Kaletra - Használati Utasítás, ár, Vélemények, Tabletták, Oldat

2024 Szerző: Rachel Wainwright | [email protected]. Utoljára módosítva: 2023-12-15 07:40

Kaletra

Kaletra: használati utasítás és vélemények

1. 1. Kiadási forma és összetétel
2. 2. Farmakológiai tulajdonságok
3. 3. Felhasználási javallatok
4. 4. Ellenjavallatok
5. 5. Az alkalmazás módja és adagolása
6. 6. Mellékhatások
7. 7. Túladagolás
8. 8. Különleges utasítások
9. 9. Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt
10. 10. Használat gyermekkorban
11. 11. Károsodott vesefunkció esetén
12. 12. A májműködés megsértése esetén
13. 13. Alkalmazása időseknél
14. 14. Gyógyszerkölcsönhatások
15. 15. Analógok
16. 16. A tárolás feltételei
17. 17. A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei
18. 18. Vélemények
19. 19. Ár a gyógyszertárakban

Latin neve: Kaletra

ATX kód: J05AE06

Hatóanyag: lopinavir + ritonavir (lopinavir + ritonavir)

Gyártó: ABBOTT (USA)

Leírás és fotó frissítve: 2019.08.16

Árak a gyógyszertárakban: 8440 rubeltől.

megvesz

A Kaletra olyan vírusellenes szer, amely aktív az emberi immunhiányos vírusfertőzés ellen.

Kiadási forma és összetétel

Adagolási formák:

• Oldat orális alkalmazásra: sárga vagy halványsárga színű átlátszó folyadék (egyenként 60 ml polietilén-tereftalátból készült borostyánszínű palackokban, adagolóval kiegészítve, 5 üvegből és adagolóból álló kartondobozban);
• Filmtabletta: ovális, egyik oldalán Abbott logóval és a piros tablettákon "AL" vagy a halvány rózsaszínű "AC" betűkkel (120 tabletta "AL" metszettel)., "AC" 60 db nagy sűrűségű polietilénből készült palackokban, kartondobozban 1 üveg).

A Kaletra hatóanyagai a lopinavir és a ritonavir, tartalmuk (illetve):

• 1 ml oldat - 80 mg és 20 mg;
• 1 piros tabletta "AL" metszettel - 200 mg és 50 mg;
• 1 halvány rózsaszín tabletta "AC" metszettel - 100 mg és 25 mg.

Kiegészítő alkatrészek:

• Megoldás: nátrium-klorid, makrogol-gliceril-hidroxi-sztearát, nátrium-citrát, kálium-aceszulfám, nátrium-szacharinát, vízmentes citromsav, propilén-glikol, etanol, levomentol, glicerin, povidon K-30, magas fruktóztartalmú kukoricaszirup, mentololaj, ízesítőszer (110, szintetizált ízesítő adalék, vanília aroma, tisztított víz;
• Tabletták: kopovidon K28, szorbitán-laurát, kolloid szilícium-dioxid, nátrium-sztearil-fumarát.

Ezenkívül a tabletták filmbevonatának részeként:

• Piros tabletták „AL” metszettel: opadrivörös színezék - titán-dioxid, poliszorbát 80, hipromellóz 6 mPa, makrogol 400, hipromellóz 15 mPa, hipoprolóz, talkum, makrogol 3350, kolloid szilícium-dioxid, vas-oxid festék (E172);
• Halvány rózsaszínű tabletták „AC” metszettel: opadry II rózsaszín 85F14399 - makrogol 3350, polivinil-alkohol, talkum, titán-dioxid, vörös vas-oxid (E172).

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakodinamika

A cselekvés mechanizmusa

A Kaletra egy kombinált gyógyszer, amely ritonavirt és lopinavirt tartalmaz.

A lopinavir a humán immunhiány-vírus (HIV) HIV-1 és HIV-2 proteáz-inhibitora. Antivirális hatást nyújt. A HIV proteáz gátlásának mechanizmusa miatt a Kaletra gátolja a vírusfehérjék szintézisét és megakadályozza a gag-pol polipeptid hasítását. Ez az oka egy éretlen vírus kialakulásának, amely nem képes fertőzésre.

A ritonavir a májban a lopinavir CYP3A izoenzim által közvetített metabolizmusának gátlója (az utóbbi koncentrációja megnő a vérplazmában). Ezenkívül a ritonavir gátolja a HIV proteázt.

Ellenállás

In vitro HIV-1 izolátumokat izoláltak, csökkent érzékenységgel a lopinavirra. In vitro a ritonavir jelenléte nem változtatta meg a lopinavir-rezisztens vírusok felszabadulását.

