Brilinta
Brilinta: használati utasítás és vélemények
- 1. Kiadási forma és összetétel
- 2. Farmakológiai tulajdonságok
- 3. Felhasználási javallatok
- 4. Ellenjavallatok
- 5. Az alkalmazás módja és adagolása
- 6. Mellékhatások
- 7. Túladagolás
- 8. Különleges utasítások
- 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
- 10. Használat gyermekkorban
- 11. Károsodott vesefunkció esetén
- 12. A májműködés megsértése esetén
- 13. Alkalmazása időseknél
- 14. Gyógyszerkölcsönhatások
- 15. Analógok
- 16. A tárolás feltételei
- 17. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
- 18. Vélemények
- 19. Ár a gyógyszertárakban
Latin név: Brilinta
ATX kód: B01AC24
Hatóanyag: tikagrelor (Ticagrelor)
Gyártó: AstraZeneca AB (svéd); ZiO-Health, JSC (Oroszország)
Leírás és fotófrissítés: 2019.08.27
Árak a gyógyszertárakban: 2478 rubeltől.
megvesz
A Brilinta olyan gyógyszer, amely gátolja a vérlemezkék aggregációját.
Kiadási forma és összetétel
A gyógyszert filmtabletta formájában állítják elő: mindkét oldalán domború, kerek, rózsaszín vagy sárga filmhéj (60, illetve 90 mg), egyik oldalán véséssel - a T betű felett a "60" vagy "90" szám (14 db. Al / PVC / PVDC-ből készült buborékfóliákban, kartondobozban, első nyitásvezérléssel 1, 4 vagy 12 buborékcsomagolás és a Brilints használati útmutatója).
1 tabletta a következőket tartalmazza:
- hatóanyag: tikagrelor - 60 vagy 90 mg;
- segédkomponensek: mannit, kalcium-hidrogén-foszfát, nátrium-karboxi-metil-keményítő, hipoprolóz, magnézium-sztearát;
- filmhéj: hipromellóz 2910, titán-dioxid (E171), makrogol 400; ezen felül 60 mg-ért - vasfesték fekete oxid, vasfesték vörös oxid; emellett 90 mg - talkum, sárga vasoxid festék.
Farmakológiai tulajdonságok
Farmakodinamika
A Brilinta - ticagrelor aktív komponense a ciklopentiltriazolopirimidinek kémiai osztályának képviselője, amely egy szelektív és reverzibilis közvetlen hatású P2Y12 receptor antagonista. Az anyag megakadályozza az ADP-közvetített (adenozin-difoszfát-közvetített) P2Y12-függő aktivációt és a vérlemezke-aggregációt. A Ticagrelor nem akadályozza meg az ADP megkötését, de ha kölcsönhatásba lép a thrombocyta P2Y12 receptorral, akkor az ADP által kiváltott szignál transzdukció megakadályozva. Mivel a vérlemezkék részt vesznek az érelmeszesedés trombotikus szövődményeinek elindításában és / vagy előfordulásában, bebizonyosodott, hogy a vérlemezke-működés gátlásának hátterében csökken a kardiovaszkuláris események, például agyvérzés, a szívinfarktus vagy a halál valószínűsége.
A tikagrelor további hatásmechanizmussal rendelkezik, míg az endogén adenozin helyi koncentrációja megnő (az 1. típusú endogén egyensúlyi nukleozid transzporter - ENT-1 gátlásával).
Az adenozin képződése lokálisan fordul elő a hipoxia és a szövetkárosodás helyén, amelyet az ATP (adenozin-trifoszfát) és az ADP felszabadulása biztosít. Mivel a természetben az adenozin hasítása az intracelluláris térre korlátozódik, az anyag ENT-1 gátlása az adenozin T 1/2 (felezési ideje) növekedéséhez és ezáltal a helyi extracelluláris koncentráció növekedéséhez vezet a helyi adenozin válasz növekedésének hátterében. A tikagrelornak nincs klinikailag jelentős közvetlen hatása az adenozin receptorokra (A1, A2A, A2B, A3), és az anyag sem metabolizálódik adenozinná.
