Onglisa
Ongliza: használati utasítás és vélemények
- 1. Kiadási forma és összetétel
- 2. Farmakológiai tulajdonságok
- 3. Felhasználási javallatok
- 4. Ellenjavallatok
- 5. Az alkalmazás módja és adagolása
- 6. Mellékhatások
- 7. Túladagolás
- 8. Különleges utasítások
- 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
- 10. Használat gyermekkorban
- 11. Károsodott vesefunkció esetén
- 12. Alkalmazása időseknél
- 13. Gyógyszerkölcsönhatások
- 14. Analógok
- 15. A tárolás feltételei
- 16. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
- 17. Vélemények
- 18. Ár a gyógyszertárakban
Latin neve: Onglyza
ATX kód: A10BH03
Hatóanyag: Saxagliptin (Saxagliptin)
Gyártó: Bristol-Myers Squibb Company (USA), AstraZeneca Pharmaceutical LP (USA), Bristol-Myers Squibb SrL (Olaszország)
Leírás és fotófrissítés: 2018.10.24
Árak a gyógyszertárakban: 1666 rubeltől.
megvesz
Az Onglisa hipoglikémiás hatású gyógyszer.
Kiadási forma és összetétel
A felszabadulás adagolási formája Ongliza - filmtabletta: kerek, mindkét oldalán domború, a feliratokat kék színezékkel látják el; 2,5 mg - világos-halványsárga színű, egyik oldalán a "2,5" felirat, a másikon "4214"; 5 mg - rózsaszín, egyik oldalán az "5" felirat, a másik oldalon - "4215" (10 db buborékfóliában, kartondobozban 3 hólyag).
1 tabletta összetétele:
- hatóanyag: szaxagliptin (szaxagliptin-hidroklorid formájában) - 2,5 vagy 5 mg;
- segédkomponensek: laktóz-monohidrát - 99 mg; mikrokristályos cellulóz - 90 mg; kroszkarmellóz-nátrium - 10 mg; magnézium-sztearát - 1 mg; 1 M sósavoldat - elegendő mennyiségben;
- héj: Opadry II fehér (polivinil-alkohol - 40%; titán-dioxid - 25%; makrogol - 20,2%; talkum - 14,8%) - 26 mg; Opadry II sárga (2,5 mg-os tablettákhoz) [polivinil-alkohol - 40%; titán-dioxid - 24,25%; makrogol - 20,2%; talkum - 14,8%; festék sárga vas-oxid (E172) - 0,75%] - 7 mg; Opadry II rózsaszín (5 mg-os tablettákhoz) [polivinil-alkohol - 40%; titán-dioxid - 24,25%; makrogol - 20,2%; talkum - 14,8%; vörös színű vasfesték-oxid (E172) - 0,75%] - 7 mg;
- festék: Opacode kék - (45% sellak etil-alkoholban - 55,4%; FD&C Blue # 2 / indigókarmin-alumínium pigment - 16%; n-butil-alkohol - 15%; propilén-glikol - 10,5%; izopropil-alkohol - 3% 28% ammónium-hidroxid - 0,1%) - elegendő mennyiségben.
Farmakológiai tulajdonságok
Farmakodinamika
A szaxagliptin a dipeptidil-peptidáz-4 (DPP-4) hatékony szelektív, reverzibilis, kompetitív inhibitora. A 2-es típusú diabetes mellitusban annak bevitele a DPP-4 enzim aktivitásának 24 órás szuppressziójához vezet. A glükóz bevétele után a DPP-4 gátlása a glükózfüggő inzulinotróp polipeptid (GIP) és a glükagonszerű peptid-1 (GLP-1) koncentrációjának 2-3-szoros növekedéséhez, a béta sejtek glükózfüggő válaszának növekedéséhez és a glükagon koncentrációjának csökkenéséhez vezet, ami a koncentráció növekedésének oka C-peptid és inzulin.
A glükagon felszabadulásának csökkenése a hasnyálmirigy alfa sejtjeiből és az inzulin felszabadulása a hasnyálmirigy béta sejtjeiből az étkezés utáni és az éhgyomri glikémiák csökkenéséhez vezet.
A placebo-kontrollos vizsgálatok eredményeként kiderült, hogy az Onglisa szedése statisztikailag szignifikáns javulást eredményez az éhomi vérplazma glükózban (FPG), a glikozilezett hemoglobinban (HbA 1c) és az étkezés utáni glükózban (PPG) a vérplazmában a kontrollhoz képest.