Antiretrovirális (ARV) terápiával végzett klinikai vizsgálatban 37 korábban nem kezelt betegnél 24, 32, 40 és / vagy 48. héten elemeztek olyan vírusizolátumokat, amelyek plazma HIV RNS szintje meghaladja a 400 kópia / ml értéket. Valamennyi ritonavirral / lopinavirral kezelt beteg nem mutatott fenotípusos vagy genotípusos rezisztencia jeleit a ritonavirral / lopinavirral szemben. A ritonavir / lopinavir rezisztenciát azoknál a gyermekeknél sem azonosították, akik korábban nem részesültek ARV kezelésben.

A második szakaszban klinikai vizsgálatokat végeztek a gyógyszerrel 227 HIV-fertőzött beteg bevonásával, akik korábban részesültek vagy nem részesültek antiretrovirális kezelésben. A terápia virológiai hatástalansága (a HIV RNS / ml-nél több mint 400 példányban) 23 betegből 4-ben 12–100 hét Kaletra-kezelés után csökkent a lopinavir iránti érzékenység. Ugyanakkor 4 betegből 3 korábban szedett bármilyen HIV proteáz-gátlót (szakinavir, indinavir vagy nelfinavir), 4 betegből 1-en indinavirral, ritonavirral és szakvinavirral kombinált kezelésben részesültek. Mind a négy betegnek legalább 4 mutációja volt összefüggésben a HIV proteáz inhibitorokkal szembeni rezisztenciával a Kaletra alkalmazása előtt. A vírusterhelés további növekedése további mutációk megjelenésének köszönhető,amelyek a HIV proteáz inhibitorokkal szembeni rezisztenciával társulnak. Ez az információ nem elegendő a lopinavir-rezisztencia kialakulásáért felelős mutációk azonosításához.

Keresztellenállás

Nincs elegendő adat a ritonavir / lopinavir kezeléssel történő keresztrezisztencia előfordulásáról.

A ritonavirra / lopinavirra adott virológiai válasz a HIV-proteáz gén alábbi három vagy több aminosav-szubsztitúciójának jelenlétében megváltozott: K20M / N / R, L10F / I / R / V, L33F, L24I, I47V, M36I, I54L / T / V, G48V, I84V, V82A / C / F / S / T. In vitro klinikai vizsgálatban a lopinavir érzékenység csökkenésének értékét a ritonavir / lopinavir kezelésre adott virológiai válasz alapján vizsgálták a szülő genotípusához és a vírus fenotípusához viszonyítva. A vizsgálatot (М98-957) 56 olyan beteg részvételével végezték, akiknek HIV-RNS-je meghaladja az 1000 kópia / ml-t, és akiknek korábban indinavirral, nelfinavirral, ritonavirral és szakvinavirral írtak fel kezelést. Ezek a betegek az ajánlott ritonavir / lopinavir dózisok egyikét szedték nukleozid reverz transzkriptáz inhibitorokkal és efavirenzzel kombinálva. A kezelés megkezdése előtt EC koncentráció_{50 különböző} lopinavir (gyógyszerkoncentráció, amely elnyomja a vírusok 50% -ának replikációját) 56 különböző vírustörzsnél 0,5–96-szor nagyobb volt, mint a vad típusú vírusok ellen hatásos _EC50- koncentráció. Ugyanakkor a vírus 56 törzséből 31-ben (55%) a lopinavir iránti érzékenység négyszeres vagy annál nagyobb mértékben csökkent. Átlagosan 31 törzs esetében az érzékenység 27,9-szeresére csökkent.

48 héttel a ritonavir / lopinavir, a nukleozid reverz transzkriptáz inhibitorok és az efavirenz első adagja után a HIV RNS koncentrációja 400 kópia / ml alatt volt, 25% -ban (8-ból 2), 73% -ban (15-ből 11) és 93% -ban (15-ből 25). 27) olyan betegek, akiknél a kezdeti lopinavir iránti érzékenység ≥ 40-szer, 10–40-szer, ≤ 10-szer csökkent. Az 50 kópia / ml-nél kisebb HIV RNS koncentráció ezekben a csoportokban a betegek 25% -a (2/8), 60% -a (9/15) és 81% -a (22/27) volt.

Nincs elegendő bizonyíték a lopinavir-rezisztenciát okozó mutációk azonosítására.

Farmakokinetika

Abszorpció

A lopinavir és ritonavir kombinációjának farmakokinetikáját HIV-fertőzött betegeknél és egészséges önkénteseknél vizsgálták. Nem találtunk szignifikáns különbséget e két csoport között. A lopinavirt szinte teljes egészében a CYP3A izoenzim metabolizálja, és a ritonavir alkalmazása gátolja a lopinavir metabolizmusát, növelve annak plazmakoncentrációját. Amikor lopinavir / ritonavir kombinációt alkalmaztak napi kétszer 400/100 mg dózisban, a HIV-fertőzött betegeknél a lopinavir átlagos egyensúlyi plazmakoncentrációja 15–20-szor meghaladta a ritonavir átlagos egyensúlyi koncentrációját. Ugyanakkor a ritonavir plazmakoncentrációja kevesebb, mint a koncentrációjának 7% -a volt, ha a ritonavirt napi kétszer 600 mg-os dózisban vették be. A lopinavir in vitro _EC50 körülbelül tízszer kisebb, mint az EC₅₀ ritonavir. Ezért a lopinavir a ritonavir és a lopinavir együttes alkalmazásakor meghatározza az antivirális aktivitást.