Az adenozin fő hatásai az értágulat, a szívvédelem, a vérlemezke-aggregáció gátlása, a gyulladás és a nehézlégzés modulációja, amelyek befolyásolhatják a tikagrelor klinikai profilját.
A tikagrelor egészséges önkéntesekben és ACS-ben (akut koszorúér-szindróma) szenvedő betegeknél fokozza az adenozin hatásait, mint például az értágulat (a koszorúér-vér áramlásának növekedésével értékelhető), a vérlemezke-funkció gátlása és a nehézlégzés. Ennek ellenére a megnövekedett helyi adenozin-koncentráció és a klinikai eredmények (morbiditás és mortalitás) közötti összefüggést nem bizonyították.
Az ASA (acetilszalicilsav) alkalmazásának hátterében stabil iszkémiás szívbetegségben (szívkoszorúér betegség) szenvedő betegeknél a ticagrelor gyors hatással bír. Ezt megerősítik az IAT átlagos értékének (a vérlemezke-aggregáció gátlása) meghatározásának eredményei.
A CABG (koszorúér bypass ojtás) tervezésénél szem előtt kell tartani, hogy a vérzés valószínűsége nő azokban az esetekben, amikor a ticagrelor alkalmazása kevesebb mint 96 órával az eljárás előtt áll le.
A klopidogrélről (napi 1 alkalom, 75 mg) Brilinta-ra (napi 2-szer, 90 mg) történő áttéréskor az abszolút IAT-érték növekedése 26,4% -kal figyelhető meg, a tikagrelorról klopidogrelre váltva az abszolút IAT-érték 24-vel csökken, öt%. A klopidogreltől a tikagrelorig terjedő terápia az antitrombotikus hatás megszakítása nélkül megváltoztatható.
A Brilinta klinikai hatékonyságát két, 3. fázisú vizsgálat eredményei igazolták: a PLATO-vizsgálat (akut koszorúér-szindróma), a PEGASUS-vizsgálat (a szívinfarktus terhelt története).
A tikagrelor 90 és 60 mg dózisok hatásosságának összehasonlításakor a tikagrelor 60 mg dózisban történő alkalmazása jobb toleranciát és biztonságossági profilt mutatott a vérzés és a nehézlégzés kockázatához képest. E tekintetben az aterotrombotikus szövődmények (kardiovaszkuláris halál, miokardiális infarktus és agyvérzés) megelőzése érdekében 60 mg-os adagot javasolnak azoknak a betegeknek, akiknek kórtörténetében miokardiális infarktus van (a myocardialis infarctust egy évvel későbbre halasztották). Brilints naponta 2 alkalommal, ASA-val kombinálva.
Napi 2-szeres terápia 60 mg-os adagolásával a kardiovaszkuláris halál, a stroke és a szívinfarktus elsődleges kombinált végpontja jelentősen csökken.
Az ASA-val kombinálva csökken a kardiovaszkuláris okokból és más okokból bekövetkezett halálozások száma (statisztikai szignifikancia nem érhető el).
A tikagrelor alkalmazása addig folytatható, amíg a betegnek nagy az aterotrombotikus szövődmények kockázata.
A Brilinta napi kétszeri 60 mg-os dózisának hatékonyságát a betegek különböző alcsoportjaiban bizonyították, nemtől, testtömegtől, régiótól és anamnézistől függetlenül. Ez nem függ más kardiovaszkuláris gyógyszerek, köztük lipidcsökkentő gyógyszerek, béta-blokkolók, ACE (angiotenzin konvertáló enzim) inhibitorok, angiotenzin II receptor antagonisták, kalciumcsatorna blokkolók, protonpumpa gátlók és nitrátok alkalmazásától sem.
