Sorafenib - Használati Utasítás, ár, Gyógyszer Vélemények, Analógok

2024 Szerző: Rachel Wainwright | [email protected]. Utoljára módosítva: 2023-12-15 07:40

Sorafenib

Sorafenib: használati utasítás és vélemények

1. 1. Kiadási forma és összetétel
2. 2. Farmakológiai tulajdonságok
3. 3. Felhasználási javallatok
4. 4. Ellenjavallatok
5. 5. Az alkalmazás módja és adagolása
6. 6. Mellékhatások
7. 7. Túladagolás
8. 8. Különleges utasítások
9. 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
10. 10. Használat gyermekkorban
11. 11. Károsodott vesefunkció esetén
12. 12. A májműködés megsértése esetén
13. 13. Alkalmazása időseknél
14. 14. Gyógyszerkölcsönhatások
15. 15. Analógok
16. 16. A tárolás feltételei
17. 17. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
18. 18. Vélemények
19. 19. Ár a gyógyszertárakban

Latin neve: Sorafenib

ATX kód: L01XE05

Hatóanyag: szorbafenib (sorafenib)

Gyártó: Pharmasintez-Nord JSC (Oroszország); Pharmasintez JSC (Oroszország)

Leírás és fotófrissítés: 2020.01.01

A sorafenib egy célzott rákellenes gyógyszer, a sejtproliferáció és az angiogenezis gátlója.

Kiadási forma és összetétel

A gyógyszert filmtabletta formájában állítják elő: kerek, mindkét oldalán domború, sárga héj és mag (7 db buborékfóliában, 4 vagy 8 csomagolású kartondobozban; 10 db buborékfóliában, kartondobozban 3 vagy 6 csomag; 28, 30, 56, 60, 112, 120 vagy 240 db polimer kannákban, 1 dobozos kartondobozban és a Sorafenib használati útmutatója).

1 tabletta a következőket tartalmazza:

• hatóanyag: szorbafenib-hem-tozilát-monohidrát - 245 mg, ami 200 mg szorbafenibnek felel meg;
• segédkomponensek: kroszkarmellóz-nátrium, mikrokristályos cellulóz, nátrium-lauril-szulfát, hipromellóz E15, magnézium-sztearát;
• filmhéj: makrogol 4000, hipromellóz E15, titán-dioxid, sárga vas-oxid festék.

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakodinamika

A sorafenib egy megcélzott daganatellenes gyógyszer, klinikai hatékonyságát a tumor növekedésének elnyomásában megerősítették a differenciált pajzsmirigyrák, a hepatocelluláris és a vesesejtes karcinóma kezelésében.

A gyógyszer hatóanyaga - a szarafenib, amely multikináz inhibitor, in vitro segít csökkenteni a tumorsejtek szaporodását.

Megállapítást nyert, hogy a szorbafenib gátolja mind az intracelluláris kinázokat (c-CRAF, BRAF, mutáns BRAF kináz), mind a sejtfelszínen elhelyezkedő kinázokat. A sejtfelszíni kinázok listája tartalmazza a VEGFR-1, VEGFR-2, VEGFR-3, KIT, FLT-3, RET és PDGFR-β-t. Feltételezzük, hogy a felsorolt kinázok egy része részt vesz a tumorsejt jelzőrendszerében, az angiogenezis és az apoptózis folyamataiban.

Farmakokinetika

A szorbafinib orális beadása után maximális koncentrációja (C _max) a plazmában körülbelül 3 óra múlva éri el. A mérsékelt zsírtartalmú ételek egyidejű bevitele gyakorlatilag nem befolyásolja a szorafenib biohasznosulását. De ha az étel magas koncentrációban tartalmaz lipideket, akkor a gyógyszer biohasznosulása körülbelül 29% -kal csökken, mint éhgyomorra. Amikor a gyógyszer dózisa meghaladja a 400 mg-ot naponta kétszer, az átlagos C _max és AUC (a koncentráció-idő görbe alatti terület) aránytalanul növekszik. Az átlagos relatív biohasznosulás 38–49%.

Plazmafehérje-kötődés - 99,5%.

A szorbafin egyensúlyi plazmakoncentrációjának elérése 7 napig tart, a maximális és a minimális koncentráció aránya kisebb, mint 2.