HIV-pozitív betegek bevonásával végzett farmakokinetikai vizsgálatban (n = 19) 400/100 mg lopinavir / ritonavir kombinációt írtak fel naponta 2 alkalommal étellel 3 hétig. A lopinavir átlagos maximális koncentrációja a vérplazmában (C _max) 9,8 ± 3,7 μg / ml volt, és a C _max eléréséig eltelt idő körülbelül 4 óra volt. A reggeli adag előtt az átlagos egyensúlyi koncentráció 7,1 ± 2,9 μg / ml volt. Az adagolási intervallumon belül a minimális koncentráció 5,5 ± 2,7 μg / ml volt. A lopinavir esetében a koncentráció-idő farmakokinetikai görbe (AUC) alatti terület 0,5 napig a Kaletra bevétele után átlagosan 92,6 ± 36,7 μg · h / ml volt. A ritonavirral kombinálva a lopinavir abszolút biohasznosulása nem bizonyított.

Az étel hatása a felszívódásra

A lopinavir / ritonavir és a zsíros ételek oldatának orális adagolásával (872 kcal, a kalória 56% -a a zsír miatt történik) a lopinavir C _max és AUC értéke 56% -kal, illetve 130% -kal nőtt, összehasonlítva az éhgyomorra történő hasonló jellemzőkkel. A biohasznosulás növelése és a farmakokinetika változékonyságának minimalizálása érdekében ajánlott az oldatot étkezés közben használni.

terjesztés

Egyensúlyi állapotban a lopinavir 98–99% -a kötődik a vérplazma fehérjéihez. A lopinavir kötődik az albuminhoz és az alfa-1-sav-glikoproteinhez (ez utóbbihoz nagyobb affinitás figyelhető meg). A plazmafehérje-kötés egyensúlyi állapotban állandó marad a koncentrációk tartományában, amelyet a lopinavir / ritonavir napi kétszeri 400/100 mg-os adagjának bevétele után regisztráltak. Ez a mutató összehasonlítható HIV-pozitív betegeknél és egészséges önkénteseknél.

Anyagcsere

In vitro a lopinavir főként a máj citokróm P ₄₅₀ rendszerének CYP3A izoenzimének való kitettség révén metabolizálódik. Mivel a ritonavir a CYP3A izoenzim erős gátlója, amely gátolja a lopinavir metabolizmusát, a ritonavir és a lopinavir kombinációjának alkalmazása növeli az utóbbi plazmakoncentrációját. Egyszeri beadása után a ¹⁴ C-vel jelzett lopinavir / ritonavir dózisban 400/100 mg, 89% a radioaktivitás által biztosított az anyavegyület. Az emberi testben a lopinavir 13 metabolitját azonosították. Citokróm P ₄₅₀ izoenzimek indukciójaA ritonavir biztosítja saját metabolizmusának indukcióját. Hosszú távú alkalmazás esetén a lopinavir koncentrációja a következő adag bevétele előtt az idő múlásával csökkent, körülbelül 10-16 nap múlva stabilizálódott.

Visszavonás

8 nappal a felvitel után a 400/100 mg ¹⁴ C-izotóppal jelzett lopinavir / ritonavir, körülbelül 82,6 ± 2,5% és 10,4 ± 2,3% a vett ¹⁴ C-lopinavir észlel, illetve a széklet és vizelet. A változatlan lopinavir aránya 19,8%, illetve 2,2%. Hosszan tartó használat után a változatlan formában alkalmazott lopinavir dózisának kevesebb, mint 3% -a ürül a vesén keresztül. Szájon át történő alkalmazás esetén a lopinavir (CL / F) clearance-e 5,98 ± 5,75 L / h.

A Kaletra napi egyszeri bevétele

A lopinavir / ritonavir napi egyszeri farmakokinetikáját olyan HIV-fertőzött betegeknél értékelték, akik korábban nem szedtek antiretrovirális gyógyszereket. Hosszan tartó (4 héten át tartó) napi 800/200 mg lopinavir / ritonavir, napi 200 mg emtricitabin és 300 mg tenofovir napi egyszeri, étkezéssel kombinált alkalmazása esetén a lopinavir átlagos maximális plazmakoncentrációja 11,8 ± 3 volt, 7 μg / ml, és a C _max eléréséhez szükséges idő körülbelül 6 óra. A reggeli adag alkalmazása előtt a lopinavir átlagos egyensúlyi koncentrációja 3,2 ± 2,1 μg / ml volt, a legkevesebb lopinavir-koncentráció értéke a 24 órás adagolási intervallumon belül 1,7 ± 1,6 μg / ml volt. Napi egyszeri alkalmazás esetén a lopinavir AUC-értéke átlagosan 154,1 ± 61,4 μg h / ml volt.