Farmakokinetika
A tikagrelort lineáris farmakokinetika jellemzi; az anyag és aktív metabolitjának (AR-C124910XX) expozíciója körülbelül 1260 mg-os dózissal arányos.
A tikagrelor gyorsan felszívódik, az átlagos T max (az anyag maximális koncentrációjának eléréséhez szükséges idő) körülbelül 1,5 óra. A vérben keringő fő (szintén aktív) AR-C124910XX metabolit képződése gyorsan megtörténik, átlagos T max értéke körülbelül 2,5 óra. Miután éhgyomorra vettük 90 mg C max dózisban (az anyag maximális koncentrációja) 529 ng / ml, az AUC (a koncentráció-idő görbe alatti terület) - 3451 ng × h / ml. A metabolit C max és AUC aránya a ticagrelorhoz 0,28, illetve 0,42.
Az anyag átlagos abszolút biohasznosulása 36%. A tikagrelor AUC-értékének 21% -os növekedése és az aktív metabolit C max értékének 22% -os csökkenése figyelhető meg a zsíros ételek fogyasztása miatt. Ezeknek a változásoknak minimális klinikai jelentőségük van, ezért a Brilinta alkalmazható a rendtől és az étrendtől függetlenül.
A tikagrelor szuszpenzió formájában, amelyet zúzott tabletták ivóvízben történő feloldásával nyernek, orálisan vagy nazogasztrikus csövön keresztül juttatják a gyomorba, bioekvivalens egy orálisan tabletta formájában bevitt anyaggal (a tikagrelor és fő metabolitjának AUC és C max értéke 80 és 125% között van).). A kezdeti expozíció a szuszpenzió szedése esetén (30 és 60 perccel a beadás után) magasabb, mint amikor a ticagrelort Brilinta tabletták formájában szedik, de ezt követően (2–48 órás tartományban) a koncentrációprofil gyakorlatilag megegyezik.
A tikagrelor és aktív metabolitja magas szinten kötődik a plazmafehérjékhez (> 99%). V d (eloszlási térfogat) a ticagrelor egyensúlyi 87,5 liter.
A tikagrelor metabolizmusáért és az aktív metabolit képződéséért felelős fő izoenzim a CYP3A4; kölcsönhatásuk más CYP3A szubsztrátokkal az aktiválástól a gátlásig változhat. A tikagrelor és aktív metabolitja gyengén gátolja a P-glikoproteint (P-gp).
A fő metabolit aktivitását a vérlemezke ADP-receptor P2Y12-hez való kötődésének értékelésével kapott eredmények megerősítették. Az AR-C124910XX szisztémás expozíciója a ticagrelor expozíciójának körülbelül 30–40% -a.
Az anyag kiválasztásának fő útja a máj metabolizmusa. Az izotóppal jelzett tikagrelor kiválasztásával a radioaktivitás körülbelül 84% -a szabadul fel átlagosan (ürülékkel - 57,8%, vizelettel - 26,5%). A tikagrelor és az AR-C124910XX kiválasztása a vizelettel kevesebb, mint az adag 1% -a. Az aktív metabolit főleg az epével választódik ki. A ticagrelor és az AR-C124910XX átlagos T 1/2 értéke 7, illetve 8,5 óra.
ACS-ben szenvedő idős (75 éves és idősebb) betegeknél a ticagrelor (C max és AUC értékek körülbelül 25% -kal magasabb) és egy aktív metabolit expozíciója magasabb a fiatal betegeknél. Ezeket a különbségeket nem tekintik klinikailag jelentősnek.
Nincs információ a tikagrelor gyermekeknél történő alkalmazásáról.
A nőknél nagyobb a tikagrelor és az AR-C124910XX expozíciója, mint a férfiaknál. Ezeket a különbségeket nem tekintik klinikailag jelentősnek.
Súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél (kreatinin-clearance <30 ml / perc), a vesekárosodás nélküli betegeknél a tikagrelor expozíciója körülbelül 20% -kal alacsonyabb, az aktív metabolit pedig körülbelül 17% -kal magasabb.
Enyhe májkárosodásban szenvedő betegeknél a ticagrelor C max és AUC értéke nő (12, illetve 23% -kal, az egészséges önkéntesekhez képest), míg a Brilinta IAT-ra gyakorolt hatása mindkét csoportban összehasonlítható. Ennél a betegcsoportnál nincs szükség dózismódosításra. A gyógyszer mérsékelt és súlyos májműködési zavarban történő alkalmazásának tapasztalata nem elegendő / hiányzik.
Az ázsiai betegeknél a ticagrelor átlagos biohasznosulásának értéke 39% -kal magasabb, mint a kaukázusi fajban, a Negroid fajban pedig 18% -kal alacsonyabb. A klinikai farmakológiai vizsgálatok során az anyag C max és AUC értéke japánoknál körülbelül 40% (a testsúly korrekciója után - 20%) magasabb, mint a kaukázusiaknál.
Felhasználási javallatok
A Brilinta-t az acetilszalicilsavval végzett komplex terápia részeként alkalmazzák aterotrombotikus események (kardiovaszkuláris halál, szívizominfarktus vagy stroke) megelőzésére akut koszorúér szindrómában (instabil angina pectoris, myocardialis infarktus ST szegmens emelkedéssel / anélkül), beleértve a betegek után is. koszorúér bypass graft (CABG), perkután coronaria beavatkozás (PCI) vagy farmakoterápia.
Ellenjavallatok
Abszolút:
- kóros vérzés az aktív fázisban;
- az agyi vérzés története;
- májkárosodás: 60 mg-ra - súlyos; 90 mg-ra - mérsékelt vagy súlyos;
- hemodialízis (nincsenek adatok a Brilinta biztonságosságáról és hatásosságáról);
- együttes alkalmazás erős CYP3A4 inhibitorokkal (ketokonazol, klaritromicin, nefazodon, ritonavir, atazanavir);
- terhesség és a szoptatás ideje (a perinatális vizsgálatok adatai hiányoznak vagy korlátozottak);
- gyermekek és 18 év alatti serdülők (ebben a korcsoportban nincsenek adatok a Brilinta biztonságosságáról és hatékonyságáról);
- a gyógyszer hatóanyagával vagy segédkomponenseivel szembeni túlérzékenység.
Relatív (a Brilint tablettákat óvatosan kell bevenni):
- hajlam a vérzés kialakulására (közelmúltbeli sérülések, közelmúltbeli műtétek, vérzési rendellenességek, aktív vagy közelmúltbeli gyomor-bélrendszeri vérzés);
- egyidejű kezelés olyan gyógyszerekkel, amelyek növelik a vérzés kockázatát [nem szteroid gyulladáscsökkentők (NSAID-ok), orális antikoagulánsok és / vagy fibrinolitikumok] 24 órán át a tikagrelor bevétele előtt;
- a bradycardia [beteg sinus szindróma (pacemaker nélküli betegek), atrioventrikuláris II. vagy III. fokú blokk, bradycardiával járó ájulás] kialakulásának fokozott kockázata, mivel a Brilinta klinikai alkalmazásának tapasztalata nem elegendő;
- bradikardiát okozó gyógyszerekkel kombinált alkalmazás;
- krónikus obstruktív tüdőbetegség (COPD) és bronchiális asztma (elhúzódó nehézlégzéssel, új epizóddal vagy súlyosbodó nehézlégzéssel, vizsgálat szükséges, intolerancia esetén a ticagrelor terápiát le kell állítani);
- mérsékelten súlyos májfunkció megsértése (60 mg-ra);
- hiperurikémia vagy köszvényes ízületi gyulladás kórelőzményében (kerülni kell a ticagrelor alkalmazását hiperurikémiás nephropathiában);
- digoxinnal kombinált alkalmazás [ha indokolt, a pulzus (HR), az elektrokardiogram (EKG) és a digoxin plazmakoncentrációjának gondos klinikai és laboratóriumi ellenőrzése ajánlott];
- kombinált alkalmazás a P-glikoprotein erőteljes inhibitoraival (kinidin és verapamil), mivel nincsenek klinikai adatok.