Ha a szorbafenib ismételt adagját 7 napig veszi be, a felhalmozódása 2,5-7-szeresére nő az egyetlen dózis bevételéhez képest.

A sorafenib főleg a májban metabolizálódik oxidációval, a CYP3A4 izoenzim és glükuronidáció részvételével, amelyet az UGT1A9 enzim közvetít. A konjugálatlan gyógyszer visszaszívódását a bakteriális glükuronidáz segíti elő, aktivitása miatt a szarafenib-konjugátumok hasíthatók a gyomor-bél traktusba.

A neomicin egyidejű alkalmazásával a szorbafenib átlagos biohasznosulása 54% -ra csökken, az egyensúlyi állapot elérése után a szorbafenib körülbelül 70-85% -ot tesz ki.

Az azonosított 8 szorbafenib metabolit közül 5 közülük a plazmában található. A szarafenib fő plazma metabolitja a piridin-N-oxid. In vitro körülbelül 9-16% és hasonló aktivitású, mint a szafafenib.

A felezési idő körülbelül 25-48 óra.

Miután 14 napig 100 mg-os dózisban szedett szafenib oldatot, a bevitt dózis 96% -a ürül a szervezetből, amelynek 77% -a a bélen, 19% -a a vesén keresztül ürül glükuronidok formájában. A székletben a szorbafenib bevett dózisának akár 51% -át változatlanul határozzák meg.

A beteg neme és kora nem befolyásolja a gyógyszer farmakokinetikáját.

A Sorafenib rákellenes gyógyszer hatékonyságát és biztonságosságát gyermekeknél nem igazolták.

Miközben a gyógyszert napi kétszer 400 mg-os dózisban szedték, a szorbafenib farmakokinetikáját egyensúlyi állapotban tanulmányozták hepatocelluláris karcinómában, vesesejtes karcinómában és pajzsmirigyrákban szenvedő betegeknél. Az expozíció nagy változatosságát figyelték meg minden típusú daganatban.

Enyhe [kreatinin-clearance (CC) 50-80 ml / perc], mérsékelt (30-50 ml / perc CC vagy 30 ml / percnél kevesebb CC), ha nincs szükség hemodialízisre, a szorbafenib farmakokinetikája nem megváltozik, ezért nincs szükség a gyógyszer adagjának csökkentésére.

Enyhe vagy közepesen súlyos májkárosodás esetén (A és B osztály a Child-Pugh osztályozás szerint) hepatocelluláris carcinomában vagy anélkül a szorbafenib farmakokinetikai paraméterei hasonlóak a normál májfunkciójú betegek farmakokinetikai paramétereivel.

Súlyos májkárosodás (Child-Pugh C osztály) esetén nincs információ a szorbafenib farmakokinetikájáról.

Felhasználási javallatok

• Májtumor;
• metasztatikus vesesejtes karcinóma;
• lokálisan előrehaladott vagy metasztatikusan differenciált pajzsmirigyrák, amely rezisztens a radioaktív jóddal szemben.

Ellenjavallatok

Abszolút:

• terhesség időszaka;
• szoptatás;
• gyermekkor;
• túlérzékenység a gyógyszer összetevőivel szemben.

A sorafenibet körültekintően kell felírni olyan betegek kezelésére, akiknél bőrelváltozások, fokozott vérzés vagy vérzés fordul elő a kórelőzményben, artériás hipertónia, instabil angina pectoris, miokardiális infarktus a történelemben, a QTc intervallum folyamatos megnyúlása, veleszületett hosszú QT intervallum szindróma, elektrokalaemia egyensúlyhiány (beleértve hipokalcémia); miközben nagy dózisú antraciklinekkel, antiarritmiás szerekkel vagy más, a QT-intervallumot meghosszabbító gyógyszerekkel kezelik; docetaxellel, irinotekánnal és más gyógyszerekkel kombinálva, amelyek metabolizmusa elsősorban az UGT1A1 részvételével függ össze.

Sorafenib, használati utasítás: módszer és adagolás

A gyógyszeres kezelést olyan orvos felügyelete alatt kell végrehajtani, aki tapasztalattal rendelkezik a rákellenes gyógyszerek alkalmazásában.