Speciális betegcsoportok

Idős betegeknél a lopinavir farmakokinetikáját nem vizsgálták. A felnőtt betegek nemétől vagy fajától függően nem voltak szignifikáns farmakokinetikai különbségek.

A Kaletra gyermekeknél történő alkalmazásának vizsgálata során, 53 beteg részvételével, 0,5–12 éves kor között, a lopinavir / ritonavir farmakokinetikáját vizsgálták, ha naponta kétszer 300/75 vagy 230 / 57,5 mg / m ² dózisban vették be. Kettős alkalmazás esetén 230 / 57,5 mg / m ² lopinavir / ritonavir 300/75 vagy nevirapin nélkül mg / m ² lopinavir / ritonavir és nevirapin lopinavir plazmakoncentrációja fix, hasonlóan a felnőtt betegek napi koncentrációjához, napi kétszer 400 / 100 mg lopinavir / ritonavir nevirapin nélkül. A lopinavir / ritonavir egyszeri napi alkalmazását gyermekeknél nem vizsgálták.

A lopinavir átlagos egyensúlyi C _max, C _min és AUC értéke a nevirapin nélküli napi 2x 230 / 57,5 mg / m ² lopinavir / ritonavir (n = 12) bevétele után 8,2 ± 2,9 μg / ml volt. 3,4 ± 2,1 μg / ml és 72,6 ± 31,1 μg h / ml. Abban az esetben, egy dupla adag 300/75 mg / m2 ^a lopinavir / ritonavir és a nevirapin (n = 12), ezek a mutatók voltak, sorrendben, 10 ± 3,3 ng / ml, 3,6 ± 3,5 ng / ml és 85,8 ± 36,9 μg h / ml. A nevirapin szedésének következő rendjeit figyelték meg: naponta 2 alkalommal, 4 mg / kg (8 évesnél idősebb betegeknél) és 7 mg / kg (0,5–8 éves betegeknél).

Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a lopinavir farmakokinetikáját nem vizsgálták, azonban a jelentéktelen vese-clearance miatt a teljes clearance csökkenésének valószínűsége ebben a kategóriában alacsony.

A lopinavir metabolizmusát és kiválasztását főleg a máj végzi. Enyhe és közepesen súlyos májelégtelenségben szenvedő, egyidejűleg hepatitis C vírussal és HIV-vel fertőzött betegeknél 400/100 mg lopinavir / ritonavir hosszú távú alkalmazása naponta kétszer, a lopinavir AUC-értékének 30% -os és C _max - 20% -os növekedését eredményezte (összehasonlítva a terápiával) normál májműködésű HIV-fertőzött betegeknél). Májelégtelenségben szenvedő betegeknél a vérplazma fehérjékhez való kötődés alacsonyabb (99,09%), mint a kontroll csoportokban (99,31%). A lopinavir / ritonavir farmakokinetikáját súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél nem vizsgálták.

A farmakokinetikai vizsgálatok során a harmadik trimeszterben a terhes betegeknél a lopinavir C _max és AUC enyhe csökkenését mutatták ki a második trimeszterhez képest.

A második trimeszterben HIV-fertőzött terhes betegeknél, akiknek filmtablettában napi kétszer 400/100 mg lopinavirt / ritonavirt írtak fel, a következő farmakokinetikai paramétereket rögzítették:

• AUC _0–12 - 68,7 μg · h / ml (variációs együttható 20,6%);
• C _max - 7,9 ng / ml (variációs koefficiens 21,1%);
• a gyógyszer koncentrációja a vérben a következő adag bevétele előtt (Cpredose) - 4,7 μg / ml (variációs együttható 25,2%).

A harmadik trimeszterben HIV-fertőzött terhes betegeknél, akiknek filmtablettában napi kétszer 400/100 mg lopinavirt / ritonavirt írtak fel, a következő farmakokinetikai paramétereket rögzítették:

• AUC _0–12 - 61,3 μg · h / ml (variációs együttható 22,7%);
• C _max - 7,5 ng / ml (variációs koefficiens 18,7%);
• Cpredóz - 4,3 μg / ml (variációs együttható 39%).

A szülés utáni időszakban HIV-fertőzött terhes betegeknél, akiknek filmtablettában napi kétszer 400/100 mg lopinavirt / ritonavirt írtak fel, a következő farmakokinetikai paramétereket rögzítették:

• AUC _0–12 - 94,3 μg · h / ml (variációs együttható 30,3%);
• C _max - 9,8 ng / ml (variációs koefficiens 24,3%);
• Cpredóz - 6,5 μg / ml (variációs együttható 40,4%).