A ticagrelor és acetilszalicilsav együttes alkalmazása ≥ 300 mg magas fenntartó dózisban nem ajánlott.
A Brilinta alkalmazása során a szérum kreatininszint növekedése figyelhető meg, ezért a rutin klinikai gyakorlatnak megfelelően a vesefunkció értékelése szükséges, a 75 évesnél idősebb betegekre különös figyelmet kell fordítani, a közepesen súlyos vagy súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegekre, és óvatosságra van szükség. angiotenzin receptor antagonistákkal kombinált terápiában.
Brilinta, használati utasítás: módszer és adagolás
A Brilint tabletta szájon át, étkezéstől függetlenül történik.
Ha nehézségek tabletták lenyelése kell őrölni, hogy finom por, keverjük 1 / 2 csésze ivóvíz, és a kapott szuszpenziót azonnal inni. Ezután öntsön ugyanolyan mennyiségű ivóvizet egy pohárba, és ismét igyon, hogy megkapja a gyógyszer teljes adagját. Megengedett a szuszpenzió injekciója nasogastricus csövön keresztül, beadás után ismét vízzel mossuk, hogy a gyógyszer dózisa teljesen bejusson a beteg gyomrába.
A miokardiális infarktus megterhelt kórtörténetében (egy évvel ezelőtt vagy annál hosszabb ideig áthelyezve) telítő dózis nem szükséges, az ajánlott adag 60 mg naponta kétszer. Lehetséges a terápia megkezdése, függetlenül attól, hogy korábban vérlemezke-gátló szereket alkalmaztak-e, és hogy a kezelés megszakadt-e.
A gyógyszer hosszú távú alkalmazása ajánlott, kivéve a korai megvonás klinikai szükségességének eseteit. Hiányzik a Brilinta egyszeri 60 mg-os adagjának 3 évnél hosszabb ideig történő alkalmazása olyan betegeknél, akiknek kórtörténetében miokardiális infarktus volt.
Az akut koszorúér szindróma (instabil angina pectoris, myocardialis infarctus nélkül / szegmens emelkedéssel) kezelésében a kezelés kezdetén egyszeri 180 mg (két Brilint 90 mg tabletta), majd naponta kétszer 90 mg adagot írnak elő. Ugyanakkor az acetilszalicilsavat naponta 75–150 mg dózisban kell bevenni (specifikus ellenjavallatok hiányában).
A Brilinta-kezelés javasolt időtartama 12 hónap, kivéve azokat az eseteket, amikor bizonyítottan szükség van a gyógyszer korai abbahagyására. A ticagrelor 12 hónapos alkalmazására vonatkozó adatok korlátozottak.
Azok a betegek, akik az akut periódusban, 1 év elteltével napi kétszer 90 mg Brilinta adaggal kezdték szedni, megszakítás nélkül csökkenthetik az egyszeri adagot 60 mg-ra.
Célszerű elkerülni a terápia megszakítását, de ha kihagyja a következő adagot, csak a következő adagot (1 tabletta 90 mg) vegye be a megfelelő időben.
Akut koszorúér-szindróma esetén bármely antitrombocita-terápia, beleértve a Brilint-gyógyszert is, korai megvonása növelheti a szívizominfarktus vagy a szív- és érrendszeri halál valószínűségét az alapbetegség miatt. Ezért kerülni kell a gyógyszer korai abbahagyását.
Szükség esetén a klopidogrélt szedő betegek átkerülhetnek a ticagrelorba.