A sorafenib tablettákat szájon át kell bevenni, egészben lenyelni és 200 ml vízzel lemosni. A gyógyszer étkezés között és alacsony vagy közepes zsírtartalmú étkezés közben is bevehető.

Ajánlott adagolás: 400 mg (2 db) naponta kétszer. Az orvos egyénileg határozza meg a kúra időtartamát, a gyógyszer klinikai hatékonyságának hiányában vagy a sorafenib elfogadhatatlan toxikus hatásainak megjelenése esetén abbahagyják.

Ha mellékhatások jelentkeznek, fontolóra kell venni az adag csökkentését vagy a kezelés ideiglenes leállítását.

A máj toxicitásának kialakulásával hepatocelluláris karcinómában és metasztatikus vesesejtes karcinómában ajánlott az adag lefelé történő titrálása, figyelembe véve a bőr toxicitásának mértékét és epizódját:

• I. fokú toxicitás (fájdalommentes duzzanat, zsibbadás, paresztézia, diszesztézia, bőrpír vagy kellemetlenség megjelenése a tenyérben vagy a lábban, amely nem zavarja a beteg normális aktivitását): bármelyik epizód esetében a gyógyszer alkalmazását a helyi tüneti terápiával egyidejűleg folytatják;
• A toxicitás II. Foka (tenyér vagy láb duzzanata és erythema, kellemetlen érzés és / vagy fájdalomérzet kíséretében, korlátozva a beteg normális aktivitását): első epizód - az előző kezelést helyi tüneti terápiával kell kísérni. Ha a bőrtünetek 7 napon belül nem javulnak, vagy egy második vagy harmadik epizód megjelenik, akkor abba kell hagyni a terápiát, amíg a bőr toxicitása le nem áll, vagy súlyossága az I. fokú toxicitásra csökken. Javasoljuk a kezelés folytatását a gyógyszer napi egyszeri 400 mg-os vagy 2 naponta egyszeri 400 mg-os dózisával. A negyedik epizód - a szafafenib használatát azonnal leállítják;
• A toxicitás III. Foka (jelentős kellemetlenség, hólyagosodás, fekélyképződés, nedves serkentés vagy erős fájdalom a tenyérben / lábban, amely nem teszi lehetővé a beteg számára, hogy önmagát gondozza vagy szakmai feladatokat teljesítsen): az első-második epizód - a terápiát addig függesztik fel, amíg a bőr toxicitása enyhül, vagy szintje nem felel meg a toxicitás I. fokának. Javasoljuk a kezelés folytatását a gyógyszer napi egyszeri 400 mg-os vagy 2 naponta egyszeri 400 mg-os dózisával. Harmadik epizód - a gyógyszeres kezelést azonnal fel kell függeszteni.

Ha csökkenteni kell a dózist differenciált pajzsmirigyrákban szenvedő betegeknél, a következő ajánlásokra van szükség:

• 1. dóziscsökkentés: 600 mg (400 mg és 200 mg 12 óránként);
• 2. dóziscsökkentés: 400 mg (200 mg naponta kétszer);
• 3. dóziscsökkentés: 200 mg (200 mg naponta egyszer).

A mellékhatások súlyosságának csökkenése után, a hematológiai kivételével, a gyógyszer adagja növelhető.

A differenciált pajzsmirigyrákban szenvedő betegek bőrtoxicitásának kialakulásával ajánlott csökkenteni az adagot, figyelembe véve a bőr toxicitásának mértékét és epizódját:

• I. fokú toxicitás (zsibbadás, fájdalommentes duzzanat, paresztézia, diszesztézia, erythema megjelenése a tenyérben vagy a lábban, vagy olyan kényelmetlenség érzése, amely nem zavarja a beteg normális aktivitását): bármelyik epizód esetében a gyógyszert továbbra is egyidejű helyi tüneti terápia hátterében alkalmazzák;
• A toxicitás II. Foka (tenyér vagy láb duzzanata és erythema, kellemetlen érzés és / vagy fájdalomérzet kíséretében, korlátozva a beteg normális aktivitását): az első epizód - a kezelést 600 mg-os napi adagban (400 mg és 200 mg 12 órás intervallummal) folytatják, kíséretében helyi tüneti terápia. Ha a bőrtünetek 7 napon belül nem javulnak, vagy egy második vagy harmadik epizód megjelenik, ideiglenesen le kell állítani a tabletták szedését. A kezelést a bőr toxicitásának enyhülése vagy súlyosságának I. fokú toxicitásig történő csökkenése után kell folytatni. Javasoljuk a kezelés folytatását a gyógyszer 600 mg-os dózisban (400 mg és 200 mg 12 órás intervallummal). A negyedik epizód - a szafafenib használatát azonnal leállítják;
• A toxicitás III. Foka (jelentős kellemetlen érzés, hólyagok, fekélyképződés, nedves hámlás vagy erős fájdalom a tenyéren vagy a lábon, amely nem teszi lehetővé a beteg számára, hogy önmagát gondozza vagy szakmai feladatokat teljesítsen): első-második epizód - a terápiát felfüggesztik a bőr toxicitásának enyhüléséig vagy szintje nem fog megfelelni a toxicitás I. fokának. A kezelést az első epizód után ajánlott folytatni úgy, hogy a gyógyszert napi 600 mg-os dózisban (400 mg és 200 mg 12 órás intervallummal) kell bevenni, a második epizód után - 400 mg (200 mg naponta kétszer). A harmadik epizód - a tabletták szedését azonnal le kell állítani.

Ha a gyógyszer 28 napon át csökkentett dózisban történő szedésének hátterében nem lépi túl a bőr toxicitásának I. fokát, akkor az adag egy dózisszinttel növelhető.

Károsodott májműködésű betegeknél (A és B osztály a Child-Pugh osztályozás szerint), enyhe, közepes vagy súlyos veseelégtelenségben (hemodialízis nélkül) és 65 évnél idősebbeknél az adag módosítása nem szükséges.

A gyógyszer alkalmazását a vesefunkció károsodásának kockázatának kitett betegeknél a víz és az elektrolit egyensúlyának monitorozásával kell kísérni.

Mellékhatások

• a vérképző rendszer részéről: nagyon gyakran - lymphopenia; gyakran - vérszegénység, thrombocytopenia, leukopenia, neutropenia;
• a szív- és érrendszerből: nagyon gyakran - vérzés az agyba, vérzés a gyomor-bél traktusból, vérzés a légutakból és más típusú vérzések (beleértve az életveszélyes következményekkel vagy halállal járókat), hőhullámok, megnövekedett vérnyomás (vérnyomás)); gyakran - krónikus szívelégtelenség, myocardialis ischaemia és / vagy myocardialis infarctus (beleértve életveszélyes következményekkel vagy halállal is); ritkán - hipertóniás krízis (beleértve életveszélyes következményeket vagy halált is); ritkán - a QT-intervallum meghosszabbítása;
• a légzőrendszerből: gyakran - diszfónia, rhinorrhoea; ritkán - akut légzési distressz szindróma, tüdőgyulladás, tüdőgyulladás, sugárzásos tüdőgyulladás, intersticiális tüdőgyulladás, tüdőgyulladás és az intersticiális tüdőbetegségekhez hasonló egyéb jelenségek (beleértve az életveszélyes következményekkel vagy halállal járókat);
• a bőr és a bőrfüggelékek részéről: nagyon gyakran - bőrkiütés, viszketés, száraz bőr, bőrpír, tenyér-talpi eritrodiszesztézia, alopecia; gyakran - a bőr hámlása, hámló dermatitis, hyperkeratosis, pattanások, folliculitis, keratoacanthoma vagy a bőr laphámsejtes karcinóma; ritkán - erythema multiforme, ekcéma; a gyakoriságot nem határozták meg - visszatérő sugár dermatitis, leukocytoclasticus vasculitis, Stevens-Johnson szindróma, toxikus epidermális nekrolízis (beleértve életveszélyes következményekkel vagy halállal is járó);
• az emésztőrendszerből: nagyon gyakran - hányinger, hányás, hasmenés, étvágytalanság, székrekedés; gyakran - szájgyulladás, a szájnyálkahártya szárazsága, glossodynia, dysphagia, dyspepsia, gastrooesophagealis reflux; ritkán - gyomorhurut, hasnyálmirigy-gyulladás, a gyomor-bél traktus perforációja (beleértve életveszélyes következményeket vagy halált is), kolecisztitisz, kolangitisz, sárgaság, megnövekedett bilirubin-koncentráció; ritkán - kábítószer-hepatitis (beleértve az életveszélyes vagy halálos következményeket is);
• az idegrendszerből: gyakran - dysgeusia, perifériás szenzoros neuropathia; ritkán - a hátsó reverzibilis encephalopathia szindróma, beleértve az életet veszélyeztető eseteket a halálig;
• mentális rendellenességek: gyakran - depresszió;
• a hallás szervének részéről: gyakran - fülcsengés;
• a mozgásszervi rendszerből: nagyon gyakran - arthralgia; gyakran - izomgörcsök, myalgia; gyakorisága nincs megállapítva - állkapocs nekrózis, rhabdomyolysis;
• az urogenitális készülékből: gyakran - proteinuria, veseelégtelenség; ritkán - nephrotikus szindróma;
• a reproduktív rendszerből: gyakran - merevedési zavar; ritkán - gynecomastia;
• az endokrin rendszerből: gyakran - hypothyreosis; ritkán - hyperthyreosis;
• az immunrendszerből: ritkán - bőrreakciók, csalánkiütés és egyéb túlérzékenységi reakciók, anafilaxiás reakciók; gyakorisága nincs megállapítva - angioödéma;
• laboratóriumi paraméterek: nagyon gyakran - a lipáz és az amiláz fokozott aktivitása, hipofoszfatémia; gyakran - az ALT (alanin-aminotranszferáz) és az AST (aszpartát-aminotranszferáz) aktivitásának átmeneti növekedése, hyponatremia, hypokalemia, hypocalcemia; ritkán - az alkalikus foszfatáz aktivitás átmeneti növekedése, dehidráció, eltérés a protrombin normális értékétől és az INR (nemzetközi normalizált arány);
• mások: nagyon gyakran - megnövekedett testhőmérséklet, jelentős fáradtság, fejfájás, különböző lokalizációjú fájdalom-szindróma (beleértve a szájüreget, a hasat, a csontokat, a tumor területét), fertőzések, fogyás; gyakran - influenzaszerű szindróma, nyálkahártya gyulladása, aszténia.