Gyógyszerkölcsönhatások

In vitro a lopinavir / ritonavir a CYP3A izoenzim gátlója. A lopinavir / ritonavir és az ezen izoenzim által metabolizált gyógyszerek egyidejű alkalmazása esetén az ilyen gyógyszerek koncentrációja a vérplazmában növekedhet, és mellék- vagy terápiás hatásaik fokozódhatnak vagy elhúzódhatnak.

A lopinavir / ritonavir terápiás koncentrációban nem gátolja a CYP2C9, CYP2D6, CYP2E1, CYP2C19, CYP1A2 vagy CYP2B6 izoenzimeket.

In vivo a lopinavir / ritonavir indukálja saját metabolizmusát, fokozva bizonyos gyógyszerek biotranszformációját, amelyeket a citokróm P _{450 rendszer} enzimjei és glükuronidáció metabolizál.

Mivel a CYP3A izoenzim részt vesz a lopinavir / ritonavir metabolizmusában, ezen izoenzim aktivitását kiváltó gyógyszerek szedése a lopinavir clearance növekedéséhez vezethet, ami viszont hozzájárul a lopinavir plazmakoncentrációjának csökkentéséhez. A lopinavir / ritonavir és a CYP3A izoenzim egyéb gátlóinak egyidejű alkalmazása a lopinavir plazmakoncentrációjának növekedésével járhat.

Felhasználási javallatok

Az utasítások szerint a Kaletra felnőtteknél és gyermekeknél szerzett humán immunhiányos szindróma (HIV-fertőzés) kombinált terápiájának részeként javallt.

Ellenjavallatok

• Szoptatási időszak;
• Súlyos májelégtelenség;
• Vorikonazol, terfenadin, asztemizol, triazolam, midazolam, ciszaprid, ergot alkaloidok (például ergometrin és metilergometrin, ergotamin és dihidroergotamin), pimozid, lovastatin, St.
• A gyógyszer összetevőivel szembeni túlérzékenység.

A Kaletra-t óvatossággal ajánlják felírni májcirrhosisban, vírusos hepatitis B és C, enyhe vagy közepesen súlyos májelégtelenségben, májenzimek fokozott aktivitásában, A és B hemofíliában, diszlipidémiában (beleértve hiperkoleszterinémiát, hipertrigliceridémiát), valamint 65 évesnél idősebb betegeknél.

Terhesség alatt a Kaletra kinevezése akkor lehetséges, ha a tervezett előny meghaladja a magzatra és az anyára gyakorolt lehetséges kockázatot.

Nem alkalmazható:

• Megoldás: 6 hónapos csecsemőknél;
• Tabletta: 3 év alatti gyermekek számára.

Súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknek körültekintően kell alkalmazniuk a Kaletra tablettát.

Utasítások a Kaletra alkalmazásához: módszer és adagolás

• Tabletta: szájon át, csak egészben lenyelve (nem törhető vagy rágható), függetlenül az ételtől. Az ajánlott adag felnőtteknek: 400/100 mg naponta kétszer, vagy 800/200 mg naponta egyszer azoknak a betegeknek, akik korábban nem részesültek antiretrovirális kezelésben; azok a betegek, akik korábban antiretrovirális terápiában részesültek - 400/100 mg naponta kétszer, nem ajánlott egyetlen napi adagot előírni. Ha a páciens laboratóriumi vagy klinikai úton igazolja a lopinavir iránti érzékenység csökkenését, akkor a Kaletra adagját 500/125 mg-ra kell emelni (2 db 200/50 mg és 1 db 100/25 mg vagy 5 db 100/25). mg) nevirapinnal, efavirenzzel, nelfinavirral vagy amprenavirral kombinálva. 35 kg-nál nagyobb súlyú vagy 1,4 négyzetmétert meghaladó testfelületű gyermekekaz ajánlott adag naponta kétszer 400/100 mg, nevirapin, efavirenz, amprenavir vagy nelfinavir együttes alkalmazása nélkül. 35 kg-nál kisebb súlyú gyermekek, testfelületük legfeljebb 0,6 négyzetméter. az orvos egy speciális séma szerint kiszámítja az adagot egyénileg. 0,6 négyzetméternél kisebb testfelületű gyermekek. ajánlott a Kaletra oldatot bevenni;
• Megoldás: szájon át étkezés közben. Ajánlott adagolás felnőtteknek: 5 ml oldat naponta kétszer, vagy 10 ml naponta egyszer azoknak a betegeknek, akik korábban nem szedtek antiretrovirális gyógyszereket; antiretrovirális terápiában részesülő betegeknél - 5 ml oldat naponta kétszer, ennek a betegcsoportnak nem ajánlott egyetlen napi adagot előírni. A lopinavir iránti érzékenység gyanújának csökkenése esetén ajánlott a Kaletra adagját napi kétszer 6,5 ml-re növelni nevirapinnal vagy efavirenzzel kombinálva. A gyermekek adagját az orvos egy speciális séma szerint számítással határozza meg, ez a gyógyszer kombinációjától, a lopinavir iránti érzékenységtől, a gyermek súlyától és életkorától függ. Az oldat egyszeri adagját legfeljebb 15 kg súlyú gyermekek számára 12/3 mg / 1 kg gyermek súlyának és 10/2,5 mg / 1 kg - 15 és 40 kg közötti gyermekek számára. Az oldat számított térfogatának vételét naponta 2 alkalommal írják elő. A 40 kg-nál nagyobb testtömegű gyermekek napi adagja nem haladhatja meg az 5 ml oldatot naponta kétszer.