Mellékhatások
A tikagrelor szedésekor a leggyakoribb mellékhatások: zúzódások, orrvérzés, légszomj.
Egyéb mellékhatások A szervrendszer és előfordulási gyakoriság szerint osztályozott brilintek a következő osztályozás szerint: nagyon gyakori (≥ 1/10), gyakran (≥ 1/100 - <1/10), ritkán (≥ 1/1000 - <1/100)), ritkán (≥ 1/10 000 - <1/1000):
- anyagcsere: ritkán - hiperurikémia, a húgysav plazmakoncentrációjának növekedése;
- idegrendszer: ritkán - agyi / koponyaűri vérzés, vérzéses stroke, fejfájás, szédülés; ritkán - zavartság, paresztézia;
- látószerv: ritkán - vérzések (intraokuláris, kötőhártya, retina);
- hallásszerv: ritkán - vertigo, vérzés a fülben;
- légzőrendszer: gyakran - orrvérzés, légszomj (erőfeszítés közben, nyugalomban, éjszaka); ritkán - hemoptysis;
- emésztőrendszer: gyakran - emésztőrendszeri vérzés, rektális vérzés, bélvérzés, melena, pozitív okkult vérvizsgálat; ritkán - fekélyek vérzése (gyomor-bél traktus, gyomor, nyombél, gyomorfekély), aranyér vérzés, gyomorhurut, vérzés a szájüregben (beleértve az ínyt is), hányás, hasmenés, hasi fájdalom, émelygés, dyspepsia; ritkán - székrekedés, retroperitoneális vérzés;
- a bőr és a szubkután szövetek: gyakran - szubkután vagy bőr vérzések (szubkután hematoma, petechia), zúzódások (zúzódás, haematoma, ecchymosis, fokozott hajlam a zúzódásokra, traumás haematoma); ritkán - kiütés, viszketés;
- izom-csontrendszer: ritkán - hemarthrosis;
- húgyúti rendszer: ritkán - hematuria, vérzés a húgyutakból;
- reproduktív rendszer: ritkán - hüvelyi vérzés (beleértve a metrorrhagiát is);
- laboratóriumi eredmények: ritkán - a kreatinin tartalmának növekedése a vérben;
- egyéb reakciók: ritkán - traumás vérzés, sebből vérzés.
Túladagolás
A tikagrelor egyetlen dózisa 900 mg-ig általában jól tolerálható.
A túladagolás fő tünetei: káros hatások a gyomor-bél traktusra (dóziskorlátozó); kamrai szünetek és légszomj. A vérlemezkék gátlása miatt a vérzés időtartamának növekedését tekintik a Brilinta feltételezett farmakológiai hatásának.
Terápia: az állapot ellenőrzése a nemkívánatos reakciók azonosítása érdekében, EKG monitorozás lehetséges; tüneti kezelés a helyi szabványoknak megfelelően. Ha vérzés lép fel, megfelelő támogató intézkedésekre van szükség.
Az ellenszer nem ismert. Nem valószínű, hogy a ticagrelor hemodialízissel ürül.
Különleges utasítások
A Brilinta gyógyszert az aterotrombotikus események megelőzéséből származó előnyök arányos körültekintő felmérése után írják fel, fokozva a vérzés valószínűségét.
Nincsenek adatok a thrombocyta-transzfúziók hemosztatikus hatékonyságáról a ticagrelor szedése alatt. A Brilinta gátolhatja a transzfúziós vérlemezkéket a vérben.
A hemosztázis fokozható antifibrinolitikumok (aminokaproinsav vagy tranexámsavak) és / vagy rekombináns aktivált VIIa faktor kezelésével. A vérzés okának diagnosztizálása és abbahagyása után megengedett a Brilinta-kezelés folytatása.
Az új gyógyszerek megkezdése vagy a tervezett műtét megkezdése előtt a betegnek tájékoztatnia kell a kezelőorvost a Brilinta terápiájáról.
