfarktus (szubakut és akut szívinfarktusban szenvedő betegeknél a nekrózis fókusza terjedése, a hegképződés lelassulása és ennek következtében a szívizom megrepedése lehetséges), artériás magas vérnyomás, dekompenzált krónikus szívelégtelenség, hiperlipidémia;
- Endokrin betegségek: diabetes mellitus (beleértve a szénhidrát-tolerancia zavarait), 3-4 fokos elhízás, hypothyreosis, tireotoxikózis, Itsenko-Cushing-kór;
- Súlyos krónikus máj- és / vagy veseelégtelenség, nephrourolithiasis;
- Hypoalbuminemia és annak kialakulására hajlamosító állapotok;
- Szisztémás osteoporosis, akut pszichózis, myasthenia gravis, poliomyelitis (kivéve a bulbar encephalitis formáját), zárt és nyitott szögű glaukóma.
Terhes nők számára (különösen az első trimeszterben) a kortizon tablettákat csak egészségügyi okokból lehet felírni. Szoptatás alatt a szoptatás megszakítása javasolt a gyógyszer szedése alatt.
Utasítások a kortizon használatához: módszer és adagolás
A kortizon tablettákat szájon át kell bevenni.
A krónikus mellékvese-elégtelenség szokásos átlagos fenntartó dózisa napi 25-50 mg. A gyógyszert 2 adagban szedik, miközben a kortizon szekréció napi ritmusának reprodukálása szükséges: a napi adag 2/3-a 6-8 órakor, 1/3 17-18 órakor. A stressz fenyegetésével a napi ráta 2-3-szorosára növelhető, miközben a bevitel gyakorisága akár napi 3-4 alkalommal (6-8 óra után) is megnő.
A mellékvese kéregének veleszületett diszfunkciójával a kortizont napi 25 mg-os dózisban más glükokortikoszteroidokkal (dexametazon, prednizolon) együtt szedik. A maximális felnőtt adagok: egyszeri - 150 mg, napi - 300 mg.
Gyermekek számára a gyógyszert életkorától függően írják fel. A maximális dózisok (egyszeri / napi):
- 5 évig - 25/75 mg;
- 5-10 évesek - 50/150 mg;
- 10 évesnél idősebb - 75/225 mg.
Ha a kortizont más, glükokortikoszteroid aktivitású gyógyszerekkel kell helyettesíteni, nem szabad megfeledkezni arról, hogy 25 mg kortizon hatására ekvivalens:
- Hidrokortizon - 20 mg;
- Prednizon, prednizolon - 5 mg;
- Triamcinolon, metilprednizolon - 4 mg;
- Dexametazon - 0,75 mg.
Mellékhatások
A mellékhatások előfordulásának gyakoriságát és súlyosságát a terápia időtartama, az adag és a megbeszélés cirkadián ritmusának megfigyelésének lehetősége határozza meg.
A kortizon alkalmazása során a következő mellékhatások jelentkezhetnek:
- Emésztőrendszer: eróziós nyelőcsőgyulladás, hányinger, hasnyálmirigy-gyulladás, hányás, a gyomor és a nyombél "szteroid" fekélyei, a gyomor-bél traktus perforációja és vérzése, puffadás, csökkent étvágy vagy fokozott étvágy, csuklás: ritka esetekben - az alkalikus foszfatáz és a máj aktivitásának növekedése transzaminázok;
- Endokrin rendszer: csökkent glükóztolerancia, a mellékvese működésének elnyomása, látens diabetes mellitus vagy "szteroid" diabetes mellitus megnyilvánulása, Itsenko-Cushing-szindróma (hirsutizmus, holdarc, amenorrhoea, myasthenia gravis, agyalapi mirigy típusú elhízás, megnövekedett vérnyomás, dysmenorrhoea) késleltetett szexuális fejlődés gyermekeknél;
- Idegrendszer: görcsök, fejfájás, dezorientáció, delírium, hallucinációk, eufória, mániás-depressziós pszichózis, paranoia, depresszió, álmatlanság, megnövekedett koponyaűri nyomás, szorongás vagy idegesség, szédülés, kisagyi pseudotumor, vertigo;
- Szív- és érrendszer: bradycardia (a szívmegállásig), aritmiák, fejlődés (hajlamos betegeknél) vagy a szívelégtelenség fokozott súlyossága, a hypokalaemiára jellemző EKG-változások, hiperkoaguláció, megnövekedett vérnyomás, trombózis; szubakut és akut miokardiális infarktusban szenvedő betegeknél - a nekrózis fókuszának elterjedése, a hegszövet képződésének lassulása, ami a szívizom megrepedését okozhatja;
- Vázizomrendszer: a csontosodás és a növekedés folyamatainak lelassítása a gyermekeknél (az epiphysealis növekedési zónák idő előtti lezárása), osteoporosis (nagyon ritkán - a combfej és a humerus aszeptikus nekrózisa, patológiás csonttörések), „szteroidos” myopathia, izom-ín szakadás, csökkent izomtömeg (sorvadás);
- Bőr és nyálkahártyák: petechiák, késleltetett sebgyógyulás, ecchymosis, a bőr elvékonyodása, hipo- vagy hiperpigmentáció, striák, „szteroid” pattanások, hajlam a candidiasis és a pyoderma kialakulására;
- Anyagcsere: fokozott izzadás, hipokalcémia, fokozott kalciumion kiválasztás, negatív nitrogénmérleg (a fokozott fehérjebontás miatt), megnövekedett testtömeg;
- Érzékszervek: trophiás változások a szaruhártyában, a hátsó subcapsularis szürkehályog, megnövekedett intraokuláris nyomás a látóideg esetleges károsodásával, exophthalmos, hajlam másodlagos bakteriális, vírusos vagy gombás szemfertőzésekre;
- Allergiás reakciók: generalizált (anafilaxiás sokk, viszketés, bőrkiütés), helyi allergiás reakciók;
- Egyéb: leukocyturia, a fertőzések súlyosbodása vagy kialakulása (ezeknek a rendellenességeknek a megjelenését megkönnyíti az immunszuppresszánsokkal és oltásokkal egyidejű alkalmazás), megvonási szindróma.