Azoknak a betegeknek, akiknek nem sikerült elérniük a célglikémiás szintet a szaxagliptin monoterápiája alatt, metformint, tiazolidindionokat vagy glibenklamidot is előírnak. 5 mg szaxagliptin szedésekor a HbA 1c csökkenését 4 hét múlva észlelték, HPN-t 2 hét után. Azoknál a betegeknél, akik szaxagliptint kaptak metforminnal, tiazolidinedionokkal vagy glibenklamiddal, hasonló teljesítménycsökkenés tapasztalható.
Az Onglisa szedése alatt a testtömeg nem nő. A szaxagliptin lipidprofilra gyakorolt hatása hasonló a placebo hatásához.
Farmakokinetika
Egészséges önkénteseknél és 2-es típusú diabetes mellitusban szenvedő betegeknél a szaxagliptin és fő metabolitja farmakokinetikájának hasonló paraméterei figyelhetők meg.
Az anyag éhgyomorra történő orális beadás után gyorsan felszívódik. A szaxagliptin és a fő metabolit C max (az anyag maximális koncentrációja) elérése a plazmában 2, illetve 4 órán belül megtörténik. A dózis növelésével arányosan növekszik az anyag és fő metabolitja C max és AUC (a koncentráció-idő görbe alatti terület) értéke. Egészséges önkéntesekben végzett egyszeri 5 mg szaxagliptin dózis után a szaxagliptin és fő metabolitjának C max átlagértékei a plazmában 24 ng / ml és 47 ng / ml voltak, az AUC értékek 78 ng × h / ml és 214 ng × h / ml voltak.
A szaxagliptin és fő metabolitjának végső T 1/2 (felezési ideje) átlagos időtartama 2,5, illetve 3,1 óra, a plazma DPP-4 gátlásának T 1/2 átlagos értéke 26,9 óra. A szaxagliptin bevétele után legalább 24 órán át a plazmában levő 4 plazma a DPP-4 iránti nagy affinitásával és a hozzá való hosszú távú kötődéssel jár. Nem figyelhető meg az anyag és fő metabolitjának észrevehető kumulációja hosszú kúra alatt, napi 1-szeres gyakorisággal. Nem derült ki, hogy a szaxagliptin és fő metabolitjának clearance-e mennyire függ a napi dózistól és a terápia időtartamától, ha a gyógyszert napi egyszer, 2,5-400 mg dózistartományban szedik 14 napig.
Szájon át történő alkalmazás után a bevett dózis legalább 75% -a felszívódik. Az étkezés nem befolyásolja jelentősen a szaxagliptin farmakokinetikáját. A magas zsírtartalmú ételek nincsenek hatással az anyag C max értékére, az AUC értékek azonban 27% -kal emelkednek az éhezéssel összehasonlítva. Ha a gyógyszert étellel veszi be, az éhgyomorra történő bevitelhez képest a C max elérésének ideje körülbelül 30 perccel nő. Ezeknek a változásoknak nincs klinikai jelentőségük.
A szaxagliptin és fő metabolitja csak kis mértékben kötődik a szérumfehérjékhez. Ebből a szempontból feltételezhető, hogy a vérszérum fehérje-összetételének vese- vagy májelégtelenségben megfigyelt változásával a szaxagliptin eloszlása nem fog jelentős változáson átmenni.
Az anyag elsősorban a citokróm P450 3A4 / 5 izoenzimek (CYP 3A4 / 5) részvételével metabolizálódik. Ebben az esetben képződik a fő aktív metabolit, amelynek gátló hatása a DPP-4-hez képest kétszer gyengébb, mint a szaxagliptiné.
A szaxagliptin epével és vizelettel ürül. Az anyag átlagos vese-clearance-e körülbelül 230 ml / perc, a glomeruláris szűrés átlagos értéke körülbelül 120 ml / perc. A fő metabolit vese-clearance-e összehasonlítható az átlagos glomeruláris szűrési sebességgel.
Enyhe veseelégtelenségben a szaxagliptin és fő metabolitjának AUC-értéke 1,2, illetve 1,7-szer magasabb, mint ép vesefunkciójú betegeknél. Az AUC-értékek ezen emelkedése klinikailag nem szignifikáns, és az adag módosítását nem szabad elvégezni.