CABG esetén a tikagrelor szedése esetén a terápia abbahagyása után minden nap ugyanaz a súlyos vérzés előfordulása, mint a klopidogrélnél, kivéve az első napot, amikor a súlyos vérzés valószínűsége nagyobb a Brilinta szedésekor.
A tervezett műtét kijelölése, amelyben antitrombotikus hatás nem kívánatos, a műtét előtt 7 nappal megszakítja a Brilint gyógyszeres terápiáját.
A Brilinta alkalmazása miatt fellépő légszomj általában enyhe vagy közepes intenzitású, és a kezelés folytatásával gyakran megszűnik.
A tikagrelor alkalmazása növelheti a kreatinin szintjét; ennek a hatásnak a mechanizmusa nem ismert. De ebben a tekintetben a vesefunkciót egy hónappal a Brilinta bevételének megkezdése után, majd a rutin klinikai gyakorlattal összhangban fel kell mérni. Különös figyelmet kell fordítani a 75 évesnél idősebb betegekre, közepesen súlyos vagy súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegekre, akik angiotenzin receptor antagonistákkal kezeltek.
Tikagrelor-terápia esetén a hyperuricemia kockázata magasabb, mint a klopidogrélnél.
Befolyásolás a járművezetés képességére és az összetett mechanizmusokra
A Brilinta hatását az összetett mechanizmusok irányításának és a járművek vezetésének képességére még nem vizsgálták. De szem előtt kell tartani, hogy az akut koszorúér szindróma kezelése során szédülést és zavartságot figyeltek meg. Ilyen mellékhatások kialakulása esetén a betegeknek körültekintőnek kell lenniük, amikor olyan munkákat végeznek, amelyek fokozott figyelmet és a pszichomotoros reakciók gyorsabb koncentrációját igénylik.
Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
A Brilinta-t terhesség / szoptatás alatt nem írják fel.
A reproduktív korú nőknek megfelelő fogamzásgátló módszereket kell alkalmazniuk, hogy elkerüljék a terhességet a terápia során.
Gyermekkori használat
A Brilinta nem írható fel 18 évesnél fiatalabb betegek számára.
Károsodott vesefunkcióval
A Brilinta vétele ellenjavallt hemodializált betegeknél.
A májműködés megsértése esetén
60 mg-os tabletták:
- súlyos májelégtelenség: a terápia ellenjavallt;
- közepesen súlyos májkárosodás: A Brilinta-t óvatosan kell alkalmazni orvosi felügyelet mellett.
90 mg-os tabletták: közepesen súlyos vagy súlyos májkárosodás esetén a terápia ellenjavallt.
Alkalmazása időseknél
Tekintettel arra, hogy a Brilinta terápia a szérum kreatininszint emelkedésével járhat, a rutin klinikai gyakorlatnak megfelelő vesefunkció értékelésekor különös figyelmet kell fordítani a 75 évesnél idősebb betegekre.