A terápia során a gyógyszer mineralokortikoid aktivitásával kapcsolatos rendellenességek is előfordulhatnak, amelyek nátriumionok és folyadék visszatartásában (perifériás ödéma), hipernatremiában, hipokalémiás szindrómában (aritmiák, hipokalémia, myalgia vagy izomgörcsök, fáradtság és szokatlan gyengeség) nyilvánulhatnak meg.
Túladagolás
Túladagolás esetén a mellékhatások súlyossága növekszik, és a hypercortisolismus tünetei kialakulhatnak. A kortizonnak nincs specifikus ellenszere. A kezelés tüneti.
Különleges utasítások
A kortizon alkalmazása során figyelemmel kell kísérni a szaruhártya állapotát és az intraokuláris nyomást.
A kortizon gyógyszer törlését az adag fokozatos csökkentésével kell végrehajtani (a "megvonási" szindróma veszélye miatt) - minél hosszabb a kezelés folyamata, annál lassabban csökken a napi adag.
A kortizon alkalmazása során az oltást nem szabad elvégezni annak hatékonysága (immunválasz) csökkenése miatt.
A gyermekek hosszú távú kezelésénél gondosan figyelemmel kell kísérni növekedésük és fejlődésük dinamikáját.
Azoknak a gyermekeknek, akik a kortizon alkalmazása során kapcsolatban voltak bárányhimlőben vagy kanyaróban szenvedő betegekkel, profilaktikusan specifikus immunglobulinokat kell előírni.
A gyermekek növekedésének időszakában a glükokortikoszteroidok csak abszolút indikációkra és a kezelőorvos nagyon gondos felügyelete mellett alkalmazhatók.
Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra
Dezorientáció, görcsrohamok, szédülés, hallucinációk, a látóideg károsodása miatt a kortizont óvatossággal kell alkalmazni a járműveket vezető és más potenciálisan veszélyes típusú munkák elvégzéséhez, amelyek fokozott figyelemkoncentrációt és gyors pszichomotoros reakciókat igényelnek.
Gyógyszerkölcsönhatások
A kortizon bizonyos gyógyszerekkel történő egyidejű alkalmazásával a következő nemkívánatos hatások jelentkezhetnek:
- A "máj" mikroszomális enzimek induktorai (rifampicin, fenobarbitál, teofillin, fenitoin, rifampicin, efedrin): a kortizon koncentrációjának csökkenése;
- Diuretikumok (különösen a "tiazid" és a karboanhidráz inhibitorok) és az amfotericin B: a K + fokozott kiválasztódása a testből;
- Nátriumtartalmú gyógyszerek: ödéma előfordulása és a vérnyomás emelkedése;
- Amfotericin B: fokozott a szívelégtelenség kockázata;
- Pajzsmirigyhormonok: fokozott kortizon clearance;
- Szívglikozidok: toleranciájuk romlása és a kamrai extrasystole kialakulásának valószínűségének növekedése (az indukált hypokalemia miatt);
- Közvetett antikoagulánsok: hatásuk gyengülése (ritkábban - erősítése) (dózismódosításra van szükség);
- Antikoagulánsok és trombolitikumok: fokozott a vérzés kockázata a gyomor-bél traktus fekélyéből;
- Etanol és nem szteroid gyulladáscsökkentők: fokozott az eróziós és fekélyes elváltozások kialakulásának kockázata a gyomor-bél traktusban és a vérzés (az ízületi gyulladás kezelésében nem szteroid gyulladáscsökkentőkkel kombinálva csökkenthető a glükokortikoszteroidok adagja a terápiás hatás összegzése miatt);
- Paracetamol: a hepatotoxicitás fokozott kockázata (a paracetamol toxikus metabolitjának képződése és májenzimek indukciója);
- Acetilszalicilsav: gyorsítja annak kiválasztását és csökkenti a vér koncentrációját (ha a kortizon törlésre kerül, a szalicilátok szintje a vérben és a mellékhatások kockázata nő);
- Inzulin és orális hipoglikémiás gyógyszerek, vérnyomáscsökkentő gyógyszerek: hatékonyságuk csökkenése;
- Ciklosporin és ketokonazol: fokozott kortizon toxicitás;
- D-vitamin: a bélben a Ca2 + felszívódására gyakorolt hatás csökkenése;
- Növekedési hormon: hatékonyságának csökkenése;