Mérsékelt / súlyos veseelégtelenségben, valamint hemodializált betegeknél az anyag és fő metabolitjának AUC-értéke 2,1, illetve 4,5-szerese. E tekintetben a betegcsoport napi dózisa nem haladhatja meg a 2,5 mg-ot adagonként. Károsodott májfunkció esetén a szaxagliptin farmakokinetikájának paraméterei klinikailag szignifikáns változásokat nem azonosítottak, ennek megfelelően nincs szükség az adag módosítására.
A 65 és 80 év közötti betegeknél a Saxagliptin farmakokinetikai paramétereinek klinikailag szignifikáns különbségét a fiatalabb betegeknél nem azonosították. Annak ellenére, hogy ebben a betegcsoportban nem szükséges az adag módosítása, figyelembe kell venni a csökkent vesefunkció nagy valószínűségét.
Felhasználási javallatok
Az Onglisa-t a 2-es típusú cukorbetegség kezelésére írják fel a testmozgás és az étrend kiegészítéseként a glikémiás kontroll javítása érdekében.
A gyógyszer a következőképpen adható be:
- monoterápia;
- kombinált terápia megkezdése metforminnal;
- tiazolidindionokkal, metforminnal, szulfonilkarbamid-származékokkal történő monoterápia kiegészítése, amennyiben az ilyen kezelés során a megfelelő glikémiás kontroll nem áll rendelkezésre.
Ellenjavallatok
Abszolút:
- 1-es típusú diabetes mellitus;
- cukorbetegség során jelentkező acetonsav felszaporodás a szervezetben;
- veleszületett galaktóz-intolerancia, a galaktóz felszívódásának zavara, glükóz- és laktázhiány;
- kombinált alkalmazás inzulinnal;
- terhesség és szoptatás;
- életkor 18 évig;
- egyéni intolerancia a gyógyszer bármely összetevőjével szemben.
Rokon (Onglizát orvosi felügyelet mellett írják fel):
- közepes / súlyos vesekárosodás;
- szulfonilkarbamid-származékokkal kombinált alkalmazás;
- idős kor.
Az Ongliza használatára vonatkozó utasítások: módszer és adagolás
Az Onglizát szájon át, étkezéstől függetlenül.
Az ajánlott adag 5 mg 1 adagban.
Kombinált terápia során az Onglisa-t metforminnal, szulfonilkarbamid-származékokkal vagy tiazolidindionokkal alkalmazzák.
Ha metforminnal kezdik a kombinált terápiát, annak kezdeti napi adagja 500 mg. Nem megfelelő válasz esetén növelhető.
Ha az Ongliza adag elmaradt, azt a lehető leghamarabb be kell venni, de a dupla adagot nem szabad 24 órán belül bevenni.
A közepes / súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegek (kreatinin-clearance <50 ml / perc), valamint a hemodialízisben szenvedő betegek napi adagja 2,5 mg 1 adagban. Az Onglisa-t a hemodialízis befejezése után kell bevenni. A gyógyszer alkalmazását peritonealis dialízisben szenvedő betegeknél nem vizsgálták. A terápia előtt / alatt ajánlott felmérni a vesefunkciót.
Az Ongliza ajánlott napi adagja indinavirral, nefazodonnal, ketokonazollal, atazanavirral, ritonavirral, klaritromicinnel, itrakonazollal, nelfinavirral, szakvinavirral, telitromicinnel és a CYP 3A4 / 5 egyéb erős gátlóival kombinálva 2,5 mg 1 adagban.
Mellékhatások
Lehetséges mellékhatások monoterápia során és az Onglisa metforminnal, glibenklamiddal vagy tiazolidinedionnal történő kiegészítése során (> 10% - nagyon gyakran;> 1% és 0,1% és 0,01% és <0,1% - ritkán; <0,01 % - ritkán):
- idegrendszer: gyakran - fejfájás;
- emésztőrendszer: gyakran - hányás;
- fertőzések és inváziók: gyakran - húgyúti és felső légúti fertőzések, arcüreggyulladás, gasztroenteritis.
Az esetek 1,5% -ában túlérzékenységi reakciókat figyeltek meg. Úgy értékelték, hogy nem jelentenek életveszélyt, és nem igényeltek kórházi kezelést.
Az Onglisa és a tiazolidinedionok együttes alkalmazásának vizsgálatában a perifériás ödéma kialakulását figyelték meg. Gyengék vagy mérsékelten kifejezettek, és nem igényelték a terápia abbahagyását. A metforminnal végzett kezdeti kombinációs kezelés során gyakran jelentettek fejfájást és nasopharyngitis eseteket.