Gyógyszerkölcsönhatások
- klaritromicin, ketokonazol, nefazodon, atazanavir, ritonavir (erős CYP3A4 inhibitorok): az egyidejű alkalmazás ellenjavallt, mert a tikagrelor expozíció jelentős növekedéséhez vezethet;
- rifampicin, karbamazepin, fenitoin, fenobarbitál (erős CYP3A4 induktorok): együttes alkalmazás csökkentheti a tikagrelor expozícióját és hatékonyságát;
- ciszaprid és ergot alkaloidok (szűk terápiás indexű CYP3A4 szubsztrátok): a ticagrelor növelheti ezeknek az anyagoknak az expozícióját;
- szimvasztatin, lovasztatin: a ticagrelorral együtt nem ajánlott napi 40 mg-ot meghaladó dózisban alkalmazni;
- verapamil, kinidin (erős P-glikoprotein inhibitorok): elméletileg képes növelni a tikagrelor expozícióját, de ilyen kölcsönhatásról nincsenek megbízható adatok; ha szükséges, ezt a kombinációs terápiát óvatosan kell végrehajtani;
- levonorgesztrel, etinilösztradiol (orális fogamzásgátlók): a ticagrelor 20% -kal növeli az etinilösztradiol expozícióját, de nem befolyásolja a levonorgesztrel farmakokinetikáját; nincs klinikailag jelentős hatása a fogamzásgátlás hatékonyságára;
- acetilszalicilsav, protonpumpa-gátlók, sztatinok, béta-blokkolók, angiotenzin-konvertáló enzim-gátlók, angiotenzin-receptor antagonisták (hosszú távú alkalmazás keretében), heparin, kis molekulatömegű heparinok, glikoprotein IIb / IIIa receptorok gátlói (intravénás intravénás beadáshoz) jelentős nemkívánatos interakciók a vizsgálatok eredményei alapján;
- enoxaparin, dezmopresszin, heparin (a vérzéscsillapítást befolyásoló gyógyszerek): az aktivált parciális tromboplasztin időre (APTT), az aktivált alvadási időre (ABC) és a Xa faktor vizsgálatokra gyakorolt hatást még nem regisztrálták, azonban a tikagrelorral együtt alkalmazva óvatosság szükséges a lehetséges farmakodinamikai kölcsönhatások miatt;
- szertralin, paroxetin, citalopram (szelektív szerotonin újrafelvétel-gátlók): körültekintéssel kell eljárni a szubkután vérzések jelentésekor, a Brilinta-val történő együttes alkalmazásuk hátterében;
- grapefruit juice: napi nagy mennyiségben (200 ml-től naponta háromszor) történő alkalmazás esetén a ticagrelor expozíciója kétszerese volt; az előrejelzések szerint a ticagrelor expozíciónak ez a növekedése a legtöbb beteg esetében klinikailag jelentéktelen.
Analógok
A Brilinta analógjai: Deplatt-75, Agrenox, Domainan, Thromboreductin, Monafram, Kardutol, Cardogrel, Klapitax, Rutsiromab, Zilt, Aggregal, Detromb és mások.
A tárolás feltételei
Gyermekektől elzárva, legfeljebb 30 ° C hőmérsékleten tartandó.
Felhasználhatósági időtartam: 60 mg tabletta - 2 év; tabletta 90 mg - 3 év.
A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
Vény alapján kiadva.
Vélemények a Brilintről
A vélemények szerint a Brilinta hatékony gyógyszer, amely ritkán okoz mellékhatásokat. A fő hátrány a gyógyszer magas költsége, míg általában hosszú felvételi eljárást írnak elő, és nincsenek analógjai a hatóanyagnak.
A Brilinta ára a gyógyszertárakban
A Brilinta hozzávetőleges ára: 60 mg tabletta, 168 db. - 8043 rubel, 90 mg tabletta, 56 db. - 4334–4800 rubel, 90 mg tabletta, 168 db. - 12 950–14 500 rubel.
Brilinta: árak az online gyógyszertárakban
|
Gyógyszer neve Ár Gyógyszertár |
|
Brilinta 60 mg filmtabletta 56 db. 2478 RUB megvesz |
|
Brilinta tabletta pp. 60mg 56 db. 2848 RUB megvesz |
|
Brilinta 90 mg filmtabletta 56 db. 3905 RUB megvesz |
|
Brilinta tabletta pp. 90mg 56 db. 5004 RUB megvesz |
|
Brilinta 60 mg filmtabletta 168 db. 6993 RUB megvesz |
|
Brilinta 90 mg filmtabletta 168 db. 12060 rubel megvesz |
Maria Kulkes orvosi újságíró A szerzőről
Iskolai végzettség: I. M. az első moszkvai állami orvosi egyetem Szecsenov, az "Általános orvoslás" szakterület.
A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!