Túladagolás

A sorafenib túladagolásának tünetei: súlyos hasmenés, bőrallergiás reakciók, fokozott egyéb mellékhatások.

Mivel a gyógyszer nem rendelkezik specifikus ellenszerrel, tüneti terápia javallt.

Különleges utasítások

A Sorafenib-kezelés teljes időtartama alatt a betegeknek időről időre figyelemmel kell kísérniük a perifériás vérparamétereket (beleértve a vérlemezkéket és a leukocitaszámot is).

Leggyakrabban a gyógyszer szedése során nemkívánatos bőrtoxikus reakciókat észlelnek kiütés és végtagreakciók formájában (tenyér-plantáris eritrodiszesztézia). A legtöbb esetben a kezelés első hat hetében fordulnak elő, és általában I - II súlyosságúak.

A klinikai vizsgálatok eredményei azt mutatják, hogy a differenciált pajzsmirigyrákban szenvedőknél a vesesejtes karcinómában vagy a hepatocelluláris karcinómában szenvedőknél gyakrabban fordulnak elő olyan nemkívánatos események, mint láz, hasmenés, alopecia, csökkent testtömeg, hipokalcémia, a bőr keratoacanthoma vagy laphámsejtes karja, tenyér-plantáris erythrodysesthesia.

Nem szabad megfeledkezni arról, hogy differenciált pajzsmirigyrák esetén, különösen azoknál a betegeknél, akiknek kórtörténetében hypoparathyreoidismus volt, a hypocalcemia súlyos megnyilvánulásait gyakrabban észlelték. Ebben a betegkategóriában ajánlott ellenőrizni a vér kalciumkoncentrációját.

Fennáll a magas vérnyomás előfordulásának kockázata, amely általában enyhe vagy közepesen súlyos, és a kezelés elején jelentkezik. Ezért azt kell javasolni a betegeknek, hogy rendszeresen ellenőrizzék a vérnyomást, amelyhez szokásos vérnyomáscsökkentő gyógyszereket kell alkalmazni. Ha a megfelelő vérnyomáscsökkentő terápia hátterében súlyos vagy tartós artériás hipertónia jelentkezik, vagy hipertóniás krízis alakul ki, fontolóra kell venni a gyógyszer abbahagyását.