A Kaletra adagjának módosítása nem szükséges a ranitidin és az omeprazol egyidejű alkalmazásával.

Nevirapin, efavirenz, nelfinavir, amprenavir, Kaletra felnőttek kombinált terápiája esetén nem írható fel naponta egyszer, és napi kétszer 400/100 mg-os dózis esetén nincs szükség korrekcióra.

A gyógyszer napi egyszeri használatát gyermekeknél nem vizsgálták.

Mellékhatások

A felnőtt betegek több mint 2% -ánál a Kaletra alkalmazása súlyos és mérsékelt mellékhatásokat okoz:

• Általános rendellenességek: láz, aszténia, hidegrázás;
• Az emésztőrendszerből: hasmenés, hasi fájdalom, dyspepsia, hányinger, puffadás, hányás, dysphagia;
• Az idegrendszerből: álmatlanság, fejfájás, paresztézia;
• A szív- és érrendszer oldaláról: artériás magas vérnyomás, érrendszeri rendellenességek;
• Mentális rendellenességek: depresszió, csökkent libidó;
• A bőr és a bőr alatti szövet részéről: kiütés, lipodystrophia;
• Az anyagcsere és a táplálkozási rendellenességek oldaláról: fogyás, étvágytalanság;
• A mozgásszervi rendszerből: myalgia;
• Fertőzések: hörghurut;
• Az endokrin rendszerből: amenorrhoea, hipogonadizmus férfiaknál.

A Kaletra alkalmazásának időtartama alatt néhány (kevesebb, mint 2%) felnőtt beteg a következő mellékhatásokat tapasztalta, de kapcsolatuk a gyógyszer bevitelével nem bizonyított:

• Általános tünetek: rossz közérzet, mellkasi és mellkasi fájdalom, általános és perifériás ödéma;
• Táplálkozási és anyagcserezavarok: kiszáradás, vitaminhiány, diabetes mellitus, tejsavas acidózis, fokozott étvágy, súlygyarapodás, elhízás;
• A nyirokrendszerből és a vérből: leukopenia, vérszegénység, lymphadenopathia;
• A szív- és érrendszer oldaláról: visszér, szívdobogás, pitvarfibrilláció, mélyvénás trombózis, miokardiális infarktus, ortosztatikus hipotenzió, vasculitis, thrombophlebitis;
• A májból és az epeutakból: kolecisztitisz, kolangitisz, hepatitis, zsírlerakódások a májban, hepatomegalia, sárgaság, májműködési rendellenességek;
• Fertőzések: furunculosis, influenzaszerű szindróma, gasztroenteritis, középfülgyulladás, bakteriális fertőzések, garatgyulladás, arcüreggyulladás, sialadenitis, vírusfertőzések;
• Az immunrendszerből: allergiás reakciók;
• Az endokrin rendszerből: hypothyreosis, Cushing-szindróma;
• Az idegrendszerből: szédülés, álmosság, neuropátia, amnézia, agyi infarktus, ataxia, görcsök, encephalopathia, dyskinesia, extrapiramidális szindróma, izom hypertonicitás, remegés, arcideg bénulása, perifériás neuritis, migrén, perverzió vagy ízvesztés;
• Mentális rendellenességek: szorongás, alvászavar, apátia, izgatottság, zavartság, idegesség, érzelmi labilitás, káros gondolkodás;
• A látásszerv oldaláról: látásromlás;
• A vestibularis készülékből és a hallás szervéből: szédülés, fülzúgás;
• A légzőrendszerből: légszomj, asztma, nátha, fokozott köhögés, tüdőödéma;
• Az emésztőrendszerből: szájszárazság, böfögés, székrekedés, enterocolitis, bélgyulladás, nyelőcsőgyulladás, gyomorhurut, széklet inkontinencia, vérzéses vastagbélgyulladás, szájgyulladás és fekélyes szájgyulladás, parodontitis, hasnyálmirigy-gyulladás;
• A bőr és a bőr alatti szövetek rendellenességei: száraz bőr, viszketés, alopecia, pattanások, ekcéma, arcödéma, exfoliatív dermatitis, makulopapuláris kiütés, seborrhea, bőr elszíneződése, striák, bőrfekélyek, izzadás, a köröm szerkezetének megváltozása;
• A vesékből és a húgyutakból: vesegyulladás, vesekövek;
• Rosszindulatú, jóindulatú és nem specifikált daganatok: jóindulatú bőrdaganatok, ciszták;
• A reproduktív rendszerből: impotencia, gynecomastia, emlő megnagyobbodás, ejakulációs rendellenesség;
• A mozgásszervi rendszerből: hátfájás, izomgyengeség, arthralgia, osteonecrosis, arthrosis, ízületi változások;
• Változások a laboratóriumi paraméterekben: az összkoleszterin és a bilirubin, a glükóz, a trigliceridek, az amiláz, a húgysav növekedése, az alanin-aminotranszferáz (ALT), az aszpartát-aminotranszferáz (AST), a gamma-glutamil-transzpeptidáz (GGT) aktivitásának növekedése, a neutropenia, a szervetlen foszfor szintjének csökkenése.