A regisztráció utáni vizsgálat során a következő szabálysértéseket rögzítették: túlérzékenységi reakciók (beleértve az anafilaxiát, angioödémát, csalánkiütést és kiütéseket) és az akut hasnyálmirigy-gyulladás.
Túladagolás
Az Ongliza hosszantartó alkalmazásakor az ajánlottnál akár 80-szor nagyobb dózisokban a mérgezés tüneteit nem írták le.
Túladagolás esetén tüneti terápia javallt. A szaxagliptin és fő metabolitja hemodialízissel távolítható el a szervezetből (eliminációs ráta: az adag 23% -a 4 óra alatt).
Különleges utasítások
Az inzulinnal történő kombinált alkalmazást, valamint az Onglyza háromszoros terápia (metformin és tiazolidindionok vagy metformin és szulfonilurea-származékok) részeként történő alkalmazását nem vizsgálták.
A vesefunkció károsodásában szenvedő betegeknél a kezelés megkezdése előtt / időszakosan a kezelés alatt ajánlott felmérni a vesefunkciót.
Mivel a szulfonilkarbamid-származékok az Onglisa-val kombinálva hipoglikémia kialakulásához vezethetnek e rendellenesség kialakulásának kockázatának csökkentése érdekében, ajánlott csökkenteni a szulfonil-karbamid-származékok adagját.
Az Ongliza nem adható olyan betegeknek, akiknek kórtörténetében súlyos túlérzékenységi reakciók vannak, más DPP-4 inhibitorok alkalmazásakor.
Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra
Vezetéskor a betegeknek figyelembe kell venniük, hogy az Onglisa szedése szédülés kialakulásához vezethet.
Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
Az utasítások szerint az Ongliza-t nem írják fel terhes és szoptató nők számára, mivel a gyógyszer hatását a nő testére és a magzatra / gyermekre nem vizsgálták.
Gyermekkori használat
18 év alatti betegeknél a gyógyszert nem írják fel (az Onglisa hatását ebben a betegcsoportban nem vizsgálták).
Károsodott vesefunkcióval
Közepes / súlyos veseelégtelenségben (kreatinin-clearance <50 ml / perc), valamint hemodialízisben szenvedő betegeknél az Onglisa-t óvatosan, csökkentett dózisban írják fel.
Alkalmazása időseknél
Az idős betegek terápiája óvatosságot igényel, ami a vesefunkció károsodásának fokozott kockázatával jár.
Gyógyszerkölcsönhatások
A klinikai vizsgálatok adatainak elemzése eredményeként feltételezhető, hogy az Onglyza és más gyógyszerek / anyagok klinikailag jelentős kölcsönhatásainak kockázata elhanyagolható.
A rifampicin, karbamazepin, fenobarbitál, dexametazon, fenitoin és más CYP 3A4 / 5 izoenzim induktorok csökkentik a szaxagliptin plazmakoncentrációját és növelik fő metabolitjának koncentrációját.
Analógok
Ongliza analógjai: Trajenta, Nesina, Galvus, Januvia, Komboglyza XR.
A tárolás feltételei
Gyermekektől elzárva, legfeljebb 30 ° C hőmérsékleten tárolandó.
Az eltarthatóság 3 év.
A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
Vény alapján kiadva.
Vélemények az Onglize-ről
A vélemények szerint az Onglisa hatékony gyógyszer, amely lehetővé teszi a glükózszint hatékony szabályozását a 2-es típusú cukorbetegségben. Megjegyezzük a kényelmes adagolási rendet és a mellékhatások ritka kialakulását. A terápia eredményét legkorábban 2-4 hét felvétel után kell értékelni. A hátrányok általában a gyógyszer magas költségét jelzik.
Az Ongliza ára a gyógyszertárakban
Az Ongliza hozzávetőleges ára (30 mg-os 5 mg-os csomagolásban) 1752–2039 rubel.
Onglisa: árak az online gyógyszertárakban
|
Gyógyszer neve Ár Gyógyszertár |
|
Ongliza 5 mg filmtabletta 30 db. 1666 RUB megvesz |
Anna Kozlova Orvosi újságíró A szerzőről
Oktatás: Rosztovi Állami Orvostudományi Egyetem, "Általános orvoslás" szak.
A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!