Bármilyen vérzés esetén, amely orvosi beavatkozást igényel, ajánlott abbahagyni a gyógyszer szedését. A differenciált pajzsmirigyrák vérzésének potenciális kockázata miatt a betegeknek a nyelőcső, a légcső és a hörgők daganatos infiltrátumainak helyi kezelésére van szükségük, mielőtt felírnák a sorafenibet.

A tervezett műtét elvégzése előtt ajánlott ideiglenesen abbahagyni a tabletták szedését, és a sebgyógyulási folyamat megfelelőségének klinikai felmérése után folytatható.

Ha iszkémia és / vagy szívinfarktus lép fel a Sorafenib szedése alatt, döntést kell hozni a gyógyszer ideiglenes vagy teljes abbahagyásáról. A QT-intervallum meghosszabbodása miatt megnövekedett kamrai ritmuszavarok miatt ajánlott rendszeresen elvégezni az elektrokardiográfiát és az elektrolitok (kálium, magnézium, kalcium) koncentrációjának ellenőrzését olyan betegeknél, akiknél a QTc-intervallum jelenleg meghosszabbodik, vagy akik hajlamosak annak kialakulására.

Ha a gyomor-bél traktus perforált, a tablettákat azonnal leállítják.

Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra

A Sorafenib járművek vagy komplex mechanizmusok vezetése során történő alkalmazásának ideje alatt a betegeknek azt javasolják, hogy legyenek óvatosak, tekintettel a gyógyszer mellékhatásainak profiljára.

Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt

A Sorafenib alkalmazása ellenjavallt terhesség és szoptatás alatt.

A gyógyszert szedő nőknek el kell kerülniük a fogamzást a kezelés alatt és a szafafinib abbahagyása után 2 hétig.

Gyermekkori használat

A rákellenes gyógyszer gyermekeknél történő alkalmazásának biztonságosságát és hatékonyságát nem állapították meg, ezért ennek a betegcsoportnak történő kijelölése ellenjavallt.

Károsodott vesefunkcióval

Enyhe, közepes vagy súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegek kezelésében (hemodialízis nélkül) az adag módosítása nem szükséges.

A gyógyszer alkalmazását a vesefunkció károsodásának kockázatának kitett betegeknél a víz és az elektrolit egyensúlyának monitorozásával kell kísérni.

A májműködés megsértése esetén

Károsodott májműködésű betegek kezelésében (A és B osztály a Child-Pugh osztályozás szerint) az adag módosítása nem szükséges.

Súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél (Child-Pugh osztályozás szerint C osztály) a gyógyszer hatása fokozódhat.

Alkalmazása időseknél

65 évesnél idősebb betegeknél nincs szükség az adag módosítására.

Gyógyszerkölcsönhatások

Sorafenibel egyidejű használat esetén:

• rifampicin, fenitoin, orbáncfű kivonattal rendelkező gyógyszerek, karbamazepin, fenobarbitál, dexametazon: ezek mindegyikével vagy más, CYP3A4 aktivitást kiváltó gyógyszerekkel kombinálva fokozódhat a szorbafenib metabolizmusa és csökkenhet annak koncentrációja a szervezetben. A rifampicinnel történő hosszan tartó kezelés hátterében a szorbafenib AUC-értéke átlagosan 37% -kal csökken;
• gyógyszerek, amelyek gátolják a citokróm CYP3A4 aktivitását: nem valószínű a farmakokinetikai kölcsönhatás, ha a szarafenibet a citokróm CYP3A4 inhibitoraival kombinálják;
• warfarin: bár a warfarinnal történő kombináció nem vezet a protrombin idő és az INR átlagértékeinek változásához, ennek ellenére rendszeresen meg kell határozni az INR-t, a protrombin időt és azonosítani a vérzés klinikai jeleit;
• midazolám, dextrometorfán, omeprazol: a felsorolt gyógyszerek expozíciójának szintje nem változik, ez alapján feltételezhető, hogy a szorbafenib nem befolyásolja a citokróm P450 csoport specifikus izoenzimjeinek szubsztrátjait, beleértve a CYP3A4, a CYP2D6 és a CYP2C19;
• paklitaxel: a CYP2C8 izoenzim hatására képződött paklitaxel aktív metabolitjának (6-OH-paklitaxel) való expozíció növekedése, nem pedig csökkenése miatt nagy valószínűséggel a szorbafenib nem gátolja a CYP2C8 in vivo;
• ciklofoszfamid: a ciklofoszfamid expozíciója enyhén csökken, de aktív metabolitjának (4-OH-ciklofoszfamid) szisztémás expozíciója, amely főként a CYP2B6 izoenzim segítségével képződik, változatlan marad, ez arra utalhat, hogy az in vivo szorbafenib nem gátolja a CYP2B6-ot;
• egyéb rákellenes gyógyszerek (például gemcitabin, ciszplatin, karboplatin, oxaliplatin, ciklofoszfamid): ezekkel a gyógyszerekkel történő kombinációnak nincs klinikailag jelentős hatása a szorbafenib farmakokinetikájára, ezért nincs szükség dózismódosításra;
• kapecitabin dózisban 750-1050 mg per 1 m2 ^a testfelület 2-szer naponta az első 2 hétben egy 3 hetes: kombinált használata szorafenibbel dózisban 200 vagy 400 mg 2-szer naponta (megszakítás nélkül), nem okoz jelentős változást utóbbi expozíciójában, de a kapecitabin és metabolitjának (fluorouracil) AUC-értéke 15-50% -kal, illetve 0-52% -kal nő, ennek a kicsi vagy közepes növekedésnek a klinikai jelentősége továbbra sem ismert;
• docetaxel: Óvatosan kell eljárni a sorafenib kombinációjával (200 mg vagy 400 mg dózisban naponta 2-szer, 2-től 19-ig 3 hetes ciklus alatt), 3 napos intervallummal a docetaxel egyszeri adagjának felírása előtt és után. 75 vagy 100 mg / 1 m ² testfelület 3 hetes intervallummal, annak a ténynek köszönhető, hogy ennek a kombinációnak a hátterében a docetaxel AUC (36-80%) és C _max (16-32%) emelkedik;
• neomicin: antibakteriális szerrel kombinált terápia a gasztrointesztinális flóra felszámolására segít csökkenteni a sorafenib expozícióját és átlagos biohasznosulását.

Analógok

A Sorafenib analógjai a Sorafenib-bennszülöttek, Soranib, Nexavar.

A tárolás feltételei

Gyermekektől elzárva tartandó.

Legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten, sötét helyen tárolandó.

Az eltarthatóság 3 év.

A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei

Vény alapján kiadva.

Vélemények a Sorafenibről

A gyógyszer kevesebb mint két évvel ezelőtt került állami nyilvántartásba, ezért a betegek által a Sorafenib-ről szóló felülvizsgálatok rendkívül ritkák, és nem túl informatívak.

A disszeminált vesesejtes karcinóma (RCC) vizsgálatát végző szakemberek tanulmányaiban megjegyzik, hogy a közelmúltig csak citokineket használtak terápiájához, amelyek hatékonysága csak 15% volt. Ugyanakkor súlyos mellékhatások alakultak ki. Az elmúlt években a helyzet megváltozott, alapvetően új célzott anyagok jelentek meg, amelyek célzottan blokkolják a tumor patogenezisének egyes kapcsolatait. Ezek közül az első, amelyet az Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hatóság (FDA) hagyott jóvá metasztatikus veserák kezelésében, a sorafenib volt, a Bayer Nexavar márkanév alatt alkalmazott gyógyszere.

A sorafenib regisztrálására szolgáló többlépcsős előkészítési eljárás során, egy multicentrikus, randomizált, placebo-kontrollos, kettős-vak vizsgálatban, 903 előrehaladott RCC-ben szenvedő beteg részvételével, végül megerősítették a gyógyszer hatékonyságát, biztonságosságát és tolerálhatóságát.

A Sorafenib ára a gyógyszertárakban

A Sorafenib 200 mg filmtabletta ára lehet: 28 db. a csomagban - 25 928 rubeltől., 56 db. a csomagban - 51 856 rubeltől., 112 db. a csomagban - 103 712 rubeltől.

Anna Kozlova Orvosi újságíró A szerzőről

Oktatás: Rosztovi Állami Orvostudományi Egyetem, "Általános orvoslás" szak.

A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!