A 6 hónapos és 12 év közötti gyermekeknél a nemkívánatos események hasonlóak voltak a felnőttekével, leggyakrabban ízérzékenység, kiütés, hányás, hasmenés alakult ki.

Stevens-Johnson szindróma, hepatitis, bradyarrhythmia, multiform erythema is előfordult.

Túladagolás

Adatok vannak a Kaletra oldatos orális alkalmazás túladagolásának eseteiről. Koraszülöttek véletlen túladagolása esetén a következő mellékhatásokat figyelték meg: kardiomiopátia, teljes atrioventrikuláris blokk, akut veseelégtelenség, tejsavas acidózis. Az oldat propilénglikolt tartalmaz 15,3% (w / v) és etanolt (42,4% v / v), ezért a lopinavir / ritonavir túladagolásának megelőzése érdekében a gyógyszer adagjának pontos kiszámítását nagyon körültekintően kell elvégezni (különösen, ha csecsemőknek írják fel) és kisgyermekek).

A lopinavir / ritonavir akut túladagolásának klinikai adatai korlátozottak. Nincs specifikus ellenszer. A terápia magában foglalja a test életfenntartásának fenntartására irányuló intézkedéseket, beleértve a test létfontosságú funkcióinak és a beteg klinikai állapotának figyelemmel kísérését. Szükség esetén gyomormosást és aktív szén alkalmazását írják elő.

Mivel a lopinavir / ritonavir plazmafehérjéhez való kötődése magas, a dialízis nem praktikus. Ebben az esetben a Kaletra oldat túladagolása esetén dialízis írható elő a propilénglikol és az etanol eltávolítására.

Különleges utasítások

Rendkívül körültekintően ajánlott az intranazális és az inhalációs glükokortikoszteroidok (GCS) egyidejű alkalmazását előírni, mivel nagy a kockázata a szisztémás mellékhatások kialakulásának. Ha hosszabb ideig szükséges használni a GCS-t, célszerű előírni a másik formájukat.

Tadalafil, sildenafil vagy vardenafil kombinációja esetén a vérplazmában megnő a koncentrációjuk, ez artériás hipotenzióhoz és elhúzódó erekcióhoz vezethet.

A Kaletra-t standard dózisban kell bevenni a rifampicin kinevezése előtt 10 napon belül, mivel egyidejű alkalmazásuk dózisfüggő csökkenést okoz a lopinavir koncentrációjában a vérplazmában. Ezután a májfunkció szoros ellenőrzése mellett a Kaletra adagjának felfelé történő titrálása lehetséges.

A máj funkcionális rendellenességeiben szenvedő betegeknél a hatóanyagok koncentrációja a plazmában növekszik, ezért kezelésüket a laboratóriumi paraméterek - beleértve az AST, az ALT aktivitását is - rendszeres gondos figyelemmel kísérése mellett kell elvégezni.

A betegek proteázgátlóinak szedése során hiperglikémiát, diabéteszes ketoacidózist és diabetes mellitus dekompenzációját figyelték meg, de ezek összefüggését és gyakoriságát klinikailag nem sikerült megállapítani.

Progresszív HIV-fertőzésben szenvedő betegeknél a Kaletra-kezelés növeli a hasnyálmirigy-gyulladás és a hipertrigliceridémia kialakulásának valószínűségét, vagy az exacerbáció kockázatát olyan betegeknél, akiknek kórtörténetében hasnyálmirigy-gyulladás szerepel.

A proteázinhibitorok keresztrezisztenciájának különféle súlyossága figyelhető meg, és folytatódnak a Kaletra további proteázgátlók hatékonyságára gyakorolt hatásának tanulmányozása a következő terápia során.

A proteázgátlókkal végzett kezelés vérzést, a szubkután hematomák spontán kialakulását, a hemarthrosis kialakulását okozza A és B típusú hemofíliában szenvedő betegeknél.

A gyógyszer alkalmazásának hátterében a betegek külső változásokat tapasztalhatnak a cushingoiddal és az emlőmirigyek növekedésével, a hát és a nyak zsírlerakódásainak újraelosztásával vagy felhalmozódásával, az arc és a végtagok zsírjának egyidejű csökkenésével.