- Adrenokortikotrop hormon: a kortizon hatásának fokozása;
- Praziquantel: koncentrációjának csökkenése;
- M-antikolinerg szerek (beleértve a triciklusos antidepresszánsokat és antihisztaminokat) és nitrátok: megnövekedett intraokuláris nyomás;
- Ösztrogének és orális ösztrogéntartalmú fogamzásgátlók: a kortizon csökkent clearance-e, megnövekedett hatása;
- Izoniazidok és mexiletin: anyagcseréjük növekedése (különösen a "lassú" acetilátoroknál) és plazmakoncentrációjuk csökkenése;
- Szénsav-anhidráz inhibitorok és hurok diuretikumok: fokozott a csontritkulás kockázata;
- Indometacin: megnövekedett kockázata mellékhatásainak kialakulásában;
- Ergocalciferol és mellékpajzsmirigy hormon: a kortizon okozta osteopathia kialakulásának megakadályozása;
- Androgének és szteroid anabolikus gyógyszerek: perifériás ödéma és hirsutizmus kialakulása, pattanások megjelenése;
- Pajzsmirigy-ellenes gyógyszerek: csökkent kortizon-clearance;
- Élő vírusellenes vakcinák és más típusú immunizálás: a fertőzések kialakulásának és a vírusok aktiválásának kockázatának növelése;
- Antacidok: a kortizon csökkent felszívódása;
- Azatioprin és antipszichotikumok (neuroleptikumok): a szürkehályog kialakulásának fokozott kockázata.
Mitotánnal és a mellékvese kéregének egyéb inhibitoraival történő egyidejű alkalmazás esetén szükség lehet a kortizon dózisának emelésére.
Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
A gyógyszer áthalad a placenta gáton és bejut az anyatejbe.
Terhesség alatt (különösen az első trimeszterben) a kortizon csak egészségügyi okokból alkalmazható, ha a nő várható haszna határozottan magasabb, mint a magzatra gyakorolt lehetséges kockázat. Hosszan tartó tabletták használata terhesség alatt intrauterin növekedési retardáció lehetséges. A mellékvese kéreg atrófiájának kialakulásának kockázata is fennáll. Ez utóbbi esetben a szülés után az újszülött helyettesítő terápiát igényel.
Ha a kezelés folyamata laktáció alatt szükséges, a nőknek abba kell hagyniuk a szoptatást.
Gyermekkori használat
Gyermekek számára a kortizont csak abszolút javallat esetén lehet felírni. A kezelést a kezelőorvos szoros felügyelete mellett végzik, ideértve a növekedés és fejlődés figyelemmel kísérését.
Károsodott vesefunkcióval
A gyógyszert rendkívül óvatosan kell alkalmazni súlyos veseelégtelenség és nephrourolithiasis esetén.
A májműködés megsértése esetén
A kezelés alatt egyidejűleg májkárosodásban szenvedő betegeket külön felügyelet alatt kell tartani.
Analógok
A kortizon analógjai: Dexazone, Dexamethasone, Kenalog, Cortef, Lemod, Megadexan, Medrol, Metipred, Polcortolone, Prednisolone, Prednisolone Nycomed stb.
A tárolás feltételei
Sötét, száraz helyen, gyermekektől elzárva, legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten tárolandó.
Az eltarthatósági idő 5 év.
A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
Vény alapján kiadva.
Vélemények a kortizonról
A kortizonról, mint krónikus mellékvese-elégtelenség kezelésére szolgáló gyógyszerről szóló vélemény pozitív. Sok beteg azonban panaszkodik a mellékhatások kialakulásáról.
A kortizon ára a gyógyszertárakban
A gyógyszertár láncától függően a kortizon ára 905–1030 rubel között mozog. 80 db 25 mg-os tablettánként.
Kortizon: árak az online gyógyszertárakban
Gyógyszer neve Ár Gyógyszertár |
Kortizontabletta 25mg 80 db. 940 RUB megvesz |
Kortizon 0,025 g tabletta 80 db. 940 RUB megvesz |
Anna Kozlova Orvosi újságíró A szerzőről
Oktatás: Rosztovi Állami Orvostudományi Egyetem, "Általános orvoslás" szak.
A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!