A Kaletra alkalmazásának megkezdése és a terápia teljes időtartama előtt rendszeresen ellenőrizni kell a koleszterin és a triglicerid koncentrációját, lipid rendellenességek esetén a megfelelő gyógyszerek kijelölése szükséges.

A Kaletra kombinált antiretrovirális kezelés kezdetén a betegek fennmaradó vagy tünetmentes oportunista fertőzések súlyosbodását tapasztalhatják, ami további vizsgálatot és kezelést igényel.

A betegeket tájékoztatni kell arról, hogy orvoshoz kell fordulni, ha merevség és fájdalom jelentkezik az ízületekben, károsodik a motoros funkció, mivel ezek a jelek összefüggésbe hozhatók az osteonecrosis kialakulásával.

Tekintettel az egyidejű betegségek gyakoriságára, csökkent vese-, máj- vagy szívműködésre és az egyidejű kezelésre 65 évesnél idősebb betegeknél, a Kaletra-t körültekintően kell alkalmazni ebben a kategóriában.

A terápia ideje alatt a betegeknek tilos járműveket és mechanizmusokat vezetni, valamint egyéb potenciálisan veszélyes tevékenységeket végrehajtani, amelyek megvalósításához figyelem koncentrációra és a pszichomotoros reakciók nagy sebességére van szükség.

Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt

Terhesség alatt tilos a Kaletra-t naponta egyszer használni.

A lopinavir / ritonavir tablettaként történő hatását 3366 terhes nőnél értékelték. A kutatási adatok azt mutatják, hogy a gyógyszer szedése nem vezet súlyos veleszületett rendellenességekhez, összehasonlítva az előfordulásuk kezdeti gyakoriságával. Szükség esetén a lopinavir / ritonavir tabletta terhesség alatt alkalmazható.

A Kaletra oldat formájában terhes nőknél alkalmazható, ha az anya várható előnye nagyobb, mint a magzatra gyakorolt potenciális kockázat.

Szoptatás alatt, a Kaletra szedésekor abba kell hagynia a szoptatást.

Gyermekkori használat

Tilos a Kaletra tablettákat 3 évesnél fiatalabb betegek kezelésére használni (0,5–3 éves gyermekek esetében a gyógyszert orális beadásra szolgáló oldat formájában írják fel). A tablettákat nem szabad 18 évesnél fiatalabb betegek kezelésére használni, napi egyszeri adagolási rend szerint.

A Kaletra orális adagolásra szánt oldat formájában ellenjavallt 6 hónaposnál fiatalabb betegek kezelésében, és 18 év alatt óvatosan kell alkalmazni.

Károsodott vesefunkcióval

Veseelégtelenség esetén a Kaletra oldatot óvatosan kell alkalmazni, és tablettákat - korlátozások nélkül.

A májműködés megsértése esetén

Súlyos májkárosodás esetén a Kaletra ellenjavallt. Enyhe vagy közepesen súlyos májelégtelenség, valamint májcirrózis esetén a gyógyszert óvatosan kell alkalmazni.

Alkalmazása időseknél

Idős (65 év feletti) betegek kezelésekor a Kaletra-t óvatosan kell alkalmazni.

Gyógyszerkölcsönhatások

Az onkológus felírja az egyidejűleg szedett gyógyszereket, figyelembe véve a Kaletra hatóanyagainak magas aktivitását, dózisukat és a beteg életkorát.

Analógok

A Kaletra analógjai: Aluvia, Lopitsip, Emletra, Baraklud, Viktrelis, Virodin, Lamivudin, Viracept, Indivir-400, Lopitsip, Nelvir, Olisio, Reataz, Ritam, Telzir.

A tárolás feltételei

Hőmérsékleten tárolandó: oldat - 2-8 ° C, tabletta - 15-30 ° C. Gyermekektől elzárva tartandó.

Felhasználhatósági időtartam: oldat - 2 év, tabletta - 4 év.

A gyógyszertárakból történő kiadás feltételei

Vény alapján kiadva.

Vélemények a Kaletráról

A Kaletra áttekintése kétértelmű: egyes betegek jó toleranciáról és a gyógyszer magas hatékonyságáról számolnak be, mások - a negatív jelenségek (elhízás, fejfájás, ízületek megsemmisítése stb.) Hosszan tartó használatával kapcsolatos fejlődésről.

A Kaletra ára a gyógyszertárakban

A Kaletra hozzávetőleges ára 3950–4890 rubel. 120 tabletta 200/50 mg.

Kaletra: árak az online gyógyszertárakban

Gyógyszer neve Ár Gyógyszertár

Kaletra 200 mg + 50 mg filmtabletta 120 db. 8440 RUB megvesz

Anna Kozlova Orvosi újságíró A szerzőről

Oktatás: Rosztovi Állami Orvostudományi Egyetem, "Általános orvoslás" szak.

A gyógyszerről szóló információk általánosak, csak tájékoztató jellegűek, és nem helyettesítik a hivatalos utasításokat. Az öngyógyítás veszélyes az egészségre!